Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Активен в отношении Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Rickettsia spp.
Проявляет активность в отношении возбудителей, устойчивых к пенициллину (в т.ч. Staphylococcus spp.).
К олеандомицину устойчивы грамотрицательные палочки, в т.ч. Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
Фармакокинетика
При приеме внутрь обладает высокой степенью абсорбции, легко проникает в органы и биологические жидкости организма. Cmax достигается через — 1-3 ч, терапевтическая концентрация поддерживается в крови в течение 4-5 ч, а при повторных введениях — до 8 ч. Выводится почками и с желчью. Не обладает кумулятивными свойствами.
Показания активного вещества
ОЛЕАНДОМИЦИН
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к олеандомицину возбудителями, в т.ч. пневмония, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, ангина, отит, синусит, ларингит, гнойный холецистит, флегмона, остеомиелит; стафилококковый, стрептококковый и пневмококковый сепсис.
Режим дозирования
Внутрь взрослым — по 250-500 мг/сут в 4-6 приемов, максимальная суточная доза — 2 г. Суточная доза для детей в возрасте до 3 лет — 20 мг/кг; от 3 до 6 лет — 250-500 мг; от 6 до 14 лет — 500 мг-1 г; старше 14 лет — 1-1.5 г. Курс лечения — 5-7 дней.
Побочное действие
Возможно: аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Редко: нарушения функции печени.
Противопоказания к применению
Желтуха в анамнезе, выраженные нарушения функции печени, повышенная чувствительность к макролидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации олеандомицин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, желтухе в анамнезе.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Рекомендуется сочетание с новобиоцином, тетрациклином, хлорамфениколом, нитрофурановыми препаратами. Допустимо сочетание с аминогликозидами, леворином, нистатином, сульфаниламидами.
. Oleandomycinum.
Синонимы: Олеандоветин,
амимицин,
матримицин,
матромицин,
олеандоцин,
ромицил,
цикламицин и др.
Макролидный антибиотик,
продуцируемый грибом Streptomyces antibioticus.
Свойства.
Выпускают в виде хлоргидрата,
триацетатного эфира и фосфата. В практике чаще применяют олеандомицина фосфат.
Это белый или белый с желтоватым оттенком,
кристаллический порошок со слабым запахом,
горького вкуса,
хорошо растворимый в воде,
спирте и разбавленных кислотах. Устойчив в кислой среде (при рН 2,5 сохраняет активность в течение 3-х недель).
Выпускаемые препараты должны содержать не менее 750 ЕД/мг.
Форма выпуска.
Выпускают олеандомицина фосфат в порошке (в пакетах по 0,5,
1,
2,
3 кг),
в таблетках и капсулах по 125 и 250 мг (125 и 250 тыс. ЕД),
а также в стерильных флаконах по 100,
200 и 500 мг.
Хранят с предосторожностью (список Б),
в сухом,
защищенном от света месте,
при температуре не выше 20°С. Срок годности при указанных условиях хранения 3 года.
Действие и применение.
После перорального или внутримышечного введения препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро поступает в органы и ткани,
задерживается в печени,
почках,
селезенке,
легких и сердце. После дачи внутрь максимальная концентрация антибиотика в сыворотке крови устанавливается через 1-2 часа и сохраняется 6-8 часов.
Выделяется почками и через желудочно-кишечный тракт.
Антимикробное действие олеандомицина проявляется в основном в отношении грамположительных микробов,
некоторых грамотрицательных бактерий,
риккетсий и крупных вирусов. Слабо влияет на грамотрицательные бактерии кишечной группы.
Эффективен в отношении устойчивых к пенициллину микроорганизмов.
Привыкание к олеандомицину развивается медленно и не отмечается перекрестной устойчивости с пенициллином,
стрептомицином,
тетрациклином,
левомицетином и полимиксином.
Синергидное действие достигается при комбинировании с тетрациклином,
стрептомицином,
левомицетином,
неомицином и сульфаниламидами. Олеандомицин является антибиотиком бактериостатического действия с преимущественным влиянием на размножающиеся формы микробов.
Считается нетоксичным препаратом.
Олеандомицин рекомендуется при заболеваниях,
вызываемых стрептококками,
пневмококками,
стафилококками и другими чувствительными к нему возбудителями.
Дозы
внутрь
(мг/кг): телятам 10-15; поросятам и ягнятам 15-20; курам 25-30 мг;
внутримышечно
вводят в дозе 20 мг/кг живой массы 3 раза в день в течение 5-7 дней,
перед введением препарат растворяют в 1-2 % растворе новокаина из расчета 100 мг в 1,5 мл.
Раствор вводят в мышцу медленно,
глубоко.
Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 3 суток после прекращения применения препарата.
Молоко для пищевых целей можно использовать через сутки после последнего введения препарата.
Справочник ветеринарных препаратов, химиотерапевтические препараты. — Киров.
.
1997.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Олеандомицин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Олеандомицин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Олеандомицин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Олеандомицин
Структурная формула
Русское название
Олеандомицин
Английское название
Oleandomycin
Латинское название
Oleandomycinum (род. Oleandomycini)
Химическое название
[3R-(3R*,5R*,6S*,7R*,8R*,11R*,12R*,13R*,14S*,15S**)]-12-[(2,6-Дидезокси- 3-0-метил-альфа-L-арабиногексопиранозил)окси]-6-гидрокси-5,7,8,11,13,15- гексаметил-14-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-бета-D-ксило- гексопиранозил]окси]-1,9-диоксаспиро[2.13]гексаден-4,10-дион (в виде фосфата)
Брутто формула
C35H61NO12
Фармакологическая группа вещества Олеандомицин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
-
A36.9 Дифтерия неуточненная
-
A37 Коклюш
-
A38 Скарлатина
-
A41.9 Септицемия неуточненная
-
A54 Гонококковая инфекция
-
A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
-
G03.9 Менингит неуточненный
-
H60 Наружный отит
-
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
-
I38 Эндокардит, клапан не уточнен
-
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
-
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
-
J35.0 Хронический тонзиллит
-
J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
-
J85 Абсцесс легкого и средостения
-
J86 Пиоторакс
-
K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
-
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
-
M86 Остеомиелит
-
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
-
R09.1 Плеврит
Код CAS
3922-90-5
Фармакологическое действие
—
антибактериальное, бактериостатическое.
Характеристика
Антибиотик из группы макролидов, продуцируемый лучистым грибом Streptomyces antibioticus или другими родственными микроорганизмами. Кристаллический порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в разбавленных растворах кислот, хорошо растворим в этаноле, гигроскопичен.
Фармакология
Ингибирует синтез микробных белков на уровне рибосом (нарушает образование пептидных связей и рост полипептидных цепей). Оказывает бактериостатическое действие в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Haemophillus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. Малоэффективен в отношении кишечной палочки и других грамотрицательных бактерий кишечной группы.
Не обладает кумулятивными свойствами.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, быстро проникает во многие органы и биологические жидкости. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Сmax достигается через 1–3 ч, терапевтическая концентрация поддерживается в крови в течение 4–5 ч (при повторных введениях — до 8 ч). Выводится почками и с желчью.
Применение вещества Олеандомицин
Пневмония, плеврит, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхоэктазии, тонзиллит, отит, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, затяжной эндокардит, менингит, сепсис (стафилококковый, стрептококковый, пневмококковый), остеомиелит, фурункулез, гонорея, энтероколит, инфекции мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени) и другие заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к олеандомицину, в т.ч. при устойчивости к другим антибиотикам (особенно пенициллинам).
Противопоказания
Гиперчувствительность, поражение паренхимы печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и кормления грудью назначают с осторожностью.
Побочные действия вещества Олеандомицин
Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Допустимо сочетание с тетрациклинами, хлорамфениколом, нистатином, сульфаниламидами.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды по 0,25–0,5 г 4–6 раз в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 2 г. Высшие суточные дозы для детей: до 3 лет — 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет — 0,25–0,5 г, от 6 до 14 лет — 0,5–1 г, старше 14 лет — 1–1,5 г. Курс лечения — 5–7 дней.
Меры предосторожности
Для предупреждения развития резистентности микроорганизмов рекомендуется сочетание с другими противомикробными средствами, особенно тетрациклином.
Следует учитывать, что 1 мг препарата содержит не менее 750 ЕД. 1 ЕД соответствует по активности 1 мкг олеандомицина основания.
Особые указания
Является устаревшим макролидом и практически не применяется в настоящее время.
Торговые названия с действующим веществом Олеандомицин
Synonim.ru » о » Синоним к слову «олеандомицин»
Синонимы списком
- антибиотик
- антибиотики
- Синонимы в строку
- Синонимы таблицей
- Синонимы списком
Химическое название
[3R-(3R*,5R*,6S*,7R*,8R*,11R*,12R*,13R*,14S*,15S**)]-12-[(2,6-Дидезокси- 3-0-метил-альфа-L-арабиногексопиранозил)окси]-6-гидрокси-5,7,8,11,13,15- гексаметил-14-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-бета-D-ксило- гексопиранозил]окси]-1,9-диоксаспиро[2.13]гексаден-4,10-дион. Вещество синтезируют в виде фосфата.
Химические свойства
Олеандомицин относят к группе антибиотиков макролидов и азалидов. Его можно выделить из лучистого гриба Streptomyces antibioticus или прочих родственных ему организмов. По своему химическому строению молекула Олеандомицина напоминает эритромицин.
Вещество представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, гигроскопичная пористая масса с горьковатым привкусом. Средство очень хорошо растворимо в воде, разбавленных р-ах кислот, в этиловом спирте. У вещества выше устойчивость к воздействию кислой среды.
Выпускают препараты на основе этого антибактериального средства в виде таблеток и капсул для перорального приема.
Фармакологическое действие
Бактериостатическое, антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Олеандомицин обладает выраженным бактериостатическим действием. Средство нарушает процессы синтеза белковых молекул в 50S-единице рибосом, происходит замедление процесса транслокации аминоацильного радикала и инициаторные комплексы более не образуются (пептидные связи). Наращивание полипептидных цепей больше не происходит.
Средство наиболее эффективно в щелочной среде. Лекарство оказывает бактериостатическое действие по отношению к грамположительным бактериям: Bacillus anthracis, стафилококкам, стрептококкам, S. Pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. Также антибиотик проявляет активность по отношению к некоторым грамотрицательным микроорганизмам: Neisseria gonorrhoeae, Haemophillus influenzae, Brucella spp., Bordetella pertussis, Legionella spp.; Chlamydia spp., хламидиям, трепонемам, Rickettsia spp. Средство не эффективно при лечении недугов, вызванных кишечной палочкой и прочими грамотрицательными микроорганизмами в кишечнике.
Олеандомицин не накапливается в тканях и органах. При пероральном применении быстро и практически весь всасывается из пищеварительного тракта, быстро достигая органов-мишеней, проникает в биологические жидкости и различные органы. Если гематоэнцефалический барьер не поврежден, то вещество его не преодолевает.
Максимальная концентрация в организме достигается в течение 60 минут-3 часов. При систематическом приеме необходимая терапевтическая концентрация может поддерживаться до 8 часов. Выводится лекарство через почки с мочой и желчью.
Показания к применению
Олеандомицин назначают для лечения болезней, вызванных чувствительной к действию антибиотика флорой, в том числе при устойчивости бактерий к пенициллину:
- при лечении эмпиемы плевры, плеврита, пневмонии, абсцесса легких;
- пациентам с тонзиллитом, отитом, бронхоэктазией;
- при коклюше, скарлатине, дифтерии, трахоме;
- для лечения затяжного эндокардита;
- при менингите, стрептококковом, стафилококковом и пневмококковом сепсисе;
- для лечения остеомиелита, гонореи, фурункулеза;
- при энтероколите, инфекциях мочевых и желчных путей.
Противопоказания
Лекарство не рекомендуется к приему:
- беременным женщинам;
- если пациент ранее переболел желтухой;
- при выраженной печеночной недостаточности;
- если у больного имеется аллергия на макролиды или данное вещество.
Побочные действия
Олеандомицин чаще всего хорошо переносится больными. Однако могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- понос, тошнота, крапивница;
- рвота, зуд на коже, высыпания на коже;
- ангионевротический отек, печеночная недостаточность.
Олеандомицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препараты Олеандомицина назначают внутрь, после приема еды.
Для взрослых дозировка составляет от 0,25 до 0,6 г в день, по 4-6 раз . Максимально количество лекарства, которое можно принять в течение суток составляет 2 грамма.
Детям необходимо скорректировать дозировку. В возрасте до 3 лет она составляет по 20 мг на кг веса; детям от 3 до 6 лет назначают по 0,25-0,5 г средства; от 6 до 14 лет дозировка составляет 0,5 грамма – 1 г. В возрасте старше 14 лет можно применять 1-1,5 грамма лекарства.
Продолжительность лечения препаратом от 5 дней до недели.
Передозировка
Данных о передозировке антибиотиком нет. Вероятно, будет наблюдаться усиление указанных побочных реакций.
Взаимодействие
Олеандомицин можно сочетать с нистатином, хлорамфениколем, антибиотиками ряда тетрациклина и сульфаниламида.
Наилучшего эффекта от лечения можно добиться при сочетании препарата с новобиоцином, нитрофуранами и прочими антибактериальными средствами.
Особые указания
Олеандомицин лучше всего использовать в сочетании с другими антибактериальными препаратами.
Детям
Для детей существует схема, по которой проводится коррекция суточной дозировки, в зависимости от веса и возраста ребенка.
При беременности и лактации
Назначать антибиотик во время беременности и при лактации следует с особой осторожностью.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вещество содержится в препаратах: Олеандомицина фосфат, Олететрин, Олеандомицина фосфата таблетки в растворимой оболочке (125000 ЕД).
Отзывы
Отзывов о применении препаратов, содержащих исключительно Олеандомицин нет. В настоящее время, данное средство не назначают в качестве монотерапии, а используют в комплексе с другими антибиотиками. Например, тетрациклином. Отзывы о комбинированных препаратах в основном хорошие. Пациенты отмечают высокую эффективность лекарства, особенно в первые несоклько дней лечения.
- “… Улучшения наступили уже на вторые сутки, очень эффективные таблетки, подходят практически всем. Неудобно только, что надо так часто пить, хотелось бы пару раз в день, а не 5-6”;
- “… Когда была ребенком, то много болела. Тогда мама мне давала таблетки с этими антибиотиками. Любую гнойную инфекцию побеждало быстро и просто”;
- “… Сейчас лечусь от ОРВИ, осложненной бактериальной инфекцией. Очень сильно горло болело, дело было на выходных, так что пришлось начать пить антибиотики. К понедельнику уже стало намного лучше, препарат помог”.
Цена Олеандомицина, где купить
Цена на средство в составе препарата Олететрин, 20 таблеток по 125 тыс. ЕД в каждой составляет 180 рублей.