Медазепам синонимы и аналоги

Химическое название

7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин. Чаще всего находится в составе препаратов в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Медазепам – дневной анксиолитик, производное 1,4-бензодиазепина. Представляет собой белый или зеленовато-желтый мелкий кристаллический порошок. В воде практически не растворяется, хорошо растворим в спирте. Транквилизатор, молекулярная масса составляет 270,8 грамм на моль. Выпускается в таблетированной форме для перорального приема.

Фармакологическое действие

Седативное, анксиолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медазепам вступает в связь со специфическими рецепторами ГАМКа-рецепторного комплекса, что повышает их чувствительность к гамма-аминомасляной кислоте. Это приводит к повышению частоты открытия каналов между мембранами нервных клеток для ионов хлора, к гиперполяризации постсинаптических мембран нейронов и угнетению их активности.

Лекарство обладает ярко выраженным анксиолитическим действием. Оказывает слабо выраженные снотворный, седативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты. Проходит ощущение тревоги, притупляется страх, спадает психоневротическое напряжение и двигательное возбуждение. Пациент может критически оценивать свое состояние, стабилизируются функции вегетативной нервной системы.

Несмотря на то, что данное вещество обладает седативным эффектом, оно не влияет на работоспособность пациентов, обладает активирующими свойствами, применяется в качестве дневного транквилизатора. При длительном приеме лекарства может развиться психическая и лекарственная зависимость.

После перорального приема хорошо усваивается в пищеварительном тракте. Биологическая доступность составляет 50-70%. Максимальная концентрация лекарства в крови достигается в течение 60-120 минут. У средства очень высокая степень связи с белками плазмы, около 99%. Метаболизм происходит в печени, где образуются активные метаболиты: диазепам, дезметилмедазеп, нордиазепам и оксазепам.

Период полувыведенния составляет 2 часа, метаболиты выводятся дольше, их можно обнаружить в крови в течение двух недель после приема. Средство и его метаболиты преодолевают плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке. Выводится лекарство через почки и кишечник.

Показания к применению

Медазепам рекомендуют назначать больным, ослабленным пациентам:

  • при неврозах, психопатии, повышенной возбудимости, эмоциональной лабильности и раздражительности;
  • с пониженным настроением, тревогой, страхами;
  • при психосоматических и психовегетативных расстройствах, ВСД, бессоннице;
  • с функциональными расстройствами сердечно-сосудистой системы и пищеварительного тракта;
  • во время климакса;
  • для профилактики мигрени.

Несмотря на то, что прием данного лекарства снижает когнитивные способности у детей, его иногда назначают при психической лабильности, чрезмерной возбудимости и «школьных» неврозах.

Противопоказания

Лекарство не рекомендуется к приему:

  • при миастении, ночном апноэ;
  • пациентам с наркотической зависимостью и алкоголизмом;
  • при острых заболеваниях печени и почек;
  • в первом триместре беременности;
  • детьми до 10 лет;
  • кормящими женщинами;
  • при аллергии на Медазепам.

Побочные действия

Во время лечения могут наблюдаться следующие побочные реакции:

  • головные боли (чаще всего после первого приема, проходит после коррекции дозировки), сонливость, общая слабость, утомляемость, вялость;
  • антероградная амнезия, подавленность, спутанность сознания;
  • парез аккомодации, подергивание глазного яблока, дизартрия, двойное видение;
  • болезненные ощущения в грудной клетке, атаксия;
  • парадоксальное возбуждение, мысли о суициде, страх, бессонница, агрессия, судороги (дети и пожилые пациенты);
  • брадикардия, снижение АД, тахикардия, тошнота;
  • альвеолярная гиповентиляция, ларингоспазм, угнетение дыхания, одышка, сухость в ротовой полости;
  • боли в области желудка, запор, несварение желудка, желтуха, рост активности ферментов печени;
  • миастения, анурия, аллергия на коже, экзантема, дисменорея;
  • снижение сексуальной активности, боли в груди, развитие зависимости;
  • синдром отмены.

Медазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

Лечение начинают с приема 5 мг вещества, 2-3 раза в день. Далее суточная дозировка постепенно повышается до 30 мг. Лучше всего принимать 5 мг в первой половине дня и 10 мг в вечернее время. Максимальная суточная дозировка для взрослого при амбулаторном лечении составляет 40 мг. В условиях стационара пациенту могут назначить 60 мг лекарства в сутки.

Для пожилых пациентов и подростков рекомендуемая дозировка – 20 мг в сутки. Для детей суточная доза рассчитывается из соображений по 2 мг на кг веса. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от болезни и реакции на медикамент.

Передозировка

При приеме больших доз лекарства у пациентов наблюдались: сонливость, атаксия, усталость и страхи, пониженное давление, тахикардия, атония мышц. При тяжелой передозировке наступает кома, судороги, остановка или угнетение дыхания, возможна остановка сердца.

В качестве терапии показано промывание желудка, слабительные средства и активированный уголь. Следует контролировать АД, дыхательную функцию, ЧСС, температуру тела пострадавшего, проводится симптоматическое лечение. Допускается применение специфического антагониста – флумазенила.

Взаимодействие

Сочетание Медазепама с препаратами для наркоза, опиоидами, этиловым спиртом, миорелаксантами может усилить седативное действие на центральную нервную систему.

Бета-адреноблокаторы, лекарства, понижающие АД, антикоагулянты не рекомендуется сочетать с Медазепамом.

Эффективность средства снижается под действием барбитуратов и фенитоина, повышается – при сочетании с циметидином.

С осторожностью лекарство сочетают с гормональными противозачаточными средствами, такая комбинация может усилить эффект от приема средства.

Вещество снижает эффект от приема леводопы и потенцирует действие фенитоина.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Ежедневный прием лекарства в течение 14 дней и более может привести к развитию лекарственной зависимости. Такой эффект может развиться при приеме обычных терапевтических доз.

Терапию средством можно проводить только в том случае, если его назначил лечащий врач. Необходимо строго следовать его указаниям, не превышать суточную дозировку и кратность приема.

Если во время лечения у пациентов возникли парадоксальные реакции, обострилось чувство страха, агрессия, суицидальные наклонности, появились галлюцинации и судороги, то терапию прекращают.

Если очередной прием таблеток был пропущен, нельзя пить двойную дозу.

Во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работы, связанной с повышенной концентрацией внимания.

Лекарство отменяют постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

Анксиолитики не назначают при напряжении и тревоге, возникающей вследствие повседневного стресса.

Детям

Вещество противопоказано детям до 10 лет. В подростковом возрасте лекарство назначают редко, при острой необходимости.

С алкоголем

Средство нельзя сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Медазепама)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: Рудотель, Мезапам, Нобритем, Мезапама таблетки 0,01 г.

Отзывы

Медазепам хорошо переносится пациентами, если они соблюдают режим приема и рекомендации лечащего врача. Побочные реакции развиваются нечасто. Судя по отзывам, редко возникает лекарственная зависимость, анурия, боли в груди и парадоксальные реакции. Некоторые жалуются на то, что препараты Медазепама в последнее время подорожали.

Цена Медазепама, где купить

Цена на лекарство отличается в зависимости от производителя и региона. Купить препарат Мезапам, дозировка 10 мг, 50 таблеток можно за 700-900 рублей.

Торговое наименование:

Мезапам

Международное непатентованное название:

Медазепам

Химическое название: 7-Хлор-2,3-Дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин

Лекарственная форма:

таблетки.

В 1 таблетке препарата содержится активное вещество мезапам – 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 69 мг, крахмал картофельный – 20 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) – 1 мг.

Описание: Таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код АТХ: [N05ВА03]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мезапам – «дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэлиптическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Сl -каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в центральной нервной системе. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэлиптическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция – 49-75 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 99,8 %. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, диметилдиазепам, оксазепам (7,1 % дозы). Нордиазепам имеет длительный период полувыведения (Т1/2), накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63-85 %) и через кишечник (15-37 %). Т1/2 – 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный Т1/2).

Показания для применения:

Невротические и неврозоподобные расстройства; психосоматические и вегетативные расстройства, алкогольный абстинентный синдром (в комплексной терапии). У детей – психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.

Противопоказания для применения:

Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, «ночное» апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, детский возраст (до 10 лет), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения центральной нервной системы, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи, дозы подбирают индивидуально, при невротических и неврозоподобных расстройствах 2-3 раза в день, начальная разовая доза 10 мг, начальная суточная доза – 20 мг, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости – до 40 мг/сут); при психосоматических и вегетативных расстройствах от 20 до 40 мг в сутки (в среднем 30 мг: по 1 таблетке 3 раза в день). При лечении алкогольного абстинентного синдрома назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед. Для взрослых средняя разовая доза составляет 10-20 мг. Средняя суточная доза – 30-40 мг. Максимальная суточная доза для взрослых – 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара).
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в среднем не более 2 мес, повторный курс – после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают 10-20 мг/сут.

Меры предосторожности при применении:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздержаться от употребления этанола.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену производят постепенно.
Назначают на короткое время, при длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном повышении дозы – развитие толерантности и психической зависимости).

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке:

Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, гипотония мышц; в тяжелых случаях – кома, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, внутривенное вливание жидкости, контроль частоты дыхания, числа сердечных сокращений, артериального давления и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых . для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата:

Мезапам обычно хорошо переносится.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на приём, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей – потеря ориентации в пространстве, расторможенность, агрессивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспептические явления, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах).
Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания), боли в грудной клетке, синдром «отмены», парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.
При одновременном приеме гипотензивных лекарственных средств центрального действия и бета-адреноблокаторов возможно чрезмерное усиление седативного и гипотензивного действия.
При совместном применении с антикоагулянтами происходит снижение активности антикоагулянтов непрямого действия.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.
Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм мезапама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Снижает действие леводопы, усиливает действие фенитоина (торможение последнего).

Возможность и особенность медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания:

Применение Мезапама при беременности (I триместр) и в период лактации противопоказано. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Сведения о возможном влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска:

Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 50 таблеток в банке светозащитного стекла или полимерной банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Наименование, адрес предприятия-производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата:

ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3

Транквилизаторами (от лат. tranquilo-are — делать спокойным, безмятежным) называют психотропные препараты, устраняющие страх, тревогу, аффективную напряжённость при неврозах и неврозоподобных состояниях. Синонимами термина являются выражения «анксиолитические средства» (от англ. anxiety — страх), «противотревожные средства» (antianxiety agents), «атарактики» (от греч. ataraxia — спокойствие, невозмутимость), «антифобические средства», «общеуспокаивающие средства». Антипсихотическим действием и способностью устранять психотические страх и тревогу большинство транквилизаторов практически не обладает. Существуют, однако, мощные транквилизаторы с переходными к антипсихотическим свойствами (например, феназепам). Не обладают транквилизаторы и выраженным антидепрессивным эффектом, но и в этом отношении есть некоторые исключения. Основными свойствами данной группы препаратов являются:

  • анксиолитическое, устраняющее тревогу, страх, напряжение. В известной степени транквилизаторы могут существенно облегчить эмоциональное состояние психиатрических пациентов, поскольку их подавленность, страхи, тревога не всегда бывают непосредственно связаны с первичным повреждением нервно-психических процессов, а возникают как реакция на ситуацию или сознание болезни;

  • успокаивающее и только в этом смысле гипнотическое, то есть облегчающее наступление сна, поэтому их не назначают, если пациент выполняет работу, требующую быстрой психической и двигательной реакции. Транквилизаторы не оказывают прямого снотворного эффекта, хотя многие из них существенно улучшают качество сна, в частности освобождают пациентов от тягостных сновидений. Исключение составляют, пожалуй, только такие препараты, как натразепам, флунитрацепам и триазолам;

  • центральное миорелаксирующее, снижающее тоническое напряжение поперечно-полосатой мускулатуры;

  • противосудорожное; транквилизаторы могут быть эффективными и при психических припадках;

  • способность потенцировать действие алкоголя, седатиков, снотворных препаратов, наркотических и аналгезирующих средств;

  • способность вызывать явления привыкания и побочные явления, в частности повышение внутриглазного давления;

  • стресс-протекторное действие, то есть устойчивость к влиянию стресса;

  • в меньшей степени антидепрессивное действие; в первую очередь имеются в виду не эндогенные депрессии, а ситуационные и возникающие в качестве реакции на воздействие психотравмирующих факторов.

Механизмы действия транквилизаторов до конца не известны по настоящее время. Установлено, что транквилизаторы оказывают весьма слабое действие на норадренергические, дофаминергические и серотонинергические системы мозга. Вместе с тем было обнаружено, что бензодиазепиновые транквилизаторы активно воздействуют на ГАМКергические структуры и потенцируют центральное ингибиторное действие гамма-аминомасляной кислоты. В клетках ЦНС выявлены специфические «бензодиазепиновые» рецепторы (и их подгруппы), для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами (от лат. ligo — cвязываю). Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы мозга, отчего такие препараты называют центральными холинолитиками. Производные пропандиола не оказывают выраженного влияния на бензодиазепиновые и на холинергические рецепторы.

Производные бензодиазепина

Это группа препаратов, представители которой существенно отличаются по профилю психотропной активности друг от друга. Так, выраженное анксиолитическое действие особенно свойственно феназепаму, диазепаму, нозепаму, лорзепаму, алпразоламу (описан в разделе «Другие антидепрессанты»). Седативно-гипнотическое действие более представлено у нитразепама, альпразолама, флунитразепама, триазолама. Противосудорожное действие особенно выражено у клоназепама, в меньшей степени — у феназепама, сибазона и нитразепама. Миорелаксантное действие более свойственно феназепаму, сибазону, лоразепаму. У «дневных» транквилизаторов преобладает противотревожное действие. Бензодиазепины обычно хорошо переносятся.

1. Хлозепид (Сhlozepidum). Синонимы: Либриум, Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Droxol, Labiton и мн. др. До сих пор не утратил своего значения при лечении невротических состояний со страхами, тревогой, аффективной напряжённостью, раздражительностью, впечатлительностью, навязчивостями, а также неглубокой ипохондрической депрессии, эпилепсии, алкогольной абстиненции.

Назначается внутрь до 3–4 раз в день независимо от приёма пищи. Лечение взрослых начинают с 5–10 мг в день. При необходимости суточную дозу постепенно (по 5–10 мг) увеличивают до 30–50 мг. Снижают дозу также постепенно, так как существует возможность развития синдрома отмены. Ослабленным и пожилым пациентам назначают меньшие дозы (до 20 мг/сут). Детям в зависимости от возраста назначают по 2,5–5 мг на один приём.

Побочные явления: сухость во рту, сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, дисменорея, повышение аппетита, снижение либидо, головная боль, артериальная гипотония, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, ослабление памяти, возбуждение, агрессивность, страх, мышечная слабость. В отдельных случаях в начале лечения возникает возбуждение. Описаны также галлюцинации, атаксия, изменения картины периферической крови. Иногда возникают парадоксальные реакции. Препарат потенцирует действие снотворных и анальгетиков, в первые 3–5 дней непрерывного лечения оказывает умеренный снотворный  эффект.

Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, первый триместр беременности, лекарственная и алкогольная зависимость. Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. Лица, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, не должны принимать хлозепид накануне рабочего дня.

Указанные осложнения и противопоказания к применению хлозепида свойственны другим производным бензодиазепина.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 50 штук.

2. Сибазон (Sibazonum). Синонимы: Апоурин, Бенседин, Валиум, Оксазепам, Реланиум, Релиум, Седуксен, Apozepam, Bensedin, Diazepam, Saromet, Serensin, Vatran и др. Один из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Показан к применению при лечении различных нервно-психических заболеваний: неврозов, психопатий, а также неврозоподобных и психопатоподобных состояний (при шизофрении, органических поражениях головного мозга, включая цереброваскулярную патологию и соматическую патологию), сопровождающихся симптомами эмоционального напряжения, тревоги, страха, раздражительности, сенестоипохондрического, обсессивно-фобического расстройства, нарушениями сна. Используется также для купирования психомоторного возбуждения, тревожной ажитации при указанных заболеваниях, эпилептического статуса, лечения судорожных пароксизмов и психических эквивалентов при эпилепсии, спастических состояний, абстинентного синдрома при алкоголизме (совместно с другими препаратами). В детской психоневрологической практике применяется при лечении невротических и неврозоподобных состояний с указанной симптоматикой, а также головными болями, энурезом, нарушениями настроения и поведения. В соматической медицине применяется при лечении зудящих дерматозов, язвенной болезни желудка, сердечной аритмии, при подготовке    к операциям.

Назначается внутрь, в/м и в/в. Взрослым при приёме внутрь препарат назначают начиная с 2,5–5 мг/сут 1–2 раза, независимо от приёма пищи. При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 5–10 мг, а в отдельных случаях — до 20 мг. Суточная доза при лечении в стационаре может достигать 45 мг, при амбулаторном лечении — 25 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг (в 2–3 приёма). Уменьшение дозы также постепенное. Ослабленным и пожилым пациентам назначают по 2,5 мг 1–2 раза в сутки. Разовые и суточные дозы для детей в возрасте от 1 года до 3 лет составляют 1 мг и 2 мг соответственно, от 3 до 7 лет — 2 мг и 6 мг, от 7 лет и старше — 3–5 мг и 8–10 мг. Детям старшего возраста при необходимости суточную дозу можно увеличить до 14–16 мг. Длительность курса лечения не должна превышать 2 месяца (опасность развития привыкания к препарату!).

В/в (капельно или струйно) и в/м сибазон вводят взрослым при лечении заболеваний, которые сопровождаются возбуждением, судорогами; при купировании эпилептического статуса, острых тревожно-депрессивных и тревожно-фобических состояний разного генеза, включая абстиненцию и психозы при алкоголизме. Средняя разовая доза при этом составляет 10 мг (2 мл 0,5% раствора), суточная — 30 мг, а максимальные — соответственно 30 мг и 70 мг. Седативный эффект наблюдается спустя несколько минут после в/в и через 30–40 минут после в/м введения препарата. Собственно терапевтическое действие выявляется через 3–10 суток.

Эпилептический статус купируется в/в (медленным!) вливанием 10–40 мг сибазона. Повторное его введение делается в/в или в/м каждые 3–4 часа. Данная методика особенно эффективна, если статус генерализованных припадков начать купировать в первые  3 часа после его начала.

Возможные осложнения, противопоказания к назначению сибазона в основном такие же, как при лечении хлозепидом. При в/в и в/м введении не следует смешивать препарат с другими (во избежание выпадения осадка).

Формы выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук; таблетки для детей по 1 мг  и 2 мг в упаковке по 20 штук; 0,5% раствор в ампулах (Solutio Sibazoni pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Сибазон является составной частью снотворного препарата Reladorm.

3. Феназепам (Phenazepamum). По силе транквилизирующего эффекта превосходит другие транквилизаторы, оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. По противотревожной активности не уступает некоторым нейролептикам. При использовании вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит их взаимное потенцирование. Показан к применению при лечении неврозов, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и реактивных состояний, в которых представлены тревога, страх, аффективная напряжённость, эмоциональная возбудимость, а также обсессивно-фобические, ипохондрические явления и панические атаки. Используется при лечении алкогольной абстиненции, эпилепсии, дефицита сна.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Суточная доза для взрослых в стационаре может достигать 3–5 мг, в амбулаторной практике — 1,5 мг. При лечении эпилепсии назначается в дозе от 2 до 10 мг/сут, в качестве снотворного — до 2,5 мг на приём (за 20–30 минут до сна). Купирование алкогольной абстиненции требует назначения от 2,5 до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Возможные побочные явления и противопоказания к применению такие же, как при лечении хлозепидом и сибазоном. Чаще наблюдаются, однако, атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и 1 мг в упаковке по 50 штук; таблетки по 2,5 мг  в упаковке по 20 штук.

4. Нозепам (Nozepamum). Синонимы: Апо-оксазепам, Медазепам, Рудотель, Тазепам, Оксазепам, Oxazepam, Rondar, Serax и др. По своим свойствам сходен с хлозепидом и диазепамом, но уступает им по силе действия. Несколько менее токсичен, чем они, в некоторых случаях переносится лучше, особенно пожилыми и соматически ослабленными пациентами. Показания к применению, побочные явления, противопоказания к применению аналогичны таковым при лечении хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Начальная разовая доза для взрослых составляет 5–10 мг, средняя терапевтическая доза на один приём — 20–30 мг.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук.

5. Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Апо-лоразепам, Ативан, Лорафен, Мерлит, Трапекс и др. Аналогичен триазоламу (см. далее). Обладает выраженной транквилизирующей активностью, может быть использован при лечении психических расстройств (панические атаки, реактивные психозы, субпсихотические явления). Показания к применению, побочные явления, противопоказания к назначению сходны с таковыми при лечении  хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. При невротических состояниях назначается в дозе 1,25–5 мг/сут, при лечении психозов — до 15 мг/сут.

Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг в упаковке по 50 штук.

6. Бромазепам (Bromazepam). Синонимы: Бромазеп, Лексотан, Bartul, Deptran, Pascalium и мн. др. Анксиолитик с седативно-снотворным, противосудорожным и миорелаксантным эффектами. По действию, показаниям к применению, побочным явлениям и противопоказаниям к назначению близок другим бензодиазепинам. При однократном приёме оказывает непродолжительный эффект.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозе до 36 мг/сут  (в условиях стационара), в амбулаторной практике — по 1,5–3 мг на один приём.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 мг, 3 мг и 6 мг.

7. Мезапам (Mezapamum). Синонимы: Нобриум, Рудотель, Anxitol, Imazepam, Merlit, Stratium и мн. др. Особенностями действия препарата являются меньшая выраженность миорелаксантного и общеугнетающего эффекта, наличие некоторого стимулирующего радикала. Считается «дневным» транквилизатором, пригодным для лечения детей, пожилых и соматически ослабленных пациентов. Показания, противопоказания к применению, побочные явления в целом аналогичны таковым при лечении другими бензодиазепинами, исключая острые состояния страха и тревоги, реактивные психозы, эпилептический статус.

Назначается внутрь 2–3 раза в день независимо от приёма пищи. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30–40 мг, высшая — 60–70 мг. Пожилым и подросткам назначают до 20–30 мг/сут, детям в возрасте 1–2 года — по 2–2,5 мг/сут, от 3 до 6 лет — по 3–6 мг/сут, от 7 до 10 лет — по 6–24 мг/сут.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг; гранулы (20 штук, содержат 40 мг мезапама)  для приготовления суспензии для детей в банках с меткой 100 мл. Суспензию готовят на свежепрокипячённой охлаждённой воде.

8. Гидазепам (Gidazepamum). Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Оказывает анксиолитическое, противосудорожное и слабое миорелаксантное действие. Относится к «дневным» транквилизаторам, снотворным действием не обладает. В отличие от многих транквилизаторов обладает психоактивирующим эффектом. Показания и противопоказания к применению, побочные явления в целом те же, что и при лечении хлозепидом. Гидазепам назначают также при лечении мигрени.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день, начиная с 6–15 мг/сут. Дозу постепенно повышают до 60–200 мг/сут. При мигрени и логоневрозе терапевтическая доза составляет 40–60 мг/сут. Длительность курса терапии — от нескольких дней до 3–4 месяцев.

9. Клобазам (Clobazam). Синонимы: Фризиум, Clarmyl, Frizin, Sentil, Urbanil и др. Анксиолитик с противосудорожным действием. Показан для лечения болезненных состояний с острым и хроническим чувством страха, а также как дополнительное средство — эпилепсии, дисфории, агрессивности.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Доза для взрослых при невротических состояниях составляет 10–20 мг/сут, при чувстве страха — от 20 до 30 мг/сут. Детям в возрасте до 3 лет препарат не назначают, старше 3 лет, а также пожилым пациентам рекомендуют уменьшенные дозы. При лечении эпилепсии начальная доза препарата равна 5–15 мг/сут, она может быть увеличена до 80 мг/сут (максимальная суточная доза). Увеличение и снижение доз должно быть постепенным; как и при лечении другими транквилизаторами, возможно появление синдрома отмены.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как при лечении другими бензодиазепинами. При лечении высокими дозами и длительное время могут быть нарушения артикуляции, диплопия, нистагм, у пожилых пациентов — нарушение сознания.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг и 10 мг.

10. Алпразолам — см. «Другие антидепрессанты».

11. Тетразепам (Tetrazepam). Синонимы: Миоластан, Myolastan. Анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием. Показан для лечения главным образом мышечных контрактур, тендовагинитов, миозитов, сопровождающихся мышечными болями.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозах для взрослых от 50 до 150 мг/сут.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как и при лечении другими бензодиазепинами.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.

12. Сигнопам (Signopam). Синонимы: Темазепам, Euhuphos, Levanxene, Normison, Planum, Texapan, Veroqual и др. Анксиолитик с лёгким антидепрессивным эффектом. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, особенно сопровождающихся подавленным настроением и ипохондрическими явлениями; неглубоких депрессий, повышенной нервно-психической возбудимости при тиреотоксикозе. Обладает выраженным противосудорожным, а также антидисфорическим действием.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 10 мг 2–3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 40 мг/сут (в 2–3 приёма). Увеличение и уменьшение доз постепенное, в течение 7–10 дней.

Побочные явления: могут быть (редко) сонливость, чувство утомления, головокружение, аллергические кожные реакции, снижение либидо, дисменорея, в отдельных случаях — дезориентировка. Запрещается употребление алкоголя, вождение транспортного средства.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, лекарственная и алкогольная зависимость.

13. Транксен (Tranxene). Синонимы: Anxidin, Belseren, Tranex, Tranxilen. Анксиолитик с седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Может быть использован для купирования психомоторного возбуждения при парентеральном введении. Назначается внутрь, в/м и в/в. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми внутрь составляет 10–30 мг/сут. Доза может быть увеличена до 50–100 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах. Для купирования психомоторного возбуждения, приступов агрессивности препарат вводят в/м или в/в в дозе от 20 до 200 мг/сут.

Побочные явления: сонливость, мышечная слабость, антероградная амнезия, эйфория, парадоксальные психические реакции (усиление страха, агрессивности и др.). При резком снижении дозировок возможно развитие синдрома отмены.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, дыхательная и сердечная недостаточность, беременность, грудное кормление, детский возраст.

14. Нитразепам (Nitrazepam). Синонимы: Берлидорм, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Apodorm, Benzalin, HinpaxInsomin, Magadon, Nitrodiazepam, Senerex и мн. др. Повышает чувствительность бензодиазепиновых рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, уменьшает возбудимость клеток в коре и подкорковых областях головного мозга, угнетает клетки ретикулярной формации. Оказывает транквилизирующее, миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью является его гипнотическое, снотворное действие, он удлиняет сон и улучшает его качество. Показан для лечения различных нарушений сна, неврозов и психопатий с явлениями тревоги, страха, аффективной напряжённости. В комбинации с другими препаратами используется при лечении шизофрении, аффективных и шизоаффективных психозов, некоторых органических и токсических повреждений ЦНС, в частности расстройств мозгового кровообращения и хронического алкоголизма. В комплексе с антиконвульсантами применяется при лечении эпилепсии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи. В качестве гипнотика употребляется однократно за полчаса до сна в дозе для взрослых 5–10 мг, пожилых пациентов — 2,5–5 мг. Детям с этой целью препарат также назначают в меньшей дозе: в возрасте до 1 года — 1,25–2,5 мг; от 1 года до 5 лет — 2,5–5 мг; от 6 до 14 лет — 5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых — 20 мг.

В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2–3 раза в день по 5–10 мг (взрослым). При необходимости доза при лечении эпилепсии может быть увеличена. Высшая суточная доза препарата — 30 мг. Курс лечения составляет в среднем 4–6 недель.

Побочные явления: дневная сонливость, ощущение вялости, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, оглушённость, головокружение, реже — тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев указанные явления наблюдаются у пожилых и соматически ослабленных пациентов. Дозу препарата следует уменьшить либо лечение им прекратить.

Противопоказания к применению: первый триместр беременности, миастения, заболевания печени и почек с нарушением функций, работа пациентов, если от них требуется быстрая психическая и физическая реакция. Запрещается употребление алкогольных напитков. Следует иметь в виду возможность усиления действия анальгетиков и других нейротропных препаратов.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук.

15. Флунитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль, Сомнубене, Hypnodorm, Narcozep, Primum, Sedex и др. Близок нитразепаму. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Показан для лечения бессонницы. В анестезиологической практике применяют для премедикации и погружения в наркоз.

Назначается внутрь за полчаса до сна в дозе для взрослых по 1–2 мг, для пожилых пациентов — 0,5 мг; детям в возрасте до 14 лет назначают крайне редко и только по 0,5–1 мг. Парентерально используют для премедикации (в/м по 1–2 мг), для введения в наркоз — в/в по 1 мг (вводят медленно).

Побочные явления и противопоказания к применению такие же, как и при лечении нитразепамом. Существует возможность развития синдрома отмены.

Формы выпуска: таблетки по 2 мг в упаковке по 10, 30 и 100 штук; в ампулах по 2 мг препарата и с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул (вводить препарат без растворителя нельзя).

16. Триазолам (Triazonam). Синонимы: Сомнетон, Хальцион, Apo-Triazo, Clorazolam, Nuctan, Somneton, Songar и др. Близок по строению алпразоламу. Гипнотик короткого действия, другие аспекты действия изучены недостаточно.

Назначается внутрь за 20–30 минут до сна в дозе 0,25–0,5 мг (взрослым).

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг (голубого цвета) и 0,5 мг (белого цвета). Зарубежные аналоги триазолама: Флурацепам (Flurazepam), синонимы —  Benozil,

Fluzepam, Waldorm и др.; Лоразепам (Lorazepam), синонимы — Almazin, Ansilor, Ativan, Durazolam, Sedatival и др.; Tомазепам (Tomazepam), синонимы — Cerepax, Levaxol, Temazepam, Temazin и др.

17. Зопиклон (Zopiclone). Синонимы: Пиклодорм, Релаксон, Сомнол. Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге. Обладает седативным и снотворным действием. Назначается главным образом для лечения дефицита  и ухудшения качества сна разного генеза, включая депрессию, а также при терапии ночной астмы (в сочетании с теофиллином).

Назначается внутрь за полчаса до сна однократно по таблетке 7,5 мг (взрослым), пожилым пациентам — по Ѕ таблетки. Курс лечения — не более 1 месяца. Максимальная доза — 15 мг.

Побочные явления: вялость, сонливость, ощущение горького и металлического вкуса во рту, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, синдром отмены, кожные аллергические реакции, нарушение сознания. Препарат снижает концентрацию в крови тримипрамина, снижает его эффект. Усиливает действие седатиков и алкоголя.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, тяжелые степени дыхательной недостаточности, беременность, грудное кормление, возраст до 15 лет.

Форма выпуска: таблетки по 7,5 мг.

18. Эстазолам (Estazolam). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, усиливает ГАМКергическую передачу и её тормозное влияние. Анксиолитик с седативным, гипнотическим и центральным миорелаксантным действием. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний с депрессивно-фобической симптоматикой, тревогой, аффективной напряженностью, нарушениями сна, а также эпилепсии (как вспомогательное средство).

Назначается внутрь независимо от приёма пищи несколько раз в день. Средняя терапевтическая доза для взрослых — 4–6 мг/сут. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. В качестве снотворного средства назначают по 2–4 мг (пожилым пациентам — по 1 мг) за полчаса до сна. Увеличение и снижение дозировок постепенное, при длительном лечении может быть синдром отмены с беспокойством, тревогой, страхами. Запрещается употребление алкоголя.

Побочные явления: дневная сонливость, утомляемость, слабость, раздражительность, головная боль, головокружение, атаксия, дезориентация, нарушение памяти и мышления, привыкание, зависимость. Препарат усиливает действие седатиков. Следует с осторожностью назначать лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. Возможна парадоксальная реакция на препарат.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, миастения, атаксия, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания, закрытоугольная глаукома, зависимость от алкоголя и наркотиков, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг.

19. Клоназепам (Сlonazepame). Синонимы: Антелепсин, Ривотрил, Clonopin, Ictorivil, Rivatril и др. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает ГАМКергическое действие в лимбической системе, ретикулярной формации, вставочных нейронах спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга и нарушает их взаимодействие с корой больших полушарий. Анксиолитик с противосудорожной, противоэпилептической и седативной активностью, обладает снотворным и центральным миорелаксантным действием. Применяется главным образом для лечения эпилепсии с большими, височными, фокальными и малыми припадками, синдромами пароксизмального страха, фобиями (у пациентов старше 18 лет) и маниакальными состояниями, особенно при эпилепсии; психомоторного возбуждения при реактивных психозах,  а также бессонницы и мышечной гипертонии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день. Начальная доза для взрослых — 4,5 мг/сут. Доза может быть постепенно, через каждые 3 дня, по 0,5–1 мг увеличена до 4–8 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут. При синдроме пароксизмального страха у взрослых назначают по 1 мг/сут, максимум — до 4 мг/сут. Доза для детей составляет 0,01–0,03 мг/кг/сут на 3 приёма. Детям в возрасте до 1 года дают по 0,1–1 мг/сут,   от 1 года до 5 лет — 1,5–3 мг/сут, от 6 до 16 лет — 3–6 мг/сут. Максимальная доза для детей — 0,05 мг/кг/сут на 3 приёма.

Побочные явления: сонливость, головокружение, атаксия, хореический гиперкинез, дизартрия, слабость, чувство усталости, нервозность, бессонница, расстройство зрения, нарушения памяти и речи, эмоциональная лабильность, гиперсаливация или ксеростомия, запор, боль в животе, мышечные боли, дисменорея, учащение уринации или задержка мочи, снижение аппетита и либидо, депрессия, дезориентация, парадоксальные реакции на препарат, кожные аллергические реакции, алопеция, гирсутизм, эритро-, лейкои тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, синдром отмены, привыкание, зависимость и др. Препарат усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов, антиконвульсантов, наркотических анальгетиков, алкоголя и средств, понижающих тонус скелетных мышц. При употреблении алкоголя отмечены случаи патологического опьянения.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, нарушение сознания, центральное нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, глаукома.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и по 2 мг.

К содержанию

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Медазепам

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Медазепам

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Медазепам

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Особые указания

  • Торговые названия с действующим веществом Медазепам

Структурная формула

Структурная формула Медазепам

Русское название

Медазепам

Английское название

Medazepam

Латинское название

Medazepamum (род. Medazepami)

Химическое название

7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C16H15ClN2

Фармакологическая группа вещества Медазепам

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости

  • F10.3 Абстинентное состояние

  • F40.2 Специфические (изолированные) фобии

  • F41.9 Тревожное расстройство неуточненное

  • F43.2 Расстройство приспособительных реакций

  • F45 Соматоформные расстройства

  • F48 Другие невротические расстройства

  • F60 Специфические расстройства личности

  • F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности

  • G43 Мигрень

  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин

  • R45.0 Нервозность

  • R45.1 Беспокойство и возбуждение

  • R45.4 Раздражительность и озлобление

Код CAS

2898-12-6

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

анксиолитическое, седативное.

Характеристика

«Дневное» анксиолитическое средство (производное 1,4-бензодиазепина). Белый с зеленовато-желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.

Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.

Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 50–75%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T1/2 медазепама из плазмы — 2 ч. Метаболиты имеют большие T1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3–14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20–176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63–85%) и через кишечник (15–37%).

Применение вещества Медазепам

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, снижением настроения, напряжением, тревогой, страхом; психовегетативные и психосоматические расстройства, в т.ч. вегетососудистая дистония, нарушения сна, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и ЖКТ, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром.

В педиатрической практике: психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, «школьные» неврозы.

В наркологии: алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств, развивающихся в структуре ремиссии алкоголизма и наркомании.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), закрытоугольная глаукома, синдром апноэ во время сна, острые заболевания печени и почек, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Печеночная и/или почечная недостаточность, спинальная и мозжечковая атаксия, повышение внутриглазного давления, органические поражения ЦНС, недостаточность кровообращения и дыхания, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), пожилой возраст, ослабленные больные, беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, избегать применения в течение длительного времени или в высоких дозах.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Медазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), головокружение, вялость, слабость, быстрая утомляемость, подавленное настроение (в т.ч. у больных с предшествующим депрессивным заболеванием), оглушенность, спутанность сознания, антероградная амнезия, дизартрия, парез аккомодации, двойное расплывчатое видение, подергивание глазного яблока, боли в грудной клетке, атаксия (у пожилых пациентов и ослабленных больных); парадоксальные реакции (сильное возбуждение, чувство страха, суицидальные мысли — чаще у пожилых пациентов и детей, нарушение сна, повышенная агрессивность, судороги различных групп мышц).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, брадикардия.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у пациентов с ХОБЛ при приеме в высоких дозах), одышка, ларингоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диспептические явления, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Прочие: задержка мочи, миастения, кожно-аллергические реакции (покраснение, зуд, сыпь, экзантема), снижение либидо, дисменорея, боль в грудной клетке; при длительном применении — развитие привыкания, зависимости (физической и психической), синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. снотворные ЛС, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным компонентом, средства для наркоза, наркотические анальгетики), миорелаксантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов. При одновременном применении с алкоголем, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, возможна парадоксальная реакция. Теофиллин в низких дозах устраняет успокаивающее действие медазепама. Циметидин, омепразол, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают и пролонгируют действие медазепама. Никотин ускоряет выведение медазепама из организма.

Передозировка

Симптомы: длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердца.

Лечение: промывание желудка; прием активированного угля и слабительных; контроль и коррекция дыхания, ЧСС, АД, температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2–3 приема, при необходимости повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая — 10–20 мг, средняя суточная — 20–30 мг, максимальная — 60–70 мг/сут. В начале лечения — по 5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30–40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функции почек — по 5–10 мг 1–2 раза в сутки или 10 мг на ночь. Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения должна быть как можно короче (примерно 2 нед) и не должна превышать 2 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.

При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1–2 нед.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать больным, принимающим длительное время гипотензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, гипогликемические ЛС, противозачаточные пероральные средства, антикоагулянты и сердечные гликозиды (из-за невозможности точно предсказать характер взаимодействия с медазепамом).

При ежедневном приеме медазепама в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении медазепамом (особенно высокими дозами), но и при применении его в обычных терапевтических дозах. В связи с этим продолжение лечения возможно только по жизненным показаниям и только после тщательного сопоставления пользы терапии с риском развития зависимости от него. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, увеличении длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, возбуждение, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, мышечные судороги лечение медазепамом следует прекратить.

Длительное применение во время беременности может приводить к развитию синдрома отмены у новорожденного. Использование в высоких дозах непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение АД, гипотермию и затруднение сосания («синдром вялого ребенка»).

При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение было замечено, при этом нельзя принимать сразу двойную дозу препарата.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в первые дни лечения следует полностью отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей быстрой психической и физической реакции). В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отменять препарат необходимо постепенно.

В период последействия возможно развитие тяжелых состояний возбуждения.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не являются показаниями к назначению анксиолитиков.

Торговые названия с действующим веществом Медазепам

В лечении психоэмоциональных расстройств широко используются транквилизаторы — лекарства, оказывающие комплексное воздействие на ЦНС. В их число входит Мезапам — безопасный препарат с быстрым эффектом, который считается «дневным» препаратом.

Мезапам в таблетках

Состав и особенности

Лекарственное средство относится к фармакологической группе анксиолитиков. Основное действующее вещество препарата — медазепам. Выпускается в виде таблеток, гранул и субстанции для перорального приема с разной концентрацией активного компонента.

Мезапам считается «дневным» транквилизатором, так как не вызывает сонливости и снижения работоспособности.

Таблетки содержат 10 мг медазепама, и предназначены для терапии психоэмоциональных расстройств у взрослых. Гранулы и раствор обычно назначаются детям в индивидуальной дозировке.

Блистер с таблетками

Стоимость препарата составляет около 1000 руб., отпускается в аптеках по рецепту, срок хранения при комнатной температуре составляет 3 года.

Терапевтическое воздействие

Медазепам относится к анксиолитическим веществам бензодиазепинового ряда. Он оказывает расслабляющее, психотропное и противосудорожное воздействие. Седативный и снотворный эффект выражен слабо, поэтому его можно принимать в дневное время без риска побочных реакций в виде повышенной сонливости, разбитости и снижения работоспособности.

Активное вещество Мезапама снимает наиболее распространенные проявления психоэмоциональных нарушений — тревожность, перепады настроения, чрезмерное возбуждение, страх.

Механизм действия транквилизаторов

Препарат обладает слабым тимолептическим действием, то есть повышает эмоциональную активность и улучшает настроение.

Максимальный эффект от приема Мезапама достигается спустя неделю, так как его составляющие обладают накопительным эффектом.

После перорального приема медазепам быстро всасывается в ЖКТ, метаболизируется и связывается с плазменными белками. Один из метаболитов вещества, нордиазепам, обладает накопительным эффектом, благодаря чему его концентрация в крови остается высокой на протяжении 3-14 суток после приема препарата. Остальные компоненты выводятся почками и кишечником.

Как работает лекарство

Показания к лечению

В число показаний к применению Мезапама входят следующие психоэмоциональные расстройства:

  • неврозы разной этиологии и формы;
  • психопатия, сопровождающаяся нервным возбуждением, эмоциональной лабильностью, постоянным напряжением;
  • нейроциркуляторная дистония;
  • абстинентный синдром при хроническом алкоголизме и его лечении;
  • нарушения эмоционального состояния у женщин, связанные с наступлением климакса.

Показания к назначению препарата

Детям Мазепам назначают при «школьных» неврозах, гиперактивности, повышенной возбудимости. Препарат можно применять для предотвращения приступов мигрени у пациентов, которые имеют склонность к этой патологии. Его можно использовать как для лечения ситуативных неврозов (связанных с переездом на другое место жительства, сменой работы и т.д.), так и для терапии хронических нарушений психоэмоционального состояния.

Способ применения

Таблетки и гранулы принимают перорально, лучше всего перед приемом пищи. Стартовая дозировка составляет 5 мг 2-3 раза в день, после чего ее можно постепенно повысить до 30 мг ежесуточно, но не больше 40 мг. При амбулаторном лечении стандартная терапевтическая схема выглядит следующим образом: 5 мг активного вещества с утра и 10 мг вечером.

Способ применения препарата

Взрослым пациентам, которые лечатся стационарно, разрешено повышать максимальную дозировку активного компонента до 60-70 мг в сутки.

Дозировка и схема лечения могут отличаться от рекомендованных, если врач подбирает их индивидуально.

Пожилым людям и детям от 10 лет назначается по 10-20 мг, при терапии пациентов, не достигших десятилетнего возраста, дозировка назначается индивидуально. Стандартная доза при лечении хронического алкоголизма составляет 30 мг ежесуточно. Курс лечения длится не более 2 месяцев, после чего делается перерыв не менее чем на 3 недели, а повторный курс назначается при необходимости.

[media=https://youtu.be/ZWwvDZ2_cAU]

Побочные эффекты

Как и все «дневные» транквилизаторы, Мезапам редко вызывает побочные эффекты, но иногда возможно развитие следующих реакций:

  • сонливость, хроническая усталость, слабость;
  • головные боли и головокружения;
  • спутанность сознания;
  • сексуальные дисфункции и расстройства месячного цикла у женщин;
  • нарушения дыхательной функции, гиповентиляция легких;
  • сбои сердечного ритма, артериальная гипотензия;

    Побочки после лекарства

  • сухость слизистых оболочек рта, диарея;
  • задержка мочеиспускания;
  • аллергические реакции, проявляющиеся зудом, крапивницей, сыпью;
  • боли в области грудины.

РЕКОМЕНДУЕМ СТАТЬЮ!

Тенотен — ноотроп для устранения симптомов психоэмоциональных расстройств . Читать полностью >>

Чаще всего побочные реакции при лечении выражены слабо или умеренно. Обычно они развиваются после первого приема и исчезают через несколько дней или после снижения дозировки. При ухудшении состояния лучше прекратить прием и обратиться к врачу.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к приему выступают следующие заболевания и патологические состояния:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;

    Запреты к применению средства

  • миастения;
  • острые почечные и печеночные дисфункции;
  • приступы апноэ;
  • наркотическая зависимость;
  • первый триместр беременности, период лактации.

С осторожностью медазепам назначают при недостаточности почек и печени, беременности, атаксии, повышении внутриглазного давления, органических поражениях ЦНС. При расстройствах работы респираторной системы и повышенной склонности к аллергическим реакциям терапию лучше проводить под контролем врача в стационаре. Лечение пациентов пожилого возраста требует контроля основных показателей жизнедеятельности.

Склонность к аллергии

Особые указания

Медазепам рекомендуется использовать кратковременно, так как при продолжительном лечении возможно лекарственное привыкание и синдром отмены. Физическая зависимость от приема наблюдается редко, но при повышении рекомендуемых доз возможно развитие неприятных последствий. Для предотвращения абстинентного синдрома отмену препарата необходимо проводить постепенно.

В детском возрасте (до 10 лет) медазепам применяют только в случае крайней необходимости под строгим врачебным контролем. Во время лечения возможно замедление процессов обучения и запоминания, снижение когнитивных функций. При отсутствии достаточных оснований для применения препарата у ребенка лучше заменить его более безопасными средствами.

Нарушение когнитивных функций

Действующее вещество Мезапама может вызывать сонливость и снижение психомоторных реакций, поэтому во время терапии рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности. Употреблять алкогольные напитки во время терапии категорически запрещено. У людей с хроническим алкоголизмом препарат следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять Мезапам одновременно с гипотензивными средствами, сердечными препаратами и антикоагулянтами, так как результаты взаимодействия могут привести к неприятным последствиям. При приеме опиоидных анальгетиков, средств для анестезии и миорелаксантов возможно серьезное угнетение функций ЦНС. Оральные контрацептивы ингибируют метаболизм действующего вещества, что может приводить к усилению терапевтического эффекта и нежелательных реакций организма.

Прием с оральными контрацептивами

Отзывы и мнения пациентов

Отзывы больных, принимавших Мезапам для устранения симптомов психоэмоциональных расстройств, в целом положительные. Отмечается высокая эффективность и мягкость воздействия препарата, а также отсутствие побочных реакций. Вместе с тем некоторые пациенты говорили о том, что прием вызывает легкую заторможенность и возвращение симптомов даже после прохождения полного курса лечения.

Отзыв о таблетках

Аналоги и заменители

Точных аналогов Мезапама не существует, так как на основе медазепама изготавливается только этот препарат. К списку наиболее близких заменителей лекарства можно отнести транквилизаторы бензодиазепинового ряда, которые обладают схожим механизмом воздействия. Это целая группа лекарств, которые включают средства на основе диазепама, лоразепама и других веществ.

Препарат Действующее вещество Производитель Цена, руб.
Диазепам Диазепам Интерхим, ОДО, Украина 260
Феназепам Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин Валента Фармацевтика ПАО, Россия 120
Грандаксин Тофизопам Эгис, Фармацевтический завод, ЗАО, Венгрия 1200
Лоразепам Лоразепам Тархоминский фармацевтический завод «Польфа» 160
Ксанакс Алпразолам Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия Н.В., Бельгия 280
Нозепам Оксазепам Олайнфарм, АО, Латвия 170

Производные бензодиазепина имеют схожий механизм действия и показания к применению, но могут отличаться особенностями воздействия. Перед заменой одного препарата другим следует проконсультироваться с врачом, а во время терапии строго соблюдать инструкцию и врачебные рекомендации. Особенно это актуально для пожилых людей, детей и пациентов с сопутствующими нарушениями.

Препараты с подобным действием

Когда необходим прием Мезапама?

Мезапам — транквилизатор с анксиолитическим воздействием, который оказывает быстрый и продолжительный эффект. Он помогает от неврозов и психоэмоциональных нарушений, сопровождающихся повышенной возбудимостью, паническими атаками, тревожностью и другими симптомами.

Препарат считается безопасным средством, имеет небольшой список противопоказаний и побочных эффектов, но при неконтролируемом приеме может вызывать зависимость и абстинентный синдром. Лечение Мезапамом быстро нормализует деятельность нервной системы, но требует крайней осторожности и соблюдения врачебных рекомендаций.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Мед для ушей синонимы
  • Мед в уши синонимы
  • Меглюмина натрия сукцинат синонимы
  • Меглюмина акридонацетат синоним
  • Мегарегулятором синоним