Олопатадин синонимы

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Олопатадин

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Олопатадин

• Противопоказания

• Применение при беременности и кормлении грудью

• Побочные действия вещества Олопатадин

• Взаимодействие

• Передозировка

• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности

• Источники информации

• Торговые названия с действующим веществом Олопатадин

—

антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика

Олопатадин является ингибитором высвобождения гистамина из тучных клеток и относительно селективным антагонистом H₁-гистаминовых рецепторов, который ингибирует in vivo и in vitro реакцию гиперчувствительности немедленного типа 1, включая ингибирование действия гистамина на эпителиальные клетки конъюнктивы человека. Олопатадин не оказывает влияния на альфа-адренергические, дофаминовые и мускариновые рецепторы 1-го и 2-го типов.

Фармакокинетика

После местного введения в глаза у человека олопатадин оказывает низкое системное воздействие. Результаты двух исследований с участием здоровых добровольцев (в общей сложности 24 человека), которым билатерально вводили офтальмологический раствор олопатадина 0,15% 1 раз каждые 12 ч в течение 2 нед, продемонстрировали, что концентрация олопатадина в плазме крови, как правило, ниже предела количественного определения (<0,5 нг/мл). Образцы, в которых олопатадин поддавался количественному определению, обычно обнаруживались в течение 2 ч после введения, и концентрация олопатадина в них составляла от 0,5 до 1,3 нг/мл. T_1/2 из плазмы крови составлял приблизительно 3 ч, а выведение происходило преимущественно путем почечной экскреции. Примерно 60–70% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного вещества. Два метаболита, монодесметил и N-оксид, были идентифицированы в моче в низких концентрациях.

Результаты экологического исследования показали, что олопатадин эффективен в лечении признаков и симптомов аллергического конъюнктивита при введении 2 раза в день в течение 6 нед.

Результаты исследования конъюнктивальной антигенной стимуляции показали, что олопатадин при стимуляции антигеном как сразу после введения дозы, так и в течение 8 ч после ее введения был значительно более эффективным, чем его растворитель, в предотвращении глазного зуда, связанного с аллергическим конъюнктивитом.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Олопатадин, вводимый перорально, не продемонстрировал признаков канцерогенности у мышей и крыс в дозах до 500 и 200 мг/кг/сут соответственно. Исходя из размера капли 40 мкл, эти дозы в 78125 и 31250 раз превышали офтальмологическую МРДЧ.

Мутагенного потенциала олопатадина не наблюдалось в бактериальном тесте обратных мутаций in vitro (тест Эймса), анализе хромосомных аберраций in vitro у млекопитающих или микроядерном тесте на мышах in vivo.

Олопатадин, вводимый самцам и самкам крыс в пероральных дозах, в 62500 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, приводил к незначительному снижению индекса фертильности и снижению скорости имплантации; при дозах, в 7800 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, никакого влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось.

Категория действия на плод по FDA — C.

Установлено, что олопатадин не оказывал тератогенного воздействия в исследованиях на крысах и кроликах. Однако у крыс, получавших его в дозе 600 мг/кг/сут, в 93750 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, и у кроликов, получавших его в дозе 400 мг/кг/сут, в 62500 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, в период органогенеза наблюдалось снижение количества живых плодов. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку по результатам исследования на животных не всегда удается достоверно определить реакцию у человека, олопатадин следует применять у беременных женщин только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для эмбриона или плода.

Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального приема. Неизвестно, может ли местное введение в глаза привести к достаточной системной абсорбции для проникновения в количествах, обнаруживаемых в грудном молоке у человека. Тем не менее следует соблюдать осторожность при назначении олопатадина в виде офтальмологического раствора кормящей женщине.

Сообщалось о головных болях с частотой 7%.

Следующие побочные реакции были зарегистрированы менее чем у 5% пациентов: астения, нечеткость зрения, жжение или покалывание, холодовой синдром, сухость глаз, ощущение инородного тела, гиперемия, повышенная чувствительность, кератит, отек век, тошнота, фарингит, прурит, ринит, синусит и извращение вкуса. Некоторые из данных реакций были похожи на основные симптомы изучаемого заболевания.

Олопатадин предназначен только для местного применения и не должен применяться в виде инъекций или для перорального приема.

Дети. Безопасность и эффективность применения олопатадина у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

Пожилой возраст. В целом не наблюдалось различий в безопасности и эффективности применения олопатадина у пожилых и более молодых пациентов.

Инструкция по медицинскому применению препарата Опатанол
Регистрационный номер: ЛС-000661
Форма выпуска:
Капли глазные 1 мг/мл.
По 5 мл в белый флакон-капельницу «Droptainer™» из полиэтилена низкой плотности.
По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности:
3 года. После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:
Список Б. Хранить при температуре от 4-30°С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.

Производитель:
с.а. Алкон-Куврер н.в. В 2870 Пуурс, Бельгия
Адрес представительства компании «Алкон Фармасьютикалз Лтд.»
109004, Москва, ул. Николоямская, 54.

Состав Опатанол капли глазные 0,1% флакон-капельница 5 мл

Торговое название: Опатанол
Международное непатентованное название (МНН)
олопатадин
Химическое название: (z)-l 1-[(Диметиламино)пропилиден]-6,11-дигидродибенз(b,е)-оксепин-2-уксусная кислота, гидрохлорид

Лекарственная форма: капли глазные

Состав 1 мл раствора:
активные вещества:
олопатадин гидрохлорид 1,11 мг (эквивалент 1,0 мг олопатадина);
вспомогательные вещества:
бензалкония хлорид,натрия хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, хлористоводородная кислота концентрированная и/или натрия гидроксид (для доведения рН), вода очищенная.

Описание: прозрачный или слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство
Kод ATX: S01GX09

Фармакологическое действие
Олопатадин является селективным ингибитором H1-гистаминовых рецепторов, а также ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Оказывает выраженное противоаллергическое действие.
Не оказывает эффекта на α-адренергические, допаминовые, мускариновые типа 1 и 2, а также серотониновые рецепторы.

Фармакокинетика:
При местном применении системная абсорбция низкая.
Максимальная концентрация (Сmax) олопатадина в плазме крови достигается в течение 2 часов после местного применения и составляет от 0,5 нг/мл и менее до 1,3 нг/мл. Период полураспада (Т½) в плазме составляет 3 часа. Выводится преимущественно почками, 60-70% в неизмененном виде.

Показания к применению Опатанол капли глазные 0,1% флакон-капельница 5 мл

Аллергические конъюнктивиты.

Способ применения и дозы Опатанол капли глазные 0,1% флакон-капельница 5 мл

Местно. Перед применением встряхнуть флакон. По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день.

Побочные эффекты:
Местные. В отдельных случаях (менее 5%): затуманивание зрения, жжение и боль в глазах, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия конъюнктивы, кератит, ирит, припухлость век.
В 0,1-1% случаев отмечаются слабость, головная боль, головокружение, тошнота, фарингит, ринит, синусит, изменение вкуса.

Противопоказания Опатанол капли глазные 0,1% флакон-капельница 5 мл

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации:
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности, в период лактации возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода.

Применение у детей:
Достаточного опыта по применению препарата у детей до 3 лет нет. Опатанол может использоваться в педиатрии у детей от 3 лет и старше в дозах, аналогичных взрослым.

Особые условия Опатанол капли глазные 0,1% флакон-капельница 5 мл

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Передозировка:
При местном применении передозировка маловероятна. При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Особые указания:
Опатанол содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 20 минут после закапывания препарата.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения раствора.
Если у пациента после применения препарата временно снижается чёткость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания до его восстановления.

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Входит в состав препаратов:
список

Реклама. ООО «Др. Редди’с Лабораторис», ОГРН: 1037707013838

Реклама. АО «Видаль Рус»