Хлордиазепоксид аналоги синонимы

Элениум — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N015067/01

Торговое наименование препарата

Элениум®

Международное непатентованное наименование

Хлордиазепоксид

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит:

действующее вещество:

хлордиазепоксид 10 мг;

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: картофельный крахмал 5,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,4 мг, желатин 2,4 мг, полисорбат 80 0,1 мг, тальк 1,4 мг, магния стеарат 0,7 мг, лактозы моногидрат до 75 мг;

оболочка таблетки: поливиниловый спирт 0,1 мг, тальк 6,15 мг, мальтодекстрин 0,18 мг, сахароза 18,25 мг, лак алюминиевый на основе красителей (хинолиновый желтый Е 104 + индигокармин Е 132) 0,106 мг, титана диоксид 0,214 мг.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, зелёного цвета, на поперечном разрезе белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без пятен, дефектов и трещин.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код АТХ

N05BA02

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Благодаря высокой липофильности практически полностью всасывается при приеме внутрь, скорость всасывания и время начала действия — вариабельны. После однократного перорального приема 15-25 мг всасывание происходит в течение 35-45 мин (пища замедляет абсорбцию). Время достижения максимальной концентрации — 0,5-4 ч.

Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плаценту, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы- 96 %. Равновесная концентрация создается через 5-12 дней от начала лечения.

Метаболизируется печенью путем окисления с последующим глюкуронированием, с образованием фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения (Т _1/2) хлордиазепоксида — 5-30 ч, его метаболитов: дезметилхлордиазепоксида — 18 ч, оксазепама — 5-15 ч, демокзепама — 14-95 ч, дезметилдиазепама — 30-100 ч. Выводится почками (1-2 % — в неизмененном виде, 3-6 % — в связанном виде).

Кумулирует (особенно у пожилых пациентов и при нарушении метаболической функции печени), относится к бензодиазепинам с длительным Т _1/2, выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

У пожилых пациентов Т _½ на 60 % длиннее, чем у молодых (при этом общий клиренс у пожилых не меняется, поскольку удлинение Т _½уравновешивается повышением объема распределения, наблюдаемым в этом возрасте). При циррозе печени снижается клиренс хлордиазепоксида (имеет выраженный печеночный метаболизм), необходима коррекция дозы.

Показания:

В экстренных случаях и кратковременно при симптоматическом лечении:

— тревожных расстройств различного происхождения (сопутствующих психоорганическим синдромам, психотическим симптомам).

— тревожных расстройств, сопровождающихся расстройствами сна.

— острого абстинентного алкогольного синдрома.

— повышенного мышечного тонуса различной этиологии.

— премедикация (подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям).

Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Внимание! Состояния нервного напряжения и страха, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению лекарственного препарата.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острая дыхательная недостаточность или угнетение дыхательного центра, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, шок, кома, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (ХОБЛ) (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), биполярное аффективное расстройство (могут отмечаться суицидальные наклонности), навязчивые состояния или фобии, хронический психоз, наследственная непереносимость лактозы, галактозы и фруктозы, лактазная недостаточность, плохое всасывание глюкозы- галактозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

При наличии у Вас одного из перечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью:

Гиперкинез, гипопротеинемия (заболевания, приводящие к ее развитию), порфирия, открытоугольная глаукома, органические заболевания головного мозга, бронхоспастический синдром, почечная/печеночная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, психозы (парадоксальное усиление симптоматики), ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

При наличии у Вас одного из перечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности (особенно в I и III триместре) противопоказано.

При применении препарата в I триместре беременности увеличивается риск развития врожденных пороков. Применение в III триместре беременности или в перинатальном периоде может вызвать у новорожденного гипотонии, гипотермии, нарушения сердечного ритма, нарушения дыхания, а также ослабление сосательного рефлекса. У новорожденных, матери которых постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, развивается физическая лекарственная зависимость и существует риск появления симптомов синдрома отмены.

В случае планирования беременности или подозрения на беременность, пациентка должна прекратить прием препарата.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования и продолжительность курса лечения, в зависимости от состояния и реакции больного — строго по назначению врача.

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой или во время приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Нельзя резко отменять препарат. Необходимо постепенное, контролируемое врачом уменьшение дозы. Резкая отмена Элениума может привести к возникновению синдрома «отмены» (см. пункт «Особые указания»).

Взрослые

При лечении тревожных расстройств — обычно принимают до 30 мг в сутки в разделенных дозах, каждые 6-8 ч. В особых случаях можно принимать более высокие дозы, в зависимости от индивидуальных потребностей. Не следует превышать максимальную суточную дозу 100 мг.

При тревожных состояниях, сочетающихся с бессонницей — по 10-30 мг 1 раз за 1 -2 ч до сна.

Премедикация — 10 мг 3-4 раза в сутки, начиная за 1 сут до операции.

Алкогольная абстиненция — начальная доза 30-100 мг, при необходимости повторяют в той же дозе через 2-4 ч, максимальная доза 200 мг/сут, затем дозу понижают до поддерживающего уровня.

При состояниях повышенного мышечного тонуса — 10 мг до 30 мг в сутки в разделенных дозах.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. При применении хлордиазепоксида у этих пациентов, рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Применяемые дозы не должны превышать половины дозы назначаемой взрослым пациентам.

Больные с нарушенной функцией печени и почек

С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушенной функцией печени и почек. Таким пациентам врач определяет дозу индивидуально, в зависимости от степени недостаточности соответствующего органа.

Препарат нельзя принимать постоянно. Курс лечения составляет обычно не более 4 недель (включая время постепенного уменьшения дозы препарата). В индивидуальных случаях, после повторной оценки состояния пациента, врач может продолжить терапию. Рекомендуется начинать лечение от более маленьких доз, постепенно их увеличивая.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, судороги, снижение памяти, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, мышечная слабость, дизартрия, парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения, сопровождающаяся повышенной кровоточивостью.

Со стороны сердечно-сосудистой: при приеме в больших дозах — снижение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, нарушение аппетита, анорексия, кишечная колика, нарушения моторики кишечника (запор, диарея); дискинезия желчевыводящих путей, нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, бронхорея, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лекарственная красная волчанка.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение массы тела, антероградная амнезия; при резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (см. «Особые указания»).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени вплоть до комы, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, внутривенное введение физостигмина или специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов — флумазенила, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). Гемодиализ — малоэффективен.

Взаимодействие:

Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с хлордиазепоксидом, применять другие препараты можно только после согласования с врачом.

Антипсихотические средства (нейролептки), снотворные средства, трициклические антидепрессанты, наркотические анальгетики, средства для наркоза, противосудорожные препараты, миорелаксанты и этанол повышают угнетающее действие на центральную нервную систему.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, дисульфирам, пероральные контрацептивы) увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма).

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность (фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболизм хлордиазепоксида).

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.

Антациды снижают скорость (но не полноту абсорбции) хлордиазепоксида (равновесная концентрация, возникающая при длительном приеме этих средств, при этом не меняется).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин, применяемый в низких дозах, извращает седативное действие хлордиазепоксида.

В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Противоэпилептические препараты, применяемые одновременно с хлордиазепоксидом, могут потенцировать нежелательные действия и токсичность препарата. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, следует соблюдать особую осторожность.

Рифампицин, фенитоин, карбамазепин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида и ослаблять его действие.

Курение может ослаблять действие хлордиазепоксида.

Особые указания:

— Длительное применение хлордиазепоксида приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития явления толерантности.

— Длительный прием препарата способствует развитию психофизической лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае резкой отмены хлордиазепоксида.

— Нельзя резко отменять препарат. Необходимо постепенное, контролируемое врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена Элениума может привести к возникновению синдрома «отмены» (головные и мышечные боли, тревога, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Симптомы могут быть особенно выражены при длительной терапии или терапии, требующей больших доз препарата.

— Синдром «отмены» может возникнуть в перерывах между приемом отдельных доз.

— Хлордиазепоксид, также как бензодиазепины и подобные препараты может вызвать антеградную амнезию.

— Хлордиазепоксид следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать хлордиазепоксид в возможно наименьших дозах.

— Бензодиазепины и подобные препараты не должны применяться в монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими лекарственными препаратами увеличивает риск возникновения суицидальных мыслей.

— Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с психозами.

— Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с мозжечковой и спинномозговой атаксией.

— Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение хлордиазепоксида может вызвать усиление симптомов этой болезни.

— Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с открытоугольной глаукомой.

— Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста должны принимать более низкие дозы хлордиазепоксида из-за усиления побочных эффектов в этой возрастной группе, в основном, в виде нарушения ориентации и координации движения (угроза падений, травм).

— Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с тяжелой печёночной недостаточностью, так как они могут ускорять развитие печёночной энцефалопатии. Печёночная недостаточность может привести к усилению побочных действий бензодиазепинов.

— Хлордиазепоксид следует применять с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью, заболеваниями печени, или с хронической дыхательной недостаточностью. У таких пациентов может быть необходимо уменьшение дозы.

— Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной и лекарственной зависимостью (в том числе наркотическая зависимость) в анамнезе. Эти пациенты во время приема хлордиазепоксида должны быть под строгим контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости.

— При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью «печеночных» ферментов.

— Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших гипотензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды (степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы).

— При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

— В связи с содержанием сахарозы, препарат Элениум не должен применяться у пациентов с редко встречающимися наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью фруктозы, синдромом плохого всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

— В связи с содержанием лактозы, препарат Элениум не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или плохим всасыванием глюкозы-галактозы.

Во время лечения хлордиазепоксидом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения препаратом Элениум и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой, 10 мг

Упаковка:

По 25 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. По два блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Тархоминский фармацевтический завод Польфа А.О., 2, A. Fleming str., 03-176 Warsaw, Poland, Польша

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Тархоминский фармацевтический завод Польфа А.О.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Хлордиазепоксид

Английское название

Chlordiazepoxide

Латинское название

Chlordiazepoxydum (род. Chlordiazepoxydi)

Химическое название

Брутто формула

C₁₆H₁₄ClN₃O

Фармакологическая группа вещества Хлордиазепоксид

Нозологическая классификация

Код CAS

58-25-3

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Хлордиазепоксид

Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, бессонницей; невротическая атаксия, головная боль напряжения, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния (истерический припадок, амблиопия, мутизм, паралич), психогенный ступор, икота; неврозо- и психопатоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, органическим поражением головного мозга; инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией; повышенный тонус скелетных мышц, гиперкинез ревматический и невротический; климакс, предменструальный синдром, вегето-сосудистая дистония; премедикация (подготовка больных к операциям и длительным диагностическим процедурам), послеоперационный период; комплексная терапия при шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, а также при заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью, бессонницей, в т.ч. экземе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая форма миастении, угнетение дыхания, закрытоугольная глаукома, острые заболевания печени и/или почек, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 4 лет.

Ограничения к применению

Глаукома, нарушение функции печени и/или почек, синдром апноэ во сне, тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность, атаксия (кроме невротической), психозы (возможно парадоксальное усиление симптоматики), лекарственная или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), беременность (II и III триместр), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск врожденных пороков развития при назначении в этот период). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Хлордиазепоксид

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, наркозные, снотворные, нейролептики с выраженным седативным действием), миорелаксантов и др. Антацидные средства замедляют всасывание (но не уменьшают степень всасывания) хлордиазепоксида. Хлордиазепоксид может ослаблять эффект леводопы. Циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дисульфирам и эритромицин замедляют метаболизм хлордиазепоксида в печени, увеличивают его концентрацию в крови и задерживают выведение. Курение может ослаблять действие хлордиазепоксида.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Особые указания

Тревожные состояния и напряжение, связанные с повседневным жизненным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Торговые названия с действующим веществом Хлордиазепоксид

Химическое название

7-Хлор-N-метил-5-фенил-3H-1,4-бензодиазепин-2-амино-4-оксид. Чаще всего – гидрохлорид.

Химические свойства

Хлордиазепоксид относят к группе бензодиазепинов. Это один из первых представителей транквилизаторов-анксиолитиков. По своим физическим свойствам – белый или белый с желтым оттенком порошок. Лекарство практически не растворимо в воде, трудно растворяется в спирте. Молекулярная масса = 299,1 грамм на моль.

Средство выпускают в виде гидрохлорида, такая форма хорошо растворима в воде. Хлордиазепоксид продают в виде таблеток, капсул и драже различной дозировки; раствора для инъекционного введения.

Фармакологическое действие

Седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, снотворное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Хлордиазепоксид усиливает седативное действие гамма-аминомасляной кислоты, индуцирует пост- и пресинаптическое торможение нервных импульсов в цнс. Вещество стимулирует бензодиазепиновые рецепторы аллостерического центра постсинаптических ГАМК-рецепторов в стволе головного мозга и вставочные нейроны боковых рогов спинного мозга. Под действием лекарства снижается возбудимость таламуса, гипоталамуса и лимбической системы головного мозга. Наблюдается торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Вещество обладает ансиолитическим действием, так как оказывает влияние на миндалевидный комплекс лимбической системы. Лекарство снижает эмоциональное напряжение, устраняет страх и тревожность, чувство беспокойства. Препараты Хлордиазепоксида проявляют выраженный седативный эффект, влияют на работу ствола головного мозга и неспецифические ядра в таламусе. Снотворное действие вызвано способностью угнетать клетки ретикулярной формации в стволе гм.

Вещество повышает устойчивость организма к эмоциональным, моторным и вегетативным раздражителям, которые могут нарушать механизм нормального засыпания и сна. Во время первых 3-5 суток приема средства развивается выраженный снотворный эффект, происходит незначительное снижение артериального давления. Ослабляет чувство паники, страха и тревожность.

У лекарства имеется противоэпилептичесий эффект. Однако он развит слабо, так как средство вызывает мышечную релаксацию умеренной степени, тормозит полисинаптические спинальные афферентные тормозящие пути, некоторые двигательные нервы и мышцы.

Таблетированная форма препарата хорошо усваивается после приема внутрь. Пища способна немного замедлить всасывание лекарства из ЖКТ. Максимальной концентрации средство достигает в течение получаса — 4 часов. Равновесную концентрацию можно наблюдать при систематическом приеме, не менее 5 дней (до 12-ти). Степень связывания с белками плазмы крови составляет до 96%. Период полувыведения – от 7 до 28 часов.

Лекарство активно метаболизируется в организме, происходят реакции гидроксилирования, N-деметилирования, дезаминирования, в результате образуются: дезметилхлордиазепоксид, дезметилдиазепам, демоксепам и оксазепам. После окончания приема средства его активные метаболиты можно обнаружить в течение нескольких дней и даже недель, вещество и метаболиты имеют свойство накапливаться в организме. Выводится лекарство с помощью почек.

Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, в грудное молоко и через плаценту. Фармакокинетические параметры несколько изменяются при заболеваниях печени, процессы замедляются у пожилых пациентов.

Во время лечения состояния алкогольной абстиненции лекарство устраняет нервное напряжение, возбуждение нс, тревожность, беспокойство, тремор. У пациента повышается аппетит, снижается болевая чувствительность.

Показания к применению

Средство показано к приему:

• при неврозах, психопатии, психогенном ступоре, раздражительности;
• в составе комплексного лечения тревожности, напряжения, психосоматических заболеваний и эндогенных психозов;
• при беспокойстве, возникшем из-за заболеваний внутренних органов, стресса, при невротической головной боли;
• больным с истерией, кардиалгией, каузалгией, реактивной депрессией;
• при бессоннице, повышенном судорожном пороге, невротических и ревматических гиперкинезах;
• женщинам во время предместруального и климактерического синдрома;
• при эссенциальном, старческом треморе;
• в анестезиологии во время премедикации и после операции;
• при спазмах, ассоциированных с травмами спинного и головного мозга, миозите, бурсите, артрите, радикулите, при лицевом гемиспазме;
• в составе комплексного лечения экземы и прочих кожных заболеваний (зуд и раздражительность);
• в психиатрии, при навязчивых состояниях, страхе, тревоге, депрессии и ипохондрии;
• при комплексном лечении эпилепсии, алкоголизма и наркомании.

Противопоказания

Хлордиазепоксид нельзя назначать:

• при аллергии;
• пациентам с тяжелыми формами миастении;
• при закрытоугольной глаукоме;
• больным с острой почечной и печеночной недостаточностью;
• беременным женщинам (на первом триместре);
• детям до 4 лет;
• при алкогольной и лекарственной зависимости в анамнезе (кроме случаев, когда вещество используют для снятия абстинентного синдрома);
• при кормлении грудью.

Осторожность нужно соблюдать:

• при гиперкинезе, органических заболеваниях гм;
• при гипопротеинемии;
• больным с бронхоспастическим синдромом;
• при заболеваниях почек и печени;
• при ночном апноэ, психозе;
• пожилым пациентам.

Побочные действия

Во время лечения наблюдаются: сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Хлордиазепоксид редко вызывает следующие реакции:

• депрессия, головные боли, дизартрия, тремор, спутанность сознания, атаксия;
• размытость зрения, тошнота, сухость во рту и запоры, усиленное слюнотечение;
• повышение или снижение сексуальной активности, недержание мочи, артериальная гипотензия, сбои в менструальном цикле;
• аллергические реакции на коже, шелушение, зуд.

Очень редко возникают парадоксальные реакции, тревога, возбуждение цнс, галлюцинации, бессонница, икота, желтуха и рост активности ферментов печени, нарушение дыхательной функции.

При длительном лечении у пациента может развиться лекарственная зависимость и проблемы с памятью.

Хлордиазепоксид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь лекарство назначают:

• от 5 до 25 мг, 3-4 раза в день;
• пожилым пациентам – от 5 до 10 мг, 2-4 раза в день;
• при беспокойстве и напряжении, бессоннице – по 15 мг, один раз в сутки перед сном;
• для премедикации – по 5-10 мг, 3-4 раза в день, за день до процедуры;
• при абстинентном синдроме – 50 или 100 мг, спустя 4 часа – еще 50 мг;
• детям от 6 лет – до 10 мг в сутки, до 14 лет – по 20 мг в сутки, от 15 лет – до 30 мг в сутки.

Максимальное количество препарата в день – 0,4 грамма (при алкогольной абстиненции).

Внутривенно лекарство вводят под наблюдением мед. персонала, в условиях стационара. Разовая дозировка составляет от 50 до 100 мг.

Передозировка

При передозировке наблюдается сильное угнетение центральной нервной системы, вплоть до состояния комы. Другие симптомы: неразборчивая речь, понижение мышечного тонуса, спутанность сознания, дезориентация, угнетение дыхания, гипотензия.

Рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок, проводить симптоматическую терапию. Внутривенно вводят растворы для усиления диуреза, обеспечивают нормальное дыхание, вводят норэпинефрин. Показано введение антидота – флумазенила. Гемодиализ не проводится.

Взаимодействие

Хлордиазепоксид усиливает седативное действие нейролептиков, седативных средств, антидепрессантов, анестезирующих препаратов, снотворного, анальгетиков, этилового спирта, особенно при парентеральном использовании.

При одновременном приеме с антацидами время всасывания препарата удлиняется.

Гормональные контрацептивы усиливают эффекты от приема Хлордиазепоксида. Возрастает риск прорывных кровотечений.

Лекарство усиливает действие миорелаксантов, ингибирует противопаркинсоническое действие леводопы.

Сочетанный прием лекарства с теофиллином снижает седативный эффект.

При приеме средства с фенобарбиталом и фенитоином ускоряется метаболизм Хлордиазепоксида.

Эффект от приема вещества усиливается в сочетании с омепразолом, циметидином, дисульфирамом.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Особую осторожность во время лечения Хлордиазепоксидом нужно соблюдать пациентам, которые ранее в течение длительного времени пили антикоагулянты, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды или бета-адреноблокаторы.

Дозировку препарата снижают постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

Если во время лечения у пациента развились парадоксальные реакции, то лекарство отменяют.

Нельзя управлять машиной или выполнять реакции, которые требуют высокой концентрации внимания.

С алкоголем

Вещество нельзя сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги лекарства: Напотон, Радепур 10, Хлозепида таблетки, покрытые оболочкой, Элениум, Амиксид (в сочетании с амитриптилином).

Отзывы

Отзывов о приеме Хлордиазепоксид не много. Лекарство следует принимать строго по рекомендации врача, соблюдая указанную дозировку. В таком случае препараты хорошо переносятся, редко вызывая нежелательные реакции. Большинство пациентов жалуются на то, что средство вызвало у них лекарственную зависимость, и они не знают, как прекратить его принимать.

Цена, где купить

Приобрести 50 таблеток препарата Элениум, по 10 мг, можно приблизительно за 500 рублей.

Транквилизаторами (от лат. tranquilo-are — делать спокойным, безмятежным) называют психотропные препараты, устраняющие страх, тревогу, аффективную напряжённость при неврозах и неврозоподобных состояниях. Синонимами термина являются выражения «анксиолитические средства» (от англ. anxiety — страх), «противотревожные средства» (antianxiety agents), «атарактики» (от греч. ataraxia — спокойствие, невозмутимость), «антифобические средства», «общеуспокаивающие средства». Антипсихотическим действием и способностью устранять психотические страх и тревогу большинство транквилизаторов практически не обладает. Существуют, однако, мощные транквилизаторы с переходными к антипсихотическим свойствами (например, феназепам). Не обладают транквилизаторы и выраженным антидепрессивным эффектом, но и в этом отношении есть некоторые исключения. Основными свойствами данной группы препаратов являются:

• анксиолитическое, устраняющее тревогу, страх, напряжение. В известной степени транквилизаторы могут существенно облегчить эмоциональное состояние психиатрических пациентов, поскольку их подавленность, страхи, тревога не всегда бывают непосредственно связаны с первичным повреждением нервно-психических процессов, а возникают как реакция на ситуацию или сознание болезни;

• успокаивающее и только в этом смысле гипнотическое, то есть облегчающее наступление сна, поэтому их не назначают, если пациент выполняет работу, требующую быстрой психической и двигательной реакции. Транквилизаторы не оказывают прямого снотворного эффекта, хотя многие из них существенно улучшают качество сна, в частности освобождают пациентов от тягостных сновидений. Исключение составляют, пожалуй, только такие препараты, как натразепам, флунитрацепам и триазолам;

• центральное миорелаксирующее, снижающее тоническое напряжение поперечно-полосатой мускулатуры;

• противосудорожное; транквилизаторы могут быть эффективными и при психических припадках;

• способность потенцировать действие алкоголя, седатиков, снотворных препаратов, наркотических и аналгезирующих средств;

• способность вызывать явления привыкания и побочные явления, в частности повышение внутриглазного давления;

• стресс-протекторное действие, то есть устойчивость к влиянию стресса;

• в меньшей степени антидепрессивное действие; в первую очередь имеются в виду не эндогенные депрессии, а ситуационные и возникающие в качестве реакции на воздействие психотравмирующих факторов.

Механизмы действия транквилизаторов до конца не известны по настоящее время. Установлено, что транквилизаторы оказывают весьма слабое действие на норадренергические, дофаминергические и серотонинергические системы мозга. Вместе с тем было обнаружено, что бензодиазепиновые транквилизаторы активно воздействуют на ГАМКергические структуры и потенцируют центральное ингибиторное действие гамма-аминомасляной кислоты. В клетках ЦНС выявлены специфические «бензодиазепиновые» рецепторы (и их подгруппы), для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами (от лат. ligo — cвязываю). Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы мозга, отчего такие препараты называют центральными холинолитиками. Производные пропандиола не оказывают выраженного влияния на бензодиазепиновые и на холинергические рецепторы.

Производные бензодиазепина

Это группа препаратов, представители которой существенно отличаются по профилю психотропной активности друг от друга. Так, выраженное анксиолитическое действие особенно свойственно феназепаму, диазепаму, нозепаму, лорзепаму, алпразоламу (описан в разделе «Другие антидепрессанты»). Седативно-гипнотическое действие более представлено у нитразепама, альпразолама, флунитразепама, триазолама. Противосудорожное действие особенно выражено у клоназепама, в меньшей степени — у феназепама, сибазона и нитразепама. Миорелаксантное действие более свойственно феназепаму, сибазону, лоразепаму. У «дневных» транквилизаторов преобладает противотревожное действие. Бензодиазепины обычно хорошо переносятся.

1. Хлозепид (Сhlozepidum). Синонимы: Либриум, Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Droxol, Labiton и мн. др. До сих пор не утратил своего значения при лечении невротических состояний со страхами, тревогой, аффективной напряжённостью, раздражительностью, впечатлительностью, навязчивостями, а также неглубокой ипохондрической депрессии, эпилепсии, алкогольной абстиненции.

Назначается внутрь до 3–4 раз в день независимо от приёма пищи. Лечение взрослых начинают с 5–10 мг в день. При необходимости суточную дозу постепенно (по 5–10 мг) увеличивают до 30–50 мг. Снижают дозу также постепенно, так как существует возможность развития синдрома отмены. Ослабленным и пожилым пациентам назначают меньшие дозы (до 20 мг/сут). Детям в зависимости от возраста назначают по 2,5–5 мг на один приём.

Побочные явления: сухость во рту, сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, дисменорея, повышение аппетита, снижение либидо, головная боль, артериальная гипотония, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, ослабление памяти, возбуждение, агрессивность, страх, мышечная слабость. В отдельных случаях в начале лечения возникает возбуждение. Описаны также галлюцинации, атаксия, изменения картины периферической крови. Иногда возникают парадоксальные реакции. Препарат потенцирует действие снотворных и анальгетиков, в первые 3–5 дней непрерывного лечения оказывает умеренный снотворный  эффект.

Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, первый триместр беременности, лекарственная и алкогольная зависимость. Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. Лица, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, не должны принимать хлозепид накануне рабочего дня.

Указанные осложнения и противопоказания к применению хлозепида свойственны другим производным бензодиазепина.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 50 штук.

2. Сибазон (Sibazonum). Синонимы: Апоурин, Бенседин, Валиум, Оксазепам, Реланиум, Релиум, Седуксен, Apozepam, Bensedin, Diazepam, Saromet, Serensin, Vatran и др. Один из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Показан к применению при лечении различных нервно-психических заболеваний: неврозов, психопатий, а также неврозоподобных и психопатоподобных состояний (при шизофрении, органических поражениях головного мозга, включая цереброваскулярную патологию и соматическую патологию), сопровождающихся симптомами эмоционального напряжения, тревоги, страха, раздражительности, сенестоипохондрического, обсессивно-фобического расстройства, нарушениями сна. Используется также для купирования психомоторного возбуждения, тревожной ажитации при указанных заболеваниях, эпилептического статуса, лечения судорожных пароксизмов и психических эквивалентов при эпилепсии, спастических состояний, абстинентного синдрома при алкоголизме (совместно с другими препаратами). В детской психоневрологической практике применяется при лечении невротических и неврозоподобных состояний с указанной симптоматикой, а также головными болями, энурезом, нарушениями настроения и поведения. В соматической медицине применяется при лечении зудящих дерматозов, язвенной болезни желудка, сердечной аритмии, при подготовке    к операциям.

Назначается внутрь, в/м и в/в. Взрослым при приёме внутрь препарат назначают начиная с 2,5–5 мг/сут 1–2 раза, независимо от приёма пищи. При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 5–10 мг, а в отдельных случаях — до 20 мг. Суточная доза при лечении в стационаре может достигать 45 мг, при амбулаторном лечении — 25 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг (в 2–3 приёма). Уменьшение дозы также постепенное. Ослабленным и пожилым пациентам назначают по 2,5 мг 1–2 раза в сутки. Разовые и суточные дозы для детей в возрасте от 1 года до 3 лет составляют 1 мг и 2 мг соответственно, от 3 до 7 лет — 2 мг и 6 мг, от 7 лет и старше — 3–5 мг и 8–10 мг. Детям старшего возраста при необходимости суточную дозу можно увеличить до 14–16 мг. Длительность курса лечения не должна превышать 2 месяца (опасность развития привыкания к препарату!).

В/в (капельно или струйно) и в/м сибазон вводят взрослым при лечении заболеваний, которые сопровождаются возбуждением, судорогами; при купировании эпилептического статуса, острых тревожно-депрессивных и тревожно-фобических состояний разного генеза, включая абстиненцию и психозы при алкоголизме. Средняя разовая доза при этом составляет 10 мг (2 мл 0,5% раствора), суточная — 30 мг, а максимальные — соответственно 30 мг и 70 мг. Седативный эффект наблюдается спустя несколько минут после в/в и через 30–40 минут после в/м введения препарата. Собственно терапевтическое действие выявляется через 3–10 суток.

Эпилептический статус купируется в/в (медленным!) вливанием 10–40 мг сибазона. Повторное его введение делается в/в или в/м каждые 3–4 часа. Данная методика особенно эффективна, если статус генерализованных припадков начать купировать в первые  3 часа после его начала.

Возможные осложнения, противопоказания к назначению сибазона в основном такие же, как при лечении хлозепидом. При в/в и в/м введении не следует смешивать препарат с другими (во избежание выпадения осадка).

Формы выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук; таблетки для детей по 1 мг  и 2 мг в упаковке по 20 штук; 0,5% раствор в ампулах (Solutio Sibazoni pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Сибазон является составной частью снотворного препарата Reladorm.

3. Феназепам (Phenazepamum). По силе транквилизирующего эффекта превосходит другие транквилизаторы, оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. По противотревожной активности не уступает некоторым нейролептикам. При использовании вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит их взаимное потенцирование. Показан к применению при лечении неврозов, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и реактивных состояний, в которых представлены тревога, страх, аффективная напряжённость, эмоциональная возбудимость, а также обсессивно-фобические, ипохондрические явления и панические атаки. Используется при лечении алкогольной абстиненции, эпилепсии, дефицита сна.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Суточная доза для взрослых в стационаре может достигать 3–5 мг, в амбулаторной практике — 1,5 мг. При лечении эпилепсии назначается в дозе от 2 до 10 мг/сут, в качестве снотворного — до 2,5 мг на приём (за 20–30 минут до сна). Купирование алкогольной абстиненции требует назначения от 2,5 до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Возможные побочные явления и противопоказания к применению такие же, как при лечении хлозепидом и сибазоном. Чаще наблюдаются, однако, атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и 1 мг в упаковке по 50 штук; таблетки по 2,5 мг  в упаковке по 20 штук.

4. Нозепам (Nozepamum). Синонимы: Апо-оксазепам, Медазепам, Рудотель, Тазепам, Оксазепам, Oxazepam, Rondar, Serax и др. По своим свойствам сходен с хлозепидом и диазепамом, но уступает им по силе действия. Несколько менее токсичен, чем они, в некоторых случаях переносится лучше, особенно пожилыми и соматически ослабленными пациентами. Показания к применению, побочные явления, противопоказания к применению аналогичны таковым при лечении хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Начальная разовая доза для взрослых составляет 5–10 мг, средняя терапевтическая доза на один приём — 20–30 мг.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук.

5. Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Апо-лоразепам, Ативан, Лорафен, Мерлит, Трапекс и др. Аналогичен триазоламу (см. далее). Обладает выраженной транквилизирующей активностью, может быть использован при лечении психических расстройств (панические атаки, реактивные психозы, субпсихотические явления). Показания к применению, побочные явления, противопоказания к назначению сходны с таковыми при лечении  хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. При невротических состояниях назначается в дозе 1,25–5 мг/сут, при лечении психозов — до 15 мг/сут.

Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг в упаковке по 50 штук.

6. Бромазепам (Bromazepam). Синонимы: Бромазеп, Лексотан, Bartul, Deptran, Pascalium и мн. др. Анксиолитик с седативно-снотворным, противосудорожным и миорелаксантным эффектами. По действию, показаниям к применению, побочным явлениям и противопоказаниям к назначению близок другим бензодиазепинам. При однократном приёме оказывает непродолжительный эффект.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозе до 36 мг/сут  (в условиях стационара), в амбулаторной практике — по 1,5–3 мг на один приём.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 мг, 3 мг и 6 мг.

7. Мезапам (Mezapamum). Синонимы: Нобриум, Рудотель, Anxitol, Imazepam, Merlit, Stratium и мн. др. Особенностями действия препарата являются меньшая выраженность миорелаксантного и общеугнетающего эффекта, наличие некоторого стимулирующего радикала. Считается «дневным» транквилизатором, пригодным для лечения детей, пожилых и соматически ослабленных пациентов. Показания, противопоказания к применению, побочные явления в целом аналогичны таковым при лечении другими бензодиазепинами, исключая острые состояния страха и тревоги, реактивные психозы, эпилептический статус.

Назначается внутрь 2–3 раза в день независимо от приёма пищи. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30–40 мг, высшая — 60–70 мг. Пожилым и подросткам назначают до 20–30 мг/сут, детям в возрасте 1–2 года — по 2–2,5 мг/сут, от 3 до 6 лет — по 3–6 мг/сут, от 7 до 10 лет — по 6–24 мг/сут.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг; гранулы (20 штук, содержат 40 мг мезапама)  для приготовления суспензии для детей в банках с меткой 100 мл. Суспензию готовят на свежепрокипячённой охлаждённой воде.

8. Гидазепам (Gidazepamum). Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Оказывает анксиолитическое, противосудорожное и слабое миорелаксантное действие. Относится к «дневным» транквилизаторам, снотворным действием не обладает. В отличие от многих транквилизаторов обладает психоактивирующим эффектом. Показания и противопоказания к применению, побочные явления в целом те же, что и при лечении хлозепидом. Гидазепам назначают также при лечении мигрени.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день, начиная с 6–15 мг/сут. Дозу постепенно повышают до 60–200 мг/сут. При мигрени и логоневрозе терапевтическая доза составляет 40–60 мг/сут. Длительность курса терапии — от нескольких дней до 3–4 месяцев.

9. Клобазам (Clobazam). Синонимы: Фризиум, Clarmyl, Frizin, Sentil, Urbanil и др. Анксиолитик с противосудорожным действием. Показан для лечения болезненных состояний с острым и хроническим чувством страха, а также как дополнительное средство — эпилепсии, дисфории, агрессивности.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Доза для взрослых при невротических состояниях составляет 10–20 мг/сут, при чувстве страха — от 20 до 30 мг/сут. Детям в возрасте до 3 лет препарат не назначают, старше 3 лет, а также пожилым пациентам рекомендуют уменьшенные дозы. При лечении эпилепсии начальная доза препарата равна 5–15 мг/сут, она может быть увеличена до 80 мг/сут (максимальная суточная доза). Увеличение и снижение доз должно быть постепенным; как и при лечении другими транквилизаторами, возможно появление синдрома отмены.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как при лечении другими бензодиазепинами. При лечении высокими дозами и длительное время могут быть нарушения артикуляции, диплопия, нистагм, у пожилых пациентов — нарушение сознания.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг и 10 мг.

10. Алпразолам — см. «Другие антидепрессанты».

11. Тетразепам (Tetrazepam). Синонимы: Миоластан, Myolastan. Анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием. Показан для лечения главным образом мышечных контрактур, тендовагинитов, миозитов, сопровождающихся мышечными болями.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозах для взрослых от 50 до 150 мг/сут.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как и при лечении другими бензодиазепинами.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.

12. Сигнопам (Signopam). Синонимы: Темазепам, Euhuphos, Levanxene, Normison, Planum, Texapan, Veroqual и др. Анксиолитик с лёгким антидепрессивным эффектом. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, особенно сопровождающихся подавленным настроением и ипохондрическими явлениями; неглубоких депрессий, повышенной нервно-психической возбудимости при тиреотоксикозе. Обладает выраженным противосудорожным, а также антидисфорическим действием.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 10 мг 2–3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 40 мг/сут (в 2–3 приёма). Увеличение и уменьшение доз постепенное, в течение 7–10 дней.

Побочные явления: могут быть (редко) сонливость, чувство утомления, головокружение, аллергические кожные реакции, снижение либидо, дисменорея, в отдельных случаях — дезориентировка. Запрещается употребление алкоголя, вождение транспортного средства.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, лекарственная и алкогольная зависимость.

13. Транксен (Tranxene). Синонимы: Anxidin, Belseren, Tranex, Tranxilen. Анксиолитик с седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Может быть использован для купирования психомоторного возбуждения при парентеральном введении. Назначается внутрь, в/м и в/в. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми внутрь составляет 10–30 мг/сут. Доза может быть увеличена до 50–100 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах. Для купирования психомоторного возбуждения, приступов агрессивности препарат вводят в/м или в/в в дозе от 20 до 200 мг/сут.

Побочные явления: сонливость, мышечная слабость, антероградная амнезия, эйфория, парадоксальные психические реакции (усиление страха, агрессивности и др.). При резком снижении дозировок возможно развитие синдрома отмены.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, дыхательная и сердечная недостаточность, беременность, грудное кормление, детский возраст.

14. Нитразепам (Nitrazepam). Синонимы: Берлидорм, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Apodorm, Benzalin, HinpaxInsomin, Magadon, Nitrodiazepam, Senerex и мн. др. Повышает чувствительность бензодиазепиновых рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, уменьшает возбудимость клеток в коре и подкорковых областях головного мозга, угнетает клетки ретикулярной формации. Оказывает транквилизирующее, миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью является его гипнотическое, снотворное действие, он удлиняет сон и улучшает его качество. Показан для лечения различных нарушений сна, неврозов и психопатий с явлениями тревоги, страха, аффективной напряжённости. В комбинации с другими препаратами используется при лечении шизофрении, аффективных и шизоаффективных психозов, некоторых органических и токсических повреждений ЦНС, в частности расстройств мозгового кровообращения и хронического алкоголизма. В комплексе с антиконвульсантами применяется при лечении эпилепсии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи. В качестве гипнотика употребляется однократно за полчаса до сна в дозе для взрослых 5–10 мг, пожилых пациентов — 2,5–5 мг. Детям с этой целью препарат также назначают в меньшей дозе: в возрасте до 1 года — 1,25–2,5 мг; от 1 года до 5 лет — 2,5–5 мг; от 6 до 14 лет — 5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых — 20 мг.

В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2–3 раза в день по 5–10 мг (взрослым). При необходимости доза при лечении эпилепсии может быть увеличена. Высшая суточная доза препарата — 30 мг. Курс лечения составляет в среднем 4–6 недель.

Побочные явления: дневная сонливость, ощущение вялости, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, оглушённость, головокружение, реже — тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев указанные явления наблюдаются у пожилых и соматически ослабленных пациентов. Дозу препарата следует уменьшить либо лечение им прекратить.

Противопоказания к применению: первый триместр беременности, миастения, заболевания печени и почек с нарушением функций, работа пациентов, если от них требуется быстрая психическая и физическая реакция. Запрещается употребление алкогольных напитков. Следует иметь в виду возможность усиления действия анальгетиков и других нейротропных препаратов.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук.

15. Флунитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль, Сомнубене, Hypnodorm, Narcozep, Primum, Sedex и др. Близок нитразепаму. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Показан для лечения бессонницы. В анестезиологической практике применяют для премедикации и погружения в наркоз.

Назначается внутрь за полчаса до сна в дозе для взрослых по 1–2 мг, для пожилых пациентов — 0,5 мг; детям в возрасте до 14 лет назначают крайне редко и только по 0,5–1 мг. Парентерально используют для премедикации (в/м по 1–2 мг), для введения в наркоз — в/в по 1 мг (вводят медленно).

Побочные явления и противопоказания к применению такие же, как и при лечении нитразепамом. Существует возможность развития синдрома отмены.

Формы выпуска: таблетки по 2 мг в упаковке по 10, 30 и 100 штук; в ампулах по 2 мг препарата и с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул (вводить препарат без растворителя нельзя).

16. Триазолам (Triazonam). Синонимы: Сомнетон, Хальцион, Apo-Triazo, Clorazolam, Nuctan, Somneton, Songar и др. Близок по строению алпразоламу. Гипнотик короткого действия, другие аспекты действия изучены недостаточно.

Назначается внутрь за 20–30 минут до сна в дозе 0,25–0,5 мг (взрослым).

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг (голубого цвета) и 0,5 мг (белого цвета). Зарубежные аналоги триазолама: Флурацепам (Flurazepam), синонимы —  Benozil,

Fluzepam, Waldorm и др.; Лоразепам (Lorazepam), синонимы — Almazin, Ansilor, Ativan, Durazolam, Sedatival и др.; Tомазепам (Tomazepam), синонимы — Cerepax, Levaxol, Temazepam, Temazin и др.

17. Зопиклон (Zopiclone). Синонимы: Пиклодорм, Релаксон, Сомнол. Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге. Обладает седативным и снотворным действием. Назначается главным образом для лечения дефицита  и ухудшения качества сна разного генеза, включая депрессию, а также при терапии ночной астмы (в сочетании с теофиллином).

Назначается внутрь за полчаса до сна однократно по таблетке 7,5 мг (взрослым), пожилым пациентам — по Ѕ таблетки. Курс лечения — не более 1 месяца. Максимальная доза — 15 мг.

Побочные явления: вялость, сонливость, ощущение горького и металлического вкуса во рту, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, синдром отмены, кожные аллергические реакции, нарушение сознания. Препарат снижает концентрацию в крови тримипрамина, снижает его эффект. Усиливает действие седатиков и алкоголя.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, тяжелые степени дыхательной недостаточности, беременность, грудное кормление, возраст до 15 лет.

Форма выпуска: таблетки по 7,5 мг.

18. Эстазолам (Estazolam). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, усиливает ГАМКергическую передачу и её тормозное влияние. Анксиолитик с седативным, гипнотическим и центральным миорелаксантным действием. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний с депрессивно-фобической симптоматикой, тревогой, аффективной напряженностью, нарушениями сна, а также эпилепсии (как вспомогательное средство).

Назначается внутрь независимо от приёма пищи несколько раз в день. Средняя терапевтическая доза для взрослых — 4–6 мг/сут. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. В качестве снотворного средства назначают по 2–4 мг (пожилым пациентам — по 1 мг) за полчаса до сна. Увеличение и снижение дозировок постепенное, при длительном лечении может быть синдром отмены с беспокойством, тревогой, страхами. Запрещается употребление алкоголя.

Побочные явления: дневная сонливость, утомляемость, слабость, раздражительность, головная боль, головокружение, атаксия, дезориентация, нарушение памяти и мышления, привыкание, зависимость. Препарат усиливает действие седатиков. Следует с осторожностью назначать лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. Возможна парадоксальная реакция на препарат.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, миастения, атаксия, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания, закрытоугольная глаукома, зависимость от алкоголя и наркотиков, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг.

19. Клоназепам (Сlonazepame). Синонимы: Антелепсин, Ривотрил, Clonopin, Ictorivil, Rivatril и др. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает ГАМКергическое действие в лимбической системе, ретикулярной формации, вставочных нейронах спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга и нарушает их взаимодействие с корой больших полушарий. Анксиолитик с противосудорожной, противоэпилептической и седативной активностью, обладает снотворным и центральным миорелаксантным действием. Применяется главным образом для лечения эпилепсии с большими, височными, фокальными и малыми припадками, синдромами пароксизмального страха, фобиями (у пациентов старше 18 лет) и маниакальными состояниями, особенно при эпилепсии; психомоторного возбуждения при реактивных психозах,  а также бессонницы и мышечной гипертонии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день. Начальная доза для взрослых — 4,5 мг/сут. Доза может быть постепенно, через каждые 3 дня, по 0,5–1 мг увеличена до 4–8 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут. При синдроме пароксизмального страха у взрослых назначают по 1 мг/сут, максимум — до 4 мг/сут. Доза для детей составляет 0,01–0,03 мг/кг/сут на 3 приёма. Детям в возрасте до 1 года дают по 0,1–1 мг/сут,   от 1 года до 5 лет — 1,5–3 мг/сут, от 6 до 16 лет — 3–6 мг/сут. Максимальная доза для детей — 0,05 мг/кг/сут на 3 приёма.

Побочные явления: сонливость, головокружение, атаксия, хореический гиперкинез, дизартрия, слабость, чувство усталости, нервозность, бессонница, расстройство зрения, нарушения памяти и речи, эмоциональная лабильность, гиперсаливация или ксеростомия, запор, боль в животе, мышечные боли, дисменорея, учащение уринации или задержка мочи, снижение аппетита и либидо, депрессия, дезориентация, парадоксальные реакции на препарат, кожные аллергические реакции, алопеция, гирсутизм, эритро-, лейкои тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, синдром отмены, привыкание, зависимость и др. Препарат усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов, антиконвульсантов, наркотических анальгетиков, алкоголя и средств, понижающих тонус скелетных мышц. При употреблении алкоголя отмечены случаи патологического опьянения.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, нарушение сознания, центральное нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, глаукома.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и по 2 мг.

К содержанию

Хлордиазепоксид инструкция по применению

Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Побочные действия Хлордиазепоксид

Меры предосторожности

Применение Хлордиазепоксид при беременности и кормлении

Передозировка

Взаимодействие

Побочные действия Хлордиазепоксид

Ограничения к применению

Хлордиазепоксид противопоказания

Показания к применению Хлордиазепоксид

Фармакологическое действие

Характеристика

Химическое название Хлордиазепоксид

7-Хлор-N-метил-5-фенил-3H-1,4-бензодиазепин-2-амино-4-оксид (в виде гидрохлорида)