КСИКАИН
- КСИКАИН
-
КСИКАИН
. Xycainum.
Синонимы: ксилокаин,
ксилотокс,
лидокаин,
марикаин,
солкаин.Свойства.
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок.
Хорошо растворим в воде,
растворим в спирте. Гигроскопичен. Водные растворы стерилизуют при 100°С в течение 30 минут.Форма выпуска.
Выпускают в порошке и в виде готовых стерильных растворов 1 % (10-50 мл); 2 % (50 мл) и 5 % (5 мл).Хранят по списку Б,
в герметически закупоренных флаконах,
в темном месте,
без доступа влаги.Действие и применение.
Обладает высокой местной анестезирующей активностью длительного действия.
Обезболивание наступает при инфильтрационной анестезии через 1 -3 минуты и длится до 2 часов; при проводниковой — через 3-5 минут и продолжается 3-5 часов.
Действует быстрее,
сильнее и более продолжительно,
чем новокаин. Не уменьшает антимикробного действия сульфаниламидов в отличие от новокаина и анестезина.
Сравнительно малотоксичен,
но несколько токсичнее новокаина,
проникает через слизистые оболочки.Применяют для всех видов местной анестезии в хирургической,
гинекологической,
офтальмологической и ортопедической практике. Назначают при инфильтрационной анестезии (0,25-0,5 % раствор),
для проводниковой анестезии (1-2 %),
для блокадной анестезии (0,25-0,5 %),
анестезии слизистых оболочек рта,
носа,
глаз (1-2 %,
реже 5 %),
при ионофорезе (5 % раствор). Для проводниковой анестезии к раствору добавляют 1-3 капли 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида на 10 мл раствора анестетика.При попадании иглы в сосуд и быстром поступлении ксикаина в кровь возможен коллапс.
При этом с лечебной и профилактической целью следует вводить эфедрин и другие сосудосуживающие и сердечные средства.
Справочник ветеринарных препаратов, химиотерапевтические препараты. — Киров.
.
1997.
Смотреть что такое «КСИКАИН» в других словарях:
-
Анесте́тики ме́стные — (синоним местноанестезирующие средства) лекарственные средства, подавляющие возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам. В медицинской практике используют А. м., принадлежащие к двум… … Медицинская энциклопедия
-
Противоаритмические средства — I Противоаритмические средства (синоним антиаритмические средства) лекарственные средства, применяемые для предупреждения и купирования нарушений ритма сердечной деятельности. С учетом основной направленности и особенностей механизма действия… … Медицинская энциклопедия
-
Эякуляция — (лат. ejaculatio выбрасывание, извержение; синоним семяизвержение), выделение семенной жидкости из мочеиспускательного канала при половом сношении или заменяющих его формах половой активности (мастурбация, петтинг, поллюции и др.).… … Сексологическая энциклопедия
-
АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — нормализуют ритм сердечной деятельности. По механизму действия делятся на четыре группы. А. с. первой группы непосредственно влияют на электро физиол. процессы в клетках миокарда. Они оказывают преимуществ. влияние на импульсообразование,… … Химическая энциклопедия
-
ЛИДОКАИН — (2,6 диметил N,N диэтиламиноацетанилида гидрохлорид, ксикаин, ксилокаин, ксилокард, марикаин), мол. м. 288,8; бесцв. кристаллы; т. пл. 74 79 °С; раств. в воде, этаноле, не раств. в диэтиловом эфире. Получают взаимод. 2,6 диметил N,N… … Химическая энциклопедия
-
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД — Действующее вещество ›› Лидокаин* (Lidocaine*) Латинское название Lidocaine hydrochloride АТХ: ›› S01HA07 Лидокаин Фармакологические группы: Местные анестетики ›› Антиаритмические средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› Z100* КЛАСС XXII … Словарь медицинских препаратов
-
Lidocaini hydrochloridum — ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД ( Lidocaini hydrochloridum ). 2 Диэтиламино 2 ,6 ацетоксилидида гидрохлорид, или a диэтиламино 2,6 диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат. Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon,… … Словарь медицинских препаратов
-
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — в ветеринарии, в ва, используемые для предупреждения, устранения или ослабления болезненного процесса у с. х. ж ных. Применяют также в качестве стимуляторов роста, продуктивности, плодовитости и резистентности организма ж ного. Л. могут оказывать … Сельско-хозяйственный энциклопедический словарь
-
лекарственные средства — в ветеринарии, вещества, используемые для предупреждения, устранения или ослабления болезненного процесса у сельскохозяйственных животных. Применяют также в качестве стимуляторов роста, продуктивности, плодовитости и резистентности организма… … Сельское хозяйство. Большой энциклопедический словарь
Ксикаин
Xycainum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Лидокаин, Астракаин, Изикаин, Ксилокаин, Ксилокаина гидрохлорид, Ксилотон, Ксилотокс, Ксилоцитин, Леостезин, Лигнокаин, Лидестин, Лидкаин, Лидокаина гидрохлорид, Лидокатон, Линокаин, Солкаин, Солькаин
Действующее вещество
Ксикаин (Xycainum)
Фармакологическая группа
Местные анестетики
Рецепт
Международный:
Rp: Sol. Xycaini 2 % — 2 ml
D. t. d. N 10 in ampull.
S. Для проводниковой анестезии.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Ксикаин — местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых Na+-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин (аэрозоль для местного применения — 10-15 мин, гель для местного применения — 15-20 мин).
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% раствор ксикаина в количестве до 1000 мл или 0,5% раствор в количестве до 500 мл.
Для проводниковой анестезии используют 1–2% растворы в количестве 25– 50 мл.
Для блокадной анестезии применяют 0,25–0,50% раствор ксикаина (50–100 мл).
Для внутрикостной анестезии применяют 0,25–0,50% раствор препарата (в количестве 50–100 мл).
Для поверхностной анестезии (смазывание слизистых при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, проколах гайморовой полости и т. д.) применяют 1–2% растворы, реже 5% раствор в объёме 2–20 мл.
Добавление к раствору ксикаина 0,1% раствора адреналина гидрохлорида в количестве 1 капли на 10 мл раствора ксикаина (но не более 5 капель) при применении проводниковой и перидуральной анестезии, замедляет всасывание ксикаина, усиливает эффект и уменьшает токсичность препарата.
Для ионофореза применяется 5% раствор.
Как седативное средство в послеоперационном периоде Ксикаин вводится в виде 0,1% раствора внутривенно (капельно) до 1000 мл сразу после операции и дополнительно — внутримышечно в область операции по 500 мл того же раствора. Это оказывает седативное и обезболивающее действие в течение 3 дней. Во избежание кумуляции препарата скорость введения раствора ксикаина должна быть уменьшена через 20-30 минут
Показания
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков;
местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
C осторожностью. Геморроидальное кровотечение (для ректального исследования), местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, острые заболевания, ослабленные больные, младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги;
синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс;
тошнота, рвота; ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок);
кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля.
Взаимодействие Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц).
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Выпускают: 1% раствор ксикаина во флаконах по 10 мл и 50 мл; 2% раствор во флаконах по 50 мл; 5% раствор в ампулах по 5 мл.
Эта информация оказалась полезной?
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Лидокаин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Лидокаин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Лидокаин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Лидокаин
Структурная формула
Русское название
Лидокаин
Английское название
Lidocaine
Латинское название
Lidocainum (род. Lidocaini)
Химическое название
(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C14H22N2O
Фармакологическая группа вещества Лидокаин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
-
I47.2 Желудочковая тахикардия
-
I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
-
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
-
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
-
J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
-
K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
-
L30.9 Дерматит неуточненный
-
L55 Солнечный ожог
-
N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
-
T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
-
T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
-
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
-
W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
-
Z01.0 Обследование глаз и зрения
-
Z01.2 Стоматологическое обследование
-
Z01.8 Другое уточненное специальное обследование
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
-
Z100.0* Анестезиология и премедикация
-
Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Код CAS
137-58-6
Фармакологическое действие
—
антиаритмическое, местноанестезирующее.
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.
Фармакология
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Применение вещества Лидокаин
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Ограничения к применению
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Лидокаин
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.
Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.
В офтальмологии — по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.
Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).
Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Особые указания
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Торговые названия с действующим веществом Лидокаин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Версатис |
от 719.00 до 3906.00 |
| Лидокаин |
от 48.00 до 325.00 |
| Лидокаин Велфарм |
35.30 |
| Лидокаин ДС |
57.00 |
| Лидокаин буфус |
от 97.60 до 141.00 |
| Лидокаин-АКОС |
272.00 |
| Лидокаин-Виал |
241.00 |
Скидки на лечение |
Местноанестезирующие (местнообезболивающие) средстваАНЕСТЕЗИН (Anaestesinum) Синонимы: Бензокаин, Анесталгин, Анестецин, Анестин, Эгоформ, Норкаин, Паратезин, Ретокаин, Топоналгин. Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство. Показания к применению. Для обезболивания слизистых оболочек, при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, для обезболивания раневой и язвенной поверхности кожи; при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом. Иногда при первичной рвоте, рвоте беременных. Способ применения и дозы. Внутрь при болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3-4 раза в день; наружно в виде 5-10% мази и присыпок при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных и раневых поверхностей; в виде 5-20% масляного раствора для анестезии слизистых оболочек. Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность. Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук; таблетки, содержащие анестезин и дерматол по 0,1 г и окись магния 0,3 г, в упаковке по 50 штук. Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте. АЭРОЗОЛЬ «АМПРОВИЗОЛЬ» (Aerosolum «Amprovisolum») Содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола (витамин D2 в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт. Показания к применению. Применяют для местного обезболивания, как противовоспалительное и охлаждающее средство при солнечных и термических (ожогах горячими жидкостями, паром, пламенем и т. д.) ожогах IиIIстепеней. Способ применения и дозы. На пораженную поверхность наносят струю аэрозоля, нажав на головку баллона в течение 1-5 сек, с расстояния 20-30 см. В зависимости от степени ожога и переносимости препарата кожу обрабатывают один или несколько раз. Противопоказания. Препарат противопоказан при распространенных ожогах IIстепени, ссадинах кожи. Недопустимо попадание аэрозоля в глаза. Форма выпуска. По 50 г в аэрозольных стеклянных баллонах с полимерным покрытием либо по 80 или 170 г в алюминиевых аэрозольных баллонах с распылительным клапаном, головкой и предохранительным колпачком. Условия хранения. В сухом месте при температуре не выше +35 °С, вдали от огня и нагревательных приборов; предохранять от прямых солнечных лучей. БЕЛЛАСТЕЗИН (Bellasthesinum) Содержат анестезин и экстракт красавки. Показания к применению. Гастралгия (боль в области желудка), спазмы желудка и кишечника. Способ применения и дозы. По 1 таблетке 2-3 раза в день. Побочное действие и противопоказания те же, что для анестезина и препаратов красавки. . Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,3 г анестезина и 0,015 г экстракта красавки. Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте. Анестезин входит также в состав препаратов алмагель-А , мазь гепариновая , мазь «фастин» , мазь цинконафталановая с анестезином , меновазин , натрия уснинат , олазоль , таблетки «беллалгин» , таблетки «павестезин» , свечи «анестезол» . БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Bupivacainehydrochloride) Синонимы: Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин. Фармакологическое действие. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. Показания к применению. Применяется для местной анестезии. Способ применения и дозы. Применяется для местной инфильтрационной анестезии (обезболивания путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) — 0,25% раствор, блокады периферических нервов — 0,25-0,5%, эпидуральной (введения местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинно-мозговыми нервами) — 0,75% и каудальной (введения анестезирующего вещества в пространство крестцового канала с целью обезболивания областей, иннервируемых проходящими через крестцовый канал нервами) анестезии — 0,25-0,5%, ретробульбарной блокады (введения местного анестетика в область ресничного угла глаза) — 0,75%. В акушерско-гинекологической практике допускается использование только 0,25-0,5% растворов, но не 0,75%. При применении 0,75% раствора следует проявлять осторожность. Побочное действие. При правильном применении препарат обеспечивает сильную и длительную анестезию. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца). Форма выпуска. В ампулах и флаконах в указанных выше концентрациях, а также с добавлением адреналина гидрохлорида (1:200000). Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. ДИКАИН (Dicainum) Синонимы: Тетракаин гидрохлорид, Аметокаин, Анетаин, Децикаин, Феликаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Рексокаин. Фармакологическое действие. Сильное местноанестезирующее средство. По активности значительно превосходит новокаин и кокаин, но более токсичен. Хорошо всасывается через слизистые оболочки. Показания к применению. Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания). Способ применения и дозы. В офтальмологической практике применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1-2 мин). Анестезия развивается обычно через 1-2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2-3 капли 0,25-0,5-1% или 2% раствора. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждения эпителия (наружного слоя) роговицы (прозрачной оболочки глаза) и значительное расширение сосудов конъюнктивы (наружной оболочки глаза). Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют 0,1% раствор адреналина (3-5 капель на 10 мл дикаина). При кератитах (воспалении роговицы /прозрачной оболочки глаза/) дикаин не применяют. В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином. В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина. Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, конхотомия /удаление нижней или средней носовой раковины/, операция на среднем ухе). В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят. У детей старшего возраста применяют не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых -до 3 мл 1% раствора (иногда достаточен 0,25-0,5% раствор) и лишь при абсолютной необходимости — 2% или 3% раствор. К. раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина. Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей — 0,09 г однократно (3 мл 3% раствора). Побочное действие. Препарат очень токсичен, необходима осторожность при его применении. Противопоказания. Возраст до 10 лет, общее тяжелое состояние больных. При работе с дикаином инструменты и шприцы не должны содержать остатков щелочи. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок. Форма выпуска. Порошок и пленки глазные с дикаином по 30 штук в пеналах-дозаторах. Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре. КОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Cocainihydrochloridum) Синонимы: Кокаин хлористоводородный. Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее средство. Показания к применению. Для поверхностной местной анестезии слизистых оболочек полости рта, носа, гортани; для анестезии пульпы (мягкой ткани) зуба, роговицы (прозрачной оболочки глаза) и конъюнктивы (наружной оболочки) глаза. Способ применения и дозы. Для поверхностной местной анестезии слизистой оболочки и роговицы глаза применяют 1-3% растворы, слизистых оболочек ротовой полости, носа, гортани — 2-5% растворы. Побочное действие. Возможно повышение внутриглазного давления, острый приступ глаукомы (резкое повышение внутриглазного давления). Необходима осторожность при бронхоскопии (обследовании бронхов при помощи оптических приборов). Форма выпуска. Порошок. Условия хранения. Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств). В защищенном от света месте в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла. ЛИДОКАИН (Udocain) Синонимы: Ксилокаин, Ксикаин, Лидестин, Ацетоксилин, Алокаин, Анестакон, Анестекаин, Астракаин, Доликаин, Дулсикаин, Фастокаин, Леостезин, Лидокард, Лидокатон, Лигнокаин, Марикаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилокард, Ксилоцитин, Ксилотон, Эсракаин, Солкаин, Стерикаин, Ксилезин, Ксилотокс и др. Фармакологическое действие. Активное местноанестезирующее средство; оказывает выраженное антиаритмическое действие . Показания к применению. Для инфильтрационной (обезболивания путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) и проводниковой (обезболивания путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервирующего операционное поле или болезненный участок) анестезии. Для предупреждения и устранения аритмии (нарушения ритма сердца) . Способ применения и дозы. При применении аэрозоля лидокаина доза препарата может широко варьировать в зависимости от величины и характера обрабатываемой поверхности. У взрослых для достижения анестезии, как правило, разовая доза составляет 1-3 нажатия на клапан флакона. В гинекологической практике иногда требуется 10-20 и более нажатий на клапан. Максимально допускается 40 нажатий. Детям от 2-х лет в стоматологической практике, оториноларингологии (лечении заболеваний уха, горла, носа) и дерматологии (лечении кожных заболеваний) назначают однократно по 1-2 нажатию на клапан флакона. После аппликации (нанесения) лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости, гортани, глотки или бронхов обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15-20 мин. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы; для анестезии периферических нервов — 1% и 2% растворы; для эпидуральной анестезии (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) — 1%-2% растворы; для спинальной анестезии (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) — 2% растворы. Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают. При применении 0,125% раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина — 2000 мг (2 г); при применении 0,25% раствора — соответственно, 800 мл и 2000 мг (2 г); 0,5% раствора — общее количество 80 мл, а обшая доза 400 мг; 1% и 2% растворов — общее количество 40 и 20 мл, соответственно, а общая доза — 400 мг (0,4 г). Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи /введении в трахею специальной трубки/, бронхоэзофагоскопии /исследовании бронхов или пищевода/, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1%-2% растворы, реже -5% раствор в объеме не свыше 20 мл. Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют extempore(перед употреблением) 1% раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на все количество раствора. Побочное действие. Головная боль, головокружение, нарушение сна, беспокойство. При чрезмерно быстром внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью возможны судороги, тремор (дрожание конечностей), парестезии (чувство онемения в конечностях), дезориентация, эйфория (беспричинное приподнятое настроение), шум в ушах, замедленная речь. При применении высоких доз лидокаина возможны брадикардия (редкий пульс), замедление проводимости (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), артериальная гипотензия (снижение артериального давления). Аллергические реакции. Противопоказания. Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотония (низкое артериальное давление), кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции печени и почек. Форма выпуска. Раствор для инъекций 0,5%, 1%, 2%, 5% и 10% (1 мл — 0,005 г, 0,01 г, 0,02 г, 0,05 г и 0,1 г) в ампулах и флаконах; дозированный аэрозоль для наружного применения (1 доза -0,01 г); дозированный аэрозоль для местного применения (1 доза — 4,8 мг). В ампулах по 2 мл 2% раствора. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. Лидокаин также входит в состав препаратов амбене , ауробин , капли ушные с преднизолоном , отипакс , проктогливенол . НОВОКАИН (Novocainum) Синонимы: Прокаина гидрохлорид, Этокаин, Аллокаин, Амбокаин, Аминокаин, Анестокаин, Атоксикаин, Церокаин, Хемокаин, Цитокаин, Этонаукаин, Неокаин, Панкаин, Паракаин, Планокаин, Синтокаин, Генокаин, Герокаин, Изокаин, Йенакаин, Марекаин, Минокаин, Наукаин, Полокаин, Прокаин, Протокаин, Севикаин, Синкаин, Топокаин и др. Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство. Показания к применению. Инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика), проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок), эпидуральная (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) и спинномозговая (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) анестезия, вагосимпатическая блокада (введение раствора местного анестетика к переднебоковой поверхности шейных позвонков) и паранефральная (введение местного анестетика в околопочечную клетчатку с целью обезболивания внутренних органов /кишечник, почка и т. д./) блокада; для потенцирования (усиления) действия основных наркотических средств для общей анестезии; для купирования (снятия) болей при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое (выбухании и воспалении вен прямой кишки) и др. Способ применения и дозы. При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой — 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде — 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде — 30-100 мл 0,25% раствора, как Местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г. Побочное действие. Головокружение, слабость, гипотония (снижение артериального давления), аллергия. Противопоказания. Индивидуальная непереносимость. Форма выпуска. Порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина. Условия хранения. Список Б. Порошок — в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и свечи — в прохладном, защищенном от света месте. Новокаин также входит в состав комбинированных препаратов меновазин , новоциндол , синтомицина (1%) линимент с новокаином , солутан и эфатин . НУПЕРКАИНАЛ (Nupercainal) Фармакологическое действие. Нуперкаинал вызывает быструю и стойкую местную анестезию. Показания к применению. Геморрой (выбухание и воспаление вен прямой кишки), трещины заднего прохода, укусы насекомых, старческий зуд, зуд женских наружных половых органов, преждевременная эякуляция (спермовыделение). Способ применения и дозы. Препарат наносят на болезненный участок кожи и слегка втирают. Форма выпуска. Мазь 1 % в упаковке по 20 и 30 г. Условия хранения. В прохладном месте. ПИРОМЕКАИН (Pyromecainum) Синонимы: Бумекаин гидрохлорид. Фармакологическое действие. Пиромекаин обладает анестезирующими свойствами. Он вызывает быстро наступающую, глубокую и продолжительную анестезию. Кроме анестезирующих свойств, пиромекаин обладает противоаритмической активностью при нарушениях ритма сердца различного генеза (происхождения). По противоаритмическому эффекту пиромекаин близок к лидокаину. Пиромекаин оказывает седативное (успокаивающее), болеутоляющее и противовоспалительное действие. Показания к применению. Пиромекаин назначают в качестве анестетика для поверхностной анестезии при проведении лечебнодиагностических манипуляций в стоматологии, офтальмологии, оториноларингологии, хирургии, бронхологии, гастроэнтерологии, урологии. В стоматологии пиромекаин назначают при острых и хронических воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта (тканей зуба): афтозный стоматит, многоморфная экссудативная эритема и др. Пиромекаин применяют также в качестве противоаритмического средства . Способ применения и дозы. Пиромекаин применяют местно в виде 0,5%, 1% и 2% растворов и 5% мази или внутривенно в виде 1% раствора на 5% растворе глюкозы. Для поверхностной анестезии в офтальмологии используют 0,5% растворы по 1-2 капли, в оториноларингологии — 1%-2% растворы по 1-5 мл (в некоторых случаях с добавлением 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2,0-3,0 мл раствора пиромекаина); для эндоскопических диагностических исследований (методов исследования полостей и каналов тела при помощи оптических приборов, снабженных осветительным устройством) и лечебных процедур — 2% раствор 2-5 мл; при бронхографии (рентгенографическом исследовании бронхов) 10-15 мл; при раздельной интубации бронхов (введении трубки в просвет бронхов) от 14 до 35 мл (в среднем 20 мл). В стоматологии пиромекаин применяют в виде 1% и 2% растворов (по 1-5 мл) и 5% пиромекаиновой мази — по 0,1-1 г (в зависимости от объема лечебного вмешательства). Пиромекаиновую мазь наносят шпателем, марлевым или ватным тампоном на место обезболивания слизистой оболочки полости рта. При кюретаже (очистке гнойных карманов) патологических зубнодесневых карманов мазь вводят в них шприцом с тупой канюлей. Через 2-5 минут, не снимая мази, можно приступать к манипуляции. При лечении воспалительных заболеваний полости рта мазь применяют 1-3 раза в сутки. Длительность курса лечения зависит от формы заболевания и составляет от 3 до 10 дней. Побочное действие. При применении пиромекаина возможны побледнение кожи и слизистых оболочек, общая слабость, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, обморок, падение артериального давления. При развитии гипотонии (снижении артериального давления) рекомендуется применение эфедринаили других сосудосуживающих средств. При местном применении пиромекаина в больших дозах могут проявиться бледность, тошнота, головная боль, головокружение. Противопоказания. Внутривенное введение пиромекаина противопоказано при нарушении функции печени и почек. Форма выпуска. Пиромекаин выпускается в виде 0,5%, 1% и 2% растворов в ампулах по 10 мл; 1% раствора на 5% растворе глюкозы (для внутривенных инъекций) в ампулах по 10 мл; 5% пиромекаиновой мази в металлических тубах по 30 г. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. ТРИМЕКАИН (Trimecainum) Синонимы: Мезокаин, Тримекаина гидрохлорид, Месдикаин, Мезидикаин. Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее средство; действует сильнее и продолжительнее, чем новокаин. Показания к применению. Проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок) или инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) анестезия. Способ применения и дозы. Для инфильтрационной анестезии вводят до 800 мл 0,25% раствора; до 400 мл 0,5% раствора или до 100 мл 1% раствора; для проводниковой анестезии — до 100 мл 1% или до 20 мл 2% раствора. Побочное действие. Побледнение лица, головная боль, тошнота. Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Тяжелые заболевания печени и почек. Форма выпуска. Порошок. Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренных стеклянных банках. Тримекаин также входит в состав препаратов диоксиколь , мазь «левосин» , цимизоль . Лекарственные средства различных групп БОРОМЕНТОЛ (Boromentholum) Фармакологическое действие. Антисептическое (обеззараживающее) и болеутоляющее средство. Показания к применению. Применяют как болеутоляющее и антисептическое средство для смазывания кожи при зуде, невралгии (боли, распространяющейся по ходу нерва), а также для смазывания слизистой оболочки носа при ринитах (воспалении слизистой оболочки носа). Способ применения и дозы. Наносят тонким слоем. Побочное действие и противопоказания не выявлены. Форма выпуска. В металлических тубах мазь по 5 г следующего состава: ментола -0,5 части, борной кислоты — 5 частей, вазелина — 94,5 части. Условия хранения. В прохладном месте. ДИМЕКСИД (Dimexidum) Синонимы: Диметилсульфоксид, Демасорб, Дромизол, Гиадур, ДМСО, Бросорб, Дамул, Делтан, Демавет. Дермасорб, Доликур, Долокур, Дурасорб, Мастан, Сомипронт, Синтексан. Фармакологическое действие. Обладает выраженным местноанестезируюшим действием, а также противовоспалительным и антимикробным, изменяет чувствительность микрофлоры, резистентной (устойчивой) к антибиотикам. Показания к применению. При ушибах, растяжении связок, воспалительных отеках, ожогах, артритах (воспалении сустава), радикулитах и др.; в кожнопластической хирургии (для консервирования кожных гомотрансплантатов /предназначенных для пересадки тканей, взятых у другого человека/), при роже, экземе, трофических язвах (медленно заживающих дефектах кожи), гнойничковых заболеваниях кожи и др. Способ применения и дозы. Наружно водные растворы (30-50-90%) в виде компрессов и тампонов при кожных заболеваниях; в кожно-пластической хирургии повязки с 20-30% раствором в течение всего послеоперационного периода до стойкого приживления трансплантата (пересаженной ткани); для хранения трансплантатов (взятых для пересадки тканей) — 5% раствор. Побочное действие. Возможны легкое жжение, небольшие кожные высыпания, зуд. Противопоказания. Беременность, тяжелые поражения паренхиматозных органов (внутренних органов /печень, почки, селезенка и др./), стенокардия, коматозные (бессознательные) состояния, инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, инсульт. Форма выпуска. Во флаконах по 100 мл. Условия хранения. В хорошо укупоренной таре. М. ДЖ. МАГИК БАЛЬЗАМ (М. J. Magicbalsam) Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Оказывает местное раздражающее, разогревающее и обезболивающее действие. Показания к применению. Головная боль, синуситы (воспаление околоносовых пазух), невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миозиты (воспаление мышц), артралгии (суставная боль), люмбаго (приступообразная интенсивная боль в поясничной области), катаральные (воспалительные) состояния. Способ применения и дозы. Применяют местно. Наносят на соответствующий участок кожи 1-2 г мази. Побочное действие. Крапивница, тошнота. Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Не применять в области носа у детей младшего возраста (возможно развитие коллапса /резкого падения артериального давления/). Форма выпуска. Мазь, содержащая масла перца стручкового 1,8%, метилсалицилата 2%, ментола 2%, терпенового масла 6%, камфорного масла 0,5%, пихтового масла 0,85%, эвкалиптового масла 1 %, во флаконах по 20 и 35 г. Условия хранения. В прохладном месте. МЕНОВАЗИН (Menovasinum) Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее (местнообезболивающее) средство. Показания к применению. Назначают наружно как местное обезболивающее средство при невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), миалгиях (боли в мышцах), артралгии (суставной боли), и как противозудное средство при зудящих дерматозах (кожных болезнях). Способ применения и дозы. Болезненные участки кожи растирают меновазином 2-3 раза в день. Побочное действие. При продолжительном применении возможны головокружение, общая слабость, снижение артериального давления. Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к новокаину. Форма выпуска. В стеклянных флаконах по 40 мл. Содержит 2,5 г ментола, 1 г новокаина, 1 г анестезина, спирта этилового 70% до 100 мл. Условия хранения. Список Б. В прохладном месте. МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ (Methyliisalicylas) Фармакологическое действие. Обладает противовоспалительной и обезболивающей активностью. Показания к применению. Применяют наружно в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства perse(в чистом виде) и в смеси с хлороформом, маслом терпентинным, жирными маслами для втирания при суставном и мышечном ревматизме, артритах (воспалении сустава), экссудативном плеврите (воспалении оболочек легкого, сопровождающемся накоплением между ними богатой белком жидкости, выходящей из мелких сосудов). Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления. Побочное действие. Гиперемия (покраснение), зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (аллергический отек). Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Не наносить на поврежденную или раздраженную кожу. Форма выпуска. Жидкость во флаконах по 100 мл. Условия хранения. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. БЕН-ГЕЙ (Ben-Gay) Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения. Обладает анальгетическим (обезболивающим) и разогревающим действием. Показания к применению.Миалгия (боль в мышцах) при заболеваниях суставов, травмах, люмбаго (приступообразная интенсивная боль в поясничной области). Разогравающий массаж при занятиях спортом. Способ применения и дозы. Необходимое количество мази наносят на болезненную область и осторожно втирают. Процедуру повторяют 3-4 раза в день. Не рекомендуется использовать бен-гей совместно с тепловыми процедурами. Побочное действие. Гиперемия (покраснение), зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (аллергический отек). Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Не наносить на поврежденную или раздраженную кожу. Форма выпуска. Бен-гей обезболивающее растирание (1 мл -0,1 г ментола и 0,15 г метилсалицилата). Бен-гей растирание для артрита (1 мл — 0,08 г ментола и 0,3 г метилсалицилата). Бен-гей растирание для спорта и упражнения (1 мл — 0,03 г ментола). Крем в тубах. Мазь в тубах. Гель в тубах. Условия хранения. В прохладном месте. КАМФОЦИН (Camphocinum) Показания к применению. Применяют при ревматизме, артритах (воспалении сустава). Способ применения и дозы. Втирают линимент в болезненную область. Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата . Форма выпуска. Во флаконах оранжевого стекла по 80 мл линимент следующего состава: метилсалицилата — 10 г, камфоры — 15 г, кислоты салициловой -3 г, масла касторового — 5 г, масла терпентинного очищенного — 10 г, настойки стручкового перца -до 100 г. Условия хранения. В защищенном от света месте. КАПСИН (Capsinum) Показания к применению. При радикулитах, невритах (воспалении нерва), миозитах (воспалении мышц), артритах (воспалении сустава) и др. Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления. Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалиципата . Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата 1 часть, масла беленного и настойки стручкового перца по 2 части, во флаконах по 50 или 100 мл. Условия хранения. В прохладном месте. ЛИНИМЕНТ МЕТИЛСАЛИЦИЛАТА СЛОЖНЫЙ (Linimentummethyl» salicylatiscompositum) Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство при ревматизме, артритах (воспалении сустава) и т. д. Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления. Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата . Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата и хлороформа по 33,3 г, масла беленного (или дурманного) 33,4 г (на 100 г) во флаконах по 50 г. Условия хранения. В прохладном месте. ЛИНИМЕНТ «НАФТАЛЬГИН» (Linimentum «Naphthalginum») Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство при ревматизме, артритах (воспалении сустава) и т. д. Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления. Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата . Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата, анальгина и нефти нафталанской по 2,5 части, смеси жирных спиртов кашалотового жира 3 части, эмульгатора 13 частей, воды до 100 частей, во флаконах по 100 г. Условия хранения. В прохладном месте. ЛИНИМЕНТ (БАЛЬЗАМ) «САНИТАС» (Linimentum /Balsamum/ «Sanitas») Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство при ревматизме, артритах (воспалении сустава) и т.д. Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления. Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата . Форма выпуска. Линимент состава: метилсалицилата — 24 г, масла эвкалиптового — 1,2 г, масла терпентинного очищенного — 3,2 г, камфоры — 5 г, сала свиного и вазелина — по 33,3 г. Условия хранения. В прохладном месте. МАЗЬ «БОМ-БЕНГЕ» (Ungventum «Boum-Benge») Показания к применению. Назначают взрослым и детям как обезболивающее и противовоспалительное средство при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей при трахеите (воспалении трахеи) в качестве раздражающего кожу отвлекающего средства, а также при ревматизме и артритах (воспалении сустава). Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления. Детям до 5 лет используют вместо горчичников. Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата . Форма выпуска. Мазь состава: ментола — 3,9 г (или масла мяты перечной — 7,8 г), метилсалицилата — 20,2 г, вазелина медицинского — 68,9 г, парафина медицинского — 7 г (на 100 г), в алюминиевых тубах (по 25-50 г) или в стеклянных банках (по 25-60 г). Условия хранения. В прохладном месте. РЕНЕРВОЛЬ (Renervol) Показания к применению. Применяется для втираний при ревматических болях, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), люмбаго (приступообразной интенсивной боли в поясничной области) и т. п. Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления. Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата . Форма выпуска. Мазь, содержащая в 100 г метилсалицилата 0,5 г, камфоры 3,5 г, этиленхлорида 75 г, масла тимиана 0,5 г, изоборнилацетата 1 г, в тубах по 90 г. Условия хранения. В прохладном месте. САЛИМЕНТ (Salimentum) Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство для растираний при суставном и мышечном ревматизме, артритах (воспалении сустава), радикулитах, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва) и др. Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления. Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата . Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата и хлороформа по 20 г, масла беленного (или дурманного) 60 г (на 100 г), во флаконах по 50 г. Условия хранения. В прохладном месте. Метилсалицилат входит также в состав препаратов апизартрон , М. Дж. магик бальзам . МИОСПРЕЙ (Miospray) Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Оказывает местное сосудорасширяющее и разогревающее действие (за счет бензилникотината), улучшает кровоснабжение тканей в месте нанесения. Ментол оказывает местное анальгезируюшее (обезболивающее) действие, за счет испарения охлаждает раневую поверхность. Показания к применению. М налги и (боль в мышцах), миозиты (воспаление мышц), мышечные спазмы, спортивные травмы, ушибы. Способ применения и дозы. Препарат наносят на кожу с расстояния 10-15 см до образования толстого влажного слоя. Затем обработанную поверхность массируют до легкой гиперемии (покраснения) кожи. Препарат можно применять несколько раз в день. Соблюдать осторожность при применении препарата вблизи глаз, носа, рта, ушей, половых органов, ануса (заднепроходного отверстия) и избегать попадания на слизистые. Побочное действие. Аллергические реакции в виде легкого зуда, гиперемии. Эти явления, как правило, легкие и не требуют отмены препарата. Противопоказания. Не применять на пораженном или поврежденном участке кожи, не распылять на слизистые оболочки. Форма выпуска. Аэрозоль для наружного применения в баллонораспылителе по 150 г. Содержит по 0,18 г бензилникотината и никотинамида и 0,16 г ментола. Условия хранения. Вдали от огня и источников высокой температуры.
|
Местные анестетики группы амидов
Для достижения эффективной анестезии используются наиболее активные анестетики, относящиеся к группе амидов: лидокаин (ксикаин, ксилокаин, ксилестезин, ксилонест, лигнокаин, лигноспан, дентакаин, байкаин), мепивакаин (карбокаин, скандикаин, скандонест, мепивастезин, мепиминол), прилокаин (цитанест), этидокаин (дуранест), бупивакаин (маркаин), артикаин (альфакаин, септанест, убистезин, ультракаин). Главным их достоинством является то, что они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее, обладают большей зоной анестезии и более прочным взаимодействием с тканями, что препятствует поступлению местного анестетика в ток крови.
Лидокаин (Lidocainum)
Синонимы: ксикаин, ксилодонт, ксилокаин, лигнокаин, лидокарт, луан, октокаин.
Химический состав:
2−диэтиламина-2,
6−ацетоксилидида гидрохлорид.
Амидное производное ксилидина. Первый амидный анестетик, примененный в стоматологии. Синтезирован Nils Lofgren в 1943 году.
 |
Превосходит новокаин по анестезирующей активности и длительности действия
(Правдич-Неминская,
Керимов, 1972; Нуритдинова и соавт., 1976; Conseiller et al, 1985; и др.), что позволило ему стать самым популярным анестетиком, используемым в стоматологии. Применяется для всех видов анестезии и считается родоначальником всех амидных препаратов. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии используется 2% раствор анестетика. Препарат активно расширяет сосуды, поэтому применяется в сочетании с вазоконстрикторами. 10% аэрозольный раствор, 5% гель, 2−5% мази используются для аппликационной анестезии слизистой оболочки полости рта. Имеет высокую жирорастворимость, хорошо всасывается, но биодоступность составляет 15−35%, поскольку 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации уже при первом прохождении через печень. Белки плазмы крови связывают в среднем 60% препарата. Быстро распределяется (Т1/2 фазы распределения — 6−9 минут) в легких, печени, сердце, в мышечной и жировой ткани. 90−95% дозы лидокаина метаболизируется в печени микросомальными оксидазами путем окислительного
М-дезалкилирования
аминогруппы, гидроксилирования кольца, расщепления амидной связи и конъюгации.
Образующиеся метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин) частично сохраняют активность и оказывают токсическое действие. Моноэтилглицинксилидин обладает противорвотным и противоаритмическим действием, может вызывать судороги. Глицинксилидин обладает местноанестезирующим действием и может угнетать ЦНС. Эти соединения обладают ганглиоблокирующим эффектом, влияют на кровяное давление и сердечную деятельность. При недостаточности функции печени интенсивность метаболизма препарата снижается. Туг может увеличиваться в 2 раза и более. Выделяется почками в неизмененном виде около 10% дозы и более 80% в виде метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. Туг в плазме крови после фазы распределения составляет 1,5−2 часа (у новорожденных — 3 часа, при тяжелой сердечной недостаточности 10−12 часов). Оба фармакологически активных метаболита лидокаина — моноэтилглицинксилидин и продукт его дальнейшего дезалкилирования глицинксилидин — имеют L/2 2 часа и 10 часов соответственно. Туг лидокаина и моноглицинксилидина удлиняется у больных с инфарктом миокарда, так же, как и Туг глицинксилидина — у больных с сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда. Туг лидокаина при почечной недостаточности 2−3 часа. Плазматический клиренс препарата составляет 0,95 л/мин (Grigolait, 1996). Дисфункция почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызвать кумуляцию метаболитов.
 |
Лидокаин имеет рКа 7,9; быстро гидролизуется при слабощелочной рН тканей, легко проникает через мембраны тканей, создавая высокую концентрацию на рецепторе. Местноанестезирующий эффект развивается быстро (через 2−4 минуты). Препарат может использоваться для всех видов анестезии. По активности превосходит новокаин в 2−4 раза, по токсичности — в 2 раза и действует дольше (до 75 мин, при добавлении адреналина — борее 2 часов). Расширяет сосуды, но меньше, чем новокаин; хорошо переносится, не оказывает местнораздражающего действия. Лидокаин, применяемый в дозах, не вызывающих судорог, обладает седативным эффектом. Препарат нашел широкое применение в качестве противоаритмического средства. При повышении концентрации растворов лидокаина токсичность возрастает в геометрической прогрессии, поэтому целесообразно использовать минимально возможные концентрации. Эффективная концентрация для инъекционного обезболивания в стоматологии составляет 2%, для терминальной анестезии — 4−10%. Без вазоконстриктора лидокаин расширяет сосуды, быстро всасывается, что увеличивает риск побочных эффектов и укорачивает действие препарата. Так, пульпарная анестезия при использовании 2% лидокаина длится от 5 до 10 минут, анестезия мягких тканей от 60 до 120 минут, а при добавлении к нему адреналина гидрохлорида (1:50000 или 1:100000) длительность анестезии пульпы составляет 60 мин, а мягких тканей — 3−5 часов (Malamed, 1997). В стоматологической практике чаще применяют лидокаин с вазоконстриктором. Поскольку глубина и длительность анестезии, наблюдаемые при использовании лидокаина с адреналином 1:50000 и 1:100000, эквивалентны, у пациентов с выраженной
сердечно-сосудистой
патологией, гипертиреозом и сахарным диабетом рекомендуется использование лидокаина с адреналином 1:100000.
Препарат совместим с сульфаниламидами. Оказывает противоаритмическое и седативное действие.
Максимальная общая доза для инъекционного введения до 4,4 мг/кг, но не более 300 иг. Для терминальной анестезии слизистых оболочек применяют не более 2 мл 10% раствора лидокаина (200 мг).
При передозировке лидокаина, как и других местных анестетиков, фаза стимуляции ЦНС, которая может быть короткой (почти не выраженной), сменяется фазой угнетения. Наблюдается сонливость, нарушение зрения, бледность, тошнота, рвота, снижение АД, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) отмечается гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхательного центра. Возможны расстройства зрения, изредка — аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нежелательно сочетать
с р-адреноблокаторами из-за
возможности развития брадикардии, гипотензии, бронхоспазма; с дифенином —
из-за
возможности развития кардиодепрессивного эффекта; с барбитуратами — по причине мембраностабилизирующего действия анестетика; с дигитоксином —
из-за
ослабления кардиотонического эффекта вследствие разнонаправленного влияния на миотропные свойства миокарда; с курареподобными препаратами, так как лидокаин усиливает расслабление мышц, вызываемое курареподобными средствами, что может способствовать развитию паралича
 |
дыхательных мышц. Циметидин уменьшает клиренс внутривенно введенного лидокаина. Применение средств, угнетающих и возбуждающих ЦНС, влияет на уровень лидокаина, продуцирующий системные эффекты.
Из побочных эффектов возможны головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, снижение артериального давления, брадикардия, дезориентация (ConseiLler et al., 1985; Reynolds, 1987). Описаны случаи идиосинкразии к лидокаину (Ellis, 1973; Adriani, 1966).
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему, синдроме слабости синусового узла у пожилых, атриовентрикулярной блокаде, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых заболеваниях печени, наличии в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином. С осторожностью применять при заболеваниях нервной системы, септицемии, гипертонии и в детском возрасте.
Пиромекаин (Pyromecainum)
Синоним:бумекаина гидрохлорид.
Химический состав: 1−бутил-2,4,б−триметил-2−пирролидинкарбоксанилид.
Быстро всасывается с места аппликации, не накапливается в организме. При внутривенном введении больным с нарушением сердечного ритма пиромекаин по всем фармакокинетическим параметрам подобен лидокаину. По глубине и продолжительности анестезии 2% раствор пиромекаина подобен 3% раствору дикаина и в 2−2,5 раза превосходит 5% раствор кокаина. В 4 раза менее токсичен, чем дикаин. 2% раствор через 2−3 минуты вызывает выраженную поверхностную анестезию, эффект сохраняется 15−20 мин. Малотоксичен, практически не влияет на частоту пульса, дыхания и показатели АД.
Применяется в виде 1% раствора для подавления рвотного рефлекса при снятии слепков; 1−2% раствор и 5% пиромекаиновая мазь используются для обезболивания слизистой оболочки полости рта. Обладает противоаритмической активностью.
При проведении поверхностной анестезии не вызывает серьезных побочных явлений и осложнений (в том числе и аллергии) даже у больных с сопутствующими заболеваниями
сердечно-сосудистой
системы, кроветворных органов и печени.
Тримекаин (Trimecainum)
Синоним: мезокаин.
Химический состав: 2,4,6−триметилацетилат анилида диэтиламиноуксусной кислоты гидрохлорид.
Производное ксилидина. Используется преимущественно для проводникового и инфильтрационного обезболивания. По анестезирующей активности
в два-три
раза превосходит новокаин, действует быстрее и дольше. Несколько токсичнее новокаина, особенно в высоких концентрациях. Не раздражает тканей. Препарат расширяет сосуды, поэтому применяется с вазоконстрикторами. При использовании для инфильтрационной и проводниковой анестезии не оказывает гипотензивного действия, не угнетает проводящей и сократительной функции миокарда, не обладает антисульфаниламидным эффектом. Наряду с местноанестезирующей активностью обладает антиаритмическим действием, обусловленным стабилизацией мембран, увеличением порога возбудимости миокарда, замедлением фазы деполяризации, удлинением потенциала покоя и увеличением абсолютного и относительного рефрактерного периода. Конкурирует с ацетилхолином и ионами калия (купирование дигиталисной аритмии). Оказывает угнетающее действие на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным и противосудорожным свойствами. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, внутрикостной и поверхностной (2−5% раствор и 3−5% мазь) анестезии. Для замедления всасывания добавляют адреналин (0,1% раствор, 1−2 капли на 5−10 мл раствора тримекаина). Тримекаин обычно хорошо переносится; в отдельных случаях возможны побледнение лица, головная боль, тошнота; в случае разведения препаратов дистиллированной водой на месте инъекции может возникать чувство жжения, при разведении тримекаина физиологическим раствором этот побочный эффект не наблюдается.
Препарат противопоказан при синусовой брадиаритмии, полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек.
Мепивакаин (Mepivacainum)
 |
Синонимы: изокаин, скандикаин, скандонест, мепивастезин, мепидонт.
Химический состав:
1−метил-2, б-пипеколоксилидида
гидрохлорид.
Местный анестетик группы амидов, дериват ксилидина, синтезированный A.F. Ekenstam (1957). По химической структуре,
физико-химическим
свойствам и фармакокинетике близок к лидокаину. Он уступает лидокаину по жирорастворимости, но лучше связывается белками плазмы (75−80%). Хорошо всасывается, быстро метаболизируется в печени микросомальными оксидазами смешанной функции с образованием неактивных метаболитов (3−гидроксимепивакаин и 4−гидроксимепивакаин). В процессе биотрансформации важную роль играет гидроксилирование
и N-диметилирование.
Период полураспада составляет около 90 минут. У новорожденных активность печеночных ферментов недостаточно высока, что значительно удлиняет период полувыведения. Выводится мепивакаин почками, в основном — в виде метаболитов. В неизмененном виде выделяется от 1 до 16% введенной дозы.
Константа диссоциации мепивакаина (рКа 7,6) близка таковой у лидокаина (рКа 7,9), в связи с чем скорость их гидролиза и начало местноанестезирующего эффекта идентичны (2−4 минуты). Мепивакаин, в отличие от лидокаина, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, что обусловливает большую длительность его эффекта и возможность использования без вазоконстриктора. Продолжительность пульпарной анестезии, вызываемой 3% мепивакаином без вазоконстриктора, составляет 20−40 минут, а анестезии мягких тканей — 2−3 часа. При использовании лидокаина эти показатели составляют 5−10 минут и 60−120 минут соответственно (Malamed, 1994). Добавление к 2% раствору мепивакаина вазоконстриктора (1:20000 левонордефрина или 1:200000 адреналина) удлиняет пульпарную анестезию до 60 мин, а анестезию мягких тканей — до 3−4 часов. По активности превосходит новокаин в 2−4 раза, по токсичности — в 2 раза (Malamed, 1994).
 |
Мепивакаин является препаратом выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжелая
сердечно-сосудистая
недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикторов бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на препараты, содержащие серу). С осторожностью назначают в период беременности, новорожденным и пожилым пациентам.
Побочное действие в основном проявляется при внутрисосудистом введении препарата: эйфория, депрессия, нарушение речи, глотания, зрения; брадикардия, артериальная гипотензия; судороги, угнетение дыхания, кома. Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке) наблюдаются редко. Перекрестной аллергии с другими местными анестетиками не отмечается. При совместном применении
с р-адреноблокаторами,
блокаторами кальциевых каналов и другими противоаритмическими средствами усиливается угнетающее действие препарата на проводимость и сократимость миокарда. При передозировке возбуждение сменяется угнетением, хотя иногда стадия возбуждения может быть не выражена. Максимальная доза для инъекционного введения взрослым — 6,6 мг/кг, но не более 400 мг; детям — 4,4 мг/кг, но не более — 300 мг.
Бупивакаин (Bupivacainum)
 |
Синонимы: анекаин, маркаин.
Химический состав:
1−бутил-2, б-диме-тилфенил-2−пиперидинкарбоксамида
гидрохлорид.
Амидный дериват лидокаина. Синтезирован A.F.
Обладая высокой липофильностью, легко всасывается, хорошо связывается с белками. Медленно метаболизируется в печени амидазами. Имеет сравнительно низкий печеночный клиренс. Период полувыведения составляет 163 мин. Основной метаболит, образующийся при гидролизе бупивакаина, — пипеколевая кислота. Выводится почками — в неизменном виде около 16% от примененной дозы, остальное количество — в виде метаболитов.
Является бутиловым аналогом мепивакаина. Результатом этой структурной замены является четырехкратное увеличение силы, эффективности и продолжительности проводниковой и инфильтрационной анестезии, действует медленнее, чем растворы лидокаина, мепивакаина и прилокаина.
Бупивакаин имеет более высокую рКа (8,1), чем другие амидные анестетики, что обусловливает более медленное (через 5−10 минут) развитие местноанестезирующего эффекта. Препарат хорошо растворяется в жирах и связывается с белками, в 16 раз превосходит новокаин по активности и в 8 раз — по токсичности, поэтому используется в виде 0,5% раствора. Местноанестезирующий эффект сохраняется до 2−4 часов и более, в связи с чем препарат находит применение при длительных стоматологических вмешательствах. Анальгезирующее действие сохраняется и после окончания анестезии, что иногда используют для снятия послеоперационных болей. Обладает сильным сосудорасширяющим действием и применяется в комбинации с вазоконстрикторами. Основное применение находит
в челюстно-лицевой
хирургии, где его продолжительное действие в результате проводниковой анестезии обеспечивает и послеоперационное обезболивание. Сочетание бупивакаина с вазоконстрикторами не оказывает выраженного влияния на длительность анестезии, но уменьшает его токсичность.
В стоматологической практике используют 0,5% раствор бупивакаина с адреналином (1:200000) при проведении длительных болезненных вмешательств или для снятия сильных послеоперационных болей.
|
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к бупивакаину или другим компонентам раствора, при заболеваниях ЦНС (менингит, опухоли, полиомиелит), внутричерепном кровотечении, выраженной гипотензии, декомпенсации сердечной деятельности, пернициозной анемии с неврологической симптоматикой, выраженной гипоксии, гиперкапнии, беременности.
Из побочных эффектов возможны головная боль, головокружение, слабость, нарушение зрения, тошнота, рвота, редко — аллергические реакции. Бупивакаин более кардиотоксичен, чем лидокаин. При передозировке вызывает нарушения сердечной деятельности. Сочетанное применение с антиаритмическими препаратами (в том числе с (3−адреноблокаторами) может повысить токсичность бупивакаина.
Максимальная рекомендуемая доза для взрослых — 1,3 мг/кг, но не более 90 мг.
Применять у детей не рекомендуется.
Этидокаин (Etidocainum)
Синоним: дуранест.
Химический состав:
2−(М-этилпропилами-но) бутиро-2, б-ксилидида
гидрохлорид.
 |
Местный анестетик группы амидов, синтезированный Takman в
1971 г
. Липофильный гомолог лидокаина. Хорошо растворяется в жирах, быстро всасывается, хорошо связывается с белками плазмы. Метаболизируется в основном в печени путем
М-дезалкилирования
или гидроксилирования. Период полувыведения составляет 162 мин. Выделяются этидокаин и его метаболиты в основном почками.
Анестезия мягких тканей в области инфильтрации достаточно продолжительна. Обладает примерно такой же продолжительностью действия и эффективностью, как
и бупи-вакаин.
Основным преимуществом использования препарата является значительное послеоперационное обезболивание. Время анестезии в среднем на 2−3 часа больше, чем при применении раствора лидокаина с адреналином в соотношении 1:100000. Основным недостатком использования этидокаина является усиление кровотечения при хирургическом вмешательстве, так как повышенная сосудорасширяющая активность 1,5% раствора подавляет локальное ишемическое действие сосудосуживающего вещества (адреналин 1:200000). Использование 0,5% раствора бупивакаина с адреналином обеспечивает такое же по продолжительности послеоперационное обезболивание, не вызывая сильных кровотечений во время хирургического вмешательства. Этидокаин в стоматологии применяется в виде 1,5% раствора с вазоконстрикторами. При проведении проводниковой анестезии на нижней челюсти эффективность примерно равна таковой, проведенной 2% раствором лидокаина с адреналином в соотношении 1:100000, но использование этидокаина при проведении инфильтрационной анестезии на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Однако анестезия мягких тканей в области инфильтрации достаточно продолжительна.
Относится к местным анестетикам длительного действия, эффект сохраняется 240−640 мин. Имеет рКа 7,7, то есть ниже, чем у бупивакаина, поэтому этидокаин действует быстрее — через 1,5−3 мин. У препарата выражено сосудорасширяющее действие, в связи с чем его применяют с адреналином (1:200000). По активности превышает новокаин в 16 раз, а по токсичности — в 8 раз. В стоматологической практике, как и бупивакаин, используется редко. Противопоказания и побочные действия такие же, как у бупивакаина. При применении токсических доз может вызвать сердечную аритмию.
Максимальная рекомендуемая доза — 8 мг/кг, но не более 400 мг.
Прилокаин (Prilocainum)
Синонимы: ксилонест, цитонест.
Химический состав:
2−пропиламино-О-пропионотолуидида
гидрохлорид.
Местный анестетик группы амидов, производное толуидина. Синтезирован Lofgren и Tegner в 1953 году. По жирорастворимости занимает промежуточное место между лидокаином и мепивакаином, меньше связывается с белками плазмы. В отличие от других местных анестетиков метаболизируется не только в печени, но и в легких, и биотрансформация его происходит быстрее, в связи с чем уровень в плазме крови (соответственно и системная токсичность) оказывается ниже. Его токсичность составляет около 60% от токсичности лидокаина. Период полураспада составляет 93 минуты. Прилокаин и его метаболиты выделяются в основном почками. Метаболитами прилокаина являются
N-пропиламин и 0−то-луидин.
Последний способен вызывать метгемоглобинемию, но такая опасность существует только при использовании высоких доз препарата: при дозе 400 мг уровень метгемоглобина составляет 1% (Malamed, 1991). Максимальная концентрация метгемоглобина в крови после применения прилокаина создается через 3−4 часа (Malamed, 1994). В стоматологической практике такие дозы прилокаина не используются, однако это надо учитывать при совместном его применении с другими препаратами, способными вызывать образование метгемоглобина (нитратами, производными анилина и т. д.).
Прилокаин применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Поверхностноанестезирующей активностью обычно применяемая концентрация препарата не обладает. Сосудорасширяющее действие у прилокаина не выражено, что приближает его по длительности местноанестезирующего действия к мепивакаину и позволяет использовать без вазоконстриктора.
Эффект наступает быстрее, чем у лидокаина, 4% раствор прилокаина можно использовать для местного обезболивания в стоматологии без сосудосуживающих средств. Константы диссоциации прилокаина (рКа 7,8), мепивакаина (рКа 7,6) и лидокаина (рКа 7,9) близки, но у прилокаина жирорастворимость ниже, и эффект развивается на 1−2 минуты медленнее. По местноанестезирующей активности они эквипотенциальны.
В стоматологической практике прилокаин используется в виде 4% раствора без вазоконстриктора или с добавлением 1:200000 адреналина.
По активности прилокаин превосходит новокаин в 2−4 раза, а по токсичности — в 1,8 раза.
Прилокаин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и его компонентам, врожденной или идиопатической метгемоглобинемии, анемии, тяжелых формах сердечной или легочной недостаточности с выраженной гипоксией, а также у новорожденных.
Рекомендуется с осторожностью применять при обезболивании у детей, беременных и лиц пожилого возраста. Не следует применять прилокаин у пациентов с тяжелой патологией печени.
Из побочных эффектов отмечаются головная боль, головокружение, беспокойство, редко — аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется сочетать с фенацетином, парацетамолом, нитритами
из-за
опасности развития метгемоглобинемии.
Максимальная рекомендуемая доза 6 мг/кг, но не более 400 мг.
Артикаин (Articainum)
Синонимы: альфакаин, брилокаин, септонест, ультракаин, убистезин, цитокартин.
Химический состав: метиловый эфир
4−ме-тил-3−[2−пропиламинопропионамидо]-2−тио-фенкарбоновой
кислоты.
 |
Синтезирован в 1969 году Н. Rusching и коллегами. Местный анестетик группы амидов, производное тиофена.
Обладает хорошей диффузионной способностью, но липофильность ниже, чем у других амидных анестетиков, поэтому хуже всасывается в кровь. Как и все анестетики группы амидов, метаболизируется в печени путем гидролиза. Дополнительно инактивация происходит в тканях и крови неспецифическими эстеразами, в результате гидролиз карбоксигруппы артикаина идет быстро, образующаяся при этом артикаиновая кислота является неактивным водорастворимым метаболитом, выделяющимся почками. (Rahn, 1996). Максимальный уровень артикаина в сыворотке крови зависит от его дозы и создается в промежутке от 10 до 15 минут после введения независимо от наличия вазоконстриктора. Период полувыведения составляет около 20 минут и зависит от содержания вазоконстриктора. Максимальный уровень артикаиновой кислоты в сыворотке крови наблюдается через 45 минут после введения артикаина. Препарат хорошо (до 95%) связывается с белками плазмы крови, что уменьшает возможность проникновения его через стенку капилляра в ткани. Он плохо проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. По сравнению с другими амидными анестетиками имеет самый большой плазматический клиренс и самый короткий период полувыведения (Rahn, 1996). Особенности фармакокинетики (низкая жирорастворимость и высокий процент связывания с белками плазмы крови) снижают риск системной токсичности артикаина по сравнению с другими местными анестетиками.
 |
Артикаин имеет низкую рКа (7,8), поэтому он хорошо гидролизуется в тканях и действует быстро (через 1−4 минуты). Препарат в 3−5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина. Имеет оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия. Является одним из наиболее активных и наименее токсичных местноанестезирующих препаратов. Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Действует быстрее лидокаина, обладает более высокой диффузионной способностью и степенью связывания с белками, более низкой жирорастворимостью, что снижает его токсичность. Оказывает сосудорасширяющее действие, применяется в комбинации с вазоконстрикторами, добавляемыми в минимальных концентрациях. Аллергические реакции на артикаин встречаются достаточно редко.
Артикаин имеет самую высокую степень диффузии, что было подтверждено в клинической практике. До его открытия болезненные вмешательства на нижней челюсти проводили под проводниковой анестезией, так как высокая плотность нижнечелюстной кости препятствует проникновению местнообезболивающих препаратов, и только артикаин позволил расширить возможности использования инфильтрационной анестезии на нижней челюсти. По данным R. Rahn (1996) и Grigoleit
H.-G.
(1996), Е.Н. Анисимовой и Е.В. Зорян (1998), этот вид обезболивания дает надежную анестезию в области фронтальных зубов, включая премоляры (с б] по fs). Благодаря легкой диффузии в ткани артикаин свободно проникает через кость на оральную часть альвеолярного отростка, даже если анестезия была выполнена с вестибулярной стороны. Артикаин дает надежное обезболивание неба после щечной инфильтрационной анестезии и анестезию пульпы после инфильтрационной анестезии на нижней челюсти в области от премоляра до премоляра с обеих сторон. Это позволяет уменьшить показания к проводниковой анестезии, что не только упрощает методику обезболивания, но и снижает вероятность потенциальных осложнений, связанных с проводниковой анестезией.
Кроме того, при удалении зубов на верхней челюсти использование ультракаина позволяет в ряде случаев обойтись без небного введения препарата, что особенно важно в детской практике (Басманова и соавт., 1997).
Несмотря на короткий, по сравнению с другими амидными местными анестетиками, период полувыведения, высокий плазматический клиренс, препарат обладает средней длительностью действия, вероятно, за счет высокого процента связывания с белками.
По сосудорасширяющей активности артикаин сходен с лидокаином, что обусловливает необходимость его применения в сочетании с вазоконстрикторами.
Высокая местноанестезирующая активность препарата позволяет уменьшить содержание в его растворе вазоконстриктора до 1:200000. По данным Malamed S.f. (1994), Rahn R. (1996) и других авторов, повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100000 мало влияет на активность препарата, лишь удлиняя его действие. Использование низких концентраций адреналина (1:200000) позволяет почти полностью снять вопрос о противопоказаниях к применению в составе местноанестезирующего раствора вазоконстриктора у пациентов группы риска. Кардиодепрессивный эффект у артикаина выражен слабее, чем у других амидных местных анестетиков.
Низкая токсичность артикаина позволяет использовать его в 4% растворе, имеющем высокую анестезирующую активность, что и обеспечивает возможность применения у детей, беременных женщин и пожилых людей.
Препараты 4% артикаина ультракаин ДС, альфакаин Н, септанест содержат адреналин в концентрации 1:200000, а ультракаин
ДС-форте
— адреналин в концентрации 1:100000.
При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при
сердечно-сосудистой
недостаточности, сахарном диабете, гипертиреозе препаратами выбора являются растворы артикаина с содержанием адреналина 1:200000.
В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает
поверхностноанестезиру-ющим
эффектом, но превосходит лидокаин, прилокаин и мепивакаин по активности при проведении инфильтрационной и проводниковой анестезии.
С большими сложностями врачи сталкиваются при обезболивании воспаленных тканей. Это связано с тем, что при воспалении в тканях развивается ацидоз — происходит сдвиг рН в кислую сторону. В этих условиях ухудшается гидролиз анестетиков и снижается их активность (особенно новокаина, имеющего рКа 8,9). В то же время при воспалении повышается проницаемость капилляров, что ускоряет всасывание местных анестетиков, а значит, уменьшает концентрацию на месте введения, еще больше снижая их активность. Повышенная чувствительность воспаленных тканей, в свою очередь, требует применения наиболее активных препаратов.
Grigoleit
H.-G.
(1996) показал, что артикаин, используемый в стоматологической практике в более высокой концентрации, при воспалении в меньшей степени теряет свою активность, что делает его препаратом выбора в этих условиях.
Показания к применению препаратов артикаинового ряда в клинической стоматологии очень широкие:
Артикаин с адреналином 1:20000:
при стоматологической санации у больных с сопутствующей патологией (преимущественно
сердечно-сосудистой
системы), при удалении одного или нескольких зубов, препарировании твердых тканей зуба.
Артикаин с адреналином 1:100000:
· в хирургической стоматологии: операции на альвеолярном отростке (резекция верхушки корня, цистэктомия, цистотомия, гемисекция, формирование под протезное ложе, ретенция зубов, затрудненное прорезывание третьего моляра нижней челюсти и пр.), дентальная имплантация, остеосинтез, секвестрэктомия, вмешательства на слизистой оболочке полости рта, языке, слюнных железах, пародонте;
· в терапевтической стоматологии: вмешательства на пульпе зуба (ампутация, экстирпация, реставрация зуба, препарирование зубов у больных с низким порогом болевой чувствительности, при истираемости твердых тканей зуба);
· в ортопедической стоматологии: препарирование зубов с сохраненной пульпой под металлокерамические конструкции, при формировании ложа для вкладки и пр.
Противопоказаниями к использованию растворов, содержащих артикаин, считаются повышенная чувствительность к артикаину, адреналину, сульфитам и другим компонентам препарата; тахиаритмия, пароксизмальная тахикардия, узкоугольная форма глаукомы, бронхиальная астма с повышенной чувствительностью к сульфитам, а также дефицит холинэстеразы крови, миастения. Не рекомендуется одновременное применение неселективных В-адреноблокаторов.
По
 |
бочные эффекты наблюдаются редко: аллергические реакции, отек и воспаление в месте введения, умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма. При передозировке фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения, наблюдается нарушение сознания, угнетение дыхания, (вплоть до его остановки), мышечный тремор, судороги, тошнота, рвота, помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия. При случайном внутрисосудистом введении, особенно препаратов, содержащих адреналин 1:100000, возможна ишемия зоны введения, прогрессирующая иногда до некроза ткани.
При использовании инфильтрационных методов введения препаратов артикаина с адреналином 1:100000 изменения показателей гемодинамики у больных маловероятны (Анисимова, Зорян, 1998). Для исключения повышения артериального давления и учащения частоты сердечных сокращений (пульса) при использовании проводникового обезболивания, которые могут быть связаны с внутрисосудистым попаданием препарата, требуется обязательное проведение аспирационной пробы перед введением всей дозы препарата.
Использованы материалы из книги «Обезболивание в условиях стоматологической клиники», Бизяев А.Ф., Иванов С.Ю., Лепилин А.В., Рабинович С.А., —
М:
ГОУ ВУМНЦ МЗ РФ,
2002.-144с.:
ил.