Синонимы бисопролола

Состав

В таблетке препарата содержится активный компонент бисопролол, в дозировке 5 или 10 мг.

Дополнительные составляющие: двухосновной фосфат кальция, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и кросповидон.

В состав оболочки входит: гидроксипропил целлюлоза, жёлтая и красная окись железа.

Форма выпуска

Выпускается Бисопрол в форме таблеток, покрытых оболочкой по 2.5, 5 или 10 мг.

Фармакологическое действие

Таблетки Бисопрол обладают антиангинальным и гипотензивным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат относится к селективным β1-адреноблокаторам. Использование препарата в терапевтических дозировках не проявляет внутренней симпатомиметической активности или клинически выраженных мембраностабилизирующих симптомов.

Антиангинальное действие Бисопрола проявляется понижением потребности миокарда в кислороде, после уменьшения ЧСС, сердечного выброса и артериального давления. При этом увеличивается обеспечение миокарда кислородом благодаря уменьшению диастолического давления и удлинению диастолы.

Гипотензивное действие проявляется уменьшением сердечного выброса, торможением секреции ренина почками, влиянием на барорецепторы дуги аорты, каротидный синус. Длительное использование Бисопрола понижает периферическое сосудистое сопротивление. В случаях хронической сердечной недостаточности лекарство способно угнетать ренин-ангиотензин-альдостероновую и активированную симпатоадреналовую систему. Иногда возможно влияние на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов, процессы метаболизма глюкозы. Действие препарата при однократном приёме сохраняется около суток.

При внутреннем приёме Бисопрола отмечается его хорошая адсорбция из ЖКТ. Биодоступность лекарства не зависит от употребления еды и составляет примерно 90 %. Максимальная концентрация в составе плазмы крови с момента приёма достигается спустя 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови этого препарата составляет не менее 30%.

Биотрансформация препарата происходит в печени, в результате образуются неактивные метаболиты. Из организма почти 98% активного вещества выводится при помощи почек – в неизменном виде и в метаболитах, остальное – через кишечник. Период полувыведения достигает 10-12 часов.

Показания к применению Бисопрола

Основные показания к применению Бисопрола:

• артериальная гипертензия;
• хроническая форма сердечной недостаточности;
• ишемическая болезнь сердца.

Противопоказания к применению

Лекарство Бисопрол не рекомендуется использовать при:

• сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• чувствительности к его составляющим;
• кардиогенном шоке;
• детском возрасте;
• атриовентрикулярной блокаде II и III степени;
• синдроме слабости синусового узла;
• тяжелом течение бронхиальной астмы и прочих обструктивных болезней дыхательных путей;
• метаболическом ацидозе;
• выраженной синоатриальной блокаде;
• псориазе;
• лактации, беременности.

Побочные эффекты

При лечении Бисопролом могут развиваться нежелательные симптомы, которые затрагивают работу нервной, сердечнососудистой, мочеполовой, дыхательной, гепатобилиарной, эндокринной и других систем. Также отмечены нарушения органов зрения и слуха, работы ЖКТ и так далее.

Кроме того, возможно возникновение общих расстройств, например: астении, повышенной утомляемости.

Таблетки Бисопрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Аннотация к препарату сообщает, что данные таблетки рекомендуется принимать с утра, в целом виде, запивая водой.

При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии назначается начальная суточная дозировка 2,5-5 мг, в дальнейшем терапия не должна быть выше 20 мг в сутки.

Пациентам, страдающим умеренно выраженной или тяжёлой формой сердечной недостаточности с пониженной систолической функцией, находящейся в состоянии стабилизации в течение предыдущих 6-ти недель, назначается однократная начальная суточная дозировка 1,25 мг. После недельного применения этой дозы, количество препарата повышают до 2,5 мг, а на 3-ей неделе до 3,75 мг и так далее. При этом повышении дозы необходимо регулировать показатели ЧСС, артериального давления и общее состояние пациента.

В любом случае дозирование препаратом подбирается индивидуально. Длительность лечения зависит от течения и характера заболевания. Прекращение терапии требует постепенного снижения дозы.

Особые условия

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих:

• сахарным диабетом, сопровождающимся резкими колебаниями уровня глюкозы в составе крови, с учётом возможных скрытых симптомов гипогликемии;
  стенокардией Принцметала;
• нарушениям ипериферического кровообращения.

Также контроль состояния необходим во время строгой диеты, десенсибилизирующей терапии и атриовентрикулярной блокаде І степени. Поэтому до начала лечения нужно проведение исследования функций внешнего дыхания пациентам с бронхиальной астмой.

При планировании оперативного вмешательства с использованием общей анестезии нужно предупредить анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. Приём блокаторов β-адренорецепторов при хирургических вмешательствах противопоказано, так как это часто повышает риск развития аритмии или ишемии миокарда.

Поэтому доза постепенно снижается, а затем за 2-е суток до получения общей анестезии приём препарата прекращают.

В данном препарате содержится лактоза, по этой причине его не следует принимать с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Передозировка

В случаях передозировки может развиваться: брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазмы или гипогликемия.

Проведение лечения включает: отмену препарата, промывание желудка, приём активированного угля, другой симптоматической терапии.

Например, при брадикардии рекомендуется введение атропина внутривенно.

Артериальная гипотензия требует приёма сосудосуживающих средств или внутривенного введения глюкагона. При сердечной недостаточности улучшить состояние поможет внутривенное введение диуретических препаратов.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени нуждается в инфузионном введении орципреналина или кардиостимуляции и так далее.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект данного препарата потенцируют блокаторы кальциевых каналов.

Одновременное использование с блокаторами β-рецепторов может скрывать симптомы гипогликемии. Комбинированная терапия с верапамилом, дилтиаземом, метилдопой, клонидином, моксинидином, резерпином способна вызвать развитие или ухудшение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады и снижение артериального давления.

Использование Бисопрола и антиаритмических средств, например: фенитоина, дизопирамида, лидокаина, флекаинида, амиодарона приводит к нарушению проводимости и отрицательному инотропному эффекту.

Сочетание с парасимпатомиметическими средствами увеличивает время атриовентрикулярной проводимости и повышает риск проявления брадикардии, а β-блокаторы могут усилить действие данного лекарства.

При одновременном использовании с инсулином и прочими антидиабетическими препаратами увеличивается риск проявления гипогликемии, средства для анестезии повышают вероятность развития ишемии миокарда и аритмий.

Ослабление гипотензивного эффекта Бисопролола отмечено при лечении нестероидными противовоспалительными средствами.

Одновременный приём с β-симпатомиметиками – Добутамином, орципреналином, понижает эффективность всех препаратов.

Барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазин, ингибиторы МАО, могут усилить гипотензивное действие Бисопрола.

Условия продажи

Лекарство отпускают по рецепту

Условия хранения

Для хранения лекарства нужно сухое, тёмное место, защищённое от детей, с температурой до 25 °С.

Срок годности

2 года для таблеток 2,5 мг и 3 года для таблеток по 5 и 10 мг.

Аналоги Бисопрола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы и аналоги Бисопрола представлены препаратами: Бисокард, Конкор, Бипролол, Бисопролол-ратиофарм, Бисостад, Бидоп, Бикард и Бисопрофар.

Цена аналогов варьируется в пределах 46-200 рублей, в зависимости от количества активного вещества и таблеток в упаковке.

Что лучше: Бисопрол или Конкор?

Кроме Конкора в современной фармакологии встречаются и другие синонимы данного препарата. Однако именно Конкор – это оригинальный препарат, а все остальные лекарства являются аналогами.

Следует заметить, что его назначают от того же, от чего таблетки Бисопрол, то есть при заболеваниях, связанных с деятельностью сердечно-сосудистой системы. При этом эффективность каждого препарата зависит от степени нарушения и особенностей пациента.

Алкоголь

При лечении данным препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Отзывы о Бисопроле

В основном отзывы о Бисопроле связаны с обсуждением отмены лечения.

Часто встречаются рассказы, что лечение данным препаратом может быть назначено на длительное время, но другие врачи отменяют его. Поэтому у больных возникает синдром отмены Бисопрола, сопровождаемый учащением пульса, приступами гипертонии и так далее.

Некоторые пациенты точно не знают, от чего лекарство, как и сколько его нужно принимать. По этой причине назначать его должен только специалист, выписав рецепт на латинском языке и подробную терапевтическую схему. Задачей пациента является соблюдение всех назначений, а в случае изменений в состоянии здоровья, сразу сообщать об этом врачу.

Цена Бисопрола, где купить

Цена Бисопрола по 5 мг за 20 штук в среднем составляет 17,55 грн.

Цена Бисопрола по 10 мг за 20 штук варьируется в пределах 30-45 грн.

Купить данное лекарство можно в аптеках Украины.

Состав

В состав 1 таблетки Бисопролола входят 2.5, 5 или 10 мг действующего вещества бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза.

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол, красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый, апельсиновый желтый).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Фармакологическое действие

Бисопролол относится к клинико-фармакологической группе β1-адреноблокаторов. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

• снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
• снижается потребность миокарда в кислороде;
• снижается возбудимость и проводимость миокарда;
• снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
• снижается стимулированное катехоламинами и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
• снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
• уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
• угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
• снижается давление;
• купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 г и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

• проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
• проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Противопоказания

Применение Бисопролола противопоказано при:

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• гиперчувствительности к прочим β-адреноблокаторам;
• острой сердечной недостаточности (ОСН);
• ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
• шоке (включая в том числе и кардиогенный);
• синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
• отеке легких;
• синоатриальной блокаде;
• брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
• АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
• тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
• бронхиальной астме в тяжелой форме;
• отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
• феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
• плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
• метаболическом ацидозе;
• расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
• рефрактерной гипокалиемии, гиперкальциемии или гипонатриемии;
• гиполактазии;
• лактазной недостаточности;
• синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Побочные действия

Прием Бисопролола может сопровождаться:

• головокружением и головными болями;
• чувством усталости;
• ощущением прилива крови к лицу;
• расстройствами сна;
• нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
• парестезиями конечностей и чувством холода в них;
• уменьшением секреции слезной жидкости;
• развитием конъюнктивита;
• болями в животе, тошнотой, рвотой;
• диареей или наоборот запорами;
• мышечной слабостью;
• повышением судорожной активности мускулатуры;
• симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
• повышенной потливостью;
• нарушением потенции;
• брадикардией;
• ортостатической гипотензией;
• нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый латентный диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Таблетки Бисопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 5 мг, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 2,5 мг в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 20 мг. Для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (10 мг в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

• выраженной брадикардией;
• желудочковой экстрасистолией;
• АВ-блокадой;
• аритмией;
• выраженным снижением артериального давления;
• ХСН;
• цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
• затрудненностью дыхания;
• головокружением;
• бронхоспазмом;
• синкопальными состояниями;
• судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

• введение в вену 1-2 г Атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
• введение в вену Лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
• перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
• внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, Добутамин или Допамин);
• назначение сердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также Глюкагона при сердечной недостаточности;
• внутривенное введение Диазепама при судорогах;
• ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Взаимодействие

Недопустимы комбинации Бисопролола с Флоктафенином и Султопридом.

Не рекомендуется комбинировать:

• с антагонистами кальция;
• с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
• с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

• антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
• антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
• антихолинэстеразными препаратами;
• β-блокаторами местного действия;
• препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
• сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
• анестетиками;
• нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
• производными эрготамина;
• β-симпатомиметиками;
• симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
• повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
• Баклофеном и Амифостином;
• парасимпатомиметиками.

Разрешенные комбинации:

• мефлохин;
• кортикостероидные препараты.

Условия продажи

Для приобретения препарата требуется рецепт.

Условия хранения

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 °С). Беречь от детей.

Срок годности

36 месяцев.

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать:

• пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
• при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
• пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
• пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз феохромоцитома, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

Аналоги Бисопролола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Бисопролола (синонимы) — это препараты:

• Бипрол
• Бисогамма
• Нипертен
• Конкор
• Конкор Кор
• Бисомор
• Биоскард
• Корбис
• Бидоп
• Арител Кор
• Бисомор

Аналогами препарата по механизму действия являются:

• Атенолол
• Бетакард
• Беталок
• Бинелол
• Корданум
• Лидалок
• Локрен
• Метозок
• Метопролол
• Метокор
• Небиватор
• Небилонг
• Небилет
• ОД-Неб
• Эгилок
• Эстекор

Что лучше: Бисопролол или Конкор?

Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

При беременности

Бисопролол не рекомендуется применять для лечения беременных и кормящих женщин. Тем не менее, в ситуациях, когда польза для матери потенциально превышает вероятные риски для развивающегося плода, препарат все же может быть назначен.

В исключительных случаях, когда лекарство применяется при беременности, его следует отменить не позднее, чем за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае высока вероятность развития у новорожденного ребенка гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, а также угнетения дыхания.

Когда отмена невозможна, необходим постоянный контроль состояния младенца в течение первых 72 часов после его рождения.

При необходимости назначения Бисопролола кормящей женщине, необходимо решить вопрос о прекращении лактации.

Отзывы о Бисопрололе

Чаще всего на соответствующих форумах обсуждается тема отмены препарата. Оставленные пациентами и врачами отзывы о Бисопрололе связаны главным образом с синдромом отмены, который возникает на фоне резкого прекращения лечения этим средством.

Частными проявлениями его являются учащение пульса и приступы артериальной гипертензии. Некоторые пациенты отмечают, что на фоне лечения препаратом у них существенно снижалось зрение.

Однако, поскольку Бисопролол назначается на длительный период времени (некоторым пациентам и вовсе пожизненно), нарушение функции зрения и прием лекарства могут быть не связанными между собой явлениями.

Прием Бисопролола может сопровождаться побочными эффектами. Кто-то из пациентов практически не замечает их у себя, а у кого-то, если верить отзывам, они выражены достаточно сильно.

В связи со всем вышесказанным, ни лечение, ни отмена применения данного препарата не должны быть самостоятельным решением пациента. В каждом конкретном случае схема лечения и режим дозирования определяются исключительно врачом, который ведет пациента.

Цена Бисопролола, где купить

Цена Бисопролола зависит от того, какой фармацевтической компанией данный препарат был произведен.

Препарат Бисопролол 2,5 мг 30 шт. можно купить за 80 рублей в российских аптеках, Бисопролол 5 мг 30 шт. — по цене около 100 рублей, Бисопролол 10 мг 50 шт. — по цене около 300 рублей. Цена Бисопролол-Тева 5 мг 30 шт. — около 160 рублей.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Бисопролол

Английское название

Bisoprolol

Латинское название

Bisoprololum (род. Bisoprololi)

Химическое название

Брутто формула

C₁₈H₃₁NO₄

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация

Код CAS

66722-44-9

Фармакологическое действие

Характеристика

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 766,97.

Фармакология

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия, стенокардия, постинфарктный период, аритмии, хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без обострения в течение последних 6 нед).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II–III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма тяжелого течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Бисопролол

Взаимодействие

Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает T_1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака 1,25–10 мг 1 раз в сутки. Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем АД и пульса. Артериальная гипертензия и стенокардия: 5–10 мг; легкая артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм рт.ст.): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 нед), затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг/сут (1 нед), 3,75 мг/сут (1 нед), 5 мг/сут (4 нед), 7,5 мг/сут (4 нед), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.

Меры предосторожности

Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).

Особые указания

Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Торговые названия с действующим веществом Бисопролол

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
БИСОПРОЛОЛ АВЕКСИМА	от 138.60 до 198.00
Бипрол	от 125.00 до 316.00
Бисогамма®	от 97.00 до 187.00
Бисомор	от 211.00 до 211.00
Бисопролол	от 83.00 до 298.00
Бисопролол Алкалоид	от 99.00 до 175.00
Бисопролол Велфарм	от 174.00 до 186.00
Бисопролол Канон	от 136.00 до 136.00
Бисопролол Реневал	от 123.00 до 314.00
Бисопролол-Акрихин	от 135.00 до 135.00
Бисопролол-ВЕРТЕКС	от 176.00 до 302.00
Бисопролол-ЛЕКСВМ®	от 114.00 до 114.00
Бисопролол-Прана	от 101.00 до 132.00
Бисопролол-СЗ	от 127.00 до 138.00
Бисопролол-Тева	от 206.00 до 297.00
Конкор®	от 286.00 до 475.00
Конкор® Кор	от 112.00 до 165.00
Нипертен®	от 344.00 до 532.00

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000903

Торговое наименование препарата

Бисопролол-OBL

Международное непатентованное наименование

Бисопролол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:
бисопролола гемифумарата	2,5мг	5 мг	10 мг
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая	32 мг	64 мг	128 мг
маннитол	55,5 мг	111 мг	222 мг
кросповидон	7 мг	14 мг	28 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил)	2 мг	4 мг	8 мг
магния стеарат	1 мг	2 мг	4 мг
Средняя масса таблетки без оболочки	100 мг	200 мг	400 мг
Вспомогательные вещества для оболочки:
гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза)	2,1 мг	4,2 мг	8,4 мг
макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000)	0,6 мг	1,2 мг	2,4 мг
титана диоксид	0,3 мг	0,554 мг	0,96 мг
краситель хинолиновый желтый	—	0,013 мг	—
краситель Понсо 4R	—	—	0,24 мг
железа оксид желтый	—	6,033 мг
Средняя масса таблетки с оболочкой	103 мг	206 мг	412 мг

Описание

Дозировка 2,5 мг: продолговатые, со скругленными концами, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской.

Дозировка 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Дозировка 10 мг: продолговатые, со скругленными концами, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с риской.

На поперечном разрезе таблеток всех дозировок ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB

Фармакодинамика:

Бисопролол — селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета₁-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии (АГ) неясен. Вместе с тем бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета₂-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При АГ эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика:

Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%).

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Объём распределения — 3,5 л/кг. Общий клиренс — приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер — низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (Т_1/2) (10-12 ч) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98%выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% — через кишечник (с желчью).

Пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а Т_1/2 более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания:

— Артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;

— хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;

— острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

— кардиогенный шок;

— коллапс;

— атриовентрикулярная блокада II-III степени, без кардиостимулятора;

— синоатриальная блокада;

— синдром слабости синусового узла (СССУ);

— брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 60 уд/мин);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

— выраженные нарушения периферического кровообращения;

— синдром Рейно;

— метаболический ацидоз;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), за исключением ингибиторов МАО типа В);

— сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

С осторожностью применяют Бисопролол в следующих случаях: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые аллергические реакции (в анамнезе), депрессия (в т.ч. в анамнезе), беременность, период грудного вскармливания, строгая диета.

Беременность и лактация:

Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.

Бисопролол не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента. При артериальной гипертензий и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Лечение бисопрололом хронической сердечной недостаточности

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1,5 таблетки препарата бисопролол по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг и 1/2 таблетки по 2,5 мг), и 10 мг 1 раз в день с интервалом не менее 2-х или более недель.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная суточная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности возможно с первого дня применения препарата.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего обратить внимание на подбор дозы сопутствующей стандартной терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или отмена его приема. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Лечение бисопрололом при нарушении функции почек или печени

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировка дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Лечение бисопрололом пожилых пациентов

Коррекции дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца.

Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда (ИМ) в течение последних 3 месяцев.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%; но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердца и сосудов: очень часто — урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН), ощущение сердцебиения; часто — выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, бессонница, депрессия, беспокойство; редко — спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, миастения; тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко — гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — нарушение потенции, ослабление либидо.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко — алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Прочие: синдром «отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение: при возникновении передозировки прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН — внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в том числе бета₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Взаимодействие:

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например; норэпинефрин, эпинефрин (адреналин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введений, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Одновременное применение с препаратом Нифедипин может приводить к риску усиления антигипертензивного действия бисопролола.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает Т_1/2 бисопролола.

Особые указания:

Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной АГ (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина(1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышений дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 10, 15, 20 или, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ФП «Оболенское»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)