Прокаин бензилпенициллин синонимы

BAN
принятое к употреблению в Великобритании

Лекарственное взаимодействие

Входит в состав препаратов:
список

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию прокаина бензилпенициллина устойчивы штаммам микроорганизмов, образующих пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

При в/м введении Tmax составляет 20-30 мин. T1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности — 4-10 ч и более. Связывание с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через ГЭБ. Выводится почками в неизмененном виде.

Показания активного вещества
ПРОКАИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Режим дозирования

Вводят в/м.

В/в и эндолюмбальное введение запрещено.

Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых — 1 200 000 ЕД.

Детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут.

Кратность введения 1-2 раза/сут.

Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис).

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко — анафилактический шок

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

При попадании а сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.

При введении в высоких дозах возможны нейротоксические явления — тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени

Особые указания

С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность.

Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение прокаина бензилпенициллина в сниженных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) действуют синергически с прокаином бензилпенициллином. Бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Прокаин-Бензилпенициллин (порошок для приготовления раствора для инъекций, 3 млнМЕ) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1996 году

Дата согласования: 31.07.1996

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпускa
  • Фармакологическое действие
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A22 Сибирская язва
  • A46 Рожа
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • A54 Гонококковая инфекция
  • I88 Неспецифический лимфаденит
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
  • N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела

Состав и форма выпускa

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит 3 г прокаиновой соли бензилпенициллина, что эквивалентно содержанию бензилпенициллина 1,8 г (3 млн МЕ), в упаковке 1 и 50 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

противомикробное, антибактериальное, бактерицидное.

Антимикробное, бактерицидное.

Характеристика

Препарат пролонгированного действия. Представляет собой соль бензилпенициллина, которая почти нерастворима в воде. После в/м инъекции препарат образует депо в месте инъекции, из которого медленно высвобождается бензилпенициллин.

Антимикробное, бактерицидное.

Показания

Инфекционные заболевания средней тяжести: заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония), кожные инфекции (рожа), лимфаденит и лимфангит; гонорея, острые воспалительные заболевания органов малого таза, врожденный сифилис; сибирская язва (кожная форма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам или прокаину в анамнезе.

Способ применения и дозы

Препарат вводят только в/м глубоко. Дозировка зависит от вида тяжести инфекции. Приведенные ниже дозы носят только справочный характер. Взрослым назначают по (0,6-)1–1,5(−4) млн МЕ в день в 1–2 приема; детям — по 30 000–100 000 МЕ/кг в день в 1–2 приема. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины. При отдельных заболеваниях рекомендуются следующие курсы: врожденный сифилис — 50 000 МЕ/кг в день в течение 2 нед; начальный сифилис у взрослых (менее 1 года продолжительностью) — 1,2 млн МЕ однократно 1 раз в день в течение 10 последующих дней; острая неосложненная гонорея — 4,8 млн МЕ однократно в комбинации с пероральным приемом 1 г пробенецида; сибирская язва (кожная форма) — 0,6–1,2 млн МЕ в день.

Побочные действия

Аллергические реакции. Острые реакции гиперчувствительности (появляются в течение 1–30 мин после применения препарата), возможна
реакция Jarisch-Herxheimer (у пациентов с сифилисом), болевые ощущения в месте инъекции. При инъекции Прокаин-бензилпенициллина непосредственно в кровяной
сосуд могут появиться симптомы нарушения функций ЦНС (тошнота, чувство беспокойства, шум в ушах, судороги).

Взаимодействие

Пробенецид повышает уровень в крови.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бензилпенициллина новокаиновая соль — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N000631/01

Торговое наименование препарата

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Международное непатентованное наименование

Бензилпенициллин

Лекарственная форма

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав

Активное вещество — бензилпенициллин прокаина (бензилпенициллина новокаиновая соль) — 600000 ЕД.

Описание

Белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — пенициллин биосинтетический

Код АТХ

S01AA14

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата, устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении — 20-30 мин. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности — 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбалъное введение запрещается!

Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300000 ЕД, суточная — 600000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых — 1200000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки.

Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис).

Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций 0.9%. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко — анафилактический шок.

Местно: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.

При введении очень больших доз могут наблюдаться нейротоксические явления: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания:

Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти-к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Нельзя допускать внутривенное и эндолюмбальное введение (возможно развитие синдрома Уанье — развитие чувства подавленности, тревоги, парестезий и нарушения зрения).

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 600000 ЕД.

Упаковка:

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 600000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл.

1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Синтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

  • Важные телефоны
  • Наши конкурсы
  • Мед.энциклопедия
  • Персоны

Скидки на лечение
Акции медцентров

Опрос

БАКАМПИЦИЛЛИН (Bacampicillin)

Синонимы: Баклофен, Лиоресал, Пенбак, Пенглоб.

Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов для приема внутрь. Оказывает бактериолитическое (разрушающее бактерии) действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (стрептококки, пневмококки, стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу —

фермент, разрушающий пенициллины) и грамотрицательные микроорганизмы (энтерококки, гонококки, кишечная и гемофильные палочки, а также Branhamella catarralis, Proteus mirabilis, Shigella species). Кислотоустойчив, в кишечнике не разрушается.

Показания к применению. Бактериальные инфекции: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), дизентерия, сальмонеллез, колиэнтерит (воспаление тонкой кишки, вызванное кишечной палочкой), пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, гонорея и др., вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают при инфекциях средней тяжести по 0,4 г 2 раза в сутки; при тяжелых инфекциях — по 0,8 г 2 раза в сутки. При острой неосложненной гонорее назначают однократно в дозе 1,6 г.

Детям назначают из расчета 12,5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. В тяжелых случаях дозу можно удвоить.

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, эритема (ограниченное покраснение кожи), отек Квинке, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза); редко — лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови); крайне редко — анафилактический (аллергический) шок.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пениииллинам, нарушение функции печени.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,4 и 0,8 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

БЕНЗАТИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (Benzathine benzylpenicillin)

Синонимы: Ретарпен, Экстенциллин.

Фармакологическое действие. Препарат бензилпенициллина пролонгированного (длительного) действия. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на чувствительные размножающиеся микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении трепонем, стрептококков (за исключением стрептококков группы Д) и не продуцирующих пенициллиназу стафилококков.

Показания к применению. Лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта) в виде монотерапии (лечения одним бензатином бензилпенициллином); лечение острого тонзиллита (воспаления небных миндалин /гланд/), скарлатины, рожи и раневых инфекций в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больным), рожистого воспаления; профилактика инфекционных осложнений при тонзиллэктомии (удалении небных миндалин) или экстракции (удалении) зубов в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат предназначен только для внутримышечного введения. При необходимости 2-х инъекций их следует делать в разные места.

При лечении врожденного сифилиса у новорожденных и детей младшего возраста назначают 2 инъекции бензатин бензилпенициллина по 0,6 млн. ЕД или 1 инъекцию по 1,2 млн. ЕД бензатин бензилпенициллина.

При лечении первичного сифилиса взрослым назначают 1-2 инъекции по 2,4 млн. ЕД. При вторичном сифилисе — 2 инъекции по 2,4 млн. ЕД. При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса — 1-2 инъекции по 2,4 млн. ЕД ежедневно в течение 3-5 недель.

При лечении фрамбезии (тропической инфекционной болезни, характеризующейся специфическими поражениями кожи и суставов) детям назначают по 0,6 млн. ЕД или по 1,2 млн. ЕД; взрослым — 1-2 инъекции по 1,2 млн. ЕД. Лицам,’имевшим контакт с больными, или . больными с латентной (скрытой) формой инфекции назначают половину дозы.

При лечении пинты (тропической хронической инфекционной болезни, характеризующейся специфическими поражениями кожи и лимфатических узлов) детям назначают 1,2 млн. ЕД; взрослым — 2,4 млн. ЕД.

При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с препарата пенициллина обычного действия (например, бензилпенициллина натриевой соли, бензилпенициллина калиевой соли), а продолжают лечение бензатин бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0,6 млн. ЕД в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1,2 млн. ЕД каждые 2-4 недели. Взрослым назначают 1-2 инъекции по 1,2 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики рецидивов (повтора) ревматизма и ревматического эндокардита (воспалительного заболевания внутренних полостей сердца) детям в возрасте до 12 лет — 1-2 инъекции по 0,6 млн. ЕД каждые 4 недели. Детям старше 12 лет и взрослым — 1-2 инъекции по 1,2 млн. ЕД каждые 4 недели.

Для профилактики скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0,6-1,2 млн. ЕД 1 раз в неделю; взрослым — 2,4 млн. ЕД.

Для профилактики обострения рожистого воспаления детям делают 1 инъекцию 0,6 млн. ЕД каждые 2 недели или 1 инъекцию 1,2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым — 2,4 млн. ЕД.

Для профилактики инфекционных осложнений после малых хирургических вмешательств бензатин бензилпенициллин назначают детям по 0,6-1,2 млн. ЕД, взрослым — по 1,2 млн. ЕД в комбинации с препаратом пенициллина обычного действия. При проведении обширных хирургических вмешательств детям — 1,2 млн. ЕД; взрослым — 2,4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4-х месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

При случайном внутрисосудистом введении бензатин бензилпенициллина возможно развитие синдрома Уанье (транзиторное /проходящее/ чувство подавленности, тревоги и нарушение зрения).

При одновременном приеме бензатин бензилпенициллина с нестероидными противовоспалительными средствами (в частности, с индометацином, бутадиононом и салицилатами) возможно развитие конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма, т. е. задержка их в организме больного.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме (конечном усилении эффекта в результате взаимодействия лекарственных веществ) действия. Назначают препараты в этом случае в полной дозе.

Побочное действие. Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции (аллергические реакции немедленного типа), крапивница, лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, ангионевротический отек, мультиформная эритема (инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся покраснением симметричных участков кожи и подъемом температуры) и эксфолиативный дерматит (покраснение кожи всего тела с выраженным ее шелушением). Стоматит (воспаление слизистой обочки полости рта), глоссит (воспаление языка). При длительной терапии возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими) устойчивыми микроорганизмами и грибками. У детей возможны местные реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллиновым антибиотикам. Не следует применять бензатин бензилпенициллин в комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически (препятствующими размножению бактерий).

С осторожностью назначают препарат при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам (из-за возможной перекрестной аллергии) и пациентам, склонным к аллергическим реакциям.

При появлении признаков аллергических реакций препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах в комплекте с растворителем. Один флакон содержит по 0,6, 1,2 или 2,4 млн. ЕД бензатин бензилпенициллина. Растворитель — вода для инъекций в ампулах по 2, 3 и 5 мл, соответственно.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum- Kalium)

Синонимы: Бензилпенициллин калиевый.

Фармакологическое действие. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, анаэробные /способные существовать в отсутствии кислорода/спороносные палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.

При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении быстро всасывается в кровь, достигая максимальной концентрации через 15 мин. Малотоксичен.

Показания к применению. Заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами: пневмония (воспаление легких), сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), холецистит (воспаление желчного пузыря), ангина, скарлатина, рожистое воспаление, эпидемический менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), сибирская язва, актиномикоз (грибковое заболевание), сифилис, гонорея и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно и подкожно по 50 000-300 000 ЕД 5-6 раз в сутки; детям до 2 лет — 20 000-30 000 ЕД/кг, от 2 до 6 лет — до 250 000 ЕД в сутки, от 7 до 14 лет -до 500 000 ЕД в сутки. Аэрозоли назначают 1-2 раза в день в 3-5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25-100 мл) изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Дозы для детей устанавливают в зависимости от возраста.

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница и отек Квинке, дерматиты (воспаление кожи), сывороточноподобные реакции (лихорадка — резкое повышение температуры тела, артралгия — суставная боль, лимфаденопатия — местное или общее увеличение лимфатических узлов), в редких случаях анафилактический (аллергический) шок.

Противопоказания. Аллергия к бензилпенициллину.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum Natrium)

Синонимы: Бензилпенициллин натриевый.

Фармакологическое действие. Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.

Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.

Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Показания к применению. Применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмонии (воспалении легких), остром и подостром септическом (связанном с наличием в крови микробов) эндокардитах (воспалении внутренних полостей сердца), раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите (гнойном воспалении оболочек легкого), перитоните (воспалении брюшины), цистите (воспалении мочевого пузыря), септицемии (форме заражения крови микроорганизмами) и пиемии (форме течения сепсиса, при которой микробы

током крови заносятся во внутренние органы, где развиваются вторичные абсцессы — полости, заполненные гноем), остром и хроническом остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике (лечении заболеваний уха, горла, носа); при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (воспалении оболочек мозга), скарлатине, гонорее, бленнорее (остром гнойном воспалении наружной оболочки глаза), сифилисе, сибирской язве, актиномикозе (грибковом заболевании) и других инфекционных заболеваниях.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы. Внутривенно (струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль при тяжелых заболеваниях (сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/, менингит и др.).

При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляет обычно 250 000-500 000 ЕД; суточные — 1 000 000-2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене — до 40 000 000-60 000 000 ЕД в сутки.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1000000-2 000 000 ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000-5 000 000 ЕД в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором глюкозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Эндолюмбально (в спинномозговой канал) бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают взрослым 5000-10 000 ЕД, детям — от 2000 до 5000 ЕД. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту), обычно раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутримышечным инъекциям.

Подкожно применяют бензилпенициллина натриевую соль для обкалывания инфильтратов (уплотнений) 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.

В полости (брюшную, плевральную /полость между оболочками легких/ и др.) вводят раствор бензилпенициллина натриевой соли в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000-5000 ЕД в 1 мл для детей. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. Продолжительность введения 5-7 дней, затем переходят на внутримышечное введение.

Детям бензилпенициллин назначают в разных суточных дозах: в возрасте до 1 года — по 50 000-100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года -по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис, тяжелые формы

острой пневмонии) суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) — до 500 000 ЕД/кг.

Суточную дозу распределяют на 4-6 введений.

При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмонии, гангрена легких и др.) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых — 100 000-300 000 ЕД. Разводят в 3-5 мл дистиллированной воды; применяют 1-2 раза в сутки; продолжительность ингаляции — 10-30 мин. При нагноительных процессах в легких вводят также раствор препарата интратрахеально (в трахею) после тщательной анестезии (обезболивания) зева, гортани и трахеи. Применяют обычно 100 000 ЕД в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит /воспаление наружной оболочки глаза/, язва роговицы /прозрачной оболочки глаза/, гонобленнорея /острое гнойное воспаление наружной оболочки глаза, вызванное возбудителем гонореи — гонококком/ и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000-100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.

В качестве ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000-100 000 ЕД в 1 мл.

Растворы препарата используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарств.

Лечение бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может продолжаться от 7-10 дней до 2 мес. и более (при сепсисе, септическом эндокардите и т.п.). Если через 3-5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков либо вводить бензилпенициллин вместе с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими препаратами.

Побочное действие. Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина могут вызывать различные побочные явления. У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью, наблюдается головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), ангионевротический (аллергический) отек и другие аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа) со смертельным исходом.

В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол и др), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды.

При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии /отсутствия дыхания/ и шока вводят 1 000 000 пенициллиназы).

Применение очень больших доз пенициллина и особенно при эндолюмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма /появление у больного симптомов менингита без наличия возбудителя инфекции в спинномозговой жидкости/, судороги, кома /бессознательное состояние/). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.

При назначении бензилпенициллина и препаратов, содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у больного осложнений (токсико-аллергические реакции) при предшествующем применении пенициллина.

В связи с возможностью грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных больных, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин или леворин.

Противопоказания. Бензилпенициллин и все другие препараты пенициллина противопоказаны больным с повышенной чувствительностью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями, а также лицам с повышенной чувствительностью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных препаратов.

Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД. Мазь (в 1 г 10000 ЕД)по 15 г в тубе.

Условия хранения. Список Б. В сухом прохладном месте.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum-novocainum)

Синонимы: Бензилпенициллин, Прокаина бензилпенициллин, Аббоциллин, Биоциллин, Дурациллин, Новоциллин, Новоиин, Проциллин и др.

Фармакологическое действие те же, что и для бензилпенициллина калиевой соли.

В отличие от него препарат медленно всасывается и при внутримышечном введении оказывает пролонгированное (длительное) действие.

Показания к применению. Те же, что и для бензилпенициллина калиевой соли.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Только внутримышечно 1-2 раза в сутки. Средняя разовая доза — 300 000 ЕД. Средняя суточная — 600 000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых — 1 200 000 ЕД. Высшие суточные дозы для детей до 1 года50 000-100 000 ЕД/кг массы тела, старше 1 года — по 50 000 ЕД/кг. Для введения надо пользоваться иглой диаметром 0,8 мм.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для бензилпенициллина калиевой соли.

Форма выпуска. Во флаконах по 300000-600000 и 1 200 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре.

ПРОКАИН-БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (Procaln-Benzylpenlcillln)

Синонимы: Пенициллин G прокаин.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы пенициллинов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, гонококков, менингококков, спирохет, некоторых актиномииетов. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразуюшие штаммы микроорганизмов (виды микроорганизмов, образующие фермент, разрушающий пенициллиныпенициллиназу). Препарат медленно всасывается и обладает пролонгированным (длительным) действием при внутримышечных инъекциях.

Показания к применению. Острые и хронические инфекционные заболевания легкие и средней тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания ЛОР-органов, дыхательных

путей, стоматологические инфекционные заболевания, скарлатина, гонорея, все формы сифилиса.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат вводят только внутримышечно. Не допускается внутривенное и эндолюмбальное (в спинномозговой канал) введение препарата. Взрослым и детям старше 14 лет обычно назначают 0,4-0,6 млн. ЕД. Возможно введение дозы до 1 млн. ЕД. Кратность введения — 1-2 раза в сутки. Детям до 1 года препарат назначают из расчета 0,05 млн. ЕД на кг массы тела/сут., что составляет приблизительно 0,15-0,25 млн. ЕД/сут.; детям дошкольного возраста — 0,25-0,5 млн. ЕД/сут., школьного возраста — 0,5-0,75 млн. ЕД/сут.; доза вводится в 1-3 приема. При острой неосложненной гонорее возможно однократное внутримышечное введение 4,8 млн. ЕД в комбинации с 1 г пробенецида. Препарат вводится глубоко внутримышечно, нельзя допускать попадания препарата в сосудистое русло. При попадании препарата в сосудистое русло возможно возникновение шума в ушах, нарушения зрения, страха, головокружения, кратковременной потери сознания. При повторных инъекциях прокаин-бензилпенициллин следует вводить в разные места. При тяжелой недостаточности функции почек повторные инъекции препарата следует делать через 2-6 дней.

Следует учитывать возможность перекрестной аллергии у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела). В отдельных случаях у предрасположенных пациентов возможно развитие анафилактического (аллергического) шока, а также токсического эпидермального некроза (омертвения поверхностного слоя кожи). При длительном применении препарата возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими) или реинфицирование (повторная инфекция). Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам, прокаину. Не рекомендуется назначать препарата пациентам, страдающим коагулопатией (нарушением функции свертывающей системы крови, сопровождающемся повышенной кровоточивостью). С осторожностью назначают препарат больным, страдающим аллергическими заболеваниями.

Форма выпуска. Порошок для инъекций 1 млн. ЕД, 3 млн. ЕД (активное вещество -бензилпенициллин прокаин) во флаконах по 1 и 50 штук в упаковке. Порошок для инъекций 4 млн. ЕД (1 флакон — 3 г бензилпенициллина новокаиновой соли и 0,6 г бензилпенициллина натрия) во флаконах по 1 и 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

БИЦИЛЛИН-1 (Bicllllnum-1)

Синонимы: Бензилпенициллин-Бензатин, Бензациллин, Бензатини, Бензетацил, Диаминпенициллин, Дибенцил, Дуапен, Дуропенин, Экстенциллин, Молдамин, Пенадур, Тардоциллин и др.

Фармакологическое действие. По спектру антимикробного действия подобен бензилпенициллину. Вследствие плохой растворимости создает депо пенициллина в организме в течение длительного времени. Не оказывает кумулятивного действия (не накапливается в организме). Малотоксичен.

Показания к применению. Заболевания, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а также для профилактики и лечения ревматизма, сифилиса, гонореи и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно 300 000-600 000 ЕД 1 раз в неделю или 1 200 000 ЕД 2 раз в в месяц. При ревматизме дозу увеличивают до 2 400 000 ЕД 2 раза в месяц. Для профилактики ревматизма вводят 600 000 ЕД 1 раз в неделю, инъекции повторяют 6 раз. Инъекции сочетают с приемом ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств.

Детям вводят 1 раз в неделю из расчета 5000-10 000 ЕД/кг или 20 000 ЕД/кг 2 раза в месяц.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка, аллергические заболевания, а также повышенная чувствительность к препаратам бензилпенициллина.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 300 000 ЕД и 600 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. В сухом прохладном месте.

БИЦИЛЛИН-5 (Bicil)inum-5)

Смесь бициллина-1 и бензилпенициллина новокаиновой соли в соотношении 4:1.

Фармакологическое действие. По антимикробному действию аналогичен бензилпенициллину. Не обладает кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен. В первые часы после введения создается высокая концентрация препарата в крови, длительно сохраняющаяся в организме.

Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при которых необходимо длительное воздействие на возбудителя.

Особенно показан для круглогодичной профилактики рецидивов (повторного появления признаков болезни) ревматизма.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно взрослым 1 500 000 ЕД 1 раз в месяц, детям дошкольного возраста — 600 000 ЕД 1 раз в 3 нед., детям старше 8 лет — 1 200 000-1 500 000 ЕД 1 раз в месяц.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину и новокаину.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 1 500 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

КАРБЕНИЦИЛЛИНА Д И НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Carbenicillinum-dinatrlcum)

Синонимы: Карбециллин динатриевый, Карбениииллин, Анабоктил, Карбапен, Карбецин, Карбипен, Фугациллин, Геопен, Грипенин, Микроциллин, Пиопен, Пиоцианил, Пиоциллин, Пиопан, Рексцилина, Кариндациллин и др.

Фармакологическое действие. Препарат является полусинтетическим производным пенициллина. Обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. На штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины), препарат не действует.

Показания к применению.Назначают при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику: инфекции мочевых путей, септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), менингит (воспаление оболочек мозга), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), перитонит (воспаление брюшины), гнойный отит (воспаление полости уха), раневые инфекции, инфицированные ожоги, инфекции мочевого канала и др. Применение препарата при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При инфекциях мочевого тракта назначают по 1-2 таблетки 4 раза в сутки. При лечении простатита (воспаления предстательной железы) препарат применяют по 2 таблетки 4 раза в сутки. Если пациенту показана суточная доза более 4 г, рекомендуется перейти на парентеральное (минуя пищеварительный тракт) введение препарата.

Вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

При тяжелых инфекциях (септицемия, менингит, эндокардит, остеомиелит, перитонит), вызванных Ps. aenigi-nosa, Proteus vulgaris и другими грамотрицательными микроорганизмами, необходимо поддержание в крови высоких концентраций препарата, что достигается его внутривенным введением.

Дозы устанавливают в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей назначают внутривенно капельно в дозе 200 мг/кг массы тела в сутки. При неосложненных инфекциях мочевыводяших путей назначают внутримышечно по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе (заражении крови микробами из очага гнойного воспаления), тяжелых инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях мягких тканей назначают в суточной дозе 400-500 мг/кг внутривенно непрерывно или в несколько введений. Максимальная суточная доза препарата — 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального (мочеполового) тракта назначают мужчинам однократно внутримышечно 2 г; женщинам — 4г. Детям назначают внутривенно капельно в суточной дозе от 50 до 500 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции (вводят каждые 6 ч; возможна длительная инфузия).

Растворы карбенициллина динатриевой соли готовят непосредственно перед введением. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 10-14 дней.

Побочное действие. При применении карбенициллина динатриевой соли возможны аллергические реакции, что требует отмены препарата и десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии. Внутримышечное введение может быть болезненным, а при введении в вену могут развиться флебиты (воспаление вены). У больных с нарушениями функции почек высокие дозы препарата могут привести к развитию геморрагического синдрома (повышенной кровоточивости) вследствие нарушения свертывания крови. Препарат усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).

Противопоказания. Карбенициллин противопоказан при повышенной чувствительности к другим пенишллинам.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 1 и 5 г в упаковке по 20 штук; таблетки по 0,5 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С.

КАРФЕЦИЛЛИН (Carfecillin)

Синонимы: Карфециллин натрий, Карфексил, Пионин, Рурапен, Сафепен, Урокарф, Утициллин, Вексил.

Фениловый эфир карбенициллина (полусинтетический пенициллин). Выпускается в виде натриевой соли (Carfecillini natrium).

Фармакологическое действие. По спектру действия соответствует карбенициллину. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, не образующих пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины): стафилококков, стептококков, пневмококков, кишечной и синегнойной палочек и др. Хорошо всасывается при приеме внутрь.

Показания к применению. Применяют главным образом для лечения острых и хронических инфекций мочевыводяших путей у взрослых: пиелонефрита (воспаления ткани почки и почечной лоханки), цистита (воспаления мочевого пузыря), уретрита (воспаления мочеиспускательного канала), а также простатита (воспаления предстательной железы) и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь в суточной дозе 1,5 г; при тяжелом течении инфекции -до 3 г в сутки. Суточную дозу распределяют на 3 приема. Длительность лечения составляет в зависимости от формы и тяжести заболевания 1-2 нед. и более.

Побочное действие. При лечении карфециллином возможны желудочно-кишечные расстройства и аллергические реакции (кожная сыпь).

Противопоказания такие же, как для карбенициллина динатриевой соли.

Форма выпуска. В капсулах по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

КЛОКСАЦИЛЛИН (Cloxacillin)

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно (уничтожает бактерии). Активен в отношении грамположительных (в том числе, в отношении стафилококка, продуцирующего пенициллиназу) и грамотрицательных кокков (менингококка и гонококка), дифтерийной палочки, клостридий, палочки сибирской язвы. Устойчив в кислой среде, устойчив к действию пенициллиназы (фермента, разрушающему пенициллины).

Показания к применению. Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекции кожи и мягких тканей: абсцесс (гнойник), карбункул (острое разлитое гнойно-некротическое воспаление нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), фурункулез (множественное гнойное воспаление кожи); инфицированные раны, ожоги; инфекционные заболевания ЛОР-органов: синусит (воспаление околоНосовых пазух), отит (воспаление полости уха), фарингит (воспаление глотки), ангина, паратонзиллярный абсцесс (гнойник, располагающийся в тканях, окружающих небную миндалину /»гланды»/); инфекционные заболевания органов дыхания: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких); инфекции мочевыводяших органов. Энтерит (воспаление тонкой кишки); менингит (воспаление оболочек мозга); эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца); сепсис (заражение крови микробами из

очага гнойного воспаления). Профилактика инфекционных осложнений при пересадке кожного лоскута.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 0,5 г 4 раза в сутки. Детям 2-10 лет — по 0,25 г 4 раза в сутки; до 2 лет — по 0,125 г 4 раза в сутки. Препарат вводят внутримышечно. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза препарата может быть увеличена.

Побочное действие. Кожная сыпь, зуд, тошнота, изжога, диарея (понос), анафилактический (аллергический) шок.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Порошок для инъекций по 0,25 г и 0,5 г клоксациллина натриевой соли во флаконах по 10 и 100 штук в упаковке.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Клоксациллин также входит в состав препаратов клонаком-Р, клонаком-Х.

Версия для печати Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению.
Необходима консультация врача.

Описание фармакологического действия

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Показания к применению

Инфекционные заболевания средней тяжести: заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония), кожные инфекции (рожа), лимфаденит и лимфангит; гонорея, острые воспалительные заболевания органов малого таза, врожденный сифилис; сибирская язва (кожная форма).

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций 3 млн МЕ; флакон (флакончик);

Порошок для приготовления раствора для инъекций 3 млн МЕ; флакон (флакончик);

Фармакокинетика

При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч.

Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты.

При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает).

Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.

Использование во время беременности

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пенициллинам или прокаину в анамнезе.

Побочные действия

Аллергические реакции. Острые реакции гиперчувствительности (появляются в течение 1–30 мин после применения препарата), возможна реакция Jarisch-Herxheimer (у пациентов с сифилисом), болевые ощущения в месте инъекции.

При инъекции Прокаин-бензилпенициллина непосредственно в кровяной сосуд могут появиться симптомы нарушения функций ЦНС (тошнота, чувство беспокойства, шум в ушах, судороги).

Способ применения и дозы

Препарат вводят только в/м глубоко. Дозировка зависит от вида тяжести инфекции. Приведенные ниже дозы носят только справочный характер. Взрослым назначают по (0,6-)1–1,5(−4) млн МЕ в день в 1–2 приема; детям — по 30 000–100 000 МЕ/кг в день в 1–2 приема.

Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины. При отдельных заболеваниях рекомендуются следующие курсы: врожденный сифилис — 50 000 МЕ/кг в день в течение 2 нед; начальный сифилис у взрослых (менее 1 года продолжительностью) — 1,2 млн МЕ однократно 1 раз в день в течение 10 последующих дней; острая неосложненная гонорея — 4,8 млн МЕ однократно в комбинации с пероральным приемом 1 г пробенецида; сибирская язва (кожная форма) — 0,6–1,2 млн МЕ в день.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Пробенецид повышает уровень в крови.

Меры предосторожности при приеме

Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.

В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Принадлежность к ATX-классификации:

Препараты группы бензилпенициллина

Бензилпенициллина
натриевая соль (
Benzylpenicillinum
natrium).

Синоним:
Benzylpenicillinum sodium.

Белый
мелкокристаллический порошок горького
вкуса. Очень легко растворим в воде,
растворим в спирте. Слегка гигроскопичен.
Легко разрушается при действии кислот,
щелочей и окислителей, при нагревании
в водных растворах, а также при действии
пенициллиназы микроорганизмов. Медленно
разрушается при хранении в растворах
при комнатной температуре.

Теоретическая
активность препарата 1670 ЕД в 1 мг;
практически выпускается с активностью
не менее 1600 ЕД в 1 мг.

Активен в отношении:

  • грамположительных
    микроорганизмов (стафилококков,
    стрептококков, пневмококков, энтерококков,
    возбудителя дифтерии, большинства
    анаэробов, актиномицетов, клостридий,
    палочки сибирской язвы);

  • некоторых
    грамотрицательных кокков (гонококков,
    менингококков);

  • спирохет и др.
    микроорганизмов.

Препарат неэффективен
в отношении многих грамотрицательных
бактерий, риккетсий, вирусов, простейших,
грибов.

К
действия бензилпенициллина устойчивы
штаммы стафилококков, образующие
пенициллиназу, разрушающую антибиотик.
Низкая активность препарата в отношении
бактерий кишечной группы, синегнойной
палочки и ряда других микроорганизмов
также связана в определенной мере с
выработкой ими пенициллиназы.

При
внутримышечном введении быстро
всасывается в кровь и хорошо проникает
в ткани и жидкие среды организма; в
спинномозговую жидкость поступает в
незначительном количестве, однако при
воспалении мозговых оболочек его
концентрация повышается; Сmax
наблюдается через 30-60 минут.

При
подкожном введении скорость всасывания
менее постоянна, обычно Сmax
отмечается через 60 минут.

Через
3-4 часа после однократной внутримышечной
или подкожной инъекции в крови обнаруживают
лишь следы антибиотика, поэтому, чтобы
поддерживать концентрацию на достаточном
для получения необходимого терапевтического
эффекта уровне, надо производить инъекции
каждые 3-4 часа.

При
внутривенном введении концентрация
бензилпенициллина в крови быстро
снижается. При приеме внутрь препарат
плохо всасывается и разрушается
желудочным соком и пенициллиназой,
продуцируемой микрофлорой кишечника.

Выделяется в
основном почками в неизмененном виде.

Концентрация и
продолжительность циркуляции препарата
в крови зависят от величины вводимой
дозы.

Применяют
бензилпенициллин при болезнях, вызванных
чувствительными к нему микроорганизмами
(в основном стрептококками, пневмококками
и менингококками): крупозной и очаговой
пневмониях, остром и подостром септическом
эндокардите, раневых инфекциях, гнойных
инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых
оболочек, гнойном плеврите, перитоните,
цистите, септицемии и пиемии, остром и
хроническом остеомиелите, рожистом
воспалении, гнойно-воспалительных
заболеваниях в акушерско-гинекологической
и отоларингологической практике, при
воспалительных заболеваниях глаз, при
сибирской язве, актиномикозе легких,
газовой гангрене, лептоспирозе и др.
инфекционных заболеваниях.

Бензилпенициллина
натриевую соль вводят в виде раствора
внутримышечно или подкожно, а при
необходимости – в вену и в полости
(брюшную, плевральную и др.). При
заболеваниях легких применяют также в
виде аэрозолей, при заболеваниях глаз
– в виде глазных капель и субконъюнктивально.
Из всех препаратов бензилпенициллина
только натриевую соль вводят эндолюмбально,
другие препараты пенициллина так не
применяют.

Наиболее
распространен внутримышечный способ
введения. Препарат готовят ex
tempore,
добавляя к содержимому флакона 1-3 мл
стерильной воды для инъекций, изотонического
раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора
новокаина. Новокаин обеспечивает
несколько более длительное нахождение
препарата в организме. Растворы
бензилпенициллина в растворе новокаина
иногда становятся мутными вследствие
образования новокаиновой соли
бензилпенициллина. Это не является
препятствием для внутримышечного
введения. Вводят бензилпенициллина
натриевую соль обычно глубоко в мышцу.
Растворы используют сразу после
приготовления, не допуская добавления
к ним других лекарственных средств.8

При внутримышечном
способе введения применяют следующие
дозировки на 1 кг массы:

  • лошадям, коровам
    – 4000 ЕД;

  • свиньям, овцам –
    10000 ЕД;

  • мелким животным
    — 20000 ЕД.

Инъецируют
раствор каждые 4-6 часов в течение 4-5
дней. 9

Эндолюмбально
бензилпенициллина натриевую соль вводят
при гнойных заболеваниях головного и
спинного мозга и мозговых оболочек.
Разводят препарат в стерильной воде
для инъекций или в изотоническом растворе
натрия хлорида из расчета 1000 ЕД/мл. Перед
инъекцией из спинномозгового канала
извлекают 5-10 мл спинномозговой жидкости
и добавляют ее к раствору антибиотика
в равном соотношении. Вводят медленно
(1 мл/мин) обычно 1 раз в сутки в течение
2-3 дней, затем переходят на внутримышечные
инъекции.

Подкожно
бензилпенициллина натриевую соль
применяют для обкалывания инфильтратов.

При
заболеваниях глаз (острый конъюнктивит,
язва роговицы и др.) назначают глазные
капли, содержащие 20000-100000 ЕД бензилпенициллина
натриевой соли в 1 мл изотонического
раствора натрия хлорида или дистиллированной
воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.

Лечение
бензилпенициллином может продолжаться
в зависимости от формы и тяжести болезни
от 7-10 дней до 2-х месяцев и больше (при
сепсисе, септическом эндокардите и
т.п.). Необходимо учитывать, что
использование бензилпенициллина в
недостаточных дозах или слишком раннее
прекращение лечения часто приводит к
появлению резистентных штаммов
возбудителей. При формированию у
возбудителей устойчивости к препарату
его следует заменить другими антибиотиками.

Бензинпенициллина
натриевая соль и иные препараты
пенициллина могут вызывать различные
побочные явления: головную боль, повышение
температуры тела, крапивницу, сыпь на
коже и слизистых оболочках, боли в
суставах, эозинофилия, ангионевротический
отек и др. аллергические реакции; описаны
случаи анафилактического шока с летальным
исходом.

При
ингаляциях возможны фарингиты и ларингиты
аллергического характера, приступы
бронхиальной астмы.

Применение
в очень больших дозах, особенно при
эндолюмбальном введении, могут быть
нейротоксические явления (тошнота,
рвота, повышение рефлекторной возбудимости,
симптомы менингизма, судороги, кома).

В
связи с возможностью появления грибковых
поражений слизистых оболочек и кожи
целесообразно при лечении пенициллином
использовать витамины группы В и витамин
С, а при необходимости – нистатин или
леворин.

Противопоказания:
больным с повышенной чувствительностью
к пенициллину, страдающим бронхиальной
астмой, крапивницей, сенной лихорадкой
и иными аллергическими заболеваниями,
эпилепсией.

Форма
выпуска: порошок для инъекционных
растворов во флаконах (герметически
закрытых резиновыми пробками, обжатыми
алюминиевыми колпачками) по 250000, 500000,
1000000, 5000000 и 10000000 ЕД.

Хранение: список
Б.

Бензилпенициллина
калиевая
соль
(Benzylpenicillinum kalium)
.

Синоним:
Benzylpenicillinum potassium.

Физические свойства
такие же, как у бензилпенициллина
натриевой соли.

Теоретическая
активность препарата 1600 ЕД в 1 мг;
практически выпускается с активностью
не менее 1530 ЕД в 1 мг.

По
спектру антибактериального действия,
показаниями к применению и дозам не
отличается от бензилпенициллина
натриевой соли, но назначается главным
образом внутримышечно и подкожно, а
также местно в виде аэрозолей иглазных
капель. Эндолюмбально и внутривенно не
вводят.

Возможные
осложнения, меры предосторожности,
противопоказания и хранение такие же,
как у бензилпенициллина натриевой соли.

Форма выпуска:
порошок для инъекционных растворов во
флаконах по 250000, 500000 и 1000000 ЕД.

Хранение: список
Б.

Бензилпенициллина
новокаиновая соль (
Benzylpenicillinum
novocainum).

Синонимы:
Прокаин-Бензилпенициллин, Бензилпенициллин
прокаин, Abbocillin,
Benzylpenicillin
procaine,
Biocillin,
Duracillin,
Novocillin,
Novocin,
Procaini-Benzylpenicillin,
Procillin
и др.

Белый
кристаллический порошок без запаха,
горький на вкус. Мало растворим в воде.
С водой образует тонкую суспензию.
Устойчив к действию света. Легко
разрушается при действии кислот, щелочей
и -лактамаз
микроорганизмов.

Теоретическая
активность препарата 1011 ЕД в 1 мг;
практически в 1 мг должно содержаться
не менее 970 ЕД.

По
спектру антимикробного действия не
отличается от натриевой и калиевой
солей бензилпенициллина.

Особенностями
препарата являются медленное всасывание
и пролонгированное действие. После
однократной инъекции в виде суспензии
терапевтическая концентрация пенициллина
в крови сохраняется до 12 часов.

В
настоящее время для лечения лошадей,
крупного и мелкого рогатого скота,
свиней, собак и кошек применяют препарат
Интрамицин (производитель «Ceva
Sante
Animale»,
Франция).

Интрамицин
(
Intramicine)
– антибактериальное лечебное средство
в форме суспензии для инъекций, содержит
в 100 мл в качестве действующего вещества
бензилпенициллина прокаиновую соль –
20,0 г и дигидрострептомицина сульфата
– 20,0 г. Представляет собой стерильную
суспензию для инъекций белого цвета,
при хранении допускается расслоение
суспензии. Непосредственно перед
употреблением флакон с ЛС необходимо
тщательно встряхнуть до образования
однородной суспензии.

Форма
выпуска – по 50, 100 и 250 мл во флаконах из
темного стекла или пластика, укупоренные
хлорбутаноловыми пробками, укрепленными
алюминиевыми колпачками и упакованные
в индивидуальные картонные коробки.

Хранение
– с предосторожностью, отдельно от
продуктов питания и кормов в сухом,
защищенном от света месте при температуре
от 5 до 200С.

Срок годности –
2 года со дня изготовления. После прокола
пробки и отбора из флакона первой дозы
препарат можно использовать в течение
28 дней.

Бензилпенициллин
и дигидрострептомицин, входящие в состав
Интрамицина, обладают синергидным
эффектом в отношении широко спектра
грамположительных (Staphylococcus
spp.,
Streptococcus
spp.,
Erysipelothrix
spp.,
Corynebacterium
spp.)
и грамотрицательных (Escherichia
spp.,
Salmonella
spp.,
Klebsiella
spp.,
Pasteurella
spp.,
Haemophilus
spp.,
Leptospira
spp.)
микроорганизмов.

Механизм
действия. Бензилпенициллин нарушает
образование клеточной стенки бактерий
путем подавления синтеза пептидогликона.
Дигидрострептомицин действует
бактерицидно путем подавления синтеза
белков в бактериальной клетке, связываясь
с 30S
рибосомной субъединицей.

При
парентеральном введении препарат быстро
всасывается из места введения и
распределяется главным образом в
межклеточном пространстве. Пик
концентрации в сыворотке крови достигается
в течение 1,5-2 часов. Выводится из организма
преимущественно с мочой.

По степени
воздействия на организм относится к
малоопасным веществам.

Интрамицин
применяют при бактериальных инфекциях
дыхательных путей (трахеит, бронхит,
пневмония), желудочно-кишечного тракта
(энтерит, гастроэнтероколит), мочеполового
тракта (цистит, метрит), инфекциях кожи
и мягких тканей (раны, абсцессы, инфекции
копыт, гнойное воспаление суставов,
пупочный сепсис). Эффективен при лечении
рожи свиней.

Вводят внутримышечно
или подкожно один раз в день в течение
3 дней в следующих дозах:

  • лошади, КРС:
    взрослые – 5 мл/100 кг, молодняк до 6 мес.
    – 8 мл/100 кг;

  • свиньи, овцы и
    козы – 1 мл/10 кг;

  • собаки, кошки –
    0,5 мл/5 кг.

Если
объем одной дозы превышает 20 мл, ее
разделяют и вводят в несколько разных
точек. После введения ЛС место инъекции
нужно помассировать.

Запрещено
внутривенное введение интрамицина, а
также применение препарата животным с
повышенной чувствительностью к
пенициллину и стрептомицину.

Молоко
разрешается использовать в пищу людям
через 4 суток после последнего введения
препарата. Молоко коров в период лечения
и в течение 4 суток после последнего
введения препарата используют в корм
животным после термической обработки.

Убой
животных на мясо разрешается не ранее,
чем через 35 суток после последнего
введения препарата, мясо вынужденно
убитых животных ранее установленного
срока может быть использовано для
кормления пушных зверей.10

Бициллин-1
(
Bicillinum-1).

N,
Nдибензилэтилендиаминовая
соль бензилпенициллина.

Белый порошок,
образующий при прибавлении воды стойкую
суспензию. Практически нерастворим в
воде, очень мало растворим в спирте.

Препарат
пролонгированного действия. При
внутримышечном введении в виде суспензии
медленно гидролизуется с образованием
бензилпенициллина, который постепенно
всасывается, поддерживая бактерицидную
концентрацию в крови в течение 1-2 недель.

Активен в отношении
стрептококков (кроме подгруппы Д),
стафилококков (не продуцирующих
пенициллиназу), пневмококков и трепонем.

Вводят только
внутримышечно. Внутривенное и
эндолюмбальное введение не допускается.

Суспензию
готовят асептически непосредственно
перед использованием: во флакон с
бициллином вводят 2-3 мл стерильной воды
для инъекций или изотонического раствора
натрия хлорида, смесь встряхивают до
получения равномерной взвеси, которую
вводят глубоко в мышцу.

Бициллин-3
(
Bicillinum-3).

Синоним: Дициллин-3.

Смесь,
содержащая равные части (по 200000 или
400000 ЕД) бензилпенициллина натриевой и
новокаиновой солей, а также бициллина-1.
Пролонгированный.

Показания
к применению такие же, как у
бензилпенициллиновой новокаиновой
соли и других пролонгированных препаратов
пенициллина.

Бициллин-5
(
Bicillinum-5).

Синоним: Дициллин-5.

Смесь,
содержащая 1 часть бензилпенициллина
новокаиновой соли (300000 ЕД) и 4 части
бициллина-1 (1200000 ЕД). Белый со слегка
желтоватым оттенком порошок, с водой
образует суспензию.

Применяют
в виде суспензии в стерильной воде для
инъекций, в изотоническом растворе
натрия хлорида или в 0,25-0,5% растворе
новокаина, которую готовят ex
tempore.
Препарат пролонгированного действия:
обеспечивает длительное сохранение
высокой концентрации антибиотика в
крови – до 4-х недель.

Вводят только
внутримышечно. Внутривенное и
эндолюмбальное введение не допускается.

Дозируют
бициллин-1, -2 и –3 следующим образом. На
1 кг массы: крупным животным 10000-15000 ЕД,
овцам и свиньям 15000-20000 ЕД, мелким животным
20000-30000 ЕД. Бициллин-1 вводят 1 раз в 7 дней,
бициллин-3 – 1 раз в 3-4 дня, бициллин-5 –
1 раз в 14-21 день.11

Состав

1 флакон включает 500000 ЕД или 1000000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина (бензилпенициллина).

Форма выпуска

Компания «Синтез» производит препарат в форме порошка для изготовления инъекций, во флаконах №1; №5; №10 или №50 в упаковке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим антибиотиком и входит группу пенициллинов. Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток.

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков, возбудителей дифтерии и сибирской язвы, стрептококков; грамотрицательных бактерий: возбудителей гонореи и менингококковой инфекции; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет.

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков, которые продуцируют пенициллиназу.

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора, предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ. Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при патологиях почек может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

  • очаговая/крупозная пневмония;
  • сифилис;
  • эмпиема плевры;
  • скарлатина;
  • сепсис;
  • дифтерия;
  • септицемия;
  • рожа;
  • пиемия;
  • сибирская язва;
  • септический эндокардит (подострый и острый);
  • актиномикоз;
  • менингит;
  • ЛОР-инфекции;
  • остеомиелит;
  • гонорея;
  • инфекции желчных и мочевыводящих путей;
  • бленнорея;
  • ангина;
  • инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
  • кожные гнойные инфекции;
  • гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда) и эпилепсии (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности.

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая кандидоз ротовой полости и/или влагалища.

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты, диарею, иногда рвоту.

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений, таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги, тошнота, симптомы менингизма, рвота, кома.

Отмечаемые аллергические проявления заключались в повышении температуры, возникновении кожной сыпи и/или сыпи на слизистых, крапивницы, суставных болей, ангионевротического отека, эозинофилии, также возможен анафилактический шок, могущий привести к летальному исходу.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению

Дозировочный режим бензилпенициллина устанавливается в индивидуальном порядке. Практикуют внутримышечное (в/м), подкожное (п/к), внутривенное (в/в) и эндолюмбальное введение препарата.

В случае проведения в/м и в/в инъекций суточная дозировка для взрослых больных варьируется в пределах 250000-60000000 ЕД. Как правило, используется Бензилпенициллина натриевая соль 1000000 ЕД.

Суточная детская доза вычисляется исходя из массы ребенка и составляет 50000-100000 ЕД на килограмм веса для возраста до 1-го года и 50000 ЕД на килограмм веса для возраста после 1-го года. По показаниям возможно увеличение суточной дозировки до 300000 ЕД на килограмм веса, по жизненно важным показаниям — до 500000 ЕД на килограмм веса. Введение препарата осуществляют 4-6 раз в 24 часа.

В основном, для в/в и в/м инъекций порошок разводят в воде д/ин. Также при в/м применении допускают его растворение в новокаине (0,5%), с предварительно выполненной пробой на чувствительность к нему пациента. Пред тем, как развести Бензилпенициллина натриевую соль, следует визуально проверить порошок на содержание посторонних включений. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 часов.

П/к введение антибиотика практикуют для обкалывания инфильтратов. В таком случае растворяют 100000-200000 ЕД порошка в 1 мл новокаина (0,25-0,5%).

Эндолюмбальные инъекции проводят исходя из заболевания и его тяжести. Взрослые дозы равняются 5000-10000 ЕД, детские — 2000-5000 ЕД. При этом разведение порошка осуществляется водой д/ин. или раствором хлорида натрия (0,9%) из расчета 1000 ЕД на 1 мл растворителя. Перед введением, в зависимости от показателей внутричерепного давления, следует извлечь 5-10 мл СМЖ и добавить в приготовленный раствор препарата в пропорции 1:1.

Минимальная продолжительность лечения ограничивается 7-ю сутками, максимальная может длиться до 2-х месяцев и даже дольше.

Передозировка

В случае передозировки бензилпенициллином отмечалось его токсическое влияние на ЦНС (в основном при введении эндолюмбально). Наблюдаемая симптоматика проявлялась рефлекторным возбуждением, тошнотой, головными болями, миалгией, рвотой, судорогами, менингизмом, артралгией, комой.

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее гемодиализ. При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина.

Параллельное применение с Пробенецидом уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина, что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Срок годности

Со дня изготовления – 3 года.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с патологиями почек, сердечной недостаточностью, аллергикам (в особенности при лекарственной аллергии), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков.

Во время лечения могут развиваться грибковые суперинфекции, в связи с чем целесообразно параллельное применение противогрибковых средств.

Следует помнить, что досрочное прерывание лечения бензилпенициллином или его использование в субтерапевтических дозах способствует формированию резистентных бактериальных штаммов.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Бициллин
  • Феноксиметилпенициллин
  • Бензициллин
  • Оспен
  • Молдамин
  • Ретарпен
  • Стар-Пен

Детям

Лечение детей проводится в вышеуказанных дозах, рассчитанных в соответствии с их весом.

С алкоголем

Лучше избегать употребления напитков с алкоголем.

При беременности и лактации

Назначение бензилпенициллина при беременности допускается лишь в крайних случаях, при всесторонней оценке польза/риск.

При необходимости использования бензилпенициллина в момент лактации, вскармливание грудью прекращают.

Отзывы

На различных интернет-ресурсах можно найти как отрицательные, так и положительные отзывы о Бензилпенициллина натриевой соли. В случае применения препарата против чувствительных к нему микроорганизмов проводимое лечение практически всегда показывает высокие результаты и, наоборот, при использовании Бензилпенициллина для уничтожения устойчивых к его воздействию штаммов бактерий, в лучшем случае, пропадает впустую. В связи с этим, при любой бактериальной инфекции лучше до начала терапии выявить ее возбудителя и только тогда назначать актуальный в этом случае антибиотик.

Цена, где купить

Цена на Бензилпенициллина натриевую соль по 1000000 ЕД составляет 6-7 рублей за 1 флакон.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Проказы синонимы этого слова
  • Проказы синоним к этому слову
  • Проказничество синоним
  • Проказничать синоним к этому
  • Проказник шалун синонимы