Вальпроевая кислота (Valproic acid)
💊 Состав препарата Вальпроевая кислота
✅ Применение препарата Вальпроевая кислота
Описание активных компонентов препарата
Вальпроевая кислота
(Valproic acid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AG01
(Вальпроевая кислота)
Лекарственные формы
| Вальпроевая кислота |
Таб. с пролонгир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-005145 |
|
|
Таб. с пролонгир. высвобождения, покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-005145 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Вальпроевая кислота
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и тиснением «f» на другой.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия сахаринат, кремния диоксид коллоидный, этилцеллюлоза, натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки: опадрай II белый 85F18422 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и тиснением «f» на другой.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия сахаринат, кремния диоксид коллоидный, этилцеллюлоза, натрия стеарил фумарат.
Состав оболочки: опадрай II белый 85F18422 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.
Фармакокинетика
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.
Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.
Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
Показания активных веществ препарата
Вальпроевая кислота
Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.
Частота приема — 2-3 раза/сут во время еды.
В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.
Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко — запоры, панкреатит.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.
Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.
Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.
Дерматологические реакции: алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; выраженная тромбоцитопения; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности не рекомендуется, особенно в I триместре. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.
Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.
Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.
В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.
При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.
При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.
При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T1/2.
При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.
При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном — повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами — возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.
При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).
При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.
При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.
Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вальпарин® ХР
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Вальпроевая кислота
(Р-ФАРМ, Россия)
Вальпроевая кислота
(АВВА РУС, Россия)
Вальпроевая кислота
(ЛЕКВАЛИС, Россия)
Вальпросан®ЭПИ
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Депакин®
(SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
Депакин® Хроно
(SANOFI WINTHROP INDUSTRIE, Франция)
Депакин® Хроносфера
(SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
Депакин® Энтерик 300
(SANOFI WINTHROP INDUSTRIE, Франция)
Конвулекс®
(БАУШ ХЕЛС, Россия)
Все аналоги
Производные гидантоина
Дифенин (Dipheninum). Синонимы: Фенотоин, Alepsin, Dihidantoin, Dilantin sodium, Hydantal, Sodanton и др. Антиконвульсант с миорелаксирующим и антиаритмическим эффектами без выраженного седативного и гипнотического действия. Тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, подавляет глутаматные рецепторы, блокирует натриевые каналы мембран нервных клеток, ограничивая распространение судорожной активности, с чем и связано его антииктальное свойство. Показан для лечения эпилепсии, проявляющейся первично и вторично генерализованными, а также фокальными припадками, для профилактики посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии. Применятся, кроме того, при лечении желудочковой аритмии, некоторых форм синдрома Меньера и невралгии тройничного нерва.
Назначается внутрь во время или после еды. Взрослым назначают обычно по Ѕ — 1 таблетке 2–3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 3–4 таблеток/сут. Высшая разовая доза — 3 таблетки, суточная — 8 таблеток.
Детям в возрасте до 5 лет дают по 1/4 таблетки 2 раза в сутки, от 5 до 8 лет — по 1/4 таблетки 3–4 раза в день, старше 8 лет — по 1/2 таблетки 2 раза в день.
Побочные явления: головокружение, возбуждение, атаксия, нистагм, тремор, лихорадка, диспепсия, затруднение дыхания, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактура Дюпюитрена), аллергические реакции; при длительном применении, особенно у детей, — гиперплазия дёсен, остеопатия, гипокальциемия, мегалобластная анемия, реже — лимфоаденопатия, гирсутизм.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия, беременность, кормление грудью. Биотрансформацию препарата ускоряют карбамазепин и фенобарбитал, замедляют (и могут усиливать побочные эффекты) — изониазид и его производные, левомицетин, кумарины, аспирин, тетурам. Возможен кумулятивный эффект, в связи с этим на 7–10-й день лечения эпилепсии рекомендуют определять концентрацию препарата в крови.
Форма выпуска: таблетки, содержащие 0,117 г дифенина и 0,032 г натрия гидрокарбоната, в упаковке по 20 штук.
Производные оксазолидиндиона
Триметин (Trimethinum). Синонимы: Absentol, Petidion, Trepal, Trimethadione, Troxidon и др. Показан для лечения эпилепсии с малыми, психическими и вегетососудистыми пароксизмами, а также невралгии тройничного нерва. В настоящее время применяется относительно редко.
Назначается внутрь во время или после еды. Взрослым — обычно по 0,2–0,3 г 2–3 раза в день. Высшая разовая доза — 0,4 г, суточная — 1,2 г.
Детям, в зависимости от возраста, — по 0,05–0,1–0,15–0,2 г 2–3 раза в день.
Курсы лечения — по 3–5 месяцев, перерывы — до 1 месяца с назначением фенобарбитала.
При невралгии взрослым дают в первую неделю по 0,2 г 4 раза в день, во вторую — по 0,2 г 3 раза в день, в третью — по 0,2 г 2 раза в день, в четвёртую — по 0,2 г 1 раз в день. Препарат действует медленнее, чем карбамазепин.
Побочные явления: светобоязнь, гемералопия, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, моноцитоз, дефицит витамина К. Возможен кумулятивный эффект. В ходе лечения каждые 10 дней необходимо исследовать кровь. Препарат может провоцировать появление больших припадков.
Противопоказания к применению: беременность, кормление грудью, сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, заболевания кроветворных органов и зрительного нерва.
Форма выпуска: порошок.
Сукцинимиды
1. Этосуксимид (Ethosuximidum). Синонимы: Асамид, Пикнолепсин, Ронтон, Суксилеп, Этомал, Pemalin, Zarontin и др. Антиконвульсант с миорелаксирующим и аналгезирующим свойствами. Угнетает моторные центры коры, повышая порог судорожной возбудимости. Показан для лечения эпилепсии преимущественно с малыми, пикнолептическими и миоклоническими припадками.
Назначается внутрь во время еды 3–4 раза в день. Взрослым назначают обычно по 0,25–0,5 г/сут, повышая при необходимости дозу до 0,75–1 г/сут. Оптимальная доза — 15 мг/кг.
Детям 3–6 лет дают по 0,25 г/сут на один приём, 6 лет и старше — 0,5 г/сут. Оптимальная доза — 20 мг/сут, поддерживающая — 0,25 г/сут.
Дозу увеличивают 1 раз в 4–7 дней. Максимальная доза для взрослых — 1,5 г/сут. Побочные явления: диспепсия, снижение аппетита, боли в животе, головокружение,
раздражительность, эйфория, тревога, агрессивность, фотофобия, гирсутизм, кожная сыпь, нарушение сна, отвлекаемость внимания; редко — нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия, альбинурия, микрогематурия, лекарственная системная красная волчанка, паркинсонизм, миопия; крайне редко — бред, галлюцинации, большие припадки. При передозировке — тошнота, рвота, расстройство дыхания, кома (нужны промывание желудка, приём активированного угля, слабительного, может быть использован диализ). По ходу лечения желательно определять концентрацию препарата в крови.
Противопоказания к применению: почечная и печёночная недостаточность, беременность, кормление грудью, сверхчувствительность.
Формы выпуска (под названием Суксилеп): капсулы по 0,25 г в упаковке по 100 и 150 штук; раствор, содержащий в 100 мл 5 г препарата, 25 г глицерина и 25 мл водноспиртовой смеси во флаконах по 50 мл — 15 капель содержат 0,25 г этосуксимида.
2. Пуфемид (Puphemidum). Антиконвульсант. Угнетает двигательные центры коры мозга, повышает порог судорожной возбудимости. Показан для лечения эпилепсии, проявляющейся малыми и височными припадками.
Назначается внутрь до еды. Взрослым — начиная с 0,25 г 3 раза в день, при необходимости постепенно повышая дозу до 1,5 г/сут. Детям до 7 лет — по 0,125 г, старше 7 лет — по 0,25 г 3 раза в день.
Побочные явления: тошнота, бессонница. При появлении тошноты препарат дают через 1–1,5 часа после еды, при нарушении сна — за 3–4 часа до сна.
Противопоказания к применению: острые заболевания печени и почек, болезни кроветворных органов, резко выраженный атеросклероз, гиперкинезы, сверхчувствительность.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.
Иминостильбины
Карбамазепин — см. «Антидепрессанты».
Производные бензодиазепина
Клоназепам — см. «Транквилизаторы».
Вальпроаты
Ацедипрол (Acediprol). Синонимы: Апилепсин, Вальпроат кальция, Вальпроат натрия, Вальпроевая кислота, Депакин, Депакин 300 энтерик, Конвулекс, Конвульсофин, Энкорат, Apilepsin, Epilim, Valpakine, Valproate sodium и мн. др. Антиконвульсант с миорелаксирующим и седативным свойствами. Ингибирует ГАМК-трансферазу, увеличивая в ЦНС содержание гамма-аминомасляной кислоты, что и влечёт снижение порога судорожной готовности моторных зон головного мозга. Препарат оказывает также нормотимическое и транквилизирующее действие, не обладает гипнотическим и миорелаксантным эффектами.
Назначается внутрь во время или сразу после еды 3 раза в день. Взрослым в начале лечения назначают по 0,3–0,6 г/сут, при необходимости в течение 1–2 недель дозу увеличивают до 0,9–1,5 г/сут. Высшая суточная доза — 2,4 г.
Суточная доза для детей составляет обычно 20–50 мг/кг, высшая — 60 мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем еженедельно дозу увеличивают по 5–10 мг/кг по достижении нужного эффекта. Детям удобнее давать препарат в виде 5% Сиропа ацедипрола (Sirupus Acediproli 5%), содержащего в 1 мл 50 мг препарата.
Побочные явления: диспепсия, боли в желудке, снижение или повышение аппетита, сонливость, чувство усталости и общего угнетения, тремор, парестезии, нарушения функций печени, спутанность сознания, периферические отёки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном применении может быть выпадение волос. Явления диспепсии уменьшают спазмолитики и обволакивающие средства.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, первый триместр беременности, кормление грудью, заболевания почек и поджелудочной железы, геморрагический диатез, употребление алкоголя и других гепатотоксических средств, антикоагулянтов. Ограничен к применению в детском возрасте, при аплазии костного мозга, поздней беременности. Формы выпуска: таблетки по 0,3 г в упаковке по 50 и 100 штук; 5% сироп во флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки. Зарубежными формами выпускается в таблетках по 150 мг, 200 мг и 500 мг; в капсулах по 150 мг и 30 мг; в виде сиропа (микстуры), содержащей в 1 мл по 50 мг и 500 мг препарата. «Энтерокапсулы» содержат по 0,15 г или 0,3 г вальпроевой кислоты. Депакин хроно выпускается в таблетках пролонгированного действия по 0,3 г во флаконах по 50 штук и по 0,5 г во флаконах по 30 штук (препарат принимают 1–2 раза в сутки)
Ламотриджин
Синонимы: Веро-Ламотриджин, Ламиктал. Блокирует высвобождение возбуждающего судороги глутамата и в меньшей степени аспартата, вольтаж-зависимые натриевые каналы, стабилизирует пресинаптические нейрональные мембраны. Показан для лечения эпилепсии с фокальными и вторично генерализованными припадками, синдрома Леннокса-Гасто, а также эпилепсии, резистентной к другим антиконвульсантам.
Назначается внутрь независимо от еды 2 раза в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 100 мг/сут в первые 2 недели лечения. При необходимости постепенно увеличивают дозу до 200–400 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 200–400 мг/сут.
Побочные явления: головная боль, головокружение, сонливость, раздражительность, нечёткость зрения, диплопия, нарушение сна, ощущение усталости, диспепсия, агрессивность, дисфункции печени, лимфоаденопатия, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь, ангионевротический отёк, синдром отмены, синдром Стивенса-Джонса, токсический некроз кожи, спутанность сознания. При передозировке — нистагм, атаксия, рвота, кома (необходимо промывание желудка, приём активированного угля).
Противопоказания к применению: выраженные нарушения функций печени и почек, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет, сверхчувствительность.
Форма выпуска: таблетки по 50 мг, 100 мг и 200 мг.
К содержанию
Скидки на лечение |
Противосудорожные (противоэпилептические) лекарственные препаратыПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ (ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ) ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА Согласно современной классификации противосудорожные лекарственные средства делятся на противосудорожные барбитураты (бензобамил, бензонал, гексамидин, фенобарбитал), производные гидантоина (дифенин), производные оксазолидиндиона (триметин), сукцинимиды (пуфемид, суксилеп), иминостильбены (карбамазепин), производные бензодиазепина (клоназепам), вальпроаты (ацедипрол), разные противосудорожные препараты (метиндион, мидокалм, хлоракон) АЦЕДИПРОЛ (Acediprolum) Синонимы: Вальпроат натрий, Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Конвульсовин, Диплексил, Эпикин, Орфилепт, Вальприн, Депакен, Депракин, Эпилим, Эвериден, Лептилан, Орфирил, Пропимал, Вальпакин, Вальпорин, Вальпрон и др. Фармакологическое действие. Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия. Ацедипрол оказывает не только противосудорожное (антиэпилептическое) действие. Он улучшает психическое состояние и настроение больных. Показано наличие у ацедипрола транквилизирующего (снимающего тревогу) компонента, причем в отличие от других транквилизаторов он, уменьшая состояние страха, не оказывает сомнолентного (вызывающего повышенную сонливость), седативного (успокаивающего действия на центральную нервную систему) и миорелаксантного (расслабляющего мышцы) действия. Показания к применению. Применяют у взрослых и детей при разных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков — малых (абсансах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.). Препарат наиболее эффективен при абсансах (кратковременной потере сознания с полной потерей памяти) и псевдоабсансах (кратковременной потере сознания без потери памяти). Способ применения и дозы. Принимают ацедипрол внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приема небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1-2 нед. до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3-0,6 г (1-2 таблетки), затем ее постепенно повышают до 0,9-1,5 г. Разовая доза — 0,3-0,45 г. Высшая суточная доза — 2,4 г. Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20-50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная доза — 60 мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5-10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы — сиропа ацедипрола. Ацедипрол можно применять самостоятельно или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются применением только ацедипрола. Побочное действие. Возможные побочные явления: тошнота, рвота, диарея (понос), боли в желудке, анорексия (отсутствие аппетита), сонливость, аллергические кожные реакции. Как правило, эти явления носят временный характер. При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно временное выпадение волос. Редкими, но наиболее серьезными реакциями на ацедипрол являются нарушения функций печени, поджелудочной железы и ухудшение свертываемости крови. Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и поджелудочной железы, геморрагическом диатезе (повышенной кровоточивости). Не следует назначать препарат в первые 3 мес. беременности (в более поздние сроки назначают в уменьшенных дозах исключительно при неэффективности других противоэпилептических средств). В литературе приводятся данные о случаях тератогенного (повреждающего плод) эффекта при применении ацедипрола во время беременности. Следует также учитывать, что у кормящих грудью женщин препарат выделяется с молоком. Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 50 и 100 штук; 5% сироп в стеклянных флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки. Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте. БЕНЗОБАМИЛ (Benzobamylum) Синонимы: Бензамил, Бензоилбарбамил. Фармакологическое действие. Обладает противосудорожным, седативным (успокаивающим), снотворным и гипотензивным (понижающим артериальное давление) свойствами. Менее токсичен, чем бензонал и фенобарбитал. Показания к применению. Эпилепсия, преимущественно с подкорковой локализацией очага возбуждения, «диэнцефальная» форма эпилепсии, эпилептический статус у детей. Способ применения и дозы. Внутрь после еды. Дозы для взрослых -0,05-0,2 г (до 0,3 г) 2-3 раза в сутки, для детей в зависимости от возраста -от 0,05 до 0,1 г 3 раза в сутки. Бензобамил можно применять в комплексе с дегидратационной (обезвоживающей), противовоспалительной и десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапией. В случае привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении) бензобамил можно временно комбинировать с эквивалентными дозами фенобарбитала и бензонала с последующей заменой их вновь бензобамилом. Эквивалетное соотношение бензобамила и фенобарбитала 2-2,5:1. Побочное действие. Большие дозы препарата могут вызвать сонливость, вялость, понижение артериального давления, атаксию (нарушение координации движений), нистагм (непроизвольные ритмичные движения глазных яблок), затруднение речи. Противопоказания. Поражения почек и печени с нарушением их функций, декомпенсация сердечной деятельности. Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 100 штук. Условия хранения. Список Б. В плотно закрытой посуде. БЕНЗОНАЛ (Benzonalum) Синонимы: Бензобарбитал. Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие; в отличие от фенобарбитала не дает снотворного эффекта. Показания к применению. Судорожные формы эпилепсии, в том числе кожевниковская эпилепсия, фокальные и джексоновские припадки. Способ применения и дозы. Внутрь. Разовая доза для взрослых — 0,1-0,2 г, суточная — 0,8 г, для детей в зависимости от возраста — разовая 0,025-0,1 г, суточная — 0,1-0,4 г. Индивидуально устанавливают наиболее эффективную и переносимую дозу препарата. Можно применять в сочетании с другими противосудорожными средствами. Побочное действие. Сонливость, атаксия (нарушение координации движений), нистагм (непроизвольные ритмичные движения глазных яблок), дизартрия (расстройство речи). Форма выпуска. Таблетки по 0,05 и 0,1 г в упаковке по 50 штук. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. ГЕКСАМИДИН (Gexamidinum) Синонимы: Примидон, Мизолин, Примаклон, Сертан, Дезоксифенобарбитон, Лепимидин, Леспирал, Лискантин, Мизодин, Милепсин, Прилепсин, Примолин, Призолин, Седилен и др. Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие, по фармакологической активности близок к фенобарбиталу, но не обладает выраженным снотворным действием. Показания к применению. Эпилепсия различного генеза (происхождения), главным образом большие судорожные припадки. При лечении больных с полиморфной (разнообразной) эпилептической симптоматикой используют в комплексе с другими противосудорожными препаратами. Способ применения и дозы. Внутрь 0,125 г в 1-2 приема, затем суточную дозу повышают до 0,5-1,5 г. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,75 г, суточная — 2г. Побочное действие. Зуд, кожные высыпания, легкая сонливость, головокружение, головная боль, атаксия (нарушение координации движений), тошнота; при длительном лечении анемия (уменьшение числа эритроцитов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), лимфоцитоз (увеличение числа лимфоцитов в крови). Противопоказания. Заболевания печени, почек и кроветворной системы. Форма выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25 г в упаковке по 50 штук. Условия хранения. Список Б. В прохладном, сухом месте. ДИФЕНИН (Dipheninum) Синонимы: Фенитоин, Дифентоин, Эпанутин, Гидантоинал, Содантон, Алепсин, Дигидантоин, Дилантин натрий, Дифедан, Эптоин, Гидантал, Фенгидон, Солантоин, Солантил, Зентропил и др. Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие; снотворного эффекта почти не вызывает. Показания к применению. Эпилепсия, главным образом большие судорожные припадки. Дифенин эффективен при некоторых формах сердечных аритмий, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов. Способ применения и дозы. Внутрь после еды по ‘/2 таблетки 2-3 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 3-4 таблеток. Высшая суточная доза для взрослых — 8 таблеток. Побочное действие. Тремор (дрожание рук), атаксия (нарушение координации движений), дизартрия (расстройство речи), нистагм (непроизвольные движения глазных яблок), боль в глазах, повышенная раздражительность, кожные высыпания, иногда повышение температуры, желудочно-кишечные расстройства, лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови), мегалобластическая анемия (снижение содержания эритроцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение гранулоцитов в крови), стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта). Противопоказания. Болезни печени, почек, сердечная декомпенсация, беременность, кахексия (крайняя степень истощения). Форма выпуска. Таблетки по 0,117 г в упаковке по 10 штук. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. КАРБАМАЗЕПИН (Carbamazepinum) Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Амизепин, Карбагретил, Карбазеп, Мазетол, Симонил, Неуротол, Тегретал, Темпорал, Зептол и др. Фармакологическое действие. Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное (противоэпилептическое) и в умеренной степени антидепрессивное и нормотимическое (улучшающее настроение) действие. Показания к применению. Применяют карбамазепин при психомоторной эпилепсии, больших припадках, смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен. Способ применения и дозы. Назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с 0,1 г (‘/2 таблетки) 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,8-1,2 г (4-6 таблеток) в день. Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, т.е. в среднем в возрасте до 1 года — от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет — 0,2-0,4 г; от 5 до 10 лет -0,4-0,6 г; от 10 до 15 лет -0,6-1 г в день. Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. Так же как при применении других противоэпилептических препаратов, переход на лечение карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо постепенно. Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с различными гиперкинезами (насильственными автоматическими движениями вследствие непроизвольного сокращения мышц). Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4-5 дней) увеличивали до 0,4-1,2 г в сутки. После 3-4 нед. снижали дозу до 0,1-0,2 г в день, затем в тех же дозахназначали ежедневно или через день в течение 1-2 нед. Карбамазепин оказывает анальгезирующее (обезболивающее) действие при невралгии тройничного нерва (воспалении лицевого нерва). Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки, при необходимости до 0,6-0,8 г (в 3-4 приема). Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,1-0,2 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этом заболевании. Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны потеря аппетита, тошнота, редко — рвота, головная боль, сонливость, атаксия (нарушение координации движений), нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия). Уменьшение или исчезновение побочных явлений происходит при временном прекращении приема препарата или уменьшении дозы. Имеются также данные об аллергических реакциях, лейкопении (снижении уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопении (уменьшении числа тромбоцитов в крови), агранулоцитозе (резком снижении гранулоцитов в крови), гепатитах (воспалении ткани печени), кожных реакциях, эксфолиативном дерматите (воспалении кожи). При появлении этих реакций прием препарата прекращают. Следует учитывать возможность появления психических расстройств у больных эпилепсией, леченных карбамазепином. В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить за картиной крови. Не рекомендуется назначать препарат в первые 3 мес. беременности. Не следует назначать карбамазепин одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ниаламидом и др, фуразолидоном) в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина. Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, поражениях печени. Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. КЛОНАЗЕПАМ (Clonazepamum) Синонимы: Антелепсин, Клонопин, Икторил, Икторивил, Раватрил, Равотрил, Риватрил, Ривотрил и др. Фармакологическое действие. Клоназепам оказывает успокаивающее, мышечно-расслабляющее, анксиолитическое (противотревожное) и противосудорожное действие. Противосудорожное действие выражено у клоназепама сильнее, чем у других препаратов этой группы, в связи с чем его применяют в основном для лечения судорожных состояний. У больных эпилепсией, принимающих клоназепам, приступы возникают реже и их интенсивность снижается. Показания к применению. Применяют клоназепам у детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами (подергиваниями отдельных пучков мышц), при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими, повреждениями головного мозга. Способ применения и дозы. Лечение клоназепамом начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения оптимального эффекта. Дозировка индивидуальна в зависимости от состояния больного и его реакции на препарат. Препарат назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделенной на 3 приема. Постепенно дозу повышают на 0,5-1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4-8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки. Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года — 0,1-1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет — 1,5-3 мг в сутки, от 6 до 16 лет — 3-6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема. Побочное действие. При приеме препарата возможны расстройства координации движений, раздражительность, депрессивные состояния (состояние подавленности), повышенная утомляемость, тошнота. Для уменьшения побочных явлений необходимо индивидуально подобрать оптимальную дозу, начиная с меньших доз и постепенно их увеличивая. Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения (мышечная слабость), беременность. Не принимать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. Препарат не следует принимать накануне и во время работы водителям транспорта и лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков. Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Его не следует назначать беременным и в период кормления грудью. Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г (1 мг) в упаковке по 30 или 50 штук. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. МЕТИНДИОН (Methindionum) Синонимы: Индометацин, Интебан. Фармакологическое действие. Противосудорожное средство, не угнетающее центральную нервную систему, уменьшает аффективное (эмоциональное) напряжение, улучшает настроение. Показания к применению. Эпилепсия, особенно при височной форме и эпилепсия травматического генеза (происхождения). Способ применения и дозы. Внутрь (после еды) взрослым по 0,25 г на прием. При .эпилепсии с частыми припадками по 6 раз в день с интервалами 1 ‘/2-2 ч. (Суточная доза 1,5 г). При редких припадках в этой же разовой дозе по 4-5 раз в день (1-1,25 г в день). При припадках в ночное время или утром дополнительно назначают 0,05-0,1 г фенобарбитала или 0,1-0,2 г бензонала. При психопатологических нарушениях у больных эпилепсией по 0,25 г 4 раза в день. При необходимости лечение метиндионом сочетают с фенобарбиталом, седуксеном, эуноктином. Побочное действие. Головокружение, тошнота, тремор (дрожание) пальцев. Противопоказания. Выраженная тревога, напряженность. Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 100 штук. Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте. МИДОКАЛМ (Mydocalm) Синонимы: Толперисон гидрохлорид, Мидетон, Менопатол, Миодом, Пипетопропанон. Фармакологическое действие. Подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы и понижает повышенный тонус скелетных мышц. Показания к применению. Заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, в том числе параличи (полное отсутствие произвольных движений), парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений), параплегии (двухсторонний паралич верхних или нижних конечностей), экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием). Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05 г 3 раза в день с постепенным повышением дозы до 0,3-0,45 г в сутки; внутримышечно по 1 мл 10% раствора 2 раза в день; внутривенно (медленно) 1 мл в 10 мл физиологического раствора 1 раз в день. Побочное действие. Иногда чувство легкого опьянения, головная боль, повышенная раздражимость, нарушение сна. Противопоказания. Не выявлены. Форма выпуска. Драже по 0,05 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл 10% раствора в упаковке по 5 штук. Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте. ПУФЕМИД (Puphemidum) Фармакологическое действие. Противосудорожное действие. Показания к применению. При различных формах эпилепсии типа petit mal (малых припадков), а также при височной эпилепсии. Способ применения и дозы. Внутрь до еды взрослым, начиная с 0,25 г 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу при необходимости до 1,5 г в сутки; детям до 7 лет — по 0,125 г, старше 7 лет — по 0,25 г 3 раза в день. Побочное действие. Тошнота, бессонница. При тошноте рекомендуется назначение препарата через 1-1 ‘/2 ч после еды, при бессоннице за 3-4 часа до сна. Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, нарушения функции кроветворения, резко выраженный атеросклероз, гиперкинезы (насильственные автоматические движения вследствие непроизвольнго сокращения мышц). Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук. Условия хранения. Список Б. В банках из темного стекла. СУКСИЛЕП (Suxilep) Синонимы: Этосуксимид, Азамид, Пикнолепсин, Ронтон, Заронтин, Этомал, Этимал, Пемалин, Петинимид, Сукцимал и др. Фармакологическое действие. Противосудорожное действие. Показания к применению. Малые формы эпилепсии, миоклонические припадки (судорожные подергивания отдельных групп мышц). Способ применения и дозы. Внутрь (принимают во время еды) 0,25-0,5 г в день с постепенным повышением дозы до 0,75-1,0 г в день (в 3-4 приема). Побочное действие. Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения); в отдельных случаях головная боль, головокружение, кожные высыпания, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови). Противопоказания. Беременность, кормление грудью. Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г в упаковке по 100 штук. Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте. ТРИМЕТИН (Trimethinum) Синонимы: Триметадион, Птимал, Тридион, Тримедал, Абсентол, Эдион, Эпидион, Петидион, Трепал, Троксидон. Фармакологическое действие. Оказывает Противосудорожное действие. Показания к применению. Эпилепсия, главным образом, petit mal (малые припадки). Способ применения и дозы. Внутрь во время или после еды по 0,25 г 2-3 раза в день, детям в зависимости от возраста — от 0,05 до 0,2 г 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Светобоязнь, кожные высыпания, нейтропения (уменьшения числа нейтрофилов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение гранулоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), моноцитоз (увеличение числа моноцитов в крови). Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, заболевания зрительного нерва и кроветворных органов. Форма выпуска. Порошок. Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте. ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum) Синонимы: Адонал, Эфенал, Барбенил, Барбифен, Дормирал, Эпанал, Эписедал, Фенемал, Гарденал, Гипнотал, Мефабарбитал, Неуробарб, Нирвонал, Омнибарб, Фенобарбитон, Седонал, Севенал, Сомонал, Задонал и др. Фармакологическое действие. Обычно рассматривают как снотворное средство. Однако в настоящее время наибольшее значение имеет как противоэпилептическое средство. В малых дозах оказывает успокаивающее действие. Показания к применению. Лечение эпилепсии; применяют при генерализованных тоникоклонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взослых и детей. В связи с противосудорожным действием назначают при хорее (заболевании нервной системы, сопровождающемся двигательным возбуждением и некоординированными движениями), спастических параличах, различных судорожных реакциях. В качестве успокаивающего в малых дозах в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) применяется при нейровегетативных расстройствах. Как снотворное средство. Способ применения и дозы. Для лечения эпилепсии взрослым назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,5 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03-0,05 г 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,2 г; суточная — 0,5 г. Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами (успокаивающими) приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Побочное действие. Угнетение деятельности центральной нервной системы, снижение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови. Противопоказания. Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении (мышечной слабости). Его не следует назначать в первые 3 мес. беременности (во избежание тератогенного действия /повреждающего действия на плод/) и женщинам, кормящим грудью. Форма выписки. Порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. ГЛЮФЕРАЛ (Gluferalum) Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал, бромизовал, кофеинбензоат натрия, кальция глюконат. Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Показания к применению. В основном при эпилепсии с большими тоникоклоническими припадками. Способ применения и дозы. Взрослым после еды в зависимости от состояния от 2-4 таблеток на прием. Максимальная суточная доза — 10 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет — 5 таблеток. Побочное действие и Противопоказания. Те же, что и для фенобарбитала. Форма выпуска. Таблетки, содержащие: фенобарбитала — 0,025 г, бромизовала — 0,07 г, кофеинбензоат натрия — 0,005 г, кальция глюконата — 0.2 г, в банке оранжевого стекла по-100 штук . Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. — ПАГЛЮФЕРАЛ-1,2,3 (Pagluferalum-1,2,3) Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал, бромизовал, кофеинбензоат натрия, папаверин гидрохлорид, кальция глюконат. Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Показания к применению. В основном при эпилепсии с большими тоникоклоническими припадками. Способ применения и дозы. Разные соотношения ингридиентов в разных вариантах таблеток паглюфершт дают возможность индивидуально подбирать дозы. Начинают прием с 1-2 таблеток 1-2 раза в день. Побочное действие и Противопоказания. Те же, что и для фенобарбитала. Форма выпуска. Таблетки паглюферал 1, 2 и 3, содержащие, соответственно: фенобарбитала — 0,025; 0,035 или 0,05 г, бромизовала — 0,1; 0,1 или 0,15 г, кофеинбензоата натрия -0,0075; 0,0075 или 0,01 г, папаверина гидрохлорида -0,015; 0,015 или 0,02 г, кальция глюконата — 0,25 г, в банках оранжевого стекла по 40 штук. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. СМЕСЬ СЕРЕЙСКОГО (Mixtio Sereyski) Сложный порошок, содержащий фенобарбитал, бромизовал, кофеинбензоат натрия, папаверин гидрохлорид, кальция глюконат. Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Показания к применению. В основном при эпилепсии с большими тоникоклоническими припадками. Способ применения и дозы. По 1 порошку 2-3 раза в день (при легких формах заболевания принимают порошок с меньшим весовым содержанием компонентов, при более тяжелых — порошок с большим весовым содержанием компонентов /см. Форма выпуска./). Побочное действие и Противопоказания. Те же, что и для фенобарбитала. Форма выпуска. Порошок, содержащий: фенобарбитала — 0,05-0,07-0,1-0,15 г, бромизовала -0,2-0,3 г, кофеинбензоата натрия -0,015-0,02 г, папаверина гидрохлорида — 0,03-0,04 г, кальция глюконата -0,5-1,0 г. Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте. ФАЛИЛЕПСИН (Fali-Lepsin) Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и псевдонорэфедрин. Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Включение в его состав псевдонорэфедрина, оказывающего умеренное стимулирующее влияние на центральную нервную систему, несколько уменьшает угнетающее влияние (сонливость, снижение работоспособности) фенобарбитала. Показания к применению. Различные формы эпилепсии. Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет, начиная с 1/2 таблетки (50 мг) в день, постепенно повышая дозу до 0,3-0,45 г (в 3 приема). Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г, в упаковке по 100 штук. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. ХЛОРАКОН (Chloraconum) Синонимы: Бекламид, Гибикон, Нидран, Поседран, Бензхлорпропамид. Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие. Показания к применению. Эпилепсия, главным образом с большими судорожными припадками; психомоторное возбуждение эпилептического характера; при частых судорожных припадках (в сочетании с другими противосудорожными средствами); назначают больным эпилепсией во время беременности и перенесшим болезни печени. Способ применения и дозы. Внутрь по 0,5 г 3-4 раза в день, при необходимости до 4 г в сутки; детям — по 0,25-0,5 г 2-4 раза в день (в зависимости от возраста). Побочное действие. Раздражающее действие на слизистую оболочку желудка у больных, перенесших желудочно-кишечные заболевания. При длительном лечении необходимо следить за функцией печени, почек, картиной крови. Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковках по 50 штук. Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
|
Вальпроевая кислота (Valproic acid) — 2-пропилвалериановая кислота. Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия, кроме того используется в терапии СМА.
Содержание
- 1 Синонимы
- 2 Применение
- 3 Фармакодинамика
- 4 Противопоказания
- 5 Физические свойства
- 6 Хранение
Синонимы
Апилепсин, Энкорат Хроно, Депакин, Орфирил, Конвулекс, Apilepsin, Convulex, Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Encorat, Epikine, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin, Valprin, Valproate sodium, Valpron и др.
Применение
Применяют у взрослых и детей при разных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков — малых (абсансах, petit mal), больших (судорожных, grand mal) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.). Препарат наиболее эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах.
Принимают вальпроевую кислоту внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приёма небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1—2 недель до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.
Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3—0,6 г (1—2 таблетки), затем её постепенно повышают до 0,9—1,5 г. Разовая доза 0,3—0,45 г. Высшая суточная доза 2,4 г.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20—50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная 60 мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5—10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2—3 приёма. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы — сиропа ацедипрола 5 % (Sirupus Acediproli 5 %), содержащего в 1 мл 50 мг препарата. Необходимое количество сиропа отмеривают дозировочной ложкой с делениями 2 5 и 5 мл.
Вальпроевую кислоту можно применять самостоятельно или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.
При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются применением только вальпроевой кислоты.
Вальпроевая кислота оказывает не только противосудорожное (антиэпилептическое) действие. Она улучшает также психическое состояние и настроение больных. Показано наличие у вальпроевой кислоты транквилизирующего компонента, причём в отличие от других транквилизаторов она, уменьшая состояние страха, не оказывает сомнолентного, седативного и миорелаксантного действия.
По экспериментальным данным, препарат обладает антиаритмической активностью, обусловленной, по-видимому, активацией центральной тормозной стресслимитирующей ГАМКергической системы, а также прямым кардиотропным действием.
Возможные побочные явления: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, анорексия или повышение аппетита, сонливость, аллергические кожные реакции. Как правило, эти явления носят временный характер, могут быть ослаблены или устранены назначением препарата во время еды, постепенным увеличением доз, применением спазмолитиков, обволакивающих или антиаллергических средств.
При длительном приёме больших доз вальпроевой кислоты возможно временное выпадение волос.
Редкими, но наиболее серьёзными побочными реакциями на вальпроевую кислоту являются нарушение функций печени, поджелудочной железы и ухудшение свёртываемости крови. Гепатотоксический эффект более вероятен при совместном назначении вальпроевой кислоты с фенобарбиталом, дифенином, карбамазепином, клоназепамом. Для предупреждения перечисленных тяжёлых осложнений необходим тщательный контроль за функциями печени, поджелудочной железы, системы свёртывания крови. До лечения, при повышении доз, а также каждые 2 — 3 мес поддерживающего лечения определяют содержание в сыворотке крови печёночных ферментов, билирубина; производят подсчёт тромбоцитов.
Особо тщательного контроля требуют больные, ранее перенёсшие заболевания печени и поджелудочной железы. Вальпроевая кислота может усиливать действие других противоэпилептических средств (фенитоина и др.), антидепрессантов, антипсихотиков. Поэтому при необходимости следует снижать дозы этих препаратов.
Антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и вальпроевая кислота взаимно усиливают тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, что требует строгого контроля за свёртывающей системой крови при одновременном применении этих препаратов.
Препарат может вызывать явления общего угнетения и усталости. Это необходимо учитывать при назначении его людям, выполняющим напряжённую физическую и умственную работу. При лечении ацедипролом не допускается приём алкоголя.
Следует учитывать, что у больных диабетом вальпроевая кислота может искажать результаты анализов мочи, повышая содержание кетоновых тел.
Разными зарубежными фирмами препарат выпускается в виде таблеток (покрытых оболочкой, растворимой в кишечнике), содержащих по 150, 200 или 300 мг вальпроевой кислоты или вальпроата натрия, а также по 500 мг (депакин-500, энкорат хроно 200, 300,500); в виде капсул по 150 и 300 мг; в виде сиропа (микстуры), содержащего по 50 мг вальпроата натрия в 1 мл и по 300 мг в 1 мл.
Конвулекс выпускается также в виде специальных «Энтерокапсул», содержащих по 0,15 или 0,3 г вальпроевой кислоты,
Конвульсофин (Convulsofin) и некоторые другие препараты являются кальциевыми солями вальпроевой кислоты.
Фармакодинамика
Препарат легко всасывается при приёме внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2 ч. Период полувыведениясоставляет примерно 8 ч. Выделяется главным образом с мочой в виде конъюгатов или продуктов окисления.
Противопоказания
Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и поджелудочной железы, геморрагическом диатезе. Не следует назначать препарат в первые 3 мес беременности (в более поздние сроки назначают в уменьшенных дозах исключительно при неэффективности других противоэпилептических средств). В литературе приводятся данные о случаях тератогенного эффекта при применении вальпроевой кислоты и её солей во время беременности. Следует также учитывать, что препарат проходит в молоко кормящих женщин.
Физические свойства
Вальпроевая кислота — белый мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте.
Хранение
Хранение: список Б. В прохладном защищённом от света месте.
Wikimedia Foundation.
2010.
Метод определения
Хемилюминесцентный иммуноанализ
Исследуемый материал
Сыворотка крови
Синонимы: Апилепсин; Вальпарин ХР; Вальпроат натрия; Депакин; Депакот; Орфирил; Конвулекс; Конвульсофин; Энкорат.
Apilepsin; Convulex; Convulsofin; Depakote; Depakine; Encorate; Valproate; Valparin XR; Valproic Acid; Natrii valproas; Orfiril.
Краткое описание исследования «Вальпроевая кислота»
Широко используемый препарат для лечения судорожных расстройств у взрослых и детей. Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Период полувыведения при монотерапии составляет 8-20 часов. При сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 часов вследствие индукции метаболических ферментов. Метаболизируется в печени: большая часть конъюгирует с глюкуроновой кислотой, меньшая окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов. Метаболиты и конъюгаты вальпроевой кислоты выводятся почками. Фармакокинетика препарата зависит от его концентрации в крови и дозы. Первое исследование на содержание вальпроевой кислоты в крови следует проводить не ранее, чем через 2-3 дня от момента начала лечения. Побочные эффекты применения препарата не часты, но могут включать анорексию, тошноту, рвоту, депрессию ЦНС, лейкопению, тромбоцитопению, гепатотоксичность. Влияние приема вальпроевой кислоты на результаты лабораторных исследований: повышение уровня печеночных ферментов, лейкопения, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.
С какой целью определяют уровень Вальпроевой кислоты в крови
Оценку уровня вальпроевой кислоты в сыворотке крови применяют в целях индивидуального подбора дозы и периодического контроля терапии (в т. ч. при добавлении других лекарств, смене формы препарата и других показаниях).
Какие препараты могут повлиять на результат теста «Вальпроевая кислота»
Индукторы ферментов (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) повышают метаболизм вальпроевой кислоты (возможно снижение концентрации в крови при совместном применении). Мефлоквин может снижать плазменные концентрации вальпроевой кислоты.