Сульфазин синонимы

Химическое название

4-amino-N-pyrimidin- 2-yl-benzenesulfonamide

Химические свойства

Сульфадиазин натрий относится к группе противомикробных средств – сульфаниламидов.

Вещество синтезируют в виде белого или светло-желтого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха. При длительном пребывании на свету соединение желтеет и распадается при наличии кислой среды. Средство нерастворимо в воде и орг. растворителях, зато хорошо растворяется в щелочах.

Молекулярная масса соединения = 250,3 грамма на моль.

Сходное по звучанию вещество — сульфозин, ранее применяли в психиатрии для проведения пиротерапии при шизофрении и для усмирения буйных пациентов.

Сульфазин в психиатрии не используется. Уколы Сульфазина также не производятся. Лекарство выпускают в форме таблеток или мази для местного применения.

Фармакологическое действие

Противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество сблокирует процессы синтеза фолатов и ингибирует активность SH-содержащих ферментов в клетках микробов, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты, пиримидинов и пуринов. Средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, в том числе Pseudomonas aeruginosa, стрептококкам, гонококкам, кишечной палочке, менингококкам, протозойным инфекциям, грибкам Кандида, дерматофитам.

Биологическая доступность при пероральном приеме – порядка 80%. Метаболизируется лекарство преимущественно почками. Период полувыведения вещества составляет от 10 часов до 1 суток.

Мазь, в составе которой находится Сульфазин, обладает умеренной осмотической активностью, воздействует местно, в системный кровоток попадает мене 10% активного вещества.

Показания к применению

Сульфадиазин натрий назначают:

  • для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей;
  • при трахоме и токсоплазмозе;
  • пациентам с пневмонией, церебральным менингитом, сепсисом, если другие антибактериальные средства недостаточно эффективны.

Вещество в составе мази используют:

  • для лечения поверхностных ран и ожогов со слабой экссудацией;
  • при трофических язвах, пролежнях, язвах, которые долго не заживают;
  • у пациентов с кератомикозами;
  • после пересадки кожи.

Противопоказания

Сульфазин противопоказан:

  • при аллергии на данное вещество;
  • лицам с почечной недостаточностью или лейкопенией;
  • беременным женщинам;
  • при нейтропении;
  • в возрасте до 3 месяцев;
  • во время лактации;
  • при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Также мазь нельзя назначать для лечения глубоких гнойных ран и ожогов с выраженной экссудацией.

Побочные действия

Как правило, лекарственное средство хорошо переносится пациентами.

Редко развиваются:

  • аллергические реакции на коже;
  • несварение желудка (пероральный прием);
  • лейкопения, многоформная эритема;
  • некроз кожи и обесцвечивание;
  • нефрит;
  • болезненные ощущения и жжение в месте нанесения мази.

Сульфазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и лекарственной формы существуют различные схемы лечения.

Таблетки, как правило, назначают в насыщающей дозе от 2 до 4 грамм в сутки. Далее 1-2 дня принимают по 1 грамму, каждые 4 часа. Затем переходят на прием одного грамма средства каждые 7 часов.

Для детей начальная дозировка рассчитывается из соотношения 0,1 грамм на 1 кг веса, затем по 25 мг на кг каждые 4-6 часов.

Мазь применяют исключительно местно. После очистки и надлежащей обработки раневой поверхности препарат наносят слоем в 3 мм, максимально можно нанести 300 мг мази. Также показано наложение повязки с мазью, которую следует менять не менее 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения – примерно 21 день.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством. Вероятнее всего усилится частота и выраженность проявления побочных реакций.

Взаимодействие

Вещество усиливает побочные реакции от амиодарона, анестетиков, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомолярийных средств, циклоспорина, противосудорожных средств.

При сочетании с циметидином увеличивается вероятность развития лейкопении.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

При длительном применении или при нанесении на обширные раневые поверхности необходимо производить контроль показателей крови, работы почек и печени.

Также во время лечения средством показано обильное щелочное питье.

Детям

Требуется коррекция дозировки. Нельзя назначать детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям.

При беременности и лактации

Вещество нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сульфазина)

Торговое название данного средства: Сульфазин, Адиазин, Пиримал, Ультрадиазин, Сульфадиазин, Сульфапиримидин, Дебенал.

Отзывы о Сульфазине

Отзывов о веществе крайне мало, однако отрицательных обнаружено не было.

Цена Сульфазина, где купить

На данный момент невозможно указать актуальную стоимость лекарства.

  • Важные телефоны
  • Наши конкурсы
  • Мед.энциклопедия
  • Персоны

Скидки на лечение
Акции медцентров

Опрос

ПОТЕСЕПТИЛ (Poteseptil)

Комбинированный препарат, содержащий триметоприм и сульфадимезин.

Показания к применению. Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей; острый и хронический бронхит (воспаление бронхов), бронхоэктазия (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), пневмония (воспаление легких), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), синусит (воспаление околоносовых пазух), фарингит (воспаление глотки). Заболевания желудочно-кишечного тракта: энтерит (воспаление тонкой кишки), брюшной тиф, паратиф, дизентерия.

Заболевания желчных путей: холецистит (воспаление желчного пузыря), холангит (воспаление желчных протоков).

Заболевания мочеполовых путей: острый и хронический цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала).

Кожные заболевания бактериальной этиологии (вызываемое бактериями): пиодермия (гнойное воспаление кожи), фурункулез (множественное гнойное воспаление кожи), абсцессы (гнойники), инфицированные раны

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Таблетки. Дозы для взрослых: терапевтическая по 2 таблетки 2 раза в день; поддерживающая — по

1 таблетке 2 раза в день; максимальная — по 3 таблетки

2 раза в день (утром и вечером после еды).

Дозы для детей: от 6 недель до 1 года — по 6 мг триметоприма и 30 мг сульфадимезина на кг массы тела в день; от 1 до 2 лет — по ‘/4 таблетки 2 раза в день; от

3 до 6 лет — по Уз таблетки 2 раза в день; от 7 до 12 лет — по 1 таблетки 2 раза в день (утром и вечером после еды). Сироп. Новорожденным и детям до года препарат назначается из расчета на каждые 3-4 кг массы тела по 2,5 мл в день. Детям в возрасте от 1 до 3 лет — по ‘/2-1 дозирующей ложке 2 раза в день (т. е. по 2,5-5 мл 2 раза в день). Детям от 3 до 6 лет -по 1-1,5 дозирующей ложке 2 раза в день (т. е. по 5-7,5 мл два раза в день). Детям от 6 до 12 лет — по 1,5-2 дозирующих ложки 3 раза в день (т. е. по 7,5-10 мл 3 раза в день). 1 дозирующая

ложка содержит 5 мл препарата. В случае острого характера заболевания препарат назначается на срок не менее четырех дней в указанных выше дозах; затем дозу снижают и полностью заканчивают лечение через 2 дня после исчезновения симптомов заболевания.

При необходимости более длительного курса лечения (пиурия /наличие гноя в моче/, бронхиальная астма и др.) препарат назначается в поддерживающей дозировке, составляющей половину доз, указанных выше. Лечение проводится под врачебным контролем.

Побочное действие. Общее недомогание, головные боли, жалобы со стороны желудка, тошнота, рвота, анорексия (отсутствие аппетита), медикаментозная сыпь.

При длительном курсе лечения и при предрасположенности могут наступать гематологические изменения (изменения крови), такие как лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), снижение числа тромбоцитов и уровня фолиевой кислоты; поражения печени (последние чаше всего носят обратимый характер).

Противопоказания. Недостаточность функции почек и печени. Патологические изменения картины крови, гиперчувствительность (повышенная чувствительность) к сульфаниламидам, беременность (первые три месяца).

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 80 мг триметоприма и 400 мг сульфадимезина, в упаковке по 20 штук; сироп во флаконах по 50 мл. 1 флакон сиропа (50 мл) содержит 0,4165 г триметоприма и 2,0385 г сульфадимезина.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

ПОТЕСЕТГА (Potesetta)

Комбинированный препарат, содержащий триметоприм и сульфадимезин.

Показания к применению. Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит (воспаление бронхов), бронхоэктазия (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), пневмония (воспаление легких), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), синусит (воспаление околоносовых пазух), фарингит (воспаление глотки).

Инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта: энтерит (воспаление тонкой кишки), брюшной тиф, паратиф, дизентерия.

Заболевания желчных путей: холецистит (воспаление желчного пузыря), холангит (воспаление желчных протоков).

Заболевания мочеполовых путей: острый и хронический цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), простатит (воспаление предстательной железы).

Кожные заболевания бактериальной этиологии (вызываемые бактериями): пиодермия (гнойное воспаление кожи), фурункулез (множественное гнойное воспаление кожи), абсцессы (гнойники), инфицированные раны.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат назначается детям от 3-х месяцев до 3 лет по 1 таблетке на 3-4 кг массы тела; в возрасте от 3 до 6 лет — по 2-3 таблетки 2 раза в день; в возрасте от 7 до 12 лет — по 3-4 таблетки 2 раза в день.

Препарат рекомендуется принимать утром и вечером после еды. Младенцам до 3-х месяцев потесетта назначается только по абсолютным показаниям и только врачом.

В случае острого характера заболевания препарат назначается на срок не менее 4 дней в указанных выше дозах, затем дозу снижают и полностью заканчивают лечение через 2 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Если необходим более длительный курс лечения (пиурия /наличие гноя в моче/, бронхиальная астма), то препарат назначается в поддерживающей дозировке, составляющей половину терапевтической дозы.

Лечение необходимо проводить под строгим врачебным контролем.

Побочное действие. Недомогание, головные боли, лекарственная сыпь, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (при их появлении рекомендуется назначать разведенную хлористоводородную кислоту в соответствующей дозировке).

Изредка встречается преходящее расстройство функции кроветворных органов: лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), снижение числа тромбоцитов и уровня фолиевой кислоты; поражение печени.

Противопоказания. Недостаточность функции печени и почек; патологические изменения картины крови, гиперчувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 20 мг триметоприма и 100 мг сульфадимезина, в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света, прохладном месте.

Сульфадимезин также входит в состав препарата «сунореф» мазь.

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum)

Синонимы: Мадрибон, Депосул, Мадроксин, Аргибон, Аристин, Депо-Сульфамид, Фуксал, Мадриквид, Сульфастоп, Сулксин, Суперсульфа, Ультрасульфан и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат длительного действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: действует на пневмококки, стрептококки, стафилококки, кишечную палочку, палочку клебсиеллы (палочку Фридлендера), возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея; активен в отношении вируса трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); не действует на штаммы бактерий, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей), бронхит (воспаление бронхов), ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи), отит (воспаление полости уха), воспалительные поражения центральной нервной системы, дизентерия, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей, рожистое воспаление, пиодермия (гнойное воспаление кожи), раневая инфекция, трахома, лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Применяют внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один прием. Интервалы между приемами 24 ч. При легких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах — соответственно, 2 г и по 1 г. Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.

Побочное действие. Возможны головная боль, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), кожные высыпания, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела при приеме препарата), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам. Необходима осторожность при заболеваниях кроветворной системы и декомпенсации сердечной деятельности (снижении насосной функции сердца).

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света

месте.

Сульфадиметоксин также входит в состав препарата мазь «левосин».

СУЛЬФАЗИН (Sulfazinum)

Синонимы: Сульфадиазин, Адиазин, Дебенал, Пиримал, Сульфапиридин, Ультрадиазин и др.

Фармакологическое действие. Эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также эшерихиями.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), менингококковый менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), стафилококковый и стрептококковый сепсис (заражение крови микробами /стафилококками и стрептококками/ из очага гнойного воспаления) и другие инфекционные заболевания. Препарат применяют совместно с другими сульфаниламидными препаратами, в сочетании с противомалярийными средствами (хинин, хлоридин и др., 788), при этом взаимно усиливается противомалярийный эффект.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь. Взрослым на первый прием дают 2 г (при тяжелых инфекциях до 4 г), затем в течение 1-2 дней по 1 г каждые 4 ч, а в дальнейшем по 1 г каждые 6-8 ч. Лечение проводят до нормализации температуры и в последующие 3 сут.

Детям дают из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,025 г/кг каждые 4-6 ч. При дизентерии назначают так же, как сульфадимезин.

Побочное действие. Редко вызывает тошноту и рвоту, а также осложнения со стороны кроветворной системы; иногда наблюдаются гематурия (кровь в моче), олигурия (уменьшение выделения мочи), анурия (отсутствие образования мочи). Во время приема препарата рекомендуется обильное щелочное питье.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

«СУЛЬФАРГИН»МАЗЬ(Unguentum «Sulfarginum»)

Синонимы: Дермазин.

Показания к применению. Назначают мазь «сульфаргин» местно взрослым и детям старше 3 мес. для профилактики и лечения гнойных ран и ожогов, трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи), пролежней (омертвения ткани, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания). Применяют для лечения раневых и ожоговых поверхностей в 1-й фазе раневого процесса со слабо выраженной экссудацией (выделением из мелких сосудов ткани /например, кожи/ богатой белком жидкости); обработки свежих ожоговых поверхностей (с целью профилактики инфекции); для лечения поверхностных ран и ожогов I-IIIА степени во 2-й и 3-й фазах раневого процесса, трофических язв (длительно не заживающих дефектов кожи), пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), длительно не заживающих ран, в том числе ран культи.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Мазь наносят на пораженную поверхность (после хирургической обработки и удаления некротизированных /омертвевших/ тканей) тонким слоем (под повязку или открытым способом). Повязку меняют 1-2 раза в день или реже. Максимальная разовая доза — 0,3 г. Длительность лечения — до 3 нед.

Побочное действие. При использовании мази могут развиться кожно-аллергические реакции, характерные для сульфаниламидных препаратов, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови). В редких случаях отмечаются явления кратковременного местно-раздражающего действия (жжение, боль), которые обычно проходят самостоятельно через 5-10 мин.

В случае применения мази на обширной поверхности следует контролировать функциональное состояние почек, печени и содержание форменных элементов крови; больным назначают обильное щелочное питье.

Противопоказания. Мазь «сульфаргин» противопоказана недоношенным детям, новорожденным и детям до 3 мес., при беременности; больным с выраженным дефицитом фермента глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы и с повышенной чувствительностью к сульфаниламидным препаратам. Не следует применять мазь для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых поверхностей с обильной экссудацией.

Форма выпуска. % мазь в тубах по 50 и 180 г и в стеклянных банках по 500 г.

Условия хранения. Список Б. Банки — в защищенном от света месте, тубы — в обычных условиях.

СУЛЬФАЛЕН (Sidfalenum)

Синонимы: Сульфагуанидин, Абигуанил, Асептигуамидин, Ганидан, Гуамид, Гуаницил, Гуасепт, Неосульфонамид, Ресульфон, Сульфагуанизан и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Сульгин очень медленно всасывается. Основное количество препарата, принятого внутрь, задерживается в кишечнике и выделяется с калом. Является эффективным средством для лечения кишечных инфекций. По действию сходен с фталазолом.

Показания к применению. Бактериальная дизентерия, колит (воспаление толстой кишки) и энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки) с поносом, носительство шигелл и палочек брюшного тифа, подготовка к операции на кишечнике.

Способ применения и дозы. Внутрь по 1-2 г 6-5-4-3 раза в сутки (в первый день — 6 раз; во 2 и 3 — 5; в 4 — 4, а в 5 — 3 раза в сутки).

Детям до 3 лет — 0,2 г/кг в сутки в 3 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет — по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в сутки.

Для профилактики послеоперационных осложнений на кишечнике по 0,05 г/кг каждые 8 ч в течение 5 дней до операции и 7 дней после операции.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, нарушение функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СУЛЬФАДИМЕЗИН (Sulfadimezinum)

Синонимы: Сульфадимидин, Диазил, Диазол, Диметазил, Диметилдебенал, Диметилсульфадиазин, Диметил-сульфапиримидин, Примазин, Сульфадимеразин, Сульфаметазин, Сульфамезатил, Сульфамезатин, Сульмет, Сульфадиметил-пиримидин, Суперсептил.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Активен в отношении пневмококков, менингококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки и некоторых других микроорганизмов.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), дизентерия, токсоплазмоз (заболевание, вызванное внутриклеточным паразитом — токсоплазмой) — в сочетании с хлоридином.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность

к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 1 г 4-6 раз в сутки. При пневмонии и менингите на первый прием назначают 2 г; детям из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Для лечения дизентерии взрослым в 1-2-й день — по 1 г 6 раз; в 3-4-й день — по 1 г 4 раза; в 5-6-й день — по 1 г 3 раза в сутки. Курсовая доза -25-30 г. После 5-6 дней перерыва повторить курс лечение в течение 5 дней, курсовая доза 21 г препарата. При дизентерии детям до 3 лет -до 0,2 г/кг в сутки в 4 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет — по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в сутки.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушение функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ПОТЕСЕПТИЛ (Poteseptil)

Комбинированный препарат, содержащий триметоприм и сульфадимезин.

Показания к применению. Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей; острый и хронический бронхит (воспаление бронхов), бронхоэктазия (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), пневмония (воспаление легких), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), синусит (воспаление околоносовых пазух), фарингит (воспаление глотки). Заболевания желудочно-кишечного тракта: энтерит (воспаление тонкой кишки), брюшной тиф, паратиф, дизентерия.

Заболевания желчных путей: холецистит (воспаление желчного пузыря), холангит (воспаление желчных протоков).

Заболевания мочеполовых путей: острый и хронический цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала).

Кожные заболевания бактериальной этиологии (вызываемое бактериями): пиодермия (гнойное воспаление кожи), фурункулез (множественное гнойное воспаление кожи), абсцессы (гнойники), инфицированные раны

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Таблетки. Дозы для взрослых: терапевтическая по 2 таблетки 2 раза в день; поддерживающая — по

1 таблетке 2 раза в день; максимальная — по 3 таблетки

2 раза в день (утром и вечером после еды).

Дозы для детей: от 6 недель до 1 года — по 6 мг триметоприма и 30 мг сульфадимезина на кг массы тела в день; от 1 до 2 лет — по ‘/4 таблетки 2 раза в день; от

3 до 6 лет — по Уз таблетки 2 раза в день; от 7 до 12 лет — по 1 таблетки 2 раза в день (утром и вечером после еды). Сироп. Новорожденным и детям до года препарат назначается из расчета на каждые 3-4 кг массы тела по 2,5 мл в день. Детям в возрасте от 1 до 3 лет — по ‘/2-1 дозирующей ложке 2 раза в день (т. е. по 2,5-5 мл 2 раза в день). Детям от 3 до 6 лет -по 1-1,5 дозирующей ложке 2 раза в день (т. е. по 5-7,5 мл два раза в день). Детям от 6 до 12 лет — по 1,5-2 дозирующих ложки 3 раза в день (т. е. по 7,5-10 мл 3 раза в день). 1 дозирующая

ложка содержит 5 мл препарата. В случае острого характера заболевания препарат назначается на срок не менее четырех дней в указанных выше дозах; затем дозу снижают и полностью заканчивают лечение через 2 дня после исчезновения симптомов заболевания.

При необходимости более длительного курса лечения (пиурия /наличие гноя в моче/, бронхиальная астма и др.) препарат назначается в поддерживающей дозировке, составляющей половину доз, указанных выше. Лечение проводится под врачебным контролем.

Побочное действие. Общее недомогание, головные боли, жалобы со стороны желудка, тошнота, рвота, анорексия (отсутствие аппетита), медикаментозная сыпь.

При длительном курсе лечения и при предрасположенности могут наступать гематологические изменения (изменения крови), такие как лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), снижение числа тромбоцитов и уровня фолиевой кислоты; поражения печени (последние чаше всего носят обратимый характер).

Противопоказания. Недостаточность функции почек и печени. Патологические изменения картины крови, гиперчувствительность (повышенная чувствительность) к сульфаниламидам, беременность (первые три месяца).

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 80 мг триметоприма и 400 мг сульфадимезина, в упаковке по 20 штук; сироп во флаконах по 50 мл. 1 флакон сиропа (50 мл) содержит 0,4165 г триметоприма и 2,0385 г сульфадимезина.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

ПОТЕСЕТГА (Potesetta)

Комбинированный препарат, содержащий триметоприм и сульфадимезин.

Показания к применению. Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит (воспаление бронхов), бронхоэктазия (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), пневмония (воспаление легких), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), синусит (воспаление околоносовых пазух), фарингит (воспаление глотки).

Инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта: энтерит (воспаление тонкой кишки), брюшной тиф, паратиф, дизентерия.

Заболевания желчных путей: холецистит (воспаление желчного пузыря), холангит (воспаление желчных протоков).

Заболевания мочеполовых путей: острый и хронический цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), простатит (воспаление предстательной железы).

Кожные заболевания бактериальной этиологии (вызываемые бактериями): пиодермия (гнойное воспаление кожи), фурункулез (множественное гнойное воспаление кожи), абсцессы (гнойники), инфицированные раны.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат назначается детям от 3-х месяцев до 3 лет по 1 таблетке на 3-4 кг массы тела; в возрасте от 3 до 6 лет — по 2-3 таблетки 2 раза в день; в возрасте от 7 до 12 лет — по 3-4 таблетки 2 раза в день.

Препарат рекомендуется принимать утром и вечером после еды. Младенцам до 3-х месяцев потесетта назначается только по абсолютным показаниям и только врачом.

В случае острого характера заболевания препарат назначается на срок не менее 4 дней в указанных выше дозах, затем дозу снижают и полностью заканчивают лечение через 2 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Если необходим более длительный курс лечения (пиурия /наличие гноя в моче/, бронхиальная астма), то препарат назначается в поддерживающей дозировке, составляющей половину терапевтической дозы.

Лечение необходимо проводить под строгим врачебным контролем.

Побочное действие. Недомогание, головные боли, лекарственная сыпь, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (при их появлении рекомендуется назначать разведенную хлористоводородную кислоту в соответствующей дозировке).

Изредка встречается преходящее расстройство функции кроветворных органов: лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), снижение числа тромбоцитов и уровня фолиевой кислоты; поражение печени.

Противопоказания. Недостаточность функции печени и почек; патологические изменения картины крови, гиперчувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 20 мг триметоприма и 100 мг сульфадимезина, в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света, прохладном месте.

Сульфадимезин также входит в состав препарата «сунореф» мазь.

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum)

Синонимы: Мадрибон, Депосул, Мадроксин, Аргибон, Аристин, Депо-Сульфамид, Фуксал, Мадриквид, Сульфастоп, Сулксин, Суперсульфа, Ультрасульфан и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат длительного действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрииательных бактерий: действует на пневмококки, стрептококки, стафилококки, кишечную палочку, палочку клебсиеллы (палочку Фридлендера), возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея; активен в отношении вируса трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); не действует на штаммы бактерий, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.

Показания к применению.Пневмония (воспаление легких), острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей), бронхит (воспаление бронхов), ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи), отит (воспаление полости уха), воспалительные поражения центральной нервной системы, дизентерия, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей, рожистое воспаление, пиодермия (гнойное воспаление кожи), раневая инфекция, трахома, лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Применяют внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один прием. Интервалы между приемами 24 ч. При легких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах — соответственно, 2 г и по 1 г. Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.

Побочное действие. Возможны головная боль, диспепсические растройства (расстройства пищеварения), кожные высыпания, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела при приеме препарата), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам. Необходима осторожность при заболеваниях кроветворной системы и декомпенсации сердечной деятельности (снижении насосной функции сердца).

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света

месте.

Сульфадиметоксин также входит в состав препарата мазь «левосин».

СУЛЬФАЗИН (Sulfazinum)

Синонимы: Сульфадиазин, Адиазин, Дебенал, Пиримал, Сульфапиримидин, Ультрадиазин и др.

Фармакологическое действие. Эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также эшерихиями.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), менингококковый менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), стафилококковый и стрептококковый сепсис (заражение крови микробами /стафилококками и стрептококками/ из очага гнойного воспаления) и другие инфекционные заболевания. Препарат применяют совместно с другими сульфаниламидными препаратами, в сочетании с противомалярийными средствами (хинин, хлоридин и др., 788), при этом взаимно усиливается противомалярийный эффект.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь. Взрослым на первый прием дают 2 г (при тяжелых инфекциях до 4 г), затем в течение 1-2 дней по 1 г каждые 4 ч, а в дальнейшем по 1 г каждые 6-8 ч. Лечение проводят до нормализации температуры и в последующие 3 сут.

Детям дают из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,025 г/кг каждые 4-6 ч. При дизентерии назначают так же, как сульфадимезин.

Побочное действие. Редко вызывает тошноту и рвоту, а также осложнения со стороны кроветворной системы; иногда наблюдаются гематурия (кровь в моче), олигурия (уменьшение выделения мочи), анурия (отсутствие образования мочи). Во время приема препарата рекомендуется обильное щелочное питье.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

«СУЛЬФАРГИН»МАЗЬ(Unguentum «Sulfarginum»)

Синонимы: Дермазин.

Показания к применению. Назначают мазь «сульфаргин» местно взрослым и детям старше 3 мес. для профилактики и лечения гнойных ран и ожогов, трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи), пролежней (омертвения ткани, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания). Применяют для лечения раневых и ожоговых поверхностей в 1-й фазе раневого процесса со слабо выраженной экссудацией (выделением из мелких сосудов ткани /например, кожи/ богатой белком жидкости); обработки свежих ожоговых поверхностей (с целью профилактики инфекции); для лечения поверхностных ран и ожогов I-IIIА степени во 2-й и 3-й фазах раневого процесса, трофических язв (длительно не заживающих дефектов кожи), пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), длительно не заживающих ран, в том числе ран культи.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Мазь наносят на пораженную поверхность (после хирургической обработки и удаления некротизированных /омертвевших/ тканей) тонким слоем (под повязку или открытым способом). Повязку меняют 1-2 раза в день или реже. Максимальная разовая доза — 0,3 г. Длительность лечения — до 3 нед.

Побочное действие. При использовании мази могут развиться кожно-аллергические реакции, характерные для сульфаниламидных препаратов, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови). В редких случаях отмечаются явления кратковременного местно-раздражаюшего действия (жжение, боль), которые обычно проходят самостоятельно через 5-10 мин.

В случае применения мази на обширной поверхности следует контролировать функциональное состояние почек, печени и содержание форменных элементов крови; больным назначают обильное щелочное питье.

Противопоказания. Мазь «сульфаргин» противопоказана недоношенным детям, новорожденным и детям до 3 мес., при беременности; больным с выраженным дефицитом фермента глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы и с повышенной чувствительностью к сульфаниламидным препаратам. Не следует применять мазь для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых поверхностей с обильной экссудацией.

Форма выпуска. % мазь в тубах по 50 и 180 г и в стеклянных банках по 500 г.

Условия хранения. Список Б. Банки — в защищенном от света месте, тубы — в обычных условиях.

Версия для печати Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению.
Необходима консультация врача.

СУЛЬФАЗИН

СУЛЬФАЗИН
СУЛЬФАЗИН ( Sulfazinum ). 2-(пара-Аминобензолсульфамидо) -пиримидин. Синонимы: Adiazin, Debenal, Pirimal, Pyrimal, Sulfadiazin, Sulfadiazinum, Sulfapyrimidin, Ultradiazin и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте, растворим в хлористоводородной кислоте и растворах щелочей. Сульфазин меньше связывается белками плазмы и медленнее выделяется из организма, чем норсульфазол, что обеспечивает более высокую концентрацию сульфазина в крови и органах. Показания к применению такие же, как для норсульфазола. Назначают внутрь. Взрослым на первый прием дают 2 г (при тяжелых инфекциях до 4 г), затем, в течение 1 — 2 дней, по 1 г каждые 4 ч, а в дальнейшем по 1 г каждые 6 — 8 ч. Лечение проводят до нормализации температуры тела и в последующие 3 сут. Детям дают О,1 г/кг на первый прием, затем по 0,025 г/кг (25 мг/кг) каждые 4 — 6 ч. При дизентерии назначают так же, как сульфадимезин (см). Сульфазин часто применяют вместе с другими сульфаниламидными препаратами. В сочетании с противомалярийными средствами (хинин, хлоридин и др.) сульфазин используют при лечении лекарственно-устойчивых форм малярии. Сульфазин активен в отношении бесполых эритроцитарных стадий малярийного плазмодия. Как противомалярийное средство сульфазин (подобно другим сульфаниламидным препаратам) относительно мало активен, к нему быстро развивается устойчивость плазмодиев. Однако, при приеме сульфазина в сочетании с основными противомалярийными препаратами, развитие лекарственной устойчивости замедляется и взаимно усиливается противомалярийный эффект. Сульфазин относительно редко вызывает тошноту и рвоту, а также изменения в кроветворной системе. Иногда наблюдаются гематурия, олигурия, анурия. При лечении сульфазином необходимо поддерживать усиленный диурез, обильное щелочное питье может предупредить развитие нарушения функции почек. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов.
2005.

Полезное

Смотреть что такое «СУЛЬФАЗИН» в других словарях:

  • СУЛЬФАЗИН — ( Sulfazinum ). 2 (пара Аминобензолсульфамидо) пиримидин. Синонимы: Adiazin, Debenal, Pirimal, Pyrimal, Sulfadiazin, Sulfadiazinum, Sulfapyrimidin, Ultradiazin и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха.… …   Словарь медицинских препаратов

  • СУЛЬФАЗИН — Sulfazinum. Синонимы: сульфапиримидин, адиазин. Свойства. Белый или слегка желтоватый порошок. В воде нерастворим, растворим в спирте, в растворах щелочей. Форма выпуска. Выпускают порошок и таблетки по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списк …   Отечественные ветеринарные препараты

  • Сульфазин — Слово Сульфазин может применяться для обозначения следующих лекарственных препаратов: Сульфадиазин натрий  антибактериальный препарат сульфаниламидного ряда. Сульфозин  масляная суспензия серы, ранее широко применявшаяся для пиротерапии …   Википедия

  • сульфазин — у, ч. Лікувальний препарат, що його застосовують при пневмонії, менінгіті, сепсисах тощо …   Український тлумачний словник

  • Sulfazinum — СУЛЬФАЗИН ( Sulfazinum ). 2 (пара Аминобензолсульфамидо) пиримидин. Синонимы: Adiazin, Debenal, Pirimal, Pyrimal, Sulfadiazin, Sulfadiazinum, Sulfapyrimidin, Ultradiazin и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без… …   Словарь медицинских препаратов

  • Sulfazinum — СУЛЬФАЗИН ( Sulfazinum ). 2 (пара Аминобензолсульфамидо) пиримидин. Синонимы: Adiazin, Debenal, Pirimal, Pyrimal, Sulfadiazin, Sulfadiazinum, Sulfapyrimidin, Ultradiazin и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без… …   Словарь медицинских препаратов

  • Сульфаниламидные препараты — I Сульфаниламидные препараты (синоним сульфаниламиды) синтетические химиотерапевтические средства широкого спектра действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты (сульфаниламида). К сульфаниламидным препаратам чувствительны… …   Медицинская энциклопедия

  • Сульфаниламиды — (лат. sulfanilamide)  это группа химических веществ, производных пара аминобензолсульфамида амида сульфаниловой кислоты (пара аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве… …   Википедия

  • АБСЦЕСС ГОЛОВНОГО МОЗГА — мед. Абсцесс головного мозга отграниченное скопление гноя в головном мозге, возникающее вторично при наличии очаговой инфекции за пределами ЦНС; возможно одновременное существование нескольких абсцессов. Может возникать как осложнение повреждений …   Справочник по болезням

  • Противомалярийные средства — I Противомалярийные средства химиотерапевтические средства, применяемые для лечения и химиопрофилактики малярии. В соответствии с рекомендациями ВОЗ различают П. с. для купирования клинических признаков малярии, а также для радикального и… …   Медицинская энциклопедия

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Сульфадиазин

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Сульфадиазин

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Сульфадиазин

  • Взаимодействие

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Торговые названия с действующим веществом Сульфадиазин

Структурная формула

Структурная формула Сульфадиазин

Русское название

Сульфадиазин

Английское название

Sulfadiazine

Латинское название

Sulfadiazinum (род. Sulfadiazini)

Химическое название

4-Амино-N-2-пиримидинилбензолсульфонамид (и в виде серебряной или натриевой соли)

Брутто формула

C10H10N4O2S

Фармакологическая группа вещества Сульфадиазин

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • L89 Декубитальная язва

  • L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках

  • L98.4.2* Язва кожи трофическая

  • T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела

  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

  • Z94.5 Наличие трансплантированной кожи

Код CAS

68-35-9

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

противомикробное.

Характеристика

Сульфадиазин — кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в этаноле, растворим в соляной кислоте и растворах щелочей. Молекулярная масса 250,28.

Сульфадиазина серебряная соль — белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Молекулярная масса 357,13.

Фармакология

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp.), грибков рода Candida (в т.ч. Candida albicans) и дерматофитов. При контакте с раневыми экссудатами происходит медленная диссоциация сульфадиазина серебра с высвобождением ионов серебра и сульфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста патогенных микроорганизмов и в то же время не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. В периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширные раневые поверхности сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10–20 мкг/мл.

Применение вещества Сульфадиазин

Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, трофические язвы, пролежни, длительно незаживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.

Противопоказания

Гиперчувствительность, глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией, беременность, кормление грудью, период новорожденности (особенно при недоношенности) и грудной возраст до 2 мес.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение сульфаниламидов повышает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребенка, особенно при применении в III триместре беременности и во время родов.

Неизвестно, выделяется ли сульфадиазин серебра с грудным молоком у человека. Однако другие сульфаниламиды в молоке обнаруживаются. Кроме того, все сульфаниламиды повышают риск развития гипербилирубинемии. В связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у грудного ребенка при применении сульфаниламидов у кормящей матери, в случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости лечения для матери.

Побочные действия вещества Сульфадиазин

Местные реакции: жжение и зуд в месте аппликации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная лейкопения с пониженным количеством нейтрофилов. Максимальное снижение числа лейкоцитов наблюдается на 2–4-е сутки после начала лечения, затем их уровень нормализуется в течение 2–3-х суток, при этом продолжение лечения не оказывает влияния на процесс восстановления числа лейкоцитов.

Прочие: нарушение пигментации кожи, кожные аллергические реакции, некроз кожи, многоформная эритема, интерстициальный нефрит.

При длительном применении на больших раневых поверхностях возможны системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, в т.ч. нарушение кроветворения (агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения), кожные и аллергические реакции, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит; диспептические явления, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, нарушение функций ЦНС, токсический нефроз.

Взаимодействие

Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины, противосудорожных и противомалярийных средств, циклоспорина. Вероятность развития лейкопении повышает циметидин.

Способ применения и дозы

Местно. После хирургической обработки и очистки раны на поврежденную поверхность наносят слой (1,5–2 мм) мази или крема. Возможно наложение повязки, которую меняют не чаще 1–2 раза в день в течение 3 нед.

Меры предосторожности

При обширных раневых поверхностях необходим контроль клеточного состава периферической крови и функции печени и почек, назначение обильного щелочного питья.

Торговые названия с действующим веществом Сульфадиазин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Дермазин®

от 121.00 до 295.00

СУЛЬФАРГИН®

от 334.00 до 638.00

Обновлено: 04.05.2023

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения остаточного содержания сульфаниламидов в молоке (по ГОСТ Р 52842-2007), яйце, меде, почках, сыворотке крови, креветках, рыбе и мясе по МУК 4.1.3535-18, в том числе, в продуктах, предназначенных для детского питания.

Иммуноферментный метод анализа (ИФА), стрипованный планшет R3004 RIDASCREEN ® Sulfonamide
R3011 RIDASCREEN ® Sulfamethazin
L57000401-096 Sulfamethoxazole Plate kit
Стандартные растворы R3098 RIDA ® Sulfamethazin Spiking Solution
R3099 RIDA ® Sulfonamide Spiking Solution
S-4535 стандарт сульфаметоксазола SPEX
Чистые вещества и стандарты сульфаниламидов, нитроимидазолов, пенициллинов, амфениколов для анализа в соответствии с ГОСТ 54904-2012

Сульфаниламиды – это производные сульфаниловой кислоты, обладающие антибактериальным эффектом. Их принято отделять от антибиотиков из-за принципиально иного механизма действия. Сульфаниламиды не убивают бактерии, оказывая лишь бактериостатический эффект. Эти вещества структурно схожи с пара-аминобензойной кислотой (витамином B10), который необходим бактериям для синтеза фолиевой кислоты (витамина B9) и некоторых других веществ. Это сходство позволяет сульфаниламидам конкурировать с витамином B10 за ферменты, участвующие в его метаболизме. В результате бактерии остаются без необходимых для их роста соединений, не могут синтезировать нуклеиновые кислоты и, следовательно, размножаться.

В 1934 году ученый Герхард Домагк выяснил, что сульфаниламид пронтозил, называемый также «красным стрептоцидом», проявляет антибактериальные свойства, в частности, эффективен против стрептококков – микроорганизмов, вызывающих значительную часть раневых инфекций. За это открытие в 1939 году ему присудили Нобелевскую премию. В 1935 году во Франции выяснилось, что структура, придающая «красному стрептоциду» его окраску, не проявляет антибактериальных свойств. Так удалось получить «белый стрептоцид», на основе которого позднее создали множество препаратов со сходным спектром действия, но значительно различающимися параметрами, особенно эффективностью всасывания в кишечнике и длительностью выведения из организма.

Во время Второй Мировой войны с помощью сульфаниламидов боролись с раневыми инфекциями, пока пенициллин не вытеснил эти препараты. В настоящее время многие бактерии выработали устойчивость к сульфаниламидам. Однако эти средства обладают достаточно широким спектром действия, и их все еще используют в медицине и ветеринарии. Некоторые сульфаниламиды, например, фталазол, плохо всасываются в кишечнике. С их помощью лечат заболевания желудочно-кишечного тракта, такие, как дизентерия, холера, паратиф, некоторые гастроэнтериты и т.д. Другие всасываются хорошо и затем распределяются по тканям тела. Они подходят для терапии бронхитов, пневмоний, ангин, тонзиллитов, пиелонефрита, менингита и других заболеваний. Порошки или мази некоторых сульфаниламидов, например, норсульфазола, используют местно – для обработки ран у людей и животных.

Сульфаниламиды способны связываться с белками плазмы крови, вытесняя из них пигмент билирубин. Избыток свободного билирубина в свою очередь приводит к ядерной желтухе у новорожденных и детей до 2 месяцев. Это тяжелое состояние, при котором нарушается работа мозга, причем эти нарушения могут быть необратимыми.

К побочным эффектам сульфаниламидов относят воздействие на нервную систему: они способны вызывать последствия разной тяжести, от головных болей до асептического менингита. Кроме того, эти лекарства могут вызывать нарушения работы ЖКТ, почек и печени. В некоторых случаях употребление сульфаниламидов приводит к изменению формулы крови и аллергическим реакциям.

Многие сульфаниламиды, в том числе, используемые в ветеринарии, способны длительное время оставаться в тканях организма. Это означает, что содержание сульфаниламидов в пищевых продуктах животного происхождения необходимо анализировать.

В Российской Федерации и странах Таможенного Союза содержание сульфаниламидов в пище ограничивают «Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)». Согласно этому документу, суммарное содержание остатков всех сульфаниламидных препаратов в мясе, жире, печени и почках всех видов убойных животных и птицы не должно превышать 0,1 мг/кг (100 мкг/кг). Для коровьего, овечьего и козьего молока установлен максимальный уровень в 0,025 мг/л (25 мкг/л).

Для определения суммарного содержания сульфаниламидов в продуктах питания удобно использовать метод иммуноферментного анализа. Он обладает высокой чувствительностью (от 1,5 мкг/кг мяса, от 3,5 мкг/л для молока), а тест-системы на его основе просты в использовании. Кроме того, они позволяют быстро определить концентрацию сульфаниламидов в пробах.

Литература

  1. Большая Советская Энциклопедия. В 30 т. — М.: «Советская энциклопедия», 1969-1978
  2. Л. С. Страчунский, С.Н. Козлов. Современная антимикробная терапия. Руководство для врачей.
  3. Antibiotic Discovery and Development. Vol. 1. Editors: Thomas J. Dougherty, Michael J. Pucci. Springer Science+Business Media, LLC 2012.

Приобретите тест-системы Эврика на сульфаниламиды или запросите коммерческое предложение. Сделано в России.

2.5.2.2. Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламиды — противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид) предупреждал гибель мышей. зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка.

На основе молекулы сульфаниламида во второй половине 30-х годов было синтезировано много других соединений (норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфацил и др.). Появление антибиотиков снизило интерес к сульфаниламидам, однако клинического значения они не потеряли, в настоящее время широко используются «долгодействующие» (сульфапиридазин, сульфален и др.) и особенно комбинированные препараты (ко-тримоксазол и его аналоги, в состав которых помимо сульфаниламида входит триметоприм). Препараты имеют широкий спектр противомикробного действия (грамположительные и грамотрицательные бактерии, хламидии, некоторые простейшие — возбудители малярии и токсоплазмоза, патогенные грибы — актиномицеты и др.).

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан ).

2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.

3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин (фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой — салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.

4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин)- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект.

5. Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья — для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая — местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.

Механизм действия. Сульфаниламиды вызывают бактериостаз . Они являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты (ПАБК), необходимой микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты: последняя в коферментной форме (дигидрофолиевой, тетрагидрофолиевой кислот) участвует в образовании пуриновых и пиримидиновых оснований, обеспечивающих рост и развитие микроорганизмов. Сульфаниламиды близки по химическому строению к ПАБК и поэтому захватываются микробной клеткой вместо ПАБК. В результате останавливается синтез фолиевой кислоты. Клетки человека не способны синтезировать фолиевую кислоту (она поступает с пищей), чем и объясняется избирательность антимикробного действия этих препаратов. Сульфаниламиды не влияют на бактерии, сами образующие ПАБК. В присутствии гноя, крови, продуктов разрушения тканей, содержащих большое количество ПАБК, препараты не эффективны. Лекарственные средства, которые в результате биотрансформации образуют ПАБК (новокаин, дикаин), являются антагонистами сульфаниламидов.

Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), сульфатон, в состав которых, кроме сульфаниламидных препаратов (сульфаметоксазол, сульфамонометоксин), входит триметоприм, являются высокоактивными антибактериальными средствами. Триметоприм, ингибируя редуктазу дигидрофолиевой кислоты, блокирует ее переход в активную тетрагидрофолиевую кислоту. Поэтому при введении комбинированных сульфаниламидных препаратов тормозится не только синтез фолиевой кислоты, но и ее превращение в активный кофермент (тетрагидрофолат). Препараты обладают бактерицидной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Основной путь введения сульфаниламидов — через рот. В тонком кишечнике они быстро и полно всасываются (кроме утяжеленных препаратов — фталазол, фтазин, салазосульфаниламиды, назначаемых при кишечной инфекции), в крови связываются с белками плазмы, а затем, постепенно освобождаясь из связи, начинают проявлять противомикробное действие, антимикробной активностью обладает только свободная фракция. Почти все сульфаниламиды хорошо проходят тканевые барьеры, в том числе гепатогематический, гематоэнцефалический, плацентарный. В печени биотрансформируются, часть выделяется в желчь (особенно долгодействующие, с успехом поэтому применяемые при инфекциях желчевыводящих путей.

Основной путь биотрансформации сульфаниламидов — ацетилирование. Ацетилированные метаболиты теряют антибактериальную активность, плохо растворимы, в кислой среде мочи могут образовывать кристаллы, которые повреждают или закупоривают почечные каналы. При инфекции мочевых путей назначают сульфаниламиды, малоацетилирующиеся и выделяющиеся с мочой в свободной форме (уросульфан, этазол).

Другой путь биотрансформации — глюкуронидация. Большинство долгодействующих препаратов (сульфадиметоксин, сульфален) теряют активность, связываясь с глюкуроновой кислотой. Образующиеся глюкурониды хорошо растворимы (отсутствует опасность кристаллурии).

Однако их назначение в раннем возрасте весьма опасно, так как функциональная незрелость глюкуронилтрансферазы (катализатор глюкуронидации) приводит к накоплению сульфаниламида в крови и интоксикации. Выделяются сульфаниламиды и продукты их биотрансформацин главным образом с мочой. При заболевании почек экскреция замедляется — могут возникнуть токсические эффекты.

Несмотря на выраженную избирательность действия, сульфаниламидные препараты дают многочисленные осложнения: аллергические реакции, поражение паренхиматозных органов (почек, печени), нервной системы, крови и кроветворных органов. Частое осложнение — кристаллурия как результат кристаллизации сульфаниламидов и их ацетилированных метаболитов в почках, мочеточниках, мочевом пузыре. Выпадая в осадок, они образуют песок, камни, раздражающие почечную ткань, закупоривающие мочевые пути и приводящие к почечным коликам. Для профилактики назначают обильное питье, снижают кислотность мочи (для подщелачивания мочи назначают цитраты или гидрокарбонат натрия). Очень эффективно использование комбинаций, состоящих из 2-3 сульфаниламидов (вероятность кристаллурии снижается в 2-3 раза).

Осложнения со стороны крови проявляются цианозом, метгемоглобинемией, гемолитической анемией, лейкопенией, агранулоцитозом.

Цианоз развивается вследствие блокады карбоангидразы эритроцитов, это затрудняет отдачу углекислоты и оксигенирование гемоглобина. Угнетение активности пероксидаз и каталаз способствует накоплению в эритроцитах перекисей и последующему окислению железа гемоглобина (метгемоглобин). Эритроциты, содержащие сульфагемоглобин, теряют осмотическую стойкость и лизируются ( гемолитическая анемия).

В костном мозге под влиянием сульфаниламидов может наблюдаться повреждение кровообразующих клеток, что приводит к развитию агранулоцитоза, анемии апластического характера.

Образование клеточных элементов крови происходит при обязательном участии фолиевой кислоты, которую организм получает с пищей, либо в качестве продукта жизнедеятельности сапрофитной микробной флоры кишечника: сульфаниламиды при длительном применении угнетают сапрофитные микроорганизмы кишечника, а если при этом имеет место недостаточное поступление фолиевой кислоты с пищей, то может возникнуть апластическая анемия.

Возникновение лейкопении объясняется блокадой цинксодержащих ферментов, которые в большом количестве содержатся в лейкоцитах. Имеет значение и непосредственное токсическое влияние сульфаниламидов на лейкоциты, как производных анилина.

Действие сульфаниламидов на центральную нервную систему проявляется в виде головокружений, головных болей, замедления реакций, депрессии. Возможны поражения периферической нервной системы в виде невритов, полиневритов (гиповитаминоз В1, нарушение ацетилирования холина).

Сульфаниламиды, особенно бактрим, нельзя назначать беременным женщинам, так как эти препараты обладают тератогенным действием, создают опасность для внутриутробного развития плода. Кормящие женщины не должны принимать сульфаниламиды, так как они выводятся с молоком.

Хотя значение сульфаниламидов для клинической практики в последнее время снизилась из-за большого количества устойчивых штаммов, комбинированные препараты по-прежнему широко применяются: высокая антибактериальная активность, медленно развивается устойчивость, низкий процент осложнений. Используются они при мочевых и кишечных инфекциях, заболеваниях дыхательных путей (бронхиты, отиты, синуситы), ко-тримоксазол назначают больным СПИДом при пневмоцистной пневмонии, которая является основной причиной смерти таких пациентов.

При местном применении надо помнить; что препараты действуют только в чистой ране, так как присутствие гноя, некротических тканей, крови содержит большое количество ПАБК, что тормозит антибактериальную активность сульфаниламидов. Поэтому надо предварительно обработать рану, промыть перекисью водорода и другими антисептиками, а затем наносить препарат. Кроме того, сульфаниламиды тормозят образование грануляций, поэтому в период заживления раны их надо заменить другими местными средствами.

Сульфонамиды

Сульфаниламиды это синтетические бактериостатические антибиотики Обзор антибактериальных препаратов (Overview of Antibacterial Drugs) Антибактериальные препараты получают из бактерий или плесневых грибов или синтезируют de novo. Технически слово «антибиотик» относится только к антибактериальным препаратам, полученным из бактерий. Прочитайте дополнительные сведения , которые конкурентно ингибируют преобразование p-аминобензойной кислоты в дигидроптероат, нужный бактериям для синтеза фолатов и, в конечном счете, синтеза ДНК и пурина. Люди не синтезируют фолат, но получают его с пищей, таким образом, их синтез ДНК поражается меньше.

Три сульфонамида, сульфафуразол, сульфаметизол и сульфасалазин, доступны как единственные пероральные препараты. Сульфаметоксазол выпускается совместно с триметопримом (как ко-тримоксазол TMP/SMX Триметоприм и сульфаметоксазол Триметоприм доступен как в виде отдельного препарата, так и в комбинации с сульфаметоксазолом ( сульфонамидный антибиотик). Препараты действуют синергистически, блокируя последовательные шаги. Прочитайте дополнительные сведения ). Сульфадоксин в сочетании с пириметамином доступен в виде лекарственных препаратов для перорального применения.

Сульфонамиды, доступные для местного назначения, включают сульфадиазин серебра и мафенид (крем от ожогов), сульфаниламидные вагинальные крем и свечи и сульфацетамид для глаз.

Резистентность

Резистентность сульфонамиды широко распространена, и резистентность к одному сульфонамиду указывает на резистентность ко всем.

Фармакокинетика

Большинство сульфонамидов быстро абсорбируются перорально и при нанесении на ожоги местно. Сульфониламиды распределяются по всему телу. Они метаболизируются главным образом печенью и выводятся почками. Сульфониламиды конкурируют за связывающие участки билирубина на альбумине.

Показания к назначению сульфонамидов

Сульфониламиды активны против:

Широкого спектра грамположительных и многих грамотрицательных бактерий,

Видов рода Plasmodium Малярия Малярия – инфекция, вызываемая различными видами Plasmodium. Симптомы и признаки включают лихорадку (которая может быть периодической), зябкость, озноб, потливость, диарею, боль в животе. Прочитайте дополнительные сведения и Toxoplasma Токсоплазмоз Токсоплазмоз – инфекция, вызываемая Toxoplasma gondii. Симптомы варьируются от их отсутствия или доброкачественного увеличения лимфатических узлов (болезнь, подобная мононуклеозу) до. Прочитайте дополнительные сведения
Сульфониламиды обычно применяются с другими препаратами (например, при нокардиозе Нокардиоз Нокардиоз – острая или хроническая, часто диссеминированная, гнойная или гранулематозная инфекция, вызываемая различными анаэробными почвенными сапрофитами грам-позитивной бациллы рода Nocardia. Прочитайте дополнительные сведения

Местно сульфонамиды могут назначаться для лечения:

Ожогов: Ожоги Ожоги – повреждения кожи и других мягких тканей в результате термических, лучевых, химических и электрических воздействий. Ожоги различают по глубине поражения (поверхностное и глубокое неполнослойное. Прочитайте дополнительные сведения
Вагинита: Обзор вагинита (Overview of Vaginitis) Вагинит представляет собой инфекционное или неинфекционное воспаление слизистой влагалища, иногда в сочетании с воспалением вульвы. Симптомы влючают влагалищные выделения, раздражение, зуд и. Прочитайте дополнительные сведения

Внешних глазных инфекций: сульфацетамид для глаз

Противопоказания к назначению сульфонамидов

Сульфониламиды противопоказаны пациентам с аллергией на эти препараты или с порфириновой болезнью.

Сульфонамиды не уничтожают стрептококки группы А у пациентов с фарингитом и не должны использоваться для лечения стрептококкового фарингита группы А.

Назначение во время беременности и кормления грудью

Сведения, подтверждающие взаимосвязь между применением сульфаниламидных препаратов и врожденными пороками развития, неоднозначны. Исследования на животных с использованием сульфонамидов показывают некоторый риск, а соответствующие исследования у беременных женщин не проводились.

Назначение близко к родам и при кормлении грудью противопоказано, как и назначение пациентам 2 месяцев (за исключением дополнительной терапии с пириметамином для лечения врожденного токсоплазмоза). При использовании на сроке перед родами во время беременности или у новорожденных, эти препараты увеличивают уровни неконъюгируемого билирубина в крови и риск возникновения билирубиновой энцефалопатии Ядерная желтуха Ядерная желтуха – повреждение мозга, вызванное осаждением неконъюгированного билирубина в базальных ганглиях и ядрах ствола мозга. Обычно билирубин связывается с сывороточным альбумином, оставаясь. Прочитайте дополнительные сведения у плода или новорожденного.

Сульфониламиды проникают в грудное молоко.

Побочные эффекты применения сульфонамидов

Побочные эффекты сульфонамидов могут возникать при применении пероральных, а иногда и местных сульфонамидов; эти эффекты включают:

Аллергические реакции, такие как сыпь, синдром Стивенса–Джонсона Синдром Стивенса–Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) Синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз – это тяжелые кожные реакции гиперчувствительности. Наиболее частой причиной является прием лекарственных препаратов, в особенности. Прочитайте дополнительные сведения

Кристаллурию, олигурию и анурию

Гематологические реакции, такие как агранулоцитоз, тромбоцитопения, а у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД) Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД) Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД) – Х-сцепленный ферментный дефект, распространенный у представителей негроидной расы, который может проявляться гемолизом после перенесенных острых. Прочитайте дополнительные сведения

Билирубиновая энцефалопатия у новорожденных

Неврологические эффекты, такие как бессонница и головная боль

Гипотиреоз, гепатит и активация системной красной волчанки могут проявиться у пациентов, принимающих сульфонамиды. Эти препараты могут усилить порфириновую болезнь.

Уровень отрицательных воздействий отличается по разным сульфонамидам, но перекрестная чувствительность распространена.

Сульфасалазин может уменьшить абсорбцию фолата (фолиевой кислоты) в кишечнике. Таким образом, назначение этого препарата может вызвать дефицит фолата у пациентов с воспалением кишечника, что также уменьшает абсорбцию, особенно если поступление с пищей также несоответствующее.

Мафенид может вызывать метаболический ацидоз, что подавляет углекислую ангидразу.

Рекомендации по дозированию сульфонамидов

Чтобы избежать кристаллурии, клиницисты должны хорошо следить за гидратацией пациентов (например, чтобы выход мочи был 1200–1500 мл/день). Сульфониламиды могут назначаться пациентам с почечной недостаточностью, но пиковые уровни в плазме должны контролироваться, а уровни сульфаметоксазола не должны превышать 120 мкг/мл.

Сульфонамиды могут усилить действие сульфонилуретов (с последующей гипогликемией), фенитоина (с увеличенными отрицательными воздействиями) и антикоагулянты кумарина.

Авторское право © 2022 Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, США и ее аффилированные лица. Все права сохранены.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, группа химически синтезированных соединений, используемых для лечения инфекционных болезней, главным образом бактериального происхождения. Сульфаниламиды стали первыми лекарственными средствами, позволившими проводить успешную профилактику и лечение разнообразных бактериальных инфекций. Благодаря этим препаратам, вошедшим в медицинскую практику с 1930-х годов, удалось значительно снизить смертность от воспаления легких, заражения крови и многих других бактериальных инфекций. Их повсеместное применение во время Второй мировой войны спасло множество жизней.

Сульфаниламидные препараты были открыты немецкой корпорацией «И.Г.Фарбениндустри» в ходе исследований азокрасителей – синтетических красителей, в структуру которых входит сульфаниламид. В 1932 «И.Г.Фарбениндустри» запатентовала несколько азокрасителей, в том числе пронтозил. Фармаколог Г.Домагк, руководивший исследовательским отделом корпорации, обнаружил, что пронтозилом можно вылечить мышей, инфицированных бактериями; после этого он немедленно приступил к изучению как пронтозила, так и других азокрасителей в качестве средств лечения инфекционных болезней человека, и в итоге показал, что они действительно эффективны. В 1935 ученые Пастеровского института (Франция) установили, что антибактериальным действием обладает именно сульфаниламидная часть молекулы пронтозила, а не структура, придающая ему окраску. За открытие пронтозила (известного также как красный стрептоцид) и его лекарственных свойств Домагк в 1939 был награжден Нобелевской премией по физиологии и медицине.

Начиная с 1930-х годов были синтезированы тысячи различных сульфаниламидов, но медицинское применение нашли лишь 20 из них. Наиболее широко известны сульфаниламид (стрептоцид) и полученные на его основе сульфатиазол, сульфапиридазин, сульфадиазин, этазол, сульфадоксин, сульфацетамид (сульфацил).

В основе лечебного действия сульфаниламидов лежит их способность подавлять рост бактерий (бактериостатический эффект). Предполагается, что они препятствуют нормальному усвоению бактериями пара-аминобензойной кислоты – вещества, играющего важную роль в жизнедеятельности большинства бактерий. Будучи близки к ней по строению, сульфаниламиды захватываются бактериальными клетками вместо этой кислоты, но не могут использоваться в тех процессах (включая синтез факторов роста), где она необходима. Угнетая дыхание, рост и размножение бактерий, сульфаниламиды способствуют их активному фагоцитозу (т.е. разрушению лейкоцитами).

Не все бактерии чувствительны к сульфаниламидным препаратам. Эти лекарства повсеместно применяют для лечения бактериальных инфекций, вызванных менингококками, стрептококками, стафилококками, многими грамотрицательными и грамположительными бактериями, а также простейшими, в частности кокцидиями. Кроме того, они незаменимы для лечения инфекций мочевых путей, так как почки концентрируют сульфаниламиды в моче, а в высоких концентрациях те оказывают бактерицидное действие, т.е. убивают микроорганизмы. При некоторых заболеваниях сульфаниламиды назначают вместе с антибиотиками. Например, актиномикоз (кожная болезнь) лечат комбинацией сульфаниламидных препаратов и пенициллина, что дает лучшие результаты, чем лечение каждым из этих средств по отдельности.

Как правило, сульфаниламиды принимают внутрь. Самым частым и серьезным побочным их действием является поражение мочевых путей. Возможны и другие нежелательные эффекты: кожные высыпания, лихорадка, нарушение функции печени и изменение показателей крови.

Как и в случае антибиотиков, длительное применение сульфаниламидов может привести к появлению устойчивых к их действию штаммов бактерий. Значительным шагом вперед в лечении бактериальных инфекций стало использование сульфаметоксазола в комбинации с антибиотиком триметопримом. Оба вещества препятствуют усвоению пара-аминобензойной кислоты микроорганизмами, но в сочетании (в виде комбинированного препарата, известного под названиями бисептол, бактрим, клотримазол и др.) они действуют значительно эффективнее, чем по отдельности, а потому и гораздо реже приводят к выработке устойчивости у бактерий.

Лекарства на основе Сульфаниламид

Местно: тонзиллит, гнойно-воспалительные поражения кожи, инфицированные раны различной этиологии (в т.ч. язвы, трещины), фурункул, карбункул, пиодермия, фолликулит, рожа, вульгарные угри, импетиго, ожоги (I и II степени).

противомикробное Механизм противомикробного действия сульфаниламида связан с антагонизмом ПАБК, с которой он имеет химическое сходство. Сульфаниламид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков),Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.При местном применении способствует быстрому заживлению ран.При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в крови создается через 1–2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая ГЭБ, плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90–95%) почками.Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.Раньше сульфаниламид применяли внутрь для леченияангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для в/в введения, которые готовили ex tempore. в настоящее время используют только в виде линимента для наружного применения.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфон- и сульфаниламидам), заболевания кроветворной системы, анемия, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия.

При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50–90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена. Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7–25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода.Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.

Читайте также:

      

  • Анатомия: Яички. Строение яичек
  •   

  • Эпидидимальная обструкция и обструкция семявыносящего протока. Диагностика и лечение
  •   

  • Геморрагические вазопатии. Сыпь при геморрагических синдромах
  •   

  • Этапы ухода за кожей лица
  •   

  • Побочные действия лекарственных препаратов

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Сульфадиметоксин синонимы
  • Сульфадимезин синоним
  • Сульфадиазин синонимы
  • Сультасин синонимы
  • Сульпирид аналоги синонимы