Пропафенон аналоги синонимы

Пропафенон аналоги

Состав

В одной таблетке Пропафенона содержится 150 мг пропафенона гидрохлорида.

Вспомогательными веществами являются: МКЦ, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат, крахмальный натрия гликолят, стеарат магния, тальк, повидон, Opadry белого цвета Y-1-7000.

В 1 мл раствора для в/в введения содержится 3,5 мг пропафенона гидрохлорида.

Форма выпуска

Пропафенон выпускается в таблетках белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, покрыты оболочкой и имеют риску на одной из сторон. Они расфасованы по флаконам из темного стекла по 40 табл., которые запечатаны в картонные пачки.

Раствор Пропафенон выпускается в ампулах по 10 мл. В одной картонной пачке находится 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антиаритмическим эффектом, основанном на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем влиянии на кардиомиоциты. Кроме того, для него характерно м-холиноблокирующее, слабое β-адреноблокирующее действие (соответствует приблизительно 1/40 уровня активности Пропранолола) и способность блокировать мембранные натриевые каналы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данные о Фармакодинамике

Применение Пропафенона как антиаритмического препарата IС класса связано с его способностью блокировать быстрые натриевые каналы и вызывать дозозависимое понижение скорости деполяризации, угнетая начальную фазу потенциала действия (0) и амплитуду в сократительных волокнах желудочков и волокнах Пуркинье, а также угнетать автоматизм сердца. При этом:

• удлиняется время проведения по синусно-предсердному узлу и предсердиям, а проведение по волокнам Пуркинье — замедляется;
• удлиняется интервал PQ и расширяется комплекс QRS, а также интервалы AH и HV;
• на фоне замедления скорости проведения, удлиняется эффективный рефрактерный период AV узла, предсердий, дополнительных пучков и, в меньшей степени – желудочков;
• изменение интервала QT незначительное.

Кроме того, наблюдается отрицательное инотропное влияние, обычно проявляющееся при уменьшении выброса из левого желудочка на 40%. Прочие электрофизиологические эффекты наиболее выражены в ишемизированном состоянии миокарда, нежели чем в нормальном.

Действие Пропафенона начинается спустя 0,5 часа вследствие приема внутрь и длится 8–12 часов.

Данные о Фармакокинетике

В результате приема внутрь препарат всасывается более чем на 95%, его биодоступность имеет нелинейное возрастание с увеличением дозировки: увеличение разовой дозы от 150 до 300 мг ведет к возрастанию с 5 до 12 % биодоступности, до 450 мг — примерно до 40–50%. Максимальная концентрация колеблется в пределах 500–1500 мкг/л и наблюдается через 2–3 часа. Способность проходить через ГЭБ или плацентарный барьер незначительна. Объем распределения составляет 3–4 л. Связывание с белками плазмы и белками внутренних органов, к примеру, печени, легких происходит на 85–97%. Метаболизм осуществляется почти полностью.

Были установлены и описаны одиннадцать метаболитов Пропафенона, метаболически активными являются N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон. Окислительный метаболизм имеет зависимость от Цитохрома, имеющего генетически детерминированную активность. Период полураспада — 6,2 ч. Выводится почками, а также через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению

• наджелудочковая или желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмальные НРС нарушения ритма, включающие мерцание, трепетание предсердий;
• синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
• предсердно-желудочковая тахикардия (применяется как для лечения, так и для профилактики);
• в качестве профилактики устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

• противопоказан при сверхчувствительности к составляющим компонентам препарата;
• при интоксикации Дигоксином;
• тяжелых формах и рефрактерной хронической недостаточности сердечной функции, а также в стадии декомпенсации;
• при кардиогенном шоке, исключение — артериальная гипотензия, обусловленная тахикардией;
• при артериальной гипотензии и выраженной брадикардии;
• при различных нарушениях внутрипредсердной проводимости;
• блокада SA, ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная, AV II–III степени (без использования электрокардиостимулятора);
• такие синдромы как: «слабости синусового узла», «тахикардия-брадикардия»;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• особые группы: кормящие женщины, дети и подростки младше 18 лет.

Применение с осторожностью

• хроническая обструктивная (ХОБЛ) болезнь легких;
• тяжелая псевдопаралитическая и прочие типы миастении;
• сердечная недостаточность при фракции выброса до 30%;
• кардиомиопатия;
• использование кардиостимулятора;
• печеночный холестаз либо недостаточность;
• почечная недостаточность;
• комбинирование с прочими антиаритмическими ЛС, обладающими аналогичным влиянием на электрофизиологические свойства сердца;
• возрастная группа: пациенты старше 70 лет.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: со стороны данной системы возможно развитие брадикардии, AV-диссоциации, желудочковой и наджелудочковой тахиаритмии, стенокардии, ухудшение сердечной недостаточности, AV- и SA-блокада, регресс внутрижелудочковой проводимости, прием высоких доз может привести к ортостатической гипотензии.
• Пищеварительная система: со стороны данной системы было зарегистрировано изменение вкуса, возникновение сухости и горечи во рту, тошноты, тяжести в эпигастрии, снижение аппетита, запор, диарея; в редких случаях — нарушение функций печени, холестаз и холестатическая желтуха.
• ЦНС: головные боли, головокружение; редки случаи — затуманенности и нечеткости зрения, раздвоение (диплопия), судороги.
• Иммунная система: кожная сыпь и/или зуд, экзантема, волчаночноподобный синдром, кожное покраснение, крапивница.
• Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, обнаружение антинуклеарных антител.
• Среди прочих: бронхоспазм, слабость, геморрагические кожные высыпания.

Пропафенон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать таблетки необходимо внутрь, после приема пищи, проглатывая целиком и запивая водой.

Режим дозирования

• Должен устанавливаться индивидуально и корректироваться врачом.
• Стандартный режим: 150 мг каждые 8 часов (соответственно 450 мг/сут).
• Увеличение дозы должно происходить постепенно, желательно каждые 3–4 дня, максимальная суточная доза — 600 мг за 2 приема или 900 мг за 3 приема.
• При расширении комплекса QRS либо интервала QT больше чем на 20 %, удлинении интервала PQ — больше чем на 50 %, увеличение частоты или тяжести аритмии — необходимо уменьшить дозу или на время прервать терапию.
• Пациентам старше 70 лет или весом менее 70 кг необходимо уменьшить дозы, причем прием первой дозы должен происходит в условиях стационара и под контролем показателей ЭКГ и АД.
• Пациентам с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина менее 10% дозировка должна составлять 20–30% от стандартной начальной дозы (приблизительно 50%).
• Пациентам с недостаточностью печени при биодоступности свыше 70% возможно накопление препарата и метаболитов в тканях организма, потому рекомендуется снижение доз и регулярное проведение лабораторных показателей, и их контроль.

В/в капельное введение

Начальная доза составляет 500 мкг/кг, в случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг/кг. Вводить следует медленно — 3-6 мин с контролем ЭКГ. Интервал между І и ІІ инъекциями должен быть не менее 90-120 минут. Если у пациента тяжелая аритмия, то вводить нужно капельно в изотоническом 5-процентном растворе глюкозы. Стандартная поддерживающая доза — 0,3 мг на 1 кг в час.

Передозировка

Наблюдаемые симптомы

Пациенты могут испытывать тошноту, сухость во рту, стойкое снижение АД, мидриаз, приступы рвоты, сонливости, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, а также прием сверхдоз ( однократный прием дозы в 2 раза превышающей суточную) может привести к брадикардии, удлинению интервала QT, нарушениям внутрипредсердной либо внутрижелудочковой проводимости, SA-, AV- блокаде, желудочковой тахиаритмии, пароксизме многоморфной желудочковой тахикардии, асистолии, коме, судорогам, делирию, отеку легких.

Описание способа лечения

Промывание желудка, проведение дефибрилляции, введение Диазепама, Добутамина, если необходимо — ИВЛ, а также непрямой массаж сердца. Установлено, что гемодиализ в данном случае оказывается неэффективным.

Взаимодействие

• С Лидокаином применение противопоказано, так как усиливается кардиодепрессивное влияние.
• С Пропранололом, антикоагулянтами непрямого действия, Циклоспорином наблюдается повышение их плазменной концентрации.
• С Варфарином – усиление эффектов последнего за счет блокировки метаболизма.
• С β-адреноблокаторами или трициклическими антидепрессантами усиливается антиаритмическое действие.
• С местными анестетиками — увеличиваются риски поражения ЦНС.
• С Циметидином и Хинидином, препаратами, которые замедляют метаболизм, повышается концентрация плазменного пропафенона на 20%, а с Рифампицином — снижается.
• С Амиодароном повышается риск развития тахикардии по типу «пируэт».
• С препаратами, угнетающими SA или AV узлы, обладающими отрицательным инотропным влиянием, повышается риск проявления побочных эффектов.
• С ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.
• Комбинированная терапия с антикоагулянтами и гипогликемическими средствами требует тщательного клинического и лабораторного наблюдения.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарату необходима защита от лучей света и температура 15–25 °Цельсия. Кроме того, место должно быть недоступно для несовершеннолетних особ.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Условия для начала курса лечения:

• постоянный контроль ЭКГ и показателей электролитного баланса крови (в частности концентрации калия);
• условия стационара, так как повышен риск проаритмогенного действия;
• периодическая проверка активности печеночных трансаминаз.

При беременности и лактации

Особенно в I триместре следует применять лишь в случае превышения ожидаемой пользы для организма матери, чем потенциальные риски для будущего плода.

Аналоги Пропафенона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Ритмонорм;
• Пропанорм;
• Профенан.

Отзывы о Пропафеноне

Отзывов о препарате мало, в основном пациентов интересует возможность комбинирования препарата с этанолом, Ципралексом, препаратом Меридиа. Это свидетельствует о том, что препарат достаточно популярен и эффективен, хотя и мало изучен.

Цена Пропафенона, где купить

Купить Пропафенон в таблетках упаковку №40 (150 мг) можно в среднем за 270-290руб.

Пропафенон, инструкция по применению

1. Формы выпуска
2. Действующее вещество и состав
3. Упаковка
4. Фармакологическое действие
5. Фармакокинетика
6. Показания к применению
7. Противопоказания
8. Побочные действия
9. Способ применения и дозировка
10. Передозировка
11. Взаимодействие с другими лекарствами
12. Особые условия
13. Применение при беременности и кормлении грудью
14. Синонимы
15. Условия отпуска из аптек
16. Условия хранения
17. Срок годности
18. Производитель
19. Страна происхождения

Формы выпуска

Пропафенон выпускается в следующих формах:

• Таблетки. Покрыты пленочной оболочкой. Имеют белый цвет, круглую двояковыпуклую форму с разделительной риской на одной из сторон.
• Раствор для внутривенного введения. Представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Действующее вещество и состав

Активным компонентом препарата является пропафенона гидрохлорид. Состав вспомогательных веществ зависит от формы выпуска лекарственного средства:

1. Таблетки:

• натрия лаурилсульфат;
• карбоксиметилкрахмал натрия;
• лактозы моногидрат;
• повидон;
• тальк;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• магния стеарат.

1. Раствор для внутривенного введения:

• декстрозы моногидрат;
• хлористоводородная кислота;
• пропиленгликоль;
• вода для инъекций.

Упаковка

Таблетки производятся в стеклянном флаконе темного цвета. В картонной упаковке содержится один флакон. Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 10 мл.

Фармакологическое действие

Пропафенон относится к группе антиаритмических препаратов. Лекарство оказывает действие блокатора натриевых каналов. Препарат обладает местноанестезирующим и слабо выраженным бета-адреноблокирующим свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается спустя 1–3,5 часа. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Метаболизируется с образованием двух активных метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона. Период полувыведения равен 2–10 часам. Экскретируется почками и через кишечник.

Показания к применению

Среди показаний к применению выделяют:

• наджелудочковую и желудочковую экстрасистолию;
• синдром WPW;
• предсердно-желудочковую тахикардию;
• пароксизмальные НРС нарушения ритма.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению являются:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• кардиогенный шок;
• синдром брадикардии-тахикардии;
• миастения;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• синдром слабости синусового узла;
• нарушение внутрипредсердной проводимости;
• возраст младше 18 лет;
• период лактации;
• атриовентрикулярная блокада 2–3 степени;
• одновременный прием ритонавира в суточной дозе 0,8–1,2 г.

Лекарство Пропафенон с осторожностью назначается при наличии следующих заболеваний:

• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхоспазм в анамнезе;
• искусственный водитель ритма сердца;
• артериальная гипотензия;
• печеночная и почечная недостаточность;
• миастения gravis;
• нарушение водно-электролитного баланса;
• беременность.

Побочные действия

1. Со стороны обмена веществ:

• снижение аппетита.

1. Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия;
• стенокардия;
• наджелудочковая тахиаритмия;
• желудочковые тахиаритмии;
• внутрижелудочковая блокада;
• выраженная артериальная гипотензия;
• боли в грудной клетке.

1. Со стороны органов кроветворения:

• тромбоцитопения;
• гранулоцитопения;
• агранулоцитоз;
• лейкопения;
• увеличение периода кровотечения.

1. Со стороны пищеварительной системы:

• сухость слизистых;
• чувство тошноты;
• рвота;
• горечь во рту;
• болевой синдром в области живота;
• повышенное газообразование;
• диарея;
• нарушение вкуса;
• отрыжка;
• гепатит;
• холестаз;
• холестатическая желтуха.

1. Со стороны иммунной системы:

• аллергические реакции;
• реакции гиперчувствительности.

1. Со стороны нервной системы:

• тревожность;
• головная боль;
• беспокойство;
• головокружение;
• обморок;
• спутанность сознания;
• нарушение сна;
• кошмарные сновидения;
• судорожный синдром;
• парестезии.

1. Со стороны органа зрения:

• нечеткость зрения;
• затуманенность зрения;
• диплопия.

1. Со стороны мочеполовой системы:

• олигоспермия;
• снижение либидо.

1. Со стороны кожи:

• кожная сыпь и зуд;
• крапивница;
• экзантема;
• кожные геморрагические высыпания;
• волчаночноподобный синдром.

1. Лабораторные показатели:

• повышение концентрации печеночных ферментов.

1. Прочие:

• слабость;
• потливость;
• бронхоспазм.

Способ применения и дозировка

Режим дозирования определяется формой выпуска препарата. Таблетки требуется принимать внутрь после еды, проглатывая целиком. Дозировка и продолжительность курса лечения подбираются в индивидуальном порядке. Начальная доза составляет 150 мг каждые 8 часов. Ее увеличение возможно каждые 3–4 часа. Максимальная суточная дозировка — 600 мг за 2 приема или 900 мг за 3 приема.

При внутривенном капельном введении дозировка составляет 500 мкг/кг. При отсутствии терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1–2 мг/кг. Инъекция осуществляется под контролем ЭКГ.

Передозировка

Среди возможных симптомов передозировки выделяют:

• чувство тошноты;
• рвоту;
• повышенную сонливость;
• брадикардию;
• спутанность сознания;
• сухость во рту;
• артериальную гипотензию;
• желудочковую тахиаритмию;
• асистолию;
• кому;
• судорожный синдром;
• отек легких;
• делирий;
• атриовентрикулярную блокаду.

В случае появления вышеперечисленных клинических признаков рекомендуется отменить прием препарата и обратиться к врачу. Специфического антидота нет. Показано назначение симптоматического лечения.

Взаимодействие с другими препаратами

• При одновременном применении с пропранололом, дигоксином, антикоагулянтами непрямого действия, теофиллином, циклоспорином, дезирпамином повышается их концентрация в плазме крови.
• Риск поражения центральной нервной системы увеличивается при сочетании с внутривенным введением лидокаина.
• Усиление антиаритмического действия происходит при совместном назначении с бета-адреноблокаторами.
• Эффект Пропафенона усиливается при одновременном применении с местными анестетиками и средствами, угнетающими сердечную деятельность.
• Риск снижения антиаритмического действия препарата увеличивается в случае одновременного назначения с фенобарбиталом и рифампицином.
• Повышение концентрации активного вещества в плазме крови происходит при одновременном назначении с пароксетином.
• Рифампицин снижает уровень концентрации препарата в плазме крови.
• Риск возникновения миелосупрессии повышается при совместном назначении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение.

Особые условия

• Во время лечения необходимо регулярно контролировать электролитный состав плазмы крови. Особое внимание рекомендуется уделять концентрации калия.
• Более тщательная диагностика требуется пациентам с искусственным водителем ритма.
• На фоне приема Пропафенона необходимо регулярно проверять частотный порог электрокардиостимулятора.
• В случае печеночной недостаточности биодоступность препарата возрастает на 70%.
• При развитии синоатриальной блокады, атриовентрикулярной блокады 3 степени или экстрасистолии прием лекарственного средства рекомендуется отменить.
• Отмена производится постепенно. Для этого доза поэтапно снижается.
• В случае пропуска очередной дозы ее следует принять сразу же, как только вспомнили. Однако прием двойной дозировки недопустим.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата в период беременности возможно при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости назначения Пропафенона в период лактации требуется отказаться от грудного вскармливания на период лечения.

Влияние на способность управлять транспортом

Во время лечения рекомендуется отказаться от управления транспортом и выполнения работы, которая требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

В детском возрасте

Согласно инструкции, препарат не используется в педиатрической практике. Возраст младше 18 лет — противопоказание к применению Пропафенона.

Синонимы

Среди аналогов выделяют:

• Пропанорм;
• Ритмонорм;
• Профенан.

Вышеперечисленные лекарственные средства обладают схожим механизмом действия и показаниями к применению. Различия между ними заключаются в производителе и цене.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Пропафенон в аптеке можно по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарство необходимо хранить в защищенном от света и детей месте при температуре не выше 15–25 °C.

Срок годности

Срок годности препарата Пропафенон составляет 3 года с момента производства. Лекарственное средство не рекомендуется использовать по истечении указанного времени.

Производитель

Alkaloid AD.

Страна происхождения

Республика Македония.

Пропафенон

Alkaloid AD (Республика Македония)

таблетки, покрытые оболочкой 150 мг; флакон (флакончик) темного стекла 40, пачка картонная 1; код EAN: 5310001186395; № ЛС-000622, 2010-07-07 от Alkaloid AD (Республика Македония)

Propafenone

Пропафенон*(Propaphenonum)

C01BC03 Пропафенон

Антиаритмические средства

I45.6 Синдром преждевременного возбуждения
I47.2 Желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
R00.8 Другие и неуточненные аномалии сердечного ритма

Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с риской на одной стороне.

Антиаритмический препарат  IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм.  Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. С_max колеблется в интервале  500–1500 мкг/л, T_max — 2–3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%. Метаболизируется почти полностью. Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. T_1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10–32 ч, биологический T_1/2 — 6,2 ч. Экскретируется почками.

Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии, пароксизмальные нарушения ритма, в т.ч. мерцание и трепетание предсердий, WPW-синдром, предсердно-желудочковая re-entry тахикардия (лечение и профилактика); устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия (профилактика).

Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сочетание с лидокаином противопоказано (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает плазменную концентрацию пропранолола, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Пропафенон более эффективен, чем антиаритмические средства IА и IВ классов,  для лечения желудочковых нарушений ритма.

2000-2015. Регистр лекарственных средств России
База данных предназначена для специалистов сферы здравоохранения.
Не разрешается коммерческое использование материалов.