Соматостатин синонимы

соматостатин

From Wikipedia, the free encyclopedia

SST
Available structures PDB Ortholog search: PDBe RCSB List of PDB id codes 2MI1
Identifiers
Aliases	SST, SMST, somatostatin, Somatostatin, Somatostatin, SST1
External IDs	OMIM: 182450 MGI: 98326 HomoloGene: 819 GeneCards: SST
Gene location (Human) Chr. Chromosome 3 (human)[1] Band 3q27.3 Start 187,668,912 bp[1] End 187,670,394 bp[1]
Gene location (Mouse) Chr. Chromosome 16 (mouse)[2] Band 16 B1|16 15.0 cM Start 23,708,323 bp[2] End 23,709,708 bp[2]
RNA expression pattern Bgee Human Mouse (ortholog) Top expressed in body of pancreas duodenum cardia jejunal mucosa pylorus orbitofrontal cortex prefrontal cortex nucleus accumbens putamen caudate nucleus Top expressed in islet of Langerhans entorhinal cortex superior frontal gyrus arcuate nucleus subiculum median eminence paraventricular nucleus of hypothalamus Epithelium of stomach primary motor cortex hippocampus proper More reference expression data BioGPS More reference expression data
Gene ontology Molecular function hormone activity Cellular component extracellular region neuronal cell body extracellular space Biological process negative regulation of cell population proliferation hormone-mediated apoptotic signaling pathway hyperosmotic response chemical synaptic transmission regulation of cell migration response to heat response to nutrient response to acidic pH response to steroid hormone G protein-coupled receptor signaling pathway response to amino acid cell-cell signaling response to organonitrogen compound digestion cell surface receptor signaling pathway regulation of signaling receptor activity Sources:Amigo / QuickGO
Orthologs Species Human Mouse Entrez 6750 20604 Ensembl ENSG00000157005 ENSMUSG00000004366 UniProt P61278 P60041 RefSeq (mRNA) NM_001048 NM_009215 RefSeq (protein) NP_001039 NP_033241 Location (UCSC) Chr 3: 187.67 – 187.67 Mb Chr 16: 23.71 – 23.71 Mb PubMed search [3] [4]
Wikidata
View/Edit Human View/Edit Mouse

Somatostatin, also known as growth hormone-inhibiting hormone (GHIH) or by several other names, is a peptide hormone that regulates the endocrine system and affects neurotransmission and cell proliferation via interaction with G protein-coupled somatostatin receptors and inhibition of the release of numerous secondary hormones. Somatostatin inhibits insulin and glucagon secretion.^[5][6]

Somatostatin has two active forms produced by the alternative cleavage of a single preproprotein: one consisting of 14 amino acids (shown in infobox to right), the other consisting of 28 amino acids.^[7][8]

Among the vertebrates, there exist six different somatostatin genes that have been named SS1, SS2, SS3, SS4, SS5 and SS6.^[9] Zebrafish have all six.^[9] The six different genes, along with the five different somatostatin receptors, allow somatostatin to possess a large range of functions.^[10]
Humans have only one somatostatin gene, SST.^[11][12][13]

Nomenclature[edit]

Synonyms of «somatostatin» include:^{[citation needed]}

• growth hormone–inhibiting hormone (GHIH)
• growth hormone release–inhibiting hormone (GHRIH)
• somatotropin release–inhibiting factor (SRIF)
• somatotropin release–inhibiting hormone (SRIH)

Production[edit]

Digestive system[edit]

Somatostatin is secreted by delta cells at several locations in the digestive system, namely the pyloric antrum, the duodenum and the pancreatic islets.^[14]

Somatostatin released in the pyloric antrum travels via the portal venous system to the heart, then enters the systemic circulation to reach the locations where it will exert its inhibitory effects. In addition, somatostatin release from delta cells can act in a paracrine manner.^[14]

In the stomach, somatostatin acts directly on the acid-producing parietal cells via a G-protein coupled receptor (which inhibits adenylate cyclase, thus effectively antagonising the stimulatory effect of histamine) to reduce acid secretion.^[14] Somatostatin can also indirectly decrease stomach acid production by preventing the release of other hormones, including gastrin and histamine which effectively slows down the digestive process.^{[citation needed]}

Brain[edit]

Somatostatin is produced by neuroendocrine neurons of the ventromedial nucleus of the hypothalamus. These neurons project to the median eminence, where somatostatin is released from neurosecretory nerve endings into the hypothalamohypophysial system through neuron axons. Somatostatin is then carried to the anterior pituitary gland, where it inhibits the secretion of growth hormone from somatotrope cells. The somatostatin neurons in the periventricular nucleus mediate negative feedback effects of growth hormone on its own release; the somatostatin neurons respond to high circulating concentrations of growth hormone and somatomedins by increasing the release of somatostatin, so reducing the rate of secretion of growth hormone.^{[citation needed]}

Somatostatin is also produced by several other populations that project centrally, i.e., to other areas of the brain, and somatostatin receptors are expressed at many different sites in the brain. In particular, populations of somatostatin neurons occur in the arcuate nucleus,^[15] the hippocampus,^[16] and the brainstem nucleus of the solitary tract.^{[citation needed]}

Functions[edit]

Somatostatin is classified as an inhibitory hormone,^[7] and is induced by low pH.^{[citation needed]} Its actions are spread to different parts of the body. Somatostatin release is inhibited by the Vagus nerve.^[17]

Anterior pituitary[edit]

In the anterior pituitary gland, the effects of somatostatin are:

• Inhibiting the release of growth hormone (GH)^[18] (thus opposing the effects of growth hormone–releasing hormone (GHRH))
• Inhibiting the release of thyroid-stimulating hormone (TSH)^[19]
• Inhibiting adenylyl cyclase in parietal cells
• Inhibiting the release of prolactin (PRL)

Gastrointestinal system[edit]

• Somatostatin is homologous with cortistatin (see somatostatin family) and suppresses the release of gastrointestinal hormones
• Decreases the rate of gastric emptying, and reduces smooth muscle contractions and blood flow within the intestine^[18]
• Suppresses the release of pancreatic hormones
  • Somatostatin release is triggered by the beta cell peptide urocortin3 (Ucn3) to inhibit insulin release.^[20][21]
  • Inhibits the release of glucagon^[20][6]
• Suppresses the exocrine secretory action of the pancreas

Synthetic substitutes[edit]

Octreotide (brand name Sandostatin, Novartis Pharmaceuticals) is an octapeptide that mimics natural somatostatin pharmacologically, though is a more potent inhibitor of growth hormone, glucagon, and insulin than the natural hormone, and has a much longer half-life (about 90 minutes, compared to 2–3 minutes for somatostatin). Since it is absorbed poorly from the gut, it is administered parenterally (subcutaneously, intramuscularly, or intravenously). It is indicated for symptomatic treatment of carcinoid syndrome and acromegaly.^[22][23] It is also finding increased use in polycystic diseases of the liver and kidney.

Lanreotide (Somatuline, Ipsen Pharmaceuticals) is a medication used in the management of acromegaly and symptoms caused by neuroendocrine tumors, most notably carcinoid syndrome. It is a long-acting analog of somatostatin, like octreotide. It is available in several countries, including the United Kingdom, Australia, and Canada, and was approved for sale in the United States by the Food and Drug Administration on August 30, 2007.

Pasireotide, sold under the brand name Signifor, is an orphan drug approved in the United States and the European Union for the treatment of Cushing’s disease in patients who fail or are ineligible for surgical therapy. It was developed by Novartis. Pasireotide is somatostatin analog with a 40-fold increased affinity to somatostatin receptor 5 compared to other somatostatin analogs.

Evolutionary history[edit]

Six somatostatin genes have been discovered in vertebrates. The current proposed history as to how these six genes arose is based on the three whole-genome duplication events that took place in vertebrate evolution along with local duplications in teleost fish. An ancestral somatostatin gene was duplicated during the first whole-genome duplication event (1R) to create SS1 and SS2. These two genes were duplicated during the second whole-genome duplication event (2R) to create four new somatostatin genes:SS1, SS2, SS3, and one gene that was lost during the evolution of vertebrates. Tetrapods retained SS1 (also known as SS-14 and SS-28) and SS2 (also known as cortistatin) after the split in the Sarcopterygii and Actinopterygii lineage split. In teleost fish, SS1, SS2, and SS3 were duplicated during the third whole-genome duplication event (3R) to create SS1, SS2, SS4, SS5, and two genes that were lost during the evolution of teleost fish. SS1 and SS2 went through local duplications to give rise to SS6 and SS3.^[9]

See also[edit]

• FK962
• Hypothalamic–pituitary–somatic axis
• Laetrile
• Octreotide

References[edit]

Further reading[edit]

External links[edit]

• Overview of all the structural information available in the PDB for UniProt: P61278 (Somatostatin) at the PDBe-KB.

Соматостатин

Химическое название

L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1″14) дисульфид

Химические свойства

Соматостатин – пептидный гормон, который выpaбатывается гипоталамусом и дельта-клетками островков Лангерганса в поджелудочной железе.

По своему химическому строению гормон существует в двух формах, которые отличаются длиной N-конца последовательности аминокислот.

Синтетический соматостатин представляет собой циклический пептид из 14 аминокислот.

Выпускается данное вещество в виде растворов для инъекционного введения различной концентрации, лиофилизата для приготовления суспензии, которую затем вводят внутримышечно.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство обладает способностью подавлять выработку различных гормонов роста, а именно соматотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом; соматотропного и тиреоидного гормона гипофизом. Также вещество ингибирует выработку серотонина, некоторых пептидов, снижает содержание глюкагона, холецистокинина, инсулина, гастрина, инсулиноподобного фактора роста и вазоактивного интестинального пептида.

Благодаря перечисленным выше свойствам лекарственного средства уменьшается объем крови во внутренних органах, снижается перистальтика кишечника и желудка. Если в верхних отделах желудочно-кишечного тракта имеются кровотечения, прием соматостатина приводит к его остановке.

После внутривенного или внутримышечного введения вещество расщепляется с помощью эндо- и аминопептидаз. Период полувыведения короткий – порядка 2-3 минут.

Показания к применению

Препараты Соматостатина назначают:

• для остановки острых кровотечений из ЖКТ при варикозном расширении вен пищевода, язве, эрозиях, геморрагическом гастрите;
• в качестве профилактического средства после операций на поджелудочной железе;
• при кишечных и желчных свищах, свищах поджелудочной железы;
• для диагностики, если необходимо снизить интенсивность выработкигормонов роста, глюкагонаилиинсулина.

Противопоказания

Вещество не рекомендуется принимать:

• если у пациента аллергия на препарат;
• беременным женщинам;
• в раннем послеродовом периоде;
• при кормлении гpyдью.

Побочные действия

Гормон соматостатин обычно хорошо переносится.

Однако могут проявиться: головокружение, брадикардия, болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота и тошнота при быстром введении, приливы крови к лицу.

Соматостатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество вводят внутривенно и внутримышечно.

В зависимости от цели использования и клинической ситуации выбирают различные дозировки и продолжительность введения средства.

Как правило, внутривенно вводят 250 мкг лекарства струйно медленно, затем переходят на капельное введение. Средняя скорость 3,5 мкг на кг веса пациента в минуту.

Для инфузионного ввода препарата рекомендуется использовать перфузионный шприцевой насос.

Если между двумя инфузиями необходимо сделать перерыв более 5 минут, то рекомендуется ввести дополнительно 250 мкг средства медленно внутривенно.

Продолжительность лечения, если было необходимо остановить кровотечение из ЖКТ, составляет до 120 часов. Обычно кровотечение останавливается уже через 12 часов-сутки, но в качестве профилактики ввод лекарства рекомендуется производить еще 2-3 суток.

Для лечения свищей препарат вводят непрерывно по 250 мкг в час, сочетая с парентеральным питанием до тех пор, пока свищ не закроется. Терапию продолжают еще 24-72 часа, лекарство отменяют, постепенно снижая дозу.

В качестве профилактического средства в послеоперационный период Соматостатин продолжают вводить в течение 5 суток после операции. Также показано введение 250 мкг средства в час.

При кетоацидозе используют 100-500 мкг лекарства в час + инъекции инсулина. Как правило, гликемия нормализуется за 4 часа.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством, так как оно используется обычно в условиях стационара и под наблюдением мед. персонала, что значительно снижает вероятность возникновения передозировки.

Взаимодействие

При сочетании лекарственного средства с гексобарбиталом усиливается снотворное действие последнего.

Сочетанный прием препарата с гистаминовыми H2-блокаторами снижает секрецию соляной кислоты.

Вещество усиливает действие пентетразола, ускоряет засыпание.

Средство нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарствами.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить раствор можно в прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов и не ниже 10. Не допускать попадания средства в руки маленьким детям или замораживания.

Срок годности

Раствор Соматостатина в физ. растворе можно хранить в холодильнике в течение 2 суток.

Особые указания

В начале терапии лекарством иногда развивается гипо- или гипергликемия. Рекомендуется производить регулярный контроль уровня сахара в крови. Особую осторожность необходимо соблюдать при работе с больными сахарным диабетом.

Лечение препаратом можно производить исключительно в условиях стационара.

Во время прохождения терапии питание должно быть парентеральным.

Роль гормона соматостатин в организме

Гормон соматостатин представляет собой пептидный элемент, который преимущественно синтезируется в поджелудочной железе. За про выработку вещества отвечают клетки Лангерганса. Гормон впервые был выявлен в клетках гипоталамуса. Однако впоследствии его наличие было обнаружено и в иных тканях.

Что такое соматостатин?

В человеческом организме элемент присутствует в двух основных формах – с содержанием 14 и 28 аминокислот. Первую – выявляют в головном мозге, поскольку за ее синтез отвечает гипоталамус. Вторая – находится в поджелудочной железе. Также этот вид гормона присутствует в кишечных стенках.

В мозге присутствует не более 25 % соматостатина. Остальная часть элемента функционирует в органах пищеварения. Рецепторы к веществу находятся в мозге и других внутренних органах.

Выработка соматостатина начинается еще в период внутриутробного развития – примерно на третьем месяце. В этот период ключевая роль вещества заключается в регулировании формирования гормона роста. Чем активнее продуцируются факторы роста, тем большее количество гормона синтезирует гипоталамус.

Читать еще:  Эстроген в таблетках: список названий лечебных и кoнтpaцептивных средств

С его помощью удается подавить выработку соматотропного рилизинг-фактора. Также вещество замедляет выведение гормона роста. Причем его образование остается на прежнем уровне.

При нарушении синтеза соматостатина возникают такие нарушения, как акромегалия и гигантизм. Формирование рецепторов к веществу останавливается при развитии болезни Альцгeймера.

Функции гормона

Ключевой задачей вещества является регулирование выделения гормона роста. Помимо этого, функции соматостатина включают следующее:

• Подавление формирования дофамина;
• Прекращение выработки норадреналина;
• Подавление синтеза гормонов гипоталамуса, которые стимулируют активность надпочечников и щитовидной железы, – к ним относят кортиколиберин и тиролиберин;
• Прямое изменение выработки альдостерона, тиреотропных гормонов, адреналина, норадреналина;
• Прекращение формирование ренина почками;
• Уменьшение попадания в кровь глюкагона и инсулина;
• Угнетение продукции секретина, соляной кислоты, пепсина и гастрина;
• Подавление сократительной активности пищеварительных органов, замедление переваривания и перемещения продуктов питания по желудочно-кишечному тракту;
• Снижение параметров артериального давления и частоты пульса;
• Замедление деления клеток иммунитета, хрящевых тканей, костных структур, а также сужение сосудов в этих элементах;
• Снижение параметров частоты пульса и давления;
• Регулирование дыхательного ритма.

Симптомы повышения уровня гормона

В нормальном состоянии с мочой выделяется 120-200 пг гормона в час. При опухолевом поражении гипофиза это значение увеличивается приблизительно в 40 раз. Высокое содержание соматостатина характеризуется такими признаками:

1. Формирование конкрементов в желчном пузыре – это нарушение обусловлено снижением его сократительной активности;
2. Диарея, которая сопровождается утратой жиров, – наблюдается на фоне снижения уровня ферментов, отвечающих за усвоение липидов в кишечнике, и нарушении процесса всасывания;
3. Уменьшение гемоглобина;
4. Абдоминальные боли;
5. Сахарный диабет – гормональное вещество нарушает выделение инсулина;
6. Уменьшение количества эритроцитов;
7. Уменьшение массы тела;
8. Снижение кислотности желудочного сока.

Лекарственные препараты на основе соматостатина

Для лечения болезней, которые связаны с увеличением синтеза отдельных пептидов, могут применяться медикаментозные средства на основе искусственных аналогов соматостатина. Синтетический препарат используется для терапии различных патологий, которые обусловлены избыточной активностью отдельных элементов. Механизм действия соматостатина оказывает влияние на такие процессы:

• Помогает печени сократить синтез гормона, который выделяет сахар в кровь;
• Снижает уровень соляной кислоты в желудке;
• Замедляет перемещение продуктов питания по пищеварительному тракту;
• Предотвращает синтез ферментов;
• Восстанавливает кровоток в эпигастральной зоне;
• Замедляет всасывание глюкозы в пищеварительных органах;
• Приводит в норму синтез соматотропного гормона.

Медикаментозные препараты, которые являются аналогами соматостатина, могут оказывать кратковременный или пролонгированный эффект. Быстродействующие вещества применяются для терапии патологий пищеварительных органов. Лекарства с длительным действием активно применяются в эндокринологической практике.

Показания и противопоказания

Вещество выписывают при наличии серьезных показаний. Это можно делать после проведения детальной диагностики. Вещество активно применяют для борьбы с поражениями слизистых покровов пищеварительных органов – язвенной болезни, эрозивного гастрита.

Также с его помощью удается лечить свищевые образования в кишечнике. Помимо этого, гормон помогает устранять проблему в желчных протоках, поджелудочной железе.

К основным показаниям к использования гормонального препарата относят следующее:

1. Подготовка к обследованию, которое нуждается в сокращении содержания гормонов, синтезируемых поджелудочной;
2. Опухолевые новообразования в пищеварительных органах, имеющие эндокринное происхождение;
3. Кровотечения в органах пищеварения;
4. Геморрагический гастрит;
5. Развитие акромегалии;
6. Тромбообразование в венах пищевода;
7. Аденома гипофиза;
8. Рефрактерная диарея у людей, страдающих СПИДом;
9. Опухолевые образования, которые продуцируют гормональные элементы – соматотропин, соматолиберин, соматрелин;
10. Предотвращение кровотечений перед проведением хирургических вмешательств на пищеварительных органах.

Соматостатин нечасто выписывают несколькими курсами, поскольку есть риск появления чрезмерной чувствительности к активному веществу и развития аллергии. Средство строго запрещено использовать в период беременности и сразу после родов.

Если требуется использовать лекарство в период лактации, малыша переводят на искусственное вскармливание. При появлении симптомов непереносимости вещества нужно подобрать аналог препарата.

Способ применения

Искусственный гормон следует вводить внутривенным способом. Это можно делать исключительно в условиях стационара под контролем врачей. Чтобы приготовить капельницу, следует взять 1 ампулу с 3000 мкг активного компонента и смешать с физраствором. Также можно использовать раствор глюкозы концентрацией 5 %.

Способ применения вещества зависит от диагноза:

• При острых кровотечениях в пищеварительном тракте и варикозном расширении вен пищевода на начальном этапе терапии вводят 250 мкг соматостатина с помощью шприца. Лишь после этого приступают к введению капельным способом. Это нужно делать со скоростью 3,5 мкг/час. Проблему удается устранить за 12-24 часа. Затем на протяжении 72 часов проводится поддерживающее лечение.
• При диабетической коме гормональное вещество используют с инсулином. Однако соединять данные средства не рекомендуется. Скорость введения соматостатина составляет 100-500 мкг/час. Лекарство используют до восстановления нормального содержания сахара.
• Чтобы справиться со свищами, введение соматостатина осуществляют со скоростью 250 мкг/час. Терапия продолжается до полного заживления свища. Затем еще 2-3 суток нужно понемногу уменьшать дозу. Это поможет избежать появления синдрома отмены.
• После проведения операции на поджелудочной железе медикамент нужно вводить в объеме 250 мкг/час. Это делают в течение 5 дней.

Побочные эффекты

К ним относятся:

1. Приливы;
2. Симптомы диспепсии;
3. Мигрени;
4. Предобморочные состояния;
5. Снижение содержания сахара в крови;
6. Аллергические реакции на коже;
7. Проблемы в работе сердца.

Читать еще:  Роль врача по УЗИ в правильной диагностике заболеваний

Соматостатин – это важный гормон, который преимущественно продуцируется поджелудочной железой. Этот элемент регулирует различные процессы в организме. Нарушение его содержания может свидетельствовать об опасных патологиях. В подобных случаях необходимо обращаться к врачу и четко следовать его назначениям.

соматостатин — Somatostatin

Соматостатин , также известный как гормон рост , ингибирующий гормон ( GHIH ) , или несколько других названий , представляет собой пептидный гормон , который регулирует эндокринную систему и влияет на нейротрaнcмиссию и пролиферацию клеток через взаимодействие с G-белком рецепторами соматостатина и ингибированием высвобождения многочисленного вторичные гормоны. Соматостатин подавляет секрецию инсулина и глюкагона.

Соматостатин имеет две активных форм , полученных с помощью альтернативного расщепления одного препробелки: один , состоящих из 14 аминокислот (показано на Infobox направо), другой , состоящие из 28 аминокислот.

Среди позвоночных , существует шесть различных генов соматостатина , которые были названы SS1, SS2, SS3, SS4, SS5 и SS6 . Рерио имеет все шесть. Шесть различных гены, наряду с пятью различными рецепторами соматостатина , позволяют соматостатину обладать большим набором функций. У людей есть только один ген соматостатина, SST .

содержание

Номенклатура

Синонимы «соматостатин» включают в себя:

• гормон роста-ингибирующий гормон (GHIH)
• гормон роста высвобождение гормона ингибирования (GHRIH)
• соматотропин высвобождение фактора ингибирования (SRIF)
• соматотропин высвобождение гормона ингибирования (шрих)

производство

Пищеварительная система

Соматостатин секретируется дельта — клеток в нескольких местах в пищеварительной системе, а именно пилорического антрального , в двенадцатиперстной кишке и панкреатических островков .

Соматостатин выпущен в пилорических антральных путешествиях по системе воротной вены к сердцу, а затем поступает в системном кровоток , чтобы добраться до места , где он будет оказывать свое тормозящее действие. Кроме того, высвобождение соматостатина из дельта — клеток , могут действовать в паракринной образом.

В желудке, соматостатин действует непосредственно на кислотно-продуцирующие париетальные клетки через рецептор в сочетании с G-белок (который ингибирует аденилатциклаз, таким образом , эффективно противодействовать стимулирующее действие гистамина) для уменьшения секреции кислоты. Соматостатин может также косвенно уменьшить производство желудочной кислоты, предотвращая высвобождение других гормонов, в том числе гастрина , секретина и гистамина , который эффективно замедляет процесс пищеварения.

Соматостатин выpaбатывается нейроэндокринных нейронов вентромедиального ядра в гипоталамусе . Эти нейроны проецируются в срединное возвышение , где соматостатин высвобождается из нейросекреторных нервных окончаний в гипоталамо систему через нейронные аксоны. Соматостатин затем переносится в передней доли гипофиза , где он ингибирует секрецию гормона роста из somatotrope клеток. Нейроны соматостатина в перивентрикулярных ядрах опосредуют отрицательные эффекты обратной связи от гормона роста на своем собственном выпуске; соматостатин нейроны реагируют на высокие циркулирующие концентрации гормона роста и соматомедин за счетом увеличения высвобождения соматостатина, таким образом снижая скорость секреции гормона роста.

Соматостатин также производится несколькими другими группами населения , которые проектируют централизованно, то есть, в других областях мозга, и соматостатина рецепторы экспрессируются на многих различных сайтах в головном мозге. В частности, популяции нейронов соматостатина происходит в ядре дугообразную , в гиппокампе и в стволе мозга ядра одиночного тракта .

Соматостатин классифицируется как ингибирующий гормон, и индуцируется низким рНом .. Его действия распространяются на различные части тела. Выпуск соматостатина ингибируется блуждающего нерва .

передней доли гипофиза

В передней доле гипофиза , влияние соматостатина являются:

• Ингибирует высвобождение гормона роста (GH) ( при этом противоположные эффекты гормона роста-рилизинг-гормон (GHRH))
• Ингибирует высвобождение тиреотропного гормона (ТТГ)
• Заблокируйте аденилатциклаз в париетальных клетках
• Подавляет высвобождение пролактина (PRL)

Желудочно-кишечный тракт

• Соматостатин гомологична cortistatin (см соматостатин семейства ) и подавляет высвобождение гастроинтестинальных гормонов
  • гастрин
  • Холецистокинин (ССК)
  • Секретин
  • мотилин
  • Вазоактивный кишечный пептид (VIP)
  • Желудочный ингибирующий полипептид (GIP)
  • Enteroglucagon
• Снижает скорость oпopoжнения желудка, а также снижает сокращений гладких мышц и приток крови в кишечнике
• Подавляет высвобождение панкреатических гормонов
  • Соматостатин релиз вызвано бета — клеток пептида urocortin3 (Ucn3) для ингибирования инсулина высвобождения.
  • Тормозит высвобождение глюкагона
• Подавляет экзокринные секреторное действие поджелудочной железы

Синтетические заменители

Октреотид (торговая марка Sandostatin, Novartis Фармацевтика ) является октапептидной , который имитирует естественный соматостатин фармакологический, хотя является более сильным ингибитором гормона роста, глюкагона и инсулина , чем природный гормон, и имеет гораздо больше период полураспада (около 90 минут, по сравнению с 2-3 минут для соматостатина). Так как он всасывается плохо из кишечника, его вводят парентерально (подкожно, внутримышечно или внутривенно). Он показан для симптоматического лечения от карциноидного синдрома и акромегалии . Это также находит более широкое использование в поликистозных заболеваниях печени и почек.

Lanreotide (Somatuline, Ipsen Фармацевтика ) представляет собой препарат , используемый в лечении акромегалии и симптомов , вызванных нейроэндокринных опухолей, в первую очередь карциноидный синдром. Это длительно действующий аналог соматостатина, как октреотид. Он доступен в нескольких странах, в том числе Великобритании, Австралии и Канаде, и был одобрен для продажи в Соединенных Штатах Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств на 30 августа 2007 года.

Эволюционная история

Шесть соматостатина гены были обнаружены у позвоночных . В настоящее время предлагаемой история о том , как возникли эти шесть генов основана на три целый геном дублирования событий , которые имели место в эволюции позвоночных наряду с местной дупликацией костистых рыб. Ген наследственного соматостатина дублируется в течение первого целого геном дублирование события (1Р) , чтобы создать SS1 и SS2 . Эти два гена дублируется во втором целого генома дублирования события (2R) , чтобы создать четыре новых гена соматостатина: SS1, SS2, SS3 и один ген , который был потерян в ходе эволюции позвоночных. Четвероногие сохранила SS1 (также известную как SS-14 и SS-28 ) и SS2 (также известный как cortistatin ) после раскола в Лопастепёрых Рыбах и Actinopterygii линиджного раскола. В костистых рыбах, SS1, SS2 и SS3 были дублированы во время третьего целого генома дублирования события (3Р) , чтобы создать SS1, SS2, SS4, SS5, и два гена , которые были потеряны в ходе эволюции костистых рыб. SS1 и SS2 прошли местные дупликации , чтобы привести к SS6 и SS3 .

Читать еще:  Стеатоз поджелудочной железы и печени

Соматостатин
Somatostatin

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

генфастат, октреотид, октретекс, октрид, серакстал

Рецепт (международный)

Rp.: Sol. Somatostatini 2ml.
D.t.d. N 10 in amp.
S. по схеме.

Фармакологическое действие

Гормон пептидной структуры. Оказывает влияние на многие функции организма. Угнетает секрецию гормона роста гипофизом, а также секрецию ТТГ. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина и глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секреторную активность других органов ЖКТ: на фоне действия соматостатина снижается секреция гастрина, соляной кислоты, секретина, холецистокинина, пищеварительных ферментов, бикарбоната, вазоинтестинального пептида, в небольшой степени — желчи. Угнетает всасывание питательных веществ из ЖКТ, уменьшает моторику кишечника, вызывает существенное снижение кровотока во внутренних органах. Действует непродолжительно.

Способ применения

Для взрослых: При при купировании кровотечений в ЖКТ, поджелудочной железы, свищах в желчном пузыре, в кишечнике, операциях на поджелудочной.
В/в, вначале струйно, затем – капельно. Первичная доза большая (250 микрограмм введение, в течение 3-5 минут), далее вводится капельно, без перерывов, по 250 микрограмм, но уже в час.

— Острые кровотечения из органов ЖКТ (кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивных и геморрагических гастритах);
— Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе
— Лечение свищей органов ЖКТ (свищи поджелудочной железы, желчные, кишечные)
— В качестве диагностического средства в случаях, когда необходимо угнетение секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.

Противопоказания

— Ранний послеродовый период, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к соматостатину.

Побочные действия

— Возможно: ощущение дискомфорта в брюшной полости, тошнота, брадикардия, ощущение приливов крови к лицу (главным образом при превышении скорости введения соматостатина).

Форма выпуска

Сухое вещество для инъекций в ампулах по 250 и 3000 мкг в комплекте с растворителем – 0,09% раствором натрия хлорида в ампулах по 2 мл.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Соматостатин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

СОМАТОСТАТИН

СОМАТОСТАТИН [соматотропин-рилизинг-ингибирую-щий фактор (гормон)], пептидный гормон (см. ф-лу, мол. м. 1639; букв. обозначения см. в ст. Аминокислоты).

В организме животных и человека соматостатин синтезируется в клетках гипоталамуса и внегипоталамич. областей центр. нервной системы, в поджелудочной железе, а также в желудочно-кишечном тракте.

Биол. активность соматостатина многообразна. Соматостатин, синтезирующийся в гипоталамусе, попадает в гипофиз и подавляет секрецию им соматотропина (гормональный эффект). Кроме того, соматостатин способен угнетать секрецию тиреотропного гормона гипофизом, инсулина и глюкагона в поджелудочной железе (па-ракринный эффект), а также секрецию гасгрина и секретина в желудочно-кишечном тракте.

В организме соматостатин вначале синтезируется в виде высокомол. белка-предшественника препросоматостатина, состоящего из 116 аминокислотных остатков, к-рый в результате пост-трaнcляц. процессинга превращ. в просоматостатин (его молекула содержит 92 аминокислотных остатка). Из последнего путем специфич. протеолиза образуется соматостатин.

В организме млекопитающих соматостатин существует в двух мол. формах, к-рые образуются из общего предшественника,-собственно соматостатина (соматостатин-14) и полипептида, состоящего из 28 аминокислотных остатков (т. наз. соматостатин-28; в нем аминокислотная последовательность соматостатина соответствует фрагменту 15-28). В тонком кишечнике образуется в осн. соматостатин-28, тогда как в поджелудочной железе и мозге — соматостатин-14.

Соматостатин получен путем хим. синтеза и методами биотехнологии (соматостатин-первый пептидный гормон животных, синтезированный методом генетич. инженерии). Осуществлен синтез гена соматостатина.

Широкий спектр, кратковременность биол. действия соматостатина пока препятствуют его использованию в медицине.. Представляет интерес получение аналогов соматостатина, обладающих большей избирательностью действие.

Лит.: Алексеев Ю. П., «Проблемы эндокринологии», 1977, т. 23, № 6, с. 93-106; Уголев А. М., Энтериновая (кишечная гормональная) система, Л., 1978; Эндокринология и метаболизм, пер. с англ., т. 1-2, М., 1985.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Соматостатин

Английское название

Somatostatin

Латинское название

Somatostatinum (род. Somatostatini)

Химическое название

Брутто формула

C₇₆H₁₀₄N₁₈O₁₉S₂

Фармакологическая группа вещества Соматостатин

Нозологическая классификация

Код CAS

38916-34-6

Фармакологическое действие

Фармакология

Препятствует выделению гормона роста. При в/в введении в плазме крови подвергается ферментативному расщеплению под действием амино- и эндопептидаз. T_1/2 — 2–3 мин. Многочисленные эффекты обусловлены связыванием соответствующих рецепторов тканей-мишеней. Уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного АД. Тормозит выделение гастрина, желудочного сока, пепсина, уменьшает эндо- (в т.ч. глюкагона) и экзосекрецию поджелудочной железы. Ослабляет перистальтику желудка и кишечника. Способствует остановке кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенных вен пищевода) вследствие значительного снижения кровотока в чревных артериях. Эффективен для профилактики осложнений после оперативных вмешательств на поджелудочной железе, при лечении желчных и кишечных свищей.

Применение вещества Соматостатин

Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью.

Побочные действия вещества Соматостатин

Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

Взаимодействие

Увеличивает эффект гистаминовых H₂-блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы

В/в. После первоначального медленного (в течение 3–5 мин) струйного введения в ударной дозе 250 мкг/ч (приблизительно соответствует 3,5 мкг/кг/ч) продолжают капельную инфузию. Непосредственно перед первым введением разводят прилагаемым растворителем. Раствор для длительной инфузии (в течение 12 ч) готовят, используя ампулу, содержащую 3 мг активного вещества и раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. При перерыве между двумя инфузиями, превышающем 3–5 мин (смена системы для в/в введения или перфузионного насоса шприца), производят дополнительную медленную в/в инфузию в дозе 250 мкг. После остановки кровотечения (через 12–24 ч) продолжают лечение в течение 48–72 ч; обычно общая длительность составляет до 120 ч. При свищах поджелудочной железы, желчных или кишечных непрерывно вводят в дозе 250 мкг/ч одновременно с полным парентеральным питанием до закрытия свища и еще в течение 1–3 дней (во избежание развития синдрома отмены терапию прекращают постепенно). Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе вводят в начале операции со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в течение 5 дней. При кетоацидозе — со скоростью 100–500 мкг/ч вместе с инсулином (инъекция ударной дозы в 10 ЕД и одновременная инфузия со скоростью 1–4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии происходит в течение 4 ч, а коррекция ацидоза — в течение 3 ч.

Меры предосторожности

В начале лечения может развиться временная гипер- или гипогликемия (блокада секреции инсулина и глюкагона), в связи с чем следует контролировать содержание глюкозы в крови каждые 3–4 ч, особенно у больных сахарным диабетом. Следует избегать повторных курсов (возможна сенсибилизация).

• О нас
• Словарь антонимов
• Словарь паронимов
• Словарь ударений
• Словарь морфологии
• Словари
• Регистрация
• Вход

Можно найти больше синонимов, нажимая на слова.

№	Синоним	Рейтинг
1	гормон[156]00	0

Частое повторение одинаковых слов (тавтология) делает речь скучной и однообразной. Спасти положение могут синонимы. Это слова, близкие по смыслу, но разные по звучанию. Используйте их, и ваши тексты станут ярче.

Если вам нужно подобрать синонимы к слову «соматостатин», вы попали по адресу. Мы постарались собрать все близкие по значению слова и словосочетания на этой странице и сделать доступными для использования. В русском языке в качестве синонимов к слову чаще всего используются: гормон. Всего в словаре 1 синонимов.

Слово «соматостатин» имеет как синонимы, так и антонимы. Они диаметрально противоположны по значению, но относятся к той же лексической группе и выполняют похожие функции в предложении.

Если вы часто ищите, чем заменить слово, добавьте synonyms.su в закладки. Это поможет сэкономить время и силы, избежать нелепых ошибок.

Рейтинг слова «соматостатин» :
00

Страница обновлена: 27.07.2019

Другие слова на букву с

Синонимы к словам и словосочетаниям на букву:

• Средняя частота слова «соматостатин» 8. Количество букв: 12.
• Искалась форма слова «соматостатин»
• Поиск «соматостатин» занял 0.009 сек.
• Добавьте synonyms.su в закладки ( нажав Ctrl+D ), чтобы найти Синонимы.

Вверх ↑