Верапамил ампулы синонимы

Название Форма выпуска Владелец рег. уд.

Верапамил

Таб. с пролонгир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 240 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-(000942)-(РГ-RU )
от 27.06.22

Предыдущий рег. №: П N011991/03

Верапамил

Таб., покр. оболочкой, 40 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: ЛСР-008214/08
от 17.10.08

Верапамил

Таб., покр. оболочкой, 80 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: ЛСР-008214/08
от 17.10.08

Верапамил

Таб., покр. оболочкой, 80 мг: 20, 40 или 50 шт.

рег. №: ЛС-002664
от 22.04.13

Верапамил

Таб., покр. оболочкой, 40 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-(000280)-(РГ-RU )
от 17.06.21

Предыдущий рег. №: П N011991/01

---

Таб., покр. оболочкой, 80 мг: 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-(000280)-(РГ-RU )
от 17.06.21

Предыдущий рег. №: П N011991/01

Верапамил

Таб., покр. пленочной обол., 40 мг: 50 шт.

рег. №: Р N001232/01
от 19.11.07

Верапамил

Таб., покр. пленочной обол., 80 мг: 50 шт.

рег. №: Р N001232/01
от 19.11.07

Верапамил

Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: Р N001573/01
от 07.08.08

Верапамил

Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: ЛС-002541
от 12.03.12

Верапамил

Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 10 или 50 шт.

рег. №: П N013974/01
от 14.08.08

Дата перерегистрации: 09.06.21

---

Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 10 или 50 шт.

рег. №: П N013974/01
от 14.08.08

Дата перерегистрации: 09.06.21

Верапамил

Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: Р N001573/01
от 07.08.08

Верапамил Софарма

Таб., покр. пленочной обол., 40 мг: 50 шт.

рег. №: ЛСР-009922/08
от 11.12.08

---

Таб., покр. пленочной обол., 80 мг: 50 шт.

рег. №: ЛСР-009922/08
от 11.12.08

Верапамил-OBL

Таб., покр. оболочкой, 40 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

рег. №: Р N002457/01-2003
от 10.08.09

Дата перерегистрации: 11.09.12

Верапамил-OBL

Таб., покр. оболочкой, 80 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

рег. №: Р N002457/01-2003
от 10.08.09

Дата перерегистрации: 11.09.12

Верапамил-ЛекТ

Таб., покр. оболочкой, 80 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: ЛП-001634
от 09.04.12

Дилтиазем

Таб. 60 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-000739/09
от 05.02.09

Дилтиазем

Таб. пролонгированного действия 90 мг: 30 шт.

рег. №: П N016190/01
от 26.03.12

Дилтиазем Ланнахер

Таб. с пролонгированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 90 мг: 20 шт.

рег. №: П N013738/01
от 26.12.11

Дата перерегистрации: 21.11.22

---

Таб. с пролонгированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 180 мг: 30 шт.

рег. №: П N013738/01
от 26.12.11

Дата перерегистрации: 21.11.22

Дилтиазем Ретард

Капс. пролонгированного действия 180 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-009002/10
от 31.08.10

Дилтиазем Ретард

Капс. пролонгированного действия 90 мг: 21 шт.

рег. №: ЛСР-009002/10
от 31.08.10

Изоптин^® СР 240

Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 240 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 100, 150 или 200 шт.

рег. №: П N015230/01
от 29.07.08

Верапамил р-р — Биосинтез — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-001594

Торговое наименование препарата

Верапамил

Международное непатентованное наименование

Верапамил

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Активное вещество:
Верапамила гидрохлорид	— 2,5 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид	— 8,5 мг
Лимонной кислоты моногидрат	-18,49 мг
1 М раствор натрия гидроксида	— 0,175 мл
0,1 М раствор хлористоводородной кислоты	— 0,120 мл
Вода для инъекций	— до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

C08DA01

Фармакодинамика:

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и, возможно, ионов натрия) в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила вероятно связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца.

Электрическая активность синоатриального и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное проведение и увели­чивает эффективный рефрактерный период в AV-узле пропорционально частоте сердеч­ных сокращений. Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в атриовентрикулярном узле, верапамил может восстановить правиль­ный синусовый ритм у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, вклю­чая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в плазме крови.

Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внут­ривенного введения верапамила.

Фармакокинетика:

Подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с об­разованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении.

Наиболее значимый метаболит — фармакологически активный норверапамил (20% от ги­потензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты система CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения двухфазный: около 4 минут — ранний и 2-5 часов — конечный. Выводится почками 70% (в неизменном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

В условиях внутривенного введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. Антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10-20 мин. Выводится в ос­новном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит че­рез плаценту. Быстрое внутривенное введение вызывает гипотензию у матери, приводя­щую к дистрессу плода. При длительном применении понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени (при печеночной недостаточности) плазменный клиренс уменьшается на 70% и период полувыведения увеличивается до 14-16 ч.

Показания:

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе:

— восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей при син­дроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лауна-Ганонга-Левина (LGL);

— контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий (тахиаритмический вариант) за исключением случаев, когда трепетание или мерцание пред­сердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженная дисфункция левого желудочка (ЛЖ), атриовентри­кулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии) за исклю­чением пациентов с искусственным водителем ритма, трепетание и фибрилляция предсер­дий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостиму­лятором), хроническая сердечная недостаточность (за исключением вызванной наджелу­дочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом), тяжелая артериальная гипо­тензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (>0,12 сек), одновременное применение с колхицином, с бета-адреноблокаторами внутривенно, применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после введения верапамила, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, снижение нервно-мышечной передачи (например, мышечная дистрофия Дюшена), атриовентрикулярная (AV) блокада I ст, брадикардия, идиопатиче­ский гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, ритонавиром, ловастатином, симвастатином, аторвастатином; пожилой воз­раст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы), хроническая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Вводить только внутривенно, медленно, на протяжении по крайней мере 2-х минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления.

У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении по крайней мере 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца или гипертонического криза вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл раствора 2,5 мг/мл (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.

Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл раствора препарата 2,5 мг/мл в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Побочные эффекты:

Часто — 1-10%; иногда — 0,1-1%; редко — 0,01-0,1%; очень редко — менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), выраженное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении — атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны центральной нервной системы:

головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), единичный случай развития паралича (тетрапареза) при условии совместного применения верапамила и колхицина.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции:

кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие:

увеличение массы тела; очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лоды­жек, стоп и голеней).

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, гипергликемия, ступор, синоатриальная блокада, метаболический ацидоз. Имеются сообщения о летальных исхо­дах в результате передозировки.

Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. Для повыше­ния артериального давления назначают вазопрессорные препараты, при атриовентрикуляр­ной блокаде — искусственный водитель ритма, при асистолии — внутривенное введение вазопрессорных препаратов или реанимационные мероприятия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Особые указания:

Хроническую сердечную недостаточность (кроме тяжелой или вызванной аритмией) следу­ет компенсировать сердечными гликозидами и диуретиками до начала терапии препаратом.

У больных с умеренной и тяжелой (III и IV функционального класса по классификации NYHA) хронической сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной ар­терии более 20 мм рт.ст., фракция выброса левого желудочка менее 30%) при назначении препарата может развиться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

После применения верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, голово­кружение). Может оказывать влияние на способности к концентрации внимания (вожде­ние автомобиля и работа с механизмами), особенно в начале лечения и/или при одновре­менном приеме алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транс­портных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией вни­мания.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 2,5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

По 10 ампул помещают в коробку из картона с гофрированными перегородками из бумаги.

В каждую пачку, коробку из картона вкладывают инструкцию по применению, нож ам­пульный или скарификатор. При упаковке ампул с кольцом излома, точками надлома и надсечками нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Биосинтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Верапамил, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Верапамил (Verapamil) — это антиангинальное и противоаритмическое лекарственное средство, блокатор медленных кальциевых каналов.

Производитель

Владельцем регистрационного удостоверения препарата Верапамил является индийская фармацевтическая компания «Шрея Лайф Саенсиз Лтд.». Юридический адрес российского представительства компании: Московская область, г. Москва, ул. Шоссе Энтузиастов, д. 7А.

Препарат производится несколькими производственно-фармацевтическими фирмами. Сведения, рекламации и вопросы о препарате необходимо направлять по адресу фирмы-производителя или ее представительства на территории Российской Федерации. Наименование фирмы-производителя указывается на упаковке и в инструкции по применению.

Препарат производится российской компанией ОАО «Биосинтез», зарегистрированной по адресу: 440013, Пензенская область, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4.

Также он производится на предприятии ОАО «Ирбитский Химфармзавод», зарегистрированном по адресу: 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.

Его выпуском также занимается ОАО «АВВА-Рус». Центральный офис фирмы находится в Москве по адресу: 121614, ул. Крылатские Холмы, д. 9.

Также лекарство выпускает югославская фармацевтическая компания «Хемофарм Концерн «А.Д», адрес российского представительства которой зарегистрирован по адресу: 249030, Калужская область, г. Обнинск, ул. Киевское шоссе, д. 62.

Нидерландская фирма «Фарбита» также осуществляет выпуск Верапамила. Ее представительство на территории России зарегистрировано по адресу: 109004, Московская область, г. Москва, ул. Пестовский переулок, д. 12, стр. 1.

В Индии препарат производится фармацевтической компанией «Серена Фарма Пвт. Лтд.», российское представительство которой зарегистрировано по адресу: 123154, г. Москва, ул. Бульвар Генерала Карбышева, д. 5, корп. 2.

Страна происхождения

Индия.

Группа препаратов

Лекарство Верапамил относится к фармакологической группе блокаторов медленных кальциевых каналов.

Действующее вещество

Действующим веществом препарата является верапамил, производное фенилалкиламина первого поколения.

Верапамил проявляет частотозависимость, то есть его терапевтический эффект увеличивается по мере увеличения частоты сердечных сокращений.

Вещество селективно действует на миокард, слабо или умеренно влияя также на сосуды мышечных тканей и проводящую систему сердца.

Оказывает умеренное вазодилатирующее воздействие, способствуя расслаблению гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов.

Вещество оказывает выраженное антиаритмическое воздействие.

Верапамил показан к применению в случае сочетанных стенокардии и тахикардии, а также суправентрикулярных нарушений сердечного ритма.

Формы выпуска

Лекарственное средство выпускается в семи формах, каждая из который имеет свой состав, внешний вид, способ применения и фармакокинетические особенности:

1. Таблетки 40 или 80 мг, покрытые пленочной оболочкой. Могут применяться в педиатрии для лечения стенокардии, нарушений желудочкового ритма, артериальной гипертензии у детей.
2. Драже 40 или 80 мг, покрытые пленочной оболочкой. Показаны к пероральному приему. Подходят для применения при длительной терапии. Терапевтическая схема и продолжительность курса применения определяются индивидуально.
3. Таблетки Ретард 120 и 240 мг, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Позволяют пролонгировать терапевтический эффект за счет постепенного высвобождения активного вещества. Предпочтительная форма для длительной терапии артериальной гипертензии.
4. Раствор для внутривенных инъекций 2,5%. Предпочтительная форма выпуска в случае необходимости оказания экстренной помощи для купирования приступа суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, экстрасистологии предсердий, мерцательной аритмии.

Упаковка

По 10 таблеток с содержанием активного вещества 40 или 80 мг помещают в блистеры, изготовленные из алюминиевой фольги или ПВХ. По 1 или 5 блистеров помещают в картонную упаковку. В упаковку также вкладывается лист с описанием препарата и подробной инструкцией по его применению.

По 10 драже с содержанием активного вещества 40 или 80 мг помещают в блистеры, изготовленные из алюминиевой фольги или ПВХ. По 1 или 5 блистеров помещают в картонную упаковку. В упаковку также вкладывается лист с описанием препарата и подробной инструкцией по его применению.

По 10 таблеток Верапамил Ретард (120 или 240 мг) помещают в блистеры, изготовленные из алюминиевой фольги или ПВХ. По 2 блистера помещают в картонную упаковку. В упаковку также вкладывается лист с описанием препарата и подробной инструкцией по его применению.

По 2 мл раствора для инъекций помещают в прозрачные стеклянные ампулы и индивидуальной этикеткой. По 5 ампул помещают в контурный ячейковый поддон, изготовленный из ПВХ или алюминиевой фольги. По 2 контурных поддона помещают в картонную упаковку. В упаковку также вкладывается ампульный скарификатор, лист с описанием препарата и подробной инструкцией по его применению

Состав

Таблетки

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид 40 ил 80 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, фосфат кальция двузамещенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, желатин, стеарат магния, тальк, индигокармин, диоксид титана.

Драже

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид 40 или 80 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, авицел, лактоза, желатин, тальк, крахмал, двуокись кремния, гуммиарабик, парафин, поливидон К25, краситель хинолиновый желтый, полиэтиленгликоль.

Таблетки

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид 120 или 240 мг.

Вспомогательные вещества: МКЦ, натрия кроскамеллоза, повидон К17, стеарат магния, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: желатин, диоксид титана, красители железа диоксид красный и желтый.

Раствор 1 мл

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: моногидрат лимонной кислоты, хлористоводородной кислоты концентрат, гидроксид натрия, вода дистиллированная.

Дозировка

Предпочтительная форма выпуска лекарства, терапевтическая схема, режим дозирования и длительность курса лечения должны определяться индивидуально на основании диагностированного заболевания, степени его тяжести и формы течения, клинических данных пациента, с учетом анамнеза и результатов предварительного диагностического исследования.

Стандартная дозировка для терапии стенокардии и гипертонии у взрослых: 40-80 мг 3 раза в день в таблетках.

Для лечения артериальной гипертензии у детей до 5 лет: 40-60 мг в сутки, разделенных на 2 приема; у детей старше 5 лет и взрослых: 40-80 мг 3 раза в сутки в форме таблеток. Наибольшая допустимая сточная доза — 480 мг.

Для начала длительной терапии артериальной гипертензии пролонгированной формой препарата у взрослых: 120 мг 1 раз в сутки с дальнейшим ее увеличением до 240 мг в сутки через 14 дней. Наибольшая допустимая суточная доза: 480 мг, разделенных на 2 приема с интервалом 12 часов.

Парентеральное применение препарата при необходимости оказания экстренной помощи при гипертоническом кризе, пароксизмальных нарушениях сердечного ритма или других острых состояниях: 5 или 10 мг (1 или 2 ампулы) внутривенно струйно медленно. В случае отсутствия желаемого эффекта показано повторное введение препарата в аналогичной дозировке через 20-30 минут после первого. В качестве поддерживающей терапии показано инфузионное капельное введение препарата в растворах хлорида натрия 0,9% или декстрозы.

Внутривенное введение препарата детям до 1 года допускается только по жизненным показаниям. Для детей 1-5 лет доза препарата должна составлять 2-3 мг за 1 инъекцию в зависимости от индивидуальных клинических показателей ребенка.

Показания к применению

Назначение препаратов БКК должно осуществляться только лечащим врачом в случае наличия симптомов или заболеваний, являющихся показаниями к применению:

• профилактика приступов стенокардии;
• терапия и профилактика наджелудочковых аритмий;
• артериальная гипертония и гипертензия;
• суправентрикулярная тахикардия;
• гипертонический криз.

Передозировка

В случае чрезмерного или бессистемного применения БКК вероятно потенцирование или развитие побочных действий препарата, а также передозировка, требующая оказания квалифицированной медицинской помощи и сопровождающаяся следующими симптомами: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, синоатриальная блокада, асистолия, выраженное снижение артериального давления.

В случае проявления признаков передозировки препаратом необходимо вызвать бригаду скорой помощи для получения квалифицированной симптоматической терапии. В качестве самостоятельных мер первой помощи допускаются: провокация рвоты, промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Противопоказания

Блокаторы кальциевых каналов имеют ряд абсолютных противопоказаний, исключающих возможность применения препаратов этой группы, к ним относятся: острая брадикардия, ХСН IIБ, III стадии, кардиогенный шок (если он не спровоцирован аритмией), атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с электрокардиостимулятором), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, одновременное применение бета-адреноблокаторов, наличие гиперчувствительности к любому из компонентов состава лекарственного средства.

Относительными противопоказаниями к применению БКК, требующими использования препарата под наблюдением квалифицированного специалиста, являются следующие симптомы и заболевания: атриовентрикулярная блокада I степени, ХСН I степени, брадикардия, острая или хроническая печеночная дисфункция, артериальная гипотензия.

Побочные действия

Побочными эффектами от приема БКК могут стать следующие симптомы: гиперемия лица, головные боли и головокружения, увеличение массы тела, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, запор, тошнота, диарея, гиперпластические изменения десен, повышенная утомляемость, нервозность, кожный зуд, кожная сыпь, атриовентрикулярная блокада (в случае быстрого внутривенного введения), гинекомастия, агранулоцитоз, артрит, тромбоцитопения, отек легких, галакторея.

Способ применения

Таблетки, драже и таблетки пролонгированного действия нужно принимать, запивая необходимым количеством жидкости, за 15-20 минут до еды утром, перед завтраком.

Раствор предназначен для парентерального применения путем инъекций или инфузионно.

Применение при беременности и кормлении грудью

На сегодняшний день подтвержденных данных о фето- и эмбриотоксичности верапамила нет. Его применение в период беременности допустимо только в том случае, когда предполагаемая польза для организма матери значительно превосходит вероятные риски для плода.

Активное вещество препарата способно экскрецироваться с грудным молоком, поэтому в случае необходимости его применения в период лактации показано прекращение грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

БКК оказывают гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.

Активное вещество препарата ингибирует проводимость медленных кальциевых каналов, которые находятся в клетках миокарда, гладкой мускулатуре сосудов и проводящей системе сердца.

Способствует снижению ЧСС и уменьшению силы сокращений миокарда за счет вазодилатирующего воздействия на гладкую мускулатуру сосудов (преимущественно артериол).

Способствует снижению ОПСС в большом круге кровообращения и уменьшению постнагрузки на миокард.

Способствует снижению атриовентрикулярной проводимости и расслаблению синусового узла.

Синонимы

В случае отсутствия Верапамила в аптеке его аналог может быть подобран только квалифицированным медицинским специалистом, исходя из идентичности механизмов действия, показаний к применению, с учетом анамнеза, исключающего наличие противопоказаний.

При подборе аналога в каталоге аптеки необходимо обратить внимание на механизм действия, фармакологические свойства препарата и убедиться в отсутствии противопоказаний к его применению.

Синонимы Верапамила: Лекоптин, Финоптин, Каверил, Изоптин.

Аналоги Верапамила (БКК): Амлодипин, Никардипин, Нифедипин, Галлопамил, Нимодипин, Риодипин, Нифедипин Ретард.

Фармакокинетика

Системная абсорбция: 90% из кишечника при пероральном приеме.

Метаболизм: в печени при первом прохождении с образованием активного метаболита норверапамила.

Связь с белками плазмы: 90%.

T 1/2= 2,8-7,4 часа при однократном приеме; T 1/2= 4,5-12 часов при многократном применении.

Выведение: почками и через кишечник.

Взаимодействие с другими препаратами

Вероятно потенцирование кардиодепрессивного воздействия препарата в случае его совместного применения с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами и ингаляционными анестезирующими препаратами.

Вероятно потенцирование гипотензивного воздействия лекарства в случае его совместного применения с диуретическими и другими гипотензивными препаратами.

Вероятно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови в случае его совместного применения с верапамилом.

Вероятно увеличение концентрации верапамила в плазме крови в случае его совместного применения с ранитидином или циметидином.

Вероятно снижение терапевтического эффекта от приема верапамила в случае его совместного применения с рифампицином и фенобарбиталом.

Вероятно увеличение концентрации празорина, теофилина, циклоспорина в плазме крови в случае их совместного применения с верапамилом.

Вероятно потенцирование терапевтического воздействия миорелаксантов в случае их совместного применения с препаратом.

Вероятно увеличение риска развития кровотечений в случае совместного применения препарата и АСК.

Увеличивается вероятность снижения артериального давления и развития артериальной гипотензии в случае совместного применения верапамила и хинидина.

Вероятно потенцирование нейротоксического воздействия карбамазепина и препаратов лития в случае их совместного применения с верапамилом.

Лекарственная форма

Таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета.

Драже: круглые драже, покрытые оболочкой желтого цвета без вкраплений, не имеющие специфического запаха.

Таблетки пролонгированного действия: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Раствор: прозрачная бесцветная жидкость, не имеющая запаха.

Условия хранения

Показано хранение всех форм препарата в темно сухом месте при температуре не более +25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Таблетки: 5 лет.

Драже: 5 лет.

Таблетки Ретард: 3 года.

Раствор: 3 года.

Особые условия

Во время терапии препаратом показан регулярный контроль следующих показателей:

• функционирование ССС;
• функционирование дыхательной системы;
• показатели глюкозы;
• уровень электролитов;
• ОЦК;
• диурез.

Условия отпуска из аптек

Аптечный отпуск Верапамила осуществляется по рецепту.

Препарат

Возможное лекарственное взаимодействие

Альфа-адреноблокаторы

Празозин

Увеличение С_max
празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина.

Теразозин

Увеличение AUC
теразозина (~24%) и С_max (~25%).

Антиаритмические
средства

Флекаинид

Минимальное
действие на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10%); не влияет на
клиренс верапамила в плазме крови.

Хинидин

Уменьшение
перорального клиренса хинидина (~35%).

Средства
для лечения бронхиальной астмы

Теофиллин

Уменьшение
перорального и системного клиренса теофиллина (~20%). У курящих
пациентов уменьшение на ~11%.

Противосудорожные
средства

Карбамазепин

Увеличение AUC
карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией.

Антидепрессанты

Имипрамин

Увеличение AUC
имипрамина (~15%).

Не влияет на
уровень активного метаболита, дезипрамина.

Гипогликемические
средства

Глибурид

Увеличивается
С_max глибурида (~28%), AUC (~26%).

Противомикробные
средства

Эритромицин

Возможно повышение
концентрации верапамила в плазме крови.

Рифампицин

Уменьшение AUC
верапамила (~97%), С_max (~94%), биодоступность ~92%.

Телитромицин

Возможно
повышение концентрации верапамила в плазме крови.

Противоопухолевые
средства

Доксорубицин

Увеличение AUC
доксорубицина (89%) и С_max (61%) при приеме верапамила внутрь у
больных мелкоклеточным раком легких. Введение верапамила внутривенно у
пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на
фармакокинетические параметры доксорубицина.

Барбитураты

Фенобарбитал

Увеличение
перорального клиренса верапамила ~ в 5 раз.

Бензодиазепины
и другие транквилизаторы

Буспирон

Увеличение AUC
буспирона, С_max ~ в 3,4 раза

Мидазолам

Увеличение AUC
мидазолама (~ в 3 раза) и С_max (~ в 2 раза).

Бета-адреноблокаторы

Метопролол

Увеличение AUC
метопролола (~32,5%) и С_max (~41%) у больных стенокардией.

Пропранолол

Увеличение AUC
пропранолола (~65%) и С_max (~94%) у больных стенокардией.

Сердечные
гликозиды

Дигитоксин

Уменьшение
общего клиренса (~27%) и экстраренального клиренса (~29%) дигитоксина.

Дигоксин

У здоровых
добровольцев увеличиваются С_max дигоксина на ~45–53%, C_SS дигоксина
на ~42% и AUC дигоксина на ~52%.

Иммунологические
средства

Циклоспорин

Увеличение
AUC, C_SS, С_max
циклоспорина на ~45%.

Эверолимус

Возможно
повышение уровня эверолимуса в плазме крови.

Сиролимус

Возможно
повышение уровня сиролимуса в плазме крови.

Такролимус

Возможно
повышение уровня такролимуса в плазме крови.

Гиполипидемические
средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы)

Аторвастатин

Возможно
повышение уровня аторвастатина в плазме крови.

Ловастатин

Возможно
повышение уровня ловастатина в плазме крови.

Симвастатин

Увеличение AUC
(~в 2,6 раз) и С_max (~в 4,6 раз) симвастатина.

Агонисты
рецепторов серотонина

Алмотриптан

Увеличение AUC
(~20%) и С_max (~24%) алмотриптана.

Урикозурические
средства

Сульфинпиразон

Увеличение
клиренса верапамила (~ в 3 раза) и снижение его биодоступности (~60%).

Другие

Грейпфрутовый
сок

Увеличение AUC
R- (~49%) и S- (~37%) верапамила и С_max R- (~75%) и S‑
(~51%) верапамила. Время полувыведения и почечный клиренс не изменялись.

Зверобой
продырявленный

Уменьшается
AUC R- (~78%) и S- (~80%) верапамила с соответствующим понижением С_max.

Другие
виды взаимодействия

Циметидин

Уменьшает
клиренс верапамила при внутривенном введении.

Верапамил, как
средство, в высокой степени связывающееся с белками плазмы крови, должен
применяться с осторожностью при одновременном применении с другими
препаратами, обладающими подобной способностью.

При совместном
применении средств для ингаляционной общей анестезии и блокаторов «медленных»
кальциевых каналов, к которым относится верапамил, следует тщательно
титровать дозу средства для ингаляционной общей анестезии до достижения
необходимого эффекта, чтобы избежать избыточного угнетения
сердечно-сосудистой системы.

Верапамил
может усиливать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость
(таких как курареподобные и деполяризующие миорелаксанты). Поэтому следует
снижать дозу верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную
проводимость, при их одновременном применении.

Возможно
повышение нейротоксичности лития. Верапамил также может снижать содержание
лития в сыворотке крови у больных, длительно получающих литий. При
одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за
пациентами.

Празозин,
теразозин

Аддитивное
антигипертензивное действие.

Ритонавир
и другие противовирусные (ВИЧ) средства

Могут
ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его
концентрации в плазме крови, поэтому дозы верапамила должны быть снижены.

Карбамазепин

Повышение
уровня карбамазепина в плазме крови и появление побочных реакций, как
диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.

Рифампицин

Может снижать
антигипертензивное действие верапамила.

Колхицин

Является
субстратом для изоферментов CYP3A и Р‑гликопротеина, которые в свою
очередь, подавляют метаболизм верапамила. Поэтому при одновременном
применении с верапамилом концентрация колхицина в крови может значительно
повышаться.

Сульфинпиразон

Может снижать
антигипертензивное действие верапамила.

Ацетилсалициловая
кислота (аспирин)

Увеличение
кровоточивости.

Гипотензивные
средства, диуретики, вазодилататоры

Усиление
антигипертензивного действия.

Гиполипидемические
средства — Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Симвастатин/

ловастатин/

аторвастатин

Одновременное
применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных
концентраций симвастатина или ловастатина.

Пациентам, получающим
верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (т.е. симвастатином,
аторвастатином, ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз,
которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже
получающим ингибиторы ГМГ‑КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и
снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

Подобной
тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с
аторвастатином, хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих их
взаимодействие.

Флувастатин,
правастатин и розувастатин

Не
метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие
с верапамилом наименее вероятно. Хотя внутривенный верапамил и применялся
совместно с препаратами дигиталиса без серьезных побочных эффектов, но,
учитывая то, что эти препараты замедляют AV проводимость, необходимо
наблюдение за пациентами для своевременного выявления AV блокады или
выраженной брадикардии.

Хинидин

Возможно
развитие артериальной гипотензии при совместном применении хинидина и
верапамила внутривенно, поэтому эту комбинацию лекарственных средств
необходимо применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы

Одновременное
внутривенное введение верапамила и бета-адреноблокаторов приводило к
серьезным побочным эффектам (выраженная брадикардия), особенно у больных с
кардиомиопатией, сердечной недостаточностью или недавно перенесенным
инфарктом миокарда. Бета-адреноблокаторы нужно назначать за несколько часов
до или через несколько часов после применения верапамила.

Не следует
назначать дизопирамид за 48 часов до или 24 часа после применения верапамила.

При совместном
применении верапамила и флекаинида возможно аддитивное действие со снижением
сократимости миокарда, удлинением AV проводимости и реполяризации миокарда.