Сайт является исключительно информационным.
Сайт не является товарным агрегатором согласно Федеральному закону №250-ФЗ (на сайте нет возможности заключения договора купли-продажи и/или оплаты товара), а также не является публичной офертой, определяемой положением статьи 437-2 гражданского кодекса РФ.
Сайт не занимается продажей или доставкой товаров, информация о которых размещена на его страницах.
© 1996-2023 ФАРМИНДЕКС.РФ, PHARMINDEX.RU, Информационно-издательский центр «ФАРМиндекс»
Справочная аптек Москвы, Санкт-Петербурга и городов России.
Химическое название
(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-3-[(E)-2-[(1R,3R,4S)-4-Хлор-3-метоксициклогексил]-1-метилвинил]-8-этил-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18, 19,24,25,26,26a- гексадекагидро-5,19-дигидрокси- 14,16-диметокси-4,10,12,18-тетраметил-15,19-эпокси-3H-пиридо[2,1-c][1,4]оксаазациклотрикозин-1,7,20,21(4H,23H)-тетрон
Химические свойства
Вещество является производным макролактама аскомицина. Его молекулярная масса = 810,4 грамм на моль. Средство представляет собой белый или белый с цветным оттенком кристаллический порошок, который хорошо растворяется в этиловом спирте и метаноле, однако не растворим в воде.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное, дерматотропное, противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество воздействует на цитозольные рецепторы макрофилина-12 в Т-лимфоцитах и угнетает продукцию кальций-независимой фосфатазы – кальциневрина. В результате Т-лимфоциты не активируются, выработка, и транскрипция цитокинов в клетках Т-хелперах не происходит.
Также средство ингибирует продукцию специфических медиаторов воспаления интерлейкина-10, интерферона, интерлейкина-4, фактора некроза опухоли, интерлейкина-5, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора и интерлейкина-2. Пимекролимус не оказывает влияния на фибропласты, каратиноциты и клетки эндотелия.
Во время исследований фармакокинетики данного соединения при лечении взрослых пациентов, больных атопическим дерматитом, при поражении от 13 до 60% поверхности тела, в течение 12 месяцев наблюдались крайне низкие концентрации вещества. Концентрации были ниже чувствительности метода их определения и находились на нижнем пределе, менее 0,5 нанограмм на один мл крови. Тем не менее, средство оказывало свое терапевтическое действие. Пимекролимус не накапливался в тканях и органах, его максимальную концентрацию, время полувыведения и AUC определить было невозможно. Удалось выяснить, что степень связывания лекарства с белками плазмы составляет от 75 до 87%.
После однократного введения пациентам вещества, отмеченного радиоактивной меткой можно было обнаружить его о-деметилированные метаболиты, циркулирующие по организму. При этом около 80% радиоактивности было обнаружено в каловых массах в виде метаболитов и 1% в неизмененном виде. Также выяснилось, что средство подвергается реакциям метаболизма в помощью ферментов CYP3A. Биологическая трансформация в коже не происходит.
Фармакокинетические параметры, которые удалось обнаружить и сравнить, у детей и взрослых оказались сопоставимы. Во время проведения различных клинических исследований к разных возрастных групп пациентов, была доказана эффективностью данного препарата. Уже через пол года ежедневного применения крема на основе Пимекролимуса признаки атопического дерматита исчезли или практически отсутствовали у 35% больных, у 57% наблюдалось практически полное исчезновение зуда и улучшение состояния в общем.
При проведении двух независимых исследований у детей с атопическим дерматитом различной степени тяжести улучшения наблюдались уже на 15 день лечения. Неизвестно как лекарственное средство влияет на пожилых пациентов и на развитие иммунной системы у детей.
Показания к применению
Вещество показано к применению:
- для кратковременного лечения умеренно или слабо выраженного атопического дерматита у пациентов, старше 2 лет, при нормальном функционировании иммунной системы;
- при атопическом дерматите, у лиц, невосприимчивых к традиционным методам лечения.
Противопоказания
Лекарство нельзя использовать:
- при гиперчувствительности к действующему веществу;
- детям в возрасте менее 3 месяцев;
- при острых вирусных, грибковых или бактериальных инфекциях, во избежание развития осложнений.
Следует соблюдать осторожность беременным женщинам, во время лактации (особенно не рекомендуется наносить мазь на область груди).
Побочные действия
Во время применению крема 1% не было зарегистрировано случаев развития фототоксичности, воспалительных реакций, контактной сенсибилизации, фотоаллергии.
Наиболее часто во время лечения средством наблюдались жжение, зуд, покраснение в месте нанесения лекарства, фолликулит и прочие кожные инфекции, чувство тепла.
Реже возникало воспаление, нагноение и ухудшение состояния кожи, дерматит, герпетическая экзема, высыпания на коже, парестезии, сухость и шелушение кожных покровов, отеки, папилломы и фурункулы.
При длительном использовании, в течение одного года и при сочетании с ГКС часто возникали: суперинфекции, крапивница и прочие аллергические реакции местного характера, импетиго, ринит.
Очень редко на фоне лечения веществом развивалась непереносимость спиртосодержащих напитков.
При возникновении побочных реакций рекомендуется прекратить использование средства и проконсультироваться с врачом.
Пимекролимус, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Крем Пимекролимус применяют исключительно наружно.
Согласно официальной инструкции, средство рекомендуется наносить тонким слоем на пораженные дерматитом участки 2 раза в сутки. Необходимо осторожно, медленно втирать крем в кожу, пока он полностью не впитается.
Препарат можно использовать на коже лица, головы, шеи, областях опрелостей.
Продолжительность лечения – до полного исчезновения симптомов.
Если возникли признаки рецидивирующего заболевания, то лечение необходимо начать заново.
Если в течение 1,5 месяца использования крема улучшения в состоянии больного не наступили, то рекомендуется обратиться за консультацией к лечащему врачу и сменить тактику и схему лечения.
Безопасность нанесения крема под окклюзионную повязку не исследовалась, поэтому лекарство крайне не рекомендуется наносить под повязки.
Передозировка
Нет сообщений о случаях передозировки препаратом и о случаях его случайного приема внутрь.
Взаимодействие
Лекарство с осторожностью сочетают с интраконазолом, Флуконазолом, эритромицином, кетоконазолом, циметидином и прочими ингибиторами ферментов CYP3A.
Вследствие крайне низкой степени системной абсорбции, вещество, вероятно, не вступает во взаимодействие с прочими препаратами, проникающими в основной кровоток.
Условия продажи
Необходимо наличие рецепта.
Условия хранения
Крем можно хранить в защищенном от детей месте, при температуре не выше 25 градусов Цельсия, однако нельзя допускать его замораживания.
Срок годности
При соблюдении условий хранения вещество в виде крема для наружного использования хранится в течение 2 лет. После вскрытия – 12 месяцев.
Особые указания
Избегать попадания крема на слизистые оболочки и в глаза. Также рекомендуется во время лечения избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ-облучения.
Следует помнить, что терапия Пимекролимусом повышает риск развития ветряной оспы, опоясывающего лишая, герпетических высыпаний и герпетиформной экземы Капоши.
С особой осторожностью следует использовать препарат у детей, не достигших 2-летнего возраста.
Крем нельзя наносить на кожу, пораженную острой вирусной инфекцией, сначала необходимо устранить ее.
Во время лечения веществом сообщалось о 14 случая возникновения лимфаденопатии. Если отсутствует ясная этиология развития болезни или возникает острый инфекционный мононуклеоз, то использовать крем нельзя. Пациента необходимо наблюдать до нормализации состояния.
С алкоголем
Редко, при сочетании лекарства с алкоголем развивались реакции гиперчувствительности, покраснение лица, сыпь, отечность и зуд.
При беременности и лактации
Использование средства при беременности возможно в случае крайней необходимости и после консультации с врачом. Применение крема во время кормления грудью необходимо прекратить, или же можно прекратить кормление.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Крем Элидел.
Отзывы о Пимекролимусе
Лекарственное средство назначают как взрослым, так и маленьких детям. Отзывы о препарате положительные. Особенно пациентам нравится отсутствие гормонального компонента в кремах на основе Пимекролимуса. Некоторых смущает высокая стоимость лекарства.
Некоторые отзывы:
- “… Прекрасное средство. Я им мажу пятна от атопического дерматита у ребенка, себе – от кожной аллергии. Крем всем подходит и отлично помогает, иногда улучшения видны уже после первого использования”;
- “… Я используют этот крем при нейродермите. Правда, он в большей степени убирает последствия, не влияя на течение болезни. Перепробовала много аналогичных препаратов, эффекта от них почти не было. Правда этот стоит дорого, но считаю, что это целиком оправдано”;
- “… Крем негормональный, очень экономичный, к сожалению очень сушит кожу. Поэтому я его сочетаю с увлажняющими кремами. Главное, конечно, устранить причину заболевания, а лекарство лечит только его симптомы”.
Цена Пимекролимуса, где купить
Стоимость крема для наружного использования Элидел, 1%, за тубу, емкостью 15 грамм составляет примерно от 831 до 921 рубля.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Пимекролимус
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Пимекролимус
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Пимекролимус
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Пимекролимус
Структурная формула
Русское название
Пимекролимус
Английское название
Pimecrolimus
Латинское название
Pimecrolimusum (род. Pimecrolimusi)
Химическое название
(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-3-[(E)-2-[(1R,3R,4S)-4-Хлор-3-метоксициклогексил]-1-метилвинил]-8-этил-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18, 19,24,25,26,26a- гексадекагидро-5,19-дигидрокси- 14,16-диметокси-4,10,12,18-тетраметил-15,19-эпокси-3H-пиридо[2,1-c][1,4]оксаазациклотрикозин-1,7,20,21(4H,23H)-тетрон
Брутто формула
C43H68ClNO11
Фармакологическая группа вещества Пимекролимус
Нозологическая классификация
Код CAS
137071-32-0
Фармакологическое действие
—
дерматотропное, иммунодепрессивное, противовоспалительное местное.
Характеристика
Производное макролактама аскомицина. Белый или почти белый кристаллический порошок. Растворим в метаноле и этаноле, нерастворим в воде.
Фармакология
Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 Т-лимфоцитов и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. В результате подавляет активацию Т-лимфоцитов, блокируя транскрипцию ранних цитокинов. В частности, в наномолярных концентрациях ингибирует синтез провоспалительных цитокинов — интерлейкина−2 и интерферона-гамма (Th1-тип), а также интерлейкина−4 и интерлейкина−10 (Th2-тип) в Т-клетках человека. Пимекролимус предотвращает высвобождение провоспалительных цитокинов, а также медиаторов воспаления из тучных клеток in vitro в ответ на стимуляцию антигеном/IgE. Пимекролимус не влияет на кератиноциты, фибробласты и эндотелиальные клетки.
Фармакокинетика
При лечении взрослых пациентов с атопическим дерматитом (с поражением 13–62% поверхности тела) в течение периода до 1 года регистрируемые концентрации пимекролимуса в крови были на пределе или ниже чувствительности метода его количественного определения (менее 0,5 нг/мл). У пациентов с определяемым уровнем вещества в крови он был ниже 2 нг/мл, при этом кумуляции вещества с течением времени отмечено не было. В связи с низкой системной абсорбцией пимекролимуса при его местном применении определение таких фармакокинетических параметров, как AUC, Cmax, Т1/2 и др. не проводилось. В исследованиях in vitro показано, что связывание с белками плазмы составляет 74–87%.
После однократного введения внутрь дозы с радиоактивной меткой определялись многочисленные циркулирующие О-деметилированные метаболиты, при этом примерно 81% радиоактивности обнаруживалось преимущественно в фекалиях (78,4%) в виде метаболитов, менее 1% радиоактивности определялось в фекалиях в неизмененном виде. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека показано, что пимекролимус метаболизируется с участием подсемейства ферментов CYP3A. В экспериментах in vivo на коже мини-свиней (minipig — порода свиней для лабораторных исследований) или in vitro на коже людей биотрансформации вещества в коже не обнаружено.
Системное воздействие пимекролимуса в виде 1% крема было исследовано у 26 детей в возрасте 2–14 лет с атопическим дерматитом (с поражением 20–69% поверхности тела). После аппликации крема дважды в день в течение 3 нед концентрации пимекролимуса в крови были низкими (менее 3 нг/мл), а в большинстве образцов не достигали предела определения (0,5 нг/мл). У 20 детей из 23 наблюдавшихся и только у 13 взрослых из 25 наблюдавшихся в течение 3-недельного периода была по крайней мере одна проба крови с определяемой концентрацией. Ввиду низкого и изменчивого уровня пимекролимуса в крови не представлялось возможным установить корреляцию между степенью поражения, количеством наносимого крема и концентрацией вещества в крови. В целом, измеряемые плазменные концентрации у взрослых и детей с атопическим дерматитом были сопоставимы.
В другой группе у 22 детей в возрасте 3–23 мес с атопическим дерматитом (с поражением 10–92% поверхности тела) была высокая доля образцов крови с определяемыми концентрациями в диапазоне от 0,1 нг/мл (предел определения) до 2,6 нг/мл, что может быть следствием большей величины соотношения поверхность тела/масса тела у этой возрастной группы.
Клинические исследования
Оценка эффективности пимекролимуса (в виде 1% крема) при лечении атопического дерматита проведена в ряде исследований.
Три педиатрические исследования Фазы 3 (1114 пациентов в возрасте 2–17 лет) включали два 6-недельных рандомизированных контролируемых исследования (слепая фаза) с 20-недельной открытой фазой и одно контролируемое длительное исследование (до 1 года) с альтернативным применением наружных кортикостероидов. Среди этих пациентов 542 (49%) были в возрасте 2–6 лет. В кратковременных исследованиях 11% пациентов, применявших крем, не завершили исследования, из них 1,5% — в связи с развитием побочных реакций; в одногодичном исследовании — 32% и 3%, соответственно. Большинство пациентов из незавершивших исследования, были исключены в связи с неэффективностью терапии.
Наиболее частым местным осложнением, отмеченным в ходе краткосрочных исследований у детей 2–17 лет, было жжение в месте нанесения крема — у 10% пациентов, применявших крем (в контрольной группе 13%); в ходе длительного исследования — 9% и 7%, соответственно. Наиболее частым побочным эффектом, отмеченным при краткосрочных исследованиях, была головная боль — 14%(в контрольной группе — 9%), в одногодичном исследовании — назофарингит 26%(21%), грипп 13%(4%), фарингит 8%(3%), вирусная инфекция 7%(1%), лихорадка 13% (5%), кашель 16%(11%), головная боль — 25%(16%). Из 843 пациентов в возрасте 2–17 лет, применявших крем, у 9 человек (0,8%) развилась герпетическая экзема (у 5-ти, применявших только крем, и у 4-х — крем и кортикостероиды). У 211 детей контрольной группы не было отмечено случаев возникновения герпетической экземы. Большинство побочных явлений были слабо или умеренно выраженными.
Два идентичных 6-недельных, рандомизированных, контролируемых мультицентровых испытания Фазы 3 включали 403 пациента в возрасте 2–17 лет с атопическим дерматитом легкой и средней формы тяжести. Соотношение полов мужской/женский было примерно 50%, 29% пациентов были афроамериканцы. В начале исследования 59% пациентов имели умеренную выраженность заболевания со средним значением поражения поверхности тела 26%. Около 75% имели атопический дерматит с поражением лица и/или области шеи. Пациенты основной группы (267 детей) использовали 1% крем, содержащий пимекролимус, пациенты контрольной группы (136 детей) — основу крема, оба наружные средства наносились на всю пораженную поверхность (от 5% до 96%) дважды в сутки в течение 6 нед.
К концу исследования (через 6 нед), в соответствии с врачебной оценкой состояния пациентов по шкале IGA (Investigators Global Assessment), признаки заболевания отсутствовали или практически отсутствовали у 35% пациентов, применявших крем, в сравнении с 18% пациентов контрольной группы. У большего числа пациентов основной группы (57%) отмечалось полное или почти полное исчезновение зуда в сравнении с контрольной группой (34%). Исчезновение зуда сопровождалось улучшением состояния больных атопическим дерматитом.
В 2-х независимых исследованиях у детей с применением крема для терапии атопического дерматита легкой и средней формы тяжести значимый эффект при лечении наблюдался к 15-му дню терапии. Из основных симптомов атопического дерматита (эритема, инфильтрация/образование папул, лихенификация, экскориация) к 8 дню терапии уменьшились (в сравнении с контролем) такие проявления, как эритема, инфильтрация/образование папул.
При проведении 6-недельного рандомизированного контролируемого исследования с 20-недельной открытой фазой у детей в возрасте 3–23 мес 11% детей, применявших крем, и 48% детей из контрольной группы (использовавших основу крема) не завершили это исследование; причиной исключения не являлось возникновение побочных эффектов. В этом 6-недельном исследовании у детей, применявших крем, отмечалась большая частота возникновения некоторых побочных эффектов по сравнению с детьми контрольной группы: лихорадка 32% (в контрольной группе — 13%), инфекции верхних дыхательных путей 24%(14%), назофарингит 15%(8%), гастроэнтерит 7%(3%), средний отит 4%(0%) и диарея 8%(0%). В открытой фазе исследования частота перечисленных выше побочных эффектов была сравнима с контролем.
При проведении 6-месячного исследования безопасности крема у детей 3–23 мес были исключены из исследования 16% детей, использовавших крем, и 35% детей из контрольной группы, при этом в связи с развитием побочных эффектов — 1,5% (в контрольной группе 0%). На фоне терапии кремом отмечалась большая по сравнению с контролем частота возникновения таких неблагоприятных эффектов как лихорадка 30% (в контрольной группе — 20%), инфекции верхних дыхательных путей 21%(17%), кашель 15%(9%), гиперчувствительность 8%(2%), прорезывание зубов 27%(22%), рвота 9%(4%), ринит 13%(9%), вирусное поражение кожи 4%(0%), ринорея 4%(0%) и стридор 4%(0%).
Влияние пимекролимуса (в виде крема) на развитие иммунной системы у детей неизвестно.
Эффективность и безопасность применения пимекролимуса у пациентов в возрасте 65 лет и старше не установлена в связи с недостаточным числом наблюдений (в исследование Фазы 3 было включено только 9 пациентов этой возрастной группы).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследование канцерогенности пимекролимуса при применении в виде крема у крыс в течение 2-х лет показало статистически значимое увеличение частоты возникновения фолликулярно-клеточных опухолей щитовидной железы у самцов при низких, средних и высоких дозах в сравнении с контролем (основа крема и физраствор), при этом наименьшая доза составляла 2 мг/кг/сут (0,2% крем; 1,5 МРДЧ на основании сравнения AUC). В исследованиях канцерогенности пимекролимуса при введении его самцам крыс внутрь в дозах до 10 мг/кг/сут (66 МРДЧ на основании сравнения AUC) увеличения частоты возникновения вышеназванных опухолей не отмечалось. Однако данные, полученные при приеме внутрь, не могут отражать результаты продолжительного воздействия или метаболические особенности при накожном применении.
В условиях накожного применения пимекролимуса (в виде раствора в этаноле) у мышей не выявлено повышения частоты возникновения опухолей кожи или других органов при дозах до 4 мг/кг/сут (0,32% раствор в этаноле; 27 МРДЧ на основании сравнения AUC). Исследование кожной токсичности у мышей при длительном применении пимекролимуса (в виде раствора в этаноле) в дозах 25 мг/кг/сут (47 МРДЧ на основании сравнения AUC) на 13-й неделе выявило лимфопролиферативные изменения (включая лимфому), которые отсутствовали при дозах 10 мг/кг/сут (17 МРДЧ на основании сравнения AUC). При дозах около 100 мг/кг/сут (179–217 МРДЧ на основании сравнения AUC) время образования лимфом сокращалось до 8 нед.
Исследование канцерогенности пимекролимуса у мышей при приеме внутрь (кормление посредством желудочного зонда, введенного через нос) выявило статистически значимое увеличение частоты возникновения лимфомы у самцов и самок при введении высоких доз (в сравнении с введением только основы крема), при этом доза составляла около 45 мг/кг/сут (258–340 МРДЧ на основании сравнения AUC). Не было отмечено возникновения опухолей на фоне приема пимекролимуса в дозах около 15 мг/кг/сут (60–133 МРДЧ на основании сравнения AUC).
У крыс при приеме внутрь выявлено статистически значимое увеличение частоты возникновения доброкачественной тимомы у самцов и самок при введении доз 10 мг/кг/сут (в сравнении с введением только основы крема). В другом сходном исследовании были получены данные о возникновении тимомы у самцов крыс при введении доз 5 мг/кг/сут (в сравнении с контролем — введением основы крема). Не было отмечено возникновения опухолей на фоне приема пимекролимуса у самцов крыс, получавших 1 мг/кг/сут (1,1 МРДЧ на основании сравнения AUC) и у самок получавших 5 мг/кг/сут (21 МРДЧ на основании сравнения AUC).
В 52-недельном исследовании фотоканцерогенности среднее время начала образования опухолей кожи у безволосых мышей после постоянного местного воздействия УФ-облучения (40 нед обработки и 12 нед наблюдения) было меньше на фоне применения основы крема. Дополнительных эффектов на образование опухоли при добавлении к основе крема активного ингредиента — пимекролимуса — не отмечалось.
Не выявлено мутагенной или кластогенной активности пимекролимуса в тестах in vitro, включая тест Эймса, тест на клетках лимфомы мышей (L5178Y), тест хромосомных аберраций на клетках китайского хомячка (V79), а также in vivo в микроядерном тесте у мышей.
В исследовании влияния пимекролимуса (при приеме внутрь) на фертильность и эмбриофетальное развитие у крыс были отмечены нарушения периодичности течки, постимплантационная гибель плодов, количественное снижение приплода при дозах 45 мг/кг/сут (38 МРДЧ на основании сравнения AUC). Влияния на фертильность у самок крыс при дозах 10 мг/кг/сут (12 МРДЧ на основании сравнения AUC) отмечено не было. Влияния на фертильность у самцов крыс при дозах 45 мг/кг/сут (23 МРДЧ на основании сравнения AUC) также не отмечалось.
Применение вещества Пимекролимус
По данным Physicians Desk Reference (2005), пимекролимус в виде 1% крема показан для кратковременного и интермиттирующего длительного лечения слабо или умеренно выраженного атопического дерматита у пациентов с нормальным иммунным статусом в возрасте 2 лет и старше, у которых применение альтернативной традиционной терапии считается нежелательным из-за потенциального риска, или при лечении пациентов, резистентных к традиционной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях эмбриофетального развития у животных при накожном применении пимекролимуса в виде 1% крема не отмечалось токсического действия на организм самки и плодов при применении в дозах 10 мг/кг/сут у крыс (0,14 МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела), 10 мг/кг/сут у кроликов (0,65 МРДЧ на основании сравнения AUC). Крем наносили на 6 ч в сутки в период органогенеза (6–21-й день беременности у крыс и 6–20-й день беременности у кроликов).
При введении пимекролимуса внутрь (за 2 недели до спаривания и в течение 16 дней беременности у крыс или 6–18 дней у кроликов) в дозах до 45 мг/кг/сут (38 МРДЧ на основании сравнения AUC) крысам и 20 мг/кг/сут (3,9 МРДЧ на основании сравнения AUC) кроликам не установлена токсичность для самок крыс, но отмечена эмбриофетальная токсичность (постимплантационная гибель плодов и количественное снижение крысиного приплода, при этом пороков развития у плодов отмечено не было. У кроликов не было отмечено токсического влияния вещества на организм самок, эмбриотоксичности и тератогенности.
Исследование пери- и постнатального развития у крыс при введении пимекролимуса внутрь начиная с 6-го дня беременности и до 21 дня лактации показало, что при приеме наивысших доз 40 мг/кг/сут только 2 из 22 самок родили живое потомство. При дозах 10 мг/кг/сут (12 МРДЧ на основании сравнения AUC) не отмечено влияния на постнатальное выживание и развитие F1 поколения, последующее созревание и фертильность.
В исследованиях эмбриофетального развития у крыс и кроликов показано, что при введении пимекролимуса внутрь он проходит через плаценту.
Категория действия на плод по FDA — C.
При беременности возможно только в случае необходимости (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились, опыт использования во время беременности ограничен и не позволяет оценить безопасность применения).
Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо использование крема (исследования выделения препарата с грудным молоком после местного применения не проводились; неизвестно, проникает ли пимекролимус в грудное молоко).
Побочные действия вещества Пимекролимус
В исследованиях безопасности применения пимекролимуса в виде 1% крема не зарегистрировано случаев контактной сенсибилизации, фототоксичности, фотоаллергии, кумулятивной воспалительной реакции.
В длительном (1 год) исследовании крема с альтернативным применением наружных кортикостероидов у пациентов в возрасте 2–17 лет 43% пациентов, применявших крем, нуждались в использовании кортикостероидов (по сравнению с 68% в контрольной группе). Кортикостероиды использовались более 7 дней у 34% пациентов основной группы и у 54% контрольной группы. У пациентов, применявших в ходе исследования и крем и наружные кортикостероиды чаще возникали (в сравнении с пациентами, применявшими только крем) такие побочные эффекты как импетиго, кожные инфекции, суперинфекция (инфекционный атопический дерматит), ринит, крапивница.
В ходе 3-х рандомизированных, двойных слепых, контролируемых педиатрических исследований (843 пациента основной группы) и одного контролируемого исследования у взрослых (328 пациентов основной группы) прекратили терапию кремом из-за возникновения побочных эффектов 48 пациентов (4%) из общего числа 1171 пациент в сравнении с 13 пациентами (3%) из 408 пациентов контрольных групп. Причинами прекращения терапии являлись в основном реакции в месте аппликации и кожные инфекции. Наиболее частой местной реакцией, наблюдавшейся в ходе исследования, было жжение в месте нанесения крема (у 8–26% пациентов).
Взаимодействие
Возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами (включая иммунизацию) систематично не изучались. Вследствие очень низкого уровня пимекролимуса в крови при его местном применении системные эффекты взаимодействия маловероятны, но не исключены. Сопутствующее назначение ингибиторов подсемейства ферментов CYP3A, таких как эритромицин, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, блокаторы кальциевых каналов, циметидин и др. должно проводиться с осторожностью.
Передозировка
Случаев передозировки при использовании крема, а также случайного употребления внутрь не отмечалось.
Способ применения и дозы
Наружно, 2 раза в сутки. Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и осторожно втирают до полного впитывания. Крем можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, области опрелостей. Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов. При первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить. Если симптомы заболевания сохраняются в течение 6 нед, следует провести повторную оценку состояния больного.
При лечении кремом можно применять увлажняющие средства для ежедневного ухода за кожей.
Не следует использовать крем под окклюзионную повязку, т.к. безопасность при применении под окклюзионную повязку (возможно повышение системного воздействия) не оценивалась.
Меры предосторожности
Не рекомендуется использовать крем у детей в возрасте до 2-х лет.
Не следует наносить крем на участки, пораженные острой вирусной инфекцией. Поскольку оценка эффективности и безопасности применения крема при лечении инфекционного атопического дерматита не проводилась, до начала его использования необходимо вылечить кожную инфекцию или оценить риск и предполагаемую пользу от его использования.
Пациенты с атопическим дерматитом имеют предрасположенность к инфекциям кожи, а проводимое лечение может повышать риск инфицирования вирусами varicella zoster (ветряная оспа или опоясывающий лишай) и herpes simplex, или возникновение герпетиформной экземы Капоши.
Местные реакции (жжение в месте нанесения), которые проявляются в первые несколько дней аппликации крема (обычно исчезают в течение не более 5 дней), имеют легкую или умеренную степень выраженности и уменьшаются по мере улучшения состояния.
В клинических исследованиях с использованием крема сообщалось о 14 случаях лимфаденопатии (0,9%), в основном связанных с инфекциями и поддающихся лечению антибиотиками, при этом большинство из этих случаев либо имели ясную этиологию, либо тенденцию к нормализации. При развитии лимфаденопатии в период применения крема необходимо установить причину; при отсутствии ясной этиологии лимфаденопатии или при наличии острого инфекционного мононуклеоза применение крема необходимо прекратить, а пациентов наблюдать до нормализации состояния.
В клинических исследованиях у пациентов, использующих крем, было отмечено 15 случаев (1%) развития папиллом кожи (самому молодому из пациентов было 2 года, самому старшему — 12 лет). В случаях усугубления процесса образования папиллом кожи, либо при резистентности к стандартной терапии, необходимо прекратить применение крема до полного устранения бородавок.
Несмотря на отсутствие фототоксичности при применении крема, в период лечения пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ-облучения, т.к. в исследованиях канцерогенности у животных было обнаружено снижение времени начала образования опухолей кожи под воздействием УФ-облучения на фоне применения крема.
Данные об использовании крема у пациентов с иммунной недостаточностью отсутствуют.
Необходимо избегать попадания крема в глаза.
Источники информации
Physicians Desk Reference.- 59th ed.- Thomson PDR.- 2005.- P. 2302–2304.
Торговые названия с действующим веществом Пимекролимус
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Элидел |
от 1075.00 до 3649.00 |
П N014689/01
Торговое название:
Элидел®
Международное (непатентованное) название (МНН):
пимекролимус / pimecrolimus
Лекарственная форма и описание:
крем для наружного применения.
Состав
1 г крема содержит 10 мг пимекролимуса, а также вспомогательные вещества: триглицериды, олеиловый спирт, пропиленгликоль, стеариловый спирт, цетиловый спирт, моно- и диглицериды, цетостеарил сульфат натрия, бензиловый спирт, лимонная кислота, гидроксид натрия, очищенная вода.
Описание:
гомогенный крем от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
прочие дерматологические препараты.
КОД АТХ:В11АХ15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пимекролимус является производным макролактама аскомицина. Селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов из Т-лимфоцитов и тучных клеток. Обладает противовоспалительными свойствами.
Пимекролимус специфично связывается с макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу кальциневрина. В результате, блокируя транскрипцию ранних цитокинов, Пимекролимус подавляет активацию Т-лимфоцитов. В частности, в наномолярных концентрациях Пимекролимус ингибирует синтез в человеческих Т-лимфоцитах интерлейкина-2, интерферона гамма (Th1 тип), интерлейкина-4 и интерлейкина-10 (Th2 тип). Кроме того, in vitro после взаимодействия с комплексом антиген/IgE Пимекролимус предотвращает антиген/1gЕ-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток.
На экспериментальных моделях кожного воспаления была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность пимекролимуса после его местного и системного применения. При местном применении на моделях аллергического контактного дерматита (АКД) у свиней Пимекролимус так же эффективен, как и высокоактивные кортикостероиды клобетазола-17-пропионат и флутиказон. В отличие от клобетазола-17-пропионата, пимекролимус не вызывает атрофию кожи у свиней. В отличие от клобетазола-17-пропионата и флутиказона, пимекролимус также не вызывает уплотнения и изменения консистенции кожи у свиней. Как было показано на моделях контактного дерматита у крыс, пимекролимус ингибирует воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей.
Кроме того, при местном и пероральном применении пимекролимус эффективно уменьшает кожное воспаление и зуд и нормализует гистопатологические изменения у бесшерстных крыс с гипомагниемией, которые являются моделями атопического дерматита острого течения. По сравнению с такролимусом, пимекролимус при местном применении одинаково хорошо
проникает в кожу, как было показано на экспериментальных моделях. Тем не менее, из-за высокой липофильности степень проникновения пимекролимуса через кожу в 10 раз меньше, чем такролимуса. Следовательно, пимекролимус обладает селективным действием на кожу.
Пимекролимус эффективней при кожном воспалении, в то же время его влияние на системный иммунный ответ весьма незначительно. В целом уникальность механизма действия пимекролимуса состоит в сочетании противовоспалительной активности, селективной в отношении кожи, с низкой способностью вызывать системные иммунные ответы.
Фармакокинетика
Взрослые
Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом (экземой) с поражением 15-59% площади поверхности тела, леченных 1% кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 недель. В 77.5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0.5 нг/мл (минимальной определяемой концентрации), а в 99.8% — ниже 1 нг/мл. Максимальное значение концентрации пимекролимуса в крови, зарегистрированное у одного пациента, составило 1.4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых больных с исходным поражением 14-62% площади поверхности тела после 1 года лечения Элиделом концентрации пимекролимуса в крови оставались на низком уровне и в большинстве случаев были ниже минимальной определяемой концентрации. Максимальное значение концентрации, составившее 0.8 нг/мл, было зарегистрировано после 6 недель лечения только у двух пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации на протяжении 12 месяцев лечения. За 3-недельный период лечения Элиделом 2 раза в сутки у 13 взрослых пациентов с дерматитом кистей (с применением крема на область ладоней и тыльную сторону кистей и бинтованием на ночь) максимальное зарегистрированное значение концентрации пимекролимуса в крови составило 0.91 нг/мл.
Дети
Фармакокинетические исследования пимекролимуса были проведены у 58 детей в возрасте от 3 до 14 лет с атоническим дерматитом (экземой) с поражением 10-92% площади поверхности тела, леченных 1% кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 недель. Пятеро детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости.
Концентрации пимекролимуса в крови были на стабильно низком уровне, независимо от площади поражения кожных покровов и длительности терапии и, находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов, леченных Элиделом в том же дозовом режиме. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% -ниже 0.5 нг/мл (минимальной определяемой концентрации). Максимальное значение концентрации пимекролимуса, зарегистрированное у двух пациентов в возрасте 8 месяцев и 14 лет, составило 2.0 нг/мл.
Среди детей самого младшего возраста (от 3 до 23 месяцев) максимальное значение концентрации пимекролимуса составило 2.6 нг/мл и было зарегистрировано у одного пациента.
У пяти детей, получавших лечение Элиделом в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне. Максимальное значение, зарегистрированное у одного ребенка, составило 1.94 нг/мл. На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
Поскольку при местном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, определение параметров метаболизма не представляется возможным.
Применение у пожилых больных
Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у больных 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях 1% крема Элидел было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Применение у детей
Рекомендации по дозированию для младенцев (3-23 месяца), детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Применение у новорожденных в возрасте до 3 месяцев не изучалось.
Показания к применению
Атопический дерматит (экзема).
Препарат показан для кратковременного и длительного применения у взрослых, а также у детей (от 3 месяцев) и подростков.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пимекролимусу или любым компонентам препарата.
Меры предосторожности
Элидел 1% крем не следует наносить на пораженные острой вирусной инфекцией кожные покровы.
В случае бактериального или грибкового поражения кожи применение крема Элидел возможно после излечения инфекции.
Способ применения и дозы
Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания для предотвращения резкого развития его обострения.
1% крем Элидел 2 раза в день наносят тонким слоем на пораженную поверхность и осторожно втирают до полного впитывания.
1% крем Элидел можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также на области опрелостей.
Крем следует применять 2 раза в день, до полного исчезновения симптомов. После прекращения лечения, во избежание последующих обострений, при первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить.
Смягчающие средства можно применять сразу после нанесения 1% крема Элидел. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема Элидел.
Учитывая очень незначительное системное всасывание пимекролимуса, ограничений общей суточной дозы наносимого препарата, площади обрабатываемой поверхности кожи или длительности лечения не существует.
Побочные эффекты
Применение 1% крема Элидел может вызывать незначительные преходящие реакции в месте нанесения, такие как чувство тепла и/или жжения. При значительной выраженности этих реакций пациенты должны проконсультироваться у врача.
Наиболее часто регистрируемыми побочными эффектами были реакции в месте применения препарата, которые отмечались у 19% пациентов, леченных 1% кремом Элидел, и у 16% пациентов из контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Частота побочных эффектов: очень часто >10%; часто — от >1% до <10%; иногда — от > 0.1% до <1%; редко — от >0.01% до <0.1%; очень редко <0.01%.
Очень часто: жжение в месте нанесения крема. Часто: местные реакции (раздражение, зуд и покраснение кожи), кожные инфекции (фолликулит). Иногда: нагноение; ухудшение заболевания; простой герпес; дерматит, обусловленный вирусом простого герпеса (герпетическая экзема); контагиозный моллюск, местные реакции, такие как сыпь, боль, парестезии, шелушение, сухость, отечность, кожные папилломы, фурункулы.
Сообщалось о редких случаях непереносимости алкоголя при лечении 1% кремом Элидел. В большинстве случаев сразу же после приема алкоголя развивалось покраснение лица, сыпь, жжение, зуд или припухлость.
Передозировка
Случаи передозировки при применении 1% крема Элидел не наблюдались. Случайного употребления крема внутрь не отмечалось.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами и прочие виды взаимодействий
Потенциальные взаимодействия 1% крема Элидел с другими препаратами не изучались; Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса очень незначительна, какие-либо взаимодействия крема Элидел с препаратами для системного применения мало вероятны.
Учитывая фармакодинамические свойства 1% крема Элидел и минимальную степень системной абсорбции пимекролимуса, не ожидается, что препарат может повлиять на эффективность вакцинации. Поскольку воздействие 1% крема Элидел на области введения вакцины не изучалось, его нанесение на эти области не рекомендуется до тех пор, пока полностью не исчезнут местные проявления поствакцинальной реакции.
Несовместимость
Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат совместно с другими местными средствами.
Особые указания
Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами
Влияние приема Элидела на способность водить автомашину и работать с механизмами не установлено.
Применение в периоды беременности и лактации
Беременность. Нет адекватных данных по применению 1% крема Элидел у беременных женщин. Исследования у животных с местным применением препарата не свидетельствуют о прямом или опосредованном повреждающем действии Элидела на течение беременности, развитие эмбриона/плода, течение родов и постнатальное развитие потомства.
Следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел беременным женщинам. Однако, учитывая минимальную степень всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск у человека считается незначительным.
Лактация. Исследования выделения препарата с грудным молоком после местного применения не проводились, поэтому неизвестно выделяется ли пимекролимус с грудным молоком.
Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел кормящим женщинам. Однако, учитывая минимальную степень системного всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск для человека считается незначительным.
Кормящие женщины не должны наносить 1% крем Элидел на область молочных желез.
Форма выпуска
Крем в тубах 15, 30 и 100 г.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре менее 25°С. Не замораживать. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Дата окончания срока годности отмечена на упаковке знаком <ЕХР> Не использовать препарат после срока, отмеченного <ЕХР> на упаковке. Крем должен быть использован в течение 1 года после вскрытия упаковки.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производится:
NOVARTIS PHARMA Gmbh Wehr, Germany
Элидел®
МНН: Пимекролимус
Производитель: Новартис Фарма Продакшн ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Пимекролимус
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013779
Информация о регистрации в РК:
18.09.2014 — 18.09.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Элидел®
Международное непатентованное название
Пимекролимус
Лекарственная форма
Крем 1% 15 г
Состав
1 г крема содержит
активное вещество — пимекролимус 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота лимонная безводная, спирт бензиловый, натрия цетостеарилсульфат, моно- и диглицериды, спирт цетиловый, спирт стеариловый, пропиленгликоль, спирт олеиловый, триглицериды со средней цепью, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний кожи. Пимекролимус.
Код АТХ D11 AХ15
Описание
Беловатый гомогенный крем
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После наружного применения пимекролимуса его концентрация в крови очень низкая, поэтому метаболизм пимекролимуса определить невозможно.
In vitro исследования связывания с белками плазмы показали, что 99,6% пимекролимуса находится в связанном с белками состоянии. Наибольшая фракция пимекролимуса в плазме связана с разными липопротеидами.
В коже людей in vitro метаболизм препарата не наблюдался.
Фармакодинамика
Пимекролимус является производным макролактама аскомицина. Селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов из Т-лимфоцитов и тучных клеток. Обладает противовоспалительными свойствами.
Пимекролимус специфично связывается с макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу кальциневрина. В результате, блокируя транскрипцию ранних цитокинов, пимекролимус подавляет активацию Т-лимфоцитов. В частности, в наномолярных концентрациях пимекролимус ингибирует синтез в Т-лимфоцитах интерлейкина-2, интерферона гамма (Th1 тип), интерлейкина-4 и интерлейкина-10 (Th2 тип). Кроме того, после взаимодействия с комплексом антиген/IgE пимекролимус предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток.
Пимекролимус эффективен при кожном воспалении, в то же время его влияние на системный иммунный ответ весьма незначительно.
Показания к применению
Лечение пациентов в возрасте 2 лет и старше с легким и умеренно выраженным атопическим дерматитом, если лечение местными кортикостероидами нежелательно или невозможно. Это может быть при:
-
непереносимости местных кортикостероидов;
-
недостаточном эффекте от местных кортикостероидов;
-
необходимости использования на лице и шее, где длительное периодическое применение кортикостероидов может быть неуместным.
Способ применения и дозы
Длительность лечения устанавливается врачом в зависимости от стадии и выраженности заболевания.
Элидел можно применять краткосрочно для лечения признаков и симптомов атопической экземы и периодически в течение длительного времени для профилактики обострения заболевания.
Лечение следует начинать при появлении первых признаков и симптомов атопического дерматита. Элидел следует наносить только на участки, пораженные атопическим дерматитом. Элидел следует использовать в течение наименьшего времени во время обострения болезни. Пациент или лицо, которое осуществляет за ним уход, должны прекратить применение Элидела при исчезновении симптомов. Лечение должно быть периодическим, краткосрочным и непродолжительным. Элидел следует наносить тонким слоем на пораженные участки два раза в день.
Данные исследований поддерживают периодическое использование Элидела в течение периода до 12-ти месяцев.
Если после 6 недель не будет наблюдаться улучшение, или в случае ухудшения состояния, применение Элидела следует прекратить. При этом необходимо повторно оценить диагноз атопического дерматита и продумать дальнейшие терапевтические мероприятия.
Взрослые. Тонкий слой Элидела нужно наносить на пораженную кожу два раза в день и легкими движениями полностью втирать в кожу. Каждый из пораженных участков следует обрабатывать Элиделом до исчезновения признаков и симптомов заболевания, после чего лечение следует прекратить.
Элидел можно применять на всех участках кожи, включая голову, лицо, шею и интертригинозные участки (участки паховых складок и гениталий), кроме слизистых оболочек. Элидел не следует применять под тугими повязками.
При долговременной терапии атопического дерматита (экземы) лечение Элиделом следует начинать при появлении первых признаков и симптомов атопического дерматита, чтобы предотвратить распространение и дальнейшее обострение заболевания. Элидел следует применять два раза в день. Сразу после применения Элидела следует наносить смягчающие средства.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте 65 лет и старше случаи атопического дерматита (экземы) наблюдаются редко. Клинические исследования по изучению Элидела не включали достаточное количество пациентов данной возрастной группы, чтобы определить, отличается ли их ответ на лечение от ответа младших пациентов.
Побочные эффекты
Частота встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).
Очень часто
— ощущение жжения в месте нанесения крема
часто
— кожные инфекции (фолликулит), реакции в месте нанесения (раздражение, сыпь, эритема)
не часто
— контагиозный моллюск, фурункул, импетиго, герпес симплекс, опоясывающий герпес, герпетический дерматит, папилломы кожи, местная кожная реакция (сыпь, боль, парестезия, шелушение, сухость, отечность)
редко
— непереносимость алкоголя (в большинстве случаев ощущение приливов крови, сыпь, крапивница, ангионевротический отек)
— аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек), изменение цвета кожи (гипопигментация, гиперпигментация)
очень редко
— анафилактические реакции.
Сообщалось о случаях развития лимфаденопатии в постмаркетинговых и клинических исследованиях, однако причинно-следственная связь с лечением Элиделом не была установлена.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к пимекролимусу или другим компонентам препарата
— детский возраст до 2 лет
Лекарственные взаимодействия
Потенциальные взаимодействия Элидела с другими препаратами не изучались. Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса очень незначительна, какие-либо взаимодействия с препаратами для приема внутрь мало вероятны.
Учитывая фармакодинамические свойства и минимальную степень системной абсорбции пимекролимуса, не ожидается, что препарат может повлиять на эффективность вакцинации. Поскольку воздействие крема Элидел на место введения вакцины не изучалось, его нанесение на эти участки не рекомендуется до тех пор, пока полностью не исчезнут местные проявления поствакцинальной реакции.
Особые указания
Элидел не рекомендуют использовать у пациентов с наследственным или приобретенным иммунодефицитом, или у пациентов, которые получают лечение иммуносупрессивными препаратами.
Долговременное влияние на местный иммунный ответ кожи и на частоту возникновения злокачественных заболеваний кожи неизвестно. Элидел не следует наносить на потенциально злокачественные поражения или участки кожи, пораженные предопухолевыми заболеваниями.
Элидел не следует применять на участках кожи, пораженных острыми вирусными инфекциями (простой герпес, ветрянка).
Эффективность и безопасность Элидела не оценивалась при лечении клинически инфицированных атопических дерматитов. До лечения Элиделом, инфицированные участки кожи необходимо вылечить.
Поскольку пациенты с атопическим дерматитом склонны к поверхностным кожным инфекциям, включая герпетическую экзему (герпетиформная экзема Капоши), лечение Элиделом может повышать риск инфицирования вирусом простого герпеса или возникновения герпетиформной экземы, в таком случае лечение Элиделом следует прекратить до исчезновения вирусной инфекции.
Пациенты с острым атопическим дерматитом имеют повышенный риск возникновения бактериальных кожных инфекций (импетиго) во время лечения Элиделом.
Использование Элидела может вызывать незначительную транзиторную реакцию в месте нанесения, такую как ощущение теплоты и/или жжения. Пациент должен сообщить врачу, если реакция в месте нанесения препарата слишком выражена.
Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Если препарат случайно попал на эти участки, его нужно тщательным образом вытереть или смыть водой.
Врач должен порекомендовать пациенту соответствующие меры защиты от солнечного облучения, такие как ограничение пребывания на солнце, использование средств защиты и покрытие кожи одеждой.
Элидел содержит цетиловый и стеариловый спирты, которые могут вызвать местную кожную реакцию. Элидел также содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.
Элидел содержит активное вещество пимекролимус, ингибитор кальциневрина. У пациентов после трансплантации и длительного системного применения иммуносупрессоров, системное применение ингибиторов кальциневрина связано с повышенным риском возникновения лимфом и злокачественных заболеваний кожи.
Сообщалось также о случаях возникновения злокачественных заболеваний, в т.ч. кожных и других форм лимфом и злокачественных опухолей кожи у пациентов, которые использовали крем с пимекролимусом. Однако у пациентов с атопическим дерматитом, которых лечили Элиделом, не обнаружено значительного системного уровня пимекролимуса.
При клинических исследованиях Элидела отмечено 0,9% случаев лимфаденопатии. Обычно они были связаны с инфекциями и исчезали при соответствующей терапии антибиотиками, но большинство из них имели связь с применением препарата или исчезали сами по себе. Поэтому при появлении лимфаденопатии у пациентов, которые применяли Элидел, следует выяснить этиологию данного процесса. При отсутствии очевидной этиологии лимфаденопатии или при появлении острого инфекционного мононуклеоза, лечение данным препаратом следует прекратить. При появлении лимфаденопатии, необходимо наблюдение за пациентом до ее исчезновения.
Нельзя закрывать место нанесения препарата окклюзионной повязкой.
Группы пациентов с потенциально высоким риском системного влияния. Исследования применения Элидела не проводили у пациентов с синдромом Нетертона. Из-за возможности высокой системной абсорбции пимекролимуса применение Элидела у пациентов с синдромом Нетертона не рекомендуется.
Поскольку безопасность применения Элидела у пациентов с эритродермией не оценивалась, применение препарата в этой группе пациентов не рекомендовано.
У пациентов с острыми воспалительными процессами кожи или при нарушении ее целостности, системная концентрация препарата может быть выше.
Беременность и период лактации
Нет достаточных данных относительно применения Элидела у беременных женщин. Исследования на животных при накожном применении не показали прямое или опосредованное негативное воздействие на эмбриональное/ внутриутробное развитие плода. Исследования на животных при пероральном применении показали репродуктивную токсичность. Из-за минимального уровня абсорбции при местном применении крема возможный риск для человека считают ограниченным. Однако Элидел не следует применять в период беременности.
Элидел с осторожностью назначают в период лактации.
Кормящие матери могут использовать Элидел, однако не должны его наносить на область груди, во избежание случайного попадания препарата в ротовую полость младенцев.
В педиатрии
Не рекомендуется использование препарата Элидел у детей младше 2 лет.
У детей старше 2 лет и подростков дозировка и способ применения не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
Случаи передозировки при применении препарата не наблюдались.
Форма выпуска
По 15 г крема в тубы алюминиевые, запечатанные мембраной (алюминиевая пломба), с закручивающейся крышечкой полипропиленовой со встроенным точечным приспособлением для прокалывания алюминиевой пломбы.
Тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 оC. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
После открытия тубы препарат следует использовать в течение 12 месяцев.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Новартис Фарма Продакшн ГмбХ»
Офлингер Штрассе 44, 79664 Вер, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
МЕДА Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство ТОО «МЕДА Фармасьютикалз Швейцария ГмбХ» в Республике Казахстан: г. Алматы, пр. Достык 97, офис 8, тел.+7 (727) 267-17-94, факс +7 (727) 267-17-71, адрес электронной почты: info.safety@meda-cis.com
| 531013461477976682_ru.doc | 65.5 кб |
| 001015961477977826_kz.doc | 84.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники