Силденафил синонимы и аналоги

Силденафил аналоги

Силденафил, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Силденафил относится к группе препаратов для лечения эректильной дисфункции, является средством периферического действия. Благодаря сосудорасширяющему воздействию при возникновении сексуального возбуждения средство восстанавливает эрекцию за счет усиления притока крови к половому члену. Употребляется исключительно перорально.

Производитель

Лекарство Силденафил в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, производится несколькими фармацевтическими компаниями. Основные из них:

1. Производитель: «Артура Фармасьютикалз ПВТ. Лтд.». Адрес компании: Индия, 1505, штат Андхра-Прадеш, город Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, район Читтор — 517588. Телефон: +49 8024 476 0. Факс: +49 89 8024 476 1290.

Адрес для приема претензий по вопросам качества средства: Великобритания, город Лондон, Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам.

1. Производитель: ООО Фармацевтическая фирма «Вертекс». Предприятие расположено по адресу: Украина, 61085, Харьковская обл., город Харьков, улица Астрономическая, дом 33, литера «В-1». Телефон: + 38 (057) 752-30-09; + 38 (057) 766-45-64. Факс: + 38 (057) 752-30-09; + 38 (057) 766-45-64.

Адрес для приема претензий по вопросам качества средства: Украина, 61085, Харьковская область, город Харьков, улица Астрономическая, дом 33, литера «В-1».

Страна происхождения

Владелец регистрационного удостоверения № UA/15398/01/02 от 2016-08-19. Приказ № 872 от 2016-08-19. Принадлежит Индийской и Великобританской компании Гетеро Лабз Лтд для «Ананта Медикеар Лтд».

Телефон: +49 8024 476 0, +49 89 8024 476 1290.

Владелец регистрационного удостоверения № UA/16390/01/03 от 2017-10-25. Приказ № 1319 от 2017-10-25.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая фирма «Вертекс», Украина.

Телефон: + 38 (057) 752-30-09; + 38 (057) 766-45-64.

Факс: + 38 (057) 752-30-09; + 38 (057) 766-45-64.

Группа препаратов

Силденафил относится к средствам, применяемым для лечения у мужчин эректильной дисфункции. Лекарство в кратчайшие сроки усиливает кровоток, расширяет артерии, что ускоряет наступление эрекции. Препарат быстро абсорбируется, период полувыведения составляет 3-5 часов после приема.

Действующее вещество

Препарат Силденафил изготовлен на основе одноименного действующего вещества —  силденафила. Действующее вещество обладает сосудорасширяющим эффектом, что улучшает кровоток в половом члене и способствует наступлению эрекции.

Формы выпуска

Силденафил выпускается в форме таблеток в различной дозировке, поэтому выбрать подходящую легко:

1. Таблетки для перорального употребления, покрытые оболочкой, 25 мг.
2. Таблетки для перорального употребления, покрытые оболочкой, 50 мг.
3. Таблетки для перорального употребления, покрытые оболочкой, 100 мг.

Упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг или 100 мг находятся в пластиковом блистере по 1 или 4 штуки. Одна упаковка, выполненная из прочного картона, в которую вложен 1 блистер. В каждой коробке находится инструкция по применению, описание состава.

Состав

Одна таблетка включает в себя действующее вещество: силденафила цитрат — 35 мг, что эквивалентно 25 мг силденафила, или силденафила цитрат — 70,24 мг, что равно 50 мг силденафила, или силденафила цитрат — 140,48 мг, что эквивалентно 100 мг силденафила.

Вспомогательные вещества:

• лактоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• повидон 29-32;
• натрия кроскармеллоза;
• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• титана диоксид (Е 171);
• макрогол 6000;
• индиго (Е 132).

Дозировка

Дозировка Силденафила рассчитывается в зависимости от серьезности проблем и других нюансов:

• максимально допустимая дозировка для мужчин с дисфункцией эрекции — 100 мг;
• рекомендованная доза Силденафила — 50 мг;
• врач может корректировать лечение в зависимости от эффективности препарата и индивидуальной переносимости пациента, снижая дозировку лекарства до 25 мг или увеличивать до 100 мг.

Максимально допустимая частота приема — 1 раз в сутки.

В процессе лечения легочной гипертензии дозировка Силденафила составляет 60 мг в сутки.

Показания к применению

Показанием к применению Силденафила является эректильная дисфункция, которая подразумевает неспособность достижения мужчиной эрекции или ее поддержания, которая необходима для совершения полового акта, а также легочная гипертензия.

Для эффективного воздействия препарата необходимо сексуальное возбуждение.

Передозировка

В случае передозировки Силденафилом может возникнуть чувство головокружения, сильное чувство жара, тошнота и рвота, снижение артериального давления и помутнения в глазах.

В случае возникновения одного из симптомов передозировки необходимо обратиться к врачу, чтобы было назначено симптоматическое лечение.

Противопоказания

Перед применением Силденафила необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Препарат запрещен к применению для детей возрастом до 18 лет. Не рекомендуется к употреблению при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов лекарства, а также при терапии донаторами NO или нитратами.

Непосредственными противопоказаниями к применению Силденафила являются:

• тяжелая форма артериальной гипертензии — давление выше 170/110 мм ртутного столба, а также при гипотензии с артериальным давлением ниже 90/50 мм ртутного столба;
• инфаркт миокарда или ишемический инсульт в анамнезе последних 6 месяцев;
• стенокардия;
• аритмия;
• сердечная недостаточность.

Побочные действия

Препарат может оказывать на организм человека различного рода побочные действия.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться:

• головные боли;
• приливы крови к лицу и внезапное чувство жара;
• головокружения;
• тремор;
• нарушение сна;
• предобморочное состояние;
• депрессивное состояние.

Со стороны органов чувств:

• дальтонизм;
• повышенная светочувствительность;
• снижение четкости зрения;
• кровоизлияния в глазное яблоко;
• ярко выраженное расширение хрусталика глаза;
• сухость роговицы глаза;
• конъюнктивит;
• звон в ушах;
• нарушение слуха;
• глухота.

Со стороны опорно-двигательной системы:

• боль в суставах;
• слабость в мышцах;
• поражения воспалительного типа суставных и прилегающих тканей;
• миалгия;
• повышение тонуса в мышцах;
• артралгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• учащение сердечного ритма;
• стенокардия;
• ишемия миокарда;
• сердечная недостаточность;
• снижение количества лейкоцитов или эритроцитов в крови;
• прекращение сердечной деятельности;
• гипо- или гипертензия.

Со стороны мочеполовой системы:

• энурез;
• цистит;
• отек половых органов;
• увеличение молочных желез;
• слабо выраженное оргазмическое переживание или абсолютное его отсутствие;
• полиурия;
• инфекционные поражения мочевыводящих путей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• тошнота и рвота;
• диспепсия;
• разжижение фекальных масс;
• ректальное кровотечение;
• возникновение инфекционных заболеваний ротовой полости,
• воспаление кишечника или желудка (гастрит, колит).

Со стороны дыхательной системы:

• заложенность дыхания;
• усиление кашля;
• возникновение бронхиальной астмы;
• одышка;
• нехватка воздуха;
• гиперсекреция бронхов.

Со стороны обмена веществ:

• сильное чувство жажды;
• подагра;
• повышенное количество мочевой кислоты в крови;
• переизбыток натрия в организме.

Способ применения

Силденафил во время лечения эректильной дисфункции необходимо принимать за 60 минут до предполагаемого полового акта. Таблетку проглотить целиком и запить большим количеством воды. Время применения не зависит от приема пищи.

При лечении легочной гипертензии суточную дозу следует разбить на 3 порции и принимать через равные промежутки времени 3 раза в день.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для употребления женщинам.

Фармакологическое действие

Силденафил для перорального применения используется для лечения эректильной дисфункции или легочной гипертензии. При возникновении сексуального возбуждения восстанавливает эрекцию за счет притока крови к половому члену и расширению сосудов.

Синонимы

Основными синонимами препарата Силденафил считаются лекарственные средства с похожим активным компонентом и эффектом действия. Каталог аптеки содержит список препаратов, которые считаются аналогами препаратов. К ним относятся:

• Адамакс;
• Алти-мет;
• Векта;
• Виагра ODT;
• Виасил;
• Виафил;
• Вивайра;
• Виграмакс;
• Вигранде;
• Визарсин Q-Tab;
• Дженагра;
• Динамико;
• Интагра IC;
• Инфорс;
• Камагра;
• Камафил;
• Конегра;
• Лавекс;
• Ловигра;
• Максигра;
• Могинин;
• Новагра;
• Но-лаг;
• Олнайт;
• Пенигра;
• Пенимекс;
• Потенциале;
• Ревацио;
• Сигра;
• Силагра.

Вышеперечисленные препараты-аналоги оказывают на организм такой же или схожий эффект, как и Силденафил.

Фармакокинетика

Действующее вещество быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается через 30-120 минут после применения. Большая часть выводится из организма с фекальными массами и лишь 20% — с мочой.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном приеме Силденафила с препаратами, содержащими эритромицин, циметидин, индинавир, саквинавир, ритонавир, кетоконазол или итраконазол, увеличивается концентрация действующего вещества (силденафила) в плазме крови.

При взаимодействии силденафила с нитратами гипотензивный эффект последних увеличивается. В случае взаимодействия с симвастатином возможно появление в крови свободного миоглобина и повреждения скелетной мышцы.

Лекарственная форма

Таблетка покрыта пленочной оболочкой. Форма двояковыпуклая овальная или ромбовидная. Они небольшого размера, легко проглатываются. Цвет варьируется от светло-голубого до синего. Не обладают запахом. С одной стороны нанесена пометка SL50 или SL100. На изломе цвет белый или сероватый.

Условия хранения

Аптечный Силденафил в таблетках необходимо хранить в сухом месте, вдали от солнца, при температуре не более +30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

Силденафил в таблетках можно применять в течение 3-х лет после даты производства.

После истечения срока годности использовать лекарственный препарат запрещено.

Особые условия

Осторожно следует принимать препарат людям с болезнями почек и печени, артериальной гипотензией, при анатомической деформации полового члена, а также предрасположенности к кровотечениям (например, язве желудка, двенадцатиперстной кишки). При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы препарат употреблять запрещается.

При исследованиях у пациентов редко наблюдались головные боли, головокружения и тошнота, поэтому не рекомендуется после применения препарата заниматься работой, требующей повышенного внимания и концентрации, а также управлять автомобильным транспортом до выяснения индивидуальной реакции организма на препарат.

Условия отпуска из аптек

Для приобретения таблеток, покрытых оболочкой, для перорального применения Силденафил в аптеке требуется рецепт врача.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002313

Торговое наименование препарата

Силденафил СЗ

Международное непатентованное наименование

Силденафил

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: дозировка 25 мг:

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил — 25 мг вспомогательные веъцества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая —

50.0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 61,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 7,5 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолеку­лярный) — 4,5 мг; магния стеарат -1,5 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,0 мг; титана диоксид Е 171 — 1,145 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,01 мг; тальк — 0,74 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,096 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 — 0,0085 мг; железа оксид (II) черный Е 172 — 0,0005 мг).

дозировка 50 мг:

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил — 50 мг вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая —

54.0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 74,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемоле­кулярный) — 10,0 мг; магния стеарат — 2,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг; титана диоксид Е 171 — 1,374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,212 мг; тальк — 0,888 мг; алюмини­евый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1152 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 — 0,0102 мг; железа оксид (II) черный Е 172 — 0,0006 мг).

дозировка 100 мг:

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил — 100 мг вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 83,5 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 83,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 15,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемоле­кулярный) — 15,0 мг; магния стеарат — 3,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 3,6 мг; титана диоксид Е 171 — 2,061 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,818 мг; тальк — 1,332 мг; алюмини­евый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1728 мг; железа оксид (II) желтый Е 172-0,0153 мг; железа оксид (II) черный Е 172 — 0,0009 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

средство лечения эректильной дисфункции — ФДЭ5-ингибитор

Код АТХ

G04BE

Фармакодинамика:

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цЕМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цЕМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (N0) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7- ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»),

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин- индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 — 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменной дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (п = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.Исследования зрительных нарушений У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (п = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс). Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизиро­ванном двойном слепом плацебоконтроли­руемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетвори­тельного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжи­тельностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных сахарным диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика:

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitroсилденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Стах) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Стах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Стах уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Ттах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Ту2) составляет около 4 час.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Туг — 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Стах(88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд- Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания:

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата

Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами») Безопасность и эффективность препарата Силденафил при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»)

По зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет

По зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у женщин

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.

С осторожностью:

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел «Особые указания»).

Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно­клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)

(см. раздел «Особые указания»).

Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.

Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Наследственный пигментный ретинит (см. раздел «Особые указания»). Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт.ст.) (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с эпизодами развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе).

Беременность и лактация:

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — один раз в сутки.

Нарушения функции почек

При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) — дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 час (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил должна составлять 25 мг (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих а-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Пожилые пациенты

Корректировка дозы препарата Силденафил не требуется.

Побочные эффекты:

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Новая редакция
	Органы и системы органов	Побочные явления	Сил дена фил, %	Пла це бо, %
Наиболее частые побочные явления (> 1/10)
Нервная система	Головная боль	10,8	2,8
Сердечно­ сосудистая система	Вазодилатация («приливы» крови к коже лица)	10,9	1,4
Частые побочные явления (> 1/100 и < 1/10)
Нервная система	Головокружение	2,9	1,0
Орган зрения	Нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения)	2,5	0,4
Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)	1,1	0,03
Сердечно­ сосудистая система	Учащенное сердцебиение	1,0	0,2
Дыхательная система	Ринит (заложенность носа)	2,1	0,3
Пищеваритель­ная система	Диспепсия	3,0	0,4

При использовании препарата Силденафил в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Нарушения общего состояния:боль в груди, общая слабость.

Аллергические реакции:реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, гипестезия, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Нарушения со стороны сердечно­сосудистой системы:тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.

Нарушения со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.

Желудочно-кишечные нарушения:рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны органа зрения:боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер, поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.

Нарушения со стороны органа слуха: вертиго, шум в ушах, глухота.

Нарушения со стороны опорно- двигательного аппарата:миалгия. Нарушения со стороны репродуктивной системы:длительная эрекция и/или приапизм, гематоспермия и кровотечение из полового члена.

Передозировка:

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Взаимодействие:

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Сmax силденафила повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на

фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р45о, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Сmax Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Стах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме а-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих а-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл)

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительноеснижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений

вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и а-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим а-адреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих а-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил (см. раздел «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно- следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»). Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К

(1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции. Безопасность и эффективность препарата Силденафил совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

Особые указания:

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. раздел «С осторожностью»).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «С осторожностью»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и

снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.

Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг

По 1, 2, 4 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 20 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные.

Каждую банку, флакон, 1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2, 4 или 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Упаковка:

По 1, 2, 4 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 20 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные.

Каждую банку, флакон, 1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2, 4 или 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Непубличное акционерное общество «Северная звезда» (НАО «Северная звезда»), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

НАО «Северная звезда»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Силденафил аналоги

• Купить дешевые аналоги Силденафила можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Мегаптека.ру
• Цена на аналог Силденафила в хорошем качестве
• Инструкция по применению, состав и отзывы на замену Силденафила

все

таблетки

таблетки растворимые

Установите мобильное приложение Megapteka.ru

Оставьте номер телефона и мы отправим ссылку на установку по смс

Cегодня в вашем городе установили

Аналоги Силденафила — это список недорогих импортных и российских заменителей с тем же действующим веществом или схожим принципом действия. На страницах аналогов представлены инструкции по применению, состав и отзывы. Минимальная стоимость аналога Силденафила составляет 133 рублей.