Пирензепин синонимы и аналоги

Содержание

Структурная формула

Русское название

Пирензепин

Английское название

Pirenzepine

Латинское название

Pirenzepinum (род. Pirenzepini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₉H₂₁N₅O₂

Фармакологическая группа вещества Пирензепин

Нозологическая классификация

Код CAS

28797-61-7

Фармакологическое действие

Фармакология

Применение вещества Пирензепин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

Побочные действия вещества Пирензепин

Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.

Регистрационный номер:

П N011448/01

Торговое название препарата: Гастроцепин^®

Международное непатентованное название:

пирензепин

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного или внутримышечного введения

Состав:

В 1 ампуле содержится активного вещества: пирензепина гидрохлорида моногидрата в пересчете на безводное вещество пирензепина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, вода для инъекций

Описание:
прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа:

м-холиноблокатор

Код АТС: [А02ВХ03]

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы (МО, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН содержимого желудка. В терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении отмечается быстрое и полное всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20 минут после введения препарата.
Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12 %).
Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке обнаруживается лишь минимальное количество препарата.
При парентеральном введении препарат выводится в равных количествах с мочой и калом. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации.
Средний период полувыведения пирензепина составляет 10-12 часов. Почечная и печеночная недостаточность (легкой и средней степени) существенно не влияют на фармакокинетику пирензепина.
Кажущийся объем распределения составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Показания к применению
Профилактика и лечение стрессовых язв, язвенных кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, синдрома Золлингера-Эллисона. Тяжелые обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (на начальном этапе лечения).

Противопоказания
Повышенная чувствительности к любому из компонентов npeпарата паралитическая непроходимость кишечника.

С осторожностью
Глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

Беременность и период лактации
Доклинические исследования не выявили негативного действия препарата на беременность, однако, безопасность применения во время беременности у человека не установлена. При беременности (особенно в 1-м триместре) препарат следует назначать с осторожностью.
Пирензепин может попадать в грудное молоко, поэтому у детей, находящихся на грудном вскармливании возможно развитие антихолинергического эффекта.

Способ применения и дозы
Если врачом не предписано иначе, вводят внутривенно или внутримышечно 1 ампулу препарата каждые 12 часов.
Для профилактики и лечения стрессовых язв рекомендуется вводить по 1 ампуле 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
При синдроме Золлингера-Эллисона, а также в особо тяжелых случаях показано введение 2 ампул препарата 3 раза в день. При синдроме Золлингера-Эллисона парентеральное введение препарата проводится как временное лечение до хирургического вмешательства.
Гастроцепин вводят парентерально обычно в течение 2-3 дней (до исчезновения симптомов), затем назначают препарат перорально.
Примечание:
Внутривенное введение следует проводить медленно (более 3 минут, предпочтительно капельное введение.
Раствор Гастроцепина можно сочетать с изотоническим физиологическим раствором, раствором Рингера, 5% раствором левулезы, 5% раствором глюкозы.

Побочное действие
Сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль, аллергические реакции (в т.ч. анафилактические).

Передозировка

Симптомы
Случаи передозировки не описаны. При применении высоких доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: ощущение жара, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; делирий; тахикардия, кишечная непроходимость; задержка мочи; клонические судороги; хореатетоз.
Лечение

Опыт лечения передозировки ограничен.
Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ не способствуют удалению пирензепина из организма.
В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке и может быть использовано у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона.
Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой
Вследствие возможного нарушения зрения в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с техникой.

Особые указания
Внутривенное введение препарата всегда должно быть медленным, т.к.
1) учитывая содержание пропиленгликоля 39,2 %, существует риск развития тромбофлебита
2) у пациентов с нестабильной гемодинамикой в связи с изначально высоким артериальным давлением возможно его снижение; следует проводить постоянный контроль уровня артериального давления.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулах из бесцветного гидролитического стекла типа 1 с двумя кольцами зеленого цвета в верхней части ампулы.
По 5 ампул в поддон из пластмассы. Поддон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Не допускать замораживания.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.

Производитель
«Берингер Ингельхайм Эспана С.А.», Испания Испания, 08190 Сан-Кугат дель Вальес (Барселона) Пратде ла Риба, б/н. Сектор Туро де Кан Матас

Представительство в Москве:

119049, Москва, ул. Донская, 29/9, строение 1.

Лекарственный препарат, который блокирует физиологические эффекты ацетилхолина и его рецепторы.Лекарство «Пирензепин» принадлежит к группе М-холиноблокаторов. Под его воздействие повышается защита слизистой оболочки желудка, улучшается

микроциркуляция, а также увеличивается кровоснабжение подслизистого слоя в области желудка и кишечника. Средство относится к синтетичным третичным аминам.

Пирензепин относится к категории М-холиноблокаторов и синтетичным третичным аминам. Подробная схема применения с указанием дозировок и длительности курса приема препарата указана в инструкции.

1. Инструкция по применению

Производитель предоставляет описание состава медикамента, описывает принцип его действия на систему пищеварения, указывает возможные побочные эффекты. Дополнительно в инструкции представлен список патологических состояний, относящихся к противопоказаниям для приема лекарственного средства. Изменять дозировки и длительность курса может только врач на основании данных об имеющихся у пациента заболеваниях.

Фармакологическое действие

Его основные свойства:

• После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ.Проявление периферического антихолинергического действия;
• Уменьшает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты;
• Снижает пептическую активность желудочного сока;
• Уменьшает тонус гладкой желудочной мускулатуры;
• Тормозит выделение гидрокарбоната из эпителия в просвет желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела;
• Увеличивает защиту слизистой оболочки желудка;
• Усиливает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника;
• Улучшает микроциркуляцию.

Медикамент не влияет на деятельность ЦНС. Неизменной также остается частота сердечных сокращений.

Препарат с трудом выводиться из ЖКТ. С гематоэнцефалический барьером «Пирензепин» справляется тоже с трудом.

Период полувыведения лекарства занимает от 10 до 12 часов. Приблизительно 10 % вещества ( в первоначальном виде) выводиться вместе с мочой, большая часть выводиться с калом.

Показания к применению 

Медики рекомендуют применять «Пирензепин» при наличии данных заболеваний:

• Язвенной болезни желудка (острые периоды, хроническое течение);
• Язвенной болезни 12-перстной кишки (острая и хроническая стадия);
• Пилороспазме;
• Дуодените;
• Эзофагите;
• Стрессовых язвах ЖКТ;
• Синдроме Золлингера-Эллисона;
• Язвенном кровотечении;
• Эрозивных поражениях отделов ЖКТ.

Способ применения

Таблетки по 0,025 и 0,05 г — в упаковке 50 шт.Полная дозировка в сутки равна от 50 мг до 150 мг. Средняя доза должна состоять из 50 мг медикамента. Препарат принимается дважды в день за полчаса до основного приема пищи.

Продолжительность курса лечения, рекомендованная специалистами, от месяца до 1,5 месяца. Перерывы в терапии не допускаются.

Препарат в ампулах вводиться как внутримышечно, так и внутривенно. Инъекции производят дважды в день. Разовая дозировка равна 2 мл. При тяжелом течении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, больному вводиться по 10 мг средства каждые 8 или 12 часов.

Форма выпуска

Существуют 2 формы выпуска лекарства:

• Таблетки по 25 мг;
• Ампулы (2 мл) с раствором для инъекций по 10 мг.

Состав 

Основу препарата составляют:

• пирензепин;
• кремния двуокись;
• крахмал кукурузный;
• лактоза;
• магния стеарат.

Препарат понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока.

Взаимодействие с другими препаратами

Использование «Пирензепина» совместно с иными лекарственными средствами может вызвать такие эффекты:

• с антихолинергическими препаратами – увеличение антихолинергического действия, появление паралитической непроходимости кишечника;
• с анальгетиками опиоидных групп – высокая вероятность возникновения запора либо задержки мочеиспускания;
• с «Метоклопрамидом» — снижение воздействия последнего на двигательную активность органов ЖКТ;
• с «Циметидином» — увеличение терапевтического действия последнего;
• с НПВС – не влияют на друг друга;
• с блокаторами гистаминовых рецепторов – оба усиляют антисекреторное действие;
• с «Кетоконазолом», «Доксициклином» — уменьшение всасываемости и терапевтического эффекта;
• с антацидными средствами и адсорбентами – снижается всасываемость «Пирензепина».

2. Побочные действия 

Нежелательные последствия приема «Пирензепина» могут затронуть следующие системы органов:

• Пищеварительную сферу: беспокоит сухость в полости рта, повышается аппетит, возникает запор либо учащается стул;
• Зрительную систему: нарушается аккомодация, мидриаз, повышается чувствительность органов зрения к свету;
• Выделительную систему: задержка мочи, снижение потоотделения;
• Сердечно-сосудистую систему: тахикардия;
• Иммунную систему: аллергические проявления;
• Нервную систему: появление головных болей.

Передозировка

Превышение дозировок препарата, назначенных специалистом или указанных в инструкции, может стать причиной проявления отклонений в работе некоторых систем. Степень интенсивности побочной симптоматики зависит от чувствительности организма к компонентам из его состава и некоторых индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента.

Длительные передозировки приводят к серьезным патологическим процессам, подразумевающим обязательное обращение к специалисту для их устранения.

Передозировка может спровоцировать следующие патологические состояния:

• тахикардия и другие нарушения со стороны сердечного ритма;
• галлюцинации, изменение сознания и чрезмерная слабость организма;
• слабость в мышцах и судорожные состояния различной степени интенсивности;
• повышенная сухость слизистых оболочек в полости рта и носовых пазух (симптом может дополняться дискомфортом в глазах и першением в горле);
• нарушение дыхания (от затрудненного дыхания и одышки, до приступов, напоминающих астму);
• повышение температуры тела;
• ухудшение зрения (при регулярной передозировке и повышенной чувствительности к препарату).

Противопоказания

Категорически запрещено принимать препарат людям со следующими патологическими состояниями:

• Индивидуальной гиперчувствительностью к отдельным составляющим лекарства;
• Гиперплазией предстательной железы;
• Стенозом привратника;
• Паралитической непроходимостью кишечника.

При наличии данных заболеваний прием медикамента осуществляется по назначению и под контролем лечащего врача:

• Глаукома;
• Тахикардия;
• Почечная и печеночная недостаточность (из-за затрудненного выведения средства);
• Атония кишечника (у пациентов пожилого возраста);
• Хронические болезни легких у детей (могут образовываться пробки в просвете бронхов из-за более густой консистенции секрета);
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Митральный стеноз;
• Мерцательная аритмия;
• Артериальная гипертензия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Тиреотоксикоз;
• Острое кровотечение.

При беременности

Средство не рекомендуется к приему женщинам, у которых протекает 1 триместр беременности.

Во втором и третьем триместре может использоваться у беременных в том случае, если польза от его применения будет выше, чем вероятные риски для будущего малыша.

В лактационный период «Пирензепин» также не рекомендуется употреблять молодым мамам, так как он способен в незначительном количестве попадать в грудное молоко. Нужно учитывать еще и тот факт, что лекарство может ухудшать лактацию.

• Если у вас появились какие-то симптомы заболевания необходимо срочно обратиться к врачу. Посмотреть список гастроэнтерологических клиник можно у нас на сайте https://gastrocure.net/kliniki.html
• Вам будет интересно! В статье описаны симптомы, дающие возможность заподозрить на ранних стадиях наличие заболеваний печени https://gastrocure.net/bolezni/gepatit.html
• Также вам будет интересно узнать побольше про лечение разных заболеваниях желудочно-кишечного тракта https://gastrocure.net/bolezni.html

3. Особые указания

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами

Рекомендуется проявлять осторожность. Пирензепин может провоцировать повышенную чувствительность организма к препарату и замедление скорости некоторых психических реакций.

Беременность и лактация

Pirenzepin во время беременности принимать не рекомендуется.Пирензепин не назначается в первом триместре беременности. На более поздних сроках решение о назначении препарата должен принимать врач (потенциальная пользы для женщины должна превышать риск для плода). Способность медикамента проникать в грудное молоко становится причиной запрета его использования в период лактации.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Пирензепин используется только в случае экстренной необходимости. Препарат запрещено принимать детям при наличии хронических заболеваний дыхательной и нервной системы, а также головного мозга. Если у ребенка имеются симптомы слабости организма, то медикамент запрещен к назначению. Решение об использовании Пирензепина в педиатрической практике должен принимать педиатр.

При нарушении функции почек

Патологии, связанные с нарушением работы почек, повышают риск возникновения побочных эффектов (препарат применяется с осторожностью).

При нарушении функции печени

Препарат с осторожностью используется при серьезных патологических процессах в печени (печеночная недостаточность).

Условия отпуска из аптек

Пирензепин можно приобрести в аптечных пунктах только по рецепту.

4. Условия и сроки хранения

Место хранения должно иметь комнатную температуру и быть защищенным от влаги. Срок хранения равен 5 годам. 

Все гастроэнтерологические клиники и медицинские центры в вашем городе. Анализы и УЗИ. Консультация гастроэнтеролога. Болезни органов пищеварения. Узнать подробнее:
— В Киеве (Герц, Ilaya, Euromed)
— В Санкт-Петербурге (СМ-Клиника, Долголетие, Аллергомед, Врач +, БалтЗдрав, Профессор)
— В Москве (СМ-Клиника,Медлюкс, Онмед)
— В Харькове (ЦМЭИ, Олимпийский, Виктория, Fortis, Экомед)
— В Минске (Белгирудо, Арт-Мед-Компани, Синлаб, Микоша, ГрандМедика, МедКлиник)
— в Одессе (Медея, Он клиник, Into Sano, Венера)
— В Разяне (Доверие +, Поликлиника-Песочня, Эврикас +)
— в Нижнем Новгороде (Онли Клиник, Альфа-центр, ЕвроКлиник, СОЛО, Алтея)
— гастроэнтерологические клиники Тюмени (Доктор А+, Клиника «Вера», Авиценна, Медис, Сибирина, Ваш доктор)

5. Цена

Средняя стоимость лекарства на территории Российской Федерации – около 470 рублей.

В Украине средняя цена препарата — около 200 гривен.

6. Аналоги 

Схожим лекарственным действием обладают препараты:

• «Бускопан»;
• «Беллалгин»;
• «Спазмомен»;
• «Бесалол»;
• «Гастрозем»;
• «Пирен»;
• «Гастроцепин».

7. Отзывы

Ознакомиться с отзывами пациентов о лекарственном средстве «Пирензепин» можно в конце данной статьи.

По мнению большинства пациентов, которые на личном опыте попробовали применять «Пирензепин», препарат эффективно устраняет изжогу, помогает справляться с болями при острой язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гастрите.

Больные применяли средство, как в остром периоде заболевания, так и в качестве профилактического средства для закрепления терапевтического действия. Однако злоупотреблять препаратом не стоит, ведь он имеет и свои побочные свойства.

Так, одни из самых распространенных «побочек»: сухость во рту, временные проблемы с пищеварением, головная боль. Средняя продолжительность курса приема средства не менее 30 календарных дней.

8. Итог

Представим краткие данные по препарату «Пирензепин»:

1. Средство из группы М-холиноблокаторов;
2. Применяется при эрозиях и язвах делудочно-кишечного тракта;
3. Выпускается в таблетках и в виде вещества для инъекций;
4. Пациентам с проблемами с сердцем, щитовидной железой, с глаукомой, с гиперплазией предстательной железы к приему не рекомендован;
5. Из побочных явлений: аллергия, запоры, мидриаз, сухость слизистой ПР;
6. При беременности и в лактационный период лучше отказаться от его использования.

Комментарии для сайта Cackle