Тригексифенидил аналоги синонимы

Тригексифенидил аналоги

Химическое название

1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил)пропан-1-ол

Химические свойства

Паркопан (Тригексифенидил, он же Циклодол) – антагонист ацетилхолина центрального действия, входит в список жизненно важных лекарственных средств.

Данное вещество основное синтетическое средство, которое используют для лечения болезни Паркинсона, обладает ярко выраженным холинолитическим действием.

Соединение представляет собой белый мелкокристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и спирте. Его молекулярная масса = 301,5 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество обладает ярко выраженным периферическим м- холиноблокирующим и центральным н-холиноблокирующим действием. Средство используют для устранения двигательных расстройств, которые связаны с экстрапирамидальными нарушениями.

При использовании лекарства для лечения болезни Паркинсона, оно уменьшает тремор, устраняет брадикинезию и ригидность. Также средство снижает интенсивность слюноотделения, потоотделения, интенсивность выделения кожного сала.

Из пищеварительного тракта вещество всасывается быстро и практически полностью. После приема таблеток период полувыведения соединения составляет от 3,0 до 5 часов. Тригексифенидил преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В живых тканях подвергает реакциям гидролиза под действием ферментов-эстераз. Выводится лекарство с помощью почек, в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Показания к применению

Циклодол назначают:

• для лечения экстрапирамидных нарушений, вызванных нейролептиками или прочими лекарственными средствами;
• при болезни Литтла;
• в составе комплексного лечения или в виде монотерапии при паркинсонизме (идиопатическом, атеросклеротическом, постэнцефалитном, вызванном лекарствами);
• для устранения спастического паралича, вызванного поражением экстрапирамидной системы;
• для снижения тонуса и улучшения движений при парезах.

Противопоказания

Тригексифенидил нельзя использовать:

• при аллергии на действующее вещество;
• больным закрытоугольной глаукомой;
• при задержке мочи;
• пациентам с доброкачественной опухолью предстательной железы;
• при кишечной непроходимости (таблетированная форма) или других обструктивных заболеваниях ЖКТ;
• лицам с деменцией, психозами;
• беременным женщинам, в первые 3 месяца беременности;
• при отеке легких;
• при повышенном риске возникновения фибрилляции предсердий.

Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, пониженным АД, заболеваниями сердца.

Побочные действия

Применение Тригексифенидила может привести к развитию:

• головной боли, головокружения, снижения концентрации внимания, эйфории или дисфории;
• раздражительности, бреда, психозов, галлюцинаций;
• сухости слизистых оболочек, повышению внутриглазного давления, задержке мочи, запорам;
• тахикардии, снижению интенсивности потоотделения, парезу аккомодации;
• высыпаниям на коже, тошноте, рвоте;
• гиперемии кожи, вялости мышц, гнойному паротиту.

Также при длительном использовании вещества у пациента может возникнуть лекарственная зависимость.

Как правило, после прекращения приема лекарства побочные реакции проходят.

Тригексифенидил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования индивидуальный.

Начальная доза составляет от половины до 1 мг в сутки. При необходимости дозировку можно увеличивать каждые 3-5 дней, по 1-2 мг, пока не будет достигнут оптимальный лечебный эффект.

Суточную дозировку, как правило, распределяют на 3-5 приемов в день.

На начальных этапах лечения средством, когда у пациента наблюдается гиперсаливация, таблетки лучше всего принимать после еды. Если в ходе проведения терапии у больного развивается сухость слизистой ротовой полости, то прием лекарства лучше всего осуществлять перед едой.

При использовании таблетированной лекарственной формы, максимальная разовая доза = 10 мг. В сутки пациенту можно дать не более 20 мг активного вещества.

Передозировка

При приеме больших дозировок Циклодола происходит блокада постганглионарных окончаний в парасимпатической НС.

Передозировка сопровождается симптомами: мидриаз, тахикардия, сухость во рту, психическое или двигательное возбуждение, бред, галлюцинации, повышение температуры тела, судороги, эйфория, атаксия, дисфория, паралич дыхания или кома, холинолитический дерилий. Возможен летальный исход, вследствие галлюцинаций и психоза.

В качестве лечения проводят промывание желудка, дают пострадавшему активированный уголь или другие энтеросорбенты, проводят симптоматическую терапию, показано введение нейролептиков или транквилизаторов (аминазин, сибазон).

Взаимодействие

С осторожностью средство сочетают с антихолинэргическими препаратами, блокаторами рецепторов гистамина, трициклическими антидепрессантами.

Одновременный прием с леводопой приводит к уменьшению плазменной концентрации и снижению абсорбционной способности препарата.

Резерпин снижает эффективность средства, такое сочетание опустошает запасы катехоламинов в центральной нервной системе, что приводит к усилению симптомов паркинсонизма.

Сочетанный прием Циклодола и хлорпромазина уменьшает плазменную концентрацию последнего, нарушает его всасывание из желудка.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

В прохладном, темном, защищенном от доступа детей месте.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Во время прохождения курса лекарства следует контролировать внутриглазное давление.

Следует помнить, что при длительном приеме больших дозировок средства может развиться лекарственная зависимость.

При прохождении курса препарата нельзя управлять автомобилем или выполнять виды деятельности, требующие высокой концентрации внимания и скорости реакции.

Пожилым

У лиц, старше 60 лет подбор оптимальной суточной дозировки средства должен проводиться с особой осторожностью. У пожилых пациентов повышен риск развития реакций повышенной чувствительности.

С алкоголем

Препарат несовместим с алкоголем и алкоголесодержащими напитками или лекарствами.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Тригексифенидила)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные синонимы Тригексифенидила: Ромпаркин, Циклодол, Апо-Трайгекс, Тригексифенидила гидрохлорид, Таблетки Циклодола, Паркопан.

Отзывы о Тригексифенидиле

Отзывы о лекарственном средстве хорошие. В зависимости от заболевания и его тяжести препарат назначают в различных дозировках. Пациенты пишут, что при болезни Паркинсона им помогают только максимально возможные дозировки средства, при которых нередко проявляются побочные реакции. Некоторым Тригексифенидил выписывают, чтобы убрать побочные эффекты от лекарств-нейролептиков. Многие жалуются, что при таком сочетании от Циклодола у них ухудшается память, появляется сухость во рту и мучают запоры, однако, в целом лекарство достаточно эффективно.

Цена Тригексифенидила, где купить

Приобрести вещество в виде таблеток Циклодол можно примерно за 76-85 рублей, 50 таблеток, дозировкой по 2 мг.

Тригексифенидил Органика — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003535

Торговое наименование препарата

Тригексифенидил Органика

Международное непатентованное наименование

Тригексифенидил

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

В 1 таблетке препарата содержится: активное вещество: тригексифенидила гидрохлорид — 2 мг, вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) — 78,4 мг, крахмал картофельный — 18,6 мг, кальция стеарат — 1,0 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Холиноблокатор центральный

Код АТХ

Тригексифенидил

Фармакодинамика:

Тригексифенидил относится к списку сильнодействующих веществ. Тригексифенидил оказывает центральное и периферическое м-холиноблокирующее действие. Стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) сопровождается депрессией. Обладает спазмолитическим действием, оказывает прямое угнетающее действие на парасимпатическую нервную систему, а также миорелаксирующее действие на гладкую мускулатуру и уменьшает секрецию особенно слюнных и бронхиальных желез, снижает потоотделение. Оказывает незначительное влияние на секрецию поджелудочной железы и желчи.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Действие препарата наступает через 1 час после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 6-10 часов. Быстро покидает организм, выводится в основном в неизмененном виде. Даже при длительном использовании не кумулирует. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское молоко.

Показания:

Паркинсонизм; предотвращение и контроль лекарственно-индуцированных экстрапирамидных симптомов (за исключением поздней дискинезии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), тахиаритмии, острое отравление алкоголем, наркотиками или психотропными лекарственными средствами, в том числе опиоидами, поздняя дискинезия (т.к. тригексифенидил может спровоцировать или усугубить течение поздней дискинезии), беременность и грудное вскармливание, детский возраст, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Тахикардия, артериальная гипертензия, гиперплазия предстательной железы, психотические и маниакальные расстройства, синдром деменции, острый инфаркт миокарда, миастения гравис, глаукома, пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями сердца, декомпенсированными заболеваниями почек или печени, обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей.

Беременность и лактация:

Применение тригексифенидила во время беременности и грудного вскармливания противопоказано с целью исключения возможного риска токсического воздействия на плод и новорожденного, а также в связи с отсутствием достоверной информации относительно применения препарата во время беременности, его способности проникать через плацентарный барьер, выделении с грудным молоком и о влиянии на плод и новорожденного. Данные доклинического изучения тригексифенидила показали, что в опытах на собаках и крысах препарат в дозах, в 100 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, в течение 15 недель не влияет на фертильность. Исследования тератогенного и эмбриотоксического действия тригексифенидила не проводились. В случае необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Только взрослые. Внутрь. Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл). При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной. При синдромах паркинсонизма: начальная доза составляет 1 мг в сутки. Каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки, доза увеличивается до 6-10 мг в день в зависимости от реакции пациента до получения оптимального лечебного эффекта. Некоторые пациенты могут потребовать 12-15 мг в день или больше. Пациенты с постэнцефалическим паркинсонизмом могут быть резистентны к препарату и требуют больших доз. Для лечения лекарственно-индуцированных экстрапирамидных расстройств обычно назначают по 5-10 мг тригексифенидила в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. В некоторых случаях может быть достаточно 1 мг ежедневно. Завершать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила на протяжении 1 -2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания. Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Пожилым пациентам старше 65 лет тригексифенидил назначают в минимальных дозах 1-2 мг под контролем когнитивных функций и психического состояния.

При совместном применении тригексифенидила с другими препаратами, используемыми для лечения паркинсонизма, необходимо снижение дозы. При одновременном приеме вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить, обычно достаточно 3-6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на два приема.

Максимальная разовая доза -10 мг, суточная — 20 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: повышенная нервная возбудимость, эйфория, психомоторное возбуждение, ажитация, головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы, при повышенных дозах или повышенной чувствительности могут наблюдаться беспокойство, нарушение сознания, памяти, бессонница, непроизвольные движения в виде дискинезий (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы), ухудшение клинических показателей миастении.

Эффекты, обусловленные антихолинэргической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, нарушение зрения; снижение потоотделения, запор, задержка мочи, трудности при мочеиспускании,тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: высыпания на коже, фотофобия.

Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, лекарственная зависимость.

Передозировка:

Симптомы: первыми проявлениями интоксикации могут быть покраснение кожи, гиперемия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, сухость во рту, нарушение глотания, учащенное дыхание, тахикардия, повышенное артериальное давление, тошнота, рвота, повышение температуры тела, расширение зрачков, сыпь на лице и верхней части туловища. Проявления со стороны ЦНС: беспричинная эйфория, атактическая походка. Возбуждение перерастает в делириозное состояние с выраженными зрительными галлюцинациями. При тяжелой передозировке: кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, смерть.

Лечение: необходимо как можно скорее проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания препарата, холодные компрессы, обильное питье. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после отравления. Специфический антидот отсутствует. Для лечения сердечных осложнений — натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах — диазепам, при делирии — физостигмин.

Взаимодействие:

Препараты, угнетающие ЦНС, при приеме с тригексифенидилом увеличивают тормозные эффекты на ЦНС. При одновременном приеме антихолинергических средств и препаратов с антихолинергической активностью, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) с тригексифенидилом усиливается антихолинергический эффект последнего и возможно возникновение желудочно-кишечных нарушений, лихорадки, гипертермии, вплоть до теплового удара.

Тригексифенидил ослабляет эффект метоклопрамида и домперидона.

Одновременное применение тригексифенидила с антигистаминными препаратами может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинэргического действия.

При одновременном применении хинидина и тригексифенидила усиливается антихолинэргическое влияние на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).

При одновременном применении тригексифенидил уменьшает действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).

При одновременном применении тригексифенидила с нефопамом и антимускариновыми препаратами, в том числе, используемыми ингаляционно, может усиливаться частота и тяжесть антихолинэргических побочных эффектов, таких как сухость во рту, запор, сонливость.

Действие тригексифенидила может увеличиться при совместном применении его с препаратами: амантадином, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, прометазин, клемастин), производными фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин), трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, тримипрамин).

При совместном применении с хлорпромазином увеличивается его метаболизм, в результате чего возможно уменьшение его концентрации в плазме.

При совместном применении с кетоконазолом возможно снижение всасывания перорально принимаемого препарата.

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

При применении в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопой) доза тригексифенидила должна быть значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения, при этом уменьшается абсорбция и С_mах леводопы в плазме крови.

Усиливается дискинезия при одновременном приеме транквилизаторов и тригексифенидила.

Тригексифенидил и парасимпатомиметические препараты (пилокарпин, карбахол, неостигмин) являются антагонистами, поэтому применять их совместно нельзя вследствие увеличения антимускариновых побочных эффектов.

Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь — возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом.

Особые указания:

Поскольку применение тригексифенидила в некоторых случаях может продолжаться длительно, пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение длительного срока, чтобы избежать аллергических или других нежелательных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно. Применение тригексифенидила может спровоцировать раннюю (начинающуюся) глаукому. Следует периодически контролировать внутриглазное давление. Пациентам с гипертензией, нарушениями функции сердца, печени или почек препарат не противопоказан, но за такими пациентами необходим тщательный контроль. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью. Так как тригексифенидил может спровоцировать или усугубить позднюю дискинезию, препарат не рекомендуется применять у пациентов с таким заболеванием. Тригексифенидил следует использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой, обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей, а также у пожилых мужчин с возможной гипертрофией предстательной железы. Применение тригексифенидила было ассоциировано с клиническим ухудшением миастении гравис, поэтому применение препарата следует избегать или применять с большой осторожностью у пациентов с миастенией гравис.

Хотя некоторые психиатрические проявления, такие как спутанность сознания, бред и галлюцинации, которые могут возникнуть при применении атропиноподобных препаратов, отмечались редко при применении тригексифенидила, препарат следует применять с особой осторожностью у пожилых пациентов. Кроме того, у таких пациентов возможны ухудшения памяти и мышления.

При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, пожилой возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (изменение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. Антихолинергические препараты, в том числе тригексифенидил, не должны резко отменяться у пациентов на длительной терапии.

Следует иметь в виду, что возможно злоупотребление препаратом в связи с его эйфорическими или галлюциногенными свойствами.

Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.

В ходе длительного лечения выраженность нежелательных реакций, обусловленных антихолинергическим действием, снижается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 2 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

Список сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте при температуре не выше 30 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Органика» (АО «Органика»), 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Органика»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

На странице аналогов препарата Тригексифенидил представлен список недорогих импортных и отечественных заменителей с похожим или аналогичным принципом воздействия на организм. Тригексифенидил-Фармстандарт – самый дешевый аналог Тригексифенидил, его можно купить в Москве по цене от 30 руб., забронировав в ближайшей аптеке через Ютеку.