Рилменидин синонимы

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). C_max (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы — менее 10%. V_d — 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками — 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T_1/2 — около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. C_ss устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T_1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью — до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) — до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.

Показания активного вещества
РИЛМЕНИДИН

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Режим дозирования

При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема. Лечение длительное.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Тяжелая депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК<15 мл/мин), беременность, лактация, повышенная чувствительность к рилменидину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. рилменидин может выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что рилменидин не оказывает тератогенного или эмбриотоксического действия.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).

Применение у детей

Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Рилменидин

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Рилменидин

• Противопоказания

• Применение при беременности и кормлении грудью

• Побочные действия вещества Рилменидин

• Взаимодействие

• Передозировка

• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности

• Торговые названия с действующим веществом Рилменидин

2-[(Дициклопропилметил)амино]-2-оксазолин

—

антигипертензивное.

Является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I₁) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению АД и ОПСС, уменьшению ЧСС. Отчасти антигипертензивное действие обусловлено стимуляцией альфа₂-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах солитарного тракта. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I₁-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов. Возбуждение I₁-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках — торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе — увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах — усиление липолиза, в каротидных клубочках — повышение чувствительности к понижению АД и гипоксии/гиперкапнии.

По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований и сравнительных исследований с эталонными препаратами обладает антигипертензивной активностью в терапевтических дозах (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Дозозависимо понижает сАД и дАД (в покое и при физической нагрузке), действует в положении больного как лежа, так и стоя. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема в дозе 1 мг. При длительном применении не отмечается ослабления гипотензивного эффекта, а внезапная отмена не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменением ЧСС в ответ на физическую нагрузку. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, сердечный выброс, сердечные электрофизиологические индексы, почечный кровоток, характеристики клубочковой фильтрации и объем фильтрационной фракции.

Предполагается наличие нейропротективного действия при церебральной ишемии, не связанного с изменением мозгового кровотока.

Быстро всасывается из ЖКТ, C_max в плазме (3,5 нг/л) достигается через 1,5–2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца (обнаруживаются в моче в следовых количествах и не являются агонистами альфа₂-адренорецепторов). Выводится преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. T_1/2 — 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.

При недостаточности функции печени и у больных пожилого возраста T_1/2 удлиняется до 12–13 ч.

На фоне нарушения функции почек выведение замедляется и коррелирует с величиной клиренса креатинина. При тяжелой форме почечной недостаточности (Cl креатина менее 15 мл/мин) T_1/2 составляет около 35 ч (требуется коррекция режима дозирования).

Противопоказано во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.

Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.

Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

Необходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (ЧСС менее 50 уд./мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению. При превышении рекомендованных доз или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций).

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.