Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Тетракаин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Тетракаин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Тетракаин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Тетракаин
Структурная формула
Русское название
Тетракаин
Английское название
Tetracaine
Латинское название
Tetracainum (род. Tetracaini)
Химическое название
4-(Бутиламино)бензойной кислоты 2-(диметиламино)этиловый эфир (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C15H24N2O2
Фармакологическая группа вещества Тетракаин
Нозологическая классификация
Код CAS
94-24-6
Фармакологическое действие
—
местноанестезирующее.
Характеристика
Местноанестезирующее средство из группы сложных эфиров. Тетракаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6), физиологическом растворе и растворе декстрозы, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. рKa = 8,2. Молекулярная масса 300,83.
Фармакология
Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.
При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2–5 мин после закапывания и продолжается 15–20 мин.
Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы — высокое. Полностью гидролизуется в течение 1–2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.
Применение вещества Тетракаин
Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел, амбулаторные хирургические вмешательства, гониоскопия, тонометрия, другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике; СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в т.ч. повреждение эпителия или эрозия роговицы, детский возраст (до 10 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Тетракаин
Местные эффекты: раздражение слизистой оболочки, аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении в офтальмологии — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
Системные побочные эффекты: цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.
Взаимодействие
Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа и др.), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).
Передозировка
Симптомы: головокружение, общая слабость, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV-блокада.
Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек; при угнетении дыхания — ИВЛ и оксигенотерапия, при коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), применение вазоконстрикторов, при судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (в/в), при метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный. Местно, для поверхностной анестезии: в офтальмологии обычно применяют 0,3% раствор (≤2–3 капель); при хирургических амбулаторных вмешательствах дополнительные инстилляции проводят по необходимости (1–2 капли); для длительной анестезии — пленки глазные. В оториноларингологии: у детей старше 10 лет — не более 1–2 мл 0,5–1% раствора, у взрослых — до 3 мл 1% раствора; высшая разовая доза для взрослых — 90 мг (3 мл 3% раствора). Для СУБА — 1% раствор (см. «Фармакология»).
Меры предосторожности
В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). Следует иметь в виду, что растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы.
С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг АД.
Особые указания
Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).
Торговые названия с действующим веществом Тетракаин
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Оглавление
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство для поверхностной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.
Фармакокинетика
Легко и полностью абсорбируется через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Связывание с белками плазмы высокое. Полностью гидролизуется преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием ПАБК-содержащих соединений и в печени. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Показания активного вещества
ТЕТРАКАИН
Для местного применения с целью поверхностной анестезии (в т.ч. в ЛОР-практике, в офтальмологии).
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от применяемого препарата.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тетракаину.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Особые указания
При длительном применении в офтальмологии возможны кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
Скидки на лечение
|
Синонимы: Тетракаин гидрохлорид, Аметокаин, Анетаин, Децикаин, Феликаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Рексокаин. Фармакологическое действие. Сильное местноанестезирующее средство. По активности значительно превосходит новокаин и кокаин, но более токсичен. Хорошо всасывается через слизистые оболочки. Показания к применению. Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания). Способ применения и дозы. В офтальмологической практике применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1-2 мин). Анестезия развивается обычно через 1-2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2-3 капли 0,25-0,5-1% или 2% раствора. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждения эпителия (наружного слоя) роговицы (прозрачной оболочки глаза) и значительное расширение сосудов конъюнктивы (наружной оболочки глаза). Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют 0,1% раствор адреналина (3-5 капель на 10 мл дикаина). При кератитах (воспалении роговицы /прозрачной оболочки глаза/) дикаин не применяют. В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином. В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина. Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, конхотомия /удаление нижней или средней носовой раковины/, операция на среднем ухе). В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят. У детей старшего возраста применяют не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых -до 3 мл 1% раствора (иногда достаточен 0,25-0,5% раствор) и лишь при абсолютной необходимости — 2% или 3% раствор. К. раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина. Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей — 0,09 г однократно (3 мл 3% раствора). Побочное действие. Препарат очень токсичен, необходима осторожность при его применении. Противопоказания. Возраст до 10 лет, общее тяжелое состояние больных. При работе с дикаином инструменты и шприцы не должны содержать остатков щелочи. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок. Форма выпуска. Порошок и пленки глазные с дикаином по 30 штук в пеналах-дозаторах. Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре.
|
тетракаин
- тетракаин
-
- тетракаин
-
сущ.
, кол-во синонимов: 1
Словарь синонимов ASIS.
.
2013.
.
Синонимы:
Смотреть что такое «тетракаин» в других словарях:
-
Дикаина (бета форма) раствор 0,3% (глазные капли) — Действующее вещество ›› Тетракаин* (Tetracaine*) Латинское название Dicainum АТХ: ›› S01HA03 Тетракаин Фармакологическая группа: Местные анестетики Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Состав и форма… … Словарь медицинских препаратов
-
Дикаина (бета форма) раствор 0,3% с метилцеллюлозой (глазные капли) — Действующее вещество ›› Тетракаин* (Tetracaine*) АТХ: ›› S01HA03 Тетракаин Фармакологическая группа: Местные анестетики Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Состав и форма выпуска Раствор леокаина (бета … Словарь медицинских препаратов
-
Анти-Ангин Формула — Действующее вещество ›› Тетракаин* + Хлоргексидин* + Аскорбиновая кислота* (Tetracaine* + Chlorhexidine* + Ascorbic acid*) Латинское название Anti Angin Formula АТХ: ›› R02A Препараты для лечения заболеваний горла Фармакологические группы:… … Словарь медицинских препаратов
-
Дрилл — Действующее вещество ›› Тетракаин* + Хлоргексидин* + Аскорбиновая кислота* (Tetracaine* + Chlorhexidine* + Ascorbic acid*) Латинское название Drill АТХ: ›› R02AA20 Прочие препараты Фармакологические группы: Местные анестетики в комбинациях ››… … Словарь медицинских препаратов
-
Леокаина раствор 0,3% — Действующее вещество ›› Диметиламиноэтиловый эфир n бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид (Dimethylaminoethyl ether n buthylaminobenzoic acid hydrochloride) Латинское название Solutio Leocaini 0,3% АТХ: ›› N01BA03 Тетракаин Фармакологическая… … Словарь медицинских препаратов
-
Леокаина раствор 0,3% с метилцеллюлозой — Действующее вещество ›› Диметиламиноэтиловый эфир n бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид (Dimethylaminoethyl ether n buthylaminobenzoic acid hydrochloride) Латинское название Solutio Leocaini 0,3% cum methylcelluloso АТХ: ›› N01BA03 Тетракаин… … Словарь медицинских препаратов
-
Список А — список лекарственных средств, отнесённых к наркотикам или ядам. Был в употреблении до 24 мая 2010 года. Устанавливался приказом Министерства здравоохранения N472 от 31 декабря 1999 года, отменён приказом Министерства здравоохранения и… … Википедия
-
Нейротропные средства — Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния.[1] Эти изменения могут… … Википедия
-
Психоактивные вещества — Зависимость от содержащегося в кофе кофеина опасна не абстиненцией, а интоксикацией[1] … Википедия
-
Парабиоз — состояние, пограничное между жизнью и не жизнью клетки. Является фазной реакцией ткани на действие альтерирующих раздражителей. Его ввел в физиологию возбудимых тканей профессор Н. Е. Введенский, изучая работы нервно мышечного препарата при… … Википедия
Форма выпуска, состав и упаковка
капли глазные 1%: 10 мл фл.-капельницы 1 шт.
Рег. №: 7879/06/12/16 от 10.11.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капли глазные 1% в виде бесцветной или с желтоватым оттенком прозрачной жидкости.
1 мл | |
тетракаина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7.2 мг, бензалкония хлорид — 0.05 мг, вода д/и — до 1 мл.
10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
10 мл — флаконы (10) — коробки картонные (для стационаров).
Описание активных компонентов препарата ТЕТРАКАИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство для поверхностной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.
Фармакокинетика
Легко и полностью абсорбируется через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Связывание с белками плазмы высокое. Полностью гидролизуется преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием ПАБК-содержащих соединений и в печени. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Показания к применению
Для местного применения с целью поверхностной анестезии (в т.ч. в ЛОР-практике, в офтальмологии).
Реклама
Особые указания
При длительном применении в офтальмологии возможны кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.