Синоним бетаксолола

Бетаксолол аналоги

Бетаксолол Велфарм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006150

Торговое наименование:

Бетаксолол Велфарм

Международное непатентованное наименование:

бетаксолол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид — 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая МС-102, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Состав оболочки: Опадрай 03F180011 белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000. полиэтиленоксид 6000).

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

бета₁-адреноблокатор селективный

Код ATX:

С07АВ05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами:
— кардиоселективное бета₁-адреноблокирующее действие;
— отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности);
— слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета₁-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета₂-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета₂-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая бета₁-адренергические рецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

— уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
— снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
— снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
— уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

— снижение сердечного выброса;
— устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения максимальной концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и К) мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50 % и 80 % от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

Фармакокинетика
Всасывание
Бетаксолол быстро и полностью (100 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85 %. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Фармакокинетика бетаксолола является линейной после приема внутрь в дозах 5-40 мг.

Распределение
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50 %.
Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.
Объем распределения — около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Метаболизм
В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты.

Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (более 80 %), 10-15 % в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов.

Пациенты с нарушением функции почек
Клиренс бетаксолола снижается пропорционально увеличению тяжести почечной недостаточности. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе. AUC и Т_1/2 бетаксолола увеличиваются вдвое.
Бетаксолол не удаляется при диализе.

Пациенты с нарушением функции печени
При нарушении функции печени Т_1/2 увеличивается на 33 %. но клиренс не изменяется.

Пациенты пожилого возраста
Результаты некоторых исследований свидетельствуют о возможности замедления выведения бетаксолола и увеличению Т_1/2 до 30 часов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата;
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
— кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного электрокардиостимулятора);
— стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
— синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);
— тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
— феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
— артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
— анафилактические реакции в анамнезе;
— метаболический ацидоз;
— одновременное применение с флоктафенином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение с сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы).

С осторожностью

— Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких среднетяжелого течения;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации;
— атриовентрикулярная блокада I степени;
— облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром Рейно (за исключением тяжелой формы, см. раздел «Противопоказания»);
— стенокардия Принцметала;
— леченная феохромоцитома:
— почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— сахарный диабет:
— псориаз:
— брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин);
— тиреотоксикоз;
— хирургические вмешательства и общая анестезия;
— аллергические реакции в анамнезе;
— беременность;
— у пациентов пожилого возраста;
— при проведении десенсибилизирующей терапии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
В экспериментах на животных у бетаксолола не было обнаружено тератогенного действия. До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может привести к внутриматочной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений, так как действие бета-адреноблокаторов, принимаемых матерями перед родами, сохраняется у новорожденных в течение нескольких дней после рождения. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»). Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС. концентрация глюкозы в крови).

В связи с этим применение бетаксолола при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Период грудного вскармливания
Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком (см. раздел «Фармакокинетика»). Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей нс изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Нс следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата для обоих показаний к применению составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата — 40 мг. При артериальной гипертензии обычно не рекомендуется применение препарата в дозах, превышающих 20 мг в сутки (в связи с тем. что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния ночек пациента.

При клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7-му дню лечения.

При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Побочное действие

Нежелательные реакции представлены по системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто ≥ 10 %; часто ≥ 1 % и < 10 %; нечасто ≥ 0,1 % и < 1 %; редко ≥ 0,01 % и < 0,1 %; очень редко < 0,01 %; частота неизвестна (определить частоту возникновения побочного действия по имеющимся данным не представляется возможным).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.

Нарушения психики
Часто: астения, бессонница.
Редко: депрессия.
Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.

Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Очень редко: парестезия в дистальных отделах конечностей.
Частота неизвестна: летаргия.

Нарушения со стороны органа зрения
Редко: сухость глаз.
Очень редко: нарушения зрения.

Нарушения со стороны сердца
Часто: брадикардия (возможно тяжелая).
Редко: сердечная недостаточность, выраженное снижение АД, замедление атриовентрикулярной проводимости или усугубление атриовентрикулярной блокады.
Частота неизвестна: остановка синусового узла у предрасположенных пациентов (например, пожилые пациенты или пациенты с брадикардией, дисфункцией синусового узла или атриовентрикулярной блокадой).

Нарушения со стороны сосудов
Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей.
Редко: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и «перемежающейся хромоты».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза (см. раздел «С осторожностью»).
Частота неизвестна: крапивница, кожный зуд, гипергидроз.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: импотенция.

Лабораторные и инструментальные данные
Редко: появление анти нуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.

Передозировка

Симптомы
Выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.
При передозировке сообщалось об остановке синусового узла.

Лечение
Промывание желудка, применение адсорбирующих средств.

В случае развития брадикардии рекомендуется:

— атропин — 1-2 мг внутривенно;
— глюкагон — 1 мг, повторяя инъекции по мере необходимости;
— затем (в случае необходимости) — медленная инфузия добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин;
— иногда может потребоваться временная установка электрокардиостимулятора.

В случае чрезмерного снижения АД рекомендуется:

— внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При бронхоспазме:

— назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется:

— глюкагон в дозе 0,3 мг/кг;
— госпитализация в отделение интенсивной терапии;
— добутамин (длительно и обычно в высоких дозах), наблюдение специалиста.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не обеспечивают существенную элиминацию бетаксолола из организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
С флоктафенином
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

С сультопридом
Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного эффекта, индуцирующего развитие брадикардии.

Нерекомендуемые комбинaции
С амиодароном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

С сердечными гликозидами
Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.

С ингибиторами МАО
Нс рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, интервал между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

С финголимодом
Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бетаксолола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и бета-адреноблокатора).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью
С блокаторами «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил)
Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

С дилтиаземом
Сообщалось о повышении риска развития депрессии при одновременном применении бета-адреноблокаторов с дилтиаземом.

С йодсодержащими контрастными веществами
В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержаших контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечнососудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором. При необходимости продолжения терапии бета-адреноблокатором, врач должен обеспечить соответствующие условия для проведения интенсивной терапии.

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками
Бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреномиметиков). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо информировать о приеме бета-адреноблокатора.

С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Увеличение риска желудочковых нарушений ритма сердца, в частности полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», при одновременном применении бетаксолола с такими препаратами, как:

• антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);
• антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат, дронедарон), соталол;
• другие (неантиаритмические) лекарственные средства, такие как:
  — нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сулъпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
  — прочие нейролептики (пимозид, сертиндол);
  — антидепрессанты: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам);
  — антибактериальные средства: фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин), макролиды (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин при внутривенном введении, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин), ко-тримоксазол;
  — противогрибковые средства: азолы (вориконазол, итраконазол, кетоконазол, флуконазол);
  — противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);
  — противопротозойные средства (пентамидин при внутривенном введении);
  — антиангинальные средства (ранолазин);
  — противоопухолевые средства (вандетаниб, мышьяка триоксид, оксалиплатин, такролимус);
  — противорвотные средства (домперидон, ондансетрон);
  — средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта (цизаприд);
  — антигистаминные средства (астемизол, терфенадин, мизоластин);
  — прочие лекарственные средства (анагрелид, вазопрессин, дифеманила метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлуран, терлипрессин, теродилин, флекаинид, цилостазол).

При одновременном применении бетаксолола с указанными лекарственными средствами требуется тщательный клинический и электрокардиографический контроль.

С пропафеноном и антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид)
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

С баклофеном
Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.

С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие», «Особые указания»).
Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.

С ингибиторами холинэстеразы (донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин)
Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, алъфа-метилдопа, гуанфацин, моксопидип, рилменидин)
Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.

С лидокаином (10 % раствор, внутривенно в качестве антиаритмического средства)
Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и. возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание
С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (НПВП ингибируют синтез простагландинов и, являясь пиразолоновыми производными, приводят к задержке воды и натрия).

С блокаторами «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов (нифедипин)
Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бетаксолола. развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может также минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

С мефлохином
Риск развития брадикардии (аддитивное действие).

С дипиридамолом (внутривенное введение)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С альфа-адреноблокаторами. включая применяемые в урологии (алфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

С амифостином
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С аллергенами, применяемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб
Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

С фенитоином (внутривенное введение)
Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

С ксантинами
Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

С эстрогенами
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С глюкокортикостероидами и тетракозактидом
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (за счет задержки натрия и воды, обусловленной действием глюкокортикостероидов и тетракозактида).

С диуретиками
Возможно чрезмерное снижение АД.

С недеполяризующими миорелаксантами
Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

С кумаринами
Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными средствами
Усиление угнетения центральной нервной системы.

С негидрированными алкалоидами спорыньи
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

С симпатомиметиками
Риск снижения эффектов бета-адреноблокаторов.

С препаратами, индуцирующими остановку синусового узла
Остановка синусового узла возможна при одновременном применении бета-адреноблокаторов с препаратами, которые могут вызвать остановку синусового узла.

Особые указания

Прекращение терапии и «синдром отмены»
Пациент должен быть информирован о том. что не следует резко прерывать лечение бетаксололом и нс менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Не следует внезапно прекращать терапию бстаксололом, особенно у пациентов с ИБС. Внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 педель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У пациентов, принимающих бетаксолол. следует контролировать: ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 ударов/мин.

Примерно у 20 % пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития приступа стенокардии менее 100 ударов/мин) и повышенное конечное диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.

Влияние бетаксолола на результаты лабораторных исследований
Бетаксолол следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче, а также титров антинуклеарных антител в крови.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких
Бета-адреноблокаторы могут назначаться пациентам с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких только среднетяжелого течения. Лечение следует начинать с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне терапии бетаксололом возможно применение бета₂-адреномиметиков для купирования приступа.

Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может применяться под строгим медицинским наблюдением в очень малых начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Брадикардия
Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 ударов/мин дозу препарата бетаксолола необходимо уменьшить.

Атриовентрикулярная блокада I степени
Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при атриовентрикулярной блокаде 1 степени препарат следует применять с осторожностью. Требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль.

Стенокардия Принцметала
Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения
Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома
В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение бетаксолола возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Пожилые пациенты
Лечение пожилых пациентов следует начинать с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью
Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке крови или клиренса креатинина. При КК более 20 мл/мин требуется тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения: при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с печеночной недостаточностью
При печеночной недостаточности требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения.

Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациент должен быть информирован о том. что бетаксолол может маскировать начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение).

Псориаз
Требуется тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

У пациентов, склонных к развитию тяжелых анафилактических реакций, в особенности связанных с применением йодсодержащих контрастных веществ, флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Хирургические вмешательства и общая анестезия
При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том. что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

В целом, не рекомендуется прекращать прием бета-адреноблокаторов в периоперационном периоде без явной необходимости.

Если необходимо прекратить терапию бетаксололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 часов до проведения общей анестезии, так как прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях не может быть прервана:

— у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
— в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.

У таких пациентов для общей анестезии следует применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и восполнять кровопотери.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены
Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит действующее вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

Алкоголь
На время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Глаукома
Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление и могут влиять на скрининговые тесты на наличие глаукомы. Пациент должен сообщить офтальмологу о том. что он принимает бетаксолол. Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы или применяющие их в качестве глазных капель, должны находиться под наблюдением врача по причине потенциального аддитивного действия бета-адреноблокаторов.

Контактные линзы
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.

Курение
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме бетаксолола следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг.
10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена низкого давления.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
125362, г. Москва, ул. Водников, д. 2, офис 31

Производитель/Организация, принимающая претензии

Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»). Россия
Курганская обл.. г. Курган, проспект Конституции, д. 11

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Белая таблетка в плёночной оболочке содержит 20 мг действующего вещества гидрохлорида Бетаксолола.

Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал Na, стеарат Mg, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, аэросил.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, белый опадрай-2, диоксид титана, тальк и макрогол.

1 мл капель содержит 5 мг активного вещества гидрохлорида Бетаксолола.

Дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид бензетония, дигидрат эдетата динатрия, хлорид Na, вода, хлористоводородная кислота.

Форма выпуска

Таблетки

Круглой формы в плёночной оболочке, с риской, двояковыпуклые, белого окраса. На разрезе визуализируется белое ядро (допускаются единичные вкрапления иных цветов). Таблетки Бетаксолол упакованы по 10 штук в блистеры. В пачке из картона находится инструкция и блистеры (1-10).

Глазные капли

Слегка желтоватая, почти прозрачная жидкость. Выпускается в специальных флаконах-капельницах (5-10 мл) со стерильной крышкой, тюбик-капельница (1.5-5 мл). В пачке из картона находится инструкция и 1 флакон-капельница.

Фармакологическое действие

Активный компонент — бета-1-адреноблокатор (кардиоселективный), не обладающий симпатомиметической внутренней активностью. Для действующего вещества характерно слабовыраженное мембраностабилизирующее воздействие.

Бетаксолол обладает гипотензивным эффектом, который достигается за счёт уменьшения стимулирующего симпатического воздействия на периферически расположенные сосуды, а также за счёт снижения минутного сердечного объёма.

Для терапевтических дозировок не характерно кардиодепрессивное воздействие. Активный компонент не способствует задержке ионов Na в организме, не снижает бронхорасширяющую активность бета-адреномиметиков, не оказывает влияния на метаболизм глюкозы. Характерно длительное воздействие.

Глазные капли при местном применении способны снижать показатель внутриглазного давления. Резорбтивная активность выражена незначительно.

Фармакодинамика и фармакокинетика

95% дозы, принятой per os, быстро абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Характерен эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Показатель Сmax регистрируется через 1-2 часа. С плазменными белками связывается на 50%. Показатель Vd равен 6 л/кг. Период полувыведения равен 15-20 часам. Преимущественный путь выведения метаболитов – через почечную систему; около 10-15% медикамента выводится в первозданном виде.

Показания к применению

В офтальмологии глазные капли Бетаксолол назначаются:

• после произведённой лазерной трабекулопластики;
• при повышенном уровне внутриглазного давления;
• при открытоугольной форме глаукомы (хроническое течение).

Системное применение:

• профилактика приступов стенокардии напряжения;
• артериальная гипертония.

Противопоказания

• декомпенсированная форма хронической сердечной недостаточности (при неэффективности ингибиторов АПФ, инотропных средств, дирутеических медикаментов, иных вазодилататоров);
• кардиогенный шок;
• стенокардия Принцметала;
• атриовентрикулярные блокады 2 и 3 степени при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора;
• острая сердечная недостаточность;
• тяжёлое течение ХОБЛ, бронхиальной астмы;
• выраженная патология со стороны периферического кровоснабжения;
• выраженная брадикардия с пульсом 45-50 ударов в минуту и менее;
• синоатриальная блокада;
• СССУ;
• анафилактические реакции у пациента в анамнезе;
• индивидуальная гиперчувствительность к Бетаксололу;
• возрастные ограничения – до 18 лет;
• одновременный приём Флоктафенина и Сультоприда;
• кардиомегалия (при отсутствии признаков сердечной недостаточности);
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома у пациентов, не принимающих альфа-адреноблокаторы;
• облитерирующая патология периферически расположенных артерий;
• тяжёлая форма болезни Рейно;
• артериальная гипотония;
• лечение ингибиторами МАО.

Побочные действия

Органы чувств, нервная система:

• бессонница;
• астения;
• эмоциональная лабильность;
• депрессивный настрой;
• головные боли;
• вестибулярная патология;
• невралгия;
• галлюцинации;
• ночные кошмары;
• нарушение концентрации внимания;
• сонливость;
• головокружения;
• нарушение чувствительности;
• синкопе;
• амнезия;
• ступор;
• нейропатия;
• шум в ушах;
• парестезия;
• частичная потеря слуха;
• боль в ушах;
• тремор конечностей.

Мочевыделительный тракт:

• почечные колики;
• олигурия;
• импотенция;
• цистит;
• фиброзно-кистозные изменения в молочных железах с болевым синдромом у женщин;
• протеинурия;
• дизурия;
• болезнь Пейрони;
• простатит;
• снижение либидо;
• нарушения менструального цикла;
• отёчность.

Сердечно-сосудистая система:

• изменение трофики миокарда;
• брадикардия;
• гипотония;
• атриовентрикулярная блокада;
• сердцебиение;
• пурпура;
• обострение перемежающейся хромоты;
• сердечная недостаточность;
• тромбоз;
• лейкоцитоз;
• анемия;
• гипертония;
• тромбоцитопения;
• инфаркт миокарда.

Пищеварительный тракт:

• запоры;
• дисфагия;
• тошнота;
• диспепсические расстройства;
• эпигастральные боли;
• диарейный синдром;
• сухость в ротовой полости;
• рвота;
• анорексия.

Дыхательная система:

• боли в грудной клетке;
• инфекционные поражения верхнего дыхательного тракта;
• ринит;
• бронхоспазм;
• кашель;
• синусит;
• фарингит;
• диспноэ;
• дыхательная недостаточность;
• одышка.

Иные негативные реакции:

• алопеция;
• кожные высыпания;
• миалгия;
• тендинит;
• артралгия;
• обострение псориаза;
• экзема;
• пруриго;
• гипертрихоз;
• эритема;
• аллергические ответы;
• гипокалиемия;
• гиперурикемия;
• ацидоз;
• повышение АЛТ, АСТ и других ферментов печёночной системы;
• гиперлипидемия;
• изменение массы тела;
• гипотермия;
• синдром отмены;
• повышение уровня холестерина.

Негативные реакции при использовании глазных капель:

• сухость глаз;
• слезотечение;
• системные реакции;
• пятнистая окрашенность роговицы;
• анизокория;
• светобоязнь;
• ощущение инородного тела в глазу;
• затуманивание зрения;
• снижение чувствительности глаза;
• зуд;
• болевой синдром.

Бетаксолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетированная форма предназначена для системного применения, а глазные капли – для местного.

Таблетки назначают per os по 20 мг в сутки. Пациентам, которые находятся на диализе (перитонеальный), гемодиализе (постоянный), первоначально назначают 10 мг в сутки. Выбор времени приёма осуществляется в зависимости от режима проведения диализных сеансов.

Препарат Бетаксолол в виде глазных капель назначают дважды в сутки по 1 капле в поражённый глаз. Первый месяц терапии требует обязательного контроля над показателем внутриглазного давления. Далее измерение данного параметра осуществляется в индивидуальном порядке.

Передозировка

Применение высоких доз может спровоцировать:

• аритмию;
• острую сердечную недостаточность;
• брадикардию;
• головокружение;
• гипогликемию;
• судорожный синдром;
• коллапс;
• гипотонию.

При отравлении требуется проведение мероприятий по промыванию пищеварительного тракта, эффективно назначение энтеросорбирующих медикаментов (Полисорб, Активированный уголь). При сердечной блокаде возможно проведение трансвенозной стимуляции. В качестве симптоматической терапии внутривенно вводят 1-2 мг Атропина, кардиотоники (Добутамин, Допамин, Эпинефрин, Норэпинефрин), бета-адреномиметики (Изопреналин), седативные средства (Диазепам, Лоразепам). Гемодиализ признан малоэффективным.

Взаимодействие

Отмечается снижение эффективности Бетаксолола при одновременной терапии производными Ксантина, при лечении адреномиметиками. Абсорбция активного вещества заметно снижается при приёме противодиарейных медикаментов и антацидов. Иные антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное воздействие медикамента. Наблюдается усиление отрицательного инотропного эффекта при использовании галогенсодержащих наркозных средств.

Бетаксолол способен пролонгировать действие недеполяризующих миорелаксантов. Глюкокортикостероиды и НПВС снижают выраженность гипотензивного эффекта Бетаксолола. Сердечные гликозиды усиливают характерную для медикамента брадикардию. Риск развития ортостатической формы гипотонии возрастает при лечении трициклическими антидепрессантами (Имипрамин).

Возможно нарушение проводимости и усиление выраженности отрицательного инотропного воздействия при местном применении глазных капель у пациентов с глаукомой, которые одновременно принимают Верапамил, Амиодарон, бета-адреноблокаторы, Дилтиазем. Бетаксолол способен повышать концентрацию Лидокаина в крови. Сульфасалазин повышает уровень Бетаксолола в крови. Отмечается усиление брадикардии и заметное снижение кровяного давления при приёме медикаментов, способных истощать запасы катехоламинов (в том числе Резерпин).

Условия продажи

Медикамент отпускается в аптечных пунктах. Предъявлять рецептурный бланк необязательно.

Условия хранения

Ограничение по температурному режиму – до 25 градусов. Рекомендуется хранить в тёмном месте.

Срок годности

3 года.

Особые указания

При среднетяжёлом течении ХОБЛ, бронхиальной астме терапию Бетаксололом начинают с маленьких дозировок, контролируя показатели функций внешнего дыхания. Приступы купируются бета-2-адреномиметиками. При стенокардии, ИБС отмена медикамента осуществляется постепенно.

Активное вещество не способно менять величину зрачка, поэтому пациентам, которые страдают закрутоугольной формой глаукомы, дополнительно назначают миотики. Возможны системные реакции, а также аддитивные эффекты со стороны внутриглазного давления при одновременном примении глазных капель, содержащих Бетаксолол, и приёме per os бета-адреноблокаторов. Перед плановыми оперативными вмешательствами лекарственное средство отменяют.

Недопустимо ношение контактных линз при использовании глазных капель Бетаксолол. Не рекомендуется применять в педиатрической практике.

Аналоги Бетаксолола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Глазные капли:

• Беталмик ЕС;
• Бетофтан;
• Ксонеф;
• Бетоптик.

Таблетки:

• Локрен;
• Бетак.

При беременности (и лактации)

Вынашивание беременности и лактация – относительные противопоказания к назначению Бетаксолола (т.е. могут быть назначены по решению лечащего врача при превышении пользы для матери в сравнении с потенциально возможным риском для здоровья ребёнка).

Отзывы о Бетаксололе

Глазные капли применяются в офтальмологической практике и пациенты подчёркивают хорошую переносимость медикамента, отсутствие выраженных негативных реакций во время и после лечения.

Таблетки позволяют контролировать кровяное давление, снижать нагрузку на сердце, что отражается на качестве жизни пациентов, которые оставляют положительные отзывы. В первые дни терапии возможны диспепсические реакции, а у предрасположенных пациентов развиваются аллергические ответы.

Цена Бетаксолола, где купить

Средняя стоимость медикамента по России – 100 рублей.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Бетаксолол

Английское название

Betaxolol

Латинское название

Betaxololum (род. Betaxololi)

Химическое название

Брутто формула

C₁₈H₂₉NO₃

Фармакологическая группа вещества Бетаксолол

Нозологическая классификация

Код CAS

63659-18-7

Фармакологическое действие

Характеристика

Бетаксолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.

Фармакология

Применение вещества Бетаксолол

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

Ограничения к применению

Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV-блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Бетаксолол

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих противодиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).

Торговые названия с действующим веществом Бетаксолол

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Бетаксолол	от 107.00 до 456.00
Бетаксолол Велфарм	от 477.00 до 1025.00
Бетаксолол-Оптик	129.00
Бетаксолол-СОЛОфарм	от 198.40 до 336.00
Бетоптик®	от 406.00 до 520.00
Бетоптик® С	от 398.00 до 457.00
Бетофтан	от 268.00 до 393.00
Ксонеф®	от 282.00 до 372.00
Локрен®	от 997.00 до 1015.00

Действующее вещество Бетаксолол-СОЛОфарм

Бетаксолол

Дозировка Бетаксолол-СОЛОфарм

0.5%

Показания Бетаксолол-СОЛОфарм

• снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами.

Противопоказания Бетаксолол-СОЛОфарм

• гиперчувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата;
• брадикардия;
• AV-блокада II и III степени, не контролируемая искусственным водителем ритма;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• кардиогенный шок;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.

С осторожностью

Лечение пациентов, применяющих бета-адреноблокаторы и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.

Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии.

Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, т.к. препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.

Состав Бетаксолол-СОЛОфарм

Описание лекарственной формы Бетаксолол-СОЛОфарм

Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость.

Фармакокинетика Бетаксолол-СОЛОфарм

Фармакодинамика Бетаксолол-СОЛОфарм

Бетаксолол — это селективный β₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием. Селективное воздействие бетаксолола на β₁-адренорецепторы не является абсолютным, так как при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β₂‑адренорецепторы, расположенные главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов. Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность. Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета‑адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца. Бетаксолол оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы в сравнении с другими бета-адреноблокаторами. Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального внутриглазного давления. Бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию). Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта «пелены» перед глазами (в отличие от миотиков).

Побочные действия Бетаксолол-СОЛОфарм

Взаимодействия Бетаксолол-СОЛОфарм

Специальных исследований взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.

У пациентов, получающих бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие бета-адреноблокаторы, риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.

При одновременном назначении бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с пероральными формами блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение АД и выраженная брадикардия.

Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном применении бета-адреноблокаторов и эпинефрина.

При одновременном назначении бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими средствами может наблюдаться усиление действия последних.

Бета-адреноблокаторы могут уменьшать эффект адреналина, используемого для купирования анафилактических реакций. Следует применять с особой осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе.

При совместном применении бетаксолола с симпатомиметиками — усиление их сосудосуживающего эффекта.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

При необходимости бетаксолол можно применять в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.

Передозировки Бетаксолол-СОЛОфарм

Фармакологическое действие Бетаксолол-СОЛОфарм

Бетаксолол — селективный бета₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

Селективное воздействие бетаксолола на β₁-адренорецепторы не является абсолютным, т.к. при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β₂-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.

Блокада β-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых лиц, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада β-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.

Бетаксолол оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы в сравнении с другими бета-адреноблокаторами.

Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального внутриглазного давления.

Бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию).

Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта «пелены» перед глазами (в отличие от миотиков).

Время наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) — 30 мин, максимальный эффект — через 2 ч, длительность действия — 24 ч.