Хлозепид синонимы

Транквилизаторами (от лат. tranquilo-are — делать спокойным, безмятежным) называют психотропные препараты, устраняющие страх, тревогу, аффективную напряжённость при неврозах и неврозоподобных состояниях. Синонимами термина являются выражения «анксиолитические средства» (от англ. anxiety — страх), «противотревожные средства» (antianxiety agents), «атарактики» (от греч. ataraxia — спокойствие, невозмутимость), «антифобические средства», «общеуспокаивающие средства». Антипсихотическим действием и способностью устранять психотические страх и тревогу большинство транквилизаторов практически не обладает. Существуют, однако, мощные транквилизаторы с переходными к антипсихотическим свойствами (например, феназепам). Не обладают транквилизаторы и выраженным антидепрессивным эффектом, но и в этом отношении есть некоторые исключения. Основными свойствами данной группы препаратов являются:

• анксиолитическое, устраняющее тревогу, страх, напряжение. В известной степени транквилизаторы могут существенно облегчить эмоциональное состояние психиатрических пациентов, поскольку их подавленность, страхи, тревога не всегда бывают непосредственно связаны с первичным повреждением нервно-психических процессов, а возникают как реакция на ситуацию или сознание болезни;

• успокаивающее и только в этом смысле гипнотическое, то есть облегчающее наступление сна, поэтому их не назначают, если пациент выполняет работу, требующую быстрой психической и двигательной реакции. Транквилизаторы не оказывают прямого снотворного эффекта, хотя многие из них существенно улучшают качество сна, в частности освобождают пациентов от тягостных сновидений. Исключение составляют, пожалуй, только такие препараты, как натразепам, флунитрацепам и триазолам;

• центральное миорелаксирующее, снижающее тоническое напряжение поперечно-полосатой мускулатуры;

• противосудорожное; транквилизаторы могут быть эффективными и при психических припадках;

• способность потенцировать действие алкоголя, седатиков, снотворных препаратов, наркотических и аналгезирующих средств;

• способность вызывать явления привыкания и побочные явления, в частности повышение внутриглазного давления;

• стресс-протекторное действие, то есть устойчивость к влиянию стресса;

• в меньшей степени антидепрессивное действие; в первую очередь имеются в виду не эндогенные депрессии, а ситуационные и возникающие в качестве реакции на воздействие психотравмирующих факторов.

Механизмы действия транквилизаторов до конца не известны по настоящее время. Установлено, что транквилизаторы оказывают весьма слабое действие на норадренергические, дофаминергические и серотонинергические системы мозга. Вместе с тем было обнаружено, что бензодиазепиновые транквилизаторы активно воздействуют на ГАМКергические структуры и потенцируют центральное ингибиторное действие гамма-аминомасляной кислоты. В клетках ЦНС выявлены специфические «бензодиазепиновые» рецепторы (и их подгруппы), для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами (от лат. ligo — cвязываю). Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы мозга, отчего такие препараты называют центральными холинолитиками. Производные пропандиола не оказывают выраженного влияния на бензодиазепиновые и на холинергические рецепторы.

Производные бензодиазепина

Это группа препаратов, представители которой существенно отличаются по профилю психотропной активности друг от друга. Так, выраженное анксиолитическое действие особенно свойственно феназепаму, диазепаму, нозепаму, лорзепаму, алпразоламу (описан в разделе «Другие антидепрессанты»). Седативно-гипнотическое действие более представлено у нитразепама, альпразолама, флунитразепама, триазолама. Противосудорожное действие особенно выражено у клоназепама, в меньшей степени — у феназепама, сибазона и нитразепама. Миорелаксантное действие более свойственно феназепаму, сибазону, лоразепаму. У «дневных» транквилизаторов преобладает противотревожное действие. Бензодиазепины обычно хорошо переносятся.

1. Хлозепид (Сhlozepidum). Синонимы: Либриум, Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Droxol, Labiton и мн. др. До сих пор не утратил своего значения при лечении невротических состояний со страхами, тревогой, аффективной напряжённостью, раздражительностью, впечатлительностью, навязчивостями, а также неглубокой ипохондрической депрессии, эпилепсии, алкогольной абстиненции.

Назначается внутрь до 3–4 раз в день независимо от приёма пищи. Лечение взрослых начинают с 5–10 мг в день. При необходимости суточную дозу постепенно (по 5–10 мг) увеличивают до 30–50 мг. Снижают дозу также постепенно, так как существует возможность развития синдрома отмены. Ослабленным и пожилым пациентам назначают меньшие дозы (до 20 мг/сут). Детям в зависимости от возраста назначают по 2,5–5 мг на один приём.

Побочные явления: сухость во рту, сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, дисменорея, повышение аппетита, снижение либидо, головная боль, артериальная гипотония, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, ослабление памяти, возбуждение, агрессивность, страх, мышечная слабость. В отдельных случаях в начале лечения возникает возбуждение. Описаны также галлюцинации, атаксия, изменения картины периферической крови. Иногда возникают парадоксальные реакции. Препарат потенцирует действие снотворных и анальгетиков, в первые 3–5 дней непрерывного лечения оказывает умеренный снотворный  эффект.

Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, первый триместр беременности, лекарственная и алкогольная зависимость. Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. Лица, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, не должны принимать хлозепид накануне рабочего дня.

Указанные осложнения и противопоказания к применению хлозепида свойственны другим производным бензодиазепина.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 50 штук.

2. Сибазон (Sibazonum). Синонимы: Апоурин, Бенседин, Валиум, Оксазепам, Реланиум, Релиум, Седуксен, Apozepam, Bensedin, Diazepam, Saromet, Serensin, Vatran и др. Один из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Показан к применению при лечении различных нервно-психических заболеваний: неврозов, психопатий, а также неврозоподобных и психопатоподобных состояний (при шизофрении, органических поражениях головного мозга, включая цереброваскулярную патологию и соматическую патологию), сопровождающихся симптомами эмоционального напряжения, тревоги, страха, раздражительности, сенестоипохондрического, обсессивно-фобического расстройства, нарушениями сна. Используется также для купирования психомоторного возбуждения, тревожной ажитации при указанных заболеваниях, эпилептического статуса, лечения судорожных пароксизмов и психических эквивалентов при эпилепсии, спастических состояний, абстинентного синдрома при алкоголизме (совместно с другими препаратами). В детской психоневрологической практике применяется при лечении невротических и неврозоподобных состояний с указанной симптоматикой, а также головными болями, энурезом, нарушениями настроения и поведения. В соматической медицине применяется при лечении зудящих дерматозов, язвенной болезни желудка, сердечной аритмии, при подготовке    к операциям.

Назначается внутрь, в/м и в/в. Взрослым при приёме внутрь препарат назначают начиная с 2,5–5 мг/сут 1–2 раза, независимо от приёма пищи. При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 5–10 мг, а в отдельных случаях — до 20 мг. Суточная доза при лечении в стационаре может достигать 45 мг, при амбулаторном лечении — 25 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг (в 2–3 приёма). Уменьшение дозы также постепенное. Ослабленным и пожилым пациентам назначают по 2,5 мг 1–2 раза в сутки. Разовые и суточные дозы для детей в возрасте от 1 года до 3 лет составляют 1 мг и 2 мг соответственно, от 3 до 7 лет — 2 мг и 6 мг, от 7 лет и старше — 3–5 мг и 8–10 мг. Детям старшего возраста при необходимости суточную дозу можно увеличить до 14–16 мг. Длительность курса лечения не должна превышать 2 месяца (опасность развития привыкания к препарату!).

В/в (капельно или струйно) и в/м сибазон вводят взрослым при лечении заболеваний, которые сопровождаются возбуждением, судорогами; при купировании эпилептического статуса, острых тревожно-депрессивных и тревожно-фобических состояний разного генеза, включая абстиненцию и психозы при алкоголизме. Средняя разовая доза при этом составляет 10 мг (2 мл 0,5% раствора), суточная — 30 мг, а максимальные — соответственно 30 мг и 70 мг. Седативный эффект наблюдается спустя несколько минут после в/в и через 30–40 минут после в/м введения препарата. Собственно терапевтическое действие выявляется через 3–10 суток.

Эпилептический статус купируется в/в (медленным!) вливанием 10–40 мг сибазона. Повторное его введение делается в/в или в/м каждые 3–4 часа. Данная методика особенно эффективна, если статус генерализованных припадков начать купировать в первые  3 часа после его начала.

Возможные осложнения, противопоказания к назначению сибазона в основном такие же, как при лечении хлозепидом. При в/в и в/м введении не следует смешивать препарат с другими (во избежание выпадения осадка).

Формы выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук; таблетки для детей по 1 мг  и 2 мг в упаковке по 20 штук; 0,5% раствор в ампулах (Solutio Sibazoni pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Сибазон является составной частью снотворного препарата Reladorm.

3. Феназепам (Phenazepamum). По силе транквилизирующего эффекта превосходит другие транквилизаторы, оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. По противотревожной активности не уступает некоторым нейролептикам. При использовании вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит их взаимное потенцирование. Показан к применению при лечении неврозов, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и реактивных состояний, в которых представлены тревога, страх, аффективная напряжённость, эмоциональная возбудимость, а также обсессивно-фобические, ипохондрические явления и панические атаки. Используется при лечении алкогольной абстиненции, эпилепсии, дефицита сна.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Суточная доза для взрослых в стационаре может достигать 3–5 мг, в амбулаторной практике — 1,5 мг. При лечении эпилепсии назначается в дозе от 2 до 10 мг/сут, в качестве снотворного — до 2,5 мг на приём (за 20–30 минут до сна). Купирование алкогольной абстиненции требует назначения от 2,5 до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Возможные побочные явления и противопоказания к применению такие же, как при лечении хлозепидом и сибазоном. Чаще наблюдаются, однако, атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и 1 мг в упаковке по 50 штук; таблетки по 2,5 мг  в упаковке по 20 штук.

4. Нозепам (Nozepamum). Синонимы: Апо-оксазепам, Медазепам, Рудотель, Тазепам, Оксазепам, Oxazepam, Rondar, Serax и др. По своим свойствам сходен с хлозепидом и диазепамом, но уступает им по силе действия. Несколько менее токсичен, чем они, в некоторых случаях переносится лучше, особенно пожилыми и соматически ослабленными пациентами. Показания к применению, побочные явления, противопоказания к применению аналогичны таковым при лечении хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Начальная разовая доза для взрослых составляет 5–10 мг, средняя терапевтическая доза на один приём — 20–30 мг.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук.

5. Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Апо-лоразепам, Ативан, Лорафен, Мерлит, Трапекс и др. Аналогичен триазоламу (см. далее). Обладает выраженной транквилизирующей активностью, может быть использован при лечении психических расстройств (панические атаки, реактивные психозы, субпсихотические явления). Показания к применению, побочные явления, противопоказания к назначению сходны с таковыми при лечении  хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. При невротических состояниях назначается в дозе 1,25–5 мг/сут, при лечении психозов — до 15 мг/сут.

Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг в упаковке по 50 штук.

6. Бромазепам (Bromazepam). Синонимы: Бромазеп, Лексотан, Bartul, Deptran, Pascalium и мн. др. Анксиолитик с седативно-снотворным, противосудорожным и миорелаксантным эффектами. По действию, показаниям к применению, побочным явлениям и противопоказаниям к назначению близок другим бензодиазепинам. При однократном приёме оказывает непродолжительный эффект.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозе до 36 мг/сут  (в условиях стационара), в амбулаторной практике — по 1,5–3 мг на один приём.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 мг, 3 мг и 6 мг.

7. Мезапам (Mezapamum). Синонимы: Нобриум, Рудотель, Anxitol, Imazepam, Merlit, Stratium и мн. др. Особенностями действия препарата являются меньшая выраженность миорелаксантного и общеугнетающего эффекта, наличие некоторого стимулирующего радикала. Считается «дневным» транквилизатором, пригодным для лечения детей, пожилых и соматически ослабленных пациентов. Показания, противопоказания к применению, побочные явления в целом аналогичны таковым при лечении другими бензодиазепинами, исключая острые состояния страха и тревоги, реактивные психозы, эпилептический статус.

Назначается внутрь 2–3 раза в день независимо от приёма пищи. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30–40 мг, высшая — 60–70 мг. Пожилым и подросткам назначают до 20–30 мг/сут, детям в возрасте 1–2 года — по 2–2,5 мг/сут, от 3 до 6 лет — по 3–6 мг/сут, от 7 до 10 лет — по 6–24 мг/сут.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг; гранулы (20 штук, содержат 40 мг мезапама)  для приготовления суспензии для детей в банках с меткой 100 мл. Суспензию готовят на свежепрокипячённой охлаждённой воде.

8. Гидазепам (Gidazepamum). Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Оказывает анксиолитическое, противосудорожное и слабое миорелаксантное действие. Относится к «дневным» транквилизаторам, снотворным действием не обладает. В отличие от многих транквилизаторов обладает психоактивирующим эффектом. Показания и противопоказания к применению, побочные явления в целом те же, что и при лечении хлозепидом. Гидазепам назначают также при лечении мигрени.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день, начиная с 6–15 мг/сут. Дозу постепенно повышают до 60–200 мг/сут. При мигрени и логоневрозе терапевтическая доза составляет 40–60 мг/сут. Длительность курса терапии — от нескольких дней до 3–4 месяцев.

9. Клобазам (Clobazam). Синонимы: Фризиум, Clarmyl, Frizin, Sentil, Urbanil и др. Анксиолитик с противосудорожным действием. Показан для лечения болезненных состояний с острым и хроническим чувством страха, а также как дополнительное средство — эпилепсии, дисфории, агрессивности.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Доза для взрослых при невротических состояниях составляет 10–20 мг/сут, при чувстве страха — от 20 до 30 мг/сут. Детям в возрасте до 3 лет препарат не назначают, старше 3 лет, а также пожилым пациентам рекомендуют уменьшенные дозы. При лечении эпилепсии начальная доза препарата равна 5–15 мг/сут, она может быть увеличена до 80 мг/сут (максимальная суточная доза). Увеличение и снижение доз должно быть постепенным; как и при лечении другими транквилизаторами, возможно появление синдрома отмены.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как при лечении другими бензодиазепинами. При лечении высокими дозами и длительное время могут быть нарушения артикуляции, диплопия, нистагм, у пожилых пациентов — нарушение сознания.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг и 10 мг.

10. Алпразолам — см. «Другие антидепрессанты».

11. Тетразепам (Tetrazepam). Синонимы: Миоластан, Myolastan. Анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием. Показан для лечения главным образом мышечных контрактур, тендовагинитов, миозитов, сопровождающихся мышечными болями.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозах для взрослых от 50 до 150 мг/сут.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как и при лечении другими бензодиазепинами.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.

12. Сигнопам (Signopam). Синонимы: Темазепам, Euhuphos, Levanxene, Normison, Planum, Texapan, Veroqual и др. Анксиолитик с лёгким антидепрессивным эффектом. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, особенно сопровождающихся подавленным настроением и ипохондрическими явлениями; неглубоких депрессий, повышенной нервно-психической возбудимости при тиреотоксикозе. Обладает выраженным противосудорожным, а также антидисфорическим действием.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 10 мг 2–3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 40 мг/сут (в 2–3 приёма). Увеличение и уменьшение доз постепенное, в течение 7–10 дней.

Побочные явления: могут быть (редко) сонливость, чувство утомления, головокружение, аллергические кожные реакции, снижение либидо, дисменорея, в отдельных случаях — дезориентировка. Запрещается употребление алкоголя, вождение транспортного средства.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, лекарственная и алкогольная зависимость.

13. Транксен (Tranxene). Синонимы: Anxidin, Belseren, Tranex, Tranxilen. Анксиолитик с седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Может быть использован для купирования психомоторного возбуждения при парентеральном введении. Назначается внутрь, в/м и в/в. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми внутрь составляет 10–30 мг/сут. Доза может быть увеличена до 50–100 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах. Для купирования психомоторного возбуждения, приступов агрессивности препарат вводят в/м или в/в в дозе от 20 до 200 мг/сут.

Побочные явления: сонливость, мышечная слабость, антероградная амнезия, эйфория, парадоксальные психические реакции (усиление страха, агрессивности и др.). При резком снижении дозировок возможно развитие синдрома отмены.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, дыхательная и сердечная недостаточность, беременность, грудное кормление, детский возраст.

14. Нитразепам (Nitrazepam). Синонимы: Берлидорм, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Apodorm, Benzalin, HinpaxInsomin, Magadon, Nitrodiazepam, Senerex и мн. др. Повышает чувствительность бензодиазепиновых рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, уменьшает возбудимость клеток в коре и подкорковых областях головного мозга, угнетает клетки ретикулярной формации. Оказывает транквилизирующее, миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью является его гипнотическое, снотворное действие, он удлиняет сон и улучшает его качество. Показан для лечения различных нарушений сна, неврозов и психопатий с явлениями тревоги, страха, аффективной напряжённости. В комбинации с другими препаратами используется при лечении шизофрении, аффективных и шизоаффективных психозов, некоторых органических и токсических повреждений ЦНС, в частности расстройств мозгового кровообращения и хронического алкоголизма. В комплексе с антиконвульсантами применяется при лечении эпилепсии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи. В качестве гипнотика употребляется однократно за полчаса до сна в дозе для взрослых 5–10 мг, пожилых пациентов — 2,5–5 мг. Детям с этой целью препарат также назначают в меньшей дозе: в возрасте до 1 года — 1,25–2,5 мг; от 1 года до 5 лет — 2,5–5 мг; от 6 до 14 лет — 5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых — 20 мг.

В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2–3 раза в день по 5–10 мг (взрослым). При необходимости доза при лечении эпилепсии может быть увеличена. Высшая суточная доза препарата — 30 мг. Курс лечения составляет в среднем 4–6 недель.

Побочные явления: дневная сонливость, ощущение вялости, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, оглушённость, головокружение, реже — тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев указанные явления наблюдаются у пожилых и соматически ослабленных пациентов. Дозу препарата следует уменьшить либо лечение им прекратить.

Противопоказания к применению: первый триместр беременности, миастения, заболевания печени и почек с нарушением функций, работа пациентов, если от них требуется быстрая психическая и физическая реакция. Запрещается употребление алкогольных напитков. Следует иметь в виду возможность усиления действия анальгетиков и других нейротропных препаратов.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук.

15. Флунитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль, Сомнубене, Hypnodorm, Narcozep, Primum, Sedex и др. Близок нитразепаму. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Показан для лечения бессонницы. В анестезиологической практике применяют для премедикации и погружения в наркоз.

Назначается внутрь за полчаса до сна в дозе для взрослых по 1–2 мг, для пожилых пациентов — 0,5 мг; детям в возрасте до 14 лет назначают крайне редко и только по 0,5–1 мг. Парентерально используют для премедикации (в/м по 1–2 мг), для введения в наркоз — в/в по 1 мг (вводят медленно).

Побочные явления и противопоказания к применению такие же, как и при лечении нитразепамом. Существует возможность развития синдрома отмены.

Формы выпуска: таблетки по 2 мг в упаковке по 10, 30 и 100 штук; в ампулах по 2 мг препарата и с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул (вводить препарат без растворителя нельзя).

16. Триазолам (Triazonam). Синонимы: Сомнетон, Хальцион, Apo-Triazo, Clorazolam, Nuctan, Somneton, Songar и др. Близок по строению алпразоламу. Гипнотик короткого действия, другие аспекты действия изучены недостаточно.

Назначается внутрь за 20–30 минут до сна в дозе 0,25–0,5 мг (взрослым).

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг (голубого цвета) и 0,5 мг (белого цвета). Зарубежные аналоги триазолама: Флурацепам (Flurazepam), синонимы —  Benozil,

Fluzepam, Waldorm и др.; Лоразепам (Lorazepam), синонимы — Almazin, Ansilor, Ativan, Durazolam, Sedatival и др.; Tомазепам (Tomazepam), синонимы — Cerepax, Levaxol, Temazepam, Temazin и др.

17. Зопиклон (Zopiclone). Синонимы: Пиклодорм, Релаксон, Сомнол. Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге. Обладает седативным и снотворным действием. Назначается главным образом для лечения дефицита  и ухудшения качества сна разного генеза, включая депрессию, а также при терапии ночной астмы (в сочетании с теофиллином).

Назначается внутрь за полчаса до сна однократно по таблетке 7,5 мг (взрослым), пожилым пациентам — по Ѕ таблетки. Курс лечения — не более 1 месяца. Максимальная доза — 15 мг.

Побочные явления: вялость, сонливость, ощущение горького и металлического вкуса во рту, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, синдром отмены, кожные аллергические реакции, нарушение сознания. Препарат снижает концентрацию в крови тримипрамина, снижает его эффект. Усиливает действие седатиков и алкоголя.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, тяжелые степени дыхательной недостаточности, беременность, грудное кормление, возраст до 15 лет.

Форма выпуска: таблетки по 7,5 мг.

18. Эстазолам (Estazolam). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, усиливает ГАМКергическую передачу и её тормозное влияние. Анксиолитик с седативным, гипнотическим и центральным миорелаксантным действием. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний с депрессивно-фобической симптоматикой, тревогой, аффективной напряженностью, нарушениями сна, а также эпилепсии (как вспомогательное средство).

Назначается внутрь независимо от приёма пищи несколько раз в день. Средняя терапевтическая доза для взрослых — 4–6 мг/сут. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. В качестве снотворного средства назначают по 2–4 мг (пожилым пациентам — по 1 мг) за полчаса до сна. Увеличение и снижение дозировок постепенное, при длительном лечении может быть синдром отмены с беспокойством, тревогой, страхами. Запрещается употребление алкоголя.

Побочные явления: дневная сонливость, утомляемость, слабость, раздражительность, головная боль, головокружение, атаксия, дезориентация, нарушение памяти и мышления, привыкание, зависимость. Препарат усиливает действие седатиков. Следует с осторожностью назначать лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. Возможна парадоксальная реакция на препарат.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, миастения, атаксия, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания, закрытоугольная глаукома, зависимость от алкоголя и наркотиков, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг.

19. Клоназепам (Сlonazepame). Синонимы: Антелепсин, Ривотрил, Clonopin, Ictorivil, Rivatril и др. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает ГАМКергическое действие в лимбической системе, ретикулярной формации, вставочных нейронах спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга и нарушает их взаимодействие с корой больших полушарий. Анксиолитик с противосудорожной, противоэпилептической и седативной активностью, обладает снотворным и центральным миорелаксантным действием. Применяется главным образом для лечения эпилепсии с большими, височными, фокальными и малыми припадками, синдромами пароксизмального страха, фобиями (у пациентов старше 18 лет) и маниакальными состояниями, особенно при эпилепсии; психомоторного возбуждения при реактивных психозах,  а также бессонницы и мышечной гипертонии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день. Начальная доза для взрослых — 4,5 мг/сут. Доза может быть постепенно, через каждые 3 дня, по 0,5–1 мг увеличена до 4–8 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут. При синдроме пароксизмального страха у взрослых назначают по 1 мг/сут, максимум — до 4 мг/сут. Доза для детей составляет 0,01–0,03 мг/кг/сут на 3 приёма. Детям в возрасте до 1 года дают по 0,1–1 мг/сут,   от 1 года до 5 лет — 1,5–3 мг/сут, от 6 до 16 лет — 3–6 мг/сут. Максимальная доза для детей — 0,05 мг/кг/сут на 3 приёма.

Побочные явления: сонливость, головокружение, атаксия, хореический гиперкинез, дизартрия, слабость, чувство усталости, нервозность, бессонница, расстройство зрения, нарушения памяти и речи, эмоциональная лабильность, гиперсаливация или ксеростомия, запор, боль в животе, мышечные боли, дисменорея, учащение уринации или задержка мочи, снижение аппетита и либидо, депрессия, дезориентация, парадоксальные реакции на препарат, кожные аллергические реакции, алопеция, гирсутизм, эритро-, лейкои тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, синдром отмены, привыкание, зависимость и др. Препарат усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов, антиконвульсантов, наркотических анальгетиков, алкоголя и средств, понижающих тонус скелетных мышц. При употреблении алкоголя отмечены случаи патологического опьянения.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, нарушение сознания, центральное нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, глаукома.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и по 2 мг.

К содержанию

Содержание:

1. Как действует
2. Противопоказания
3. Побочные эффекты
4. Передозировка
5. К чему приводит рекреационное использование
6. Как избавиться от пристрастия

Первым представителем бензодиазепинов был «Хлозепид». Он не утратил своей актуальности до сих пор, несмотря на то, что в данную фармакологическую группу сейчас входит немало других лекарственных препаратов. Они позволяют купировать раздражительность, тревогу, улучшают сон. Но при бесконтрольном употреблении вызывают развитие аддикции, так называемой «аптечной наркомании». Поэтому их оборот находится под контролем соответствующих структур.

Как действует

Рассматриваемый препарат выпускается под многими названиями — «Хлордиазепоксид», «Тимозин», «Напотон», «Либриум», но самым известным из них является «Элениум».

Лекарство действует на многие структуры головного мозга и, прежде всего, на те, которые регулируют эмоциональную сферу (гипоталамус, лимбическая система). Оно тормозит ГАМК-ергические нейроны, что способствует:

• уменьшению выраженности страха, тревоги, раздражительности;
• улучшению сна (быстрое засыпание, отсутствие ночных и ранних пробуждений, благотворное влияние на структуру);
• снижению мышечного тонуса.

Таким образом «Хлозепид» проявляет свойства анксиолитика, гипнотика, антиконвульсанта. В соответствии с этим его включают в терапию:

• тревожных расстройств различной этиологии;
• бессонницы;
• абстинентного алкогольного и наркотического синдрома;
• мышечного гипертонуса.

Данное анксиолитическое лекарственное средство из группы бензодиазепинов широко используют в анестезиологии как один из компонентов премедикации — подготовки пациентов к предстоящему хирургическому вмешательству или сложной диагностической процедуре.

Важно понимать, что состояние нервного перенапряжения, обусловленного повседневными проблемами (переутомление на работе, конфликт в семье и т. д.) не является показанием для применения «Элениума».

Противопоказания

Транквилизатор не подходит для самолечения, должен применяться только по назначению врача. Это объясняется наличием обширного списка противопоказаний, который включает в себя:

• индивидуальную непереносимость;
• острые отравления алкоголем, барбитуратами, опиатами и другими психоактивными веществами;
• дыхательную недостаточность;
• шоковые состояния;
• миастению;
• повышенное внутриглазное давление;
• тяжелое течение ХОБЛ;
• биполярное расстройство;
• хронические психические заболевания.

«Хлозепид» не назначают женщинам в период беременности и кормления ребенка грудью, а также детям и подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.

Побочные эффекты

Длительный, а особенно бесконтрольный прием «Хлордиазепоксида» оказывает негативное влияние на весь организм. Поэтому негативное действие может регистрироваться со стороны всех систем:

• нервной — нарушение координации, головокружение, сонливость, выраженная мышечная слабость, парадоксальные реакции, к которым относятся внезапно возникающие приступы агрессии, раздражительности;
• кроветворной — агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия;
• сердечно-сосудистой — нарушение ритма сокращений миокарда, падение артериального давления;
• пищеварительной — сухость во рту, тошнота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, токсическое поражение печени;
• дыхательной — спазм бронхов, усиленная секреция слизи бокаловидными клетками;
• мочеполовой — изменение либидо, дисфункция мочевого пузыря, дисменорея;
• иммунной — красная волчанка, крапивница.

Анксиолитические лекарственные средства из группы бензодиазепинов могут вызывать у ряда пациентов диплопию — двоение в глазах.

Передозировка

К острому отравлению «Хлозепидом» приводят следующие причины:

1. Попытка суицида. В этом случае человек осознанно одномоментно принимает большое количество таблеток.
2. Развитие толерантности. Со временем транквилизатор перестает оказывать желаемый эффект. Для того, чтобы его достичь, люди начинают увеличивать дозу, сокращать временной промежуток между приемами.

Основные симптомы передозировки «Хлозепида»:

• нарушения сознания — от легкой заторможенности до глубокой комы;
• психомоторное возбуждение — эта парадоксальная реакция наблюдается достаточно редко;
• угнетение рефлексов;
• дискоординация движений;
• мышечный тремор;
• одышка;
• снижение артериального давления.

К пострадавшему следует вызвать бригаду скорой помощи. Если он находится в сознании, проводят промывание желудка. Лечение острой передозировки «Хлозепидом» осуществляется в стационаре.

К чему приводит рекреационное использование

Привыкание к «Элениуму» формируется достаточно быстро, поэтому препарат отпускается из аптек строго по рецепту врача. Однако люди, пристрастившиеся к нему, идут на различные ухищрения с целью заполучить желаемую упаковку. Они пытаются обмануть врача, симулируя заболевание, совершают кражу или приобретают таблетки на подпольном рынке.

Также анксиолитик «востребован» среди лиц, страдающих от наркомании. Они прибегают к его приему, чтобы облегчить мучительное состояние «ломки», или при потенцировании действия основного наркотика.

При этом мало задумываются о том, насколько подобное «лечение» может быть опасным для здоровья, а порой и жизни. «Коктейль» из нескольких психоактивных веществ может спровоцировать выраженную депрессию нейронов коры головного мозга, что приводит к параличу дыхательного и сосудодвигательного центров.

Последствиями лекарственной зависимости от «Хлозепида» становятся:

• ухудшение когнитивных функций;
• снижение сократительной способности сердечной мышцы;
• нарушение пищеварительных процессов;
• почечная и печеночная недостаточность;
• полная утрата либидо у женщин;
• эректильная дисфункция.

Однако самостоятельно прекратить злоупотреблять бензодиазепином зависимые не могут, так как пропуск очередной таблетки заканчивается развитием абстинентного синдрома.

Как избавиться от пристрастия

Лечение зависимости от «Хлозепида» проводится в условиях стационара. Дозу препарата снижают постепенно, так как быстрая отмена сопровождается не только резким ухудшением физического состояния, но и серьезными психическими расстройствами.

Терапия включает в себя следующие этапы:

1. Детоксикация. Предполагает внутривенное введение растворов глюкозы и электролитов, применение витаминов, диуретиков. Это позволяет в максимально короткие сроки вывести из организма остатки «успокоительного» медикамента, продуктов его окисления.
2. Поддерживающая терапия. Злоупотребление «Хлозепидом» приводит к поражениям внутренних органов. Для нормализации их функций врачи назначают различные лекарственные препараты, например, гепатопротекторы, ноотропы и т. д.
3. Психотерапия. Проводят индивидуальные, групповые и семейные консультации. Работа с психотерапевтом помогает пациентам осознать причину, лежащую в основе формирования пристрастия к анксиолитику, и преодолеть ее.

Курс лечения и реабилитации зависимости от «Элениума» достаточно длительный, обычно он продолжается от 6 до 12 месяцев. Но только при условии его прохождения можно надеяться, что человек сможет полностью преодолеть свое пагубное пристрастие, вернуться к полноценной активной и здоровой жизни.

Литература:

1. Бондар М. В., Доморацкий О. Е. – Бензодиазепины в практике врача медицины неотложных состояний // Медицина неотложных состояний, №2, 2013 год.
2. Александровский Ю.А., Незнанов Н.Г. – Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике // 2014 год.
3. Бажин А.А. – Справочник по психофармакологии // СПб, Спецлит, 2009 год.

Хлозепид

Chlozepide

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide)

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. «Chlozepid» 0,1 № 10
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, независимо от приема пищи

Россия:

Rp.: Chlordiazepoxidi 5 mg 
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, независимо от приема пищи

Рецептурный бланк 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, миорелаксирующее, седативное, снотворное, центральное.

Фармакодинамика

Транквилизатор из группы бензодиазепинов. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м введения всасывание медленное.

Связывание с белками плазмы высокое — около 96%.

Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама.

T1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч, T1/2 главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Способ применения

Для взрослых:

При приеме внутрь взрослым — по 5-10 мг 2-4 раза/сут.
При состояниях напряжения и беспокойства в сочетании с нарушениями сна — по 10-20 мг 1 раз за 1-2 ч до сна. В психиатрической практике — начальная доза — 50-100 мг/сут, затем дозу постепенно повышают до 300 мг/сут, кратность применения — 3-4 раза/сут.
При абстинентном синдроме можно применять более 300 мг/сут.

Для детей:

Детям в возрасте 4-7 лет — 5-10 мг/сут, 8-14 лет — 10-20 мг/сут, 15-18 лет — 20-30 мг/сут; кратность применения — 3-4 раза/сут.

Показания

— неврозы
— нарушения сна
— нервное напряжение
— беспокойство
— раздражительность
— реактивные депрессии
— абстинентный синдром
— судорожное состояние или его угроза
— НЦД
— климактерический синдром
— синдром предменструального напряжения
— для подготовки к операциям.

Противопоказания

— тяжелая миастения
— острая дыхательная недостаточность
— выраженная хроническая гиперкапния
— фобии
— навязчивые состояния
— хронические психозы
— указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции)
— повышенная чувствительность к хлордиазепоксиду и другим бензодиазепинам.

Особые указания

Длительное применение хлордиазепоксида приводит к постепенному ослаблению его действия в результате развития толерантности, способствует развитию психофизической лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае резкой его отмены. Нельзя резко отменять хлордиазепоксид. Необходимо постепенное, контролируемое врачом, уменьшение дозы. Синдром «отмены» может возникнуть в перерывах между приемом отдельных доз.

При длительном применении хлордиазепоксида необходим контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

Хлордиазепоксид, так же как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию.

Хлордиазепоксид следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать хлордиазепоксид в возможно наименьших дозах.

Бензодиазепины и подобные препараты не следует применять в монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией из-за увеличения риска возникновения суицидальных мыслей.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с психозами.

Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с мозжечковой и спинномозговой атаксией.

Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение хлордиазепоксида может вызвать усиление симптомов этого заболевания.

Хлордиазепоксид следует отменить при развитии парадоксальных реакций (повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон).

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной и лекарственной зависимостью (в т.ч. наркотическая зависимость) в анамнезе. Такие пациенты во время приема хлордиазепоксида должны находиться под строгим контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости.

В период лечения хлордиазепоксидом и в течение 3 дней после его завершения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения хлордиазепоксидом и в течение 3 дней после его завершения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко — спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях — парадоксальные реакции (возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации). После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.
• Со стороны пищеварительной системы: редко — запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях — повышение уровня трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.
• Со стороны эндокринной системы: редко — повышение или снижение либидо.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание мочи.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: при в/м применении возможно некоторое понижение АД.
• Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях — нарушения дыхания.
• Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, длительная спутанность сознания, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия.

Лечение: индукция рвоты, немедленное промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в инфузия растворов (для усиления диуреза), обеспечение адекватной вентиляции легких; в случае гипотензии — введение норэпинефрина. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида.

При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида.

При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Имеются данные, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида.

При одновременном применении наркотические анальгетики усиливают эйфорию, что приводит к нарастанию психической зависимости.

При одновременном применении хлордиазепоксида и гипотензивных средств может усиливаться выраженность снижения АД.

При одновременном применении хлордиазепоксида и клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении хлордиазепоксида возможно повышение токсичности зидовудина.

Противоэпилептические препараты, применяемые одновременно с хлордиазепоксидом, могут потенцировать нежелательные действия и токсичность хлордиазепоксида.

Курение может ослаблять действие хлордиазепоксида.

Форма выпуска

Таблетки по 0,005 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 10 штук.

Элениум — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N015067/01

Торговое наименование препарата

Элениум®

Международное непатентованное наименование

Хлордиазепоксид

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит:

действующее вещество:

хлордиазепоксид 10 мг;

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: картофельный крахмал 5,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,4 мг, желатин 2,4 мг, полисорбат 80 0,1 мг, тальк 1,4 мг, магния стеарат 0,7 мг, лактозы моногидрат до 75 мг;

оболочка таблетки: поливиниловый спирт 0,1 мг, тальк 6,15 мг, мальтодекстрин 0,18 мг, сахароза 18,25 мг, лак алюминиевый на основе красителей (хинолиновый желтый Е 104 + индигокармин Е 132) 0,106 мг, титана диоксид 0,214 мг.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, зелёного цвета, на поперечном разрезе белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без пятен, дефектов и трещин.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код АТХ

N05BA02

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Благодаря высокой липофильности практически полностью всасывается при приеме внутрь, скорость всасывания и время начала действия — вариабельны. После однократного перорального приема 15-25 мг всасывание происходит в течение 35-45 мин (пища замедляет абсорбцию). Время достижения максимальной концентрации — 0,5-4 ч.

Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плаценту, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы- 96 %. Равновесная концентрация создается через 5-12 дней от начала лечения.

Метаболизируется печенью путем окисления с последующим глюкуронированием, с образованием фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения (Т _1/2) хлордиазепоксида — 5-30 ч, его метаболитов: дезметилхлордиазепоксида — 18 ч, оксазепама — 5-15 ч, демокзепама — 14-95 ч, дезметилдиазепама — 30-100 ч. Выводится почками (1-2 % — в неизмененном виде, 3-6 % — в связанном виде).

Кумулирует (особенно у пожилых пациентов и при нарушении метаболической функции печени), относится к бензодиазепинам с длительным Т _1/2, выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

У пожилых пациентов Т _½ на 60 % длиннее, чем у молодых (при этом общий клиренс у пожилых не меняется, поскольку удлинение Т _½уравновешивается повышением объема распределения, наблюдаемым в этом возрасте). При циррозе печени снижается клиренс хлордиазепоксида (имеет выраженный печеночный метаболизм), необходима коррекция дозы.

Показания:

В экстренных случаях и кратковременно при симптоматическом лечении:

— тревожных расстройств различного происхождения (сопутствующих психоорганическим синдромам, психотическим симптомам).

— тревожных расстройств, сопровождающихся расстройствами сна.

— острого абстинентного алкогольного синдрома.

— повышенного мышечного тонуса различной этиологии.

— премедикация (подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям).

Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Внимание! Состояния нервного напряжения и страха, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению лекарственного препарата.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острая дыхательная недостаточность или угнетение дыхательного центра, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, шок, кома, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (ХОБЛ) (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), биполярное аффективное расстройство (могут отмечаться суицидальные наклонности), навязчивые состояния или фобии, хронический психоз, наследственная непереносимость лактозы, галактозы и фруктозы, лактазная недостаточность, плохое всасывание глюкозы- галактозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

При наличии у Вас одного из перечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью:

Гиперкинез, гипопротеинемия (заболевания, приводящие к ее развитию), порфирия, открытоугольная глаукома, органические заболевания головного мозга, бронхоспастический синдром, почечная/печеночная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, психозы (парадоксальное усиление симптоматики), ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

При наличии у Вас одного из перечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности (особенно в I и III триместре) противопоказано.

При применении препарата в I триместре беременности увеличивается риск развития врожденных пороков. Применение в III триместре беременности или в перинатальном периоде может вызвать у новорожденного гипотонии, гипотермии, нарушения сердечного ритма, нарушения дыхания, а также ослабление сосательного рефлекса. У новорожденных, матери которых постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, развивается физическая лекарственная зависимость и существует риск появления симптомов синдрома отмены.

В случае планирования беременности или подозрения на беременность, пациентка должна прекратить прием препарата.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования и продолжительность курса лечения, в зависимости от состояния и реакции больного — строго по назначению врача.

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой или во время приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Нельзя резко отменять препарат. Необходимо постепенное, контролируемое врачом уменьшение дозы. Резкая отмена Элениума может привести к возникновению синдрома «отмены» (см. пункт «Особые указания»).

Взрослые

При лечении тревожных расстройств — обычно принимают до 30 мг в сутки в разделенных дозах, каждые 6-8 ч. В особых случаях можно принимать более высокие дозы, в зависимости от индивидуальных потребностей. Не следует превышать максимальную суточную дозу 100 мг.

При тревожных состояниях, сочетающихся с бессонницей — по 10-30 мг 1 раз за 1 -2 ч до сна.

Премедикация — 10 мг 3-4 раза в сутки, начиная за 1 сут до операции.

Алкогольная абстиненция — начальная доза 30-100 мг, при необходимости повторяют в той же дозе через 2-4 ч, максимальная доза 200 мг/сут, затем дозу понижают до поддерживающего уровня.

При состояниях повышенного мышечного тонуса — 10 мг до 30 мг в сутки в разделенных дозах.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. При применении хлордиазепоксида у этих пациентов, рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Применяемые дозы не должны превышать половины дозы назначаемой взрослым пациентам.

Больные с нарушенной функцией печени и почек

С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушенной функцией печени и почек. Таким пациентам врач определяет дозу индивидуально, в зависимости от степени недостаточности соответствующего органа.

Препарат нельзя принимать постоянно. Курс лечения составляет обычно не более 4 недель (включая время постепенного уменьшения дозы препарата). В индивидуальных случаях, после повторной оценки состояния пациента, врач может продолжить терапию. Рекомендуется начинать лечение от более маленьких доз, постепенно их увеличивая.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, судороги, снижение памяти, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, мышечная слабость, дизартрия, парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения, сопровождающаяся повышенной кровоточивостью.

Со стороны сердечно-сосудистой: при приеме в больших дозах — снижение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, нарушение аппетита, анорексия, кишечная колика, нарушения моторики кишечника (запор, диарея); дискинезия желчевыводящих путей, нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, бронхорея, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лекарственная красная волчанка.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение массы тела, антероградная амнезия; при резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (см. «Особые указания»).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени вплоть до комы, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, внутривенное введение физостигмина или специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов — флумазенила, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). Гемодиализ — малоэффективен.

Взаимодействие:

Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с хлордиазепоксидом, применять другие препараты можно только после согласования с врачом.

Антипсихотические средства (нейролептки), снотворные средства, трициклические антидепрессанты, наркотические анальгетики, средства для наркоза, противосудорожные препараты, миорелаксанты и этанол повышают угнетающее действие на центральную нервную систему.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, дисульфирам, пероральные контрацептивы) увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма).

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность (фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболизм хлордиазепоксида).

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.

Антациды снижают скорость (но не полноту абсорбции) хлордиазепоксида (равновесная концентрация, возникающая при длительном приеме этих средств, при этом не меняется).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин, применяемый в низких дозах, извращает седативное действие хлордиазепоксида.

В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Противоэпилептические препараты, применяемые одновременно с хлордиазепоксидом, могут потенцировать нежелательные действия и токсичность препарата. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, следует соблюдать особую осторожность.

Рифампицин, фенитоин, карбамазепин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида и ослаблять его действие.

Курение может ослаблять действие хлордиазепоксида.

Особые указания:

— Длительное применение хлордиазепоксида приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития явления толерантности.

— Длительный прием препарата способствует развитию психофизической лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае резкой отмены хлордиазепоксида.

— Нельзя резко отменять препарат. Необходимо постепенное, контролируемое врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена Элениума может привести к возникновению синдрома «отмены» (головные и мышечные боли, тревога, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Симптомы могут быть особенно выражены при длительной терапии или терапии, требующей больших доз препарата.

— Синдром «отмены» может возникнуть в перерывах между приемом отдельных доз.

— Хлордиазепоксид, также как бензодиазепины и подобные препараты может вызвать антеградную амнезию.

— Хлордиазепоксид следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать хлордиазепоксид в возможно наименьших дозах.

— Бензодиазепины и подобные препараты не должны применяться в монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими лекарственными препаратами увеличивает риск возникновения суицидальных мыслей.

— Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с психозами.

— Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с мозжечковой и спинномозговой атаксией.

— Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение хлордиазепоксида может вызвать усиление симптомов этой болезни.

— Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с открытоугольной глаукомой.

— Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста должны принимать более низкие дозы хлордиазепоксида из-за усиления побочных эффектов в этой возрастной группе, в основном, в виде нарушения ориентации и координации движения (угроза падений, травм).

— Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с тяжелой печёночной недостаточностью, так как они могут ускорять развитие печёночной энцефалопатии. Печёночная недостаточность может привести к усилению побочных действий бензодиазепинов.

— Хлордиазепоксид следует применять с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью, заболеваниями печени, или с хронической дыхательной недостаточностью. У таких пациентов может быть необходимо уменьшение дозы.

— Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной и лекарственной зависимостью (в том числе наркотическая зависимость) в анамнезе. Эти пациенты во время приема хлордиазепоксида должны быть под строгим контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости.

— При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью «печеночных» ферментов.

— Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших гипотензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды (степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы).

— При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

— В связи с содержанием сахарозы, препарат Элениум не должен применяться у пациентов с редко встречающимися наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью фруктозы, синдромом плохого всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

— В связи с содержанием лактозы, препарат Элениум не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или плохим всасыванием глюкозы-галактозы.

Во время лечения хлордиазепоксидом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения препаратом Элениум и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой, 10 мг

Упаковка:

По 25 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. По два блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Тархоминский фармацевтический завод Польфа А.О., 2, A. Fleming str., 03-176 Warsaw, Poland, Польша

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Тархоминский фармацевтический завод Польфа А.О.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)