Непафенак синонимы

💊 Аналоги препарата Непафенак-Оптик

✅ Более 8 аналогов Непафенак-Оптик

Выбранный препарат

Непафенак-Оптик капли глазные 1 мг/мл: 5 мл или 10 мл фл.-капельницы

Результаты поиска аналогов

Полные аналоги: 1

Название Форма выпуска Владелец рег. уд.

Неванак®

Капли глазные 0.1%: фл-капельница «Droptainer» 5 мл

рег. №: ЛП-001118
от 03.11.11

Дата перерегистрации: 20.04.17

NOVARTIS PHARMA

(Швейцария)

Произведено:

ALCON-COUVREUR N.V.

(Бельгия)

Информация о групповых и нозологических аналогах предназначена
только для
специалистов.

Групповые и нозологические аналоги не являются полными аналогами препаратов, решение об их использовании может быть принято только специалистом при назначении терапии в отсутствие препаратов первой линии.

Классификация аналогов

  • Полные аналоги – препараты, имеющие в составе идентичные активные вещества и схожие формы
    выпуска.
  • Групповые аналоги (доступны специалистам) – препараты, содержащие активные вещества
    со схожим механизмом действия и имеющие схожие формы выпуска.
  • Нозологические аналоги (доступны специалистам) – могут быть использованы специалистами
    при назначении терапии в отсутствие препаратов «первой линии».

Полные аналоги Непафенак-Оптик по формам выпуска

Неванак®

(NOVARTIS PHARMA AG Швейцария)
(ALCON-COUVREUR N.V. S.A. Бельгия)

Капли глазные 0.1%: фл-капельница «Droptainer» 5 мл

💯 Аналоги Есть
💯 Полные аналоги 1
💯 Групповые аналоги 7

Непафенак-Оптик — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-007560

Торговое наименование:

НЕПАФЕНАК-ОПТИК

Международное непатентованное наименование или группировочное наименование:

непафенак

Лекарственная форма:

капли глазные

Состав

На 1 мл:

действующее вещество: непафенак – 1,0 мг;
вспомогательные вещества: маннитол – 30,00 мг, карбомер – 5,00 мг, натрия хлорид – 3,50 мг, динатрия эдетата дигидрат – 0,10 мг, тилоксапол – 0,10 мг, бензалкония хлорид – 0,05 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота концентрированная до pH 7,5, вода для инъекций до 1,00 мл.

Описание:

Однородная суспензия от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ:

S01ВС10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Непафенак – предшественник активной формы нестероидных лекарственных препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз преобразуется в тканях глаза в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие простагландин-Н-синтазы (циклооксигеназы) – фермента, необходимого для выработки простагландина.

Вторичный фармакологический эффект

У кроликов непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с угнетением синтеза PGE2. В условиях ex vivo было подтверждено, что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85-95%) и сетчатке/сосудистой оболочке (55%) на период до 6 часов и 4 часов соответственно.

Фармакодинамические свойства

Большинство гидролитических преобразований происходит в сетчатке/сосудистой оболочке, а также в радужной оболочке/цилиарном теле и роговице, в зависимости от степени васкуляризации ткани.

Результаты клинических исследований указывают на то, что непафенак не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Клиническая эффективность и безопасность

Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты

Три базовых исследования проводились с целью оценки эффективности и безопасности препарата, содержащего непафенак, при применении 3 раза в сутки по сравнению с плацебо и/или кеторолака трометамолом в профилактике и лечении боли и воспаления у пациентов в послеоперационном периоде экстракции катаракты. В данных исследованиях прием исследуемого препарата начинался за 1 день до операции, продолжался в день операции и вплоть до 2-4 недель послеоперационного периода. Дополнительно почти все пациенты получали профилактическое лечение антибиотиками, в соответствии с клинической практикой в каждом из центров исследования.

В двух двойных слепых рандомизированных исследованиях с контролем плацебо у пациентов, получавших препарат непафенак, наблюдалось существенно менее выраженное воспаление (клетки и опалесценция водянистой влаги), начиная с раннего послеоперационного периода и до конца лечения, чем у пациентов, получавших плацебо.

В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо и активным контролем у пациентов, получавших препарат непафенак, наблюдалось существенно менее выраженное воспаление, чем у пациентов, получавших плацебо. Кроме того, непафенак не уступал препарату кеторолак 5 мг/мл в уменьшении воспаления и боли в глазах и оказался существенно более удобным при закапывании.

В группе препарата непафенак случаи отсутствия боли в глазах в послеоперационном периоде экстракции катаракты были зарегистрированы у существенно большего процента пациентов, чем в группе плацебо.

Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты

Для оценки эффективности и безопасности препарата непафенак при использовании для профилактики послеоперационного макулярного отека в связи с операцией экстракции катаракты было проведено четыре исследования (два – среди пациентов с сахарным диабетом и два – среди пациентов, не страдающих сахарным диабетом). В данных исследованиях прием исследуемого препарата начинался за 1 день до операции, продолжался в день операции и вплоть до 90 дней послеоперационного периода.

В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо, проводившемся среди пациентов с диабетической ретинопатией, макулярный отек развился у существенно большего процента пациентов в группе плацебо (16,7%) по сравнению с группой, принимавшей непафенак (3,2%). У большей доли пациентов, получавших плацебо, наблюдалось снижение максимально корригированной остроты зрения на более чем 5 букв со дня 7 по день 90 (или преждевременное прекращение приема в группе плацебо) (11,5%) по сравнению с пациентами, принимавшими непафенак (5,6%). Улучшение на 15 букв максимально корригированной остроты зрения наблюдалось у большей доли пациентов, принимавших непафенак, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо, 56,8% по сравнению с 41,9%, соответственно, р=0,019.

Фармакокинетика

Всасывание

При трехкратном ежедневном закапывании препарата непафенак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальное значение средней концентрации непафенака (Сmax) в плазме после местного применения составляет 0,310±0,104 нг/мл; амфенака (Сmax) – 0,422±0,121 нг/мл.

Максимальная концентрация непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 час.

Распределение

Непафенак быстро абсорбируется через роговицу глаза.

После приема однократной дозы препарата непафенак среди 25 пациентов с катарактой измерение концентрации водянистой влаги проводилось в точках 15, 30, 45 и 60 минут после приема дозы. Максимальное среднее значение концентрации водянистой влаги наблюдалось во временной точке 1 час (непафенак 177 нг/мл, амфенак 44,8 нг/мл). Полученные данные указывают на быстрое проникновение сквозь роговицу.

Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного перорального применения 14С-непафенака.

Метаболизм

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкоуронидазы, показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме – на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Сmax.

Выведение

Исследования выведения препарата проводились как у здоровых добровольцев, так и у пациентов в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

После перорального приема 14С-непафенака здоровыми добровольцами около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, и около 6% – в фекалиях. Концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Показания к применению

  • Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты;
  • Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
  • Бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
  • Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
  • Беременность.
  • Период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

Данные о влиянии непафенака на фертильность отсутствуют.

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс, прием токсических доз ≥10 мг/кг приводил к дистопии, увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации, снижению массы тела и роста эмбрионов, снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих прием малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства.

Период грудного вскармливания

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости назначения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

Способ применения и дозы

Способ применения

Местно.

Следует сообщить пациенту о необходимости тщательно встряхивать флакон перед применением. После снятия крышки, если кольцо защиты от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед использованием препарата.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста

Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты

По 1 капле препарата непафенак в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). Лечение может быть продлено до 3 недель послеоперационного периода по назначению врача. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты

По 1 капле препарата непафенак в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты, затем продолжают в день операции и в послеоперационный период продолжительностью до 60 дней по назначению врача.

За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Если доза препарата была пропущена, то 1 каплю следует закапать как можно скорее, перед возвратом к обычному режиму дозирования. Нельзя использовать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Применение препарата непафенак у пациентов с заболеванием печени или почек не изучалось. Непафенак выводится из организма главным образом путем биотрансформации, а системное действие на организм после местного применения незначительное. Необходимость коррекции дозы для этой категории пациентов отсутствует.

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность применения препарата непафенак у детей и подростков не установлены. Данные о применении препарата в данной популяции отсутствуют.

Побочное действие

Общий профиль безопасности

В клинических исследованиях с участием 2 314 пациентов, применявших непафенак 1 мг/мл, наиболее часто встречающимися нежелательными явлениями были точечный кератит, ощущение инородного тела в глазу и образование корок на краях век, которые наблюдались у 0,4%-0,2% пациентов.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечисленные в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). В рамках каждой из групп частоты встречаемости нежелательные явления представлены в порядке снижения степени серьезности.

Сведения о нежелательных явлениях были получены на основании клинических исследований и в ходе постмаркетингового наблюдения препарата.

Классификация по системе органов Нежелательные явления
Со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность.
Со стороны нервной системы Редко: головокружение.
Частота неизвестна: головная боль.
Со стороны органа зрения Нечасто: кератит, точечный кератит, дефект эпителия роговицы, ощущение инородного тела в глазах, образование корок на краях век, нарушения со стороны век.
Редко: ирит, цилиохориоидальная отслойка, отложения в роговице, боль в глазу, дискомфорт в глазах, фотофобия, синдром «сухого глаза», блефарит, зуд в глазах, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, слезотечение, конъюнктивальная инъекция.
Частота неизвестна: перфорация роговицы, замедленное заживление роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек глаз, язвенный кератит, истончение роговицы, затуманивание зрения.
Со стороны сосудов Частота неизвестна: повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: синусит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: сухость во рту.
Редко: тошнота.
Частота неизвестна: рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей Редко: растяжимость кожи (дерматохалазиз), аллергический дерматит.


Пациенты с сахарным диабетом

В процессе двух клинических исследований, включавших 209 пациентов, пациенты с сахарным диабетом прошли лечение препаратом непафенак в течение 60 дней или более с целью профилактики макулярного отека в послеоперационном периоде экстракции катаракты. Наиболее часто встречающейся нежелательной реакцией был точечный кератит, отмеченный у 3% пациентов (категория частоты – часто). Другими зарегистрированными случаями были дефект эпителия роговицы и аллергический дерматит, отмеченный у 1% и 0,5% пациентов соответственно (категория частоты – нечасто).

Описание отдельных нежелательных явлений

Опыт долгосрочного клинического применения препарата непафенака для профилактики макулярного отека в связи с операцией по экстракции катаракты у пациентов, страдающих диабетом, ограничен. Нежелательные явления со стороны органа зрения у пациентов, страдающих диабетом, могут возникать чаще, чем в общей популяции (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с признаками повреждения эпителия роговицы, включая перфорацию роговицы, применение препарата непафенак необходимо немедленно прекратить и также необходимо вести тщательный мониторинг за состоянием роговицы (см. раздел «Особые указания»).

В рамках постмаркетингового наблюдения препарата непафенак были зарегистрированы случаи дефекта эпителия роговицы/нарушения со стороны роговицы. Тяжесть данных случаев варьируется от легкого воздействия на целостность эпителия роговицы до более серьезных явлений, при которых для восстановления четкости зрения потребовалось хирургическое вмешательство и/или применение дополнительных лекарственных препаратов.

Опыт постмаркетингового применения нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения свидетельствует о том, что пациенты после сложных операций на глазах, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаз (например, синдром «сухого глаза»), ревматоидным артритом или после повторных операций на глазах в течение короткого периода времени имеют повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения.

При назначении препарата непафенак пациентам с диабетом после операции по поводу экстракции катаракты для предотвращения макулярного отека присутствие любого дополнительного фактора риска требует проведения повторной оценки предполагаемого соотношения польза/риск и более интенсивного наблюдения за пациентом.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность препарата непафенак у детей и подростков не установлены.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Индукторы/ингибиторы ферментов цитохрома Р450

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы.

Аналоги простагландина

Данные по одновременному применению препарата непафенак и аналогов простагландина отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.

Другие офтальмологические препараты

В случае применения нескольких препаратов для местного лечения глазных заболеваний интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Особые указания

Пациентам следует избегать воздействия солнечного света.

Длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение препарата, и находиться под наблюдением, целью которого является мониторинг состояния роговицы.

Применение глюкокортикостероидов для местного применения

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Также известно, что глюкокортикостероиды для местного применения замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения и глюкокортикостероидов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.

Хирургические офтальмологические вмешательства

Опыт применения нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом «сухого глаза»), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). Препарат непафенак должен использоваться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Аналоги простагландина

Данные по одновременному применению аналогов простагландина и препарата непафенак отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.

Бензалкония хлорид

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении препаратом непафенак.

Исследования показали, что бензалкония хлорид, который содержится в препарате непафенак, может вызывать точечный кератит и/или токсический язвенный кератит. Поэтому при частом или длительном использовании препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов.

Глазная инфекция

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, т.к. они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.

Перекрестная чувствительность

При применении непафенака существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим нестероидным противовоспалительным препаратам!

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Форма выпуска

Капли глазные, 1 мг/мл.

По 5 мл или 10 мл во флакон-капельницу с винтовой горловиной, изготовленный по технологии «blow-fill-seal» «выдувание-наполнение-герметизация» из гранул полиэтилена низкой плотности или полиэтилена высокого давления (низкой плотности) и колпачком полимерным навинчиваемым из полиэтилена низкого давления или во флакон-капельницу полимерную из полиэтилена высокого давления с винтовой горловиной, пробкой-капельницей и навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления.

На флакон-капельницу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 1 флакону-капельнице помещают в пакет из фольгированной пленки. Один пакет из фольгированной пленки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке (флакон-капельница в пакете из фольгированной пленки и пачке) или (флакон-капельница в пачке) при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
После вскрытия флакона-капельницы: не более 28 сут.
Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия
450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия
Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28.

Купить Непафенак-Оптик в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Непафенак – активное вещество с противовоспалительным и обезболивающим действием, основной компонент глазных капель с торговым названием Неванак,. В офтальмологии применяется в период после экстракции катаракты для купирования воспаления, макулярного отека, болевого синдрома.

Состав и форма выпуска

Неванак – раствор капель глазных, суспензия желтоватого или оранжевого цвета, стерильная содержит:

  • Активное вещество: непафенак – 1мг;
  • Дополнительные компоненты: бензалкония хлорид, карбомер 974Р, тилоксапол, маннитол, динатрия эдетат, соляная к-та, натрия хлорид, вода.

Упаковка: флакон-капельницы пластиковые по 5мл в пачках из картона.

Фармакологические свойства

Непафенак – пролекарство. После внесения раствора в конъюнктивальный мешок непафенак проникает через роговицу где превращается в его активную форму амфенак под действием гидролаз глазных тканей. Непафенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием, за счет блокирования циклооксигеназы (простагландина-Н-синтазы) – фермента, активирующего выработку простагландина, практически не влияет на ВГД.

Показания к применению

  • Болевой синдром и воспаление после хирургии катаракты (лечение и профилактика);
  • Снижение риска развития макулярного отека у больных диабетом после экстракции катаракты.

Способ применения и дозы

С целью предотвращения или купирования болевого синдрома и воспаления после хирургического лечения катаракты, раствор непафенака назначается по капле трижды в день за 1 сутки до вмешательства. В день операции, за 120-30 минут до вмешательства дополнительно закапывают еще 1 каплю препарата. После операции, инстилляции непафенака назначают по 1 капле трижды в день, длительностью 2-3 недели.

Для профилактики макулярного отека у больных с диабетом после экстракции катаракты, препарат рекомендован в этой же дозировке, сроком до 2 месяцев.

Перед применением средства, флакон необходимо тщательно взболтать.

Противопоказания

  • Индивидуальная гиперчувствительность и к прочим НПВС в том числе.
  • Бронхиальная астма.
  • Эпизоды острого ринита или крапивницы после применения НПВС.
  • Возраст до 10 лет.

Непафенак необходимо назначать с осторожностью пациентам, имеющим нарушения системы гемостаза и получающим препараты, которые удлиняют время свертывания крови. Применение раствора непафенака у беременных женщин разрешено в случае острой необходимости.

Побочные действия

  • Точечный кератит, корочки на веках, боль в глазу, язвенный кератит, дефекты эпителия, помутнение роговицы, снижение остроты зрения в дальнейшем.
  • Ирит, хороидальная эффузия, дискомфорт в глазу, формирование депозитов роговицы, сухость, зуд, появление отделяемого, слезотечение, ощущение инородного тела, конъюнктивальная гиперемия.
  • Головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
  • Дерматохалязис, синусит, повышение артериального давления.

Риск развития побочных явлений возрастает у больных сахарным диабетом.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены, ни при местном применении, ни при случайном проглатывании.

Лекарственные взаимодействия

Глазные капли на основе непафенака не рекомендуется применять одновременно с препаратами аналогами простагландинов.

Особые указания

Раствор непафенака может применяться исключительно местно. При назначении непафенака нужно избегать пребывания на открытом солнце. Непофенак не применяют при использовании контактных линз.

Длительное применение местных НПВС способно вызывать разрушение эпителиального слоя роговицы, истончению и эрозированию роговицы, с формированием язв или перфорации. При выявлении у пациента повреждений корнеального эпителия, применение непафенака необходимо немедленно прекратить.

После инстилляции раствора непафенака возможно возникновение временного затуманивания зрения и прочих зрительных расстройств. Возникновение подобных состояний является поводом для отказа от управления автотранспортом.

Хранят раствор в прохладном месте, желательно в оригинальной упаковке.

Цена препарата Непафенак

Данные отсутствуют.

Аналоги Непафенака

Альбуцид

Альбуцид

Витабакт

Витабакт

Дексаметазон

Дексаметазон

Фармадекс

Фармадекс

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по многоканальному телефону 8 (800) 777-38-81 (бесплатно для мобильных и регионов РФ) или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Скидка на запись к офтальмологу

Запишитесь на прием к врачу офтальмологу

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Непафенак

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Непафенак

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Непафенак

  • Взаимодействие

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Источники информации

  • Торговые названия с действующим веществом Непафенак

Структурная формула

Структурная формула Непафенак

Русское название

Непафенак

Английское название

Nepafenac

Латинское название

Nepafenacum (род. Nepafenaci)

Химическое название

2-Амино-3-бензоилбензенацетамид

Брутто формула

C15H14N2O2

Фармакологическая группа вещества Непафенак

Нозологическая классификация

Код CAS

78281-72-8

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

анальгезирующее, противовоспалительное.

Характеристика

Желтый кристаллический порошок. Молекулярная масса 254,28. Осмоляльность офтальмологической суспензии примерно 305 мОсмоль/кг.

Фармакология

Непафенак (пролекарство) после инстилляции проникает через роговицу и под действием гидролаз ткани глаза превращается в активную форму — амфенак. Амфенак ингибирует действие простагландин Н-синтазы (циклооксигеназы) — фермента, необходимого для синтеза ПГ.

Данные о применении непафенака у здоровых добровольцев показывают, что нет клинически важных и значимых различий равновесной фармакокинетики амфенака в зависимости от пола после применения непафенака 3 раза в день. Низкие, но определяемые плазменные концентрации непафенака и амфенака наблюдались у большинства добровольцев через 2 и 3 ч, соответственно, после закапывания 0,1% суспензии непафенака в оба глаза 3 раза в день. При закапывании в глаз Css для непафенака и амфенака — 0,310±0,104 нг/мл и 0,422±0,121 нг/мл, соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований канцерогенности непафенака не проводили. Отмечалось увеличение хромосомных аберраций в тесте in vitro на клетках яичника китайского хомячка. Непафенак не проявлял мутагенности в тесте Эймса и в тесте на клетках лимфомы мышей in vitro. При введении внутрь в дозах до 5000 мг/кг не проявлял мутагенной активности in vivo в микроядерном тесте у мышей (в соответствии с оценкой изменения числа микроядер в полихроматических эритроцитах костного мозга мышей).

В исследованиях влияния непафенака на фертильность у крыс не выявлено неблагоприятного влияния у самцов и самок крыс при дозах до 3 мг/кг (примерно в 90 и 380 раз раз выше плазменной экспозиции для непафенака и амфенака, соответственно, при рекомендуемой дозе для человека при офтальмологическом применении).

Клинические исследования

Клиническая эффективность непафенака в лечении послеоперационного воспаления была продемонстрирована в двух двойных слепых рандомизированных клинических испытаниях при инстилляции в виде 0,1% офтальмологической суспезии 3 раза в день, начиная с дня, предшествующего операции по поводу удаления катаракты, в день операции и первые 2 нед после операции.

У пациентов, применявших 0,1% офтальмологическую суспезию непафенака, глазная боль и признаки воспаления фиксировались реже как в раннем послеоперационном периоде, так и в конце лечения в сравнении с контролем.

В обоих исследованиях значительно большее количество пациентов (80%) в группе, использовавшей непафенак, сообщили об отсутствии глазной боли на следующий день после операции по удалению катаракты по сравнению с контрольной группой (около 50%).

Результаты клинических исследований показали, что непафенак не оказывает существенного влияния на внутриглазное давление; однако изменение внутриглазного давления может возникнуть после операции по удалению катаракты.

Не отмечено различий в эффективности и безопасности применения непафенака у пожилых и молодых пациентов.

Применение вещества Непафенак

Боль и воспаление, связанные с удалением катаракты.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС.

Ограничения к применению

Детский возраст до 10 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у кроликов и крыс при введении непафенака внутрь в дозе 10 мг/кг/сут тератогенного действия не выявлено, несмотря на проявления материнской токсичности. При этой дозе плазменная экспозиция непафенака и амфенака у животных была выше плазменной экспозиции у человека (при использовании рекомендованной дозы для конъюнктивального введения) примерно в 260 и 2400 раз у крыс и в 80 и 680 раз у кроликов соответственно. У крыс материнская токсичность при дозах ≥10 мг/кг была ассоциирована с патологическими родами, увеличением постимплантационных потерь, уменьшением веса и роста плода и снижением фетальной выживаемости. Показано, что непафенак проходит через плаценту у крыс. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Поскольку исследования репродукции у животных не всегда прогнозируют эффекты у человека, непафенак следует использовать во время беременности только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Непафенак выделяется с молоком лактирующих крыс. Неизвестно, экскретируется ли непафенак в грудное молоко человека. Поскольку многие ЛС экскретируются с молоком у женщин, следует проявлять осторожность, когда непафенак в форме глазных капель применяют у кормящих матерей.

Нетератогенные эффекты. Из-за известного эффекта веществ, ингибирующих биосинтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие артериального протока), использования непафенака на поздних сроках беременности следует избегать.

Побочные действия вещества Непафенак

Поскольку клинические исследования проводятся в рамках различных условий, частота неблагоприятных реакций, наблюдавшихся в этих исследованиях,  не может непосредственно отражать частоту неблагоприятных эффектов, отмечающуюся в обычной практике.

Побочные реакции со стороны глаз. Наиболее частые глазные побочные реакции после операции по удалению катаракты (у 5–10% пациентов) — помутнение задней капсулы хрусталика, снижение остроты зрения, ощущение инородного тела, повышение внутриглазного давления и ощущение липкости.

Другие (1–5%) — отек конъюнктивы, отек роговицы, сухость глаз, корки по краям век, глазной дискомфорт, гиперемия глаза, боль в глазах, зуд, светобоязнь, слезотечение, отслойка стекловидного тела.

Некоторые из этих эффектов могут быть следствием хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Прочие: (1–4%) — головная боль, артериальная гипертензия, тошнота/рвота, синусит.

Взаимодействие

В исследованиях in vitro показано, что непафенак в концентрациях до 300 нг/мл не ингибирует метаболизм субстратов изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 цитохрома P450, поэтому лекарственное взаимодействие, опосредованное метаболизмом с участием изоферментов цитохрома P450, маловероятно. Взаимодействие, опосредованное связыванием с белками крови, также маловероятно.

Непафенак (0,1%) можно использовать с другими местными офтальмологическими средствами, такими как бета-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, альфа-адреномиметики, мидриатические и циклоплегические ЛС.

Способ применения и дозы

Инстилляционно. По 1 капле 3 раза в день: начиная с дня, предшествующего операции, в день операции и первые 2 нед после операции.

Меры предосторожности

Перекрестная чувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, фенилуксусной кислоте и другим НПВС. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении непафенака у пациентов, у которых ранее проявлялась гиперчувствительность к этим ЛС.

Время кровотечения. Для некоторых НПВС, включая непафенак, существует возможность увеличения времени кровотечения из-за влияния на агрегацию тромбоцитов. Имеются сообщения, что НПВС, применяемые в виде офтальмологических форм, в сочетании с офтальмологическим оперативным вмешательством могут вызвать повышенную кровоточивость тканей глаза (в т.ч. кровоизлияние в переднюю камеру глаза). Рекомендуется с осторожностью применять непафенак в виде 0,1% офтальмологической суспензии у пациентов с известной склонностью к кровотечению или получающим другие ЛС, которые могут продлить время кровотечения.

Замедленное заживление. НПВС для местного применения, включая непафенак, могут замедлять заживление. Местные формы кортикостероидов, как известно, также могут замедлить или задержать заживление. Одновременное применение НПВС и стероидов для местного применения может вызвать проблемы с заживлением после оперативного вмешательства.

Эффекты со стороны роговицы. Применение местных форм НПВС может привести к развитию кератита. У некоторых чувствительных пациентов длительное использование топических НПВС может привести к разрушению эпителия роговицы, истончению роговицы, развитию эрозии, язвы или перфорации роговицы, что может угрожать зрению. Пациенты с признаками нарушения со стороны роговицы должны немедленно прекратить использование НПВС, включая непафенак, и проводить тщательный мониторинг состояния роговицы.

Постмаркетинговый опыт применения топических НПВС показывает, что у пациентов с осложнениями после операций на глазах, при денервации роговицы, дефектах эпителия роговицы, сахарном диабете, некоторых синдромах (например, синдром сухого глаза), ревматоидном артрите или повторном оперативном вмешательстве на глазах в течение короткого периода времени может быть повышенный риск развития побочных эффектов со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения. Следует с осторожностью применять местные формы НПВС у этих пациентов.

Постмаркетинговый опыт использования топических НПВС также свидетельствует о том, что использование местных НПВС более чем за 1 день до операции или в течение более 14 дней после операции может увеличить риск возникновения и тяжесть побочных эффектов со стороны роговицы.

Непафенак не следует применять при использовании контактных линз.

При использовании нескольких офтальмологических ЛС интервал между их применением должен быть не менее 5 мин.

Источники информации

pharmakonalpha.com

Торговые названия с действующим веществом Непафенак

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Неванак®

от 698.00 до 868.00

Nepafenac optic

Регистрационный номер

Торговое наименование

НЕПАФЕНАК-ОПТИК

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

Состав на 1 мл:

действующее вещество: непафенак — 1,0 мг;

вспомогательные вещества: маннитол — 30,00 мг, карбомер — 5,00 мг, натрия хлорид — 3,50 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0,10 мг, тилоксапол — 0,10 мг, бензалкония хлорид — 0,05 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота концентрированная до pH 7,5, вода для инъекций до 1,00 мл.

Описание

Однородная суспензия от светло-жёлтого до светло-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Непафенак — предшественник активной формы нестероидных лекарственных препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз преобразуется в тканях глаза в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие простагландин-Н-синтазы (циклооксигеназы) — фермента, необходимого для выработки простагландина.

Вторичный фармакологический эффект

У кроликов непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с угнетением синтеза PGE2. В условиях ex vivo было подтверждено, что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85–95 %) и сетчатке/сосудистой оболочке (55 %) на период до 6 часов и 4 часов соответственно.

Фармакодинамические свойства

Большинство гидролитических преобразований происходит в сетчатке/сосудистой оболочке, а также в радужной оболочке/цилиарном теле и роговице, в зависимости от степени васкуляризации ткани.

Результаты клинических исследований указывают на то, что непафенак не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Клиническая эффективность и безопасность
Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты

Три базовых исследования проводились с целью оценки эффективности и безопасности препарата, содержащего непафенак, при применении 3 раза в сутки по сравнению с плацебо и/или кеторолака трометамолом в профилактике и лечении боли и воспаления у пациентов в послеоперационном периоде экстракции катаракты. В данных исследованиях приём исследуемого препарата начинался за 1 день до операции, продолжался в день операции и вплоть до 2–4 недель послеоперационного периода. Дополнительно почти все пациенты получали профилактическое лечение антибиотиками, в соответствии с клинической практикой в каждом из центров исследования.

В двух двойных слепых рандомизированных исследованиях с контролем плацебо у пациентов, получавших препарат непафенак, наблюдалось существенно менее выраженное воспаление (клетки и опалесценция водянистой влаги), начиная с раннего послеоперационного периода и до конца лечения, чем у пациентов, получавших плацебо. В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо и активным контролем у пациентов, получавших препарат непафенак, наблюдалось существенно менее выраженное воспаление, чем у пациентов, получавших плацебо. Кроме того, непафенак не уступал препарату кеторолак 5 мг/мл в уменьшении воспаления и боли в глазах и оказался существенно более удобным при закапывании.

В группе препарата непафенак случаи отсутствия боли в глазах в послеоперационном периоде экстракции катаракты были зарегистрированы у существенно большего процента пациентов, чем в группе плацебо.

Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты

Для оценки эффективности и безопасности препарата непафенак при использовании для профилактики послеоперационного макулярного отека в связи с операцией экстракции катаракты было проведено четыре исследования (два — среди пациентов с сахарным диабетом и два — среди пациентов, не страдающих сахарным диабетом). В данных исследованиях приём исследуемого препарата начинался за 1 день до операции, продолжался в день операции и вплоть до 90 дней послеоперационного периода.

В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо, проводившемся среди пациентов с диабетической ретинопатией, макулярный отёк развился у существенно большего процента пациентов в группе плацебо (16,7 %) по сравнению с группой, принимавшей непафенак (3,2 %). У большей доли пациентов, получавших плацебо, наблюдалось снижение максимально корригированной остроты зрения на более чем 5 букв со дня 7 по день 90 (или преждевременное прекращение приёма в группе плацебо) (11,5 %) по сравнению с пациентами, принимавшими непафенак (5,6 %). Улучшение на 15 букв максимально корригированной остроты зрения наблюдалось у большей доли пациентов, принимавших непафенак, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо, 56,8 % по сравнению с 41,9 %, соответственно, р = 0,019.

Фармакокинетика

Всасывание

При трёхкратном ежедневном закапывании препарата непафенак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальное значение средней концентрации непафенака (Cmax) в плазме после местного применения составляет 0,310 ± 0,104 нг/мл; амфенака (Cmax) — 0,422 ± 0,121 нг/мл.

Максимальная концентрация непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 час.

Распределение

Непафенак быстро абсорбируется через роговицу глаза.

После приёма однократной дозы препарата непафенак среди 25 пациентов с катарактой измерение концентрации водянистой влаги проводилось в точках 15, 30, 45 и 60 минут после приёма дозы. Максимальное среднее значение концентрации водянистой влаги наблюдалось во временной точке 1 час (непафенак 177 нг/мл, амфенак 44,8 нг/мл). Полученные данные указывают на быстрое проникновение сквозь роговицу.

Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4 %, 95,4 % и 99,1 % соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного перорального применения 14C-непафенака.

Метаболизм

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путём гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкоуронидазы, показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме — на долю этого вещества приходилось около 13 % общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9 % общей радиоактивности при Cmax.

Выведение

Исследования выведения препарата проводились как у здоровых добровольцев, так и у пациентов в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

После перорального приёма 14C-непафенака здоровыми добровольцами около 85 % радиоактивной метки при пероральном введении 14C-непафенака обнаруживается в моче, и около 6 % — в фекалиях. Концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Показания

  • Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты;
  • Снижение риска развития макулярного отёка у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
  • Бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приёмом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
  • Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности). Беременность.
  • Период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

Данные о влиянии непафенака на фертильность отсутствуют.

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс, приём токсических доз ≥10 мг/кг приводил к дистоции, увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации, снижению массы тела и роста эмбрионов, снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих приём малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства.

Период грудного вскармливания

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости назначения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

Способ применения и дозы

Способ применения

Местно.

Следует сообщить пациенту о необходимости тщательно встряхивать флакон перед применением. После снятия крышки, если кольцо защиты от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед использованием препарата.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста

Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты

По 1 капле препарата непафенак в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). Лечение может быть продлено до 3 недель послеоперационного периода по назначению врача. За 30–120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Снижение риска развития макулярного отёка у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты

По 1 капле препарата непафенак в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты, затем продолжают в день операции и в послеоперационный период продолжительностью до 60 дней по назначению врача.

За 30–120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Если доза препарата была пропущена, то 1 каплю следует закапать как можно скорее, перед возвратом к обычному режиму дозирования. Нельзя использовать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной и печёночной недостаточностью

Применение препарата непафенак у пациентов с заболеванием печени или почек не изучалось. Непафенак выводится из организма главным образом путём биотрансформации, а системное действие на организм после местного применения незначительное. Необходимость коррекции дозы для этой категории пациентов отсутствует.

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность применения препарата непафенак у детей и подростков не установлены. Данные о применении препарата в данной популяции отсутствуют.

Побочное действие

Общий профиль безопасности

В клинических исследованиях с участием 2 314 пациентов, применявших непафенак 1 мг/мл, наиболее часто встречающимися нежелательными явлениями были точечный кератит, ощущение инородного тела в глазу и образование корок на краях век, которые наблюдались у 0,4 % – 0,2 % пациентов.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечисленные в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). В рамках каждой из групп частоты встречаемости нежелательные явления представлены в порядке снижения степени серьёзности.

Сведения о нежелательных явлениях были получены на основании клинических исследований и в ходе постмаркетингового наблюдения препарата.

Классификация по системе органов

Нежелательные явления

Со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы

Редко: головокружение.

Частота неизвестна: головная боль.

Со стороны органа зрения

Нечасто: кератит, точечный кератит, дефект эпителия роговицы, ощущение инородного тела в глазах, образование корок на краях век, нарушения со стороны век.

Редко: ирит, цилиохориоидальная отслойка, отложения в роговице, боль в глазу, дискомфорт в глазах, фотофобия, синдром «сухого глаза», блефарит, зуд в глазах, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, слезотечение, конъюнктивальная инъекция.

Частота неизвестна: перфорация роговицы, замедленное заживление роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отёк глаз, язвенный кератит, истончение роговицы, затуманивание зрения.

Со стороны сосудов

Частота неизвестна: повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: сухость во рту.

Редко: тошнота.

Частота неизвестна: рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: растяжимость кожи (дерматохалазиз), аллергический дерматит.

Пациенты с сахарным диабетом

В процессе двух клинических исследований, включавших 209 пациентов, пациенты с сахарным диабетом прошли лечение препаратом непафенак в течение 60 дней или более с целью профилактики макулярного отёка в послеоперационном периоде экстракции катаракты. Наиболее часто встречающейся нежелательной реакцией был точечный кератит, отмеченный у 3% пациентов (категория частоты — часто). Другими зарегистрированными случаями были дефект эпителия роговицы и аллергический дерматит, отмеченный у 1% и 0,5% пациентов соответственно (категория частоты — нечасто).

Описание отдельных нежелательных явлений

Опыт долгосрочного клинического применения препарата непафенака для профилактики макулярного отёка в связи с операцией по экстракции катаракты у пациентов, страдающих диабетом, ограничен. Нежелательные явления со стороны органа зрения у пациентов, страдающих диабетом, могут возникать чаще, чем в общей популяции (см. раздел «Особые указания»),

У пациентов с признаками повреждения эпителия роговицы, включая перфорацию роговицы, применение препарата непафенак необходимо немедленно прекратить и также необходимо вести тщательный мониторинг за состоянием роговицы (см. раздел «Особые указания»),

В рамках постмаркетингового наблюдения препарата непафенак были зарегистрированы случаи дефекта эпителия роговицы/нарушения со стороны роговицы. Тяжесть данных случаев варьируется от лёгкого воздействия на целостность эпителия роговицы до более серьёзных явлений, при которых для восстановления чёткости зрения потребовалось хирургическое вмешательство и/или применение дополнительных лекарственных препаратов.

Опыт постмаркетингового применения нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения свидетельствует о том, что пациенты после сложных операций на глазах, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаз (например, синдром «сухого глаза»), ревматоидным артритом или после повторных операций на глазах в течение короткого периода времени имеют повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения.

При назначении препарата непафенак пациентам с диабетом после операции по поводу экстракции катаракты для предотвращения макулярного отёка присутствие любого дополнительного фактора риска требует проведения повторной оценки предполагаемого соотношения польза/риск и более интенсивного наблюдения за пациентом.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность препарата непафенак у детей и подростков не установлены.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза тёплой водой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы/ингибиторы ферментов цитохрома Р450

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы.

Аналоги простагландина

Данные по одновременному применению препарата непафенак и аналогов простагландина отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.

Другие офтальмологические препараты

В случае применения нескольких препаратов для местного лечения глазных заболеваний интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Особые указания

Пациентам следует избегать воздействия солнечного света.

Длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение препарата, и находиться под наблюдением, целью которого является мониторинг состояния роговицы.

Применение глюкокортикостероидов для местного применения

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Также известно, что глюкокортикостероиды для местного применения замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения и глюкокортикостероидов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.

Хирургические офтальмологические вмешательства

Опыт применения нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом «сухого глаза»), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведёнными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). Препарат непафенак должен использоваться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свёртываемости крови.

Аналоги простагландина

Данные по одновременному применению аналогов простагландина и препарата непафенак отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.

Бензалкония хлорид

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении препаратом непафенак.

Исследования показали, что бензалкония хлорид, который содержится в препарате непафенак, может вызывать точечный кератит и/или токсический язвенный кератит. Поэтому при частом или длительном использовании препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов.

Глазная инфекция

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, так как они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.

Перекрёстная чувствительность

При применении непафенака существует возможность развития перекрёстной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим нестероидным противовоспалительным препаратам!

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

После применения препарата возможно временное снижение чёткости зрительного восприятия, и до её восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Форма выпуска

Капли глазные, 1 мг/мл.

По 5 мл или 10 мл во флакон-капельницу с винтовой горловиной, изготовленный по технологии «blow-fill-seal» «выдувание-наполнение-герметизация» из гранул полиэтилена низкой плотности или полиэтилена высокого давления (низкой плотности) и колпачком полимерным навинчиваемым из полиэтилена низкого давления или во флакон-капельницу полимерную из полиэтилена высокого давления с винтовой горловиной, пробкой-капельницей и навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления.

На флакон-капельницу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 1 флакону-капельнице помещают в пакет из фольгированной плёнки. Один пакет из фольгированной плёнки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Хранить в оригинальной упаковке (флакон-капельница в пакете из фольгированной плёнки и пачке) или (флакон-капельница в пачке) при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

После вскрытия флакона-капельницы: не более 28 сут.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Фармстандарт-УфаВИТА, ОАО,
Российская Федерация

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод»

(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия

450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,

тел./факс (347) 272 92 85, www.pharmstd.ru

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод»

(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия

Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,

тел./факс (347) 272 92 85, www.pharmstd.ru

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Непатриотический синоним
  • Непартнерское синоним
  • Непарный синоним
  • Непараллельность синоним
  • Непарадный синоним