Урофосфабол синоним - Sinonimu.ru - синонимы к разным словам и выражениям

Урофосфабол — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N003299/01

Торговое наименование препарата

Урофосфабол®

Международное непатентованное наименование

Фосфомицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Код АТХ

J01XX01

Фармакодинамика:

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридинтрифосфат-N-ацетилглюкозаминенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования уридинтрифосфат-N-ацетил-З-O-(1 -карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и уридинтрифосфат-N-ацетил-D- глюкозамина.

Фосфомицин активен (как in vitro, так и в условиях клинической практики при лечении ряда инфекций) в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, грамотрицательных аэробов — Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp,Campylobacter spp, and Yersinia enterocolitica. Большинство штаммов Klebsiella spp и Providencia spp. умеренно чувствительны к препарату.

Устойчивы Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp.,Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. иMycobacterium spp.

Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Фармакокинетика:

Через 15 мин после внутривенного (в/в) введения 1 г фосфомицина концентрация антибиотика в сыворотке крови составляет 46 мг/л; через час она снижается вдвое. При медленной (в течение 30-40 мин) в/в инфузии больших доз препарата (4 г каждые 6 часов) максимальные концентрации не менее 250 мг/л; в промежутках между введениями содержание фосфомицина в плазме не опускается ниже 20 мг/л. У детей при медленной (в течение 60 мин) в/в инфузии из расчета 25 мг/кг и 50 мг/кг, через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55,5 мг/л и 118,8 мг/л; через час — 34,2 мг/л и 89,7 мг/л, соответственно.

Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая — 1 % от введенной дозы.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Период полувыведения (Т1/2) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина — почечный (90-100 % от введенной дозы в течение суток). Препарат выводится почками в неизмененном виде, при этом в моче достигаются высокие концентрации антибиотика. Малая часть от введенной дозы экскретируется кишечником, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран;
инфекции костей и суставов;
инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;
интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;
инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;
инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

При следующих заболеваниях рекомендуется применение комбинаций препарата Урофосфабол® с антибиотиками других групп:

инфекции центральной нервной системы: бактериальный менингит, в том числе послеоперационный;
бактериальный эндокардит;
сепсис.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину.

С осторожностью:

Аллергические реакции на лекарственные препараты в анамнезе; тяжелые заболевания печени; сердечная и почечная недостаточность; у пожилых пациентов; при артериальной гипертензии.

Беременность и лактация:

Применение Урофосфабола® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении Урофосфабола® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Средняя доза Урофосфабола® у взрослых составляет 2-4 г, которую вводят каждые 6-8 часов.

У детей, начиная с периода новорожденное™, Урофосфабол® вводят из расчета 200-400 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 часов.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола® (см. таблицу)

Клиренс

креатинина

40-20 мл/мин

20-10 мл/мин

< 10 мл/мин

Доза/режим

2-4 г каждые 12 часов

2-4 г каждые 24 часа

2-4 г каждые 48 часов

Больным, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Способ приготовления растворов и введение

— для прямого в/в струйного введения 2 г Урофосфабола® растворить в 20 мл воды для инъекций (10 мл растворителя на 1 г Урофосфабола®); вводить медленно в течение 5 мин (рекомендуемый режим дозирования — 2 г каждые 6-8 часов);для быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола® растворить в 20 мл воды для инъекций; получившийся раствор добавить в 100-200 мл совместимой инфузионнойсреды; вводить в течение /4-1 часа (рекомендуемый режим дозирования — 4 г каждые 6-8 часов);
для длительного капельного введения 4 г (в некоторых клинических случаях — 8 г) Урофосфабола® растворить в 20 мл воды для инъекций; полученный раствор добавить в 200-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводить в течение 1 -3 часов (рекомендуемый режим — 4 г каждые 6-8 часов).

При растворении Урофосфабола® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые перфузионные жидкости:

0,9 % раствор натрия хлорида (физиологический раствор)
5 % раствор глюкозы
Раствор Рингера
Раствор Рингера с лактатом

Побочные эффекты:

Для фосфомицина свойственна минимальная токсичность; терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм, очень редко — анафилактический шок (<1%).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности аланинаминотрансферазы, аспартаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови, очень редко — желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, редко — стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия.

Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения, очень редко — анемия, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).

Со стороны мочевыделительной системы, редко — нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Со стороны нервной системы: головокружение, очень редко — судороги (при введении в высоких дозах).

Местные реакции: болезненность по ходу вены, в которую производят инъекции, редко — флебит.

Прочие: редко — головная боль, жажда, лихорадка, недомогание, периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавливания в грудной клетке, учащенное сердцебиение

Взаимодействие:

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект; это свойство препарата используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллинустойчивыми стафилококками, энтерококками, Pseudomonas aeruginosa и др.).

В растворах совместим с пенициллином, карбенициллином, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола® с растворами других антибиотиков.

Особые указания:

Необходимые меры предосторожности.

Поскольку Урофосфабол® содержит 14,5 мЭкв натрия на 1 г препарата, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии и т.д.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Меры предосторожности, касающиеся введения препарата.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при прямом внутривенном введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной; высокие дозы Урофосфабола® рекомендуется вводить внутривенно капельно всегда, когда это возможно.

Другие меры предосторожности.

В случае длительного лечения данным лекарственным средством рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек (в том числе по данным биохимического анализа крови: содержанию электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1,0 г и 4,0 г

Упаковка:

По 1 г или 4 г активного вещества во флаконы стеклянные, вместимостью 10 мл и 20 мл соответственно.

1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в

пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Производственно-фармацевтическая компания «Пребенд» (ООО «ПФК «Пребенд»), Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, дом 4, корп. 2 и корп. 3, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПФК «Пребенд»

Содержание

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Отзывы

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Отзывы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

A41 Другая септицемия
E84.9 Кистозный фиброз неуточненный
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева — Пфейффера]
J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae
J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой)
J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
J15.3 Пневмония, вызванная стрептококком группы B
J15.4 Пневмония, вызванная другими стрептококками
J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli
J15.6 Пневмония, вызванная другими аэробными грамотрицательными бактериями
J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная
J20 Острый бронхит
J21 Острый бронхиолит
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
K65.0 Острый перитонит
K81.0 Острый холецистит
K83.0 Холангит
L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
M00-M03 Инфекционные артропатии
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
M73.8 Другие поражения мягких тканей при болезнях, классифицированных в других рубриках
M86 Остеомиелит
M89.9 Болезнь костей неуточненная
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
O85 Послеродовой сепсис
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Порошок для
приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав

Состав на 1
флакон:

Действующее
вещество:

Фосфомицина
динатриевая соль (в пересчете на фосфомицин) 1,0 г 4,0 г

Вспомогательное
вещество:

Янтарная кислота 0,0255 г 0,1020 г

Описание лекарственной формы

Порошок белого
или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Через
15 мин после внутривенного (в/в) введения 1 г фосфомицина
концентрация антибиотика в сыворотке крови составляет 46 мг/л; через час
она снижается вдвое. При медленной (в течение 30–40 мин) в/в инфузии
больших доз препарата (4 г каждые 6 часов) максимальные концентрации
составляют не менее 250 мг/л; в промежутках между введениями содержание
фосфомицина в плазме не опускается ниже 20 мг/л. У детей при медленной (в
течение 60 мин) в/в инфузии препарата из расчета 25 мг/кг и 50 мг/кг
через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55,5 мг/л и
118,8 мг/л; через час — 34,2 мг/л и 89,7 мг/л, соответственно.

Степень
связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая — 1% от введенной дозы.

Благодаря низкой
молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях
организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной
жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожно‑жировой клетчатке,
мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца;
быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в
спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых
оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах).
Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Период
полувыведения (T_1/2) составляет, в среднем, 1,5–2 часа у взрослых и
от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей.
Основной путь экскреции фосфомицина — почечный (90–100% от введенной дозы в течение
суток). Препарат выводится почками в неизмененном виде, при этом в моче
достигаются высокие концентрации антибиотика. Малая часть от введенной дозы
выводится через кишечник, однако, этот путь не имеет существенного значения.
Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Фармакодинамика

Бактерицидное
действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза
пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по
системам транспорта D‑глюкоза‑6‑фосфата, препарат необратимо
ингибирует фермент уридинтрифосфат‑N‑ацетилглюкозаминенолпирувилтрансферазу,
который катализирует реакцию образования уридинтрифосфат‑N‑ацетил‑3‑O‑(1‑карбоксивинил)‑D‑глюкозамина
из фосфоенолпирувата и уридинтрифосфат‑N‑ацетил‑D‑глюкозамина.

Фосфомицин
активен (как in vitro, так и в условиях клинической практики при лечении
ряда инфекций) в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммов, устойчивых
к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Enterococcus faecalis, грамотрицательных аэробов — Escherichia coli,
Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens,
Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis,
Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., и
Yersinia enterocolitica. Большинство штаммов Klebsiella spp.
и Providencia spp. умеренно чувствительны к препарату.

Устойчивы Bacteroides
spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema
spp., Borrelia spp. и Mycobacterium spp.

Вторичная
устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Ценным свойством
препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими
антибактериальными средствами. При сочетании с бета‑лактамами,
фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный
синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра
грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Показания

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

—
инфекции
мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического
кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей),
инфекции ожоговых ран;

—
инфекции
костей и суставов;

—
инфекции
нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных
муковисцидозом;

—
интраабдоминальные
инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;

—
инфекционно-воспалительные
заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;

—
инфекции
мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

При следующих
заболеваниях рекомендуется применение комбинаций препарата Урофосфабол^®
с антибиотиками других групп:

—
инфекции
центральной нервной системы: бактериальный менингит, в том числе
послеоперационный;

—
бактериальный
эндокардит;

—
сепсис.

Противопоказания

Индивидуальная
повышенная чувствительность к фосфомицину, янтарной кислоте.

С осторожностью

Сердечная и
почечная недостаточность; пожилой возраст (при введении в больших дозах);
артериальная гипертензия; аллергические реакции на лекарственные препараты в
анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение
препарата Урофосфабол^® у беременных возможно в случаях, когда
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и
должно осуществляться под наблюдением врача.

Фосфомицин в
очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении препарата
Урофосфабол^® в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Взрослым:

—
средняя
разовая доза препарата Урофосфабол^® составляет 2–4 г, которую
вводят каждые 6–8 часов.

У больных с
почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется
коррекция режимов введения препарата Урофосфабол^® (см. таблицу):

Клиренс креатинина	40–20 мл/мин	20–10 мл/мин	<10 мл/мин
Доза/режим	2–4 г каждые 12 часов	2–4 г каждые 24 часа	2–4 г каждые 48 часов

Больным,
находящимся на гемодиализе, вводят по 2–4 г после каждой процедуры
диализа.

Детям:

—
начиная
с периода новорожденности, вводят из расчета 200–400 мг/кг массы тела в
сутки.

Суточную дозу
делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 часов.

Длительность
курса лечения препаратом Урофосфабол^® и режим дозирования
устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести
заболевания.

Способ
приготовления растворов и введение

—
Для
прямого внутривенного струйного введения 2 г препарата растворить в
20 мл воды для инъекций (10 мл растворителя на 1 г препарата
Урофосфабол^®); вводить медленно в течение 5 мин (рекомендуемый
режим дозирования — 2 г каждые 6–8 часов);

—
Для
быстрой внутривенной инфузии 4 г препарата предварительно растворить в
20 мл воды для инъекций; полученный раствор добавить к 100–200 мл
совместимой жидкости для инфузий; вводить в течение 0,5–1 часа (рекомендуемый
режим дозирования — 4 г каждые 6–8 часов);

—
Для
длительного внутривенного капельного введения 4 г (в некоторых клинических
случаях — 8 г) препарата Урофосфабол^® растворить в 20 мл
воды для инъекций; полученный раствор добавить в 200–400 мл совместимой
жидкости для инфузий и вводить в течение 1–3 часов (рекомендуемый режим —
4 г каждые 6–8 часов).

При растворении
препарата Урофосфабол^® возможна
экзотермическая реакция.

Совместимые
жидкости для инфузий:

—
0,9%
раствор натрия хлорида (физиологический раствор),

—
5%
раствор декстрозы,

—
Раствор
Рингера,

—
Раствор
Рингера лактат,

—
1,4%
раствор гидрокарбоната натрия.

Побочные действия

Указанные ниже
нежелательные эффекты представлены по системам органов в соответствии со
следующей градацией частоты их возникновения: очень частые — более 1/10 (более
10%); частые — более 1/100, но менее 1/10 (более 1%, но менее 10%); нечастые —
более 1/1000, но менее 1/100 (более 0,1%, но менее 1%); редкие — более 1/10000,
но менее 1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редкие — менее 1/10000
(менее 0,01%); неизвестно (на основании имеющихся данных оценить нельзя):

Аллергические
реакции:

Частота
неизвестна
— острые реакции гиперчувствительности (в том числе анафилактический шок).

Со стороны кожи
и подкожной клетчатки:

Нечасто — сыпь;

Редко — крапивница;

Частота
неизвестна
— ангионевротический отек, зуд.

Со стороны
пищеварительной системы:

Редко — изменение
вкуса, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны
печени и желчевыводящих путей:

Нечасто — преходящее
повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы,
аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы);

Частота
неизвестна
— холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны
нервной системы:

Нечасто — головная
боль, головокружение;

Очень редко — преходящее
нарушение зрения;

Частота
неизвестна
— повышенная утомляемость, парестезия, спутанность сознания, судороги (при
быстром введении больших доз).

Со стороны
органов дыхания:

Нечасто — одышка (при
быстром введении больших доз);

Частота
неизвестна
— бронхоспазм.

Местные реакции:

Нечасто — болезненность
в месте введения;

Редко — флебит.

Изменения в
лабораторных показателях:

Нечасто —
гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны
системы крови:

Очень редко — анемия;

Частота
неизвестна
— эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, и
агранулоцитоз.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы:

Частота
неизвестна
— тахикардия.

Взаимодействие

В комбинациях с
пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами
и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект; это
свойство препарата используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций,
вызванных полирезистентными возбудителями (метициллиноустойчивыми стафилококками,
энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa и др.).

Фармацевтически
совместим с пенициллином, карбенициллином и хлорамфениколом. Не следует
смешивать раствор препарата Урофосфабол^® с растворами других, не
указанных выше, антибиотиков.

Передозировка

Отсутствуют
сообщения о передозировке фосфомицина. Вероятные проявления острой
передозировки — симптомы гипернатриемии (слабость, повышенная нейромышечная
возбудимость, сонливость, спутанность сознания).

Лечение

Симптоматическая
и поддерживающая терапия, компенсационное введение жидкости и форсированный
диурез; в тяжелых случаях — гемодиализ.

Особые указания

Необходимые меры
предосторожности.

Следует
соблюдать путь введения, указанный на упаковке и флаконе; не использовать форму
для в/м введения внутривенно и форму для в/в введения — внутримышечно.

Поскольку
Урофосфабол^® содержит 14,5 мЭкв натрия на 1 г препарата,
возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе
дозы у пожилых больных, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия
вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии и
т.д. Перед введением препарата Урофосфабол^® необходимо уточнить
аллергологический анамнез больного с целью оценить риск развития анафилаксии.

Меры
предосторожности, касающиеся введения препарата.

Для
предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при прямом
внутривенном введении рекомендуется использовать большие количества
растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной;
высокие дозы препарата предпочтительно вводить внутривенно капельно.

Другие меры
предосторожности.

В случае
длительного лечения данным лекарственным средством рекомендуется периодически
контролировать функцию печени и почек (в том числе по данным биохимического
анализа крови: содержанию электролитов, азота мочевины, билирубина, активности
печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови.

Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных,
указывающих на отрицательное влияние фосфомицина на способность к вождению
автотранспорта и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Вместе с тем пациенты, испытывающие головокружение, должны воздержаться от
вождения транспортных средств и работы с потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

Порошок для
приготовления раствора для внутривенного введения 1,0 г и 4,0 г.

1,0 г и
4,0 г действующего вещества во флаконы стеклянные по 10 мл и
20 мл соответственно, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые
колпачками алюминиевыми или комбинированными (алюминиевыми с предохранительными
пластмассовыми крышками).

1. 1 флакон с
препаратом и инструкцию по применению помещают в пачку из картона.

2. 5 флаконов с
препаратом упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной
пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную
ячейковую упаковку и инструкцию по применению помещают в пачку из картона.

Для дозировки
1,0 г:

Растворитель —
«Вода для инъекций» в ампулах стеклянных по 5 мл или 10 мл.

1. 1 флакон с
препаратом и 1 ампулу с растворителем по 10 мл или 2 ампулы с
растворителем по 5 мл упаковывают в контурную ячейковую упаковку из
поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги.
Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению помещают в пачку
из картона.

2. 5 флаконов с
препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя по 10 мл или 10 ампулами
растворителя по 5 мл упаковывают в контурные ячейковые упаковки из
поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги.
Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом, одну контурную ячейковую
упаковку с растворителем и инструкцию по применению помещают в пачку из
картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом,
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в
недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не
применять после истечения срока годности.

Источник

Состав

Порошок для приготовления раствора для внутреннего и парентерального введения, содержащий 500 мг (0,5 г) или 1000 мг (1 г) активного вещества — фосфомицина в виде трометамол фосфомицина.

Форма выпуска

Флаконы по 0,5 г или 1 г фосфомицина.

Одна упаковка содержит 1, 10 или 50 флаконов.

Фармакологическое действие

Антибактериальное и бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фосфомицин (Fosfomycin) является антибактериальным лекарственным средством с довольно широким спектром действия. Воздействует на большинство грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных микроорганизмов, таких как энтерококки, стафилококки, эшерихии, клебсиеллы, протеи, псевдомонады, а также ряда прочих возбудителей.

Механизм действия препарата связан с угнетением начального этапа репликации пептидогликана бактериальных стенок клетки.

Пероральное применение

При внутреннем приеме быстро всасывается в ЖКТ, распадаясь на фосфомицин, являющийся активным веществом препарат и трометамол, который не активен.

Биологическая активность при приеме однократной дозы 3 г составляет — 34-65%.

TCmax равняется – 120-150 минут, Cmax — 22-32 мг/л.

Не подвергается метаболизму и не связывается с белками плазмы.

На 90% выводится в неизмененном виде с мочой и примерно на 10% с калом.

Период полувыведения приблизительно 4 часа, при КК меньше 80 мл/мин данный период несколько увеличивается.

Парентеральное применение

При введение внутривенно Сmax равняется — 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата.

В мокроте Сmax составляет — 7 мкг/мл, TСmax – 180 минут.

С белками крови связывается на 2,16%.

Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости.

Не поддается процессам метаболизма.

Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов.

В неизмененном виде выводится с мочой.

Показания к применению

Пероральное применение препарата показано при инфекционных патологиях мочевыводящих путей, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

рецидивирующий и острый цистит;
неспецифический уретрит бактериальной этиологии;
массивная бактериурия, протекающая без видимых симптомов (у беременных);
профилактика и терапия инфекционных заболеваний при проведении трансуретральных исследований и хирургических операций.

Парентеральное введение рекомендуют для терапии инфекционных заболеваний различной локализации, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, в том числе с множественной фармакологической резистентностью:

септицемия;
бронхиолит;
хроническая и острая пневмония;
пиоторакс;
цистит;
перитонит;
бронхоэктатическая болезнь;
пиелонефрит;
аднексит;
бартолинит;
гнойный плеврит и абсцедирующая пневмония;
параметрит;
инфекции малого таза.

При тяжелом течении заболеваний применяют комбинированную терапию с другими антибиотиками (как правило, с бета-лактамными).

Противопоказания

период беременности;
гиперчувствительность пациента к компонентам лекарства.

Побочные действия

При пероральном применении:

Нервная система: головокружение, слабость, инсомния, мигрень, головная боль, сонливость, парестезия, нервозность, недомогание.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, запор, метеоризм, анорексия, рвота.
Другие: вагинит, дисменорея, ринит, фарингит, боль в животе, гриппоподобный синдром, нелокализованные болевые ощущения, боль в спине, сыпь на кожных покровах, лихорадка, зуд, гематурия, дизурия, лимфаденопатия, миалгия, нарушения в менструальном цикле.

При парентеральном применении:

Нервная система: парестезия, головная боль, головокружение, при введении высоких доз – судороги.
Сердечно-сосудистая и кровеносная системы: панцитопения, болезненность по ходу вен, ощущение дискомфорта за грудиной, анемия, сердцебиение, ощущение сдавливания грудной клетки, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, флебит, эозинофилия, агранулоцитоз.
Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени (в том числе повышение активности ЛДГ, АСТ, АЛТ, ЩФ), гипербилирубинемия, рвота, желтуха, тошнота, анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, анафилактический шок.
Другие: болезненность в месте инъекции, экзантема, бронхоспазм, кашель, нарушение функции почек, протеинурия, повышение/снижение содержания Na+ и K+, лихорадка, периферические отеки, чувство жажды, инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лекарственного средства Фосфомицин инструкция по применению предполагает пероральный прием, а также внутривенное и внутримышечное введение.

Режим дозировки препарата подбирается индивидуально; все зависит от тяжести заболевания, а также от течения болезни.

Для внутреннего применения

Пероральный прием данного лекарства осуществляют за 2 часа или через 2 часа после еды, желательно в вечернее время.

В остром периоде заболевания разовая суточная доза препарата обычно составляет 3 г Фосфомицина для взрослых пациентов и 2 г для пациентов детского возраста.

При хроническом течении заболевания взрослым пациентам и пациентам пожилого возраста рекомендуют суточную дозу, составляющую 6 г с приемом через день.

С целью профилактики инфекционных осложнений мочевыводящих путей при проведении диагностических процедур и хирургических операций назначают 3 г препарата внутрь за 3 часа до предполагаемой процедуры или вмешательства, а также 3 г через 24 часа после их проведения.

Диагностированная почечная недостаточность предполагает увеличение интервалов между приемами Фосфомицина и снижение его дозы.

Для внутривенного применения

Инструкция к применению определяет среднюю дозу Фосфомицина для взрослых пациентов, составляющую 70 мг на килограмм веса. Как правило, суточная доза препарата для взрослых варьирует от 2-х до 4-х г. Лекарственное средство вводят каждые 6-8 часов.

Для пациентов детского возраста суточная внутривенная доза составляет 100-200 мг на килограмм массы тела, разделенная на 2 введения в день. Курс терапии от 7-ми до 10-ти суток.

Для внутримышечного применения

Обычно суточная доза Фосфомицина составляет 4 г, разбитая на две инъекции с интервалом в 2 часа. Альтернативное введение допускает две одновременные инъекции по 2 г препарата, осуществляемые в разные ягодицы.

Для инфузионного применения

Рекомендуемую дозу препарата (1-4 г) растворяют в 100-500 мл воды для инъекций и вводят на протяжении 60-120 минут.

Для внутривенного струйного применения

Доза Фосфомицина (1-2 г) разводится в 20 мл воды д/ин. или в 5% растворе декстрозы и разделяется на 2-4 инъекции, проводимые на протяжении 5-ти минут.

Передозировка

При случайной передозировке Фосфомицином возможно усиление его побочных эффектов.

Показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Лекарственное средство Метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 месяца.

Аналоги Фосфомицина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Фосфомицина представлены следующими препаратами:

Гексаметилентетрамин;
Диксин;
Зивокс;
Кирин;
Кубицин;
Нитроксолин;
Сангвиритин;
Амизолид и т.д.

Синонимы

Синонимами препарата являются:

Урофосфабол;
Монурил;
Монурал.

Детям

Назначается детям в рекомендованных дозах.

Новорожденным

Может быть применен только в крайнем случае, в минимальных дозах и под строгим контролем лечащего врача.

С алкоголем

Не рекомендуют прием напитков содержащих алкоголь во время терапии препаратом Фосфомицин.

С антибиотиками

При тяжелых заболеваниях назначают комбинированную терапию Фосфомицином и другими антибиотиками (как правило, бета-лактамными).

При беременности и лактации

Противопоказано применение во время беременности.

В период лактации возможно применение только при крайней необходимости.

Отзывы о Фосфомицине

Отзывы о препарате Фосфомицин (Fosfomycin) отмечают его высокую эффективность и быстроту фармакологического действия, в особенности при терапии инфекционных заболеваний мочевыводящей системы.

Цена Фосфомицина, где купить

На данное время приобретение препарата Фосфомицин российского производства представляет некоторую проблему.

Предположительно цена Фосфомицина трометамола, как и цена Фосфомицина натрия должна быть в одном ряду с его синонимом – Монуралом, стоимость которого в России составляет от 310 рублей (2г №1) до 370 рублей (3 г №1).

Цена Монурала в Украине колеблется на уровне 200 гривен.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Фосфомицин Эспарма 3 г порошок для приг. раствора для внутр. приема пакет 8гЛиндофарм ГмбХ
Фосфомицин-ЛекТ порошок для приг. раствора для приема вн. 3г пак. 8гОАО Тюменский ХФЗ

Аптека Диалог

Фосфомицин (пор.д.приг.р-ра д.пр.внутрь 3 г №1)Линдофарм ГмбХ
Фосфомицин-ЛекТ (пор.д.приг.р-ра д.пр.внутрь 3 г №1)Тюменский хим-фарм завод/Патент-Фарм

Источник

Фармакологическое действие
Терапевтическое бактерицидное действие Урофосфабола основано на разрушении стенок патогенных бактерий основным компонентом препарата – фосфомицином. Медикамент нарушает синтез пептидогликана, нужного для целостности клеточной мембраны.
К действию Урофосфабола чувствительны золотистый и эпидермальный стафилококк, эшерихия коли, пиогенный стрептококк, стрептококк вириданс, пневмококк, фекальный энтерококк, бацилла антракс, гемофилюс инфлюэнца, гидрофильная аэромонада, цитробактер, кампилобактер еюни, энтеробактер, клебсиелла пневмонии, клебсиелла окситока, морганелла моргани, гонококк, менингококк, протей мирабилис и вульгарис, провиденция реттгери, синегнойная палочка, серрация марцесценс, сальмонелла, шигелла, вибрионы, иерсиния энтероколитика, актиномицеты, пептококки, пептострептококки, фузобактерии, вейлонеллы, клостридия перфрингенс, превотеллы.

Показания к применению
Урофосфабол показан для лечения инфекций мягких тканей, органов малого таза, ожоговых ран, костей и суставов, нижних дыхательных и мочевыводящих путей, вызванных патогенными бактериями, чувствительными к фосфомицину.
Препарат рекомендуется использовать при интраабдоминальных воспалительных заболеваниях (холецистит, перитонит, холангит).
Комплексное лечение с другими антибиотиками показано при бактериальном эндокардите, сепсисе, инфекциях ЦНС, менингите.

Способ применения
Урофосфабол предназначен для в/в введения после предварительного разведения в воде для инъекций. Медикамент вводят струйно очень медленно, быстро капельно или инфузионно медленно.
Для струйного введения препарат разводят по 10 мл воды для инъекции на 1 г медикамента. Для инфузии Урофосфабол растворяют в воде для инъекций, а потом добавляют в 100–200 мл для быстрой инфузии и 200–500 мл инфузионной среды для медленной инфузии. Быструю инфузию проводят за 30 минут – 1 час, медленную – 1–3 часа.
Для капельниц Урофосфабола можно использовать р-р Рингера, физ. раствор, 5% р-р глюкозы, р-р Рихтера с лактатом.
Взрослым показано применение антибиотика по 2–4 г, 3–4 р./сут.
Детям Урофосфабол вводят по 200–400 мг/кг/сутки. Суточную дозу вводят через равные промежутки за 3 инъекции.
При нарушении работы почек у взрослых доза рассчитывается по показателям клиренса креатина. При менее 40 мл/мин используют 2–4 г каждые 12 часов, менее 20 мл/мин – 2–4 г/сутки, менее 10 мл/мин — 2–4 г 1 раз в 2 суток. При проведении гемодиализа разовую дозу Урофосфабола вводят после процедуры.

Побочные действия
Применение Урофосфабола может спровоцировать аллергию (озноб, сыпь, кашель, спазм бронхов, крапивница, анафилактический шок).
Нечасто лечение провоцирует повышение активности печеночных ферментов, желтуху, диарею, эозинофилию, лейкопению, гранулоцитопению, головокружение, болезненность по ходу вены.
Редко использование Урофосфабола становится причиной развития стоматита, тошноты, анорексии, боли в животе, анемии, агранулоцитоза, панцитопении, тромбоцитопении, патологий почек, протеинурии, электролитного дисбаланса, судорог, флебита, жажды, головной боли, периферических отеков, дискомфорта в груди, учащенного сердцебиения.

Противопоказания
Урофосфабол запрещено использовать при аллергии на состав медикамента.
С осторожностью препарат можно вводить при аллергии на другие медикаменты в анамнезе, заболеваниях печени, недостаточности работы сердца и почек, артериальной гипертензии и пожилым пациентам.

Беременность
Под наблюдением специалиста Урофосфабол можно использовать для лечения беременных.
При необходимости лечения грудное кормление следует полностью или временно прекратить.

Лекарственное взаимодействие
Действие Урофосфабола усиливается при использовании других антибиотиков – цефалоспоринов, пенициллина, аминогликозидов, гликопептидов, фторхинолонов, карбапенемов.
В одном растворе с Урофосфаболом можно вводить пенициллин, карбенициллин, стрептомицин и хлорамфеникол. Совместное введение с другими препаратами противопоказано.

Передозировка
Превышение рекомендуемой дозы может проявляться усилением побочных симптомов.

Форма выпуска
Урофосфабол выпускается в форме белого порошка, расфасованного по 1 и 4 г фосфомицина в стеклянные флаконы вместимостью 10 и 20 мл. Упаковка состоит из 1 флакона.

Условия хранения
В темном, сухом месте, до +25 градусов Цельсия.

Состав
Урофосфабол состоит из фосфомицина динатрия и янтарной кислоты.

Фармакологическая группа
Противомикробные и противопаразитарные средства
Антибиотики
Антибиотики других групп

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Кистозный фиброз неуточненный (E84.9)
Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (J13)
Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфеффера] (J14)
Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках (J15)
Острый бронхит (J20)
Острый бронхиолит (J21)
Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная (J22)
Острый перитонит (K65.0)
Острый холецистит (K81.0)
Холангит (K83.0)

Действующее вещество: Фосфомицин

АТХ: J01XX01

Производитель: Пребенд

Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Россия.

Источник

Урофосфабол — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Комментарии

Содержание

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Состав

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Пероральное применение

Парентеральное применение

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для внутреннего применения

Для внутривенного применения

Для внутримышечного применения

Для инфузионного применения

Для внутривенного струйного применения

Передозировка

Взаимодействие

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Аналоги Фосфомицина

Синонимы

Детям

Новорожденным

С алкоголем

С антибиотиками

При беременности и лактации

Отзывы о Фосфомицине

Цена Фосфомицина, где купить

ЗдравСити

Аптека Диалог