Лейковорин аналоги и синонимы

💊 Аналоги препарата Лейковорин-Тева

✅ Более 19 аналогов Лейковорин-Тева

Состав

Лиофилизат — кальция фолината пентагидрат, гидроксид натрия, хлорид натрия.

Раствор — кальция фолината пентагидрат, натрия хлорид, эдетат динатрия, азот, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Таблетки — кальция фолината пентагидрат, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения в стеклянных флаконах по 20 мл в картонной пачке №1 или 10.

Раствор для внутривенного введения в стеклянных флаконах по 45 и 80 мл в картонной пачке №1, кальция фолината пентагидрат.

Таблетки округлой формы по 15 мг в блистерной упаковке в картонной упаковке № 10, 30. Лейковорин в ампулах 25 мг 2мл, в картонной упаковке N5.

Фармакологическое действие

Пополняющее дефицит фолиевой кислоты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является восстановленной формой фолиевой кислоты — производным продуктом тетрафолиевой кислоты. В терапевтической практике используется в качестве антидота ЛС, которые по характеру действия относятся к антагонистам фолиевой кислоты, которые препятствуют процессу синтеза тетрагидрофолата из фолиевой кислоты, являющегося ведущим кофактором биосинтеза нуклеиновых кислот. В результате этого блокируется процесс синтеза нуклеиновых кислот и нарушается процесс клеточного деления.

В противоположность фолиевой кислоте кальция фолинат не требует процесса превращения в тетрагидрофолат и в результате его применения нарушенный процесс биосинтеза РНК, ДНК и белков удается восстановить. Однако, такой эффект проявляется исключительно в отношении здоровых клеток. Препарат восполняет недостаток фолиевой кислоты в организме, а также усиливает эффективность фторурацила, оказывающего противоопухолевое действие. В результате взаимодействии этих препаратов формируется стабильный комплекс, в состав которого входит тимидилат синтетазы, оказывающего ингибирующее действие на синтез ДНК.

Начало терапевтического действия Лейковорина при внутримышечном введении отмечается через 10-20 мин, при введении внутривенно — через 5 минут. Продолжительность действия составляет 3-6 часов и не зависит от способа введения.

Фармакокинетика

Лейковорин, при внутримышечном введении достигает терапевтической концентрации через 2 часа, при внутривенном введении — через 10 минут. Накапливается преимущественно в печени, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени и кишечнике в фармакологически активный 5-метилтетрагидрофолат. Выводится 80-90% дозы с мочой и 5-8% с каловыми массами.

Показания к применению

• Интоксикация ЛС, являющихся антагонистами фолиевой кислоты (пириметамин, метотрексат, триметоприм);
• Мегалобластная анемия при недостатке фолиевой кислоты;
• При применении Метотрексата в высоких дозах в качестве профилактики его токсического действия;
• В комплексной терапии колоректальной онкологии (в комбинации фторурацил+лейковорин).

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, мегалобластная анемия при недостатке витамина В12. Принимать с осторожностью при ХПН, алкоголизме, в детском возрасте, при эпилепсии.

Побочные действия

Местные аллергические реакции, диспепсические расстройства, возбуждение, нарушение сна, депрессия.

Лейковорин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат используется в/в, в/м, внутрь. Назначаются различные схемы лечения Лейковорином, при выборе дозы, врач должен руководствоваться конкретным заболеванием и специально расписанными схемами. При сочетанном назначении с фторурацилом, Лейковорин вводят в/в медленно в дозе 200 мг/м2 или капельно, в/в с дальнейшим введением фторурацила в/в в дозе 370 мг/м2.

Препараты вводят на протяжении 5 дней, с 4–5 недельными перерывами между повторными курсами. Для профилактики токсического действия Триметоприма, препарат вводят в дозировке 3-10 мг в день до нормализации гематологических показателей.

Передозировка

Применение Лейковорина в дозах, превышающих терапевтические клинически выраженных симптомов не вызывает.

Взаимодействие

Препарат снижает действие ЛС, являющихся антагонистами фолиевой кислоты и уменьшает противосудорожный эффект примидона, фенитоина и фенобарбитала. Лейковорин может усиливать лечебное и токсическое действие Фторурацила, что следует учитывать при подборе дозировок Фторурацила. Не рекомендуется одновременно назначать препарат с инфузионными растворами, в состав которых входит гидрокарбонат. При смешивании в одном шприце препарата с дроперидолом может выпадать осадок.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Кальция фолинат, Лейковорин-ЛЭНС, Кальциумфолинат-Эбеве, Лейковорин кальция, Лейковорин-Тева, Фолинат кальция, Санфицинат.

Отзывы о Лейковорине

Отзывы о препарате среди врачей в большинстве случаев благоприятные. Лейковорин может эффективно использоваться в качестве антидота при высокодозной терапии Метотрексатом, достоверно защищает не пораженные ткани. Применение Лейковорина в комбинированном лечении рака ободочной кишки (лейковорин +химиотерапия 5-FU) является эффективным методом лечения и достоверно снижает частоту рецидивов и увеличивает показатели выживаемости пациентов.

Цена Лейковорина, где купить

Цена Лейковорина зависит от производителя и формы выпуска. Так, цена на лиофилизат Лейковорин-ЛЭНС 10мг во флаконах №5 варьирует в пределах 350 —585 рублей за упаковку. Купить Лейковорин можно без затруднений в сети аптек Москвы и других городов.

Лейковорин-Тева — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N012095/03

Торговое наименование препарата

Лейковорин-Тева

Международное непатентованное наименование

Кальция фолинат

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 мл раствора содержится:

действующее вещество: кальция фолинат 10,8 мг (теоретическое количество 100% кальция фолината в пересчете на безводное вещество (эквивалентно 10,0 мг фолиниевой кислоты));

вспомогательные вещества: натрия хлорид 8,0 мг; натрия гидроксид 1 N раствор — достаточное количество (используется для доведения pH); хлористоводородная кислота 1 N раствор — достаточное количество (используется для доведения pH); вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин — антидот антагонистов фолиевой кислоты (модификатор биологического действия фторурацила)

Код АТХ

V03AF

Фармакодинамика:

Кальция фолинат применяют и для биохимической модуляций фторурацила для усиления его цитотоксического действия. Фторурацил подавляет активность тимидилатсинтетазы, ключевого фермента, участвующего в биосинтезе пиримидина. Препарат усиливает ингибирование тимидинсинтетазы, увеличивая внутриклеточный пул фолатов, таким образом, стабилизируя комплекс фторурацил-тимидинсинтетаза и повышая его активность.

Внутривенно кальция фолинат назначают для профилактики и лечения дефицита фолатов, когда данное состояние не может быть скорректировано пероральным применением препарата, например, при полном парентеральном питании и выраженном синдроме мальабсорбции. Также кальция фолинат применяют для лечения мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, при невозможности перорального применения препарата.

Фармакокинетика:

80-90% выводится почками (5- и 10-формилтетрагидрофолаты как неактивные метаболиты), 5-8% — через кишечник.

Показания:

— Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах.

— Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).

— Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).

— Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

— Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В₁₂).

С осторожностью:

Алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность (ХПН), детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность не установлена).

Данных по применению комбинаций кальция фолината с фторурацилом у детей до 18 лет не имеется.

Беременность и лактация:

Поскольку контролируемых исследований препарата у беременных женщин не проводилось, его применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кальция фолината в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны нервной системы: редко — бессонница, тревожность, депрессия (при применении высоких доз), повышение частоты возникновения эпилептических приступов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея высокой степени тяжести, а также обезвоживание, требующее стационарного лечения; редко — тошнота, рвота, диспепсия (при применении высоких доз).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — лихорадка.

При использовании с другими препаратами для лечения сопутствующих заболеваний были отмечены случаи возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, иногда фатальные, в развитии которых нельзя исключить роль кальция фолината.

Дополнительные побочные реакции при применении в комбинации с фторурацилом

Профиль безопасности может зависеть от используемого режима терапии из-за усиления вызываемых фторурацилом побочных реакций.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — миелопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:частота неизвестна — гипераммониемия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота, диарея, выраженная дегидратация, требующая госпитализации (может привести к летальному исходу).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — пальмарно-плантарная эритродизестезия (ладонно-подошвенный синдром).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — мукозиты, включая стоматит, хейлит, фарингит, эзофагит, проктит.

Токсическое поражение желудочно-кишечного тракта (главным образом мукозиты и диарея) и миелосупрессия могут вести к смерти. У пациентов с диареей клиническое ухудшение может незамедлительно привести к летальному исходу. Отсутствие улучшения состояния может быть связано с другими токсическими эффектами фторурацила (например, нейротоксичностью).

Передозировка:

О последствиях применения дозы кальция фолината значительно большей, чем рекомендуемая, не сообщалось. Однако высокие дозы кальция фолината могут нивелировать химиотерапевтический эффект антагонистов фолиевой кислоты.

Если произошла передозировка при применении комбинации фторурацила с кальция фолинатом, необходимо следовать инструкции для фторурацила по проведению необходимых мероприятий.

Взаимодействие:

При одновременном применении кальция фолината с антагонистами фолиевой кислоты (например, с ко-тримоксазолом, пириметамином) эффективность антагонистов фолиевой кислоты может снижаться или полностью утрачиваться.

Кальция фолинат может снижать эффективность противоэпилептических препаратов (фенобарбитала, примидона, фенитоина, сукцинимидов) и повышать частоту эпилептических приступов (вследствие снижения концентрации ферментных индукторов противоэпилептических препаратов в плазме крови из-за ускорения метаболических процессов в печени, так как фолаты являются одним из ко-факторов).

При комбинированном применении кальция фолината и фторурацила эффективность действия и токсичность последнего повышаются. В связи с чем при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»).

Имеются сообщения о несовместимости инъекционных форм кальция фолината при одновременном применении с инъекционными формами дроперидола, фторурацила, фоскарнета и метотрексата, вследствие образования преципитата или помутнения вводимых растворов.

Особые указания:

Кальция фолинат следует вводить внутримышечно или внутривенно (в виде инъекции или инфузии), но нельзя вводить интратекально.

При интратекальном введении фолиновой кислоты после интратекальной передозировки метотрексатом возможен летальный исход.

Лечение метотрексатом и кальция фолинатом, а также фторурацилом и кальция фолинатом должен проводить квалифицированный врач-онколог при наличии необходимых средств контроля.

Применение кальция фолината может маскировать клиническую картину пернициозной или другой разновидности анемии, вызванной дефицитом витамина В₁₂.

Многие цитотоксические препараты вызывают развитие макроцитоза (в частности, прямые и непрямые ингибиторы синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты гидроксикарбамид, цитарабин, меркаптопурин, тиогуанин). Считается, что такой макроцитоз не требует лечения фолиновой кислотой.

У пациентов с эпилепсией, получающих лечение фенобарбиталом, примидоном, фенитоином или сукцинимидами, имеется риск повышения частоты эпилептических приступов из-за снижения в плазме крови концентраций противоэпилептических средств. В данном случае рекомендуется клинический мониторинг, контроль концентрации препаратов в плазме крови и, если необходимо, коррекция дозы противоэпилептических средств во время применения кальция фолината и после окончания курса терапии.

Кальция фолинат/фторурацил

При комбинированном применении фторурацила и кальция фолината токсическое действие фторурацила усиливается и риск развития токсических эффектов возрастает. Особенно это касается пациентов пожилого возраста и ослабленных больных.

Чаще всего наблюдаются дозозависимые побочные явления: лейкопения, воспаление слизистых оболочек и диарея. При применении фторурацила в сочетании с кальция фолинатом дозы фторурацила в случае возникновения токсических эффектов следует снижать значительнее, чем при монотерапии фторурацилом.

Не следует начинать или продолжать комбинированную терапию фторурацилом и кальция фолинатом, если у пациента имеются признаки токсического поражения пищеварительного тракта, независимо от тяжести поражения. Комбинированную терапию можно применять только после полного исчезновения всех патологических симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (например, воспаление слизистых оболочек, диарея).

Так как диарея может являться проявлением токсического влияния на пищеварительную систему, пациенты с данным побочным эффектом должны находиться под тщательным контролем до полного исчезновения признаков диареи. Это необходимо из-за возможного быстрого ухудшения клинической картины, приводящего к летальному исходу. Если при лечении у пациента возникает диарея и/или стоматит, рекомендуется снижать дозу фторурацила до их полного исчезновения. Особенно это касается пожилых и ослабленных пациентов, которые наиболее уязвимы для токсического действия данного препарата.

У пациентов, которым проводилась предшествующая лучевая терапия, а также у пожилых пациентов рекомендовано начинать терапию уменьшенными дозами фторурацила. Кальция фолинат нельзя смешивать с фторурацилом при одновременном внутривенном введении (инъекция или инфузия).

У пациентов, получающих комбинированную терапию фторурацила с кальция фолинатом, следует контролировать концентрацию ионов кальция в плазме крови. При определении низких концентраций необходимо проводить сопутствующую терапию соответствующими препаратами кальция.

Кальция фолинат/метотрексат

Кальция фолинат не защищает от токсических эффектов не гематологического характера во время терапии метотрексатом (например, от нефротоксического действия вследствие выпадения осадка метотрексата или его метаболитов в почечных канальцах). Наличие предшествующей или вызванной метотрексатом почечной недостаточности, которая связана с замедленной экскрецией метотрексата, может требовать применения более высоких доз или большей продолжительности курса терапии кальция фолинатом.

Следует избегать применения высоких доз кальция фолината, поскольку это может приводить к снижению противоопухолевой активности метотрексата, особенно при опухолях центральной нервной системы, когда наблюдается накопление кальция фолината после нескольких курсов лечения.

В случае развития резистентности к метотрексату вследствие ухудшения функционирования мембранного транспорта также развивается резистентность к кальция фолинату, поскольку оба вещества переносятся одними и теми же транспортными системами.

При случайной передозировке антагонистом фолиевой кислоты, таким как метотрексат, нужно оказывать неотложную медицинскую помощь, так как увеличение временного интервала между введением метотрексата и кальция фолината приводит к снижению эффективности последнего.

При возникновении клинических проявлений токсичности или отклонений показателей в лабораторных анализах всегда должна учитываться вероятность применения пациентом других лекарственных средств, которые взаимодействуют с метотрексатом (например, препараты, которые могут влиять на элиминацию метотрексата или связываться с белками плазмы крови).

При работе с кальция фолинатом необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами. Загрязненную препаратом поверхность рекомендуется обработать разбавленным раствором гипохлорида натрия (содержащим 1% хлора). При попадании препарата на кожу — немедленно произвести обильное промывание кожи водой с мылом или раствором натрия гидрокарбоната; при попадании в глаза — оттянуть веки производить промывание глаза (глаз) большим количеством воды в течение 15 минут. Остатки препарата и все инструменты и материалы, которые пользовались для приготовления растворов для инъекции и инфузии препарата Лейковорин-Тева, должны уничтожаться в соответствии со стандартной больничной процедурой утилизации отходов цитотоксических веществ с учетом действующих нормативных актов уничтожения опасных отходов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При применении кальция фолината не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами и на занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 10 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл, 10 мл, 20 мл, 30 мл и 50 мл препарата в бесцветных стеклянных флаконах Ph.Eur. тип 1, с пробкой из резины хлорбутиловой, алюминиевым колпачком, снабженным защитной крышкой из цветного полипропилена.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко.Лтд, Tancsics Mihaly ut. 82, H-2100 Godollo, Hungary, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Информация на сайте Medum.ru – справочная. Содержимое сайта Medum.ru – инструкции, текст, графика, видео, изображения предназначены исключительно для справочных целей. Информация, размещённая на сайте Medum.ru не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Обязательно обращайтесь к медицинским специалистам и не откладывайте их поиск из-за того, что вы прочитали на сайте Medum.ru. Medum.ru не рекомендует и не одобряет какие-либо лекарственные средства, биологически активные добавки, гомеопатические средства, тесты, врачей, медицинские учреждения, аптеки, отзывы, мнения, комментарии и другую информацию упомянутую на сайте. Внешний вид препаратов (фото и видео) и инструкции могут отличаться от опубликованных и могут зависеть от производителя, упаковки, дозировки, форм выпуска. Обязательно консультируйтесь с медицинскими специалистами.

Medum.ru — справочник лекарственных препаратов. Всё о здоровье, отзывы, мнения, вопросы и ответы, а также другие полезные разделы и сервисы.

Все права защищены. 2016–2023 © ООО «Медум.ру» (Ltd. Medum.ru)

Медум® (Medum®)