Тикарциллин клавуланат синонимы

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

П N012635/01-070807

Торговое название: Тиментин

Международное непатентованное название:

не присвоено.
Комбинированный препарат: тикарциллин с клавулановой кислотой

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Состав

Активные вещества: тикарциллина динатрий, эквивалентный тикарциллину 1,5 г или 3 г; клавуланат калия, эквивалентный клавулановой кислоте 100 мг или 200 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код ATX [J01CR03].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Тиментин является комбинированным препаратом тикарциллина натрия -полусинтетического карбоксипенициллина с широким спектром бактерицидной активности, и клавуланата калия — ингибитора β-лактамаз. β-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие β-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину. Клавуланат калия не обладает антибактериальной активностью, но его сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия, нечувствительный к β-лактамазам.

Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов.

Грамотрицательные бактерии:

  • Acinetobacter species
  • Moraxella catarrhalis
  • Citrobacter species, включая С. freundii, С. diversus и С. amalonaticus
  • Enterobacter species (несмотря на то, что многие штаммы Enterobacter species резистентны in vitro, была продемонстрирована клиническая эффективность Тикарциллиниа с клавулановой кислотой при инфекциях мочевыводящих путей)
  • Escherichia coli
  • Haemophilus influenzae
  • Klebsiella species, включая К. pneumoniae
  • Morganella morganii
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Neisseria meningitidis#
  • Proteus mirabilis
  • Proteus vulgaris
  • Providencia rettgeri
  • Providencia stuartii
  • Pseudomonas aeruginosa
  • Pseudomonas включая P. maltophilia
  • Salmonella species
  • Serratia species, включая S, marcescens
  • Грамположительные бактерии:

  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные)
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus agalactiae# (группа B)
  • Streptococcus bovis#
  • Enterococcus faecalis#
  • Streptococcus pneumoniae# (Dipplococcus pneumoniae)
  • Streptococcus pyogenes# (группа А, бета-гемолитические)
  • Viridans группа streptococci
  • Анаэробные бактерии:

  • Bacteroides species, включая В. fragilis группу (В. fragilis, В. vulgatus, В. thetaiotaomicron, В. ovatus, В. distasonis), и non-B. fragilis (бета-меланогенные)
  • Clostridium species включая С. perfringens, С. difficile, С. sporogenes, С. ramosum и С. bifermentans#
  • Eubacterium species
  • Fusobacterium species включая F. nucleatum и F. necrophorum#
  • Peptococcus species#
  • Peptostreptococcus species#
  • Veillonella species
  • Знаком # отмечены чувствительные к тикарциллину штаммы, не продуцирующие бета-лактамазу.

    Фармакокинетика

    Среднее значение площади под кривой «концентрация-время» для тикарциллина составляет 485 мкг/мл/ч после введения 3.1 г и 3.2 г. Соответствующие значения для клавулановой кислоты составляют 8.2 мкг/мл/ч и 15.6 мкг/мл/ч. После внутривенной инфузии тикарциллина в дозах 3.1 г и 3.2 г в течение 30 минут, максимальные концентрации в плазме крови достигаются сразу по завершении инфузии и составляют 330 мкг/мл для обеих доз. При этом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты составляют 8 мкг/мл (для 3.1 г тикарциллина) и 16 мкг/мл (для 3.2 г тикарциллина).

    Сывороточные концентрации у взрослых после 30-минутной инфузии тикарциллина в дозе 3.2 г

    0 15 мин 30 мин 1 ч 1.5 ч 3.5 ч 5.5 ч
    Тикарциллин (мкг/мл)
    336 214 186 122 78 29 10
    301 -386 180 -258 160 -218 108 -136 33 -113 19 — 44 5-15
    Клавулановая кислота (мкг/мл)
    15.8 8.3 5.2 3.4 2.5 0.5 0
    11.7-21.0 6.4 -10.0 3.5-6.3 1.9-4.0 1.3-3.4 0.2 — 0.8

    Распределение

    Тикарциллин распределяется в органах и тканях при парентеральном введении. Было показано проникновение тикарциллина в желчь, плевральную жидкость, спинномозговую жидкость. Период полувыведения из плазмы крови обратно пропорционален клиренсу креатинина. Связывание с белками плазмы составляет 50% для тикарциллина и 25% для клавулановой кислоты.

    Выведение

    Средний период полувыведения из сыворотки крови, определенный у здоровых добровольцев, для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 минут и 64 минуты соответственно. Приблизительно 60-70% тикарциллина и 35-45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде почками в течение первых часов после введения разовой дозы препарата (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек). Через два часа после внутривенной инфузии 3.2 г препарата концентрация тикарциллина в моче превышает 1500 мкг/мл, а концентрация клавулановой кислоты превышает 70 мкг/мл. Через 4-6 часов после введения препарата в дозе 3.2 г концентрация в моче составляет 2 мкг/мл.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Тикарциллин может выводиться с помощью диализа, при этом скорость выведения зависит от типа диализа.

    Показания к применению

    Тиментин показан для лечения инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью, таких как:

  • Инфекции костной и соединительной ткани, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus
  • Инфекции в гинекологии, в том числе эндометриты, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus#, виды Enterobacter (включая Е. cloacae#), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae#, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis
  • Интраабдоминальные инфекции, в том числе перитониты, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis#
  • Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae# и Klebsiella species#
  • Септицемия, включая бактериемию, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Klebsiella species#, Е. coli#, Staphylococcus aureus#, Pseudomonas aeruginosa# (и другие Pseudomonas species#)
  • Инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Klebsiella species# и E. соli#
  • Инфекции мочевыводящих путей (неосложненные и осложненные), вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Е. coli, Klebsiella species, Pseudomonas aeruginosa# (и другие Pseudomonas species#), Citrobacter species#, Enterobacter cloacae#, Serratia marcescens# и Staphylococcus aureus#
  • Эффективность в отношении микроорганизмов, отмеченных знаком #, была показана менее чем для 10 инфекций в каждой нозологической группе.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в том числе пенициллинам и цефалоспоринам).Препарат противопоказан недоношенным детям с нарушением функции почек.

    С осторожностью

    Очень редко сообщалось о развитиии гипокалиемии на фоне применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначениии пациентам с дисбалансом электролитов или жидкости. Рекомендуется периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови у пациентов, длительно получающих препарат. У некоторых больных при лечении Тиментином наблюдалось умеренное повышение аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени Тиментин следует назначать с осторожностью.

    беременность и лактация

    Беременность

    В исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия препарата. Существуют ограниченные данные о его применении во время беременности. Решение о назначении препарата в период беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении Тиментина беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и потенциальный риск, связанные с применением данного препарата.

    Период кормления грудью

    Тиментин можно назначать в период кормления грудью, но, принимая во внимание, что следовые количества препарата попадают в грудное молоко, следует учитывать риск развития сенсибилизации у новорожденного.

    Способ применения и дозы

    Тиментин вводится внутривенно: струйно медленно (в течение 3-4 минут) или капельно (в течение 20-30 минут).
    Интервалы между инфузиями должны составлять не менее 4 часов.
    Лечение следует продолжать в течение 48-72 часов после исчезновения клинических симптомов.

    Препарат не предназначен для внутримышечных инъекций!

    Взрослые и дети с массой тела более 40 кг:
    — обычный режим дозирования в сутки
    — максимальная доза в сутки
    3 г каждые 6 часов или 5 г каждые 8 часов
    3 г каждые 4 часа
    Дети с массой тела менее 40 кг:
    — обычный режим дозирования в сутки
    — максимальная доза и частота введений
    75 мг/кг каждые 8 часов
    75 мг/кг каждые 6 часов
    Недоношенные новорожденные:
    — масса тела менее 2 кг
    — масса тела более 2 кг
    75 мг/кг каждые 12 часов
    75 мг/кг каждые 8 часов
    Пожилые пациенты
    Не требуется коррекции режима дозирования.

    Режим дозирования при нарушении функции почек:

    Взрослые и дети с массой тела более 40 кг:

    1. Клиренс креатинина более 60 мл/мин

    3 г каждые 4 часа

    2. Клиренс креатинина 30-60 мл/мин 2 г каждые 4 часа или 3 г каждые 8 часов
    3. Клиренс креатинина 10-30 мл/мин 2 г каждые 8 часов или 3 г каждые 12 часов
    4. Клиренс креатинина менее 10 мл/мин 1 г каждые 6 часов или 2 г каждые 12 часов или 3 г каждые 24 часа
    5. Клиренс креатинина менее 10 мл/мин (при сопутствующем нарушении функции печени) 1 г каждые 12 часов или 2 г каждые 24 часа
    6. Пациенты на перитониальном диализе 1 г каждые 6 часов или 2 г каждые 12 часов или 3 г каждые 24 часа
    7. Пациенты на гемодиализе 1 г каждые 6 часов или 2 г каждые 12 часов или 3 г каждые 24 часа, добавляя 3 г каждый раз после проведения диализа
    Дети с массой тела менее 40 кг:
    1 Клиренс креатинина более 30 мл/мин 75 мг/кг каждые 8 часов
    2 Клиренс креатинина 10-30 мл/мин 37,5 мг/кг каждые 8 часов
    3 Клиренс креатинина менее 10 мл/мин 37,5 мг/кг каждые 12 часов
    4 Недоношенные новорожденные нет точных данных для рекомендации режима дозирования

    Нарушения функции печени

    Нет точных данных для рекомендации режима дозирования

    Приготовление раствора

    Внутривенная капельная инфузия.

    Для приготовления раствора в качестве растворителя рекомендуется использовать воду для инъекций или раствор глюкозы, предназначенный для внутривенного введения (не более 5%).

    Перед разведением в емкостях для инфузии стерильный порошок (из флаконов, содержащих 1.6 г и 3.2 г препарата) растворяют приблизительно в 10 мл растворителя. После этого рекомендуется применять следующие объемы растворителей:

    Флакон Вода для инъекций Раствор глюкозы для внутривенного введения (не более 5%)
    1,6 г 50 мл 100 мл
    3,2 г 100 мл 100-150 мл

    Каждую дозу Тиментина вводят внутривенно капельно в течение 30-40 минут. Не рекомендуется вводить препарат в течение более длительного времени, т.к. это может привести к субтерапевтическим концентрациям, при которых снижается его эффективность.

    Внутривенная струйная инъекция.

    Стерильный порошок растворяют в 10 мл (флакон, содержащий 1,6 г препарата) или в 20 мл (флакон, содержащий 3,2 г препарата) воды для инъекций.

    Раствор вводят медленно в течение 3-4 минут. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.

    При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.

    Неизрасходованный раствор дальнейшему использованию не подлежит!

    Стабильность растворов и их хранение

    Раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением.

    Несмотря на то, что раствор Тиментина необходимо использовать сразу после приготовления, есть данные о сохранении стабильности растворов, приготовленных с использованием различных растворителей, при 25°С в течение нижеприведенных периодов времени:

    Растворитель Период стабильности при 25°С
    Вода для инъекций 24 часа
    Раствор глюкозы для внутривенных инфузий (5% м/об) 12 часов
    Растворы для внутривенных инфузий хлорида натрия (0,18% м/об) и глюкозы (4% м/об) 24 часа
    Раствор хлорида натрия для внутривенных инфузий (0,9% м/об) 24 часа
    Декстран 40 для внутривенных инфузий (10% м/об) в растворе глюкозы для внутривенных инфузий (5%) 6 часов
    Декстран 40 для внутривенных инфузий (10% м/об) в растворе хлорида натрия для внутривенных инфузий (0,9%) 24 часа
    Раствор глюкозы для внутривенных инфузий (10% м/об) 6 часов
    Раствор сорбитола для внутривенных инфузий (30% м/об) 6 часов
    Раствор лактата натрия для внутривенных инфузий (М/6) 12 часов
    Комбинированный раствор лактата натрия для внутривенных инфузий (раствор лактата Рингера, раствор Хартманна) 12 часов

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

    Реакции гиперчувствителыюсти

    Кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции.
    Очень редко — буллезные реакции (в том числе: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
    При появлении любых реакций гиперчувствителыюсти применение Тиментина следует прекратить.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта
    Тошнота, рвота и диарея. В очень редких случаях — псевдомембранозный колит.

    Со стороны гепатобилиарной системы
    Умеренное повышение сывороточных концентраций аспарагиновой аминотрансферазы и /или аланиновой аминотрансферазы у пациентов, получавших антибиотики ампициллинового ряда. Очень редко — гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления также наблюдались при применении других антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

    Со стороны выделительной системы

    Редко — гипокалиемия. Очень редко — геморрагический цистит.

    Со стороны центральной нервной системы
    Редко — судороги, в частности, у пациентов с нарушением функции почек и при назначении высоких доз препарата.

    Со стороны системы крови

    Редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения. Возможно усиление кровотечения.

    Местные реакции

    Боль, чувство жжения, покраснение и уплотнение в месте инъекции и тромбофлебит при внутривенном применении.

    Передозировка

    Симптомы

    При передозировке препарата у больного могут появиться такие симптомы как: тошнота, рвота, диарея. Также возможно развитие дисбаланса объема жидкости и электролитов. При передозировке у некоторых пациентов может развиться повышенная нейромышечная возбудимость и судорожные приступы.

    Лечение

    При развитии клинической картины передозировки препарата показано проведение симптоматической терапии. В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие взаимодействия

    Не рекомендуется сочетанное применение с пробеницидом. Пробенецид снижает канальциевую секрецию тикарциллина. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению выведения тикарциллина, однако не влияет на выведение клавулановой кислоты.

    Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, в том числе Pseudomonas. В связи с этим рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно больным с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.

    Клавулановая кислота, может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

    Как и другие антибиотики, тикарциллин может изменять состав кишечной микрофлоры, что приводит к низкой реабсорбции эстрогена и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

    Фармацевтическая несовместимость

    При сочетанном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для внутривенных инфузии, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.

    Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и другими протеино-подобными жидкостями, такими как гидролизаты белка, а также с внутривенными липидными эмульсиями.

    Особые указания

    В связи с тем, что серьезные, в отдельных случаях летальные, реакции повышенной чувствительности (в том числе и анафилактические реакции) отмечались у пациентов, ранее получавших бета-лактамные антибиотики, необходимо перед назначением Тиментина точно установить отсутствие в анамнезе подобных реакций. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить применение препарата и провести поддерживающую терапию, развитие анафилактических реакций требует проведения неотложных мероприятий согласно принятым схемам.

    Несмотря на то, что Тиментин обладает низкой токсичностью, свойственной антибиотикам пенициллинового ряда, при проведении длительной терапии рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени и гемопоэза.

    Усиление кровотечений отмечалось у пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики. Подобные реакции, возможно, связаны с нарушением свертывания, агрегации тромбоцитов и удлинением протромбинового времени (преимущественно у пациентов с почечной недостаточностью). При развитии кровотечения следует отменить препарат и провести соответствующие терапевтические мероприятия.

    При назначении Тиментина больным, находящимся на бессолевой диете, необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.

    Длительное применение препарата может привести к росту нечувствительных штаммов возбудителя.

    У пациентов с нарушением функции почек дозу Тиментина корректируют в соответствии с рекомендациями в разделе «Режим дозирования при нарушении функции почек». При лечении смешанных инфекций, вызванных штаммами, чувствительными к тикарциллину (в том числе продуцирующими бета-лактамазу), не требуется дополнительного назначения других антибиотиков.

    С целью обеспечения адекватной терапии необходимо проводить соответствующие тесты на чувствительность возбудителя к антибиотику. Но, учитывая широкий спектр бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных штаммов, комбинация тикарциллина и клавулановой кислоты применяется в качестве терапии первой линии для лечения смешанных инфекций до того момента, пока возбудитель не будет определен. Была показана эффективность комбинации тикарциллина и клавулановой кислоты, назначаемой в качестве монотерапии некоторых тяжелых инфекций, для лечения которых обычно применяются комбинации антибиотиков. Результаты тестов in vitro показали синергическое действие аминогликозидов и комбинации тикарциллина с клавулановой кислотой в отношении определенных штаммов Pseudomonas aeruginosa, что предполагает эффективность подобной комбинированной терапии (особенно в отношении пациентов с ослабленным иммунитетом). В этом случае оба препарата должны назначаться в рекомендованных терапевтических дозах. После получения результатов тестов на чувствительность, терапия, при необходимости, должна быть скорректирована.

    Формы выпуска

    Лиофилизат для приготовления раствора по 1.5 г +100 мг или 3.0 г +200 мг во флакон из прозрачного стекла, укупоренный каучуковой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить при температуре +2-8°С
    Хранить в местах недоступных для детей.

    Срок годности

    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель

    СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания.

    Юридический адрес

    SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH United Kingdom / СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания, BN14 8QH Западный Суссекс, Ворсин, Клэрендон Роуд.

    За дополнитеьной информацией обращаться

    ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», 121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп. 3, эт. 5, Бизнес-Парк «Крылатские Холмы».


    Порошок от белого до светло-желтого цвета.


    Активные вещества: тикарциллина динатрий, эквивалентный тикарциллину 1,5 г или 3 г; клавуланат калия, эквивалентный клавулановой кислоте 100 мг или 200 мг.


    Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

    Код ATX

    [J01CR03].

    Фармакодинамика

    Тиментин является комбинированным препаратом тикарциллина натрия -полусинтетического карбоксипенициллина с широким спектром бактерицидной активности, и клавуланата калия — ингибитора ?-лактамаз. ?-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие ?-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину. Клавуланат калия не обладает антибактериальной активностью, но его сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия, нечувствительный к ?-лактамазам.

    Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов.

    Грамотрицательные бактерии
    Acinetobacter species
    Moraxella catarrhalis
    Citrobacter species, включая С. freundii, С. diversus и С. amalonaticus
    Enterobacter species (несмотря на то, что многие штаммы Enterobacter species резистентны in vitro, была продемонстрирована клиническая эффективность Тикарциллиниа с клавулановой кислотой при инфекциях мочевыводящих путей)
    Escherichia coli
    Haemophilus influenzae
    Klebsiella species, включая К. pneumoniae
    Morganella morganii
    Neisseria gonorrhoeae
    Neisseria meningitidis#
    Proteus mirabilis
    Proteus vulgaris
    Providencia rettgeri
    Providencia stuartii
    Pseudomonas aeruginosa
    Pseudomonas включая P. maltophilia
    Salmonella species
    Serratia species, включая S, marcescens
    Грамположительные бактерии
    Staphylococcus aureus
    Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные)
    Staphylococcus saprophyticus
    Streptococcus agalactiae# (группа B)
    Streptococcus bovis#
    Enterococcus faecalis#
    Streptococcus pneumoniae# (Dipplococcus pneumoniae)
    Streptococcus pyogenes# (группа А, бета-гемолитические)
    Viridans группа streptococci
    Анаэробные бактерии
    Bacteroides species, включая В. fragilis группу (В. fragilis, В. vulgatus, В. thetaiotaomicron, В. ovatus, В. distasonis), и non-B. fragilis (бета-меланогенные)
    Clostridium species включая С. perfringens, С. difficile, С. sporogenes, С. ramosum и С. bifermentans#
    Eubacterium species
    Fusobacterium species включая F. nucleatum и F. necrophorum#
    Peptococcus species#
    Peptostreptococcus species#
    Veillonella species

    Знаком # отмечены чувствительные к тикарциллину штаммы, не продуцирующие бета-лактамазу.

    Фармакокинетика

    Среднее значение площади под кривой «концентрация-время» для тикарциллина составляет 485 мкг/мл/ч после введения 3.1 г и 3.2 г. Соответствующие значения для клавулановой кислоты составляют 8.2 мкг/мл/ч и 15.6 мкг/мл/ч. После внутривенной инфузии тикарциллина в дозах 3.1 г и 3.2 г в течение 30 минут, максимальные концентрации в плазме крови достигаются сразу по завершении инфузии и составляют 330 мкг/мл для обеих доз. При этом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты составляют 8 мкг/мл (для 3.1 г тикарциллина) и 16 мкг/мл (для 3.2 г тикарциллина).

    Сывороточные концентрации у взрослых после 30-минутной инфузии тикарциллина в дозе 3.2 г

    0 15 мин 30 мин 1 ч 1.5 ч 3.5 ч 5.5 ч
    Тикарциллин (мкг/мл)
    336 214 186 122 78 29 10
    301 -386 180 -258 160 -218 108 -136 33 -113 19 — 44 5-15
    Клавулановая кислота (мкг/мл)
    15.8 8.3 5.2 3.4 2.5 0.5 0
    11.7-21.0 6.4 -10.0 3.5-6.3 1.9-4.0 1.3-3.4 0.2 — 0.8

    Распределение

    Тикарциллин распределяется в органах и тканях при парентеральном введении. Было показано проникновение тикарциллина в желчь, плевральную жидкость, спинномозговую жидкость. Период полувыведения из плазмы крови обратно пропорционален клиренсу креатинина. Связывание с белками плазмы составляет 50% для тикарциллина и 25% для клавулановой кислоты.

    Выведение

    Средний период полувыведения из сыворотки крови, определенный у здоровых добровольцев, для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 минут и 64 минуты соответственно. Приблизительно 60-70% тикарциллина и 35-45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде почками в течение первых часов после введения разовой дозы препарата (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек). Через два часа после внутривенной инфузии 3.2 г препарата концентрация тикарциллина в моче превышает 1500 мкг/мл, а концентрация клавулановой кислоты превышает 70 мкг/мл. Через 4-6 часов после введения препарата в дозе 3.2 г концентрация в моче составляет 2 мкг/мл.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Тикарциллин может выводиться с помощью диализа, при этом скорость выведения зависит от типа диализа.


    Тиментин показан для лечения инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью, таких как: Инфекции костной и соединительной ткани, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus
    Инфекции в гинекологии, в том числе эндометриты, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus#, виды Enterobacter (включая Е. cloacae#), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae#, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis
    Интраабдоминальные инфекции, в том числе перитониты, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis#
    Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae# и Klebsiella species#
    Септицемия, включая бактериемию, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Klebsiella species#, Е. coli#, Staphylococcus aureus#, Pseudomonas aeruginosa# (и другие Pseudomonas species#)
    Инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Klebsiella species# и E. соli#
    Инфекции мочевыводящих путей (неосложненные и осложненные), вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Е. coli, Klebsiella species, Pseudomonas aeruginosa# (и другие Pseudomonas species#), Citrobacter species#, Enterobacter cloacae#, Serratia marcescens# и Staphylococcus aureus#

    Эффективность в отношении микроорганизмов, отмеченных знаком #, была показана менее чем для 10 инфекций в каждой нозологической группе.


    Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в том числе пенициллинам и цефалоспоринам).Препарат противопоказан недоношенным детям с нарушением функции почек.

    С осторожностью


    Очень редко сообщалось о развитиии гипокалиемии на фоне применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначениии пациентам с дисбалансом электролитов или жидкости. Рекомендуется периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови у пациентов, длительно получающих препарат. У некоторых больных при лечении Тиментином наблюдалось умеренное повышение аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени Тиментин следует назначать с осторожностью.

    беременность и лактация


    Беременность

    В исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия препарата. Существуют ограниченные данные о его применении во время беременности. Решение о назначении препарата в период беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении Тиментина беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и потенциальный риск, связанные с применением данного препарата.

    Период кормления грудью

    Тиментин можно назначать в период кормления грудью, но, принимая во внимание, что следовые количества препарата попадают в грудное молоко, следует учитывать риск развития сенсибилизации у новорожденного.

    Способ применения и дозировка


    Тиментин вводится внутривенно: струйно медленно (в течение 3-4 минут) или капельно (в течение 20-30 минут).
    Интервалы между инфузиями должны составлять не менее 4 часов.
    Лечение следует продолжать в течение 48-72 часов после исчезновения клинических симптомов.

    Препарат не предназначен для внутримышечных инъекций!

    Взрослые и дети с массой тела более 40 кг:
    — обычный режим дозирования в сутки
    — максимальная доза в сутки
    3 г каждые 6 часов или 5 г каждые 8 часов
    3 г каждые 4 часа
    Дети с массой тела менее 40 кг:
    — обычный режим дозирования в сутки
    — максимальная доза и частота введений
    75 мг/кг каждые 8 часов
    75 мг/кг каждые 6 часов
    Недоношенные новорожденные:
    — масса тела менее 2 кг
    — масса тела более 2 кг
    75 мг/кг каждые 12 часов
    75 мг/кг каждые 8 часов
    Пожилые пациенты
    Не требуется коррекции режима дозирования.

    Режим дозирования при нарушении функции почек

    Взрослые и дети с массой тела более 40 кг:

    1. Клиренс креатинина более 60 мл/мин

    3 г каждые 4 часа

    2. Клиренс креатинина 30-60 мл/мин 2 г каждые 4 часа или 3 г каждые 8 часов
    3. Клиренс креатинина 10-30 мл/мин 2 г каждые 8 часов или 3 г каждые 12 часов
    4. Клиренс креатинина менее 10 мл/мин 1 г каждые 6 часов или 2 г каждые 12 часов или 3 г каждые 24 часа
    5. Клиренс креатинина менее 10 мл/мин (при сопутствующем нарушении функции печени) 1 г каждые 12 часов или 2 г каждые 24 часа
    6. Пациенты на перитониальном диализе 1 г каждые 6 часов или 2 г каждые 12 часов или 3 г каждые 24 часа
    7. Пациенты на гемодиализе 1 г каждые 6 часов или 2 г каждые 12 часов или 3 г каждые 24 часа, добавляя 3 г каждый раз после проведения диализа
    Дети с массой тела менее 40 кг:
    1 Клиренс креатинина более 30 мл/мин 75 мг/кг каждые 8 часов
    2 Клиренс креатинина 10-30 мл/мин 37,5 мг/кг каждые 8 часов
    3 Клиренс креатинина менее 10 мл/мин 37,5 мг/кг каждые 12 часов
    4 Недоношенные новорожденные нет точных данных для рекомендации режима дозирования

    Нарушения функции печени


    Нет точных данных для рекомендации режима дозирования

    Приготовление раствора


    Внутривенная капельная инфузия.

    Для приготовления раствора в качестве растворителя рекомендуется использовать воду для инъекций или раствор глюкозы, предназначенный для внутривенного введения (не более 5%).

    Перед разведением в емкостях для инфузии стерильный порошок (из флаконов, содержащих 1.6 г и 3.2 г препарата) растворяют приблизительно в 10 мл растворителя. После этого рекомендуется применять следующие объемы растворителей:

    Флакон Вода для инъекций Раствор глюкозы для внутривенного введения (не более 5%)
    1,6 г 50 мл 100 мл
    3,2 г 100 мл 100-150 мл

    Каждую дозу Тиментина вводят внутривенно капельно в течение 30-40 минут. Не рекомендуется вводить препарат в течение более длительного времени, т.к. это может привести к субтерапевтическим концентрациям, при которых снижается его эффективность.

    Внутривенная струйная инъекция.

    Стерильный порошок растворяют в 10 мл (флакон, содержащий 1,6 г препарата) или в 20 мл (флакон, содержащий 3,2 г препарата) воды для инъекций.

    Раствор вводят медленно в течение 3-4 минут. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.

    При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.

    Неизрасходованный раствор дальнейшему использованию не подлежит!
    Стабильность растворов и их хранение


    Раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением.

    Несмотря на то, что раствор Тиментина необходимо использовать сразу после приготовления, есть данные о сохранении стабильности растворов, приготовленных с использованием различных растворителей, при 25°С в течение нижеприведенных периодов времени:

    Растворитель Период стабильности при 25°С
    Вода для инъекций 24 часа
    Раствор глюкозы для внутривенных инфузий (5% м/об) 12 часов
    Растворы для внутривенных инфузий хлорида натрия (0,18% м/об) и глюкозы (4% м/об) 24 часа
    Раствор хлорида натрия для внутривенных инфузий (0,9% м/об) 24 часа
    Декстран 40 для внутривенных инфузий (10% м/об) в растворе глюкозы для внутривенных инфузий (5%) 6 часов
    Декстран 40 для внутривенных инфузий (10% м/об) в растворе хлорида натрия для внутривенных инфузий (0,9%) 24 часа
    Раствор глюкозы для внутривенных инфузий (10% м/об) 6 часов
    Раствор сорбитола для внутривенных инфузий (30% м/об) 6 часов
    Раствор лактата натрия для внутривенных инфузий (М/6) 12 часов
    Комбинированный раствор лактата натрия для внутривенных инфузий (раствор лактата Рингера, раствор Хартманна) 12 часов


    Реакции гиперчувствителыюсти

    Кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции.
    Очень редко — буллезные реакции (в том числе: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
    При появлении любых реакций гиперчувствителыюсти применение Тиментина следует прекратить.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта
    Тошнота, рвота и диарея. В очень редких случаях — псевдомембранозный колит.

    Со стороны гепатобилиарной системы
    Умеренное повышение сывороточных концентраций аспарагиновой аминотрансферазы и /или аланиновой аминотрансферазы у пациентов, получавших антибиотики ампициллинового ряда. Очень редко — гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления также наблюдались при применении других антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

    Со стороны выделительной системы

    Редко — гипокалиемия. Очень редко — геморрагический цистит.

    Со стороны центральной нервной системы
    Редко — судороги, в частности, у пациентов с нарушением функции почек и при назначении высоких доз препарата.

    Со стороны системы крови

    Редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения. Возможно усиление кровотечения.

    Местные реакции

    Боль, чувство жжения, покраснение и уплотнение в месте инъекции и тромбофлебит при внутривенном применении.


    Симптомы

    При передозировке препарата у больного могут появиться такие симптомы как: тошнота, рвота, диарея. Также возможно развитие дисбаланса объема жидкости и электролитов. При передозировке у некоторых пациентов может развиться повышенная нейромышечная возбудимость и судорожные приступы.

    Лечение

    При развитии клинической картины передозировки препарата показано проведение симптоматической терапии. В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие взаимодействия


    Не рекомендуется сочетанное применение с пробеницидом. Пробенецид снижает канальциевую секрецию тикарциллина. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению выведения тикарциллина, однако не влияет на выведение клавулановой кислоты.

    Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, в том числе Pseudomonas. В связи с этим рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно больным с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.

    Клавулановая кислота, может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

    Как и другие антибиотики, тикарциллин может изменять состав кишечной микрофлоры, что приводит к низкой реабсорбции эстрогена и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

    Фармацевтическая несовместимость

    При сочетанном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для внутривенных инфузии, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.

    Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и другими протеино-подобными жидкостями, такими как гидролизаты белка, а также с внутривенными липидными эмульсиями.


    В связи с тем, что серьезные, в отдельных случаях летальные, реакции повышенной чувствительности (в том числе и анафилактические реакции) отмечались у пациентов, ранее получавших бета-лактамные антибиотики, необходимо перед назначением Тиментина точно установить отсутствие в анамнезе подобных реакций. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить применение препарата и провести поддерживающую терапию, развитие анафилактических реакций требует проведения неотложных мероприятий согласно принятым схемам.

    Несмотря на то, что Тиментин обладает низкой токсичностью, свойственной антибиотикам пенициллинового ряда, при проведении длительной терапии рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени и гемопоэза.

    Усиление кровотечений отмечалось у пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики. Подобные реакции, возможно, связаны с нарушением свертывания, агрегации тромбоцитов и удлинением протромбинового времени (преимущественно у пациентов с почечной недостаточностью). При развитии кровотечения следует отменить препарат и провести соответствующие терапевтические мероприятия.

    При назначении Тиментина больным, находящимся на бессолевой диете, необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.

    Длительное применение препарата может привести к росту нечувствительных штаммов возбудителя.

    У пациентов с нарушением функции почек дозу Тиментина корректируют в соответствии с рекомендациями в разделе «Режим дозирования при нарушении функции почек». При лечении смешанных инфекций, вызванных штаммами, чувствительными к тикарциллину (в том числе продуцирующими бета-лактамазу), не требуется дополнительного назначения других антибиотиков.

    С целью обеспечения адекватной терапии необходимо проводить соответствующие тесты на чувствительность возбудителя к антибиотику. Но, учитывая широкий спектр бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных штаммов, комбинация тикарциллина и клавулановой кислоты применяется в качестве терапии первой линии для лечения смешанных инфекций до того момента, пока возбудитель не будет определен. Была показана эффективность комбинации тикарциллина и клавулановой кислоты, назначаемой в качестве монотерапии некоторых тяжелых инфекций, для лечения которых обычно применяются комбинации антибиотиков. Результаты тестов in vitro показали синергическое действие аминогликозидов и комбинации тикарциллина с клавулановой кислотой в отношении определенных штаммов Pseudomonas aeruginosa, что предполагает эффективность подобной комбинированной терапии (особенно в отношении пациентов с ослабленным иммунитетом). В этом случае оба препарата должны назначаться в рекомендованных терапевтических дозах. После получения результатов тестов на чувствительность, терапия, при необходимости, должна быть скорректирована.

    Формы выпуска


    Лиофилизат для приготовления раствора по 1.5 г +100 мг или 3.0 г +200 мг во флакон из прозрачного стекла, укупоренный каучуковой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.


    Хранить при температуре +2-8°С
    Хранить в местах недоступных для детей.


    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Производитель


    СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания.

    Юридический адрес


    SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH United Kingdom / СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания, BN14 8QH Западный Суссекс, Ворсин, Клэрендон Роуд.

    За дополнитеьной информацией обращаться


    ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», 121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп. 3, эт. 5, Бизнес-Парк «Крылатские Холмы».

    Фармакологическое действие

    Антибиотик широкого спектра действия, представляет собой карбоксипенициллин с широким спектром бактерицидной активности.

    Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов (за исключением штаммов, продуцирующих β-лактамазы), в т.ч. аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus faecalis); анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus spp. (включая Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (включая индол-положительные штаммы), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa и Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

    Применение в комбинации с клавулановой кислотой (ингибитор β-лактамаз) расширяет спектр противомикробной активности тикарциллина.

    Показания активного вещества
    ТИКАРЦИЛЛИН

    Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в комбинации с клавулановой кислотой): сепсис, септицемия; бактериемия; интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит); послеоперационные инфекции; гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит); инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции дыхательных путей; тяжелые или осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит); инфекции ЛОР-органов; установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушением или подавлением иммунитета.

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    A40 Стрептококковый сепсис
    A41 Другой сепсис
    H66 Гнойный и неуточненный средний отит
    J01 Острый синусит
    J02 Острый фарингит
    J03 Острый тонзиллит
    J04 Острый ларингит и трахеит
    J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
    J20 Острый бронхит
    J31.2 Хронический фарингит
    J32 Хронический синусит
    J35.0 Хронический тонзиллит
    J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
    J42 Хронический бронхит неуточненный
    J85 Абсцесс легкого и средостения
    J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
    K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
    K81.0 Острый холецистит
    K81.1 Хронический холецистит
    K83.0 Холангит
    L01 Импетиго
    L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
    L03 Флегмона
    L08.0 Пиодермия
    L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
    M00 Пиогенный артрит
    M86 Остеомиелит
    N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
    N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
    N30 Цистит
    N34 Уретрит и уретральный синдром
    N41 Воспалительные болезни предстательной железы
    N70 Сальпингит и оофорит
    N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
    N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
    N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
    N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
    T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

    Режим дозирования

    Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, функции почек.

    Побочное действие

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ; редко — псевдомембранозный колит; очень редко — гепатит, холестатическая желтуха.

    Со стороны ЦНС: редко – судороги (особенно у больных с нарушениями функции почек и при назначении препарата в повышенных дозах).

    Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.

    Местные реакции: тромбофлебит.

    Прочие: редко — гипокалиемия.

    Противопоказания к применению

    Недоношенные дети с нарушениями функции почек, повышенная чувствительность к тикарциллину, к бета-лактамным антибиотикам (например, к пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В случае необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Режим дозирования зависит от функции почек.

    Применение у детей

    Противопоказан у недоношенных детей с нарушениями функции почек.

    Особые указания

    При появлении любых реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить.

    С осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

    Кровотечения, которые в редких случаях отмечались при лечении бета-лактамными антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами и карбапенемами), могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у пациентов с нарушениями функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение антибиотиком следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

    Тикарциллин не применяется у недоношенных новорожденных детей с нарушением функции почек.

    Лекарственное взаимодействие

    Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина.

    Тикарциллин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas spp.).

    Состав

    В составе препарата содержатся активные вещества: амоксициллин и клавуланат калия.

    Форма выпуска

    Выпускается препарат Амоксициллин + Клавуланат в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления инъекционного раствора, капель для внутреннего приёма или суспензии.

    Фармакологическое действие

    Для данного препарата характерно антибактериальное и бактерицидное действие.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Комбинированное лекарственное средство амоксициллин и клавуланат является ингибитором бета-лактамаз. Благодаря своему бактерицидному действию препарат способен угнетать синтез бактериальной стенки. Его активность проявляется в отношении основных аэробных грамположительных бактерий и их штаммов, которые продуцируют бета-лактамазы, например: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и другие, а также некоторые анаэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамотрицательные бактерии и так далее.

    При этом клавуланат оказывает подавляющее действие на II, III, IV и V типы бета-лактамаз, но неактивен в отношении бета-лактамаз I типа, которые синтезирует Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Для данного вещества характерна высокая тропность к основным пенициллиназам, образуя стабильный комплекс с ферментом, не допуская под воздействием бета-лактамаз ферментативной деградации амоксициллин .

    Показания к применению

    Основным показанием для назначения Амоксициллин + Клавуланат является лечение бактериальных инфекций:

    • ЛОР-органов – синусита, тонзиллита, среднего отита;
    • нижних дыхательных путей – пневмонии, эмпиемы плевры, бронхита, абсцесса лёгких;
    • мягких и покровных тканей – импетиго, абсцесса, вторично инфицированных дерматозов, флегмоны;
    • мочеполовой системы – пиелонефрита, пиелита, цистита, уретрита, простатита, цервицита, сальпингита, бактериального вагинита, гонореи и так далее;
    • а также в качестве профилактики инфекций при хирургических вмешательствах, и остеомиелите и прочих нарушениях.

    Противопоказания к применению

    Применение препарата противопоказано при:

    • инфекционном мононуклеозе;
    • гиперчувствительности;
    • фенилкетонурии;
    • желтухе или нарушениях в работе печени в процессе лечения.

    С особой осторожностью лекарство назначают при лактации, беременности, тяжелой печёночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ и прочих отклонениях.

    Побочные эффекты

    При лечении препаратами Амоксициллин + Клавуланат могут развиваться нарушения в деятельности пищеварительной и нервной системы, органов кроветворения, аллергических и местных реакций, и прочих нарушений.

    Поэтому лечение может сопровождаться: тошнотой, рвотой, гастритом, диареей, стоматитом, глосситом, головокружением, головной болью, гиперактивностью, тревожностью, судорогами, нарушениями процесса кроветворения, тромбоцитопенией, тромбоцитозом, эозинофилией и так далее.

    Для местных и аллергических реакций характерно: развитие флебита в месте укола, крапивницы, эритематозных высыпаний и прочее. Помимо этого, не исключено возникновение кандидамикоза, суперинфекций, интерстициальных нефритов, кристаллурии и гематурии.

    Амоксициллин + Клавуланат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Следует отметить, что данный препарат может использоваться для приёма внутрь и инъекционного введения. При этом терапевтическая схема, дозировка и длительность применения устанавливается индивидуально. Как сообщает инструкция по применению препарата, это зависит от формы тяжести заболевания, локализации инфекции и особенностей больного.

    Для взрослых пациентов и детей от 12 лет назначается суточная дозировка 250 мг к 3 разовому приёму. Тяжёлое течение инфекций допускает увеличение дозировки до 500 мг или 1 г к 2-х разовому применению. Детям младше 12 лет рекомендуется принимать препарат в виде сиропа, суспензии или капель. Разовую дозировку устанавливают в зависимости от возраста ребёнка: для 9 мес-2 лет – 62,5 мг, 2-7 лет – 125 мг, 7-12 лет – 250 мг к 3-х разовому приёму. Тяжёлые случаи заболеваний допускают увеличение дозировки.

    Средняя продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

    Передозировка

    В случаях передозировки не исключено развитие таких нежелательных симптомов, как нарушение работы ЖКТ и состояния водно-электролитного баланса.

    При этом выполняется симптоматическое лечение, возможно с гемодиализом.

    Взаимодействие

    Комбинированное лечение данным препаратом и антацидами, Глюкозамином, слабительными, аминогликозидами – часто приводит к замедлению и снижению абсорбции. Одновременный приём с аскорбиновой кислотой – повышает абсорбцию.

    Для бактерицидных антибиотиковаминогликозидов, цефалоспоринов, Циклосерина, Ванкомицина и Рифампицина характерно синергидное действие. Некоторые бактериостатические средства, например, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол, линкозамиды и сульфаниламиды проявляют антагонистический эффект. Также отмечается повышение эффективности непрямых антикоагулянтов, приводящее к подавлению кишечной микрофлоры, снижению синтеза витамина К или протромбинового индекса.

    Одновременное лечение антикоагулянтами требует контроля показателей свёртываемости крови. Снижается действие пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола, что увеличивает риск развития резких кровотечений. Аллопуринол, диуретики, Фенилбутазон – способны повысить концентрацию амоксициллина. Кроме того, аллопуринол может вызвать сыпь и раздражение на кожных покровах.

    Особые указания

    Во время проведения антибиотической терапии необходим тщательный контроль состояния функций органов кроветворения, почек и печени. Снизить риск развития нежелательных эффектов, связанных с работой ЖКТ, позволит приём препарата вместе с едой. Также не исключено развитие суперинфекции, вызванное ростом нечувствительной к препарату микрофлоры, требующей изменения схемы лечения. Повышенная чувствительность к пенициллинам приводит к перёкрестным аллергическим реакциям с цефалоспориновыми антибиотиками.

    Условия продажи

    В аптеках антибиотики отпускаются по рецепту.

    Условия хранения

    Оптимальное место для хранения лекарства – сухое, прохладное, защищённое от детей и света.

    Срок годности

    2 года.

    Аналоги

    К основным аналогам относятся препараты: Амоклавин, Амоксиклав, Аугментин, Панклав, Клавоцин, Тикарциллин Клавуланат, Медоклав, Моксиклав, Ранклав, Рапиклав и Флемоклав Солютаб.

    Алкоголь

    При лечении антибиотиками необходимо воздержаться от употреблений алкоголя, так как это снижает эффективность терапии и повышает вероятность развития побочных действий.

    Отзывы на Амоксициллин + Клавуланат

    В клинической практике нередко возникают случаи, когда без применения антибиотиков просто не обойтись. Поэтому в сети такие препараты обсуждаются особенно активно. Однако кроме эффективности, многих пациентов беспокоит негативное влияние антибиотиков на организм человека.

    Как правило, отзывы о препарате Амоксициллин + Клавуланат носят положительный характер. Его широко применяют при лечении различных бактериальных инфекций. Более того, это средство назначают женщинам при лактации и беременности. Но в эти периоды особенно важно соблюдать осторожность и все рекомендации врача. При этом пользователи сообщают о высокой эффективности лечения и отсутствии побочных эффектов.

    Тем не менее, в некоторых обсуждениях встречаются сообщения о развитии побочных эффектов. В большинстве случаев они проявляются дисбактериозом или аллергическими реакциями в виде высыпаний или зуда.

    Известно, что проведение эффективной антибиотической терапии возможно только по назначению лечащего врача. Специалист составит грамотную схему лечения, определит дозировку и при необходимости назначит дополнительные средства. Также предварительно необходимо выявить чувствительность возбудителя к данному препарату, что обеспечит полноценную терапию.

    Цена Амоксициллин + Клавуланат, где купить

    Цена препаратов Амоксициллин + Клавуланат варьируется в пределах 100-800 рублей, в зависимости от производителя и количества в упаковке.

    • Важные телефоны
    • Наши конкурсы
    • Мед.энциклопедия
    • Персоны

    Скидки на лечение
    Акции медцентров

    Опрос

    ПИПЕРАЦИЛЛИН (Piperacillin)

    Синонимы: Испен, Пипракс, Пиприл. Фармакологическое действие. Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из группы пенициллинов для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) применения. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении большинства аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (синегнойная, кишечная и гемофильная палочки, серрациа, клебсиелла, энтеробактер, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк; грамположительные кокки, за исключением стафилококка, продуцирующего пенициллиназу — фермент, разрушающий пенициллины, а также Bacteriodes spp.). Разрушается пенициллиназой.

    Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: перитонит (воспаление брюшины), сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), менингит (воспаление оболочек мозга), холангит (воспаление желчных протоков), эмпиема желчного пузыря (острое воспаление желчного пузыря, сопровождающееся скоплением большого количества гноя в его полости), пневмония (воспаление легких), абсцесс (гнойник) легкого, эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), эндометрит (воспаление внутренней

    поверхности матки), эпидидимит (воспаление придатков яичка), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей; инфицированные раны и ожоги, гонорея. Профилактика послеоперационной инфекции.

    Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат вводят обычно внутривенно (капельно или струйно). У пациентов старше 14 лет применяют также внутримышечное введение. При среднетяжелом течении инфекции назначают в суточной дозе 100-200 мг/кг массы тела в 2-4 введения. При инфекциях тяжелого течения суточную дозу увеличивают до 200-300 мг/кг массы тела в 3-4 введения. Максимальная суточная доза — 24 г.

    Детям препарат вводят в суточной дозе из расчета 100-200 мг/кг массы тела 2-4 раза в сутки. В особо тяжелых случаях (септицемия /форма заражения крови микроорганизмами/, инфекции центральной нервной системы) суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг/кг массы тела в 2-4 введения.

    Для внутривенного введения каждый грамм пиперациллина разводят в 5 мл воды для инъекции. Для капельного внутривенного введения раствор разводят в воде для инъекций, 5% растворе глюкозы, 0,9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера. При неосложненном течении инфекции препарат вводят внутримышечно по 2,0 г каждые 8-12 ч; суточная доза -до 4-6 г. Для внутримышечного введения каждый грамм пиперациллина разводится в 2 мл воды для инъекций или таким же объемом 0,5-1% раствора лидокаина без адреналина. При внутримышечном введении нельзя вводить более 2 г в одно место.

    Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания. Обычно ведение препарата продолжают в течение 2-4 дней после нормализации температуры. При нарушениях выделительной функции почек режим дозирования препарата корректируют с учетом степени нарушения. При значениях сывороточного креатинина (конечного продукта азотистого обмена) 1,5-3,0 мг% максимальная суточная доза препарата составляет 16 г; при значениях 3,0-5,0 мг% — 12 г; при значениях креатинина сыворотки более 5,0 мг% — 8г. Для больных, находящихся на гемодиализе (способе очистки крови), суточная доза 8 г.

    Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, эритема (ограниченное покраснение кожи), лихорадка (резкое повышение температуры тела), бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), отек Квинке, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), крайне редко — анафилактический (аллергический) шок. В редких случаях возможны тошнота, понос. При длительном применении препарата в высоких дозах возможны тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), кровотечения, нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), повышение активности печеночных трансаминаз (ферментов), нарушение функции почек, судороги. Возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), в частности, кандидоза (грибкового заболевания). При многократном внутривенном введении, а также при недостаточном разведении препарата может возникнуть флебит (воспаление стенки вены).

    При применении препарата у больных с бактериемией (наличием бактерий в крови) (сепсисом /заражением крови микробами из очага гнойного воспаления/) возможна реакция бактериолиза (разрушение бактерий, вызванное нарушением целостности их оболочки /мембраны/) и, как следствие этого, временное ухудшение самочувствия больного, связанное с выделением большого количества токсинов в кровяное русло.

    Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени).

    С осторожностью назначают препарат’ беременным; пациентам, склонным к аллергическим реакциям. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Пиперациллин фармацевтически несовместим с гидрокарбонатом натрия и антибиотиками-аминогликозидами.

    Форма выпуска. Порошок для инъекций 1 г в ампулах емкостью 5 мл в упаковке по 1 или 5 штук; порошок для инъекций 2 г, 3 г, 4 г в ампулах емкостью 5 мл в упаковке по 1 штуке.

    Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

    ТАЗОЦИН (Tazocin)

    Фармакологическое действие. Комбинированный антибактериальный препарат, содержащий полусинтетический антибиотик широкого спектра действия пиперациллин и тазобактам — ингибитор бета-лактамаз (препарат, подавляющий активность ферментов, разрушающих пенициллины).

    Активен в отношении грамотрицательных аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) бактерий: Е. coli, Citobacter, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas aeruginosa и другие Pseudomonas, N. gonor-rhoeae, Haemophillus inf. Активен в отношении грамполо-жительных аэробных бактерий: Streptococci (S. pneumo-niae, S. pyogenes, S. bovis, S. группы С и G); Enterococci (E. faecalis, E. faecium), St. aureus, St. epidermidis. Также активен в отношении анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов: Bacteri-odes, Bact. fragilis, B. ovatus, Fusobacter. Препарат активен в отношении штаммов микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы (видов микроорганизмов, выделяющих ферменты, разрушающие пенициллины).

    Показания к применению. Инфекции среднетяжелого и тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (пневмонии только средней тяжести, вызванные не пиперациллин-резистентными беталактамазопродуцируюшими штаммами Haemophilus influenzae /чувствительными к пиперациллину микроорганизмами, образующими беталактамазу — фермент, разрушающий пенициллины); инфекции органов брюшной полости, в частности, осложненный аппендицит (воспаление слепого отростка тонкой кишки); перитонит (воспаление брюшины); неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей, в том числе целлюлит (фиброзное воспаление подкожно-жировой клетчатки), абсцесс (гнойник), инфицированные трофические язвы, в частности, у больных с диабетической ангиопатией (повреждением стенок сосудов вследствие повышения уровня сахара в крови); инфекции органов малого таза; бактериальная инфекция у больных с нейтропенией (уменьшением числа нейтрофилов в крови); бактериальная септицемия (форма заражения крови бактериями); инфекции костей и суставов. Смешанные инфекции, вызванные аэробными и анаэробными микроорганизмами. Лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний до идентификации (определения) возбудителя.

    Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату.

    Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (в течение 30 мин). Средняя суточная доза у взрослых и детей старше 12 лет составляет 12 г пиперациллина и 1,5 г тазобактама (т.е. по 2,25 г тазоцина каждые 6 ч или по 4,5 г тазоцина каждые 8 ч).

    Для больных, находящихся на диализе (методе очистке крови), максимальная доза составляет 2,25 г тазсшина каждые 8 ч.

    Продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней.

    Для приготовления раствора для внутривенного введения в качестве растворителей используют физиологический раствор, стерильную воду для инъекций из расчета на 1 г пиперациллина, входящего в состав препарата, — 5 мл растворителя. Для приготовления раствора для внутримышечного введения в качестве растворителя используют 0,5% раствор лидокаина.

    При появлении симптомов нарушения коагуляции (свертывания крови) препарат следует отменить.

    При смешивании раствора пиперациллина с раствором аминогликозидного антибиотика возможна инактивация (потеря активности) аминогликозида.

    Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, редко — транзиторное (временное) повышение содержания в крови печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов). В отдельных случаях возможно развитие псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, эритемы (ограниченного покраснения кожи). Редко — снижение гемоглобина, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови). У больных, получающих тазоцин, возможна ложноположительная проба Кумбса (исследования, диагностирующего аутоиммунные заболевания крови).

    Противопоказания. Сведения об аллергических реакциях на пенициллин и цефалоспорины в анамнезе (истории болезни).

    Беременным женщинам препарат назначают строго по показаниям. С осторожностью следует назначать препарат кормящим матерям.

    Безопасность применения препарата у детей младше 12 лет не исследовалась.

    Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе.

    Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах по 4,5 г (4 г пиперациллина и 0,5 г тазобактама) или по 2,25 г (2 г пиперациллина и 0,25 г тазобактама).

    Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

    ТИМЕНТИН (Timentin)

    Синонимы: Тикарциллин, потенцированный клавуланатом.

    Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий тикарциллина натриевую соль и калиевую соль клавулановой кислоты. Тикарциллин — полусинтетический антибиотик группы пенициллина. Действует бактерицидно (уничтожает бактерии). Имеет широкий спектр антимикробного действия. Входящая в состав препарата клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз (ферментов, разрушающих пенициллины). Тиментин активен в отношении большинства грамположительных, грамотрицательных и анаэробных

    (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу. Имеются данные о синергизме (усилении конечного эффекта при взаимодействии лекарственных препаратов) тиментина и гентамицина, тобрамицина или амикацина в отношении штаммов Pseudomonas aeniginosa.

    Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких); инфекции мочевыводящих путей; абдоминальные инфекции (инфекции брюшной полости); инфекции органов малого таза; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления).

    Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы подбирают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат предназначен для внутривенного введения. Обычно взрослым рекомендуется разовая доза 3,1 г внутривенно, кратность введения -4-6 раз в сутки. При инфекциях органов малого таза средней тяжести тиментин применяют в разовой дозе 200 мг/кг массы тела 4 раза в сутки; в тяжелых случаях — по 300 мг/кг 6 раз в сутки.

    У больных с нарушением функции почек первая доза тиметина составляет 3,1 г. Далее дозировка препарата устанавливается в зависимости от значений клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена — креатинина): при его значениях более 60 мл/мин — по 3,1 г каждые 4 ч; 30-60 мл/мин — по 2 г каждые 4 ч; 10-30 мл/мин — по 2 г каждые 8 ч; менее 10 мл/мин и сопутствующем нарушении функции печени — по 2 г каждые 24 ч.

    Больным, находящимся на гемодиализе (метод очистки крови), назначают по 2 г каждые 12 ч, с добавлением 3,1 г после каждой процедуры гемодиализа.

    Больным, находящимся на перитонеальном гемодиализе (способе очистки крови от вредных веществ путем промывания брюшины), назначают по 3,1 г каждые 12 ч.

    Продолжительность лечения тиментином составляет в среднем 10-14 дней; в тяжелых случаях длительность лечения может быть больше. Прием препарата прекращают через 2 дня после исчезновения симптомов заболевания.

    Для приготовления раствора для внутривенной инъекции к флакону с препаратом, содержащему 3,1 г, добавляют 13 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флакон энергично встряхивают до полного растворения препарата.

    Для приготовления раствора для внутривенного капельного введения к предварительно разбавленному препарату добавляют 5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида для получения раствора с концентрацией от 10 до 100 мг/мл. Цвет готового раствора может варьировать от бледно-желтого до темно-желтого в зависимости от концентрации, срока и температуры хранения при соблюдении условий хранения, указанных на этикетке. Полученный таким образом раствор можно вводить в виде прямых 30 минутных внутривенных инфузий.

    Растворы тиментина нельзя смешивать с растворами других препаратов.

    Побочное действие. Головная боль, головокружение, повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги; тошнота, рвота, понос, метеоризм (скопление газов в кишечнике), боли в животе; повышение активности печеночных трансаминаз (ферментов); в редких случаях — гепатит (воспаление ткани печени), холестатическая желтуха (желтуха, связанная с закупоркой желчевыводящих путей). Тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови); артралгия (суставная боль), миалгия (боль в мышцах); кожная сыпь, зуд, крапивница; боль, жжение, припухлость и уплотнение в месте введения, тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой); аллергические реакции, озноб, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела). N

    Длительное лечение препаратом может привести к усилению роста резистентных (устойчивых к препарату) микроорганизмов.

    В период лечения тиментином возможна гипернатриемия (повышение уровня натрия в крови), гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), повышение уровня креатинина и азота мочевины в крови.

    При лечении тиментином может наблюдаться ложноположительная реакция на белок в моче, а также ложноположительная реакция Кумбса (исследования, диагностирующего аутоиммунные заболевания крови).

    Противопоказания. Повышенная чувствительность к тикарциллину, антибиотикам пенициллинового ряда, клавулановой кислоте.

    Следует соблюдать осторожность при назначении тементина больным с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитом (воспалением толстой кишки), а также больным с повышенной чувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам.

    В периоды беременности и кормления грудью тиментин можно назначать только в случае крайней необходимости.

    Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

    Форма выпуска. Сухое вещество для внутривенного введения по 3,1 г (тикарциллина 3,0 г и калиевой соли клавулановой кислоты 0,1 г) во флаконах; а также во флаконах по 31 г (аптечная упаковка) и пластиковых контейнерах с замороженным раствором активных веществ на 100 разовых доз.

    Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. Приготовленный раствор можно хранить 24 ч при комнатной температуре. В холодильнике (при +4 °С) срок хранения раствора, содержащего 5% раствор глюкозы, 3 дня; раствора, содержащего 0,9% раствор натрия хлорида — 7 дней.

    ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (Phenoxymethylpenicillinum)

    Синонимы: Вегациллин, Пенициллин-фау, Апопен, Асциллин, Брамциллин, Дистациллин, Фауциллин, Феноксипен, Меропенин, Орациллин, Оратрен, Пенициллин V, Феноциллин, Стабициллин, Вауциллин, V-Цилин, Веникомбин, Пенбене, Клиацил, Мегациллин и др.

    Фармакологическое действие. По антимикробному действию аналогичен другим препаратам бензилпенициллина. Хорошо всасывается при приеме внутрь и не разрушается в желудке. Кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме) не обладает. Малотоксичен.

    Показания к применению. Заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (пневмония /воспаление легких/, бронхит /воспаление бронхов/, ангина, инфекции мягких тканей, скарлатина, рожистое воспаление, гонорея и др.).

    Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. При среднетяжелом течении инфекции взрослым и детям старше 10 лет назначают

    в суточной дозе 3 млн. ЕД в 3 приема. При тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 6-9 млн. ЕД в сутки. Детям младше 10 лет назначают в средней суточной дозе 0,5-1,5 млн. ЕД, разделенной на 3-4 приема. Сироп назначают в следующей дозировке: детям 3-6 лет (15-22 кг) -по ‘/2 прилагаемой мерной ложки 3 раза в сутки; детям 6-9 лет (22-33 кг) -по ‘/2 -1 прилагаемой мерной ложке 3-4 раза в сутки; 10-14 лет (33-49 кг) — по 1 прилагаемой мерной ложке 3-4 раза в сутки. Взрослым назначают по 1,5-2 прилагаемой мерной ложки 3-4 раза в сутки. Детям младше 3 лет предпочтительно назначать препарат в виде раствора. Разовые дозы зависят от возраста и массы тела: 1-3 месяца (6-8 кг) — 25-30 капель; 3-12 мес. (8-10 кг) -30-35 капель; 1-3 года (10-15 кг) — 40-50 капель; кратность назначения — 3 раза в сутки. Для препарата пенициллин-фау рекомендуется следующий режим дозирования. Детям в возрасте от 3 до 12 мес. назначают по 1/2 прилагаемой мерной ложки 4-6 раз в сутки; детям 1-6 лет — по 1 прилагаемой мерной ложке 4-6 раз в сутки; детям старше 6 лет и взрослым — по 2 прилагаемой мерной ложке 4-6 раз в сутки (в 1 прилагаемой мерной ложке — 5 мл). Средняя продолжительность курса лечения составляет не менее 5-7 дней. При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком — не менее 7-10 дней. Для профилактики ревматической лихорадки (резкого повышения температуры тела у больных ревматизмом) препарат применяют 2 раза в день длительно.

    Побочное действие. Раздражение слизистой оболочки полости рта (стоматиты /воспаление слизистой оболочки полости рта/, фарингиты /воспаление глотки/) и желудочно-кишечного тракта.

    Противопоказания. Повышенная чувствительность к препаратам пенициллина и заболевания, сопровождающиеся нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта.

    Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

    Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г; драже по 0,1 г; порошок для приготовления суспензии (взвеси) во флаконах, содержащих по 1,2; 0,6 и 0,3 г феноксиметилпенициллина в смеси с лимонной кислотой, натрия бензоатом, малиновой эссенцией, сахаром. Порошок белого цвета, сладкий на вкус, с запахом малины. Вместе с наполнителями в каждой банке (оранжевого стекла) содержится по 80; 40 и 20 г порошка.

    Условия хранения. Список Б. В сухом помещении при комнатной температуре.

    ОСПЕН (Ospen)

    Синонимы: Бимепен.

    Является производным феноксиметилпенициллина (бензатин-феноксиметилпенициллин).

    Фармакологическое действие. Всасывается при приеме внутрь медленнее, чем феноксиметилпенициллин, и обеспечивает более длительное и равномерное сохранение терапевтической концентрации в крови.

    Показания к применению. Такие же, как и для феноксиметилпенициллина .

    Способ применения и дозы. Дозы устанавливают индивидуально с учетом чувствительности возбудителя, тяжести течения заболевания, возраста пациента.

    Таблетки по 0,25 г. Детям в возрасте от 1 года до 6 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 0,5 г 3 раза в сутки. Взрослым в случаях легкого или среднетяжелого течения инфекционных заболеваний назначают по 0,5 г 3-4 раза в сутки; при тяжелом течении — по 0,75 г 3-4 раза в сутки. Для профилактики рецидивов (повторного появления признаков заболевания) после ревматической атаки или малой хореи (пляски святого Витта — ревматического повреждения головного мозга,

    проявляющегося подергиванием мышц, мышечной слабостью, нарушением эмоций и т. д.) — по 0,5 г 2 раза в сутки. Для профилактики эндокардита (воспалительного заболевания внутренних полостей сердца) после малых хирургических вмешательств детям с массой тела менее 30 кг назначают в дозе 1 г за 30-60 мин до начала операции, затем по 0,25 г каждые 6 ч в течение двух или более дней после операции. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг — в дозе 2 г за 30-60 мин до начала операции, затем по 0,5 г каждые 6 ч в течение двух или более дней после операции.

    Таблетки 0,5 млн. ЕД, 1 млн. ЕД, 1,5 млн. ЕД. Детям назначают по 0,5 млн. ЕД 3-4 раза в сутки; взрослым и детям более старшего возраста -по 1 млн. или 1,5 млн. ЕД 3-4 раза в сутки. Для длительной профилактики рецидивов заболевания назначают по 0,5 млн. ЕД или 1 млн. ЕД 1-2 раза в день. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена.

    Суспензия для приема внутрь. Детям в возрасте от 3 месяцев до 3 лет назначают по 0,2 млн. ЕД (‘/2 мерной ложки) 3-4 раза в сутки; от 3 до 6 лет — по 0,4 млн. ЕД 3-4 раза в сутки; старше 6 лет — по 0,4-0,8 млн. ЕД 3-4 раза в сутки. Для профилактики рецидивов ревматизма назначают детям в возрасте от 3 до 12 мес. по 0,2 млн. ЕД 2 раза в сутки; старше 1 года — по 0,4 млн. ЕД 2 раза в сутки. Для профилактики эндокардита после малых хирургических вмешательств назначают детям с массой тела менее 30 кг по 1,6 млн. ЕД за 30-60 мин до операции, затем по 0,4 млн. ЕД каждые 6 ч в течение двух или более дней после операции.

    Сироп. Детям в возрасте от 1 до 6 лет (с массой тела от 10 до 22 кг) назначают по 0,375 млн. ЕД 3 раза в сутки; детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела от 22 до 38 кг) — по 0,75 млн. ЕД 3 раза в сутки. Для профилактики рецидивов ревматической атаки назначают детям в возрасте старше 1 года по 0,375 млн. ЕД 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от вида возбудителя и динамики клинических симптомов заболевания. В случаях инфекций, вызванных не стрептококками, лечение следует продолжать еще в течение 2-5 дней после исчезновения симптомов заболевания. При лечении стрептококковых инфекций продолжительность терапии должна превышать 10 дней. Для профилактики стрептококковых инфекций, в случае контакта с больным, рекомендуется 10-дневный прием препарата в терапевтических дозах, что может предотвратить развитие заболевания.

    При назначении препарата больным с нарушениями функции печени и почек, как правило, не требуется коррекции режима дозирования препарата.

    Побочное действие и противопоказания. Такие же, как и для феноксиметилпенициллина.

    Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,25 г феноксиметилпенициллина, в упаковке по 12 штук. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие по 0,5 млн. ЕД, 1 млн. ЕД и 1,5 млн. ЕД феноксиметилпенициллина, в упаковке по 12 и 30 штук. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь во флаконах объемом 60 мл. в комплекте с мерной ложкой. 1 ложка готовой суспензии (5 мл) содержит 0,4 млн. ЕД феноксиметилпенициллина бензатина. Сироп во флаконах по 60 и 150 мл. 1 ложка сиропа (5 мл) содержит 0,75 млн. ЕД феноксиметилпенициллина бензатина. Оспен капли для приема внутрь (1 мл = 20 капель — 0,15 млн. ЕД в виде феноксиметилпенициллина бензатина) во флаконах по 25 мл. Оспен-750 сироп (1 мерная ложка = 5 мл — 0,75 ЕД активного вещества) во флаконах по 60 мл.

    Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

    ФЛУКЛОКСАЦИЛЛИН (Flucloxacillin)

    Фармакологическое действие. Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Обладает широким спектром действия, включающим, в частности, грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла). Не устойчив к действию пенициллиназ (ферментов, разрушающих пенициллины). Флуклоксациллин кислотоустойчив (не разрушается в желудке), быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

    Показания к применению. Инфекции кожи и мягких тканей: фурункулы (гнойное воспаление волосяного мешка кожи, распространившееся на окружающие ткани), абсцессы (гнойники), карбункулы (острое разлитое гнойно-некротическое воспаление нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), язвы, угри, целлюлит (фиброзное воспаление подкожно-жировой клетчатки), раневые инфекции и ожоги, отиты (воспаление полости уха), импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), послеоперационное предохранение кожного лоскута. Инфекции дыхательных путей: пневмония (воспаление легких), синусит (воспаление околоносовых пазух), фарингит (воспаление глотки), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), околоминдальный абсцесс. Прочие инфекции: остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), энтерит (воспаление тонкой кишки), эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца), инфекции мочевых путей, менингит (воспаление оболочек мозга).

    Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и пожилым лицам рекомендуется доза 0,25 г 4 раза в день за 30 мин или 1 ч до еды. При остеомиелите и эндокардите рекомендуется 8 г в сутки за 6 или 8 приемов с интервалом в 1 час. Детям от 2 до 10 лет рекомендуется принимать по 0,125 г 4 раза в день, до 2 лет — 0,0625 г или ‘/4 дозы взрослого 4 раза в день за 1 ч до еды.

    При тяжелых нарушениях функции почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервалы между приемами препарата. Флуклоксациллин незначительно удаляется при диализе (способе очистки крови), поэтому не требуется назначения дополнительных доз в течение либо в конце диализа. Если появляются кожные раздражения, то лечение препаратом необходимо прекратить.

    Побочное действие. Тошнота, рвота, понос; аллергические реакции в виде кожной сыпи.

    Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину, заболевания глаз. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

    Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г в упаковке по 100 и 500 штук; капсулы по 0,5 г в упаковке по 100 штук; сухое вещество для приготовления суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости) в пакетиках по 0,125 г; эликсир для перорального (через рот) применения.

    Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

    Версия для печати Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению.
    Необходима консультация врача.

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Тикагрелор синоним
  • Тик так синоним
  • Тиімсіз синоним
  • Тиімділік синоним
  • Тизоптан синонимы