Тианептин синоним

Содержание

Структурная формула

Русское название

Тианептин

Английское название

Tianeptine

Латинское название

Tianeptinum (род. Tianeptini)

Химическое название

Брутто формула

C₂₁H₂₅ClN₂O₄S

Фармакологическая группа вещества Тианептин

Нозологическая классификация

Код CAS

66981-73-5

Фармакологическое действие

Характеристика

Трициклический антидепрессант.

Фармакология

Применение вещества Тианептин

Депрессивные состояния (в т.ч. у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период), тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует избегать применения при беременности, т.к. клинические данные о безопасности применения у беременных женщин отсутствуют. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Тианептин

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие коллапса, внезапное повышение АД, гипертермия, судороги, вплоть до летального исхода).

Передозировка

Лечение: отмена препарата, промывание желудка; необходим мониторинг функций сердца, легких, почек, метаболических процессов; симптоматическая терапия (при необходимости — ИВЛ, коррекция нарушений функции почек, метаболических нарушений и др.).

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым по 12,5 мг 3 раза в сутки (людям старше 70 лет и пациентам с почечной недостаточностью — по 12,5 мг 2 раза в сутки). У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) корректировки доз не требуется.

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Тианептин

Коаксил®

МНН: Тианептин

Производитель: Ле Лаборатуар Сервье Индастри

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tianeptine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003391

Информация о регистрации в РК:
20.01.2017 — 20.01.2022

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Коаксил®

Международное непатентованное название

Тианептин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: натрия тианептина, 12,5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, маннитол, тальк,

состав оболочки: натрия гидрокарбонат, натрия-кармеллоза, воск пчелиный белый, титана диоксид (Е171), этилцеллюлоза, глицерола моноолеат, полисорбат 80, повидон, сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты другие. Тианептин

Код АТХ N06AX14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь тианептин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Тианептин хорошо распределяется в организме. Значительно связывается с белками плазмы крови (около 94%).

Тианептин подвергается метаболизму в печени (бета-оксидация и N-деметилирование). T1/2 тианептина составляет 2,5 ч, у пациентов пожилого возраста – 3,5 ч. Тианептин выводится из организма почками: основная часть выводится в виде метаболитов, 8% — в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет и у лиц, получающих постоянную лекарственную терапию по поводу хронических заболеваний, T1/2 увеличивается на 1 ч.

При печеночной недостаточности фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

Фармакодинамика

Коаксил® — антидепрессант из группы трициклических производных. Механизм действия Коаксила® связывают с повышением обратного нейронального захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. Повышает спонтанную активность пирамидальных клеток и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления. По характеру действия на нарушения настроения занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. При применении Коаксила® отмечается уменьшение соматических симптомов (в частности, болей в эпигастральной области, тошноты, головокружения, головной боли, сердцебиения, ощущения жара, болей в мышцах).

Коаксил® нормализует поведение и положительно воздействует на нарушения характера у пациентов с хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Препарат не оказывает отрицательного влияния на память, сон и способность к концентрации внимания, не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.

Не обладает антихолинергическим действием, не вызывает привыкания.

Показания к применению

— депрессивные состояния различной степени тяжести

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: по 1 таблетке 3 раза в день, утром, днем и вечером, перед основными приемами пищи.

Для пациентов старше 70 лет доза препарата не должна превышать 2 таблеток в день. Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Часто

— анорексия, боли в эпигастральной области, боли в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм,

— «кошмарные» сновидения, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидальные симптомы, дискинезия

— головная боль, головокружение, вертиго, липотимия, тремор

— тахикардия, экстрасистолия, боль в груди, внезапные приливы крови

— затрудненное дыхания

— миалгии, боли в спине, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника

— общее недомогание, ощущение «комка» в горле

Нечасто

— макуло-папулезная или эритематозная сыпь, кожный зуд, крапивница, единичные случаи буллезного дерматита

Редко

— злоупотребление и лекарственная зависимость, особенно у лиц моложе 50 лет с наркотической или алкогольной зависимостью в анамнезе

Частота не установлена:

— возникновение суицидальных мыслей и суицидального поведения во время или в короткий период после прекращения лечения

— гипонатриемия

— повышение уровня ферментов печени, гепатит, в единичных случаях, в тяжелой форме

Противопоказания

— повышенная чувствительность к тианептину или одному из вспомогательных веществ препарата

— одновременный прием неселективных ингибиторов МАО

— детский возраст до 15 лет

— беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременно применение Коаксила® с неселективными ИМАО противопоказан в связи с риском развития сердечно-сосудистого коллапса или пароксизмальной гипертензии, гипертермии, судорог и летального исхода. Период между окончанием терапии ИМАО и началом приема Коаксила® должен составлять 2 недели. При переходе с Коаксила® на ИМАО переходный период составляет 24 часа. Сочетание Коаксила® с миансерином не рекомендуется в виду антагонистичекого эффекта.

Особые указания

Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, пациентам со склонностью к нанесению себе телесных повреждений и суициду, в том числе в анамнезе, необходим постоянный контроль до наступления стойкой ремиссии, особенно в начале лечения. При необходимости применения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о приеме Коаксила® и прекратить прием препарата за 24 или 48 часов до операции.

В экстренных случаях оперативное вмешательство может быть проведено без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем пред- и интраоперационным контролем.

При прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение 7-14 дней.

Следует тщательно контролировать состояние пациентов с наркотической или алкогольной зависимостью в анамнезе с целью предупреждения самостоятельного увеличения дозы препарата пациентом.

Не рекомендуется превышать рекомендуемые дозы.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его прием противопоказан при непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозном синдроме мальабсорбции, а также при дефиците сахаразы-изомальтазы.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

При приеме лекарства у некоторых пациентов может наблюдаться снижение внимания и скорости реакции. Пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами работ, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Во всех случаях передозировки следует прекратить лечение препартом и внимательно наблюдать за состоянием пациента (контроль функции сердца, легких, почек, состояния метаболизма). При необходимости следует сделать промыть желудок и провести симптоматическую терапию (ИВЛ, коррекция нарушений функции почек и метаболизма).

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С,

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не принимать по истечении срока годности, указанного на внешней упаковке лекарственного средства.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Les Laboratories Servier Industrie (Ле Лаборатуар Сервье Индастри), Франция

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Les Laboratories Servier, Франция

426662411477977116_ru.doc	54.5 кб
348165101477978282_kz.doc	90 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

П N011301/01

Торговое название: КОАКСИЛ^®

Международное непатентованное название:

тианептин.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит:
В качестве активного вещества – тианептин натрия – 12,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 2,5 мг, маннитол 101,0 мг магния стеарат 2,5 мг, тальк 6,5 мг;
оболочка: натрия гидрокарбонат 0,077 мг, кармеллоза натрия 0,158 мг, воск пчелиный белый 0,114 мг, титана диоксид 6,208 мг, этилцеллюлоза 0,247 мг, глицерил моноолеат 0,123 мг, полисорбат 80 0,135 мг, повидон 0,228 мг, сахароза 23,946 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,108 мг, тальк 13,656 мг.

Описание

Овальные таблетки белого цвета, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант, входит в список III психотропных веществ.
Код АТХ: N06АX14

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Тианептин является антидепрессантом из группы трициклических производных.

В экспериментах на лабораторных животных тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального торможения; повышает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. По характеру клинического действия на расстройства настроения занимает промежуточное положение в биполярной классификации между седативными и стимулирующими антидепрессантами. У пациентов тианептин способствует уменьшению соматических симптомов (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта), связанных с тревожными состояниями или расстройствами настроения. Тианептин не оказывает влияния на холинэргическую систему (не обладает антихолинергическим действием), сон и способность к концентрации внимания.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и быстро распределяется. Обладает высокой степенью связывания с белками (приблизительно 94 %).

Тианептин интенсивно метаболизируется в печени путем b-оксидации и N-деметилирования. Период полувыведения (Т½) – 2,5 часа. Препарат выводится через почки, в неизмененном виде – 8 %, основная часть – в виде метаболитов.

У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) Т½ увеличивается на 1 час.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Показано, что фармакокинетические свойства препарата у пациентов с хроническим алкоголизмом (в том числе, и при наличии цирроза печени) существенно не изменяются.

Пациенты с почечной недостаточностью. При наличии почечной недостаточности Т½ увеличивается на 1 час.

Показания к применению

Депрессивные состояния.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к тианептину и другим компонентам препарата.
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). При переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее двух недель. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв 24 часа.
• Не рекомендуется применение препарата у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения Коаксила^® в данной возрастной группе. Было показано, что применение других антидепрессантов у детей и подростков сопровождалось увеличением частоты суицидального поведения (суицидальных попыток и суицидальных мыслей) и проявлений враждебности (преимущественно агрессии, негативного поведения и ярости) по сравнению с группой плацебо.
• Прием препарата Коаксил^® не рекомендуется пациентам с дефицитом сахаразы-изомальтазы, непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, так как препарат содержит сахарозу.

С осторожностью

Пациенты с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Прием тианептина во время беременности не рекомендуется.

В период беременности желательно сохранять психическое равновесие. Если для этого необходима медикаментозная терапия, то можно начать или продолжать ранее начатое лечение, предпочтительно в режиме монотерапии.

Результаты исследований препарата Коаксил^® у лабораторных животных являются обнадеживающими, однако опыт клинического применения недостаточен.

С учетом этих данных прием тианептина во время беременности не рекомендуется. Если по жизненным показаниям необходимо начать или продолжить терапию препаратом Коаксил^® во время беременности, следует учитывать фармакологические свойства препарата при наблюдении за новорожденным.

В связи с тем, что трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко, кормить грудью в период лечения не рекомендуется.

Клинические данные по влиянию на фертильность у людей отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи.

• По 12,5 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).
• Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.
• Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) и у больных с почечной недостаточностью дозу следует снизить до 2 таблеток в день.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований тианептина, выражены незначительно. В основном, это тошнота, запор, боль в животе, сонливость, головная боль, сухость во рту и головокружение.

Во время клинических исследований и/или в пострегистрационном периоде следующие побочные эффекты были отмечены на фоне приёма тианептина со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: тахикардия, экстрасистолия, боли в груди, «приливы» крови к коже лица.

Психические расстройства:

Часто: кошмарные сновидения.
Редко: развитие лекарственной зависимости и злоупотребление лекарственным препаратом, особенно у пациентов моложе 50 лет с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе.
Неустановленной частоты*: сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время приема или вскоре после прекращения приема лекарственного препарата (см раздел «Особые указания»). Спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто: бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, обморочная реакция (липотимия).
Неустановленной частоты*: Экстрапирамидные расстройства, дискинезия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: боли в животе, боли в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

Со стороны кожных покровов:

Нечасто: макулопапулезная или эритематозная сыпь, крапивница, зуд.
Неустановленной частоты*: акне, буллезный дерматит в чрезвычайно редких случаях.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Часто: миалгия, боль в поясничной области.

Со стороны дыхательной системы:

Часто: одышка

Нарушения метаболизма и расстройства питания:

Часто: анорексия.
Неустановленной частоты*: гипонатриемия.

Общие расстройства и симптомы:

Часто: астения, ощущение «кома» в горле.

Cо стороны гепатобилиарной системы:

Неустановленной частоты*: повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, который в чрезвычайно редких случаях может протекать в тяжелой форме.

* Пострегистрационный опыт применения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Опыт передозировки тианептина (максимальное количество составляло 2250 мг за один прием) выявил следующие признаки и симптомы: спутанность сознания, судороги, сонливость, сухость во рту и дыхательная недостаточность, в основном, когда прием тианептина сочетался с алкоголем.

Во всех случаях передозировки следует прекратить прием препарата и проводить медицинское наблюдение за пациентом.

При необходимости следует:

• Если препарат был принят менее чем за 2 часа до госпитализации, то следует произвести промывание желудка. Если за более длительное время, то необходимо принять активированный уголь;
• Контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функцию почек, показатели гомеостаза;
• При необходимости провести симптоматическое лечение (например, искусственную вентиляцию легких, коррекцию метаболических расстройств и нарушений функции почек).

Специфические антидоты для тианептина неизвестны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательное сочетание лекарственных средств

При одновременном применении с неселективными ингибиторами МАО возможно развитие коллапса или внезапного повышения артериального давления, гипертермии, судорог, летального исхода.

Одновременное применение с миансерином нежелательно, поскольку при таком сочетании препаратов на экспериментальной модели был выявлен антагонистический эффект.

Алкоголь: не рекомендуется применение Коаксила^® в сочетании с употреблением алкоголя.

Особые указания

• Суицид/суицидальное поведение

При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицидального поведения. Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.

Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска суицида и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.

В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.

• При необходимости проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Коаксил^®. Прием препарата следует отменить за 24 или 48 часов до операции. В случае неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим контролем состояния больного во время операции.
• При прекращении терапии препаратом Коаксил^®, как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.
• Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.
• Пациенты с лекарственной или алкогольной зависимостью должны находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы избежать превышения рекомендованной дозы препарата.
• У некоторых пациентов может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, в связи с чем в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5 мг.
Упаковка для стационаров: По 30 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

При расфасовке (упаковке) на ООО «Сердикс»:

Упаковка для стационаров: По 30 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте. Относится к списку III психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен.

Срок годности

3 года. Не применять после указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска

Для стационаров.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Лаборатории Сервье Индастри», Франция
ООО «Сердикс», Россия

При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
905, route de Saran, 45520 Gidy, France

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье»:

115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3
На инструкциях, вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье».

При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция и расфасовке/упаковке на ООО «Сердикс», Россия

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
905, route de Saran, 45520 Gidy, France

Расфасовано и упаковано:

ООО «Сердикс», Россия
Россия, г. Москва

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье»:

115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3

На инструкциях, вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье»; латиницей логотип ООО «Сердикс», “аффилированная компания Сервье”

1. Сиднофен (Sydnophenum). Синоним: Feprosidnine hydrochloride. Способен, как предполагается, оказывать обратимое ингибирующее влияние на активность МАО. Обладает выраженной тимолептической активностью и стимулирующим эффектом (в последнем уступает сиднокарбу). Основным показанием к применению являются неглубокие депрессии разного генеза с преобладанием симптомов апатии, адинамии, астении, заторможенности.

Назначается внутрь до еды в первой половине дня, начиная с 5 мг 1–2 раза в сутки. При необходимости и хорошей переносимости суточную дозу увеличивают по 5 мг. Терапевтическая доза составляет обычно 20–30 мг в день. Спустя 3–6 недель дозу постепенно снижают до поддерживающей (обычно 5 мг в день). При тяжёлой астении (астеноадинамическое состояние) суточная доза препарата может быть увеличена (в условиях стационара!) до 60–80 мг.

Побочные явления: повышение АД, головная боль, сухость во рту, боли в области сердца, редко — аллергический зуд. В таких случаях следует уменьшить дозу препарата или сделать перерыв в лечении. Изредка наблюдается «парадоксальная» реакция на препарат — седативный эффект.

Противопоказания к применению: тревога, продуктивная симптоматика (возможно их обострение). Не назначается одновременно с антидепрессантами — ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами (необходим перерыв не менее недели между приёмом последних и сиднофена).

Форма выпуска: таблетки по 5 мг.

2. Цефедрин. Тимолептик со стимулирующим эффектом. «Малый» антидепрессант. Основным показанием к применению является неглубокая депрессия с идеаторной и моторной заторможенностью, а также депрессии с явлениями апатии, адинамии, астении.

Назначается внутрь начиная с 25 мг 2–3 раза в сутки (не назначается перед сном). Затем суточную дозу в течение недели повышают до 200–300 мг (в отдельных случаях — до 400–500 мг). Спустя 3–6 недель дозу постепенно снижают до поддерживающей (25–50 мг). Высшая разовая доза для взрослых — 200 мг, суточная — 500 мг. В амбулаторных условиях (при неглубокой депрессии) назначают по 50–75 мг в сутки (в 2–3 приёма) с переходом по достижении эффекта на поддерживающие дозы.

Побочные явления: в отдельных случаях отмечаются сухость во рту, склонность к запору. При повышенной чувствительности к препарату возможны возбуждение, бессонница; в таких случаях следует уменьшить дозу.

Противопоказания к применению: ажитированные состояния, почечная и печёночная недостаточность, тяжёлые заболевания сердца, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг в упаковке по 50 штук.

3. Тримипрамин (Trimipramine). Синонимы: Сюрмонтил, Герфонал, Перфонал, Сапилент. По профилю психотропной активности близок к амитриптилину. Особенно показан при лечении депрессий средней тяжести с тревогой, ажитацией и бессонницей. Средние терапевтические дозы препарата при его приёме внутрь составляют от 150 до 300 мг/сут, в отдельных случаях — до 400 мг/сут. При в/в капельном введении доза не превышает 200 мг/сут.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что и при лечении амитриптилином. Иногда препарат вызывает экстрапирамидные расстройства.

4. Нортриптилин (Nortriptyline). Синонимы: Авентил, Аллегрон, Норитрен, Нортрилен, Памелор, Примокс, Психостил. В спектре психотропной активности препарата, в отличие от амитриптилина, преобладают умеренно выраженные тимоаналептический и стимулирующий компоненты. Показан к применению при неглубоких заторможенных депрессиях разного генеза, а также при ипохондрических состояниях. Эффективные средние дозы препарата взрослым при приёме внутрь составляют 75–150 мг/сут («терапевтическое окно» препарата), доза редко повышается до 200–300 мг/сут.

Побочные явления и противопоказания к назначению те же, что и при лечении амитриптилином.

5. Доксепин (Doxepinum). Синонимы: Адапин, Апонал, Доксал, Докседин, Квитаксон, Новоксапин, Синэкван, Спектра. Блокирует преимущественно реаптейк норадреналина. По своей психотропной активности близок к нортриптилину, относится к антидепрессантам — седатикам. Показан к применению в основном при лечении неглубоких тревожных депрессий эндогенного и невротического характера. Обладает противосудорожным действием. Широко применяется в амбулаторной и соматической практике (в связи с сосудорасширяющим, миорелаксирующим, антиалгическим эффектами). Средние суточные дозы при приёме препарата внутрь взрослыми составляют 75–150 мг/сут, при парентеральном приёме — до 100 мг/сут. Малотоксичен.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что у амитриптилина и кломипрамина.

6. Ноксиптилин (Noxiptylinum). Синонимы: Агедал, Дибензоксин, Ногедал. Профиль психотропного действия образует выраженная и относительно быстро наступающая тимоаналептическая активность в сочетании со стимулирующим и, в меньшей степени, седативным действием. Особенно показан при лечении невротических депрессий, включая маскированные и реактивные депрессии. Терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми составляют 50–150 мг/сут.

Побочные явления и показания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

7. Демокситилин (Demoxitylinum). Синоним: Депарон. Аналогичен  ноксиптилину.

8. Мелитрацен (Melitrazenum). Синонимы: Адаптол, Диксеран, Метраксил, Траусабун. Выпускается комбинированный препарат — Деанксит (0,5 мг флупентиксола + 10 мг мелитрацена). Антидепрессант сбалансированного действия, сочетающий тимоаналептическое действие с седативным и стимулирующим эффектами. Показан к применению при лечении заторможенных и тревожных депрессий разного генеза. Имеются данные о положительных результатах лечения депрессий с симптомами депрессивной деперсонализации. Рекомендуется также для лечения амбулаторных депрессий, невралгии и других болевых синдромов. Оптимальными дозами для приёма взрослыми  внутрь  являются  100–300 мг/сут.

Побочные явления, противопоказания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

9. Досулепин (Dosulepinum). Синонимы: Дотиепин, Идом, Протиаден. Антидепрессант сбалансированного действия, сочетающий тимоаналептический и седативный эффекты; стимулирующий компонент выражен слабо. Преимущество досулепина выявляется при лечении атипичных депрессий, инволюционной меланхолии и тревожно-ипохондрических состояний. Средние терапевтические дозы препарата при приёме его взрослыми внутрь составляют 75–150 мг/сут.

Побочные явления, в основном холинолитические, выражены меньше, нежели у других трициклических антидепрессантов, и возникают при применении доз выше 150 мг/сут   у пожилых пациентов или у больных с органической церебральной недостаточностью. Противопоказания к применению те же, что и у других трициклических антидепрессантов.

10. Дибензепин (Dibenzepinum). Синонимы: Депрекс, Неодалит, Новерил, Экатрил. Существуют суточные его пролонги: Новерил-ретард, Неодит. Психотропную активность препарата характеризуют сильные тимоаналептический и стимулирующий эффекты при умеренном седативном компоненте. Дибензепин наиболее эффективен при классической эндогенной депрессии с тоской и заторможенностью, достаточно эффективен также при лечении астенических и ступорозных депрессий. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми составляют 200–500 мг/сут в 3–4 приёма. Хорошо переносится.

Побочные явления и противопоказания к назначению те же, что и при лечении имипрамином.

11. Кинупрамин (Kinupraminum). Синонимы: Кеворил, Кинуприл, Кинуприн. Умеренный тимоаналептик с седативным эффектом, сходный с амитриптилином и доксепином. Наибольшее распространение получил при лечении тревожной эндогенной депрессии средней степени тяжести, а также в практике терапии инволюционной меланхолии и невротической депрессии. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 2,5–7,5 мг/сут, при парентеральном введении — 2,5 мг/сут.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что и при лечении трициклическими антидепрессантами.

12. Диметакрин (Dimetakrinum). Синоним: Истонил. Антидепрессант сбалансированного действия с некоторым преобладанием седативного компонента над стимулирующим. Хорошо зарекомендовал себя при лечении тревожной эндогенной депрессии средней степени тяжести, а также органической, инволюционной и маскированной форм депрессии. Действие препарата обнаруживается уже на первой неделе лечения. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 100–600 мг/сут. Хорошо переносится.

Побочные явления и противопоказания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

13. Метапрамин (Metapraminum). Синонимы: Родостен, Тимаксель. Центральный адреномиметик, не блокирующий реаптейк норадреналина и не обладающий холинолитическим действием. Психотропный профиль препарата характеризуют тимоаналептический  и стимулирующий эффекты. Основное показание к применению: депрессия с психомоторной заторможенностью, анергией или астенией. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 200–600 мг/сут. Хорошо переносится, поэтому может применяться при лечении пожилых и соматически ослабленных пациентов.

Побочные явления и противопоказания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

14. Пропизепин (Propizepinum). Синоним: Вагран. Механизм действия малоизучен. Относится к «малым» антидепрессантам сбалансированного действия. Применяется при лечении реактивных и невротических депрессий в дозах от 100 до 300 мг/сут внутрь. Побочные эффекты незначительны.

15. Иприндол (Iprindolum). Синонимы: Галатур, Праминдол, Прондол, Тертран. Механизм действия малоизучен. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим эффектом. Показан преимущественно для лечения заторможенной депрессии средней степени тяжести, а также невротической и реактивной форм депрессии. Средние терапевтические дозы препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 60–150 мг/сут.

Хорошо переносится. Изредка наблюдаются сухость во рту, нарушение аккомодации зрения, сердечно-сосудистые нарушения, описаны случаи желтухи и билирубинурии. Противопоказан при нарушениях функции печени.

16. Миансерин (Mianserinum). Синонимы: Атимил, Болвидон, Леривон, Миансан, Норвал, Толвон. Механизм действия малоизучен. Относится к группе «малых» антидепрессантов — седатиков, сближается с пиразидолом, отличаясь от последнего анксиолитическим и гипнотическим эффектами. Лечебный эффект выявляется уже на первой неделе терапии. Показан к применению для лечения неглубоких тревожных и тоскливых депрессий, дистимии, маскированной и соматизированной форм депрессии. Имеются данные о способности препарата смягчать дефицитарную симптоматику шизофрении. В дозах около 200 мг/сут обладает аналгезирующим эффектом. При лечении взрослых обычно применяется в дозах 30–150 мг/сут при однократном приёме внутрь на ночь, начиная лечение с 30 мг/сут. Хорошо переносится. Следует с осторожностью применять у больных с недостаточностью функций печени и почек, а также страдающих сахарным диабетом. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО, не назначается в период беременности и грудного кормления.

17. Миртазапин (Mirtazapinum). Синонимы: Мепирзепин, Ремерон. Обладает смешанным норадреналин-, серотонинпозитивным и умеренным антигистаминным действием. Профиль психотропной активности препарата образует умеренный тимоаналептический эффект с седативным компонентом. Более всего показан для лечения тревожной депрессии разной степени тяжести, не уступая по эффективности амитриптилину и другим антидепрессантам. Хорошими оказались результаты профилактического применения миртазапина при униполярной рекуррентной депрессии. Средние терапевтические дозы для взрослых при приёме препарата внутрь составляют 15–45 мг/сут. Достаточным является однократный приём миртазапина (лучше на ночь). Хорошо переносится даже пожилыми  пациентами.

Из побочных явлений отмечают преходящую дневную сонливость, сухость во рту, редко — увеличение аппетита и массы тела. Противопоказан при почечной и печёночной недостаточности, в период беременности и грудного кормления. Не сочетается с ингибиторами МАО.

18. Амоксапин (Amoxapinum). Синонимы: Азедин, Демолокс, Дефанил, Моксадил, Омнипресс. Действует преимущественно на норадренергическую систему, а также блокирует Ди С-2 (серотониновые) постсинаптические рецепторы. Обладает умеренным тимоаналептическим, а также умеренным седативным и даже определённым антипсихотическим эффектами. Показан в основном для лечения ажитированных депрессий и депрессивно-параноидных состояний, а также тревожных состояний, возникающих, в частности,  в рамках невротических и реактивной форм депрессии. Средние терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми пациентами составляют 200–300 мг/сут. Терапевтический эффект наступает достаточно быстро — на 1–2-й неделе лечения.

Из побочных явлений следует особо выделить возможность развития экстрапирамидной симптоматики (акатизия, дистонии и др.), галактореи, запора, ортостатической гипотензии, кардиотоксических явлений, токсического воздействия на почки. Описаны случаи злокачественного нейролептического синдрома.

Противопоказания к применению: соматические заболевания с нарушениями функций разных органов (печени, почек, сердца и др.), текущие органические процессы  в ЦНС, эпилепсия, детский возраст, беременность, грудное кормление.

19. Нафазодон (Naphazadonum). Синоним: Серзон. Близок к тразадону, но сильнее блокирует С-2 преи постсинаптические серотониновые рецепторы. Обладает широким спектром антидепрессивного действия, по силе аналептического и седативного эффектов уступает в целом тразадону. Для лечения взрослых применяется в дозе 400–600 мг/сут при пероральном приёме препарата. Обычно хорошо переносится.

20. Бефуралин (Befuralinum). Профиль психотропной активности препарата характеризуют тимоаналептический и стимулирующий эффекты. Рекомендуется к применению при лечении депрессий разного генеза, особенно с преобладанием явлений заторможенности, апатии, адинамии или астении. Средние терапевтические дозы препарата для взрослых при его приёме внутрь составляют 100–300 мг/сут. Обычно хорошо переносится, побочные явления незначительны. Применяется с осторожностью при заболеваниях внутренних органов и ЦНС с нарушением соответствующих функций.

21. Вилоксазин (Wiloxazinum). Синонимы: Вивалан, Виварит, Вицилин, Эмовит. Обладает тимоаналептической активностью со стимулирующим эффектом, по выраженности которых приближается к имипрамину. Наиболее показан для лечения классической меланхолической депрессии, а также депрессий иного генеза, в структуре которых доминируют заторможенность, апатия, адинамия или астения. По некоторым данным, препарат обладает противосудорожной активностью. Сочетается с ингибиторами МАО. Средние терапевтические дозы при приёме его внутрь взрослыми пациентами составляют 150–300 мг/сут. Из побочных явлений особенно часто отмечают тошноту, рвоту, сухость рта, головную боль, реже — изжогу, нарушение аккомодации зрения, физическую слабость, тремор, кожные аллергические реакции, тахикардию и изменения на ЭКГ. Вилоксазин может увеличивать содержание в плазме крови карбамазепина и вызывать токсические явления.

22. Венлафаксин (Wenlafaxinum). Синоним: Велаксин, Эффексор. Блокирует реаптейк как норадреналина, так и серотонина, практически не действует на мускариновые, гистаминовые и альфа-адренергические рецепторы. Психотропную активность препарата определяет тимоаналептическое действие со слабым седативным компонентом. По общей эффективности при лечении эндогенной депрессии не уступает классическим трициклическим антидепрессантам и несколько превосходит селективные ингибиторы реаптейка серотонина. Показан к применению также при лечении депрессий другого генеза с тревогой, страхами и беспокойством. Действие венлафаксина примерно у половины больных развивается уже в первые 1–2 недели лечения, отчего препарат относят к тахитимоаналептикам. Средние терапевтические дозы при пероральном приёме препарата у взрослых составляют 75–375 мг/сут, дозы наращивают и снижают постепенно, в течение 2 недель.

Побочные явления выражены значительно меньше, нежели при лечении трициклическими антидепрессантами. У 5% пациентов на дозах выше 200 мг/сут отмечается устойчивое повышение АД, что требует снижения дозировки препарата. Не сочетается с ингибиторами МАО.

23. Кловаксамин (Chlovaxaminum). Близок к флувоксамину, в отличие от него блокирует реаптейк не только серотонина, но и норадреналина. Обладает отчётливой тимоаналептической активностью с анксиолитическим эффектом, показания к назначению совпадают с таковыми при лечении амитриптилином и доксепином. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Побочные явления и противопоказания к назначению те же, что и при лечении флувоксамином.

24. Медивоксамин (Medivoxaminum). Синонимы: Гердаксил, Кледиаль. Блокирует реаптейк норадреналина, в меньшей степени — дофамина. Умеренный тимоаналептик с анксиолитическим эффектом. Применяется главным образом при неглубоких депрессиях разного генеза с тревогой, страхами, паническими атаками и кошмарами. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Побочные явления незначительны.

25. Мидалципрам (Midalziprame). Синоним: Милнаципрам, Иксел. Блокатор реаптейка норадреналина и в равной степени серотонина, лишён холинолитического эффекта. Антидепрессант широкого спектра действия, включающего умеренный тимоаналептический, анксиолитический и несколько меньший стимулирующий эффект. Показан при лечении депрессий разной этиологии с тоской, тревогой и страхами. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–400 мг/сут. Хорошо переносится. На высоких дозах могут возникать тошнота и рвота.

26. Томоксетин (Tomoxethinum). Избирательный блокатор реаптейка норадреналина. Психотропную активность препарата определяет тимоаналептическое и стабилизирующее действие, проявляющееся уже на первой неделе терапии. Используется при лечении заторможенных форм депрессии. Средние терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми пациентами составляют 20–90 мг/сут. Побочные явления редки. На высоких дозах могут возникать нарушения сна, ажитация, повышение АД, тахикардия.

27. Ролипрам (Roliprame). Механизм действия изучен недостаточно. Обладает тимоаналептическим эффектом, по силе не уступающим таковому при лечении амитриптилином.

28. Фемоксетин (Phemoxethinum). Синоним: Малексил. Сильный ингибитор реаптейка серотонина. Обладает выраженной тимоаналептической активностью с анксиолитическим компонентом. Показан главным образом для лечения тревожной депрессии средней степени тяжести, а также невротической тревоги и мигренеобразных головных болей. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 200–600 мг/сут. Побочные явления встречаются редко.

29. Циталопрам (Сithaloprame). Синонимы: Серопрам, Ципрам, Ципрамид, Ципралекс. Избирательный блокатор реаптейка серотонина. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим компонентом. Применяется при лечении циклотимической депрессии и дистимии. Хорошо зарекомендовал себя при лечении панических атак, атипичных депрессий, дисфорических состояний. Высокая эффективность препарата обнаружена при лечении депрессий у пациентов пожилого и старческого возраста. Неплохие результаты были получены при сочетанном применении циталопрама и лития при лечении терапевтически резистентных случаев депрессии. Показана профилактическая эффективность препарата при униполярной рекуррентной депрессии. Средние терапевтические дозы при пероральном приёме препарата взрослыми составляют 20–40 мг/сут.

Принимается однократно в утренние часы. Назначается также в/м и в/в (капельно, вводится медленно) в дозе 40 мг/сут. Обычно хорошо переносится. Из побочных явлений чаще отмечают тошноту, рвоту, боли в животе, усиление перистальтики, диарею, сухость во рту, а также гипергидроз, тремор, дневную сонливость. Большинство указанных явлений исчезает по мере адаптации к препарату в течение первой недели. С успехом сочетается с другими психотропными (исключая ингибиторы МАО) и соматотропными лекарственными препаратами, поскольку не угнетает активность печёночных ферментов. Тем не менее существует возможность взаимодействия с препаратами, ингибирующими ферментативную активность цитохрома Р45ПС19 (диазепам, пропранолол, барбитураты и др.).

30. Аминептин (Aminepthinum). Синоним: Сюрвектор. Блокатор реаптейка дофамина, а в высоких дозах — и серотонина, повышая чувствительность соответствующих рецепторов. При длительном применении облегчает высвобождение норадреналина. Обладает отчётливым тимоаналептическим и особенно стимулирующим эффектами. Применяется  в основном при лечении амбулаторных депрессий с явлениями психомоторной заторможенности, навязчивостями и ипохондрической симптоматикой. Лечебный эффект обнаруживается уже на первой неделе терапии. Средние терапевтические дозы при пероральном приёме препарата взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Аминептин хорошо переносится даже пожилыми пациентами.

В первые дни лечения возможно усиление тревоги, появление раздражительности, бессонницы, тахикардии и ортостатической гипотензии. Препарат может провоцировать развитие кожных воспалительных заболеваний (фурункулёз) и вызывать аллергический гепатит с повышением уровня печёночных ферментов и появлением желудочно-кишечной симптоматики, а также нарушать половую функцию у мужчин.

31. Номифензин (Nomiphenzinum). Синонимы: Аливал, Линамифен, Меритал, Пситон. Сильный блокатор реаптейка дофамина и норадреналина с умеренным адренолитическим действием. Умеренный тимоаналептический эффект препарата сочетается с отчётливым стимулирующим и антипаркинсоническим действием. Хорошо зарекомендовал себя при лечении невротических и реактивных депрессий, сопровождающихся психомоторной заторможенностью, апатией, астенией. Терапевтический эффект обнаруживается уже на первой неделе лечения. Средние терапевтические дозы при употреблении препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 50–200 мг/сут в 3–4 приёма.

Из побочных явлений чаще указывают на ажитацию, тошноту, тахикардию, бессонницу, акатизию. Обнаружены также более серьёзные гепатои гематотоксические (гемолитическая анемия) побочные явления. Тем не менее на рынке в России препарат предлагается по настоящее время.

32. Бупропион (Bupropionum). Синонимы: Амфебутамон, Велбутрин. Блокирует реаптейк преимущественно дофамина; возможно, повышает чувствительность постсинаптических адренергических рецепторов. По силе тимоаналептического действия несколько уступает имипрамину, лишён седативного действия. С успехом применяется, однако, в лечении не только заторможенных депрессий, но и тревожных эндогенных депрессий. Особенно эффективен при лечении резистентных к трициклическим и серотонинергическим антидепрессантам. Бупропион неплохо показал себя при лечении атипичных и невротических депрессий с нарушением влечений (особенно булимией), ипохондрией и обсессивно-фобической симптоматикой, а также в практике лечения сезонных депрессий.

Достаточно редкой является преципитация инверсия аффекта, что может указывать на антиманиакальное свойство препарата и эффективность вторичной профилактики биполярного аффективного расстройства. Применяется препарат и при лечении синдрома хронической усталости, явлений паркинсонизма, половой слабости у мужчин. В детской практике бупропион используется при лечении синдрома гиперактивности (дефицита внимания). Первые признаки улучшения состояния обнаруживаются уже на первой неделе лечения.

Средняя терапевтическая доза при пероральном употреблении препарата взрослыми пациентами составляет 300–450 мг/сут (на 2–3 приёма; последний приём назначают не позднее 16 часов пополудни). Наращивание и уменьшение дозы проводится постепенно, по 100 мг/сут через 3 дня. Указывают, что препарат эффективен при его концентрации  в крови 10–19 мг/мл.

Препарат в целом хорошо переносится даже ослабленными и пожилыми пациентами. В больших дозах может вызывать такие побочные явления, как бессонница (хорошо корригируется бензодиазепиновыми гипнотиками среднего действия), тремор, головные боли, сухость во рту, акатизия, запор, галакторея, тошнота; описаны случаи обострения психоза и несколько случаев судорожного синдрома. Противопоказан к применению при эпилепсии или латентной судорожной готовности. Следует избегать назначения бупропиона пациентам с нервной булимией и нервной анорексией (припадки у таких больных наблюдаются особенно часто). Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и леводопой.

33. Ипрониазид (Iproniazidum). Синонимы: Ипразид, Марсилид. Необратимый ингибитор МАО. Более токсичен, чем ниаламид.

34. Фенелзин (Fenelzinum). Синонимы: Нарделзин, Нардил, Стинерваль. Необратимый ингибитор МАО. Аналогичен ниаламиду.

35. Транилципромин (Thranilziprominum). Синонимы: Парнат, Парстелин, Тилциприн, Трансамин, Ятросом. Необратимый ингибитор МАО. Сходен с ниаламидом. В отличие от последнего выводится из организма в течение суток, вызывает меньше осложнений.

36. Индопан (Indopanum). Обратимый ингибитор МАО неизбирательного действия. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим эффектом. Показан к применению при лечении неглубоких депрессий с заторможенностью, анергией, апатией, астенией, а также дистимии. Применяется перорально в дозах до 40–60 мг/сут. Побочные явления, противопоказания к применению те же, что и при лечении ниаламидом.

37. Кароксазон (Сaroxazonum). Синонимы: Суродил, Тимостенил. Обратимый ингибитор МАО типов А и Б (механизм действия окончательно не установлен). Умеренный тимоаналептик сбалансированного действия со стимулирующим эффектом — «малый» антидепрессант. Используется при лечении неглубоких депрессий с астеновегетативной симптоматикой в дозах от 400 до 1200 мг/сут. Хорошо переносится. Побочные явления, противопоказания к применению сходны с теми, что свойственны ниаламиду.

38. Тетриндол (Tetrindolum). Обратимый ингибитор МАО кратковременного действия. Психотропные свойства аналогичны таковым пиразидола, однако более представлены стимулирующие свойства. Назначается внутрь после еды в дозах 200–400 мг/сут. Хорошо переносится. Показания к применению, противопоказания к назначению, лекарственное взаимодействие в целом такие же, как у пиразидола. В побочных явлениях фигурирует способность препарата усиливать тревогу, ажитацию и нарушения сна. Широкого распространения пока не получил.

39. Брофаромин (Bropharominum). Обратимый и селективный ингибитор МАО типа А, лишён холинолитических и кардиотоксических свойств, практически не взаимодействует с тирамином и симпатомиметическими аминами. Спектр психотропной активности образуют умеренный тимоаналептический и отчётливый психоактивирующий эффекты. Используется при лечении неглубоких депрессий с явлениями психомоторной заторможенности. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми пациентами составляет 150 мг/сут, в резистентных случаях она повышается до 250 мг/сут. Препарат хорошо зарекомендовал себя при лечении депрессий, резистентных к трициклическим антидепрессантам, а также панических реакций, социальных фобий. Обычно хорошо переносится, хотя тревожные явления и нарушения сна могут обостриться.

40. Толоксатон (Tholoxatonum). Синонимы: Гуморил, Перенум, Юморил. Селективный обратимый ингибитор МАО типа А. Лишён холинолитических и кардиотоксических свойств, практически не взаимодействует с тирамином и симпатомиметическими аминами. Умеренный тимоаналептик с отчётливым психоактивизирующим действием. Применяется при лечении неглубоких депрессий с явлениями психомоторной заторможенности. У пациентов  с шизофренией может вызвать обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики, а при биполярном аффективном психозе — инверсию фазы. Средние терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми пациентами внутрь составляют 600–100 мг/сут (в 3–4 приёма). Из побочных явлений чаще отмечаются тошнота, запор, головокружение, головные боли, усиление раздражительности и ажитации, снижение АД. Не сочетается с ингибиторами МАО. Не назначается больным с нарушениями функций печени и почек. При совместном применении с гипотензивными препаратами необходим тщательный контроль АД.

41. Ритансерин (Rithanserinum). Избирательный антагонист С2-серотониновых рецепторов, при длительном применении активирует дофаминергические нейроны. Умеренный тимоаналептик с анксиолитическим и гипнотическим действием (улучшает качество сна). Оказывает также лёгкое стимулирующее действие. Назначается при лечении анергических депрессий, астении, а также для коррекции дефицитарной симптоматики при шизофрении. Наибольшую эффективность обнаружил, однако, при лечении тревожных состояний невротического уровня, сопровождающихся, помимо прочего, обсессивно-фобическими расстройствами. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми составляет около 10 мг/сут. Побочные явления незначительны.

42. Тианептин (Thianepthinum). Синонимы: Коаксил, Стаблон. Облегчает реаптейк серотонина, не влияет на норадренергическую и дофаминергическую системы. Обладает тимоаналептическим и анксиолитическим свойствами без излишней седации. Относится к антидепрессантам сбалансированного действия. Основным показанием к применению являются нерезко выраженные тревожные и тревожно-депрессивные состояния различного генеза, в том числе в гериатрической и соматической практике. Быстро улучшает настроение, сон, концентрацию внимания и уменьшает выраженность соматовегетативных и сенестоалгических нарушений. Хорошо зарекомендовал себя в лечении аффективных нарушений при алкоголизме. Средние терапевтические дозы препарата при приёме его взрослыми внутрь составляют 25–50 мг/сут (в 3–4 приёма перед едой). Пациентам старше 70 лет не назначают более 25 мг/сут.

Обычно хорошо переносится и безопасен, так как обладает коротким периодом полураспада. Среди побочных явлений чаще отмечаются боли в животе, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм, головокружение, головные боли, тремор, нарушения сна, слабость, тахикардия, экстрасистолия, мышечные боли, кошмары, снижение АД и обмороки, загрудинные боли и др. Противопоказания к применению: беременность, грудное кормление, детский возраст до 15 лет. Не сочетается с ингибиторами МАО. Выпускается в таблетках по 12,5 мг в упаковке по 30 штук. В случае необходимости применения общей анестезии о приёме пациентом коаксила необходимо предупредить врача-анестезиолога.

43. Минаприн (Minaprinum). Синоним: Кантор. Обладает серотонинергическим и дофаминергическим действием, лишён холинолитической активности. Механизм действия окончательно не установлен. Препарату свойственен эффект первого прохождения через печень, отчего его содержание и содержание активных метаболитов в плазме крови не коррелирует с клинической эффективностью. Психотропный профиль активности образует стимулирующее, антиастеническое и умеренное тимоаналептическое действие. Препарат показан при лечении неглубоких экзогенных, невротических и реактивных депрессий  с симптомами заторможенности, анергии и астении. Минаприн хорошо зарекомендовал себя при лечении соматизированной и маскированной депрессии, половой слабости мужчин, нарушениях сна. Имеются сведения об успешном применении препарата для терапии нарушений поведения, в том числе при старческой деменции. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Побочные явления незначительны. Противопоказано назначение препарата больным  эпилепсией.

44. Алпразолам (Alpraxolam). Синонимы: Алзолам, Золдак, Кассадан, Ксанакс, Ламаз, Неурол, Тафил, Alzоlam, Prinax, Zotran и мн. др. Не относится к собственно антидепрессантам. Механизм действия не установлен. Обладает отчётливым тимоаналептическим действием, сочетанным с сильным анксиолитическим и умеренным седативным свойствами. Показан к применению при лечении неглубоких тревожных депрессий эндогенного круга, включая инволюционную меланхолию, а также невротических депрессий. Хорошо зарекомендовал себя при терапии тревожных депрессий амбулаторного уровня, сопровождающихся соматоформными, обсессивно-фобическими нарушениями, паническими атаками и гиперфагией. Отмечено, что препарат не вызывает явлений начальной гиперстимуляции и обострения панических реакций. Особенностью действия препарата является его эффективность в отношении «немых» (алекситимических) панических атак. Препарат с успехом применяется в лечении генерализованного и посттравматического тревожного расстройства.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в сутки в дозах для взрослых 0,25–0,5 мг на один приём (пожилым пациентам и лицам старческого возраста — по  0,25 мг 2–3 раза в день). Побочные явления при лечении терапевтическими дозами незначительны. На высоких дозах препарата (1,5 мг/сут и более) могут возникать дневная сонливость, вялость, нарушение внимания и замедленность реакций, что может ухудшить, например, управление автомобилем. При длительном применении возможно развитие привыкания к препарату. При резкой отмене лечения алпразоламом отмечено появление отдельных случаев пароксизмальных нарушений. При сочетанном применении с нейролептиками возможно увеличение содержания последних в крови.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 мг и 0,5 мг.

45. Адиназолам (Adinazolam). Синоним: Дерацин. Близок к альпразоламу, в отличие от последнего обладает холинолитическим эффектом. Оказывает отчётливое тимоаналептическое, мощное анксиолитическое и некоторое гипнотическое действие. По общей активности не уступает имипрамину. Применяется в дозах от 20 мг/сут до 90 мг/сут, которые являются среднетерапевтическими. Побочные явления выражены умеренно. На высоких дозах возможны появление сухости во рту, нарушения аккомодации зрения, дневная сонливость, слабость. Противопоказания к применению и лекарственные взаимодействия в целом те же, что и при лечении другими бензодиазепинами.

46. Оксилидин (Oxilidinum). Синонимы: Бензоциклин, Benzoclidine hydrochloride. Оказывает блокирующее активность ретикулярной формации действие, связанное, как предполагают, со стимуляцией ГАМКергической системы ЦНС. Обладает слабым тимоаналептическим, выраженным седативным и гипотензивным, а также умеренным ганглиоблокирующим и адренолитическим действием. Эффективен при лечении неглубоких тревожно-депрессивных состояний у пациентов с расстройствами церебральной гемодинамики (гипертоническая болезнь, атеросклероз с церебральными нарушениями), при плохой переносимости других антидепрессантов, а также при невротических и неврозоподобных тревожно-депрессивных состояниях различного генеза, включая процессуальное. Экспериментально выявлено антиаритмическое действие оксилидина, в клинической практике установлено, что он эффективен при синусовой тахикардии и аритмии, пароксизмальной тахикардии.

Средние терапевтические дозы у взрослых при приёме препарата внутрь составляют 300–500 мг/сут. Дозу, начиная лечение с 20 мг 3–4 раза в день, увеличивают постепенно до 200–300 мг/сут (по 60–80 мг на приём). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 500 мг. При парентеральном введении (в/м 1–2 мл 5% раствора) оксилидин купирует гипертонические кризы. Под кожу и внутримышечно вводят сначала 1 мл 2% раствора (20 мг); разовая доза может быть увеличена до 1–2 мл 5% раствора (50–100 мг), суточная — до 4–6 мл 5% раствора; инъекции делают 2 раза в день. По достижении эффекта переходят на приём препарата внутрь, а после завершения активного цикла терапии — на поддерживающие дозы (60–100 мг/сут). Продолжительность курса лечения — от 2 до 8 недель и более.

Обычно хорошо переносится. В отдельных случаях отмечаются сухость во рту, лёгкая тошнота, встречаются жажда, полиурия, кожные высыпания. При парентеральном введении иногда возникает ощущение лёгкого опьянения. Усиливает действие снотворных наркотических, аналгезирующих и местноанестезирующих средств.

Противоказан к применению при выраженной гипотензии и нарушениях функции почек. Формы выпуска: таблетки по 20 мг и 50 мг; 2% и 5% раствор в ампулах по 1 мл.

47. Буспирон (Buspiron). Синоним: Буспар. Селективный блокатор пресинаптических С-1-серотониновых рецепторов типа А, расположенных преимущественно в гиппокампе, некоторых областях коры и ядре шва мозга. Оказывает прямое стимулирующее влияние на постсинаптические С-1А-серотониновые рецепторы и блокирует дофаминовые Д-2-рецепторы. Доказана его тимоаналептическая активность при лечении больных с униполярной депрессией.

Доминирующими являются транквилизирующие свойства без седативного эффекта. Показан к применению при лечении невротических депрессий, а также недифференцированной тревоги в рамках различных психических расстройств. Начальная доза препарата составляет 5 мг 2 раза в день. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 20–30 мг/сут в 2–3 приёма. При необходимости дозы могут быть увеличены до 60 мг/сут. Увеличение и уменьшение доз должно быть постепенным, хотя привыкания к препарату обычно не бывает. Следует иметь  в виду, что противотревожное действие препарата развивается медленно — в течение 1–3 недель.

Обычно хорошо переносится. Изредка бывают головокружение, головная боль, гипергидроз, тошнота, гастралгии, дисфория, парестезии, диарея, ощущение психического напряжения. Не сочетается с ингибиторами МАО (возможно повышение АД). Может увеличивать уровень галоперидола в плазме крови.

48. Пропротен-100 (Proproten-100). Модифицирует эффекты белка S-100, сенсибилизирует нейрональную мембрану, модулирует синаптическую пластичность, способствует сопряжению функциональных и метаболических процессов при нейропсихологических расстройствах разного генеза (стресс, неврозы, астенические и депрессивные состояния, интоксикации и др.). Оказывает анксиолитическое, психоактивирующее, антидепрессивное действие, уравновешивает эмоциональную сферу, уменьшает выраженность патологического влечения к алкоголю, нормализует нейромедиаторный баланс при хронической алкогольной интоксикации.

Назначается внутрь в таблетках (при купировании алкогольной абстиненции — по одной таблетке на приём, держать во рту до полного растворения) или в каплях (по 10 капель в столовой ложке воды). В первые 2 часа — каждые полчаса, в последующие 8–10 часов — один раз в час (с перерывом на естественный сон). Для профилактики рецидивов влечения к алкоголю рекомендуют 1–2 приёма в сутки в периоды усиления влечения.

Побочные явления редки и возникают в виде кратковременного ухудшения аккомодации зрения после первого приёма препарата.

Противопоказания к назначению: индивидуальная сверхчувствительность.

49. Темпидон (Tempidon). Синоним: Triacetonamine. Антидепрессант с седативным действием. Показан к применению при лечении депрессий разного генеза с тревогой, страхами, навязчивостями, вегетативными нарушениями.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 20–40 мг 3–4 раза в день. Побочные явления при лечении в указанной дозировке практически отсутствуют. Противопоказания к применению: нарушения функций печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 20 мг действующего вещества в упаковке по 50 штук.

50. Симбалта (Cymbalta). Синоним: дулоксетин. Ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина, слабо подавляет реаптейк дофамина, не обладает значительным аффинитетом к гистамин-, дофамин-, холини адренергическим рецепторам. Антидепрессант, предположительно, с седативным эффектом. Рекомендуется к применению при лечении депрессий, сопровождающихся тревогой, страхом, беспокойством, а также терапии болевой формы диабетической нейропатии.

Назначается внутрь в капсулах 1–2 раза в день независимо от приёма пищи. Необходимо капсулы не разжёвывать, проглатывать их целиком. Лечение начинают с 60 мг/сут. Доза может быть увеличена до 60–120 мг/сут в 2 приёма. Изучения влияния более высоких доз не проводилось. У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза составляет 30 мг/сут.

Побочные явления: головокружение, сухость во рту, тошнота, запор, сонливость или бессонница, головная боль. Реже отмечаются диарея, рвота, тремор, снижение аппетита  и массы тела, гипергидроз, приливы жара, нечёткость зрения, снижение либидо, аноргазмия, нарушение эякуляции и эректильной функции у мужчин.

Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, некомпенсированная закрытоугольная глаукома, возраст до 18 лет, беременность, грудное вскармливание. С осторожностью назначают пациентам с мидриазом, нарушениями функций печени и почек, эпилептическими припадками и маниакальными эпизодами в анамнезе. Не сочетается с ингибиторами МАО.

Формы выпуска: капсулы по 30 мг и 60 мг по 7 и 14 штук в бластере.

51. Адеметионин (Ademetionine). Синоним: Гептрал. Производное метионина. Восполняет дефицит адеметионина, влияет на реакции метилирования в клеточных мембранах, обеспечивает окислительно-восстановительный цикл клеточной детоксикации и др. Обладает гепатотропным, антидепрессивным, психоактивирующим, детоксикационным, регулирующим, антиоксидантным и нейропротективным свойствами. В психиатрической практике показан для лечения эндогенных и невротических депрессий, резистентных    к амитриптилину, абстиненции, энцефалопатии, в том числе ассоциированной с печёночной недостаточностью, а также для прерывания рецидивов депрессии. Широко используется в соматической медицине (поражения печени разного генеза, холестаз и др.).

Назначается внутрь между приёмами пищи (желательно в первую половину дня), в/в (вводится медленно) или в/м. При пероральном приёме рекомендуется в дозах до 1600 мг/сут (взрослым), курс терапии — до 2–3 месяцев. Интенсивная терапия начинается с парентерального введения препарата в дозе до 800 мг/сут, с переходом через 2–3 недели на приём препарата per/os в дозах от 800 до 1600 мг/сут.

Побочные явления: изжога, боль или неприятные ощущения эпигастральной области, диспептические явления, аллергические реакции.

Противопоказания к применению: первый и второй триместры беременности, лактация, детский возраст.

Формы выпуска: таблетки по 400 мг; порошок для приготовления раствора препарата.

52. Ребоксетин (Reboxetine). Высокоселективно блокирует реаптейк норадреналина, не влияет на афинность рецепторов медиатора. Тимоаналептик с психоактивирующим действием. Показан для лечения депрессивных состояний разного генеза с тоской, заторможенностью, апатией, астенией, адинамией, а также с профилактической целью.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 4 мг 2 раза в сутки (взрослым). Доза через 3 недели может быть увеличена до 10 мг/сут. Курс лечения — до 2 месяцев и более.

Пожилым пациентам и больным с почечной недостаточностью назначают по 2 мг 2 раза в сутки (через 3 недели доза может быть увеличена до 6 мг/сут).

Побочные явления: бессонница, головокружение, сухость во рту, запор, трудности уринации, гипергидроз, тахикардия, половая слабость, при передозировке могут быть тревога, повышение АД, ортостатическая гипотензия.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность. Опыт лечения при беременности, грудном кормлении, а также в детском возрасте отсутствует. Следует быть осторожным при лечении пациентов с припадками в анамнезе, при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, глаукоме, артериальной гипотензии. Не сочетается с ингибиторами МАО, совместимость с другими антидепрессантами и солями лития не изучена.

Форма выпуска: таблетки по 2 мг.

К содержанию

тианептин

Синонимы: