Тиопентал натрия синоним

Тиопентал- КМП

МНН: Тиопентал-натрий

Производитель: ПАО Киевмедпрепарат

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Thiopental

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№000327

Информация о регистрации в РК:
13.07.2021 — 13.07.2031

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
757.1 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Тиопентал-КМП

Международное непатентованное название

Тиопентал натрия

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1.0 г

Состав

Тиопентала натрия 1 г

Описание

Сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом. Гигроскопична.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Барбитураты. Тиопентал натрия.

Код АТX N01AF03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении Тиопентала период введения в наркоз происходит через 30 секунд, продолжительность наркоза в среднем от 20 до 30 минут после разовой дозы. При внутривенном введении тиопентал натрия быстро проникает в наиболее васкулизированные отделы головного мозга, с последующим распределением в другие ткани и органы.

Тиопентал имеет сильное связывание с белками плазмы, что затрудняет его выведение почками. Метаболиты обычно неактивны и впоследствии выводятся. Таким образом, Тиопентал характеризуется коротким периодом действия и длительной фазой элиминации.

Фармакодинамика

Тиопентал является замещенным барбитуратом короткого действия, более жирорастворимым в сравнении с другими группами барбитуратов. Препарат обратимо угнетает активность всех возбудимых тканей. В особенности чувствительна к действию Тиопентала ЦНС и в норме общая анестезия может быть достигнута без значительного воздействия на периферические ткани.

Тиопентал действует через центральную нервную систему с определенной активностью в мезенцефалической ретикулярной активирующей системе. Барбитураты оказывают различное действие на синаптическую передачу, в особенности на ГАМК-зависимую. Вегетативные ганглии периферической нервной системы также подавляются.

Показания к применению

— для вводного наркоза

— в качестве дополнительного средства для базисного наркоза (с последующим использованием аналгетиков и миорелаксантов)

— в качестве дополнительного средства для купирования судорожных состояний различной этиологии, в т.ч. вызванных применением средств для местной анестезии

— для снижения внутричерепного давления у пациентов с повышенным внутричерепным давлением при проведении искусственной вентиляции легких

Способ применения и дозы

Применение Тиопентала-КМП возможно только в условиях стационара.

Исключительно для внутривенного введения, медленно.

Готовить раствор только непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Не следует вводить мутный раствор или раствор с не полностью растворенным содержимым флакона.

Тиопентал-КМП применять в виде раствора 25 мг/мл. В отдельных случаях Тиопентал-КМП можно применять в виде раствора 50 мг/мл.

Применение в анестезии

Средняя доза для вводного наркоза составляет 100-150 мг и вводится внутривенно в течение от 10 до 15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту. Доза препарата всегда определяется эффектом, поэтому приводимые ниже данные используются только в качестве общего руководства. В целом, необходимая доза пропорциональна массе тела больного. Следует учитывать также такие факторы как возраст, пол и вес пациента. Тиопентал натрия достигает эффективной концентрации в ткани мозга в течение 30 секунд и анестезия обычно наступает в течение 1 минуты после внутривенного введения.

Взрослые.

Для вводного наркоза, как правило, следует использовать дозу 100-150 мг Тиопентала-КМП, которую вводить внутривенно медленно за 10-15 секунд в виде раствора 25 мг/мл. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту.

Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента, чтобы свести к минимуму риск угнетения дыхания или возможность передозировки. Средняя доза для взрослого с массой тела 70 кг составляет 200-300 мг (8-12 мл раствора 25 мг/мл), максимальная доза составляет 500 мг.

Дети.

Средняя доза раствора Тиопентала-КМП 25 мг/мл составляет 2-7 мг/кг массы тела, вводится внутривенно медленно за 10-15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 2-7 мг/кг массы тела через 1 минуту. Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента.

Максимальная доза Тиопентала-КМП не должна превышать 7 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуются уменьшенные дозы для взрослых.

Применение для купирования судорожных состояний

Средняя доза составляет 75-125 мг (3-5 мл раствора 25 мг/мл). Препарат необходимо ввести как можно скорее после начала судорог. Повторное введение препарата может потребоваться с целью купирования судорожных состояний, вызванных применением средств для местной анестезии.

Для купирования судорожных состояний также могут быть использованы другие схемы лечения, такие как внутривенное или ректальное применение диазепама.

Применение неврологическим пациентам для снижения внутричерепного давления

Используются интермиттирующие болюсные инъекции препарата в дозе 1,5-3 мг/кг массы тела с целью снижения повышенного внутричерепного давления при проведении искусственной вентиляции легких.

Побочные действия

При индукции Тиопенталом-КМП, как и при применении любых барбитуратов, могут возникать кашель и чихание, и возможен ларингоспазм. По этой причине не рекомендуется использовать только тиопентал натрия для пероральной эндоскопии. Чрезмерные дозы приводят к переохлаждению и глубокому мозговому нарушению. Часто наблюдается начальное падение артериального давления. Послеоперационная рвота является нечастым явлением, но может наблюдаться дрожь, постоянная сонливость, спутанность сознания и амнезия.

— со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу, зуд, отек Квинке, гиперемию кожи, озноб, анафилактический шок. Есть информация о развитии гемолитической анемии и почечной недостаточности, ассоциированной с ростом антител к Тиопенталу-КМП;

— со стороны метаболизма и нарушения питания: анорексия, гипо- и/или гиперкалиемия;

— психические нарушения: возможен делирий у пациентов пожилого возраста;

— со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертонус мышц, сонливость, спутанность сознания, амнезия;

— со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократительной способности миокарда, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с депрессией сегмента ST;

— со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм;

— со стороны желудочно-кишечного тракта: недомогание, усталость, гиперсаливация, тошнота, рвота.

Противопоказания

Тиопентал-КМП противопоказан при диспноэ или обструкции дыхательных путей, например, при острой тяжелой астме или когда нельзя гарантировать поддержание проходимости дыхательных путей, при обострении астмы, резко выраженном нарушении кровообращения, болезни Аддисона, коллапсе, терминальной стадии шока, лихорадочных состояниях.

Применение любых барбитуратов противопоказано при острой перемежающейся порфирии (в анамнезе больного или у его ближайших родственников).

Следует проявлять осторожность пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелыми бронхолегочными заболеваниями и при гипертензии различной этиологии.

Тиопентал-КМП противопоказан при повышенной чувствительности к Тиопенталу-КМП и/или к другим барбитуратам.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Тиопентала-КМП с сульфофуразолом показано снижение начальной дозы и при необходимости – поддержание анестезии повторными дозами.

Тиопентал взаимодействует с β-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов, вызывая падение кровяного давления.

При одновременном применении средств для общей анестезии с такими препаратами как β-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, α-адреноблокаторы, антагонисты ангиотензина-ІІ, фенотиазин, бензодиазепины, диазоксид, диуретики, метилдопа, моксонидин, нитраты, периферические вазодилататоры (гидралазин, миноксидил, нитропруссид) возможно потенцирование их гипотензивного действия.

Анальгетики: Имеются данные о повышении активности Тиопентала-КМП при предварительном применении аспирина. В связи с возможностью угнетения дыхания следует с осторожностью применять Тиопентал-КМП в сочетании с наркотическими аналгетиками. Тиопентал-КМП может снизить обезболивающее действие петидина.

Антидепрессанты: При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается риск возникновения аритмии и гипотонии. При сочетанном применении Тиопентала-КМП с ингибиторами МАО существует риск развития гипотонии и гипертензии.

Антибактериальные препараты: Имеются данные о том, что средства для общей анестезии могут потенцировать гепатотоксичность изониазида; повышение чувствительности и побочные реакции могут возникнуть также при сочетанном применении Тиопентала-КМП и внутривенном введении ванкомицина.

Нейролептики: Тиопентал-КМП потенцирует эффект гипотензивных и гипотермических лекарственных средств, а также препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола. Тиопентал-КМП может усиливать седативные свойства некоторых фенотиазинов, особенно прометазина. Циклизин, возможно, оказывает аналогичное действие.

Желудочно-кишечные препараты: При одновременном применении Тиопентала-КМП с метоклопрамидом и дроперидолом необходимо уменьшить дозу Тиопентала-КМП.

Предварительное применение пробенецида усиливает анестезирующий эффект Тиопентала-КМП.

Активность препарата повышается сульфаниламидами, Н1-адреноблокаторами и пробенецидом; снижается аналептиками, некоторыми антидепрессантами и аминофиллином. Поэтому следует с осторожностью применять Тиопентал-КМП с вышеперечисленными препаратами.

Мидазолам потенцирует анестезирующее действие Тиопентала-КМП.

При одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС для премедикации, возможен синергизм их действия, поэтому в некоторых случаях необходимо использовать меньшие дозы препаратов для общей анестезии. Имеются данные о возникновении брадикардии при индукции анестезии Тиопенталом-КМП в сочетании с фентанилом.

Растительные препараты: на животных было показано, что валериана и зверобой могут пролонгировать действие тиопентала натрия.

Особые указания

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения побочных реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом следует проводить премедикацию атропином или метацином.

Рекомендовано с осторожностью применять Тиопентал-КМП при нарушении сократительной функции миокарда.

Не рекомендуется использование Тиопентала-КМП в качестве единственного средства для наркоза при интубационном наркозе, поскольку присутствует риск возникновения спазма гортани и кашля.

Тиопентал-КМП вызывает угнетение дыхания у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, применение Тиопентала-КМП может вызывать острую недостаточность кровообращения, в частности, констриктивный перикардит.

С особой осторожностью рекомендовано применение Тиопентала-КМП пациентам при: гиповолемии, сильном кровотечении, ожогах, сердечно-сосудистых заболеваниях, миастении, недостаточности коры надпочечников (даже при контроле уровня кортизона), кахексии, повышенном внутричерепном давлении, повышенном уровне мочевины крови.

Снижение дозы.

Необходимо снизить дозу при шоке, обезвоживании, тяжелой анемии, гиперкалиемии, таких нарушениях метаболизма, как токсемия, тиреотоксикоз, микседема и диабет.

Использование при печеночной и почечной недостаточности.

Тиопентал-КМП метаболизируется в основном в печени, поэтому необходимо уменьшить дозу для пациентов с печеночной недостаточностью.

Барбитураты следует использовать с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности. Снижение дозы необходимо также при применении препарата пожилым людям и пациентам, которым для премедикации использовали наркотические аналгетики.

Использование с другими лекарственными препаратами (см. также раздел Лекарственные взаимодействия) и при основном заболевании.

Раствор Тиопентала нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, петидином, морфином, прометазином, а также кислотами и солями кислот.

Поскольку для тиопентала натрия было показано взаимодействие с сульфафуразолом, для вводного наркоза может потребоваться уменьшение дозы, но для поддержания анестезии есть вероятность необходимости повторной дозы.

Для пациентов, которые продолжительное время принимают препараты, такие как аспирин, пероральные антикоагулянты, ингибиторы МАО и препараты лития, необходима коррекция дозы или прекращение терапии вышеуказанными препаратами до плановой операции.

Пациентам с сахарным диабетом или гипертонией необходима коррекция доз базовой терапии до проведения анестезии.

Увеличение дозы.

Увеличение дозы необходимо для пациентов, которые в анамнезе имеют привыкание или зависимость к алкоголю или наркотическим веществам. В таких случаях рекомендуется дополнительное использование аналгетиков.

Экстравазация.

В случае экстравазации барбитуратами существует риск возникновения некроза и сильной боли. Проявление экстравазации рекомендовано купировать с помощью холода или местной инъекции гидрокортизона. При введении 5 % раствора возможно развитие тромбофлебита.

Случайное внутриартериальное введение.

При случайном внутриартериальном введении Тиопентала-КМП развивается сильный артериальный спазм и интенсивная жгучая боль вокруг места инъекции. В случае случайного внутриартериального введения Тиопентала-КМП игла должна оставаться на месте для введения спазмолитических препаратов, таких как папаверин или прилокаина гидрохлорид. В таких случаях также рекомендовано применять антикоагулянтную терапию с целью снижения риска возникновения тромбоза.

Применение неврологическим больным с повышенным внутричерепным давлением.

Существуют риски возникновения рефрактерной гипокалиемии во время проведения и после прекращения инфузии Тиопентала-КМП, данные риски должны быть учтены после завершения инфузии Тиопентала-КМП.

Тиопентал-КМП содержит натрий (до 118 мг во флаконах по 1 г), данный факт необходимо учитывать пациентам, которые находятся на гипонатриевой диете.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тиопентал-КМП легко проникает через плацентарный барьер, а также обнаруживается в грудном молоке. Поэтому грудное вскармливание должно быть временно приостановлено или грудное молоко должно быть сцежено перед применением вводного наркоза. Доказано, что Тиопентал-КМП можно применять без возникновения побочных реакций в период беременности, но при этом общая доза не должна превышать 250 мг. Тиопентал-КМП в период беременности можно назначать, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Послеоперационное головокружение, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения Тиопентала-КМП, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24-36 часов после применения препарата.

Передозировка

При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, недостаточность кровообращения, остановка сердца, отек легких, постнаркозный делирий.

Лечение: опустить голову пациента, вводить специфический антагонист – бемегрид. При остановке дыхания применять искусственную вентиляцию легких, 100 % кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при артериальной гипотензии – плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Форма выпуска и упаковка

По 1.0 г препарата во флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 40 флаконов вместе с 5-10 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Тел.: (044) 490 75 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Киевмедпрепарат», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10; Е-mail: Almaty@arterium.ua

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua

512697701477976202_ru.doc 75.5 кб
001173771477977454_kz.doc 101.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Тиопентал натрия (Thiopental sodium) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Тиопентал натрия

💊 Состав препарата Тиопентал натрия

✅ Применение препарата Тиопентал натрия

📅 Условия хранения Тиопентал натрия

⏳ Срок годности Тиопентал натрия

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

Описание лекарственного препарата

Тиопентал натрия
(Thiopental sodium)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008 года, дата обновления: 2022.09.28

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N01AF03

(Тиопентал натрия)

Лекарственные формы

Тиопентал натрия

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1 шт.

рег. №: ЛП-(000643)-(РГ-RU)
от 24.03.22
— Бессрочно

Предыдущий рег. №: ЛС-000748

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1 шт.

рег. №: ЛП-(000643)-(РГ-RU)
от 24.03.22
— Бессрочно

Предыдущий рег. №: ЛС-000748

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тиопентал натрия

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до слегка зеленовато-желтого цвета; гигроскопичен.

1 г — флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до слегка зеленовато-желтого цвета; гигроскопичен.

500 мг — флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального — через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления Cmax — в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Vd-1.7-2.5 л/кг, во время беременности — 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением — 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы — 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

T1/2 в фазе распределения — 5-9 мин, в фазе элиминации — 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности — до 26.1 ч, у пациентов с ожирением — до 27.5 ч), у детей — 6.1 ч. Клиренс — 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности — 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания препарата

Тиопентал натрия

  • общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);
  • большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;
  • профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Режим дозирования

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор — используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста — 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза — 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия — 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии — 50-100 мг.

Для купирования судорог — 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в — 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек — остальное количество.

Детям — в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, 1-12 мес — 5-8 мг/кг, 1-12 лет — 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг — 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза — 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко — послеоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко — гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при в/в введении — болезненность в месте введения, — тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность;
  • порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);
  • интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
  • шок;
  • астматический статус;
  • злокачественная гипертония;
  • период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.

Применение у детей

С осторожностью применять в детском возрасте.

Детям — в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, 1-12 мес — 5-8 мг/кг, 1-12 лет — 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг — 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза — 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы — транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации — подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация — любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза — 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот — бемегрид. При остановке дыхания — искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД — плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах — в/в введение диазепама; при их неэффективности — ИВЛ и миорелаксанты.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с ганглиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами — усиление гипотензивного действия; метотрексатом — усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты — ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Условия хранения препарата Тиопентал натрия

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей, месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Тиопентал натрия

Срок годности 2 г . Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Тиопентал натрия — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-000748

Торговое наименование препарата

Тиопентал натрия

Международное непатентованное наименование

Тиопентал натрий

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Активное вещество: тиопентал натрия — 0,5 г, 1 г.

Описание

Порошок белого или почти белого или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Средство для неингаляционной общей анестезии

Код АТХ

N01AF

Фармакодинамика:

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата).

В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу.

Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга.

Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.

Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна.

Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови, минутный объем крови, артериальное давление.

Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.

После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального — через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления максимальной концентрации — в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения — 1,7-2,5 л/кг, во время беременности — 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением — 7,9 л/кг. Связь с белками плазмы — 76-86%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5% от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

Период полувыведения в фазе распределения — 5-9 мин, в фазе элиминации — 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности — до 26,1 ч, у пациентов с ожирением — до 27,5 ч), у детей — 6,1 ч. Клиренс — 1,6-4,3 мл/кг/мин, во время беременности — 286 мл/мин.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.

При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания:

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).

Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга, (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, детский возраст.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы:

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2,5% растворы (реже 5% раствор — используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста — 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачными. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза — 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия — 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета. 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии — 50-100 мг.

Для купирования судорог — 75-125 мг внутривенно в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии — 125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1,5-3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

Наркоанализ — 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых внутривенно — 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор внутривенно следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин.

Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек — остальное количество.

Детям — внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, 1-12 мес — 5-8 мг/кг, 1-12 лет — 5- 6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг — 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза — 25-50 мг.

У детей со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, аритмия, тахикардия коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко — послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок; редко — гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при внутривенном введении — болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение, кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается, с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий.

При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот — бемегрид. При остановке дыхания — искусственная вентиляция легких, 100% кислород; при ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления — плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах — внутривенное введение диазепама; при их неэффективности — искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Взаимодействие:

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами — усиление гипотензивного действия метотрексатом — усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, глюкокортикостероидов.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии.

Проявляет антагонизм с бемегридом.

Опиодные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты — ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметония хлорид, тубокурарина хлорид), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Особые указания:

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких.

Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы — транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение, ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11)) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата, вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения).

Признак экстравазации — подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазации.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация — любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина.

Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

Может развиться привыкание.

Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После внутривенного введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза — 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение центральной нервной системы у новорожденных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного концентрированного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 0,5 г и 1 г.

Упаковка:

0,5 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Условия хранения:

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков М3 РФ.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Синтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

From Wikipedia, the free encyclopedia

«Sodium Pentathol» and «C11 H17 N2 O2 S Na» redirect here. For the song by Anthrax, see Sound of White Noise.

Sodium thiopental

Sodium thiopental.svg
Clinical data
Trade names Pentothal, Trapanal
Other names Truth serum, thiopentone, thiopental
AHFS/Drugs.com Monograph
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration
Intravenous (most common), oral, or rectal
Drug class Barbiturate
ATC code
  • N01AF03 (WHO) N05CA19 (WHO)
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: Schedule IV
  • UK: Class B
  • US: Schedule III
Pharmacokinetic data
Protein binding 80%
Metabolism Liver
Metabolites Pentobarbital, others
Onset of action 30–45 seconds
Elimination half-life 5.5[1]–26 hours[2]
Duration of action 5–10 minutes
Identifiers

IUPAC name

  • sodium 5-ethyl-5-pentan-2-yl-2-sulfanylidene-1,3-diazinane-4,6-dione

CAS Number
  • 71-73-8 check (sodium salt)
    76-75-5 (free acid)
PubChem CID
  • 3000714
DrugBank
  • DB00599 ☒
ChemSpider
  • 2272257 check
UNII
  • 49Y44QZL70
KEGG
  • D00714 check
ChEBI
  • CHEBI:9561 check
ChEMBL
  • ChEMBL738 check
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID1021744 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.000.694 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C11H17N2NaO2S
Molar mass 264.32 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image
Chirality Racemic mixture

SMILES

  • [Na+].O=C1NC(=S)/N=C(/[O-])C1(C(C)CCC)CC

InChI

  • InChI=1S/C11H18N2O2S.Na/c1-4-6-7(3)11(5-2)8(14)12-10(16)13-9(11)15;/h7H,4-6H2,1-3H3,(H2,12,13,14,15,16);/q;+1/p-1 check

  • Key:AWLILQARPMWUHA-UHFFFAOYSA-M check

 ☒check (what is this?)  (verify)

Sodium thiopental, also known as Sodium Pentothal (a trademark of Abbott Laboratories), thiopental, thiopentone, or Trapanal (also a trademark), is a rapid-onset short-acting barbiturate general anesthetic. It is the thiobarbiturate analog of pentobarbital, and an analog of thiobarbital. Sodium thiopental was a core medicine in the World Health Organization’s List of Essential Medicines,[3] but was supplanted by propofol.[4][5][6] Despite this, thiopental is listed as an acceptable alternative to propofol, depending on local availability and cost of these agents.[6] It was previously the first of three drugs administered during most lethal injections in the United States, but the US manufacturer Hospira stopped manufacturing the drug in 2011 and the European Union banned the export of the drug for this purpose.[7] Although thiopental abuse carries a dependency risk, its recreational use is rare.[8]

Uses[edit]

Anesthesia[edit]

Sodium thiopental is an ultra-short-acting barbiturate and has been used commonly in the induction phase of general anesthesia. Its use has been largely replaced with that of propofol, but may retain some popularity as an induction agent for rapid-sequence induction and intubation, such as in obstetrics.[9] Following intravenous injection, the drug rapidly reaches the brain and causes unconsciousness within 30–45 seconds. At one minute, the drug attains a peak concentration of about 60% of the total dose in the brain. Thereafter, the drug distributes to the rest of the body, and in about 5–10 minutes the concentration is low enough in the brain that consciousness returns.

A normal dose of sodium thiopental (usually 4–6 mg/kg) given to a pregnant woman for operative delivery (caesarean section) rapidly makes her unconscious, but the baby in her uterus remains conscious. However, larger or repeated doses can depress the baby’s consciousness.[10]

Sodium thiopental is not used to maintain anesthesia in surgical procedures because, in infusion, it displays zero-order elimination pharmacokinetics, leading to a long period before consciousness is regained. Instead, anesthesia is usually maintained with an inhaled anesthetic (gas) agent. Inhaled anesthetics are eliminated relatively quickly, so that stopping the inhaled anesthetic will allow rapid return of consciousness. Sodium thiopental would have to be given in large amounts to maintain unconsciousness during anaesthesia due to its rapid redistribution throughout the body (as it has a high volume of distribution). Since its half-life of 5.5 to 26 hours is quite long, consciousness would take a long time to return.[2]

In veterinary medicine, sodium thiopental is used to induce anesthesia in animals. Since it is redistributed to fat, certain lean breeds of dogs such as sighthounds will have prolonged recoveries from sodium thiopental due to their lack of body fat and their lean body mass. Conversely, obese animals will have rapid recoveries, but it will take much longer for the drug to be entirely removed (metabolized) from their bodies. Sodium thiopental is always administered intravenously, as it can be fairly irritating to tissue and a vesicant; severe tissue necrosis and sloughing can occur if it is injected incorrectly into the tissue around a vein.[11]

Medically-induced coma[edit]

In addition to anesthesia induction, sodium thiopental was historically used to induce medical comas.[12] It has now been superseded by drugs such as propofol because their effects wear off more quickly than thiopental.
Patients with brain swelling, causing elevation of intracranial pressure, either secondary to trauma or following surgery, may benefit from this drug. Sodium thiopental, and the barbiturate class of drugs, decrease neuronal activity thereby decreasing cerebral metabolic rate of oxygen consumption (CMRO2), decrease the cerebrovascular response to carbon dioxide, which in turn decreases intracranial pressure. Patients with refractory elevated intracranial pressure (RICH) due to traumatic brain injury (TBI) may have improved long term outcome when barbiturate coma is added to their neurointensive care treatment.[13] Reportedly, thiopental has been shown to be superior to pentobarbital in reducing intracranial pressure.[14] This phenomenon is also called an inverse steal or Robin Hood effect as cerebral perfusion to all parts of the brain is reduced (due to the decreased cerebrovascular response to carbon dioxide) allowing optimal perfusion to ischaemic areas of the brain which have higher metabolic demands, since vessels supplying ischaemic areas of the brain would already be maximally dilated because of the metabolic demand.[15]

Status epilepticus[edit]

In refractory status epilepticus, thiopental may be used to terminate a seizure.

Euthanasia[edit]

Sodium thiopental is used intravenously for the purposes of euthanasia. In both Belgium and the Netherlands, where active euthanasia is allowed by law, the standard protocol recommends sodium thiopental as the ideal agent to induce coma, followed by pancuronium bromide to paralyze muscles and stop breathing.[16]

Intravenous administration is the most reliable and rapid way to accomplish euthanasia. Death is quick. A coma is first induced by intravenous administration of 20 mg/kg thiopental sodium (Nesdonal) in a small volume (10 ml physiological saline). Then, a triple dose of a non-depolarizing neuromuscular blocking drug is given, such as 20 mg pancuronium bromide (Pavulon) or 20 mg vecuronium bromide (Norcuron). The muscle relaxant should be given intravenously to ensure optimal bioavailability but pancuronium bromide may be administered intramuscularly at an increased dosage level of 40 mg.[16]

Lethal injection[edit]

Along with pancuronium bromide and potassium chloride, thiopental is used in 34 states of the US to execute prisoners by lethal injection. A very large dose is given to ensure rapid loss of consciousness. Although death usually occurs within ten minutes of the beginning of the injection process, some have been known to take longer.[17] The use of sodium thiopental in execution protocols was challenged in court after a study in the medical journal The Lancet reported autopsies of executed inmates showed the level of thiopental in their bloodstream was insufficient to cause unconsciousness although this is dependent on different factors and not just on the drug itself.

On December 8, 2009, Ohio became the first state to use a single dose of sodium thiopental for its capital execution, following the failed use of the standard three-drug cocktail during a recent execution, due to inability to locate suitable veins. Kenneth Biros was executed using the single-drug method.[18]

Washington State became the second state in the US to use the single-dose sodium thiopental injections for executions. On September 10, 2010, the execution of Cal Coburn Brown was the first in the state to use a single-dose, single-drug injection. His death was pronounced approximately one and a half minutes after the intravenous administration of five grams of the drug.[19]

After its use for the execution of Jeffrey Landrigan in the US, the United Kingdom introduced a ban on the export of sodium thiopental in December 2010,[20] after it was established that no European supplies to the US were being used for any other purpose.[21] The restrictions were based on «the European Union Torture Regulation (including licensing of drugs used in execution by lethal injection)».[22] From 21 December 2011, the EU extended trade restrictions to prevent the export of certain medicinal products for capital punishment, stating that «the Union disapproves of capital punishment in all circumstances and works towards its universal abolition».[23]

Truth serum[edit]

Thiopental is still used in places such as India as a truth serum to weaken the resolve of a subject and make the individual more compliant to pressure.[24] Barbiturates decrease both higher cortical brain function and inhibition. It is hypothesized that because lying is a more mentally involving process than telling the truth, suppression of the higher cortical functions may lead to the uncovering of the truth. The drug tends to make subjects verbose and cooperative with interrogators; however, the reliability of confessions made under thiopental is questionable.[25]

Psychiatry[edit]

Psychiatrists have used thiopental to desensitize patients with phobias[26] and to «facilitate the recall of painful repressed memories.»[27] One psychiatrist who worked with thiopental is Jan Bastiaans, who used this procedure to help relieve trauma in surviving victims of the Holocaust.[28]

Mechanism of action[edit]

Sodium thiopental is a member of the barbiturate class of drugs, which are relatively non-selective compounds that bind to an entire superfamily of ligand-gated ion channels, of which the GABAA receptor channel is one of several representatives. This superfamily of ion channels includes the neuronal nicotinic acetylcholine receptor (nAChR), the 5-HT3 receptor, the glycine receptor and others. Surprisingly, while GABAA receptor currents are increased by barbiturates (and other general anesthetics), ligand-gated ion channels that are predominantly permeable for cationic ions are blocked by these compounds. For example, neuronal nAChR are blocked by clinically relevant anesthetic concentrations of both sodium thiopental and pentobarbital.[29] Such findings implicate (non-GABAergic) ligand-gated ion channels, e.g. the neuronal nAChR, in mediating some of the (side) effects of barbiturates.[30] The GABAA receptor is an inhibitory channel that decreases neuronal activity, and barbiturates enhance the inhibitory action of the GABAA receptor.[31]

Controversies[edit]

Following a shortage that led a court to delay an execution in California, a company spokesman for Hospira, the sole American manufacturer of the drug, objected to the use of thiopental in lethal injection. «Hospira manufactures this product because it improves or saves lives, and the company markets it solely for use as indicated on the product labeling. The drug is not indicated for capital punishment and Hospira does not support its use in this procedure.»[32] On January 21, 2011, the company announced that it would stop production of sodium thiopental from its plant in Italy, because it could not provide Italian authorities with guarantees that exported doses would not be used in executions. According to a company spokesperson, Italy was the only viable place where it could produce the drug, leaving the US without a supplier.[33]

In October 2015 the U.S. Food and Drug Administration confiscated an overseas shipment of thiopental destined for the states of Arizona and Texas. FDA spokesman Jeff Ventura said in a statement, «Courts have concluded that sodium thiopental for the injection in humans is an unapproved drug and may not be imported into the country».[34]

Metabolism[edit]

Thiopental rapidly and easily crosses the blood–brain barrier as it is a lipophilic molecule. As with all lipid-soluble anaesthetic drugs, the short duration of action of sodium thiopental is due almost entirely to its redistribution away from central circulation into muscle and fatty tissue, due to its very high lipid–water partition coefficient (approximately 10), leading to sequestration in fatty tissue. Once redistributed, the free fraction in the blood is metabolized in the liver by zero-order kinetics. Sodium thiopental is mainly metabolized to pentobarbital,[35] 5-ethyl-5-(1′-methyl-3′-hydroxybutyl)-2-thiobarbituric acid, and 5-ethyl-5-(1′-methyl-3′-carboxypropyl)-2-thiobarbituric acid.[36]

Dosage[edit]

The usual dose range for induction of anesthesia using thiopental is from 3 to 6 mg/kg; however, there are many factors that can alter this. Premedication with sedatives such as benzodiazepines or clonidine will reduce requirements due to drug synergy, as do specific disease states and other patient factors. Among patient factors are: age, sex, and lean body mass. Specific disease conditions that can alter the dose requirements of thiopentone and for that matter any other intravenous anaesthetic are: hypovolemia, burns, azotemia, liver failure, hypoproteinemia, etc.[citation needed]

Side effects[edit]

As with nearly all anesthetic drugs, thiopental causes cardiovascular and respiratory depression resulting in hypotension, apnea, and airway obstruction. For these reasons, only suitably trained medical personnel should give thiopental in an environment suitably equipped to deal with these effects. Side effects include headache, agitated emergence, prolonged somnolence, and nausea. Intravenous administration of sodium thiopental is followed instantly by an odor and/or taste sensation, sometimes described as being similar to rotting onions, or to garlic. The hangover from the side effects may last up to 36 hours.

Although each molecule of thiopental contains one sulfur atom, it is not a sulfonamide, and does not show the allergic reactions of sulfa/sulpha drugs.

Contraindications[edit]

Thiopental should be used with caution in cases of liver disease, Addison’s disease, myxedema, severe heart disease, severe hypotension, a severe breathing disorder, or a family history of porphyria.[37][38]

Co-administration of pentoxifylline and thiopental causes death by acute pulmonary edema in rats. This pulmonary edema was not mediated by cardiac failure or by pulmonary hypertension but was due to increased pulmonary vascular permeability.[39]

History[edit]

Sodium thiopental was discovered in the early 1930s by Ernest H. Volwiler and Donalee L. Tabern, working for Abbott Laboratories. It was first used in human beings on March 8, 1934, by Dr. Ralph M. Waters[40] in an investigation of its properties, which were short-term anesthesia and surprisingly little analgesia.[41] Three months later,[42] Dr. John S. Lundy started a clinical trial of thiopental at the Mayo Clinic at the request of Abbott.[43] Abbott continued to make the drug until 2004, when it spun off its hospital-products division as Hospira.

Thiopental is famously associated with a number of anesthetic deaths in victims of the attack on Pearl Harbor. These deaths, relatively soon after the drug’s introduction, were said to be due to excessive doses given to shocked trauma patients. However, recent evidence available through freedom of information legislation was reviewed in the British Journal of Anaesthesia,[44] which has suggested that this story was grossly exaggerated. Of the 344 wounded that were admitted to the Tripler Army Hospital, only 13 did not survive, and it is unlikely that thiopentone overdose was responsible for more than a few of these.

See also[edit]

  • Pentobarbital

References[edit]

  1. ^ Russo H, Brès J, Duboin MP, Roquefeuil B (1995). «Pharmacokinetics of thiopental after single and multiple intravenous doses in critical care patients». European Journal of Clinical Pharmacology. 49 (1–2): 127–37. doi:10.1007/BF00192371. PMID 8751034. S2CID 24285007.
  2. ^ a b Morgan DJ, Blackman GL, Paull JD, Wolf LJ (June 1981). «Pharmacokinetics and plasma binding of thiopental. II: Studies at cesarean section». Anesthesiology. 54 (6): 474–80. doi:10.1097/00000542-198106000-00006. PMID 7235275.
  3. ^ World Health Organization (2009). WHO Model List of Essential Medicines 16th list, March 2009. Geneva, Switzerland: World Health Organization. hdl:10665/70642/.
  4. ^ World Health Organization (2012). The selection and use of essential medicines : report of the WHO Expert Committee, March 2011 (including the 17th WHO model list of essential medicines and the 3rd WHO model list of essential medicines for children). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/44771. ISBN 9789241209656. ISSN 0512-3054. WHO technical report series; 965.
  5. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ a b World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  7. ^ «Death Penalty Opposition: EU Set to Ban Export of Drug Used in US Executions». Spiegel Online International. Retrieved 23 January 2014.
  8. ^ Kaye AD, Vadivelu N, Urman RD (December 2014). Substance abuse: inpatient and outpatient management for every clinician. New York. ISBN 978-1493919512. OCLC 897466425.
  9. ^ Çakırtekin V, Yıldırım A, Bakan N, Çelebi N, Bozkurt Ö (April 2015). «Comparison of the Effects of Thiopental Sodium and Propofol on Haemodynamics, Awareness and Newborns During Caesarean Section Under General Anaesthesia». Turkish Journal of Anaesthesiology and Reanimation. 43 (2): 106–112. doi:10.5152/TJAR.2014.75547. PMC 4917150. PMID 27366476.
  10. ^ Gleason CA, Juul SE (12 August 2011). Avery’s Diseases of the Newborn. Elsevier Health Sciences. p. 169. ISBN 9781455727148. Retrieved 13 August 2016.[permanent dead link]
  11. ^ Shibata Y, Yokooji T, Itamura R, Sagara Y, Taogoshi T, Ogawa K, et al. (December 2016). «Injury due to extravasation of thiopental and propofol: Risks/effects of local cooling/warming in rats». Biochemistry and Biophysics Reports. 8: 207–211. doi:10.1016/j.bbrep.2016.09.005. PMC 5613958. PMID 28955958.
  12. ^ Takeko T. «TRAUMA.ORG: Critical Care: Barbiturate Coma». trauma.org. Archived from the original on 19 August 2016. Retrieved 18 August 2016.
  13. ^ Abraham P, Rennert RC, Gabel BC, Sack JA, Karanjia N, Warnke P, Chen CC (December 2017). «ICP management in patients suffering from traumatic brain injury: a systematic review of randomized controlled trials». Acta Neurochirurgica. 159 (12): 2279–2287. doi:10.1007/s00701-017-3363-1. PMID 29058090. S2CID 3013248.
  14. ^ Roberts I, Sydenham E (December 2012). «Barbiturates for acute traumatic brain injury». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 12 (12): CD000033. doi:10.1002/14651858.CD000033.pub2. PMC 7061245. PMID 23235573.
  15. ^ Trickey D. «Anesthetic Management of Head-injured Patients». www.amcresidents.com. Archived from the original on 2020-10-18. Retrieved 2020-10-13.
  16. ^ a b Royal Dutch Society for the Advancement of Pharmacy (1994). «Administration and Compounding of Euthanasic Agents». The Hague. Archived from the original on 2008-08-21. Retrieved 2008-07-18.
  17. ^ «Ohio executes inmate with 1-drug lethal injection». Associated Press. December 2001. Retrieved 2009-12-08.
  18. ^ Martinez E (8 December 2009). «Kenneth Biros Execution: Ohio Man First to Die Under 1-Drug Thiopental Sodium Method». CBS News.
  19. ^ Sullivan J (10 September 2010). «Killer on death row 16-1/2 years is executed». The Seattle Times.
  20. ^ «Drug sold in UK to be used for execution in Georgia». bbc.co.uk. BBC News. 24 January 2011. Retrieved 18 August 2016.
  21. ^ Casciani D (29 November 2010). «US lethal injection drug faces UK export restrictions». bbc.co.uk. BBC News. Retrieved 18 August 2016.
  22. ^ «Controls on torture goods — Detailed guidance — GOV.UK». gov.uk. Retrieved 18 August 2016.
  23. ^ «EU Council Regulation (EU) No 1352/2011».
  24. ^ «Truth serum used on ‘serial child killers’«. Sydney Morning Herald. Reuters. January 12, 2007.
  25. ^ Anne Bannon; Stevens, Serita Deborah (2007). The Howdunit Book of Poisons (Howdunit). Cincinnati: Writers Digest Books. ISBN 978-1-58297-456-9.
  26. ^ Pearlman T (December 1980). «Behavioral desensitization of phobic anxiety using thiopental sodium». The American Journal of Psychiatry. American Psychiatric Association. 137 (12): 1580–2. doi:10.1176/ajp.137.12.1580. PMID 6108082.
  27. ^ «Drugged Future?». TIME. February 24, 1958.
  28. ^ Snelders S (1998). «The LSD Therapy Career of Jan Bastiaans, M.D». Newsletter of the Multidisciplinary Association for Psychedelic Studies. Multidisciplinary Association for Psychedelic Studies. 8 (1): 18–20.
  29. ^ Weber M, Motin L, Gaul S, Beker F, Fink RH, Adams DJ (January 2005). «Intravenous anaesthetics inhibit nicotinic acetylcholine receptor-mediated currents and Ca2+ transients in rat intracardiac ganglion neurons». British Journal of Pharmacology. 144 (1): 98–107. doi:10.1038/sj.bjp.0705942. PMC 1575970. PMID 15644873.
  30. ^ Franks NP, Lieb WR (November 1998). «Which molecular targets are most relevant to general anaesthesia?». Toxicology Letters. 100–101 (1–2): 1–8. doi:10.1016/S0378-4274(98)00158-1. PMID 10049127.
  31. ^ «Anesthesia and Analgesia». University of Virginia School of Medicine. Archived from the original on 2007-05-18. Retrieved 2007-08-05.
  32. ^ Pilkington E (2010-09-28). «US executions delayed by shortage of death penalty drug». Guardian. Retrieved 2022-06-18.
  33. ^ Welsh-Huggins A (January 21, 2011). «Key death penalty drug discontinued by U.S. maker». NBC News. Retrieved 2022-06-18.
  34. ^ Solomon D (October 27, 2015). «The FDA Confiscated A Supply Of Execution Drugs Texas Is Thought To Have Imported Illegally». Texas Monthly. Retrieved March 10, 2021.
  35. ^ [dead link]
  36. ^ Bory C, Chantin C, Boulieu R, Cotte J, Berthier JC, Fraisse D, Bobenrieth MJ (1986). «[Use of thiopental in man. Determination of this drug and its metabolites in plasma and urine by liquid phase chromatography and mass spectrometry]». Comptes Rendus de l’Académie des Sciences, Série III (in French). 303 (1): 7–12. PMID 3093002.
  37. ^ «Pentothal (thiopental)». eMedicineHealth. 12 April 2009.
  38. ^ James MF, Hift RJ (July 2000). «Porphyrias». British Journal of Anaesthesia. 85 (1): 143–53. doi:10.1093/bja/85.1.143. PMID 10928003.
  39. ^ Pereda J, Gómez-Cambronero L, Alberola A, Fabregat G, Cerdá M, Escobar J, et al. (October 2006). «Co-administration of pentoxifylline and thiopental causes death by acute pulmonary oedema in rats». British Journal of Pharmacology. 149 (4): 450–5. doi:10.1038/sj.bjp.0706871. PMC 1978439. PMID 16953192.
  40. ^ «This Month in Anesthesia History: March». Anesthesia History Association. Archived from the original on 2011-05-01.
  41. ^ Steinhaus JE (September 2001). «The Investigator and His ‘Uncompromising Scientific Honesty’«. ASA Newsletter. American Society of Anesthesiologists. 65 (9): 7–9. Archived from the original on 2011-05-13.
  42. ^ Lundy JS (April 1966). «From this point in time: some memories of my part in the history of anesthesia». The Journal of the American Association of Nurse Anesthetists. American Association of Nurse Anesthetists. 34 (2): 95–102. PMID 5175948. Archived from the original on 2011-05-01.
  43. ^ Thatcher VS (1953). «Chapter 7: Illegal or Legal?». History of Anesthesia with Emphasis on the Nurse Specialist. J.B. Lippincott. ISBN 0-8240-6525-5. Archived from the original (PDF) on 2011-05-01.
  44. ^ Bennetts FE (September 1995). «Thiopentone anaesthesia at Pearl Harbor». British Journal of Anaesthesia. 75 (3): 366–8. doi:10.1093/bja/75.3.366. PMID 7547061.

External links[edit]

  • PubChem Substance Summary: Thiopental
  • Vassallo, Susi, M.D. «Thiopental in Lethal Injection» (Archive). Fordham Urban Law Journal. Vol. 35, issue 4. June 18, 2008. pp. 957–968.

Состав

Препарат состоит из порошка тиопентала натрия.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в стеклянных флаконах 1 г и 0,5 г, которые закрыты резиновыми пробками. Рецепт Тиопентал Натрия на латинском пишется как Thiopentali Sodium.

Фармакологическое действие

Средство предназначено для наркоза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиопентал натрия действует как снотворное и наркотическое средство. Его используют в основном для внутривенного наркоза. Средство также обладает некоторым миорелаксирующим и анальгетическим действием.

На постсинаптической мембране нейронов мозга препарат удлиняет период открытия γ–аминомасляной кислоты-зависимых каналов. Он ингибирует возбуждающее действие аминокислот, препятствует проведению и распространению судорожного импульса по головному мозгу, имеет противосудорожную активность, повышает порог возбудимости нейронов.

Лекарство способствует миорелаксации, блокируя полисинаптические рефлексы и угнетая проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Кроме того, препарат снижает обменные процессы в головном мозге, утилизацию мозгом кислорода и глюкозы.

Действует как снотворное средство, способствует изменению структуры сна и ускорению засыпания. Понижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и угнетает дыхание. Тиопентал натрия влияет как кардиодепрессивный препарат: снижает ударный объем, АД и сердечный выброс. Лекарство повышает емкость венозной системы, скорость клубочковой фильтрации и уменьшает печеночный кровоток.

Оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв. Может спровоцировать ларингоспазм и выработку слизи.

Действие препарата становится заметно спустя 40 секунд после внутривенного введения, а после ректального – спустя 8-10 минут. Эффект лекарства характеризуется кратковременностью. После однократного введения анестезия длится 20-25 минут. Пробуждение осуществляется без остаточной сонливости.

При общей анестезии отмечается снижение или полное исчезновение сухожильных и роговичных рефлексов, неподвижное или «плавающее» положение глазных яблок, уменьшение глубины дыхания, расслабление мускулатуры глотки, западание языка, снижение АД.

Анальгетическое действие прекращается при пробуждении пациента. В случае повторного введения действие препарата продлевается.

При в/в лекарство быстро поступает в головной мозг, почки, жировую ткань, скелетные мышцы и печень. Степень связи с белками плазмы – около 83%. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и поступать в грудное молоко. Расщепляется преимущественно в печени. При этом образуются неактивные метаболиты. Некоторая часть инактивируется в головном мозге и почках. Время полувыведения данного лекарственного средства составляет примерно 11 часов. Экскретируется главным образом через почки.

Показания к применению

Препарат применяется внутривенно для наркоза при непродолжительных по времени операциях. Кроме того, среди его показаний значатся: эпилептический статус, большие припадки, повышенное внутричерепное давление. Он также применяется с целью профилактики гипоксии при ЧМТ и как вводный и базисный наркоз в случае сбалансированной анестезии с применением миорелаксантов и анальгетиков.

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, астматическом статусе, нарушениях сократительной функции миокарда, шоковых и коллаптоидных состояниях, микседеме, лихорадке, порфирии, бронхиальной астме, дисфункции печени/почек, тяжелой анемии, миастении, сахарном диабете, сильном истощении, коллапсе, болезни Аддисона, воспалительных заболеваниях носоглотки и беременности.

Побочные действия

Лекарство может вызывать озноб, аритмию, затруднение или полную остановку дыхания, тошноту, раздражение прямой кишки, сонливость, кровотечение из прямой кишки, гипотонию, ларингоспазм, бронхоспазм, рвоту, головную боль и сердечную недостаточность. Помимо этого при его применении возможны следующие аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, высыпания на коже, анафилактический шок.

Инструкция по применению Тиопентала Натрия (Способ и дозировка)

Вводить лекарство в вену нужно медленно. Скорость примерно 1 мл/мин. Иначе повышается вероятность коллапса.

Инструкция по применению Тиопентала Натрия сообщает, что для наркоза применяется, как правило, 2-2,5% раствор препарата. Детям, пациентам в пожилом возрасте и ослабленным больным вводят 1%-ный раствор. Его готовят сразу перед применением с использованием чистой воды для инъекций, иначе спустя несколько часов лекарство уже не будет пригодно к введению.

Для приготовления раствора 5% в 1 г препарата добавляют 20 мл воды для инъекций. Раствор 1,25% готовится посредством растворения 0,5 г Тиопентала Натрия в 40 мл воды. В качестве растворителя используется очищенная вода, 5%-ный раствор глюкозы или физиологический раствор хлористого натрия. Растворитель набирается в шприц и выливается в ампулу с препаратом, где все перемешивается, пока лекарство полностью не растворится. Раствор в готовом виде должен быть совершенно прозрачным, иначе применять его нельзя.

Для вводного наркоза инъецируют 20-30 мл раствора 2%. Эта же дозировка вводится при использовании одного Тиопентала Натрия при небольших кратковременных операциях. Как правило, сначала инъецируют 2-3 мл раствора, а затем спустя 20-30 секунд вводят оставшееся количество.

Раствор 5% медленно вводят в дозировке 4-6 мл в локтевую вену. Если сон не наступает, инъецируют еще 1-2 мл. В большинстве случае для наркоза необходимо не более 10-12 мл средства. Дозировку регулируют в зависимости от эффекта лекарственного средства.

Для купирования судорог препарат вводят в/в в дозе 75-125 мг 10 минут. При развитии судорог в случае местной анестезии показано введение 125-250 мг 10 минут.

В случае гипоксии мозга препарат вводится в дозировке 1,5-3,5 мг/кг за 60 секунд до временной остановки кровообращения.

Пациентам с дисфункцией почек назначается 75% от средней дозировки.

Детям препарат может вводиться ректально. Для этого используется раствор 5%. Дозировка – 0,04-0,05 г на 1 год жизни пациента (возраст от 3 до 7 лет).

Внутривенно струйно в детском возрасте лекарство вводят 3-5 минут однократно. Доза – 3-5 мг/кг. До ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации показаны следующие дозировки:

  • 1-12 лет – вводят 5-6 мг/кг;
  • 1-12 месяцев – вводят 5-8 мг/кг;
  • до 1 месяца – вводят 3-4 мг/кг.

При общей анестезии детям с массой тела 30-50 кг вводят 4-5 мг/кг. Поддерживающая дозировка от 25 до 50 мг.

Разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 г.

Для того чтобы избежать угнетения дыхания, желательно давать пациенту дышать смесью кислорода с углекислотой во время наркоза. В случае нарушения дыхания и кровообращения показано введение Кордиамина, кофеина, Коразола внутривенно или внутримышечно.

Передозировка

В некоторых штатах США передозировку Тиопенталом Натрия применяют для казни.

В настоящее время известны следующие симптомы передозировки данным препаратом: угнетение нервной системы, мышечная гиперреактивность, ларингоспазм, снижение АД, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, постнаркозный делирий, судороги, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, тахикардия. Применение данного лекарственного средства в дозах, значительно превышающих норму, приводит к отеку легких, остановке сердца и циркуляторному коллапсу.

Антидотом является Бемегрид. При коллапсе и значительном снижении давления назначают плазмозамещаюшие растворы, применение лекарств с положительным инотропным действием и/или вазопрессорных препаратов. В случае остановки дыхания показана искусственная вентиляция легких, 100% кислород. В случае ларингоспазма пациенту дают миорелаксанты и 100% кислород под давлением. При судорогах показано внутривенное введение Диазепама. Если это не помогает, применяют ИВЛ и миорелаксанты.

Взаимодействие

Введение Тиопентала Натрия для наркоза обычно сочетают с использованием мышечных релаксантов. Данный препарат противопоказано смешивать с Дитилином, Дипразином, Пентамином, Аминазином.

Взаимодействие с этанолом и ЛС, угнетающими нервную систему, вызывает взаимное усиление действия препаратов. Таким образом, это может спровоцировать значительное угнетение ЦНС, усиление гипотензивного эффекта, затруднение дыхания и повышение снотворного действия.

При сочетании с Магния Сульфатом усиливается угнетение ЦНС. Гипотензивное действие усиливается при взаимодействии с гипотензивными препаратами. Одновременный прием с Метотрексатом вызывает усиление его токсичного эффекта.

Тиопентал Натрия снижает влияние непрямых антикоагулянтов, контрацептивов, Гризеофульвина, ГКС. Он также повышает действие лекарств, которые провоцируют появление гипотермии.

Сочетание с Кетамином делает более вероятным снижение АД и угнетение дыхательного центра. Оно также приводит к удлинению времени восстановления функций организма после выхода организма из общего наркоза.

Эффект Тиопентал Натрия усиливается под действием препаратов, ингибирующих канальцевую секрецию и Н1-гистаминоблокаторов. А некоторые антидепрессанты, Аминофиллин и аналептики, наоборот, ослабляют его.

Взаимодействие с Диазоксидом повышает вероятность выраженного снижения АД.

Препарат не сочетается с антибиотиками, наркотическими анальгетиками, Эпинефрином, Дипиридамолом, Кетамином, Скополамином, Эфедрином, Аскорбиновой кислотой, Хлорпромазином, Атропином, Тубокурарина хлоридом (нельзя смешивать в одном шприце).

Условия продажи

Лекарство продается строго по рецепту.

Условия хранения

Держать препарат нужно в сухом и надежно защищенном от солнечных лучей месте. Оптимальная температура – до 30 °C. Лекарство необходимо беречь от детей.

Срок годности

Срок годности препарата в виде порошка – 2 года. Раствор следует использовать в первые часы после приготовления. Нельзя использовать лекарство по истечении срока годности.

Отзывы

Если препарат применяется правильно и в нужной дозировке, осложнений после операции из-за его введения возникать не должно. Редкие сообщения о негативных реакциях специалисты относят к другим причинам и, как правило, не связывают их с использованием данного лекарственного средства.

Цена Тиопентала Натрия, где купить

Цена Тиопентала Натрия в зависимости от продавца и производителя может быть разной. В среднем один флакон 10 мл стоит около 250 рублей.

Тиопентал натрий (Thiopentalum natrium)

Смесь натриевой соли 5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тио6арбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом.
Сухая пористая масса или порошок желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета со своебразным запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде. Водный раствор имеет щелочную реакцию (рH около 10,0). Растворы тиопентал-натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептичесних условиях.

Тиопентал-натрий, как и гексенал, оказывает снотворное и наркотическое действие. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.
По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для бронхоскопии тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г.И. Лукомский).
Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается 20 — 25 мин.

Применяют тиопентал-натрий как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базиного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям).
Вводить тиопентал-натрий в вену необходимо медленно (во избежание коллапса!).
Для наркоза применяют у взрослых 2 — 2,5 % раствор, а у детей, ослабленных больных и пожилых людей — 1 %. Растворы готовят непосредстенно перед употреблением на стерильной воде для инъекций.
Растворы должны быть абсолютно прозрачными. Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), больному до наркоза вводят атропин или метацин.
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20 — 30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1 — 2 мл раствора, а через 30 — 40 с — остальное количество.
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+ 32 — 35 С) раствора из расчета по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3 — 7 лет) на 1 год жизни.
Высшая разовая доза для взрослых в вену — 1 г.

Повышение тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм /спазм гортани/, повышенная саливация /слюноотделение/, при быстром введении препарата — коллапс /резкое падение артериального давления/.

Тиопентал-натрний противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состониях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентал-натрия.
Антогонистом тиопентал-натрия является бемегрид.
Тиопентал-натрий нельзя смешивать с дитилином, пентамином, аминазином, дипразином (выпадает осадок).

Тиопентал-натрий лиофилизированный (Thiopentalum-nаtrium lyоphilisatum) по 0,5 и 1 г во флаконах вместимостью 20 мл, герметично закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками.

Список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.

Тиопентал, Пентиобарбитал, Тиопентобарбитал, Тиопан, Тиопентал натриевый с натрия карбонатом, Фармотал, Интравал, Леопентал, Нездонал, Тентотал натрий, Тиопентен, Тиопентон натрий, Тиотал натрий, Тионан, Тиопанал, Трапанал.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Описание препарата «Тиопентал натрий» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 38570.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Тиомочевина синонимы
  • Тиолипон синоним
  • Тиолепта синонимы
  • Тиоктовая кислота синонимы
  • Тиоктацид синонимы