Состав
В составе таблеток содержится тригидрат магния эзомепразола по 22,3 мг или 44,5 мг и вспомогательные вещества: гипролоза, Е172, стеарат магния, моностеарат глицерина, гипромеллоза, триэтилцитрат, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, макрогол, кросповидон, парафин, полисорбат 80, стеарилфумарат натрия, макрогол, Е171, сахароза, тальк.
Масса, для приготовления раствора содержит 40 мг эзомепразола, гидроксид натрия и дигидрат динатрия эдетат.
Форма выпуска
Нексиум 20 мг и Нексиум 40 мг – таблетки в оболочке, продолговатые, выпуклые. Цвет – розовый, 20 мг — светлее, 40 мг — темнее. С одной стороны таблетки выгравирована дозировка, в другой – надпись A/EH или A/EI. Упаковки картонные по 7, 14, 28 штук.
Порошок — спрессованная белая масса для приготовления раствора. В стеклянных флаконах по 5 мл.
Фармакологическое действие
Ингибитор протонного насоса.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество является производным омепразола (его S-изомер). Эзомепразол снижает активность секреции соляной кислоты на слизистой оболочке желудка, путем подавления протонной помпы (фермента H+ K+ -АТФаза) париентальных клеток на стенках желудка.
При сочетании с антибиотиками, эффективно в отношении Helicobacter pylori, как правило, являющегося причиной возникновения язвы желудка.
В качестве специфического ответа на снижение секреции кислоты, могут образовываться доброкачественные кисты, повышаться уровень гастрина в плазме.
Через 1-2 часа после приема препарат уже начинает оказывать активное влияние на уровень соляной кислоты. Порядка 90% действующего вещества ввязывается с белками плазмы крови. Метаболизируется, выводится с мочой и калом.
Фармакокинетика у людей с пониженной активностью фермента CYP2C19 и тяжелыми заболеваниями печени отличается от основной группы людей. Необходимо произвести коррекцию дозы лекарства.
Показания к применению
Таблетки:
- эрозивный рефлюкс-эзофагит, лечение и поддерживающая терапия;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
- патологическая гиперсекреция желез желудка;
- лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
- профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы;
- идиопатическая гиперсекреция.
Раствор для внутримышечного введения назначают при невозможности принимать таблетированную форму препарата. Показанием служит:
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- пептические язвы, в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано:
- пациентам с аллергией, на какие либо из компонентов, в том числе фруктозу (для таблетированной формы);
- при приеме атазанавира или нелфинавира;
- детям до 12 лет.
В случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни лекарство может быть назначено детям старше 12 лет.
Тяжелая почечная недостаточность не является прямым противопоказанием к применению лекарства, однако в таком случае следует соблюдать осторожность.
Побочные действия
- тошнота, головная боль, запор, боли в эпигастральной области;
- аллергические реакции на коже, нарушение режима сна, парестезии;
- бронхоспазм, стоматит, анафилактический шок, миалгия, возбуждение, артралгия;
- возможны воспаления и покраснения в месте укола при внутривенном и внутримышечном использовании.
Инструкция по применению Нексиума (Способ и дозировка)
Таблетки пьют целиком или же растворяют в воде без газа. При необходимости растворенная таблетка может быть введена через назогастральный зонд.
Как принимать, до еды или после?
Согласно инструкции по применению Нексиум прием пищи практически не влияет на эффективность средства. При лечении и профилактике язв, как правило, суточная доза препарата составляет 20 мг, распределяется на два приема в сочетании с другими средствами. Курс составляет 7 дней.
При проведении кислотоподавляющей терапии назначают Нексиум 40 мг, каждый день в течение месяца.
В состояниях, вызванных приемом НПВП, суточная дозировка составляет 20-40 мг. Курс- до двух месяцев.
При тяжелых заболеваниях печени суточная доза не должна превышать 20 мг.
Дозировка для детей (12+)
При эрозивном рефлюкс-эзофагите суточная доза составляет 40 мг, за один прием, один месяц. В прочих случаях достаточно приема 20 мг средства в день.
Внутримышечные инъекции
Если это необходимо, вместо таблетированной формы могут назначить уколы препарата или же внутривенные инфузии. Дозировка совпадает. Время введения внутримышечно должно быть не менее трех минут.
Внутривенно – от 10 минут до получаса. Препарат разводят 0,9 % раствором хлорида натрия, не смешивая с другими лекарствами.
Хранить приготовленный препарат можно не более 12 часов, лучше всего использовать его сразу же после приготовления.
Передозировка
У людей употребивших 0,28 г препарата отмечалась слабость и неприятные ощущения в желудочно-кишечном тракте.
Лекарство не имеет специфического антидота. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При сочетании эзомепразола с препаратами типа Кетоконазола и Итраконазола может нарушиться процесс абсорбции лекарств из ЖКТ.
Атазанавир, нелфинавир, Омепразол при сочетании с Нексиумом становятся менее эффективными. Однако при сочетании с саквинавиром, его концентрация в сыворотке крови повышается.
Одновременный прием со средствами, в усвоении которых участвует CYP2C19, приведет к усилению их воздействия. К таким препаратам относятся имипрамин, Диазепам, кломипрамин, Циталопрам, фенитоин.
Для лиц, страдающих эпилепсией, следует с осторожностью принимать средство. Лекарства от эпилепсии (фенитоин) плохо сочетаются с Нексиумом.
С осторожностью сочетать препарат с Варфарином и цизапридом.
Условия продажи
Необходим рецепт.
Условия хранения
Темное, прохладное место, вдали от детей.
Флакон с порошком хранить в оригинальной упаковке, на свету – не более суток.
Срок годности
3 года – таблетки.
2 года – порошок для приготовления раствора.
Аналоги Нексиума
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Чем можно заменить препарат? Фактически, синонимами лекарства являются:
- Некспро
- Эзоксиум
- Эзонекса
- Эзокс
- Эзолонг
Наиболее распространенные аналоги:
- Эзомеалокс
- Эманера
- Барол
- Эзомепразол
- Велоз
- Геердин
- Контролок
- Озол
- Омез
- Нормицид
- Рабимак
- Панум
- Париет
- Разол
- Ультоп
Цена аналогов может существенно отличаться от оригинала.
Что лучше: Париет или Нексиум?
В целом вопрос о применении того или иного средства должен определятся индивидуально, в зависимости от результатов анализов, чувствительности организма к тому или иному средству. Однако, среди специалистов бытуем мнение, что Париет несколько эффективнее, чем Нексиум. Его действие наступает быстрее, суточная дозировка меньше, а побочные эффекты проявляются реже. Оба средства стоят недешево, что целиком оправдано их эффективностью.
Отзывы о Нексиуме
Отзывы врачей о Нексиуме
Ингибиторы протонной помпы – наиболее эффективные на данный момент препараты, регулирующие кислотность в желудочно-кишечном тракте. Нексиум – очень хороший препарат этого ряда, с выраженным сильным терапевтическим эффектом.
Отзывы на форумах хорошие. Лекарство достаточно эффективно, облегчение наступает быстро. Побочные эффекты проявляются нечасто. Недостатком считается высокая стоимость.
Цена Нексиума, где купить
Цена таблеток Нексиум 40 мг — около 450 рублей за 28 шт.
Цена Нексиум 20 мг — около 250 рублей за 28 шт.
Купить пеллеты и гранулы препарата можно примерно за 1700 рублей за 10 мг, по 28 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Нексфул Пантапас Nexful Pantapas (Эзомепразол ампулы) :: аналог Нексиум уколов 40мг №1 (1 флакон)
ЗдравСити
-
Нексиум таблетки п/о плен. 40мг 28штAstraZeneca AB
-
Нексиум таблетки п/о плен. 20мг 28штAstraZeneca AB
-
Нексиум пеллеты п.п.о. и гранулы для приг сусп. для внутр. прим. 10мг 28штAstraZeneca AB
Аптека Диалог
-
Нексиум пеллеты и гранулы для приготовления суспензии 10мг №28Astra Zeneсa
-
Нексиум (таб. п/о 20мг №28)АстраЗенека АБ
-
Нексиум таблетки 20мг №28Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз
-
Нексиум таблетки 40мг №28Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз
показать еще
Нексиум аналоги💊 Аналоги препарата Нексиум® ✅ Более 236 аналогов Нексиум® Выбранный препарат Нексиум пеллеты, покр. кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы д/пригот.сусп. д/приема внутрь 10 мг: пак. 3042.7 мг 28 шт. Результаты поиска аналогов Полные аналоги: 13
Информация о групповых и нозологических аналогах предназначена Групповые и нозологические аналоги не являются полными аналогами препаратов, решение об их использовании может быть принято только специалистом при назначении терапии в отсутствие препаратов первой линии. Групповые аналоги: 110
Нозологические аналоги: 113
Классификация аналогов
Полные аналоги Нексиум® по формам выпуска
|
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Выберите тип аналогов (синонимов), чтобы получить список препаратов.
Аналоги по действующему веществу — препараты, которые содержат одно и то же активное вещество, но выпускаются под разными торговыми наименованиями.
Для того чтобы подобрать полный аналог по действующему веществу, необходимо также выбрать дозировку и лекарственную форму.
Аналоги по фармгруппе — препараты, которые содержат разные действующие вещества, но относятся к одной фармакологической группе и применяются по одинаковым
показаниям.
Аналоги по АТХ — препараты, относящиеся к одному уровню АТХ-классификации.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ИзжогаЯзва и гастрит
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Все авторы
Содержание статьи
- Нексиум: действующее вещество
- Нексиум: состав
- Нексиум: дозировка
- Нексиум принимать до еды или после еды
- Нексиум: побочные действия
- Нексиум и алкоголь: совместимость
- Нексиум: аналоги
- Нексиум или Омепразол: что лучше
- Нексиум или Омез: что лучше
- Рабепразол или Нексиум: что лучше
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
В аптеку ежедневно обращаются покупатели с жалобами на боль в верхней части живота, приступы кислой отрыжки, изжогу, газообразование и запоры. Эти симптомы характерны для заболевания желудка с повышенной кислотностью.
Неправильное питание, стрессы, действие лекарств, инфекции, злоупотребление алкоголем и курением являются причинами, которые увеличивают выработку соляной кислоты в желудке
Излишек соляной кислоты приводят к воспалению слизистой оболочки желудка, ее повреждению и образованию язв. Кислота попадает в пищевод и двенадцатиперстную кишку (ДПК), которые не приспособлены к воздействию такой агрессивной среды. Чтобы не допустить развития таких болезней, как язва желудка и ДПК, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), необходим комплексный подход. Он включает в себя изменение образа жизни, диету и прием лекарственных средств.
Провизор Наталия Долгих рассказывает о препарате Нексиум, который снижает количество кислоты в желудке. Мы узнаем состав, для чего его назначают и как принимать лекарство. Перечислим возможные побочные эффекты и аналоги препарата.
Нексиум: действующее вещество
Действующее вещество лекарства Нексиум — эзомепразол магния тригидрат. Он относится к так называемым «ингибиторам протонной помпы» (ИПП). Это фермент, который высвобождает соляную кислоту в желудке. Эзомепразол его блокирует, снижает секрецию кислоты и уменьшает ее раздражающее действие на стенки органов.
Кроме этого свойства, эзомепразол угнетает жизнедеятельность бактерии Хеликобактер пилори, которая провоцирует возникновение язвы желудка.
Для чего назначают Нексиум:
- лечение и профилактика эрозивного рефлюкс-эзофагита
- лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
- лечение язвы ДПК, ассоциированной с Хеликобактер
- профилактика рецидивов язвы желудка, вызванной Хеликобактер
- профилактика и заживление язвы желудка при длительном применении противовоспалительных нестероидных средств (НПВП)
- гиперсекреция желез желудка
Нексиум: состав
Нексиум выпускается в виде таблеток и гранул-пеллет для приготовления суспензии в кишечнорастворимой оболочке. Помимо эзомепразола в состав препарата входят вспомогательные вещества и сахароза. Их содержание надо учитывать при назначении диабетикам и аллергикам.
Таблетки содержат 20 мг и 40 мг эзомепразола, а форма для суспензии в виде гранул-пеллет 10 мг в одном пакете. Последняя предназначена для детей и пациентов с затруднением глотания.
Нексиум: дозировка
Дозировка и схема приема Нексиума зависит от характера и тяжести заболевания. Коррекция дозировок требуется при продолжительной терапии пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и почек.
- ГЭРБ: дозировка зависит от веса ребенка и равна 10-20 мг один раз в сутки в течение 8 недель. Для взрослых и детей старше 12 лет: 40 мг один раз в сутки 4 недели, при необходимости курс повторяют. Профилактика рецидивов и устранение симптомов: 20 мг один раз в сутки.
- Язвенная болезнь желудка и ДПК: в составе комплексного лечения для по 20 мг
- Заживление и профилактика язвы желудка при длительном приеме НПВП: по 20-40 мг один раз в сутки 4-8 недель.
- Гиперсекреция желез желудка: начальная доза 40 мг 2 раза в сутки, далее доза и продолжительность подбирается врачом индивидуально.
Нексиум принимать до еды или после еды
Прием пищи замедляет всасывание эзомепразола в желудке, но это не влияет на его эффективность. Врачи рекомендуют принимать Нексиум утром за 30 минут до еды. Так препарат начнет работать в момент, когда еда стимулирует секрецию желудочного сока.
Таблетки и пеллеты Нексиума принимают внутрь не разжевывая, запивают водой. Можно растворить таблетку в половине стакана воды и выпить в виде суспензии.
Нексиум: побочные действия
Побочные эффекты при применении Нексиума, которые встречаются наиболее часто:
- головная боль, головокружение
- боль в животе, диарея, запор, вздутие
- тошнота, рвота
- дерматит, зуд, сыпь, крапивница
- нарушения сна
- ощущения «мурашек»
- сухость во рту
- нечеткость зрения
- отеки
- повышение активности печеночных ферментов
Нексиум и алкоголь: совместимость
Информации о совместимости Нексиума с алкоголем в инструкции к препарату нет. Этиловый спирт и продукты его распада обостряют проявления гастрита, язвы, увеличивают риски кровотечений и токсичны для почек и печени. Если пить алкоголь при лечении Нексиумом, то эффективность лечения снижается, а побочные эффекты усиливаются.
Нексиум: аналоги
К аналогам Нексиума относят все препараты из группы ИПП. Это лекарства, содержащие:
- эзомепразол: Эманера
- омепразол: Лосек, Омез, Гастрозол, Ультоп
- рабепразол: Париет, Разо, Рабелок, Хайрабезол
- лансопразол: Ланцид
- пантопразол: Контролок, Нольпаза
- декслансопразол: Дексилант
Все аналоги, как и Нексиум, обладают доказанной эффективностью. Она подтверждается клиническими и постмаркетинговыми исследованиями. Самостоятельно заменять Нексиум можно только на Эманеру. Предварительно проконсультируйтесь с фармацевтом, чтобы правильно подобрать дозировку.
Нексиум или Эзомепразол: что лучше?
Препараты являются полными аналогами, с одинаковым действующим веществом. Отличаются производителями, формами выпуска и местом производства субстанций.
Нексиум или Омепразол: что лучше
Омепразол разрешен к применению женщинам в период беременности и грудного вскармливания по назначению врача. Имеет в показаниях диспепсии, связанные с повышенной кислотностью. Детям Омепразол назначают с 2 лет при ГЭРБ, и с 4 лет при язве ДПК, вызванной Хеликобактером. Подтверждено бактерицидное действие омепразола на бактерию Хеликобактер пилори in vitro.
Нексиум лучше, чем Омепразол проникает в ткани желудка. Запрещен беременным и кормящим. Препарат в форме пеллет-гранул с дозировкой 10 мг назначается детям с 1 года только при ГЭРБ. Нексиум не применяется при диспепсии.
Нексиум или Омез: что лучше
Омез содержит действующее вещество омепразол, левым изомером которого является Нексиум. Химическая формула молекулы у них одинаковая. Показания и побочные эффекты схожи.
Подробнее про препарат рассказывали в статье: Омез: инструкция по применению
Омез — препарат, который выпускается в дозировках 10, 20 и 40 мг. Капсулы по 10 мг отпускаются без рецепта и применяются для снятия симптомов диспепсии, поддерживающей терапии против рецидивов ГЭРБ и язвы ДПК. Дозировка 10 мг запрещена для приема детям до 18 лет.
Омез в других дозировках, в отличие от Нексиума, используется для лечения язвы ДПК у детей с 4 лет. Другие противопоказания у препаратов пересекаются.
Рабепразол или Нексиум: что лучше
Согласно инструкции Рабепразол имеет меньше показаний к применению, чем Нексиум. Его назначают при симптомах диспепсии и ГЭРБ. Прием пищи не влияет на его всасывание. Противопоказан детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам. Совместим с антацидами.
Нексиум подходит для лечения более широкого круга болезней, в том числе при беременности, когда ожидаемая польза для женщины превосходит возможный риск для плода. Нексиум показан для лечения детей. Отпускается по рецепту.
Рабепразол лучше применять для снятия симптомов диспепсии, изжоги, отрыжки при повышенной кислотности. Отпускается препарат из аптек без рецепта. Не рекомендуется принимать его более 14 дней без назначения врача.
- Нексиум — лекарственный препарат с действующим веществом эзомепразол магния тригидрат.
- Препарат подавляет секрецию соляной кислоты в желудке и активен против Хеликобактер пилори.
- Дозы лекарства подбираются в зависимости от возраста пациента и состояния, которое нужно лечить.
- Нексиум принимают один раз в сутки, предпочтительно утром, за 30 минут по еды.
- Препарат вызывает побочные эффекты — ознакомьтесь с ними перед началом лечения. При их появлении или других состояний, не описанных в инструкции, обратитесь к специалисту.
- Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом
- У препарата есть 100 аналогов, но самостоятельно заменять Нексиум можно только на Эманеру. Предварительно проконсультируйтесь с фармацевтом, чтобы правильно подобрать дозировку.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Нексиум, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Нексиум — это лекарственный препарат, терапевтическое действие которого связано с подавлением секреции соляной кислоты в желудке. Также оказывает антихеликобактерное действие.
Производитель
Производителем лекарственного средства Нексиум является шведская фармацевтическая компания «АстраЗенека АБ», зарегистрированная по адресу: Швеция, Содерталье, SE-151 85.
Адрес российского представительства фирмы ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз»: Московская область, г. Москва, ул. Береговая, 3, строение 1.
Страна происхождения
Регистрационное удостоверение на препарат Нексиум выдано шведской фармацевтической компании «АстраЗенека АБ» в 2007 году.
Группа препаратов
Лекарство Нексиум относится к фармацевтической группе ингибиторов протонной помпы.
Действующее вещество
Действующее вещество Нексиума — эзомепразол, который селективно блокирует протонный насос на апикальной мембране париетальных клеток желудка (ИПП париетальных клеток желудка), что подавляет выработку соляной кислоты в желудке.
Важным для терапии фактом является способность активироваться только в сильнокислой среде, поэтому понизить кислотность ниже критического уровня эзомепразол не может.
При уровне pH ниже 4 происходит активация с образованием ковалентных связей с сульфгидрильными группами цистеина. Это вызывает торможение продукции соляной кислоты. Данный эффект является дозозависимым.
Помимо того, что эзомепразол способствует подавлению секреции соляной кислоты, он имеет еще одно значимое свойство — антихеликобактерную активность.
Формы выпуска
Препарат выпускается в четырех формах, каждая из которых имеет свой состав, внешний вид, способ применения и содержание активного вещества:
- Таблетки, покрытые оболочкой. Предназначены для перорального применения. Схема приема, дозировка и длительность курса назначаются индивидуально. Могут применяться перорально целиком и в виде взвеси (таблетка, растворенная в 30 мл воды) перорально или с помощью назогастрального зонда.
- Гранулы и пеллеты, покрытые оболочкой. Предназначены для приготовления суспензии. Применяются в педиатрии и у пациентов с нарушением глотательной функции. Схема приема, дозировка и продолжительность терапии назначаются индивидуально. Приготовленная суспензия предназначена для перорального прием или введения с помощью назогастрального зонда.
- Лиофилизат. Для приготовления раствора необходимо использовать исключительно физиологический раствор. Схема приема, длительность курса, пропорциональное сочетание физиологического раствора и лиофилизата варьируются в зависимости от способа введения (инъекционно или инфузионно).
Упаковка
7 таблеток находятся в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ. По 1, 2 или 7 блистеров помещают в упаковку из картона. В каждую упаковку вкладывается инструкция.
Пеллеты и гранулы находятся в трехслойном саше из алюминиевой фольги, ПЭТ и полиэтилена. По 28 саше помещают в упаковку из картона. В каждой упаковке находится инструкция.
Лиофилизат находится в прозрачном флаконе из стекла, укупоренном резиновой пробкой и пластиковой крышкой. По 10 флаконов помещают в ячейковую подставку, по 1 подставке — в упаковку из картона. В каждой упаковке присутствует инструкция.
Состав
Все лекарственные формы Нексиума содержат идентичное активное вещество, но в разном количестве, состав вспомогательных компонентов различается.
|
Форма выпуска |
Действующее вещество |
Вспомогательные вещества |
|
Таблетки 20 или 40 мг |
Эзомепразола магния тригидрат (20 или 40 мг эзомепразола) |
Тальк, сахароза, триэтилцитрат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, глицерина моностеарат, магния стеарат, Е172, гипролоза, парафин, макрогол, кросповидон, полисорбат 80. |
|
Гранулы и пеллеты |
Эзомепразола магния тригидрат (10 мг эзомепразола) |
Метакриловой и этакриловой кислот сополимер, сферические гранулы, сахароза, магния стеарат, декстроза, кросповидон, гипромеллоза, полисорбат 80, гипролоза, моностеарат глицерола, ксантановая камедь, триэтилцитрат, триэтилцитрат, оксид железа желтый. |
|
Лиофилизат |
Эзомепразола магния тригидрат (40 мг эзомепразола) |
Гидроксид натрия, дигидрат динатрия эдетат. |
Дозировка
Предпочтительная форма препарата, длительность терапии, способ применения и терапевтическая схема определяются индивидуально с учетом особенностей заболевания и общего состояния здоровья.
Пероральные формы Нексиума являются более предпочтительными, переход на них показан сразу после окончания курса инъекций или капельниц. Минимальной разовой дозой является 20 мг.
Лечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни с рефлюкс-эзофагитом: 40 мг раз в сутки. Продолжительность курса — месяц. Дополнительный курс проводится при сохранении или повторном возникновении симптомов. Поддерживающая терапия: в минимальной дозе раз в сутки. Длительность курса определяется индивидуально.
Лечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни без эзофагита: в минимальной дозе раз в сутки. Продолжительность курса — месяц. При сохранении или повторном возникновении симптоматики прием препарата продолжается в той же дозе. После устранения симптомов производится переход на режим «по необходимости», предполагающий прием минимальной дозы раз в сутки (при возникновении симптоматики).
Терапия язвы двенадцатиперстной кишки при наличии Helicobacter pylori: в минимальной дозе 2 раза в сутки. Обязателен одновременный прием амоксициллина (1 г) и кларитромицина (500 мг) 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.
Длительная кислотоподавляющая терапия при язвенных поражениях желудка: в минимальной дозе раз в сутки. Курс лечения — 2-3 месяца.
Терапия язвы желудка, вызванной НПВС: 40 мг раз в сутки. Курс лечения — 1-2 месяца.
Гиперсекреция желез желудка, синдром Золлингера-Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 1-2 месяца.
Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки предполагает использование Нексиума в качестве дополнительного средства комплексной терапии
В/в и инфузионное введение допустимо только в течение краткого периода, затем производится переход на пероральный прием.
При почечной недостаточности в корректировке дозы необходимости нет, в отличие от наличия тяжелой печеночной недостаточности, в данном случае суточная доза не должна быть выше минимальной.
Показания к применению
Нексиум является рецептурным ЛС. Его применение допустимо исключительно по назначению врача при следующих патологиях:
- эрозивный рефлюкс-эзофагит;
- язвенное поражение желудка;
- язвенное поражение двенадцатиперстной кишки;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- профилактическая терапия рецидивов пептической язвы.
Назначается преимущественно взрослым и детям старше 12 лет. Практика назначения в детском возрасте младше 12 лет не распространена. В зависимости от заболевания назначается в качестве самостоятельного терапевтического средства или в сочетании с дополнительными ЛС.
Передозировка
При чрезмерных дозах или несоблюдении схемы лечения происходит усиление побочных действий или передозировка, сопровождающаяся следующей симптоматикой: слабость, нарушения дыхания, рвота, диспептические явления, тошнота, лихорадка.
В случае передозировки необходимо обратиться к доктору для оказания квалифицированной медицинской помощи. Лечение оказывается симптоматическое. Специфического антидота не существует.
Противопоказания
Назначается с учетом абсолютных противопоказаний: гиперчувствительность к любому из компонентов, детский возраст до 1 года и масса тела менее 10 кг (для пеллетов и гранул и раствора на основе лиофилизата), детский возраст до 12 лет (для таблеток).
Относительным противопоказанием является тяжелая почечная недостаточность. Назначение требует мониторинга состояния.
Побочные действия
Нексиум имеет побочные эффекты, которые могут усиливаться в случае повышения суточной дозировки или изменения терапевтической схемы.
Нервная система: нарушения сна (бессонница, сонливость), головная боль, парестезии, головокружение.
Кожа и подкожные ткани: эритема, дерматит, алопеция, сыпь, фотосенсибилизация, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз.
Опорно-двигательный аппарат: миастения, артралгия, миалгия.
Психика: депрессия, возбуждение, раздражительность, медлительность, галлюцинации, агрессия.
ЖКТ: сухость во рту, абдоминальная боль, рвота, нарушение дефекации (запор, диарея), метеоризм, тошнота, стоматит, кандидоз, колит.
Гепатобилиарная система: печеночная энцефалопатия, изменение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит, печеночная недостаточность.
Репродуктивная система: гинекомастия.
Иммунная система: проявления гиперчувствительности.
Кроветворная система: панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Мочевыделительная система: нефрит (интерстициальный).
Обмен веществ: периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Общие расстройства: общее недомогание, нарушение вкусовосприятия, потливость, нечеткость зрения.
Побочные явления, как правило, редки, а если и возникают, то через некоторое время исчезают самостоятельно, не требуя принятия каких-либо мер.
Способ применения
Таблетки предназначены для приема внутрь, целиком или растворенными в 30 мл воды, независимо от приема пищи. Допустимо введение растворенной таблетки с помощью назогастрального зонда.
Гранулы и пеллеты принимаются внутрь в виде суспензии. На каждую минимальную дозировку (20 мг) или 2 пакетика требуется 30 мл воды.
Для введения с помощью назогастрального зонда необходимо перемешать суспензию, набрать ее в шприц и ввести не позднее чем через 30 минут после приготовления. После введения необходимо набрать в шприц еще 15-30 мл воды, встряхнуть и ввести растворенные остатки в зонд.
Раствор на основе лиофилизата предназначен для парентерального (внутривенного инъекционного или инфузионного введения). Для приготовления раствора для инъекции или инфузии лиофилизат растворяется в физиологическом растворе.
Инъекционное введение производится в течение 3-х минут.
Инфузионное введение производится в течение 20-30 минут.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение в период беременности не рекомендуется по причине отсутствия данных о безопасности Нексиума для плода. Назначение в период лактации требует прекращения грудного вскармливания.
Фармакологическое действие
Фармакодинамические свойства Нексиума обусловлены действием его активного вещества. Эзомепразол (S-изомер омепразола) является селективным ингибитором протонной помпы на апикальной мембране париетальных клеток желудка. Данное свойство позволяет влиять на выработку соляной кислоты, понижая ее.
Активируется только в сильнокислой среде (значение pH меньше 4), способствует повышению уровня гастрина в крови. Излечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни наступает у 78% пациентов после 1 месяца терапии и у 93% после 2 месяцев.
Эффективность является дозозависимой, поэтому соблюдение рекомендованной схемы лечения и дозировок влияет на результат. Способствует улучшению состояния, оказывая влияние на степень выраженности симптоматики. Имеет также противоязвенное и антихеликобактерное влияние.
Начинает действовать через несколько минут, терапевтическое действие продолжается несколько часов. Применяется в качестве лечебного и профилактического средства. Используется в виде монотерапии и в комплексном лечении.
Синонимы
Нексиум в аптеке продается по рецепту. Он имеет несколько синонимов с идентичным активным веществом, которые можно приобрести при его отсутствии в аптеке: Эзолонг, Некспро, Эзонеска, Эзоксиум, Эзокс.
Также препарат имеет аналоги с похожим терапевтическим воздействием: Барол, Хайрабезол, Париет, Омез, Геердин, Велоз, Рабимак, Пенум, Контролок.
В случае подбора аналога в каталоге аптеки необходимо внимательно изучить описание инструкции и проконсультироваться с врачом.
Фармакокинетика
Абсорбция: быстрая из ЖКТ (для пероральной формы). Максимум концентрации в крови достигается через 1-2 часа после поступления в организм.
Абсолютная биологическая доступность: 64% (при однократном приеме внутрь минимальной дозировки) и 89% при регулярном применении.
Связь с белками крови: не более 96%.
Метаболизм: с участием изофермента CYP2C19 с образованием гидроксилированных и десметилированных метаболитов и с участием изофермента CYP3A4 с образованием сульфопроизводного метаболита.
Cl = 17 л в час при однократном приеме и 9 л в час — при систематическом. Период полувыведения равен 1-1,3 часа.
Выведение: 80% почками и 20% кишечником в виде метаболитов.
При пониженной активности изофермента CYP2C19 происходит снижение динамики препарата и терапевтического воздействия.
Взаимодействие с другими препаратами
Снижает эффективность антиретровирусных препаратов (атазанавир, нелфинавир), клопидогрела, кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. Необходимо увеличение доз.
Усиливает действие диазепама, дигоксина, фенитоина, имипрамина, такролимуса, кломипрамина. Совместно не принимать.
Комбинация с антацидами не рекомендуется.
Требуется временная отмена эзомепразола в случае необходимости терапии метотрексаном.
Кларитромицин, рифампицин, вориконазол негативно влияют на эффективность.
Для приготовления раствора на основе лиофилизата может быть использован только физиологический раствор.
Сочетание с алкоголем и спиртосодержащими ЛС не рекомендуется из-за влияния на эффективность.
Лекарственная форма
Выпускается в нескольких лекарственных формах.
Таблетки 20 мг: овальные двояковыпуклые таблетки бледно-розового цвета с гравировкой «20 mg» с одной стороны и «А», «ЕН» — с другой.
Таблетки 40 мг: овальные двояковыпуклые таблетки насыщенно-розового цвета с гравировкой «40 mg» с одной стороны и «А», «ЕI» — с другой.
Пеллеты и гранулы: цвет гранул и пеллет варьируется от бледно-желтого до коричневого цвета.
Лиофилизат: порошок белого или бледно-желтого цвета в виде спрессованной массы.
Условия хранения
Хранить в темном сухом месте (при температуре не более +25 градусов Цельсия), недоступном для детей.
Срок годности
Разные лекарственные формы Нексиума имеют разный срок годности.
Таблетки, гранулы и пеллеты: 3 года.
Лиофилизат: 2 года. Хранение закупоренного флакона без картонной упаковки при комнатном освещении допустимо не более 24 часов.
Раствор на основе лиофилизата необходимо использовать в течение 30 минут с момента приготовления.
Инфузионный раствор на основе лиофилизата может храниться 12 часов.
Особые условия
При длительном применении высока вероятность развития атрофического гастрита.
Лечение может привести к увеличению риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ из-за снижения выработки соляной кислоты.
Противопоказано применение в течение длительного периода в детском возрасте (до 12 лет).
Не применять при патологиях переработки и усвоения фруктозы, сахарозы, лактозы, глюкозы.
Терапия повышает риск переломов при наличии остеопороза.
Некоторые побочные действия требуют временного отстранения от деятельности, требующей повышенной концентрации и скорости психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Аптечный отпуск препарата осуществляется по рецепту.
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения
Регистрационный номер:
П № 013775/01
Международное непатентованное название:
эзомепразол
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка 20 мг содержит:
Активное вещество: 22,30 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерилмоностеарат 40-55 1,70 мг, гипролоза 8,10 мг, гипромеллоза 17,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,06 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,02 мг, магния стеарат 1,20 мг, метакриловой и этакриловой кислот – сополимер (1:1) 35,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 273,00 мг, парафин 0,20 мг, макрогол 3,00 мг, полисорбат 80 0,62 мг, кросповидон. 5,70 мг, натрия стеарилфумарат 0,57 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 28,00 мг, титана диоксид (Е 171) 2,90 мг, тальк 14,00 мг, триэтилцитрат 10,00 мг.
Одна таблетка 40 мг содержит:
Активное вещество: 44,50 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 40 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 2,30 мг, гипролоза 11,00 мг, гипромеллоза 26,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,45 мг, магния стеарат 1,70 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) 46,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 389,00 мг, парафин 0,30 мг, макрогол 4,30 мг, полисорбат 80,1,10 мг, кросповидон 8,10 мг, натрия стеарилфумарат 0,81 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 30,00 мг, титана диоксид (Е 171) 3,80 мг, тальк 20,00 мг, триэтилцитрат 14,00 мг.
Описание
Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны –
Таблетки 40 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 40 mG, с другой стороны –
Цвет на изломе белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).
Фармакотерапевтическая группа:
желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор
Код ATX: A02BC05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу – фермент Н+/К+— АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке.
Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% – через 8 недель терапии.
Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.
Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.
В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1 % неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.
Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями AUC и tmax у взрослых.
Показания
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии:
— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
— заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
С осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).
Беременность и период лактации
В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.
При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.
Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.
Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
Взрослые и дети с 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.
Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:
— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
— профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
— заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:
Рекомендуемая начальная доза – Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Введение препарата через назогастральный зонд
- При назначении препарата через назогастральный зонд
- Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
- Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
- Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
- Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
- Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
- Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
- В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
Побочное действие
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;
Редко: алопеция, фотосенсибилизация;
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: артралгия, миалгия;
Очень редко: мышечная слабость.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль;
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;
Редко: нарушение вкуса.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница;
Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;
Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;
Нечасто: сухость во рту;
Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
Очень редко: микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;
Редко: гепатит (с желтухой или без);
Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: гинекомастия.
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения;
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: периферические отеки;
Редко: гипонатриемия;
Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие расстройства
Редко: недомогание, потливость.
Передозировка
На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны.
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация – время», максимальная (Сmax) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» и Сmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамичес-кое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Сmax и AUC (площади под кривой «концентрация-время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC – на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокииетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамичес-кое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг.
По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
При упаковке ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия:
По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке, в местах, не доступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
(информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, и ЗАО «ЗАО-Здоровье», Россия):
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель, фасовщик (первичная упаковка)
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-I51 85 Sodertalje, Sweden
2. ЗАО «ЗАО-Здоровье», Россия
142103, ул. Железнодорожная 2, г. Подольск, Московская обл., Россия
Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз»:
125284 г. Москва, ул. Беговая, д. 3, стр. 1
Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия):
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель, фасовщик (первичная упаковка)
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
ООО «АстраЗенека Индастриз» 249006, Россия, Калужская область, Боровский район, деревня Добрино, 1-ый Восточный проезд, владение 8
Дополнительная информация предоставляется по требованию:
ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1
Нексиум пеллеты и гранулы 10мг
Группа
Противоязвенные средства
Группа
Противоязвенные средства
Группа
Противоязвенные средства
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол-Белмед лиофилизат для инъекций 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол-Виал таблетки 20мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол-Виал таблетки 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол-ГЕН лиофилизат для инъекций 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол-СЗ капсулы 20мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол-СЗ капсулы 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол Канон лиофилизат для инъекций 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол Канон таблетки 20мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол Канон таблетки 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол ПСК лиофилизат для инъекций 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол таблетки 20мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол таблетки 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Группа
Противоязвенные средства
Группа
Противоязвенные средства