Описание препарата Пилорид® (таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2001 году
Дата согласования: 31.07.2001
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ранитидина висмута цитрата 400 мг; в блистере 14 шт., в коробке 1, 2 или 4 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противоязвенное.
Блокирует гистаминовые H2-рецепторы, подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсина, защищает (вяжущий эффект) слизистую оболочку, подавляет рост Helicobacter pylori.
Блокирует гистаминовые H2-рецепторы, подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсина, защищает (вяжущий эффект) слизистую оболочку, подавляет рост Helicobacter pylori.
Фармакокинетика
Абсорбция висмута из препарата составляет менее 1% введенной дозы. Cmax для ранитидина — 15–60 мин, для висмута — 1–3 ч. Выводится главным образом путем почечного Cl. T1/2 для ранитидина — 3 ч, для висмута — 5–10 дней. Висмут, в отличие от ранитидина, постепенно кумулирует в плазме — равновесная концентрация достигается после 4-недельного лечения.
Показания
Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Эрадикация Helicobacter pylori и ослабление сопутствующих симптомов диспепсии, профилактика рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
Гиперчувствительность; острая порфирия, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, дважды в сутки (утром и вечером).
При лечении язвы и профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, лечении доброкачественной язвы желудка, а также для элиминации Helicobacter pylori и облегчения сопутствующих симптомов диспепсии придерживаются выбранной схемы комбинированной терапии.
В течение 7 дней тремя препаратами.
Схема 1. По 2 раза в сутки — Пилорид 400 мг, кларитромицин 500 мг, метронидазол 400 мг или амоксициллин 1 г.
Схема 2. По 2 раза в сутки — Пилорид 400 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол по 400 или 500 мг или тринидазол по 500 мг.
Схема 3. Пилорид по 400 мг 2 раза в сутки, метронидазол по 500 мг 3 раза в сутки, тетрациклин по 500 мг 4 раза в сутки.
Схема 4. По 2 раза в сутки — Пилорид 400 мг, тринидазол 500 мг, амоксициллин 1 г.
Альтернативный вариант: 14 дней двумя препаратами.
Схема 5. Пилорид по 400 мг 2 раза в сутки и кларитромицин по 500 мг 2 или 3 раза в сутки.
Схема 6. Пилорид по 400 мг 2 раза в сутки и амоксициллин по 500 мг 4 раза в сутки.
Для лучшего заживления язвы — по 2 табл. в сутки в течение 28 дней.
Для лечения пептической язвы двенадцатиперстной кишки — Пилорид по 2 табл. 2 раза в сутки в течение 4 нед (можно продлить до 8 нед в случае необходимости); при язве желудка — 8 нед.
Побочные действия
Почернение языка и каловых масс, головная боль, дискомфорт и боль в желудке, диарея или запор, кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции.
Взаимодействие
Абсорбцию повышает кларитромицин.
Передозировка
В случае передозировки — промывание желудка. Оба компонента (ранитидин и висмут) могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.
Меры предосторожности
Перед началом лечения у пациентов с язвенной болезнью желудка необходимо исключить малигнизацию.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Пилорид
Pylorid
Аналоги (дженерики, синонимы)
Ранитидин висмута цитрат
Действующее вещество
Ранитидин висмута цитрат (Ranitidini-Bismuthi citras)
Фармакологическая группа
H2- антигистаминные средства
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Pyloridi 0,4 № 14
D.S. Внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки (утром и вечером)
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Блокирует гистаминовые H2-рецепторы, подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсина, защищает (вяжущий эффект) слизистую оболочку, подавляет рост Helicobacter pylori. Абсорбция висмута из препарата составляет менее 1% введенной дозы. Cmax для ранитидина— 15–60 мин, для висмута— 1–3ч. Выводится главным образом путем почечного Cl. T1/2 для ранитидина— 3ч, для висмута— 5–10 дней. Висмут, в отличие от ранитидина, постепенно кумулирует в плазме— равновесная концентрация достигается после 4-недельного лечения.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки (утром и вечером).
При лечении и профилактике препаратом доброкачественной язвы желудка и 12-перстной кишки, а также для эрадикации Helicobacter pylori и облегчения сопутствующих симптомовдиспепсиииспользуют следующие схемы комбинированной терапии.
В течение 7 дней — 3 ЛС:
Схема 1. По 2 раза в сутки — 400 мг препарата,кларитромицин500 мг,метронидазол400 мг илиамоксициллин1 г.
Схема 2. По 2 раза в сутки — 400 мг препарата,кларитромицин250 мг,метронидазолпо 400 или 500 мг илитинидазолпо 500 мг.
Схема 3. П о 400 мг препарата 2 раза в сутки,метронидазолпо 500 мг 3 раза в сутки,тетрациклинпо 500 мг 4 раза в сутки.
Схема 4. По 2 раза в сутки — 400 препарата мг,тинидазол500 мг,амоксициллин1 г.
В течение 14 дней — 2 ЛС:
Схема 5. По 400 мг препарата 2 раза в сутки икларитромицинпо 500 мг 2 или 3 раза в сутки.
Схема 6. По 400 мг препарата 2 раза в сутки иамоксициллинпо 500 мг 4 раза в сутки.
Для стимулирования процессов регенерации при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — по 800 мг Пилорида/сут (за 2 приема) в течение 28 дней.
Для лечения препаратом пептической язвы 12-перстной кишки — по 800 мг/сут (за 2 приема) в течение 4 нед (можно продлить до 8 нед в случае необходимости); при язве желудка — 8 нед.
Показания
— Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
— Эрадикация Helicobacter pylori и ослабление сопутствующих симптомов диспепсии, профилактика рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
— Гиперчувствительность
— Острая порфирия, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин)
— Детский возраст.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
— Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный, с желтухой или без, обычно обратимый), острый панкреатит.
— Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, AV блокада, загрудинные боли, асистолия (при инъекционном введении).
— Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, аплазия костного мозга.
— Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессии, галлюцинации, у тяжелых и престарелых больных — нарушение зрительного восприятия (связанное с нарушением аккомодации); нарушение вкуса; тремор, спутанность сознания.
— Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
— Аллергические реакции на компоненты препарата: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
— Прочие: гинекомастия у мужчин.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ранитидина висмута цитрата 400 мг; в блистере 14 шт., в коробке 1, 2 или 4 блистера.
Эта информация оказалась полезной?
Антихеликобактерная и пролонгированная антисекреторная терапия язвенной болезни
Статьи
«Медицинская газета» №16-17 — 7.3.2001 Эпидемиологические и клинические результаты исследований свидетельствуют о высокой распространенности Helicobacter pylori (Hp) инфекции у взрослых больных язвенной болезнью желудка (ЯБЖ) и особенно язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (ЯБДПК). Было предложено большое количество медикаментозных комбинаций для эрадикации Hp-инфекции. Например, в настоящее время сочетание ингибитора протонной помпы (ИПП) с двумя антихеликобактерными препаратами (кларитромицин с амоксициллином или метронидазолом) считается классической схемой первой линии терапии. При использовании ее в течение не менее 7 дней частота эрадикации Hp достигает 80-90% и более. Эти схемы рекомендуются к внедрению в практику.
Нами проведена оценка эффективности и стоимости различных режимов лекарственных комбинаций эрадикационной антихеликобактерной и пролонгированной антисекреторной терапии больных ЯБЖ и ЯБДПК, ассоциированных с Нр-инфекцией, а также определено влияние на желудочную кислотную продукцию различных антисекреторных препаратов, включаемых в комбинацию.
Наблюдали 708 больных; 580 мужчин и 129 женщин, средний возраст которых — 52,4 года (от 20 до 89 лет). В результате исследований у 549 больных была диагностирована ЯБДЛК и у 189 — ЯБЖ.
При включении в исследование все больные были Нр-положительные, что было подтверждено гистологически (минимум по две биопсии прицельно брались из антрума и из тела желудка) и быстрым уреазным тестом из биоптата, взятого из антрума желудка.
Критериями исключения из исследования были осложнения язвы (продолжающееся кровотечение, перфорация), прием нестероидных противовоспалительных препаратов (за месяц до исследования), лечение антибиотиками и висмутсодержащими препаратами в настоящее время и в течение предшествующих четырех недель (то же самое касается ИПП, блокаторов Н2-рецепторов и антацидов), наличие тяжелых сопутствующих заболеваний, предшествующие хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте и сомнения в том, что больной сможет продолжить лечение после выписки из стационара в амбулаторных условиях.
Оценка влияния 7-10-дневной комбинированной терапии проводилась в условиях стационара, а результаты пролонгированного противоязвенного лечения анализировались через 4-6 недель после окончания всех видов лекарственной терапии.
После завершения обследования и получения согласия больного назначалась эрадикационная антихеликобактерная терапия, состоящая из следующих комбинаций лекарственных средств:
1. Омепразол 20 мг 2 раза в день + кларитромицин 250 мг 2 раза в день + амоксициллин 500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день, курс 7 дней.
2. Лансопразол 30 мг 2 раза 8 день + кларитромицин 250 мг 2 раза в день + амоксициллин 500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день, курс 7 дней.
3. Пилорид 400 мг 2 раза в день + кларитромицин 250 мг 2 раза в день + амоксициллин 500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день, курс 7 дней.
4. Фамотидин 40 мг 2 раза в день + гастростат, включающий тетрациклина гидрохлорид 250 мг в таблетке, метронидазол 200 мг в таблетке, коллоидный субцитрат висмута 108 мг в таблетке; каждый препарат принимается 5 раз в день с едой, курс 10 дней.
5. Фамотидин 40 мг 2 раза в день + коллоидный субцитрат висмута 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день + метронидазол 500 мг 2 раза а день + тетрациклин 500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза вдень, курс 7-10 дней.
6. Омепразол 20 мг 2 раза в день + кларитромицин 250 мг 2 раза в день + метронидазол 500 мг 2 раза в день, курс 7 дней. Состав лекарственных препаратов соответствует комбинированному препарату пилобакт.
7. Омепразол 20 мг 2 раза в день в течение 7 дней + амоксициллин 500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день в течение 7 дней +/- сумамед (азитромицин) 500 мг 2 раза в день в течение 3 дней. Продолжительность эрадикационного курса 7 дней.
8. Лансофед 30 мг 2 раза в день в течение 7 дней + амоксициллин 500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день в течение 7 дней + сумамед (азитромицин) 500 мг 2 раза в день в течение 3 дней. Продолжительность эрадикационного курса 7 дней.
9. Пилорид 400 мг 2 раза в день + амоксициллин 500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день в течение 7 дней + сумамед (азитромицин) 500 мг 2 раза в день в течение 3 дней. Продолжительность эрадикационной терапии 7 дней.
10. Лансопразол 30 мг 2 раза в день + коллоидный субцитрат висмута 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день + метронидазол 500 мг 2 раза в день + тетрациклин 500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день, курс 7-10 дней.
После окончания 7- или 10-дневного курса эрадикационной терапии лечение продолжалось одним антисекреторным препаратом, входящим в комбинацию в однократной суточной дозе в течение 7 недель при ЯБЖ и в течение 5 недель при ЯБДПК. Изредка в качестве симптоматического средства на короткий период применялись антациды (фосфалюгель, маалокс и др.) и прокинетики (мотилиум, координакс и др.). ИПП назначались внутрь однократно в 14 часов, блокаторы Н2-рецепторов в 20 часов, а пилорид — дважды в сутки в 8 и 20 часов.
Были оценены:
- боли и локальная пальпаторная болезненность или локальное напряжение передней брюшной стенки;
- эзофагогастродуоденоскопия — локализация и выраженность эрозивно-язвенных и воспалительных изменений в слизистой оболочке (СО) пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки;
- биопсия СО желудка и результаты гистологического исследования и быстрого уреазного теста;
- суточное мониторирование интрагастрального рН однократно и на фоне приема суточной дозы ИПП, блокаторов Н2-рецепторов гистамина и пилорида (см. табл. 1);
- побочные эффекты терапии и переносимость лекарственных средств;
- стоимость эрадикационной антихеликобактерной и пролонгированной антисекреторной терапии с учетом цены лекарственных средств, входящих в комбинации.
Таблица 1. Эффективность и стоимость различных режимов лекарственных комбинаций эрадикационной (антихеликобактерной) и пролонгированной (антисекреторной) терапии больных язвенной болезнью, ассоциированной с Нр-инфекцией
№ п/п | Лекарственные комбинации эрадикационной терапии* | Число больных | Стоимость эрадикационного курса (руб.) | Стоимость пролонгированного курса для ЯБДПК (руб.)** | Стоимость пролонгированного курса для ЯБЖ (руб.)** | Частота эрадикации Hp |
1. | O+К+А | 35 | 1042,0 | O-189 | O-265,0 | 32 (91,4%) |
2. | Л+К+А | 26 | 956,0 | Л-438 | Л-630,0 | 22 (84,6%) |
3. | Пи+К+А | 29 | 1302,0 | Пи-1680,0 | Пи-2352,0 | 25 (86,2%) |
4. | Ф+Г | 37 | 1405,0 | Ф-140,0 | Ф-196,0 | 34 (91,8%) |
5. | Ф+КСВ+М+Т | 42 | 888,0 | Ф-140,0 | Ф-196,0 | 39 (92,8%) |
6. | Пилобакт (O+К+М) | 30 | 470,0 | O-189,0 | O-265,0 | 25 (83,3%) |
7. | O+А+С | 35 | 860,0 | O-189,0 | O-265,0 | 30 (85,7%) |
8. | Л+А+С | 20 | 842,0 | Л-438,0 | Л-630,0 | 16 (80,0%) |
9. | Пи+А+С | 25 | 992,0 | Пи-1680,0 | Пи-2352,0 | 21 (84,0%) |
10. | Л+КСВ+Т+М | 29 | 420,0 | Л-438,0 | Л-630,0 | 26 (89,5%) |
Примечание: * – А — амоксициллин (флемоксин); Г — гастростат (тетрациклина гидрохлорид + висмута субцитрат + метронидазол); К — кларитромицин (фромилид); КСВ – коллоидный субцитрат висмута (де-нол); Л — лансопразол (ланзап); О — омепразол (ромесек); Пи — пилорид (ранитидина висмут цитрат); С — сумамед; Т — тетрациклина гидрохлорид; Ф -фамотидин (гастросидин)
** – После окончания эрадикационной терапии с целью подавления желудочной «агрессии» и для индукции ремиссии прием антисекреторного препарата продолжался при ЯБЖ в течение 7 недель, а при ЯБДПК — 5 недель.
При эндоскопическом исследовании прицельно брались биопсии из антрума (5 см проксимальнее пилоруса), из тела желудка (приблизительно посередине большой кривизны), а также из края желудочной язвы с тем, чтобы избежать включения больных со злокачественной язвой. Наряду с проведением быстрого уреазного теста на Hp биоптаты использовались для гистологического заключения (фиксировались в нейтральном буферном формалине и заливались парафином). Препараты окрашивались гематоксилин-эозином модифицированным методом по Гимзе для оценки наличия Hp. Хронический гастрит диагностировался гистологически по наличию воспалительных клеток в собственной пластинке СО. Активность гастрита (гастродуоденита) подразделялась в зависимости от плотности нейтрофильных гранулоцитов в собственной пластинке и в межэпителиальных пространствах на 4 степени: отсутствие, слабая, средняя. тяжелая.
Спустя 4-6 недель после окончания лечения результаты эрадикации оценивались как Нр-отрицательные, если оба теста (гистологический и уреазный) были отрицательными, и как Нр-положительные, если в любом из участков одним или обоими тестами определялись Hр, включая уреазный дыхательный тест, который использовался лишь у части больных.
Для оценки стоимости эрадикационной антихеликобактерной и пролонгированной антисекреторной терапии в расчет брались более низкие цены, главным образом тех фармацевтических компаний, которые традиционно обеспечивают более высокое качество препаратов и их доступность.
В связи с тем, что рецидивы гастродуоденальных язв у всех больных возникают на фоне активного хронического гастрита (гастродуоденита), ассоциированного с Нр-инфекцией, появилась необходимость оценить активность гастрита как до начала лечения, так и после его окончания. Оказалось, что до начала терапии во всех группах больных выявлена высокая активность воспаления, а после окончания лечения она сохранялась только у части из них, причем у большинства преобладала легкая форма. В группах больных, в которых в эрадикационную комбинацию лекарственных средств включался коллоидный субцитрат висмута (де-нол, гастростат), эффективность оказалась выше как по частоте эрадикации Hp, так и по подавлению активности хронического гастрита (см. табл. 1). Несмотря на то, что, по данным литературы, побочное влияние лекарственной терапии возникает чаще у пожилых, все же у наших больных это не стало причиной прекращения лечения по намеченному протоколу. Субъективные жалобы и обьективные симптомы (локальная пальпаторная болезненность. локальное напряжение передней брюшной стенки), наблюдаемые до начала лечения у подавляющего большинства, к концу лечения отсутствовали у всех больных. Особенно заметной оказалась динамика болевого синдрома у больных с дуоденальной язвой.
Таблица 2. Влияние медикаментозной терапии на динамику некоторых клинических данных и активности гастрита (гастродуоденита)
№п/п | Число больных | Локальная пальпаторная болезненность или резистентность брюшной стенки | Активность гастрита (гастродуоденита) | ||
до лечения | после лечения | до лечения | после лечения | ||
1. | 35 | 35 (100%) | Отсутствовали у всех больных | 35(100%) | 5 (14,3%) |
2. | 26 | 26 (100%) | Отсутствовали у всех больных | 26(100%) | 6 (23,2%) |
3. | 29 | 28 (96,6%) | Отсутствовали у всех больных | 29 (100%) | 7 (21.4%) |
4. | 37 | 35 (94,5%) | Отсутствовали у всех больных | 37 (100%) | 7 (14,3%) |
5. | 42 | 40 (95,2%) | Отсутствовали у всех больных | 42 (100%) | 6 (10,0%) |
6. | 30 | 30 (100%) | Отсутствовали у всех больных | 30 (100%) | 7 (23,4%) |
7. | 35 | 34 (97,1%) | Отсутствовали у всех больных | 35(100%) | 6 (14,8%) |
8. | 20 | 20 (100%) | Отсутствовали у всех больных | 20(100%) | 5 (25%) |
9. | 25 | 24 (96,0%) | Отсутствовали у всех больных | 25 (100%) | 5 (16.7%) |
10. | 29 | 28 (96,6%) | Отсутствовали у всех больных | 29(100%) | 3(?.2%) |
Таблица 3. Интрагастральный суточный уровень рН до и на фоне приема некоторых антисекреторных препаратов, используемых в терапии больных язвенной болезнью, ассоциированной с Нр-инфекцией
Препарат (доза, кратность, время приема) | Интрагастральный уровень рН (ВД) | |
ЯБЖ (n=18) | ЯБДПК (n=18) | |
Базальный уровень рН (до начала приема антисекреторных препаратов) | 1,2-1,6 | 1,0-1,3 |
Лансофед 30 мг утром (в 8.00) и 30 мг вечером (в 20.00) | 5,3-7,4 | 5,3-7,6 |
Лансофед 30 мг в 14.00 | 5,4-7,6 | 5,5-7,7 |
Ланэап 30 мг утром (в 8.00) и 30 мг вечером (в 20.00) | 5,0-7,2 | 5,2-7,3 |
Ланзап 30 мг в 14.00 | 5,2-7,3 | 5,3-7,4 |
Ромесек 20 мг утром (в 8.00) и 20 мг вечером (в 20.00) | 5,3-7,4 | 5,4-7,5 |
Ромесек 20 мг в 14.00 | 5,4-7,5 | 5,4-7,6 |
Гастросидин 40 мг утром (в 8.00) и 40 мг вечером (в 20.00) | 5,1-7,2 | 5,2-7,4 |
Пилорид 400 мг утром (в 8.00) и 400 мг вечером (в 20.00) | 2,2-3,8 | 2,8-4,0 |
Примечание: при исследовании интрагастрального рН на фоне приема ИПП (омез, ромесек, лосек, лансофед, ланзап) эффект подавления кислотной продукции был более выражен на 3-5-й день, чем в 1-й день. Подобное свойство у блокаторов Н2-рецепторов гистамина (ранитидин, фамотидин, пилорид) отсутствовало.
Результаты проведенных исследований свидетельствуют, что ИПП и блокаторы Н2-рецепторов гистамина, используемые в комбинированной 7-10-дневной терапии, являются высокоэффективными в купировании симптомов при обострении язвенной болезни, ассоциированной с Hp, а также в снижении активности гастрита (гастродуоденита). Их длительный прием не только обеспечивает регрессию деструктивных изменений в гастродуоденальной СО, но и способствует развитию стойкой ремиссии ЯБ, но только при условии эрадикации Hp.
Для первичного курса эрадикационной терапии, очевидно, более целесообразно назначать комбинированный препарат пилобакт (омепразол + кларитромицин + метронидазол), под влиянием которого быстро купируются симптомы, в короткие сроки регрессируют воспалительно-деструктивные проявления язвенной болезни и отмечается достаточно высокий эффект эрадикации Hp, при этом препарат имеет низкую стоимость. Для повторного курса эрадикационной терапии оправдано назначение антисекреторного препарата (фамотидин или омепразол) в сочетании с актихеликобактерными препаратами (сумамед, фромилид или клабакс), включая в терапию и висмута субцитрат. Лекарственные комбинации с висмутом обычно повышают эффект эрадикации Hp и способствуют стабилизации ремиссии язвенной болезни.
Профессор Петр ГРИГОРЬЕВ,
Эмнлия ЯКОВЕНКО, доктор медицинских наук
Федеральный гастроэнтерологический центр
ПИЛОБАКТ — Инструкция по применению
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Ранитиди́на ви́смута цитра́т (торговые наименования: Пилори́д, Tritec) — лекарственное средство, обладающее антисекреторным и бактерицидным действием.
Групповая принадлежность: H2-гистаминовых рецепторов блокатор.
Содержание
- 1 Форма
- 1.1 Физическая
- 1.2 Химическая
- 2 Фармакологические свойства
- 3 Показания
- 4 Противопоказания
- 5 Побочные действия
- 6 Способ применения и дозы
- 7 Особые указания
- 8 Взаимодействие
Форма
Физическая
Таблетки. Таблетка, покрытая оболочкой, содержит ранитидина висмута цитрата 400 мг; в блистере 14 шт., в коробке 1, 2 или 4 блистера.
Химическая
N-/2-///5-/(Диметиламино)метил/-2-фуранил/метил/тио/этил/-N’-метил-2-нитро-1,1- этендиамина висмута цитрат.
Фармакологические свойства
Противоязвенное средство, действие которого обусловлено двумя активными ингредиентами. Ранитидин — блокатор H2-гистаминовых рецепторов, подавляет базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию желудочного сока, уменьшая как объём его секреции, так и концентрацию соляной кислоты и пепсина в секрете. Висмута цитрат in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori, защитное действие на слизистую оболочку желудка.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с амоксициллином или кларитромицином).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин), детский возраст (до 14 лет), беременность, период лактации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный, с желтухой или без, обычно обратимый), острый панкреатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, AV блокада, загрудинные боли, асистолия (при инъекционном введении). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, аплазия костного мозга. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессии, галлюцинации, у тяжелых и престарелых больных — нарушение зрительного восприятия (связанное с нарушением аккомодации); нарушение вкуса; тремор, спутанность сознания. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Прочие: гинекомастия у мужчин.
Передозировка. Симптомы: нейро- и нефротоксичность. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Ранитидин и висмут могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки (утром и вечером). При лечении и профилактике доброкачественной язвы желудка и 12-перстной кишки, а также для эрадикации Helicobacter pylori и облегчения сопутствующих симптомов диспепсии используют следующие схемы комбинированной терапии. В течение 7 дней — 3 ЛС: Схема 1. По 2 раза в сутки — ранитидина висмута цитрат 400 мг, кларитромицин 500 мг, метронидазол 400 мг или амоксициллин 1 г. Схема 2. По 2 раза в сутки — ранитидина висмута цитрат 400 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол по 400 или 500 мг или тинидазол по 500 мг. Схема 3. Ранитидина висмута цитрат по 400 мг 2 раза в сутки, метронидазол по 500 мг 3 раза в сутки, тетрациклин по 500 мг 4 раза в сутки. Схема 4. По 2 раза в сутки — ранитидина висмута цитрат 400 мг, тинидазол 500 мг, амоксициллин 1 г. В течение 14 дней — 2 ЛС: Схема 5. Ранитидина висмута цитрат по 400 мг 2 раза в сутки и кларитромицин по 500 мг 2 или 3 раза в сутки. Схема 6. Ранитидина висмута цитрат по 400 мг 2 раза в сутки и амоксициллин по 500 мг 4 раза в сутки. Для стимулирования процессов регенерации при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — по 800 мг/сут (за 2 приема) в течение 28 дней. Для лечения язвы 12-перстной кишки — по 800 мг/сут (за 2 приема) в течение 4 недель (можно продлить до 8 недель в случае необходимости); при язве желудка — 8 недель.
Особые указания
Перед началом терапии исключают возможность малигнизации язвы желудка, т.к. ранитидин висмута цитрат может маскировать симптомы карциномы желудка. Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек при КК не менее 50 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов при КК более 25 мл/мин дозу не изменяют. Изменения дозы при печеночной недостаточности не требуется, т.к. ранитидин и висмут выводятся главным образом почками. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующих тесту, применять блокаторы H2-гистаминовых рецепторов не рекомендуется. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить). Как и при применении других, содержащих висмут лекарственных средств, возможно потемнение кала и почернение языка. Препарат принимают с едой или вне зависимости от приема пищи.
Взаимодействие
Кларитромицин повышает абсорбцию ранитидина. Концентрация кларитромицина в плазме не изменяется при сочетании с ранитидина висмута цитратом. При одновременном приеме ранитидина висмута цитрата с антацидами абсорбция висмута не изменяется. Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении. Уменьшает абсорбцию итраконазола и кетоконазола вследствие увеличения pH в ЖКТ.
Противоязвенные препараты |
|
---|---|
Препараты базисной терапии I ступени | |
Антациды | Всасывающиеся: Кальция карбонат · Магния оксид · Натрия гидрокарбонат Невсасывающиеся: Алюминия фосфат · Алгелдрат · Алгелдрат + Магния гидроксид |
м-Холинолитики | Системные: Атропин · Платифиллин · Метоциния йодид Селективные: Пирензепин |
Препараты базисной терапии II ступени | |
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов | Циметидин · Ранитидин · Фамотидин · Низатидин · Роксатидин |
Ингибиторы протонного насоса | Омепразол · Пантопразол · Лансопразол · Рабепразол · Эзомепразол |
Препараты, применяемые по специальным показаниям | |
Цитопротекторы | Мизопростол · Сукральфат |
Антихеликобактерные препараты | Антибиотики: Амоксициллин · Кларитромицин · Тетрациклин · Метронидазол · Тинидазол Препараты висмута: Висмута субцитрат · Ранитидина висмута цитрат |
Wikimedia Foundation.
2010.
При выборе антисекреторного препарата, дозы, кратности, времени приема необходимо учитывать его латентный период, продолжительность действия и особенности колебания интрагастральной кислотности
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (ЯБДПК) входит в число наиболее распространенных заболеваний. Согласно отчету МЗ РФ, в последние годы контингент больных с впервые выявленной ЯБДПК возрос с 18 до 26%. В настоящее время под диспансерным наблюдением с диагнозом язвенная болезнь находится около 3 млн. человек, из которых каждый десятый оперируется. От осложнений, связанных с неадекватным лекарственным лечением больных язвенной болезнью, в России ежегодно умирают около 6 тыс. человек в трудоспособном возрасте [1]. Поэтому вопросы лечения и профилактики ЯБДПК весьма актуальны для практического здравоохранения.
В настоящее время наряду с традиционными представлениями о патогенезе ЯБДПК существенное значение придается инфекции Helicobacter pylori (HP) как ведущему звену патогенеза и основному фактору рецидивирования ЯБДПК. Снижение кислотной продукции и эрадикация НР-инфекции резко уменьшают частоту рецидивов язвенной болезни [2]. В базисной противоязвенной терапии, направленной на купирование симптомов обострения язвенной болезни, достижение (в возможно более короткие сроки) рубцевания язвенного дефекта и эрадикации НР, антисекреторные препараты (АСП) занимают ведущие позиции.
Установлено, что оптимальная эффективность противоязвенной терапии достигается при поддержании интрагастрального рН выше 3,0 в течение 18 часов в сутки при лечении язв желудка и выше 4,0 — при лечении язв луковицы двенадцатиперстной кишки [7]. Для эрадикации НP целесообразно повышение рН до 5,0 (лучше 6,0-7,0); при этом бактерия вступает в фазу деления и становится чувствительной к антибиотикам [5].
Цель настоящего исследования — изучение кислотоингибирующей активности различных групп АСП, применяемых при лечении язвенной болезни: блокаторов Н2-рецепторов гистамина ранитидина (препарат зантак фирмы GlaxoWellcome) и фамотидина (препарат квамател фирмы Gedeon Richter), пилорида (комбинированный препарат ранитидин-висмута цитрат фирмы GlaxoWellcome), омепразола (омез фирмы Dr. Reddy’s Laboratories и селективного холинолитика гастроцепина (фирма Boehringer Ingelheim Ellas A. E.).
Мы обследовали 179 больных (156 мужчин и 23 женщины в возрасте от 20 до 65 лет) ЯБДПК в стадии обострения. Всем больным проводилась суточная рН-метрия с использованием системы, предназначенной для длительного непрерывного мониторирования рН желудка фирмы Synectics medical (Швеция). Для выявления кислотоингибирующего эффекта АСП проводили лекарственную пробу с ранитидином (150 мг) 40 больным, фамотидином (20 мг) 40 больным, пилоридом (400 мг) 35 больным, омезом (20 мг) 48 больным и гастроцепином (50 мг) 18 больным.
При оценке действия препарата учитывались: наличие резистентности к впервые принятой дозе АСП — отсутствие повышения рН до 4,0 при приеме препарата; скорость антисекреторного ответа; продолжительность латентного периода — отрезка времени от момента приема препарата до подъема интрагастрального рН>4,0; продолжительность действия препарата по отрезку времени с интрагастральным рН> 4,0 и эффективность действия — процент времени с рН>4,0 в течение суток. Все группы больных были сопоставимы по возрастно-половому составу и длительности заболевания.
Соответствие критериям оценки действия гастроцепина в разовой дозе 50 мг было отмечено лишь у одного больного: латентный период составил 4,5 часа, продолжительность действия — 4 часа. У остальных больных повышение интрагастрального рН>3 не было отмечено. Согласно результатам наших исследований антисекреторной эффективности гастроцепина, а также данным, полученным другими авторами [3, 4], гастроцепин, вводимый в максимальной суточной дозе как в энтеральной, так и в парентеральных формах, не оказывает существенного влияния на уровень интрагастральной кислотности и не может быть рекомендован как базисный АСП. Параметры эффективности других АСП представлены в таблице.
Как видно из нее, наибольшая резистентность к впервые принятой дозе АСП отмечена у омепразола — у 15 (32%) больных, наименьшая — у пилорида — у 4 (11%) больных. Резистентность к ранитидину и фамотидину, существенно не отличающаяся от резистентности к пилориду, составила 12,5%.
У больных, не имевших резистентности к АСП, более быстрый ответ интрагастрального рН был выявлен на прием ранитидина и пилорида, при этом у 42% пациентов повышение рН до 4 достигалось в течение часа. Подобный эффект наблюдался у 7 (23%) больных, получавших фамотидин, и лишь у 2 (7%) принимавших омепразол. Значительный разброс времени начала ответа рН после приема АСП свидетельствует о наличии неодинаковой индивидуальной чувствительности больных язвенной болезнью к блокаторам Н2-рецепторов гистамина и ингибиторам протоновой помпы.
Пилорид имеет наименьший латентный период, который по продолжительности существенно не отличается от латентного периода ранитидина и достоверно (Р<0,05) меньше латентного периода фамотидина. Латентный период у омеза значимо (Р<0,01) больше, чем у ранитидина, фамотидина и пилорида. Фамотидин как блокатор Н2-рецепторов гистамина III поколения оказывает наиболее выраженный антисекреторный эффект. Продолжительность и эффективность действия фамотидина достоверно (Р<0,05) больше, чем у пилорида. При этом достоверных различий в продолжительности действия между фамотидином, ранитидином и омезом не установлено. Результатами наших исследований, а также данными других авторов [6] подтверждается вывод о длительном латентном периоде и относительно небольшой продолжительности действия омеза в дозе 20 мг. Оценивая продолжительность и эффективность действия АСП, мы установили, что обычно рекомендуемые суточные дозы — пилорида — 800 мг, ранитидина — 300 мг, фамотидина — 40 мг и омепразола — 40 мг недостаточно эффективны для поддержания уровня интрагастральной кислотности, оптимального для достижения язвозаживляющего и эрадикационного эффекта. Для успешных целей базисной и антигеликобактерной терапии необходимо обязательное увеличение дозы и частоты приема АСП.
Таким образом, результаты проведенного исследования показали, что по параметрам антисекреторный эффект пилорида существенно не отличается от антисекреторного эффекта ранитидина. Период превосходит фамотидин и омез по продолжительности латентного периода и уступает им по продолжительности действия. Селективные М-холинолитики (гастроцепин) нецелесообразно использовать для базисной антисекреторной терапии ЯБДПК. При выборе препарата, адекватности дозы, кратности и времени приема необходимо учитывать латентный период данного средства, эффективную продолжительность его действия и особенности суточного колебания интрагастральной кислотности.
Литература
1. Григорьев П. Я., Яковенко Э. П., Агафонова Н. А. и др. Тридцатилетний опыт лечения больных язвенной болезнью // Клин. мед. 1999. № 9. С. 45-49.
2. Ивашкин В. Т. Helicobacter pylori: биологические характеристики, патогенез, перспективы эрадикации // Рос. журн. гастроэнтерол., гепатолог., колопроктол. 1997. Т. 7. № 1. С. 21-23.
3. Колтунов С. С. Течение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки при использовании различных видов противорецидивного лечения: Автореф. дис. … канд. мед. наук. Хабаровск. 2000. С. 16-18.
4. Суздалова И. Г. Суточное мониторирование внутрижелудочного и внутрипищеводного уровня рН у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки в стадии обострения при лечении антисекреторными препаратами: Автореф. дис. … канд. мед. наук. М. 1996. С. 14.
5. Ткаченко Е. И. Оптимальная терапия язвенной болезни // Клин. фармакол. тер. 1999. № 8(1). С.11-12.
6. Яковенко А. В. Суточное мониторирование интрагастральной кислотности как метод выбора антисекреторных препаратов у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки: Автореф. дис. … канд. мед. наук. М. 1993. С. 19-21.
7. Burget D. W., Chiverton K. D., Hunt R. H. Is there an optimal degree of acid supression for healing of duodenal ulcers? A model of the relationship between ulcer healing and acid suppression // Gastroenterol. 1990. Vol. 99. P. 345-51.