Сульфасалазин синонимы

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарство встречается в виде порошка, расфасованного в полимерные пакеты с минимальным весом 50 г, но, как правило, это таблетки в пленочном покрытии желтовато-коричневого цвета. Край изделия скошен, форма – круглая.
Противовоспалительное средство содержит одноименное действующее соединение – сульфасалазин в количестве 0,5 г.
В составе также присутствует:

• магниевая соль стеариновой кислоты;
• пирогенный диоксид кремния;
• повидон, как энтеросорбент;
• модифицированный, быстрорастворимый прежелатинизированный кукурузный крахмал.

В оболочку изделия входит пропиленгликоль, связующий материал в форме порошка на основе гидроксипропилметилцеллюлозы (гипромеллоза).
Сульфасалазин можно купить в блистерах по 10 шт. В картонную коробку помещается одна или 5 упаковок, а также, инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Лечение ревматоидного артрита требует продолжительности, при этом таблетки используют курсами до 6 месяцев. При регулярном приеме первые положительные результаты наблюдаются через два или три месяца.
Основное действие препарата – противомикробное и противовоспалительное, кроме того, фармсредство оказывает иммуносупрессивный эффект, вследствие подавления нежелательных реакций иммунной системы.
Преимуществами воздействия медикамента считается:

• хорошая переносимость пациентами, минимальный процент побочных действий (около 15% и меньше);
• несмотря на длительное проявление терапевтического эффекта, он сохраняется продолжительное время;
• Сульфасалазин имеет низкую цену (от 200 до 350 рублей за 50 таблеток).

На уменьшение аутоиммунных процессов влияет разложение медикамента при прохождении пищеварительной системы на сульфапиридин (до 80%), обладающий противомикробными свойствами, и на аминосалициловую кислоту (25%), снимающую воспаление. Сочетание этих двух важных компонентов и их динамика обеспечивает снижение активности иммунитета.

Фармакокинетика

В полости желудка рабочее вещество, практически, не распадается – состав расщепляется в результате взаимодействия с кишечной микросредой. Одним из положительных моментов является его избирательное накопление в соединительных тканях, как продукта метаболизма.
В виде сульфасалазина препарат связывается с белочной плазмой на 99%, в виде месалазина и сульфапиридина на 43 и 50%. Трансформация происходит в тканях печени, но выведение осуществляется, большей частью, почками и, частично, с кишечником. Продолжительность полувыведения от 2 до 10 часов, полностью средство покидает организм в течение 72 часов.
На фармакологическом рынке у Сульфасалазина существуют аналоги с похожим составом – это Сульфасалазин ЕН, Салазопирин En. Подобным действием обладают дженерики с активным ингредиентом месалазином – Аргосульфан, Месакол, Самезил, Асакол, Пентаса.
Если заказывать медикамент в интернете, он может иметь аптечную стоимость (350 рублей), но доставка в ряде случаев бесплатная. На некоторых ресурсах, нередко, предлагается, скидка.

Показания

Использование медикамента связано со следующими нозологическими формами:

• Регионарный энтерит (один из видов болезни Крона) – воспалительно-дистрофическое заболевание, при котором поражены конкретные участки или все отделы пищеварительного тракта. Чаще всего, это проксимальная часть ободной кишки или дистальная зона тонкой кишки.
• Воспаление слизистых тканей сигмовидной и прямой кишки (проктит) из-за отсутствия терапии или развивающееся на фоне паразитарных инвазий, туберкулеза, венерических инфекций – сифилиса и гонореи.
• Язвенно-воспалительное поражение стенок толстого кишечника (НЯК) хронической природы.
• Ревматоидный артрит – системный, хронический недуг, характеризующийся симметричным воспалением суставной соединительной ткани (при отсутствии результативности от негормональных противовоспалительных средств).
• Показанием также служит ювенальный ревматоидный артрит – диффузный деструктивно-воспалительный процесс суставов, способный сочетаться с другими патологиями, который, чаще всего, наблюдается в детском и подростковом возрасте.

Судя по положительным отзывам, Сульфасалазин эффективен в отношении прогрессирующих стадий перечисленных заболеваний, особенно, при ревматоидном типе артрита, для которого его главные лечебные свойства представляют наиболее удачное терапевтическое сочетание.

Противопоказания

Наличие некоторых патологий, заболеваний и состояний требуют ограничения использования такого лекарства, как Сульфасалазин.
К ним относится:

• высокая чувствительность к составляющим компонентам, рабочему веществу;
• неудовлетворительная функция печени из-за дистрофических, некротических и фиброзных изменений паренхимы;
• острая и хроническая патология почек с утратой ими очищающей способности и резким уменьшением количества мочи;
• обструкция мочевыводящих каналов с нарушением нормального оттока мочи врожденного и приобретенного характера;
• тяжелые поражения толстого и тонкого кишечника;
• порфириновая болезнь, являющая результатом генетического расстройства пигментного обмена в печени и превышением уровня порфирина в тканях и кровяном русле;
• сниженное количество гемоглобина и уменьшение процента эритроцитов в крови на фоне железодефицитной анемии;
• наследственная эритропатия – недостаток активности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания кровеносной системы, в частности, гранулоцитопения (агранулоцитоз) – сниженное число гранулоцитов.

Если препарат Сульфасалазин назначается больным при наличии бронхиальной астмы, прием необходимо осуществлять в рекомендуемой специалистом дозировке, откорректирована, при этом, должна быть схема и длительность лечения.

Дозировка

Таблетки употребляют перорально после принятия пищи. Начинают с дозы 0,5 г четырежды в день, на вторые сутки по такой же схеме по 1 г. При дальнейшей терапии используют дозировку 1,5-4 г, сохраняя четырехразовый прием.
При хроническом язвенном колите поддерживающее лечение проводится после снятия выраженной симптоматики и подавления воспалительного процесса – доза Сульфасалазина составляет 0,5 г на протяжении 2-6 месяцев.

Побочные действия

Исходя из жалоб, поступающих во время приема Сульфасалазина, оно может вызвать некоторые негативные проявления.
Наиболее распространенные проблемы:

• боль в эпигастральной зоне;
• медикаментозный гепатит с характерным воспалением тканей паренхимы печени;
• кишечные расстройства;
• потеря аппетита;
• боли в голове;
• нарушение дыхательной функции (одышка);
• приступы кашля;
• идиопатический легочный фиброз;
• инфильтрация (повышенная плотность) легочной ткани;
• воспалительные заболевания поджелудочной железы;
• расстройство сна;
• дистрофическое поражение периферических нервов;
• острое негнойное воспаление почечных канальцев и стромы по причине иммунологических реакций;
• изменение состава крови и обострение наследственных аномалий кровеносной системы – апластическая анемия, лейкопения, макроцитарная анемия, тромбоцитопения и т.д.;
• лимфоцитарный менингит (воспаление мозговых оболочек);
• потеря координации, частичная или полная;
• угнетенное настроение, эпизоды депрессии;
• повышение уровня трансаминаз печени;
• системные васкулиты с воспалением стенок мелких и средних сосудов;
• периорбитальный отек лица;
• дерматологические поражения – эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит;
• иммунные реакции – крапивная лихорадка, анафилактический шок.

У мужчин на фоне приема Сульфасалазина может уменьшаться количество спермальной жидкости, у больных репродуктивного возраста в редких случаях развивается временное бесплодие.

Передозировка

Во избежание осложнений не рекомендуется повышать дозы без ведома врача.
Типичными симптомами, сопровождающими передозировку, может стать:

• абдоминальная боль в области живота;
• непроизвольные сокращения мышц;
• отсутствие выведения мочи (анурия);
• полуобморочные состояния;
• приступы рвоты;
• наличие крови в моче;
• нарушение обменного процесса оскалата кальция, повышение солей в урине.

В подобных случаях потребуется искусственно вызвать рвоту, сделать промывание желудка, далее лечение состоит в симптоматической терапии и применении специальной дезинтоксикационной методики для ускоренного вывода вредных веществ и токсинов (форсированного диуреза).

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с медикаментами, активность которых направлена на подавление свертываемости крови, а также, с гипогликемическими и гипохолестеринемическими средствами препарат усиливает их эффективность. Также средство может снижать абсорбцию Дигоксина и витамина В9.
Употреблять лекарство в комбинации с антибактериальными средствами нежелательно, поскольку они разрушают полезную микрофлору кишечника.

Особые указания

Во время лечения больным, принимающим Сульфасалазин, рекомендуется выпивать не менее трех литров жидкости ежедневно. Несовместимым считается употребление таблеток и спиртных напитков – такое сочетание осложняет функцию печени.
Пациенты с астмой, патологиями почек, печени и предрасположенностью к аллергии должны предупредить об этом лечащего специалиста.

Беременность и лактация

В период беременности медикамент используется только при необходимости. Для плода и матери опасно его применение в третьем триместре. Дозировки, как правило, предельно минимизированы.
Когда лекарство назначено при кормлении грудным молоком, от лактации придется отказаться.

Применение в детском возрасте

Возраст младше 5 лет считается противопоказанием к приему. В педиатрии дозировки соответствует возрастной категории: начиная с пяти и до семи лет – 0, 25-0,5г, детям постарше – 0,5 г до 6 раз в сутки.

При нарушениях функции почек

Лекарство нельзя применять при средней и сильной выраженности дисфункциональности парного органа.

При нарушениях функции печени

Любые серьезные нарушения в работе печени считаются препятствием к использованию медикамента.

Условия и сроки хранения

Сульфасалазин приобретается в аптеках Москвы, а также, его заказывают в интернете на медицинских сайтах. Таблетки годны к употреблению до 5 лет. Хранение предусматривает температуру не выше 24о С.

Цены на Сульфасалазин в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 156 руб.

Сертификаты и лицензии

Сульфасалазин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарство Сульфасалазин — средство с противовоспалительным и антимикробным действием, используемый в клинической практике с 1950 годов. Был синтезирован как первый базисный препарат для лечения ревматоидного артрита. Активное вещество sulfasalazine получают синтетическим путем из сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты, что обуславливает двойную активность препарата. В клинических исследованиях средство показало свою высокую эффективность в отношении ревматологических заболеваний и некоторых воспалительных болезней кишечника.

Производитель

Изготовителем является АО «KRKA».

Страна происхождения

Словения.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Сульфаниламиды».

Код АТХ: А07ЕС01.

Действующее вещество

Действующим веществом выступает sulfasalazine, представляющий собой сульфапиридин, соединенный азосвязью с 5-аминосалициловой кислотой (месалазином). Сульфапиридин обладает антибактериальной и иммуносупрессивной активностью. Вещество подавляет синтез фолатов в клетках бактерий, а также трансформацию лимфоцитов организма. Активен в отношении стрептококков, кишечной палочки, гонококков и диплококков. Месалазин локально ингибирует ферменты — циклооксигеназу и липооксигеназу. В конечном итоге это приводит к уменьшению образования медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, цитокинов и др).

Формы выпуска

Выпускаются в виде кишечнорастворимых таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

Форма таблетки	Округлые, двояковыпуклые, со скошенным краем
Цвет пленочной оболочки	Светло-желтый, коричнево-желтый
Особенности	Возможно наличие вкраплений

Упаковка

Таблетки находятся в контурных ячейковых упаковках по 10 штук. В картонных пачках находятся по 5 упаковок с инструкцией по применению.

Состав

Лекарство Сульфасалазин в аптеке встречается в одной дозировке: 500 мг.

Доза в 1 таблетке (в мг)	Активное вещество	Вспомогательные вещества	Состав пленочной оболочки
500	sulfasalazine	Крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный	Гипромеллоза, пропиленгликоль

Дозировка

Подбор дозы препарата находится в компетенции лечащего врача и зависит от тяжести заболевания и возможных противопоказаний.

При лечении неспецифического язвенного колита и болезни Крона в стандартных схемах назначаются следующие дозировки:

1. Взрослым в первый день лечения — по 500 мг 4 раза в сутки, во второй день — по 1000 мг 4 раза в сутки, в третий — по 1500-2000 мг 4 раза в сутки до уменьшения острых симптомов заболевания. Далее поддерживающая терапия — по 1500- 2000 мг в сутки на протяжении нескольких месяцев.
2. Детям 5-7 лет — по 250-500 мг от 3 до 6 раз в сутки. Старше 7 лет — по 500 мг с той же кратностью.

При лечении ревматоидного артрита, в том числе ювенильного, показаны следующие схемы:

Взрослым — в течение первой недели по 500 мг в сутки, начиная со второй — по 500 мг 2 раза в день, на третьей неделе и далее — по 500 мг 3 раза в день. Лечебный эффект достигается при дозировке 1500-3000 мг в сутки. Терапия может проводиться более 6 месяцев.

Детям от 6 до 16 лет — 30-50мг/кг/сутки, разбивая на 2-4 приема. Старше 16 лет — доза не более 2000 мг в сутки.

Показания к применению

Аптечный препарат Сульфасалазин применяется для лечения в период обострения заболеваний и для поддержки наступившей ремиссии при следующих состояниях:

1. Неспецифический язвенный колит и проктит. Болезнь представляет собой хронический воспалительный процесс слизистой оболочки толстого кишечника с кровотечением и расстройствами пищеварения. Благодаря свойствам сульфасалазина локально накапливаться в стенке кишечника уменьшается процесс воспаления в зоне поражения и снижается рост болезнетворных бактерий.
2. Болезнь Крона. Представляет собой иммунозависимое гранулематозное воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта. Активный метаболит лекарственного средства сульфапиридин подавляет действие иммунных клеток, что играет важную роль в лечении.
3. Ревматоидный артрит, в том числе ювенильный. Это хроническое воспалительное заболевание, поражающее суставы по типу эрозивно- деструктивного полиартрита. За счет противовоспалительного и иммуносупрессивного действия препарата отмечается регрессия ревматических узелков, замедляется образование новых эрозий в суставах, улучшается качество жизни пациентов. Лечение может в себя включать комбинацию с другими препаратами.

Передозировка

Токсичность препарата прямо пропорциональна принимаемой дозе, конкретно зависит от концентрации метаболита сульфапиридина в плазме крови. К основным симптомам передозировки относятся: головокружение, тошнота, рвота, боли в области живота, диарея. При употреблении очень больших доз возможно нарушение функции почек: анурия, гематурия; поражение центральной нервной системы: головные боли, шум в ушах, судороги, галлюцинации.

Первым этапом лечения является промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез. Далее проводится симптоматическая терапия.

В случае развития почечной недостаточности и анурии следует ограничить объем вводимой жидкости. Терапию можно контролировать с учетом определения уровня сульфапиридина в крови.

Противопоказания

Прием Сульфасалазина противопоказан при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• порфирия;
• заболевания крови — апластическая анемия, гранулоцитопения;
• недостаток цитозольного фермента — глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы;
• возраст пациента до 5 лет из-за отсутствия данных о безопасности для данной группы населения;
• обструкция кишечника или мочевыделительной системы;
• период грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота побочных проявлений вырастает пропорционально принимаемой дозе Сульфасалазина.

Согласно проведенным клиническим испытаниям, во время лечения препаратом наблюдались следующие нежелательные эффекты:

1. Проявления в системе пищеварения: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, анорексия. В редких случаях — воспаление поджелудочной железы, печени, полости рта.
2. Со стороны органов дыхания: редко — легочная инфильтрация, кашель, фиброзный альвеолит.
3. Со стороны нервной системы: головокружение и головные боли. Более редко встречаются периферическая нейропатия, шум в ушах, мышечные судороги, нарушение сна, атаксия, депрессия, галлюцинации.
4. Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонса.
5. Действия со стороны иммунной системы: крапивница, зуд, анафилактический шок.
6. Проявления со стороны мочеполовой системы: нечасто — гематурия, кристаллурия, окрашивание мочи в оранжево-желтый цвет, мужское бесплодие за счет олигоспермии (обратимое).
7. Другие проявления: лихорадка, увеличение лимфатических узлов.

Способ применения

Лекарство Сульфасалазин принимается внутрь, после еды. Целую таблетку необходимо запивать достаточным количеством жидкости и не разжевывать.

Если был пропущен прием лекарственного средства, то в следующий раз принимается одна доза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности Сульфасалазин может быть назначен только по строгим показаниям и в минимальных дозировках. По категории риска по FDA относится к группе В. По возможности рекомендуется прекратить прием препарата в третьем триместре, так как он может стать причиной развития ядерной желтухи у новорожденного.

По данным исследований, небольшое количество лекарственного средства выделяется с грудным молоком. Так как недостаточно данных о его влиянии на новорожденных детей, грудное кормление во время лечения рекомендуется прекратить.

Фармакологическое действие

Действующее вещество лекарственного средства — sulfasalazine. После приема внутрь 10% интактного вещества всасывается, остальная часть в неизмененном виде достигает толстый кишечник, где разрушается под влиянием азоредуктаз бактерий. В соединительной ткани стенок кишечника высвобождаются активные метаболиты — 5-аминосалициловая кислота (месалазин) и сульфапиридин. Месалазин локально ингибирует ферменты — циклооксигеназу и липооксигеназу, что приводит к уменьшению образования медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов и др.). Сульфапиридин является конкурентным антагонистом парааминобензойной кислоты, который прекращает синтез фолатов в микробной клетке и останавливает их рост. Активен в отношении бактерий — стрептококков, диплококков, кишечной палочки, гонококков. Помимо антибактериальной активности он также подавляет трансформацию лимфоцитов и действие клеток Т-киллеров, что обуславливает его иммуносупрессивное влияние.

Активные метаболиты действуют как местно, так и системно. Препарат не обладает анальгетическими свойствами.

Синонимы

На фармацевтическом рынке можно встретить два аналоговых препарата с идентичным составом — это Сульфасалазин ЕН (Словения) и Салазопирин-EN (США). Особенности этих лекарственных средств в том, что они имеют дополнительную специальную оболочку, которая не дает таблетке раствориться в желудке. Растворение и всасывание происходит только в кишечнике, поэтому риск побочных эффектов снижается.

При наличии противопоказаний или непереносимости сульфасалазина есть возможность выбора препарата, схожего по терапевтическому действию. К таким относятся средства, в составе которых находится только один компонент — месалазин: 5 АСА (Югославия), Мекасол (Индия), Пентаса (Дания), Салозинал (Чехия), Салофальк (Германия), Мезавант (Италия), Самезил (Словения).

Для лечения ревматологических болезней и воспалительных заболеваний кишечника используются также препараты из группы глюкокортикостероидов. Однако они полностью отличаются по механизму действия. Их можно отнести к нозологическим аналогам сульфасалазина: Дипроспан (Бельгия), Урбазон, Фортекортин, Буденофальк (Германия), Триамциналон (Кипр, Россия).

Пациентам стоит учитывать, что замена основного препарата на аналоговый находится только в компетенции лечащего врача.

Фармакокинетика

Сульфасалазин практически не растворим в воде. После приема внутрь в желудочно- кишечном тракте всасывается не более 10%, которые поступают во внутрипеченочную циркуляцию. Остальная часть, достигая терминального отдела подвздошной и толстой кишки, подвергается расщеплению микрофлорой с образованием 25% 5-аминосалициловой кислоты (месалазина) и 60-80% сульфапиридина. Месалазин оказывает местное противовоспалительное действие, и только ¼ его часть абсорбируется, попадая в системный кровоток в виде ацетилированных производных. Сульфапиридин в кишечнике всасывается быстро и подвергается гидроксилированию в печени с образованием неактивных метаболитов. Максимальная концентрация в крови достигается через 3-12 часов после приема таблетки. Связывание с белками плазмы сульфасалазина высокая — 99%, месалазина — 43%, сульфапиридина — 50%. Период полувыведения сульфасалазина составляет 5-10 часов, для сульфапиридина — 6-14 часов, 5-аминосалициловая кислота через 0,6 -1,4 часа.

С калом через кишечник выводится около 67% месалазина и 5% сульфапиридина. Всосавшийся сульфасалазин (75-91%) выводится через почки с мочой в течение 36 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

Группа препаратов:	Эффекты при совместном приеме с сульфасалазином:
Антикоагулянтные, противоэпилептические средства, производные сульфанилмочевины	Усиление действия препаратов
Антибиотики	Снижение эффективности сульфасалазина из-за подавления кишечной микрофлоры
Фолиевая кислота, дигоксин	Уменьшение всасывания данных лекарственных средств
Иммунодепрессанты, цитостатики	Повышение токсичности препаратов

Лекарственная форма

Твердая дозированная.

Условия хранения

Особых условий для хранения нет. Упаковка должна содержаться в сухом, защищенном от детей месте и при температуре до +25 градусов Цельсия.

Срок годности

Срок реализации — 5 лет от даты выпуска препарата. После истечения срока годности подлежит утилизации.

Особые условия

Перед началом терапии пациенты должны быть осведомлены о возможных побочных проявлениях. С осторожностью следует назначать данный препарат людям с почечной или печеночной недостаточностью, а также имеющим в анамнезе бронхиальную астму и аллергию. На момент лечения необходимо употреблять большое количество жидкости. От алкоголя рекомендуется отказаться, так как совместный прием повышает риск поражения печени.

В течение всего периода лечения следует регулярно контролировать лабораторные показатели мочи, общий и биохимический анализы крови.

Учитывая вероятность развития головокружения, важно соблюдать осторожность при выполнении опасных видов деятельности, в том числе при управлении автомобилем.

Условия отпуска из аптек

Найти препарат можно через интернет, однако Сульфасалазин в аптеке отпускается по рецепту врача.

Сульфасалазин-натив — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004196

Торговое наименование препарата

Сульфасалазин-натив

Международное непатентованное наименование

Сульфасалазин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

Наименование компонента	Количество, мг
Действующее вещество:
Сульфасалазин	500,0
Вспомогательные вещества:
Кросповидон	35,0
Крахмал прежелатинизированный	89,7
Кремния диоксид коллоидный	3,3
Магния стеарат	12,0
Состав пленочной оболочки:
Пленочная оболочка (поливиниловый спирт — 40,00 %, тальк — 14,80 %, макрогол 3350 — 20,20 %, титана диоксид — 21,65 %, краситель железа оксид жёлтый -3,35%)	6,0

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На изломе — ядро коричневато-желтого цвета, допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

J04AA

Фармакодинамика:

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью.

Фармакокинетика:

Всасывание

Около 30 % сульфасалазина, содержащегося в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина 60 — 80 % и 25 % — 5-АСК.

Распределение

Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (С_mах) сульфасалазина и его метаболитов; у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3 — 12 ч после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Связь с белками плазмы сульфасалазина — 99 %, сульфапиридина — 50 %, 5-АСК — 43 %.

Метаболизм

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путем ацетилирования.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) сульфасалазина — 5 — 10 часов, сульфапиридина — 6 — 14 часов, 5-АСК — 0,6 — 1,4 часа.

Кишечником выводится 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками — 75 — 91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания:

— Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);

— болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

— ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а так же сульфонамидам или салицилатам;

— порфирия;

— гранулоцитопения;

— апластическая анемия;

— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническим воспалительным заболеванием кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);

— обструкция кишечника или мочевыводящих путей;

— дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (эффективность и безопасность не установлены);

— период лактации.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных — токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве, однако повышается риск развития ядерной желтухи у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % концентраций в плазме матери. При необходимости назначения препарата Сульфасалазин-натив в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после приема пищи.

Язвенный колит, болезнь Крона:

Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-ый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5 — 2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3 — 4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети от 10 лет до 16 лет и/или массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей до 16 лет — 2 г.

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения — 6 месяцев и более.

Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.

Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 20-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки.

Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.

Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40 — 50 мг/кг массы тела.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, судороги, атаксия, асептический менингит.

Нарушения психики: галлюцинации, нарушение сна, депрессия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: лекарственный гепатит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений — при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.

Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз.

Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги). Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Взаимодействие:

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Особые указания:

В период лечения рекомендованы: общий анализ крови (в начале терапии: 1 — 2 раза в месяц, затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализ мочи (при почечной недостаточности), периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови, употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т.к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь, нарушение функции печени).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

Упаковка:

По 50 таблеток во флаконы из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками из полиэтилена высокой плотности.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), Московская область, г.о. Красногорск, п. Мечниково, влд. 4, стр. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ФАРМКОМПАНИЯ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)