Тетракаина гидрохлорид синонимы - Sinonimu.ru - синонимы к разным словам и выражениям

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Тетракаин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Тетракаин
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Тетракаин
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Особые указания
Торговые названия с действующим веществом Тетракаин

Структурная формула

Русское название

Тетракаин

Английское название

Tetracaine

Латинское название

Tetracainum (род. Tetracaini)

Химическое название

4-(Бутиламино)бензойной кислоты 2-(диметиламино)этиловый эфир (и в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₁₅H₂₄N₂O₂

Фармакологическая группа вещества Тетракаин

Нозологическая классификация

Код CAS

94-24-6

Фармакологическое действие

—

местноанестезирующее.

Характеристика

Местноанестезирующее средство из группы сложных эфиров. Тетракаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6), физиологическом растворе и растворе декстрозы, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. рK_a = 8,2. Молекулярная масса 300,83.

Фармакология

Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.

При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2–5 мин после закапывания и продолжается 15–20 мин.

Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы — высокое. Полностью гидролизуется в течение 1–2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.

Применение вещества Тетракаин

Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел, амбулаторные хирургические вмешательства, гониоскопия, тонометрия, другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике; СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в т.ч. повреждение эпителия или эрозия роговицы, детский возраст (до 10 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Тетракаин

Местные эффекты: раздражение слизистой оболочки, аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении в офтальмологии — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.

Системные побочные эффекты: цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.

Взаимодействие

Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа и др.), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

Передозировка

Симптомы: головокружение, общая слабость, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV-блокада.

Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек; при угнетении дыхания — ИВЛ и оксигенотерапия, при коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), применение вазоконстрикторов, при судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (в/в), при метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный. Местно, для поверхностной анестезии: в офтальмологии обычно применяют 0,3% раствор (≤2–3 капель); при хирургических амбулаторных вмешательствах дополнительные инстилляции проводят по необходимости (1–2 капли); для длительной анестезии — пленки глазные. В оториноларингологии: у детей старше 10 лет — не более 1–2 мл 0,5–1% раствора, у взрослых — до 3 мл 1% раствора; высшая разовая доза для взрослых — 90 мг (3 мл 3% раствора). Для СУБА — 1% раствор (см. «Фармакология»).

Меры предосторожности

В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). Следует иметь в виду, что растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы.

С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг АД.

Особые указания

Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).

Торговые названия с действующим веществом Тетракаин

Источник

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Лекарственное взаимодействие

Оглавление

Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания

Входит в состав препаратов:
список

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство для поверхностной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.

Фармакокинетика

Легко и полностью абсорбируется через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Связывание с белками плазмы высокое. Полностью гидролизуется преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием ПАБК-содержащих соединений и в печени. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Показания активного вещества
ТЕТРАКАИН

Для местного применения с целью поверхностной анестезии (в т.ч. в ЛОР-практике, в офтальмологии).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от применяемого препарата.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тетракаину.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Особые указания

При длительном применении в офтальмологии возможны кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.

Источник

Важные телефоны
Наши конкурсы
Мед.энциклопедия
Персоны

Скидки на лечение
Акции медцентров

Синонимы: Тетракаин гидрохлорид, Аметокаин, Анетаин, Децикаин, Феликаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Рексокаин.

Фармакологическое действие. Сильное местноанестезирующее средство. По активности значительно превосходит новокаин и кокаин, но более токсичен. Хорошо всасывается через слизистые оболочки.

Показания к применению. Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания).

Способ применения и дозы. В офтальмологической практике применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1-2 мин). Анестезия развивается обычно через 1-2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2-3 капли 0,25-0,5-1% или 2% раствора. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждения эпителия (наружного слоя) роговицы (прозрачной оболочки глаза) и значительное расширение сосудов конъюнктивы (наружной оболочки глаза). Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют 0,1% раствор адреналина (3-5 капель на 10 мл дикаина).

При кератитах (воспалении роговицы /прозрачной оболочки глаза/) дикаин не применяют.

В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином. В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина.

Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, конхотомия /удаление нижней или средней носовой раковины/, операция на среднем ухе). В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят. У детей старшего возраста

применяют не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых -до 3 мл 1% раствора (иногда достаточен 0,25-0,5% раствор) и лишь при абсолютной необходимости — 2% или 3% раствор. К. раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина. Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей — 0,09 г однократно (3 мл 3% раствора).

Побочное действие. Препарат очень токсичен, необходима осторожность при его применении.

Противопоказания. Возраст до 10 лет, общее тяжелое состояние больных. При работе с дикаином инструменты и шприцы не должны содержать остатков щелочи. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок.

Форма выпуска. Порошок и пленки глазные с дикаином по 30 штук в пеналах-дозаторах.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре.

Версия для печати

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению.
Необходима консультация врача.

Источник