Клонидин аналоги синонимы

Химическое название

2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное соединение относят к гипотензивным средствам группы производных имидазолина. Вещество стимулирует альфа-2-адренорецепторы и центральные имидизазолиновые рецепторы.

Молекулярная масса средства составляет 230,1 грамм на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Оно плохо растворяется в спирте, эфире и хлороформе, но зато растворимо в воде.

Существуют различные формы выпуска Клонидина. Лекарство продается в виде таблеток различной дозировки; 0,01% раствора для инъекций; 0,5%, 0,125% и 0,25% глазных капель. Вещество достаточно активно и эффективно при использовании минимальных дозировок.

В медицине лекарство применяют для лечения артериальной гипертензии.

Фармакологическое действие

Седативное, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство оказывает влияние на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов, относится к группе альфа 2- адреномиметиков. Механизм действия Клонидина заключается в том, что он стимулирует альфа1-аднерорцепторы, расположенные по периферии и оказывает временное прессорное воздействие на организм.

Вещество воздействует непосредственно на I1-имадазолиновые и альфа2-адренолиновые рецепторы. В результате возбуждаются тормозные нейроны сосудодвигательных центров дна ромбовидной ямки четвертого желудочка. Также средство затрагивает заднее ядро блуждающего нерва, усиливая влияние парасимпатической нервной системы на работу сердечной мышцы. В итоге значительно уменьшается интенсивность потока симпатических импульсов центральной н.с. и выработка норадреналина. Также лекарственное средство тормозит секрецию адреналина мозговым веществом надпочечников. Благодаря снижению выработки катехоламинов, давление крови на сосудистые стенки значительно понижается.

Гипотензивный эффект Клонидина сопровождается снижением величины сердечного выброса и ПСС, понижением внутриглазного давления, оттоком из глаз водянистой влаги. Благодаря седативному воздействию на центральную нервную систему лекарство умеренно обезболивает, устраняет чувство страха, снимает некоторые признаки алкогольной и опиатной абстиненции, понижает температуру тела. В больших дозировках препарат оказывает снотворное действие.

При струйном внутривенном введении вещества на несколько минут давление может сильно повыситься, поэтому внутривенно лекарство, как правило, не применяют. Эффект от приема таблеток развивается в течение 60-120 минут и продолжается до 8 часов.

После перорального приема средство хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Биологическая доступность средства – от 75 до 95%. С белками плазмы связывается около 34% вещества. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени. Период полувыведения составляет от 12 до 30 часов. Выводится Клонидин преимущественно с мочой.

Исследования на животных показали, что средство имеет свойство концентрироваться в сосудистой оболочке глаза, вызвать поражения роговицы и дегенерацию сетчатки (однако ее функции нарушены не были).

Показания к применению

Препарат назначают для системного использования:

• при гипертоническом кризе;
• для лечения артериальной гипертензии (в том числе почечного генезиса).

Местно в офтальмологической практике лекарство применяют в сочетании с прочими средствами  или в рамках комплексной терапии при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при кардиогенном шоке;
• пациентам с аллергией на действующее вещество;
• при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга;
• лицам с артериальной гипотензией;
• при заболеваниях периферических сосудов или AV блокаде 2 и 3 степени;
• если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная брадикардия;
• при депрессии;
• беременным женщинам;
• при порфирии;
• если параллельно проводится лечение трициклическими антидепрессантами;
• кормящим женщинам;
• в состоянии алкогольного опьянения;
• при наличии воспалений в переднем отделе глаза (глазные капли).

Осторожность рекомендуется соблюдать:

• пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда;
• при ишемии или хронической сердечной недостаточности;
• пациентам с заболеваниями печени или почек;
• больным сахарным диабетом;
• при полинейропатии, цереброваскулярных заболеваниях;
• лицам, страдающим от частых запоров.

Побочные действия

При использовании лекарства могут развитья, следующие побочные реакции:

• сонливость, тревожность, головные боли;
• головокружение, астения, выраженный седативный эффект, депрессия, ночные кошмары, беспокойный сон;
• снижение АД, брадикардия, при внутривенном использовании – повышение артериального давления;
• кожные аллергические реакции, зуд;
• задержка жидкости в организме, отечность, заложенность носа;
• снижение либидо (редко), синдром отмены, гемитоновый криз;
• жжение, сухость и зуд в глазах, ощущение инородного тела, отечность и гиперемия, конъюнктивит (при использовании глазных капель).

Клонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, парентерально, закапывают в конъюнктивальный мешок, сублингвально. Дозировка и схема лечения назначается лечащим врачом.

Инструкция для Клонидина

Как правило, начальная доза составляет от 40 до 75 мкг, 3 раза в день. При неэффективности суточную дозировку можно увеличить до 900 мкг (постепенно, по 37,5 мкг каждые 2 дня). Продолжительность лечения от 30 дней до 2 месяцев. Максимальная разовая дозировка для приема внутрь – до 300 мкг.

Максимальная суточная дозировка составляет до 1,2-1,5 мг. Часто дополнительно назначают другие гипотензивные средства или салуретики.

Внутримышечно лекарство вводят дозировкой 150 мкг, чаще всего используют 0,01% раствор. Внутривенно препарат вводят медленно (от 3 до 5 минут), по 150 мкг средства, разведенного в 20 мл изотоническом р-ре хлорида натрия.

Эффект от внутривенной инъекции проявляется в течение 5 минут и сохраняется до 8 часов.

Нельзя резко прекращать лечение средством, это может привести к развитию синдрома отмены и резкого повышения АД. Рекомендуется снижать дозу в течение 7-10 дней.

Клонидин, инструкция по применению в офтальмологии

Глазные капли вводят в конъюнктивальный мешок от 2 до 4  раз в день. На начальных этапах лечения используют 0,25% раствор, далее пациента можно переводить на 0,5%. При необходимости и плохой переносимости препарата используют 0,125% р-р Клонидина.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникают: нарушения сознания, брадикардия, замедление проводимости сердечной мышцы, синдром ранней реполяризации, ортостатический коллапс. Лечение проводят согласно проявившимся симптомам, при отравлении таблетками целесообразно промыть желудок пациенту и дать энтеросорбенты.

Взаимодействие

Препарат повышает плазменную концентрацию циклоспорина.

Вещество следует с особой осторожностью сочетать с Верапамилом.

Следует учитывать, что Клонидин маскирует симптомы гипогликемии, которые развиваются из-за такехоламинов, повышает уровень сахара в крови, снижает интенсивность выработки инсулина.

Сочетание приема лекарства с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, кломипрамин) может привести к снижению его эффективности.

При резкой отмене препарата у лиц, параллельно получающих бета-адреноблокаторы, может возникнуть синдром отмены, который проявляется резким повышением артериального давления.

Гормональные оральные контрацептивы могут значительно усилить седативный эффект от приема препарата.

Сочетание препарата с векурония бромидом может привести к увеличению продолжительности действия последнего.

Если пациент переходит с Клонидина на каптоприл, необходимо учитывать, что антигипертензивный эффект последнего развивается в течение некоторого времени. И резкое прекращение лечения может привести к повышению АД.

Лекарство снижает эффективность пирибедила и леводопы.

Празозин снижает эффективность лекарства.

Прием данного вещества и пропанолола может привести к еще большему снижению АД, седации и сухости во рту.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести лекарство на основе данного действующего вещества потребуется рецепт на латинском, выписанный лечащим врачом.

Особые указания

Необходимо помнить, что при внутривенном введении лекарства у пациента может возникнуть кратковременное повышение артериального давления. В качестве профилактики ортостатической гипотензии пациента рекомендуется перевести в горизонтальное положение. В положении лежа больной должен находиться в течение 2 часов после инъекции.

Для снижения вероятности проникновения лекарства в системный кровоток при местном использовании в офтальмологии рекомендуется зажимать пальцем область слезного прохода в течение 2 минут после закапывания средства в глаза.

Если после двух дней лечения препаратом не наблюдаются какие-либо положительные тенденции в состоянии пациента, терапию рекомендуется прекратить и обратиться к врачу.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять работу, требующую скорости реакции и высокой концентрации внимания.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы Клонидина: Гемитон, Хлофазолин, Клофелин, Раствор для инъекций Клофелина 0,01%, Таблетки Клофелина, Катапресан, Атензина, Капрессин, Клонилон, Гипозин, Хлофазолин.

Отзывы о Клонидине

Наиболее распространено использования Клонидина в качестве препарата для оказания скорой помощи при гипертоническом кризе. Лекарство быстро нормализует кровяное давление.

Также отзывы о таблетках от давления оставляют в основном дети и внуки больных, которые уже много лет принимают данный препарат, им бывает сложно подобрать подходящий аналог. Пациенты преклонного возраста очень хорошо отзываются о данном лекарстве. Из побочных реакций чаще всего жалуются на сухость во рту и общую слабость в первые дни лечения. Реже его используют дня снижения внутриглазного давления.

Цена Клонидина, где купить

Цена Клонидина в таблетках Клофелин, дозировкой по 0,15 мг составляет порядка 20 рублей за 50 штук. Стоимость раствора для инъекций, 0,1 мл на мл – примерно 36 рублей за 10 ампул по 1 мл.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-000281

Торговое наименование препарата

Клофелин

Международное непатентованное наименование

Клонидин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: клонидина гидрохлорид (клофелин) — 0,075 мг или 0,150 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53,340 мг или 133,350 мг, крахмал картофельный — 5,760 мг или 14,571 мг, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный) — 0,225 мг и 0,429 мг, магния стеарат — 0,600 мг или 1,500 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

C02AC01

Фармакодинамика:

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа₂-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений.

Оказывает выраженное седативное действие.

Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных эффектов не установлено).

Начало гипотензивного действия — через 30-60 мин после приема внутрь, максимальный эффект — через 2-4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь — быстрая, время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1-5 ч. Связь с белками плазмы — 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40-60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть кишечником. Период полувыведения — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Показания:

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III ст., беременность, период лактации, детский возраст.

С осторожностью:

Депрессия (в т.ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, хроническая почечная недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат эффективен в весьма малых дозах.

Дозы следует подбирать строго индивидуально. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0,9 мг.

Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза — 2,4 мг.

Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.

Для купирования гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,15 мг.

Побочные эффекты:

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая единичные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, седация; часто — головная боль, депрессия, нарушение сна; нечасто — парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна — спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко — снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна — нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ортостатическая гипотензия, нечасто — синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко — атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна — брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко — сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко — псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна — гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко — алопеция.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — снижение либидо; редко — гинекомастия.

Со стороны лабораторных показателей: редко — гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка при передозировке; симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении артериального давления — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты пульса, артериального давления (в течение 48 ч), электрокардиограмма, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанола.

Эффект усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов; ослабляют — трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфа-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин — за счет блокады альфа₂-адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады:

Особые указания:

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Не эффективен при феохромоцитоме.

Резкая отмена может привести к синдрому «отмены» (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно у пациентов, принимающих более 0.9 мг/сут.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.

До, во время и после операции препарат вводят парентерально с переходом на прием внутрь как можно в более ранние сроки.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 0,075 мг и 0,15 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или 50 таблеток в банке светозащитного стекла.

5 контурных ячейковых упаковок или банка вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Список сильнодействующих веществ.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Органика», 3843-37-24-96, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Органика»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Свойства:

Содержание

Структурная формула

Русское название

Клонидин

Английское название

Clonidine

Латинское название

Clonidinum (род. Clonidini)

Химическое название

2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₉H₉Cl₂N₃

Фармакологическая группа вещества Клонидин

Нозологическая классификация

Код CAS

4205-90-7

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире.

Фармакология

Возбуждает альфа₂-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч. T_1/2 — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

Применение вещества Клонидин

Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV-блокада II–III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, депрессия, порфирия, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Клонидин

Взаимодействие

Гипотензивный эффект ослабляют трициклические антидепрессанты. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.

Передозировка

Способ применения и дозы

Парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз (капли). Дозы и схема лечения индивидуальны.

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Клонидин

Клофелин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Медицинское средство в своем составе содержит сильное антигипертензивное вещество клонидин. Его действие основано на сокращении импульсации симпатики к сердцу и сосудам на пресинаптическом уровне, что приводит к снижению артериального давления. Наибольшую эффективность лекарство демонстрирует при таких заболеваниях, как артериальная гипертензия и гипертония.

Производитель

Выпускает лекарственный продукт несколько отечественных фирм:

• ОАО «Органика», 654034, Емеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, 3;
• ОАО «ДальхимФарм», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22;
• ФГУП «Московский эндокринный завод», 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Страна происхождения

Российская Федерация.

Группа препаратов

Лекарственное средство относится к клинико-фармакологической группе альфа-адреномиметики.

Действующее вещество

Действующее вещество, оказывающее основное действие, носит название клонидин. Он известен как антигипертензивное средство.

Формы выпуска

Выпуск продукции проводится в различных вариациях:

• таблетки для приёма внутрь. Они белого цвета и покрыты матовой оболочкой. Производят в форме диска с маленьким диаметром;
• капли для глаз. В жидком виде они имеют прозрачный или полупрозрачный оттенок. Насадка удобна для закапывания в конъюнктивальный мешок, и эта процедура совершенно безболезненна и комфортна;
• раствор для внутривенного введения. Не встречается в аптеках, однако он часто лежит в запасах медикаментов в стационаре. Подходит для купирования острых приступов при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, его удобно хранить и транспортировать.

Упаковка

Таблетки фасуют в картонные коробочки в алюминиевых блистерах по 20, 50 штук в упаковке по 0,15 г.

Капли для глаз также удобно хранить и носить с собой, средство вливают в пластиковые тюбики объемом 1,3 мл с гибким носиком для комфортного закапывания.

Растворы для внутривенного введения разливают в стеклянные ампулы 1 мл и плотно запечатывают резиновой крышечкой. Так медицинскому персоналу без труда удаётся набирать жидкость в шприц.

Состав

В 1 таблетке содержится 75 мкг действующего вещества и вспомогательные компоненты, такие как крахмал картофельный, лактоза (молочный сахар), магния стеарат.

Капли 0,5 % содержат на 1 мл 5 мг клонидина.

Раствор объемом 1 мл содержит 100 мкг клонидина.

Дозировка

Режим дозирования назначают строго индивидуально для каждого организма в зависимости от возраста, заболевания, тяжести состояния.

Начинают с минимальных доз: 37,5–75 мкг трижды в сутки. Если есть необходимость, то дозировку увеличивают до 900 мкг — это средняя суточная величина. Курс лечения составляет примерно от одного до двух месяцев.

При внутривенном или внутримышечном введении во время острых неотложных состояний разовая доза равняется 150 мкг.

Максимальные дозы составляют:

• разовая — 300 мкг;
• суточная — 2,4 мг.

Превышение этих значений ведёт к нежелательным эффектам.

При лечении глазных заболеваний в офтальмологической практике применяют клофелин в виде капель для глаз. Раствор 0,25 % закапывают в конъюнктивальный мешок от двух до четырёх раз в сутки. Если внутриглазное давление скачет и не ослабевает, то назначают 0,5 % раствор. Самая минимальная концентрация раствора, который можно приобрести в аптеках, достигает 0,125 %. В случае возникновения побочных явлений, рекомендуется приобрести низкоконцентрированный раствор.

Показания к применению

Средство применяют как для лечения заболеваний в офтальмологии, так и при острых приступах для их купирования в практике стационара. Также можно выделить следующие случаи использования:

• артериальная гипертензия. Является гипертоническим заболеванием и выражается в повышении систолического артериального давления;
• гипертонический криз — это резкое повышение кровяного давления. Характеризуется разными степенями тяжести и влечёт за собой необратимые последствия, одним из которых является летальный исход;
• открытоугольная глаукома связана с тем, что идёт повреждение зрительного нерва. Заболевание опасно тем, что приводит к частичной или полной потере зрения. Может наблюдаться в любом возрасте, а причиной считается повышение внутриглазного давления. Цель Клофелина — снизить его и предотвратить заболевание путём устранения причины возникновения;
• головные боли сосудистого характера;
• дисменорея — это боли в нижней области живота, появляющиеся во время менструации, сопровождаются головными болями, тошнотой, рвотой и общей слабостью.

Передозировка

В случаях превышения рекомендуемой дозы могут наблюдаться следующие симптомы:

• снижение кровяного давления;
• замедление антриовентрикулярной проводимости;
• угнетение дыхания;
• нарушение сознания;
• отклонение от нормы показателей ЭКГ;
• деполяризация;
• гипотермия;
• миоз;
• кома;
• смерть.

При передозировке следует немедленно обратиться за помощью к врачу, который назначит симптоматическое лечение.

Существует смертельная доза, которая составляет около 50–100 мкг на килограмм веса человека.

Противопоказания

Использование медикамента в лечебных целях противопоказано при выявлении у пациента следующих недугов:

• атеросклероз сосудов головного мозга;
• артериальная гипотензия;
• выраженная синусовая брадикардия;
• депрессия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная повышенная чувствительность.

Побочные действия

Существует ряд значительных эффектов, которые могут наблюдаться на начальном этапе использования лекарственного средства:

• тошнота;
• рвота;
• тянущие боли внизу живота;
• запор;
• угнетение выработки желудочного сока;
• сухость во рту;
• потеря аппетита;
• нарушение сна;
• депрессия;
• неуравновешенность;
• тревожность;
• сонливость;
• замедление психомоторных реакций;
• брадикардия;
• гипотензия;
• нарушение потенции у мужчин;
• синдром Рейно;
• отёчность нижних конечностей.

В офтальмологической практике применение капель может вызвать жжение, зуд в глазах, сухость конъюнктивы.

Способ применения

Независимо от приёма пищи таблетки принимают перорально, запивая их большим количеством жидкости. Начальная доза составляет 37,5–75 мкг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 900 мкг в день.

В гинекологии при заболевании дисменореей Clophelin применяют за две недели до менструаций и во время этих дней принимают дважды в сутки в дозировке до 0,025 мг.

При гипертоническом кризе раствор для инъекций вливают внутривенно струйно, медленно, в течение десяти минут, предварительно растворив ампулу в хлориде натрия. Разовая доза — 150 мкг.

Соблюдая инструкцию, капли для глаз применяют таким образом: в конъюнктивальный мешок закладывают 2–4 раза в сутки по 1–2 капли. Начальная концентрация раствора должна быть 0,25 %. При недостаточном эффекте назначается 0,5 % раствор. В случае проявления побочных реакций назначается раствор с концентрацией 0,125 %.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания препарат Клофелин противопоказан к применению.

Фармакологическое действие

Клофелин является антигипертензивным средством центрального действия. Это обусловлено тем, что идёт стимуляция альфа-2-адренорецепторов сосудодвигательного центра. Уменьшает движение импульсации симпатики к сердцу и сосудам на пресинаптическом уровне. Уменьшение давления происходит за счёт понижения ОПСС, снижение ЧСС.

Быстрое внутривенное введение недопустимо, так как возможно кратковременное резкое снижение давления. Вместе с тем увеличивается почечный кровоток, замедляются обменные процессы в мозге, оказывается значительное седативное воздействие на организм человека.

Ввиду адреностимулирующего эффекта при использовании капель для глаз достигается снижение внутриглазного давления. В конечном итоге продуцирование внутриглазной жидкости тоже идёт на спад, улучшается отток.

Синонимы

В аптеках и интернете можно найти аналоги, схожие по составу или фармакологическому действию. Они выступают в роли частичного или полного заменителя. К ним относятся:

• Максонитекс;
• Тензотран;
• Эстулик;
• Клоназепан;
• Максонидин;
• Раунатин;
• Допегит.

Каждый заменитель имеет свои показания и противопоказания. Перед его выбором необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Фармакокинетика

При пероральном приёме отлично абсорбируется через желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–4 часов. Связывание с белками происходит в процентном соотношении до 40 %. Метаболизм происходит в печени в размере 50 % вещества.

Период полувыведения составляет от 12 до 16 ч. При этом почечная система должна хорошо функционировать. При нарушении работы почек это время удлиняется до 41 ч.

Выводится почками и кишечником в первоначальном виде в объёме 30 и 20 % соответственно.

Взаимодействие с другими препаратами

Пациенты, которые получают приём бета-адреноблокаторов, в случае отмены лечащего средства, в составе которого имеется клонидин, могут наблюдать понижение давления.

При одновременном приёме Clophelin с гормональными контрацептивами может усилиться явление седативного действия.

Также существуют случаи в практике, когда при применении трициклических антидепрессантов совместно с препаратами на основе клонидина возможно снижение эффекта антигипертензивных свойств.

Категорически запрещено совмещение с верапамилом, так как у лиц, страдающих артериальной гипертензией, есть риск развития блокады сердца.

Clonidin подавляет продуцирование котехоламинов, поэтому симптоматика гипогликемии снижается. Стоит принять тот факт, что во время терапии подавляется выработка гормона инсулина, что пагубно влияет на здоровье: идёт резкое повышение уровня глюкозы в крови.

Рекомендуется исключать одновременное применение с нейролептиками, такими как Азалептин, в силу отсутствия данных о взаимодействии.

Больным, страдающим болезнью Паркинсона, не рекомендуется принимать одновременно лекарственное средство и его аналоги с леводопой и перебидилом. Причина заключается в том, что эффективность последних будет сводиться к нулю.

Лекарственная форма

Выпуск медикамента производится в нескольких формах:

• жидкая дозированная для внутривенного и внутримышечного введения;
• жидкая не дозированная для закапывания глаз;
• твердая дозированная в виде таблеток.

Условия хранения

Место хранения должно быть защищено от влаги и солнечного света, недоступно для детей. Температура хранения не должна превышать +25 °С.

Срок годности

При соблюдении условий хранения, описанных в инструкции, срок годности составляет 4 года.

Особые условия

Пациентам, в чьем анамнезе выявлены явные нарушения функции почек, препарат назначают крайне осторожно, начиная с самых минимальных доз. То же самое касается тех людей, которые в недавнем времени перенесли инфаркт миокарда.

Нельзя прекращать применение внезапно, когда достигается максимальная доза, это может спровоцировать появление такого понятия, как «синдром отмены». Это объясняется внезапным повышением артериального давления, нервозностью, головными болями, тремором, рвотой.

Для профилактики используют лекарство Клофелин в качестве вещества для предупреждения развития ортостатической гипотензии. Больному обеспечивают полный покой при вливании струйно. Даже после завершения процедуры ему назначают постельный режим в течение полутора или двух часов.

Если желаемого эффекта не наблюдается в течение 1–2 дней, то необходимо обратиться к врачу для внесения изменений в план лечения.

Имеются некоторые ограничения при управлении транспортным средством. Рекомендуется избегать вождения и работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

На территории Российской Федерации Клофелин в аптеках отпускается по рецепту.