Верапамил синонимы аналоги

Название Форма выпуска Владелец рег. уд.

Верапамил

Таб. с пролонгир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 240 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-(000942)-(РГ-RU )
от 27.06.22

Предыдущий рег. №: П N011991/03

Верапамил

Таб., покр. оболочкой, 40 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: ЛСР-008214/08
от 17.10.08

Верапамил

Таб., покр. оболочкой, 80 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: ЛСР-008214/08
от 17.10.08

Верапамил

Таб., покр. оболочкой, 80 мг: 20, 40 или 50 шт.

рег. №: ЛС-002664
от 22.04.13

Верапамил

Таб., покр. оболочкой, 40 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-(000280)-(РГ-RU )
от 17.06.21

Предыдущий рег. №: П N011991/01


Таб., покр. оболочкой, 80 мг: 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-(000280)-(РГ-RU )
от 17.06.21

Предыдущий рег. №: П N011991/01

Верапамил

Таб., покр. пленочной обол., 40 мг: 50 шт.

рег. №: Р N001232/01
от 19.11.07

Верапамил

Таб., покр. пленочной обол., 80 мг: 50 шт.

рег. №: Р N001232/01
от 19.11.07

Верапамил

Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: Р N001573/01
от 07.08.08

Верапамил

Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: ЛС-002541
от 12.03.12

Верапамил

Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 10 или 50 шт.

рег. №: П N013974/01
от 14.08.08

Дата перерегистрации: 09.06.21


Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 10 или 50 шт.

рег. №: П N013974/01
от 14.08.08

Дата перерегистрации: 09.06.21

Верапамил

Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: Р N001573/01
от 07.08.08

Верапамил Софарма

Таб., покр. пленочной обол., 40 мг: 50 шт.

рег. №: ЛСР-009922/08
от 11.12.08


Таб., покр. пленочной обол., 80 мг: 50 шт.

рег. №: ЛСР-009922/08
от 11.12.08

Верапамил-OBL

Таб., покр. оболочкой, 40 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

рег. №: Р N002457/01-2003
от 10.08.09

Дата перерегистрации: 11.09.12

Верапамил-OBL

Таб., покр. оболочкой, 80 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

рег. №: Р N002457/01-2003
от 10.08.09

Дата перерегистрации: 11.09.12

Верапамил-ЛекТ

Верапамил-ЛекТ

Таб., покр. оболочкой, 80 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: ЛП-001634
от 09.04.12

Дилтиазем

Таб. 60 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-000739/09
от 05.02.09

Дилтиазем

Таб. пролонгированного действия 90 мг: 30 шт.

рег. №: П N016190/01
от 26.03.12

Дилтиазем Ланнахер

Таб. с пролонгированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 90 мг: 20 шт.

рег. №: П N013738/01
от 26.12.11

Дата перерегистрации: 21.11.22


Таб. с пролонгированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 180 мг: 30 шт.

рег. №: П N013738/01
от 26.12.11

Дата перерегистрации: 21.11.22

Дилтиазем Ретард

Капс. пролонгированного действия 180 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-009002/10
от 31.08.10

Дилтиазем Ретард

Капс. пролонгированного действия 90 мг: 21 шт.

рег. №: ЛСР-009002/10
от 31.08.10

Изоптин® СР 240

Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 240 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 100, 150 или 200 шт.

рег. №: П N015230/01
от 29.07.08

Выберите тип аналогов (синонимов), чтобы получить список препаратов.

Аналоги по действующему веществу — препараты, которые содержат одно и то же активное вещество, но выпускаются под разными торговыми наименованиями.
Для того чтобы подобрать полный аналог по действующему веществу, необходимо также выбрать дозировку и лекарственную форму.

Аналоги по фармгруппе — препараты, которые содержат разные действующие вещества, но относятся к одной фармакологической группе и применяются по одинаковым
показаниям.

Аналоги по АТХ — препараты, относящиеся к одному уровню АТХ-классификации.

Верапамил таблетки — Алкалоид — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N011991/01

Торговое наименование препарата

Верапамил

Международное непатентованное наименование

Верапамил

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой содержит активного вещества верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, гипролоза, сахароза, титана диоксид Е 171, повидон, макрогол 6000, акации камедь, краситель хинолин желтый Е 104, опаглос белый 6000.

Описание

Желтые, круглые, блестящие, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

C08DA01

Фармакодинамика:

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов “медленных” кальциевых каналов. Он обладает антиаршмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существено замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступносгь составляет 10-20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Верапамил подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови — 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 — 7,4 часа; при приеме повторных доз — 4,5 — 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть — в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Показания:

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
  • наджелудочковая экстрасистолия.

2. Лечение и профилактика

  • хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
  • нестабильной стенокардии;
  • вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала).

3. Лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность II Б — III стадии, артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета- адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

С осторожностью необходимо назначать больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II степени, выраженными нарушениями функции печени, брадикардия, легкая или умеренная степень артериальной гипотензии, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Верапамил принимают внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день.

При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, развитие или прогрессирование сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, редко — диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы в плазме крови.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Аллергические реакции:кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона)

Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия,

гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах), отек легких, тромбоцитопения (без клинических проявлений), периферические отеки.

Передозировка:

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок. Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении верапамила с:

— антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);

— антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;

— дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

— циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови;

— рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила;

— теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;

— миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;

— ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;

— хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;

— карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов Верапамил повьпнает концентрацию в крови карбамазепина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки натрия и жидкости в организме. Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода). Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в г.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Особые указания:

С целью повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг и 80 мг.

Упаковка:

По 15 таблеток в блистере перфорированном из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

2 блистера (30 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Алкалоид АО, Blvd. Alexandar Makedonski, 12, 1000 Skopje, Republic of Macedonia, Республика Македония

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Алкалоид АО

Купить Верапамил таблетки — Алкалоид в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Верапамил, инструкция по применению

  1. Производитель
  2. Страна происхождения
  3. Группа препаратов
  4. Действующее вещество
  5. Формы выпуска
  6. Упаковка
  7. Состав
  8. Дозировка
  9. Показания к применению
  10. Передозировка
  11. Противопоказания
  12. Побочные действия
  13. Способ применения
  14. Применение при беременности и кормлении грудью
  15. Фармакологическое действие
  16. Синонимы
  17. Фармакокинетика
  18. Взаимодействие с другими лекарствами
  19. Лекарственная форма
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Особые условия
  23. Условия отпуска из аптек

Верапамил (Verapamil) — это антиангинальное и противоаритмическое лекарственное средство, блокатор медленных кальциевых каналов.

Производитель

Владельцем регистрационного удостоверения препарата Верапамил является индийская фармацевтическая компания «Шрея Лайф Саенсиз Лтд.». Юридический адрес российского представительства компании: Московская область, г. Москва, ул. Шоссе Энтузиастов, д. 7А.

Препарат производится несколькими производственно-фармацевтическими фирмами. Сведения, рекламации и вопросы о препарате необходимо направлять по адресу фирмы-производителя или ее представительства на территории Российской Федерации. Наименование фирмы-производителя указывается на упаковке и в инструкции по применению.

Препарат производится российской компанией ОАО «Биосинтез», зарегистрированной по адресу: 440013, Пензенская область, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4.

Также он производится на предприятии ОАО «Ирбитский Химфармзавод», зарегистрированном по адресу: 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.

Его выпуском также занимается ОАО «АВВА-Рус». Центральный офис фирмы находится в Москве по адресу: 121614, ул. Крылатские Холмы, д. 9.

Также лекарство выпускает югославская фармацевтическая компания «Хемофарм Концерн «А.Д», адрес российского представительства которой зарегистрирован по адресу: 249030, Калужская область, г. Обнинск, ул. Киевское шоссе, д. 62.

Нидерландская фирма «Фарбита» также осуществляет выпуск Верапамила. Ее представительство на территории России зарегистрировано по адресу: 109004, Московская область, г. Москва, ул. Пестовский переулок, д. 12, стр. 1.

В Индии препарат производится фармацевтической компанией «Серена Фарма Пвт. Лтд.», российское представительство которой зарегистрировано по адресу: 123154, г. Москва, ул. Бульвар Генерала Карбышева, д. 5, корп. 2.

Страна происхождения

Индия.

Группа препаратов

Лекарство Верапамил относится к фармакологической группе блокаторов медленных кальциевых каналов.

Действующее вещество

Действующим веществом препарата является верапамил, производное фенилалкиламина первого поколения.

Верапамил проявляет частотозависимость, то есть его терапевтический эффект увеличивается по мере увеличения частоты сердечных сокращений.

Вещество селективно действует на миокард, слабо или умеренно влияя также на сосуды мышечных тканей и проводящую систему сердца.

Оказывает умеренное вазодилатирующее воздействие, способствуя расслаблению гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов.

Вещество оказывает выраженное антиаритмическое воздействие.

Верапамил показан к применению в случае сочетанных стенокардии и тахикардии, а также суправентрикулярных нарушений сердечного ритма.

Формы выпуска

Лекарственное средство выпускается в семи формах, каждая из который имеет свой состав, внешний вид, способ применения и фармакокинетические особенности:

  1. Таблетки 40 или 80 мг, покрытые пленочной оболочкой. Могут применяться в педиатрии для лечения стенокардии, нарушений желудочкового ритма, артериальной гипертензии у детей.
  2. Драже 40 или 80 мг, покрытые пленочной оболочкой. Показаны к пероральному приему. Подходят для применения при длительной терапии. Терапевтическая схема и продолжительность курса применения определяются индивидуально.
  3. Таблетки Ретард 120 и 240 мг, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Позволяют пролонгировать терапевтический эффект за счет постепенного высвобождения активного вещества. Предпочтительная форма для длительной терапии артериальной гипертензии.
  4. Раствор для внутривенных инъекций 2,5%. Предпочтительная форма выпуска в случае необходимости оказания экстренной помощи для купирования приступа суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, экстрасистологии предсердий, мерцательной аритмии.

Упаковка

По 10 таблеток с содержанием активного вещества 40 или 80 мг помещают в блистеры, изготовленные из алюминиевой фольги или ПВХ. По 1 или 5 блистеров помещают в картонную упаковку. В упаковку также вкладывается лист с описанием препарата и подробной инструкцией по его применению.

По 10 драже с содержанием активного вещества 40 или 80 мг помещают в блистеры, изготовленные из алюминиевой фольги или ПВХ. По 1 или 5 блистеров помещают в картонную упаковку. В упаковку также вкладывается лист с описанием препарата и подробной инструкцией по его применению.

По 10 таблеток Верапамил Ретард (120 или 240 мг) помещают в блистеры, изготовленные из алюминиевой фольги или ПВХ. По 2 блистера помещают в картонную упаковку. В упаковку также вкладывается лист с описанием препарата и подробной инструкцией по его применению.

По 2 мл раствора для инъекций помещают в прозрачные стеклянные ампулы и индивидуальной этикеткой. По 5 ампул помещают в контурный ячейковый поддон, изготовленный из ПВХ или алюминиевой фольги. По 2 контурных поддона помещают в картонную упаковку. В упаковку также вкладывается ампульный скарификатор, лист с описанием препарата и подробной инструкцией по его применению

Состав

Таблетки

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид 40 ил 80 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, фосфат кальция двузамещенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, желатин, стеарат магния, тальк, индигокармин, диоксид титана.

Драже

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид 40 или 80 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, авицел, лактоза, желатин, тальк, крахмал, двуокись кремния, гуммиарабик, парафин, поливидон К25, краситель хинолиновый желтый, полиэтиленгликоль.

Таблетки

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид 120 или 240 мг.

Вспомогательные вещества: МКЦ, натрия кроскамеллоза, повидон К17, стеарат магния, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: желатин, диоксид титана, красители железа диоксид красный и желтый.

Раствор 1 мл

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: моногидрат лимонной кислоты, хлористоводородной кислоты концентрат, гидроксид натрия, вода дистиллированная.

Дозировка

Предпочтительная форма выпуска лекарства, терапевтическая схема, режим дозирования и длительность курса лечения должны определяться индивидуально на основании диагностированного заболевания, степени его тяжести и формы течения, клинических данных пациента, с учетом анамнеза и результатов предварительного диагностического исследования.

Стандартная дозировка для терапии стенокардии и гипертонии у взрослых: 40-80 мг 3 раза в день в таблетках.

Для лечения артериальной гипертензии у детей до 5 лет: 40-60 мг в сутки, разделенных на 2 приема; у детей старше 5 лет и взрослых: 40-80 мг 3 раза в сутки в форме таблеток. Наибольшая допустимая сточная доза — 480 мг.

Для начала длительной терапии артериальной гипертензии пролонгированной формой препарата у взрослых: 120 мг 1 раз в сутки с дальнейшим ее увеличением до 240 мг в сутки через 14 дней. Наибольшая допустимая суточная доза: 480 мг, разделенных на 2 приема с интервалом 12 часов.

Парентеральное применение препарата при необходимости оказания экстренной помощи при гипертоническом кризе, пароксизмальных нарушениях сердечного ритма или других острых состояниях: 5 или 10 мг (1 или 2 ампулы) внутривенно струйно медленно. В случае отсутствия желаемого эффекта показано повторное введение препарата в аналогичной дозировке через 20-30 минут после первого. В качестве поддерживающей терапии показано инфузионное капельное введение препарата в растворах хлорида натрия 0,9% или декстрозы.

Внутривенное введение препарата детям до 1 года допускается только по жизненным показаниям. Для детей 1-5 лет доза препарата должна составлять 2-3 мг за 1 инъекцию в зависимости от индивидуальных клинических показателей ребенка.

Показания к применению

Назначение препаратов БКК должно осуществляться только лечащим врачом в случае наличия симптомов или заболеваний, являющихся показаниями к применению:

  • профилактика приступов стенокардии;
  • терапия и профилактика наджелудочковых аритмий;
  • артериальная гипертония и гипертензия;
  • суправентрикулярная тахикардия;
  • гипертонический криз.

Передозировка

В случае чрезмерного или бессистемного применения БКК вероятно потенцирование или развитие побочных действий препарата, а также передозировка, требующая оказания квалифицированной медицинской помощи и сопровождающаяся следующими симптомами: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, синоатриальная блокада, асистолия, выраженное снижение артериального давления.

В случае проявления признаков передозировки препаратом необходимо вызвать бригаду скорой помощи для получения квалифицированной симптоматической терапии. В качестве самостоятельных мер первой помощи допускаются: провокация рвоты, промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Противопоказания

Блокаторы кальциевых каналов имеют ряд абсолютных противопоказаний, исключающих возможность применения препаратов этой группы, к ним относятся: острая брадикардия, ХСН IIБ, III стадии, кардиогенный шок (если он не спровоцирован аритмией), атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с электрокардиостимулятором), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, одновременное применение бета-адреноблокаторов, наличие гиперчувствительности к любому из компонентов состава лекарственного средства.

Относительными противопоказаниями к применению БКК, требующими использования препарата под наблюдением квалифицированного специалиста, являются следующие симптомы и заболевания: атриовентрикулярная блокада I степени, ХСН I степени, брадикардия, острая или хроническая печеночная дисфункция, артериальная гипотензия.

Побочные действия

Побочными эффектами от приема БКК могут стать следующие симптомы: гиперемия лица, головные боли и головокружения, увеличение массы тела, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, запор, тошнота, диарея, гиперпластические изменения десен, повышенная утомляемость, нервозность, кожный зуд, кожная сыпь, атриовентрикулярная блокада (в случае быстрого внутривенного введения), гинекомастия, агранулоцитоз, артрит, тромбоцитопения, отек легких, галакторея.

Способ применения

Таблетки, драже и таблетки пролонгированного действия нужно принимать, запивая необходимым количеством жидкости, за 15-20 минут до еды утром, перед завтраком.

Раствор предназначен для парентерального применения путем инъекций или инфузионно.

Применение при беременности и кормлении грудью

На сегодняшний день подтвержденных данных о фето- и эмбриотоксичности верапамила нет. Его применение в период беременности допустимо только в том случае, когда предполагаемая польза для организма матери значительно превосходит вероятные риски для плода.

Активное вещество препарата способно экскрецироваться с грудным молоком, поэтому в случае необходимости его применения в период лактации показано прекращение грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

БКК оказывают гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.

Активное вещество препарата ингибирует проводимость медленных кальциевых каналов, которые находятся в клетках миокарда, гладкой мускулатуре сосудов и проводящей системе сердца.

Способствует снижению ЧСС и уменьшению силы сокращений миокарда за счет вазодилатирующего воздействия на гладкую мускулатуру сосудов (преимущественно артериол).

Способствует снижению ОПСС в большом круге кровообращения и уменьшению постнагрузки на миокард.

Способствует снижению атриовентрикулярной проводимости и расслаблению синусового узла.

Синонимы

В случае отсутствия Верапамила в аптеке его аналог может быть подобран только квалифицированным медицинским специалистом, исходя из идентичности механизмов действия, показаний к применению, с учетом анамнеза, исключающего наличие противопоказаний.

При подборе аналога в каталоге аптеки необходимо обратить внимание на механизм действия, фармакологические свойства препарата и убедиться в отсутствии противопоказаний к его применению.

Синонимы Верапамила: Лекоптин, Финоптин, Каверил, Изоптин.

Аналоги Верапамила (БКК): Амлодипин, Никардипин, Нифедипин, Галлопамил, Нимодипин, Риодипин, Нифедипин Ретард.

Фармакокинетика

Системная абсорбция: 90% из кишечника при пероральном приеме.

Метаболизм: в печени при первом прохождении с образованием активного метаболита норверапамила.

Связь с белками плазмы: 90%.

T 1/2= 2,8-7,4 часа при однократном приеме; T 1/2= 4,5-12 часов при многократном применении.

Выведение: почками и через кишечник.

Взаимодействие с другими препаратами

Вероятно потенцирование кардиодепрессивного воздействия препарата в случае его совместного применения с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами и ингаляционными анестезирующими препаратами.

Вероятно потенцирование гипотензивного воздействия лекарства в случае его совместного применения с диуретическими и другими гипотензивными препаратами.

Вероятно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови в случае его совместного применения с верапамилом.

Вероятно увеличение концентрации верапамила в плазме крови в случае его совместного применения с ранитидином или циметидином.

Вероятно снижение терапевтического эффекта от приема верапамила в случае его совместного применения с рифампицином и фенобарбиталом.

Вероятно увеличение концентрации празорина, теофилина, циклоспорина в плазме крови в случае их совместного применения с верапамилом.

Вероятно потенцирование терапевтического воздействия миорелаксантов в случае их совместного применения с препаратом.

Вероятно увеличение риска развития кровотечений в случае совместного применения препарата и АСК.

Увеличивается вероятность снижения артериального давления и развития артериальной гипотензии в случае совместного применения верапамила и хинидина.

Вероятно потенцирование нейротоксического воздействия карбамазепина и препаратов лития в случае их совместного применения с верапамилом.

Лекарственная форма

Таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета.

Драже: круглые драже, покрытые оболочкой желтого цвета без вкраплений, не имеющие специфического запаха.

Таблетки пролонгированного действия: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Раствор: прозрачная бесцветная жидкость, не имеющая запаха.

Условия хранения

Показано хранение всех форм препарата в темно сухом месте при температуре не более +25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Таблетки: 5 лет.

Драже: 5 лет.

Таблетки Ретард: 3 года.

Раствор: 3 года.

Особые условия

Во время терапии препаратом показан регулярный контроль следующих показателей:

  • функционирование ССС;
  • функционирование дыхательной системы;
  • показатели глюкозы;
  • уровень электролитов;
  • ОЦК;
  • диурез.

Условия отпуска из аптек

Аптечный отпуск Верапамила осуществляется по рецепту.

таблетки, покрытые оболочкой

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид 40,000 мг или 80,000 мг.

Вспомогательные вещества:

Ядро: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH 101 и тип PH 102), кремния диоксид коллоидный, безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, гипролоза;

Оболочка: сахароза, титана диоксид (Е 171), повидон, макрогол 6000, акации камедь, тальк, краситель хинолин желтый (Е 104); средство для полировки: опаглос белый 6000 [этанол; шеллак (Е 904); карнаубский воск желтый (Е 903); отбеленный пчелиный воск (Е 901)].

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые глянцевой оболочкой желтого цвета.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

АТХ C08DA01 Верапамил

Фармакодинамика

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и, возможно, ионов натрия) через «медленные» каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца.

Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.

Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст., фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостастаточности.

Фармакокинетика

Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.

Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче. Фармакологическая активность норверапамила составляет 10-20% от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6 % от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.

Всасывание

Более 90% верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 22%, что обусловлено выраженным эффектом «первичного прохождения» через печень. Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) верапамила в плазме крови составляет 1-2 часа. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема верапамила. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.

Распределение

Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (Vd) у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 90%.

Метаболизм

Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых — в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N- и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов верапамила только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20 % по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) после приема верапамила внутрь составляет 3-7 часов. В течение 24 часов около 50% дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней — 70%. До 16% дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3-4% верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7-1,3 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. Т1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил практически не выводятся при гемодиализе.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени Т1/2 удлиняется из-за более низкого перорального клиренса верапамила и большего Vd.

  • Артериальная гипертензия.
  • Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).
  • Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.
  • Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).
  • Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
  • Кардиогенный шок.
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.
  • Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.
  • Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35% и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.
  • Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т. ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.
  • Одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно);
  • Одновременное применение с ивабрадином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы.

Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV- блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.

Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени.

Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. Раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Пожилой возраст.

Нет достаточных данных о применении верапамила у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему. В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, верапамил можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах. Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема верапамила показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1% от дозы верапамила, которую приняла мать) и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью.

Однако нельзя исключать наличие риска для новорожденных и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, верапамил в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Внутрь.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, принимать желательно во время приема пищи или сразу после еды, их нельзя рассасывать или разжевывать.

Дозу препарата Верапамил следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Начальная доза — 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендованных показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат Верапамил необходимо принимать только в стационаре. Нет ограничений в отношении длительности приема препарата Верапамил.

Не следует резко отменять препарат Верапамил после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.

Препарат Верапамил в дозе 40 мг следует применять пациентам, у которых ожидается удовлетворительный ответ на низкие дозы (пациенты с нарушениями функции печени и пожилые пациенты).

Нарушение функции почек

Верапамил у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (см. Раздел «Особые указания»).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила. Поэтому дозу препарата у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз.

Побочные эффекты верапамила спонтанно сообщались в течении длительного времени применения оральной формы верапамила. Ниже приведена частота их возникновения очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100); редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании доступных данных).

Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

нечасто: нарушение переносимости глюкозы;

частота неизвестна: гиперкалиемия.

Нарушения психики:

часто: нервозность;

редко: сонливость.

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

часто: головокружение, головная боль;

редко: парестезия, тремор;

частота неизвестна: периферическая невропатия, экстрапирамидные нарушения, паралич (тетрапарез)1, судорожные припадки, обморок, тревожность, заторможенность, астения, депрессия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

редко: шум в ушах;

частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

часто: выраженная брадикардия;

нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия;

редко: стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);

частота неизвестна: AV-блокада I, II, III степени, развитие или усугубление сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, остановка деятельности синусового узла («синус-арест»), асистолия.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение артериального давления и/или ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна: бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: запор, тошнота;

нечасто: боль в животе;

редко: рвота, диарея, повышение аппетита;

частота неизвестна: дискомфорт в животе, вздутие живота, гиперплазия десен, кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:

нечасто: аллергический гепатит с обратимым увеличением специфических ферментов печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто: эритромелалгия;

редко: гипергидроз;

очень редко: фотосенситивная реакция;

частота неизвестна: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиморфная экссудативная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, кожный зуд, пурпура, пруритус, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

очень редко: ухудшение состояния при миастении гравис, синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена.

частота неизвестна: артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

частота неизвестна: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Общие расстройства: часто: периферические отеки;

нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: повышение концентрации пролактина, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Прочие:

очень редко: агранулоцитоз, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах), отек легких, тромбоцитопения (без клинических проявлений);

частота неизвестна: увеличение массы тела, повышенный порог стимуляции2.

в период постмаркетингового применения верапамила сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

это было зарегистрировано у пациентов с кардиостимуляторами во время лечения верапамилом.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада, гипергликемия, ступор, метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки.

Оказание помощи: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. Специфический антидот — кальций, например, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата вводят внутривенно (2,25-4,5 ммоль), при необходимости повторить или в виде непрерывной капельной инфузии (например, 5 ммоль/час). Следующие меры могут быть необходимы также:

  • при AV блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, асистолии: атропин или кардиостимуляция соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию.
  • при артериальной гипотензии: дофамин, добутамин, норэпинефрин.
  • если существуют какие-либо признаки продолжающейся сердечной недостаточности: дофамин, добутамин, при необходимости повторные инъекции кальция, и, возможно, другие препараты, которые увеличивают сократимость миокарда.

Гемодиализ не эффективен.

Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.

Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия.

В таблице ниже представлены данные по возможному лекарственному взаимодействию, обусловленному фармакокинетическими параметрами.

Возможные виды взаимодействия, связанные с изоферментной системой CYP-450
Препарат Возможное лекарственное взаимодействие Комментарий
Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Сmах празозина (~40%), не влияет на T1/2 празозина. Дополнительное антигипертензивное действие.
Теразозин Увеличение AUC теразозина (~24%) и Сmах (~25%).
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
Хинидин Снижение перорального клиренса хинидина (~35%). Выраженное снижение АД. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Средства для лечения бронхиальной астмы
Теофиллин Уменьшение перорального и системного клиренса (~20%). Уменьшение клиренса у курящих пациентов (~11%).
Противосудорожные/противоэпилептические средства
Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией. Увеличение концентрации карбамазепина, что может привести к развитию таких побочных эффектов карбамазепина как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
Фенитоин Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
Антидепрессанты
Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (~15%). Не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина.
Гипогликемические средства
Глибенкламид Увеличение Сmах глибенкламида (~28%), AUC (~26%).
Противоподагрические средства
Колхицин Увеличение AUC колхицина (~в 2 раза) и Сmах (~в 1,3 раза). Снизить дозу колхицина (см. инструкцию по применению колхицина).
Противомикробные средства
Кларитромицин Возможно повышение концентрации верапамила.
Эритромицин Возможно повышение концентрации верапамила.
Рифампицин Уменьшение AUC (~97%), Сmах (~94%), биодоступность (~92%) верапамила. Антигипертензивное действие может уменьшаться.
Телитромицин Возможно повышение концентрации верапамила.
Противоопухлевые средства
Доксорубицин Увеличение AUC (104%) и Сmах (61%) доксорубицина. У пациентов с мелкоклеточным раком лёгких.
Барбитураты
Фенобарбитал Увеличение перорального клиренса верапамила ~ в 5 раз.
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Буспирон Увеличение AUC и Сmах буспирона — в 3,4 раза.
Мидазолам Увеличение AUC (~в 3 раза) и Сmах (~в 2 раза) мидазолама.
Бета-адреноблокаторы
Метопролол Увеличение AUC (~32,5%) и Сmах (~41%) метопролола у пациентов со стенокардией. См. раздел «Особые указания».
Пропранолол Увеличение AUC (~65%) и Сmах (~94%) пропранолола у пациентов со стенокардией.
Сердечные гликозиды
Дигитоксин Уменьшение общего клиренса (~27%) и экстраренального клиренса (~29%) дигитоксина.
Дигоксин Увеличение Сmах (на ~44%), С12h (на ~53%), Css (на ~44%) и AUC (на ~50%) дигоксина у здоровых добровольцев. Снизить дозу дигоксина. См. раздел «Особые указания».
Другие лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний
Ивабрадин Одновременное применение с ивабрадином противопоказано из-за дополнительного понижающего эффекта на частоту сердечных сокращений верапамила к ивабрадину. См. раздел «Противопоказания».
Антагонисты H2 рецепторов
Циметидин Увеличение AUC R- (~25%) и S- (~40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила.
Иммунологические/иммуносупрессивные средства
Циклоспорин Увеличение AUC, Css, Сmах (на ~45%) циклоспорина.
Эверолимус Эверолимус: увеличение AUC (~в 3,5 раза) и Сmах (~в 2,3 раза) Верапамил: увеличение Ctrough (концентрация препарата в плазме крови непосредственно перед приемом его очередной дозы) (~в 2,3 раза). Может понадобиться определение концентрации и титрование дозы эверолимуса.
Сиролимус Увеличение AUC сиролимуса (~в 2,2 раза); увеличение AUC S- верапамила (~в 1,5 раза). Может понадобиться определение концентрации и титрование дозы сиролимуса.
Такролимус Возможно повышение концентрации такролимуса.
Гиполипидемические средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы)
Аторвастатин Возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, увеличение AUC верапамила ~43%. Дополнительная информация представлена ниже.
Ловастатин Возможно повышение концентрации ловастатина и AUC верапамила (~63%) и Сmах ~2%) в плазме крови.
Симвастатин Увеличение AUC (~2,6 раза) и Сmах (~4,6 раза) симвастатина.
Агонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан Увеличение AUC (~20%) и Сmах (~24%) алмотриптана.
Урикозурические средства
Сульфинпиразон Увеличение перорального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение его биодоступности (~60%). Антигипертензивное действие может уменьшаться.
Антикоагулянты
Дабигатран Увеличение AUC (до 150%) и Сх (до 180%) дабигатрана. Может увеличить риск кровотечения.
При одновременном применении перорального верапамила, следует снизить дозу дабигатрана.
Другие
Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R- (~49%) и S- (~37%) верапамила и Сmах R- (~75%) и S- (~51%) верапамила. T1/2 и почечный клиренс не изменялись. Грейпфрутовый сок не следует принимать вместе с верапамилом.
Зверобой продырявленный Уменьшение AUC R- (~78%) и S- (~80%) верапамила с соответствующим снижением Сmах.

Другие лекарственные взаимодействия

Антивирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции

Ритонавир и другие антивирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Поэтому при одновременном применении таких препаратов и верапамила следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила.

Литий

Повышение нейротоксичности лития наблюдалось во время одновременного приема верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. Однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, длительно принимающих литий внутрь. При одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

Средства, блокирующие нервно-мышечную проводимость

Клинические данные и доклинические исследования позволяют предположить, что верапамил может потенцировать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (таких как курареподобные и деполяризирующие миорелаксанты). Поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость, при их одновременном применении.

Ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства)

Повышение риска кровоточивости.

Этанол (алкоголь)

Повышение концентрации этанола в плазме крови и замедление его выведения. Поэтому воздействие этанола может быть усилено.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (т.е. симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом менее вероятно.

Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры

Усиление антигипертензивного действия.

Острый инфаркт миокарда

Препарат Верапамил следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженным снижением АД или дисфункцией левого желудочка.

Блокада сердца/Атриовентрикулярная блокада I степени/Брадикардия/Асистолия

Верапамил влияет на AV и SA узлы и замедляет AV проводимость. Препарат следует применять с осторожностью, так как развитие AV-блокады II или III степени (см. раздел «Противопоказания») или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса требует прекращения приема верапамила и проведения соответствующей терапии при необходимости.

Верапамил влияет на AV и SA узлы и в редких случаях может вызвать развитие AV- блокады II или III степени, брадикардию и, в крайних случаях, асистолию. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов в пожилом возрасте.

Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно кратковременна (несколько секунд) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства

Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (AV-блокада высокой степени, значительное снижение ЧСС, обострение сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд/мин) с миграцией ритма по предсердию наблюдалась у пациента, одновременно принимающего тимолол (бета-адреноблокатор) в форме глазных капель и верапамил внутрь.

Дигоксин

В случае одновременного приема верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Сердечная недостаточность

Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35 %, необходимо добиться стабильного состояния перед началом приема верапамила и проводить соответствующую терапию в дальнейшем.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

Нарушения нервно-мышечной передачи

Верапамил следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями, затрагивающими нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Нарушение функции почек

Проведенные сравнительные исследования демонстрируют, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако, некоторые имеющиеся сообщения дают основания предполагать, что препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем. Верапамил не выводится при гемодиализе.

Нарушение функции печени

Верапамил следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Верапамил может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.

Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг и 80 мг.

Первичная упаковка: по 15 таблеток в блистер перфорированный из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

Вторичная упаковка: по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (блистер в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-№(000280)-(РГ-RU)

Дата регистрации

2021-06-17

Владелец регистрационного удостоверения

АЛКАЛОИД АД СКОПЬЕ
Северная Македония

Производитель

АЛКАЛОИД АД СКОПЬЕ
Северная Македония

Представительство

Состав

В 1 таблетке содержится 40 мг или 80 мг действующего вещества верaпaмила гидрохлорида и вспомогательные вещества: индигокармин, двузамещенный фосфат кальция, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, метилпарабен, очищенный тальк, крахмал, диоксид титана, желатин.

Форма выпуска Верапамила

  • таблетки в пленочной оболочке 40 мг и 80 мг;
  • раствор для внутривенного введения 2,5%;
  • таблетки пролонгированного действия 240 мг.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов.

Период полувыведения при однократном приеме —3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

От чего таблетки Верапамил?

  • суправентрикулярная тахикардия;
  • стабильная стенокардия напряжения;
  • стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
  • синусовая тахикардия;
  • наджелудочковая экстрасистолия;
  • мерцательная тахиаритмия;
  • гипертонический криз (в/в применение);
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • выраженная брадикардия;
  • выраженная дисфункция ЛЖ;
  • AV блокада II-III ст.;
  • гиперчувствительность;
  • артериальная гипотензия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • беременность, кормление грудью.

С осторожностью назначается при:

  • брадикардии;
  • AV блокаде I ст.;
  • синоатриальной блокаде;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • в пожилом возрасте;
  • при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • брадикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • головокружение и головная боль;
  • тошнота, запор;
  • покраснение лица;
  • увеличение массы тела.

Реже встречаемые побочные реакции:

  • диарея;
  • гиперплазия десен;
  • нервозность;
  • утомляемость;
  • заторможенность;
  • кожный зуд, сыпь;
  • AV блокада III ст. (при быстром в/в введении);
  • агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • галакторея, гинекомастия;
  • артрит;
  • периферические отеки;
  • отек легких.

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при стенокардии и тахикардии. При повышенном артериальном давлении — в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы — 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе Декстрозы, Натрия хлорида. Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет — 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией, AV-блокадой и SA-блокадой, снижением АД, асистолией.

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов. При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин, Атропин, 10% раствор Кальция глюконата, плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию Верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме Карбамазепина, Циклоспорина, Теофиллина, Хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Циметидин на 50% увеличивает биодоступность Верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

Рифампицин значительно снижает его биодоступность.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV-блокады.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV-проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25 °C.

Срок годности

5 лет.

Верапамил при беременности

В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

Акушерские показания:

  • угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
  • плацентарная недостаточность;
  • нефропатия беременных.

При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом, при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов. Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при преэклампсии — комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния, оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие препараты.

Терапевтические показания:

  • аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия);
  • артериальная гипертензия — это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко;
  • стенокардия.

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги Верапамила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество:

  • Изоптин СР 240
  • Каверил
  • Верогалид ЕР 240
  • Финоптин
  • Лекоптин

Аналоги Верапамила — блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие:

  • Галлопамил
  • Нифедипин
  • Амлодипин
  • Никардипин
  • Риодипин
  • Нимодипин

Отзывы о Верапамиле

Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения, артериальной гипертензии, аритмий, особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных инфарктов миокарда. Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией.

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

  • «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального давления»;
  • «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше»;
  • «… Верапамил — мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии, нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

  • «… Не ощутила никакой пользы — только начались сильная изжога и головная боль»;
  • «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат: брадикардия, запоры, приливы крови к лицу.

Не рекомендуется назначать его в случаях почечной недостаточности, поскольку он в большей степени, чем прочие БКК, выделяется почками. При поражении почек увеличивается риск кумуляции и передозировки.

Цена Верапамила, где купить

Для приобретения препарата вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг 50 шт. — около 50 рублей. Цена таблеток пролонгированного действия Верапамил 240 мг 20 шт. — около 200 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Изоптин, Верапамил ампулы 2мл №5

ЗдравСити

  • Верапамил таблетки п/о 80мг 30штАлкалоид АО

  • Верапамил таблетки п/о плен. 40мг 30штАЛКАЛОИД АД Скопье

  • Верапамил таблетки п/о плен. 80мг 50штАВВА РУС ОАО

  • Верапамил таблетки пролонг. высвоб. п/о плен 240мг 20штАЛКАЛОИД АД Скопье

Аптека Диалог

  • Верапамил ретард (таб. п/о 240мг №20)Alkaloida

  • Верапамил (таб. п/о 80мг №30)Alkaloida

  • Верапамил (таб. п/о 80мг №30)АЛКАЛОИД АД Скопье

  • Верапамил (амп. 0,25% 2мл №10 (5х2))Биосинтез ОАО

  • Верапамил (таб. п/о 80мг №30)Alkaloida

показать еще

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Вера синоним невежества
  • Вера синоним к этому слову
  • Вера надежда любовь синонимы
  • Вера и правда синоним
  • Вера в чудо синоним