Гуанфацин синонимы

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Гуанфацин

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Гуанфацин

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Гуанфацин

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Торговые названия с действующим веществом Гуанфацин

Структурная формула

Структурная формула Гуанфацин

Русское название

Гуанфацин

Английское название

Guanfacine

Латинское название

Guanfacinum (род. Guanfacini)

Химическое название

N-(Аминоиминометил)-2,6-дихлорбензолацетамид (в виде моногидрохлорида)

Брутто формула

C9H9Cl2N30

Фармакологическая группа вещества Гуанфацин

Нозологическая классификация

Код CAS

29110-47-2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

альфа-адреномиметическое, гипотензивное.

Характеристика

Гипотензивное средство (центральный альфа2-адреномиметик). Гуанфацина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в воде и этаноле, мало растворим в ацетоне. Молекулярная масса 282,56.

Фармакология

Стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, в результате чего уменьшает импульсацию по симпатическим волокнам вегетативной нервной системы от сосудодвигательного центра к сердцу и сосудам. Снижает сердечный выброс, уменьшает ОПСС, понижает сАД и дАД, несколько уменьшает ЧСС. Активность ренина плазмы крови уменьшается. При использовании однократной дозы гуанфацина 2 и 4 мг стимулируется секреция СТГ (при продолжительном применении такого эффекта не наблюдается). Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит сомато-вегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Имеются данные об эффективности применения при опиоидном абстинентном синдроме (отмена героина), а также при терапии гипертензии у беременных.

Быстро и полно всасывается из ЖКТ, биодоступность примерно 80%. Связывание с белками умеренное (70%, 50% с эритроцитами). Cmax в плазме достигается в течение 1–4 ч (в среднем 2,6 ч) после приема. Равновесная концентрация в крови достигается в течение 4 дней. Метаболизируется в печени. Объем распределения — 6,3 л/кг. У пациентов с нормальной функцией почек Т1/2 — примерно 17 ч (от 10 до 30 ч), у больных более молодого возраста 13–14 ч. Выводится с мочой, примерно 40% в неизмененном виде. При проведении диализа выводится незначительное количество (2,4%).

Применение вещества Гуанфацин

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, AV блокада II и III степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, депрессия, одновременный прием трициклических антидепрессантов.

Ограничения к применению

Нарушение проводимости, коронарная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия в анамнезе, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, хроническое нарушение функции печени, возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах на крысах и кроликах при дозах, в 70 и 20 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного действия гуанфацина на плод не выявлено.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований при беременности у человека не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Гуанфацин проникает в молоко лактирующих крыс. Проникает ли гуанфацин в женское грудное молоко, неизвестно, однако каких-либо связанных с этим проблем не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Гуанфацин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость/бессонница, головная боль, головокружение, необычная усталость или слабость, спутанность сознания, депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота или рвота, запор.

Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, задержка жидкости; синдром, сходный с синдромом Рейно, аллергические реакции, снижение либидо и/или потенции.

Взаимодействие

Симпатомиметики и неселективные альфа-адреноблокаторы (фентоламин, иохимбина гидрохлорид) ослабляют эффект, диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры — усиливают. При сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью) повышается риск возникновения брадикардии. При одновременном приеме НПВС, особенно индометацина, антигипертензивная активность гуанфацина может ослабевать (индометацин и, возможно, другие НПВС могут противодействовать проявлению антигипертензивного эффекта, подавляя синтез ПГ в почках и/или вызывая задержку натрия и жидкости). При совместном применении с эстрогенами возможно повышение АД (эстрогены вызывают задержку жидкости). При одновременном употреблении алкоголя или ЛС, вызывающих угнетение ЦНС, возможно взаимное усиление угнетения ЦНС.

Передозировка

Симптомы: затрудненное дыхание, выраженное головокружение или обморок, урежение сердцебиений, выраженная необычная усталость или слабость, нарушение сознания, коллапс.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым, начальная доза — 0,5–1 мг 1 раз в сутки перед сном. При необходимости суточную дозу увеличивают до достижения желаемого уровня понижения АД. Увеличивать и уменьшать дозу следует постепенно, не более чем на 1 мг (или 50% от исходной) в неделю. Высшая суточная доза — 6 мг в 1 прием на ночь (реже в 2 приема).

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо постоянно с определенными интервалами времени контролировать АД. Через 2–7 дней после прекращения приема возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности). Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание соматотропного гормона в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина длительного увеличения не отмечается.

Следует помнить, что пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к гипотензивному и седативному действию гуанфацина. Необходимо вести тщательное наблюдение за больными, применяющими одновременно НПВС, особенно индометацин, с тем чтобы убедиться в достижении желаемого эффекта.

Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность возникновения побочных эффектов. Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

Применение гуанфацина может приводить к снижению/подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, заболеваний околозубных тканей, кандидоза полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.

Во время лечения следует избегать употребления этанола, а также занятий, требующих повышенного внимания и быстроты реакции.

Торговые названия с действующим веществом Гуанфацин

Источник

Эстулик — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N014629/01

Торговое наименование препарата

Эстулик

Международное непатентованное наименование

Гуанфацин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

активного вещества: гуанфацина 1 мг (гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.

Описание

Белые или желтовато-белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы Е на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

C02AC02

Фармакодинамика:

Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных альфа-2-адренергических рецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических альфа-2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что ведет к снижению артериального давления (АД). Сердечный выброс не изменяется. Урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС) компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.

Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Фармакокинетика:

После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его метаболизм «первого прохождения» через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% — с эритроцитами). Объем распределения 6,3 л/кг. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. Период полувыведения составляет 17-18 часов (10-30 часов); длительный эффект препарата (более 24 часов) позволяет принимать его 1 раз в сутки.

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Пожилые пациенты: возможно увеличение периода полувыведения, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждается в дополнительных дозах, так как гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2,4% всосавшейся дозы) (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме. (см. также раздел «Способ применения и дозы»)

Показания:

Артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата, кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия, беременность (см. раздел «Беременность и период лактации»), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада II-III степени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Беременность и лактация:

Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать во время беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией.

Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом одной дозы в сутки, начиная с 0,5 мг или 1 мг (1/2-1 таблетки) лежа в постели на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).

При необходимости дозу можно повышать по 0,5-1 мг (1/2-1 таблетки) в сутки с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.

Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

Побочные эффекты:

Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.

Средняя доза 0,5-1 мг обычно хороша переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.

Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.

Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.

Очень редко (<3%) встречаются следующие нежелательные эффекты:

Центральная нервная система: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость.

Органы чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения.

Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности «печеночных» ферментов.

Мочеполовая система: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.

Опорно-двигательный аппарат: спазмы мышц, боль в суставах.

Кожные покровы: дерматит, кожный зуд,

Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит.

При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом.

Препарат практически не выводится при диализе.

Взаимодействие:

Следует избегать совместное применение с альфа-2 антагонистами (фентоламином, иохимбином), так как они могут блокировать эффект препарата Эстулик.

Гипотензивный эффект снижают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические ЛС.

Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами:

— симпатомиметики (повышенный прессорный эффект);

— трициклические антидепрессанты;

— барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печеночного метаболизма снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект);

— бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии;

— другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта);

— седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект).

Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приема внутрь.

Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.

Особые указания:

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.

После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома «отмены» (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать прием препарата следует постепенно.

Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться.

Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется.

Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли).

Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.

Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.

Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Содержание лактозы в таблетке (91,15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 1 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольги.

2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после даты, обозначенной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1165 Budapest, Bokenyfoldi ut 118-120, Hungary, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

From Wikipedia, the free encyclopedia

Guanfacine

Guanfacine.svg
Guanfacine molecule ball.png
Clinical data
Trade names Estulic, Intuniv, Tenex, others
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a601059
License data
  • EU EMA: by INN
  • US DailyMed: Guanfacine
  • US FDA: Guanfacine
Routes of
administration		 By mouth
ATC code
  • C02AC02 (WHO)
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)[1]
  • CA: ℞-only
  • US: ℞-only[2]
Pharmacokinetic data
Bioavailability 80–100% (IR), 58% (XR)[3][4]
Protein binding 70%[3][4]
Metabolism CYP3A4[3][4]
Elimination half-life IR: 10-17 hours; XR: 17 hours (10-30) in adults & adolescents and 14 hours in children[3][4][5][6]
Excretion Kidney (80%; 50% [range: 40–75%] as unchanged drug)[3][4]
Identifiers

IUPAC name

  • N-(diaminomethylidene)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide
CAS Number
  • 29110-47-2 check
PubChem CID
  • 3519
IUPHAR/BPS
  • 522
DrugBank
  • DB01018 check
ChemSpider
  • 3399 check
UNII
  • 30OMY4G3MK
KEGG
  • D08031 ☒
ChEMBL
  • ChEMBL862 check
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID9046944 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.044.933 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C9H9Cl2N3O
Molar mass 246.09 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • Clc1cccc(Cl)c1CC(=O)N=C(/N)N

InChI

  • InChI=1S/C9H9Cl2N3O/c10-6-2-1-3-7(11)5(6)4-8(15)14-9(12)13/h1-3H,4H2,(H4,12,13,14,15) check

  • Key:INJOMKTZOLKMBF-UHFFFAOYSA-N check
 ☒check (what is this?)  (verify)

Guanfacine, sold under the brand name Tenex among others, is an oral medication used to treat attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and high blood pressure.[2][7] Guanfacine is FDA-approved for monotherapy treatment of ADHD[2] as well as being used for augmentation of other treatments, such as stimulants.[7] Guanfacine is also used off-label to treat tic disorders, anxiety disorders and PTSD.[8]

Common side effects include sleepiness, constipation, and dry mouth.[7] Other side effects may include low blood pressure and urinary problems.[9] The FDA has categorized Guanfacine as «Category B» in pregnancy which means animal-reproduction studies have not demonstrated a fetal risk or an adverse effect during pregnancy or breastfeeding.[10][9] It appears to work by activating the α2A receptors in the brain thereby decreasing sympathetic nervous system activity.[7]

Guanfacine was approved for medical use in the United States in 1986.[7] It is available as a generic medication.[7] In 2020, it was the 300th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 1 million prescriptions.[11][12]

Medical uses[edit]

Red pills

Guanfacine is FDA-approved as monotherapy or augmentation with stimulants to treat attention deficit hyperactivity disorder.[2][13][14] It is also FDA approved to treat high blood pressure.[4] Guanfacine can offer a synergistic enhancement of stimulants such as amphetamines and methylphenidate for treating ADHD, and in many cases can also help control the side effect profile of stimulant medications.[7] Guanfacine is also used off-label to treat tic disorders, anxiety disorders, and PTSD.[8]

An off-label use of guanfacine is for the treatment of anxiety, such as generalized anxiety disorder and post-traumatic stress disorder symptoms. Guanfacine and other α2A agonists have anxiolytic-like action,[15] thereby reducing the emotional responses of the amygdala, and strengthening prefrontal cortical regulation of emotion, action and thought.[16] These actions arise from both inhibition of stress-induced catecholamine release, and from prominent, post-synaptic actions in the prefrontal cortex.[16] Due to its prolonged half-life, it also has been seen to improve sleep interrupted by nightmares in PTSD patients.[17] All of these actions likely contribute to the relief of the hyperarousal, re-experiencing of memory, and impulsivity associated with PTSD.[18] Guanfacine appears to be especially helpful in treating children who have been traumatized or abused.[16]

Adverse effects[edit]

Side effects of guanfacine are dose-dependent.[19]

Very common (>10% incidence) adverse effects include sleepiness, tiredness, headache, and stomach ache.[20]

Common (1–10% incidence) adverse effects include decreased appetite, nausea, dry mouth, urinary incontinence, and rashes.[20]

Typical side effects such as fatigue, irritability, and stomach upset can take a week or two to subside. Increases in dosage can have the same adjustment period.

Interactions[edit]

Guanfacine availability is significantly affected by the CYP3A4 and CYP3A5 enzymes. Medications that inhibit or induce those enzymes change the amount of guanfacine in circulation and thus its efficacy and rate of adverse effects. Because of its impact on the heart, it should be used with caution with other cardioactive drugs. A similar concern is appropriate when it is used with sedating medications.[20]

Guanfacine is known to lower the user’s tolerance for alcohol, heightening its effect, and alcohol use may prolong the effects of the medication.[21]

Pharmacology[edit]

Guanfacine[22]

Site Ki (nM) Species Ref
α2A 50.3 — 93.3 Human [23][24]
α2B 1,020 — 1,380 Human [23][24]
α2C 1,120 — 3,890 Human [23][24]
The smaller the value, the more strongly the drug binds to the site.

Guanfacine is a highly selective agonist of the α2A adrenergic receptor, with low affinity for other receptors.[22] However it may also be a potent 5-HT2B receptor agonist, which can be associated with valvulopathy, although not all 5-HT2B agonists have this effect.[25]

Mechanism of action[edit]

Guanfacine works by activating α2A adrenoceptors[26] within the central nervous system. This leads to reduced peripheral sympathetic outflow and thus a reduction in peripheral sympathetic tone, which lowers both systolic and diastolic blood pressure.[27]

In ADHD, guanfacine works by strengthening the regulation of attention and behavior by the prefrontal cortex.[28] These enhancing effects on prefrontal cortical functions are believed to be due to drug stimulation of post-synaptic α2A adrenoceptors on dendritic spines. cAMP-mediated opening of HCN and KCNQ channels is inhibited, which enhances prefrontal cortical synaptic connectivity and neuronal firing.[28][29] The use of guanfacine for treating prefrontal disorders was developed by the Arnsten Lab at Yale University.[28][30]

Pharmacokinetics[edit]

Guanfacine has an oral bioavailability of 80%. There is no clear evidence of any first-pass metabolism. Elimination half-life is 17 hours with the major elimination route being renal. The principal metabolite is the 3-hydroxy-derivative, with evidence of moderate biotransformation, and the key intermediate is an epoxide.[31] Elimination is not impacted by impaired renal function. As such, metabolism by the liver is the assumption for those with impaired renal function, as supported by the increased frequency of known side effects of orthostatic hypotension and sedation.[32]

History[edit]

In 1986, guanfacine was approved by the FDA for the treatment of hypertension under the brand name Tenex (Drugs@FDA). In 2010, guanfacine was approved by the FDA for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder for people 6–17 years old.[13] It was approved for ADHD by the European Medicines Agency under the name Intuniv in 2015.[33] It was added to the Australian Pharmaceutical Benefits Scheme for the treatment of ADHD in 2018.[34]

Brand names[edit]

Brand names include Tenex, Afken, Estulic, and Intuniv (an extended release formulation).

Research[edit]

Guanfacine has been studied as a treatment for post-traumatic stress disorder (PTSD). Evidence of efficacy in adults is limited, but one study found positive results in children with comorbid ADHD.[35] It may be also useful in adult PTSD patients who do not respond to SSRIs.[36]

Results of studies using guanfacine to treat Tourette’s have been mixed.[37]

Guanfacine has been investigated for treatment of withdrawal for opioids, ethanol, and nicotine.[38] Guanfacine has been shown to help reduce stress-induced craving of nicotine in smokers trying to quit, which may involve strengthening of prefrontal cortex mediated self-control.[39]

References[edit]

  1. ^ «Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2017». Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Retrieved 9 April 2023.
  2. ^ a b c d «Intuniv- guanfacine tablet, extended release Intuniv- guanfacine kit». DailyMed. 26 January 2021. Archived from the original on 6 August 2022. Retrieved 6 August 2022.
  3. ^ a b c d e «Guanfacine (guanfacine) Tablet [Genpharm Inc.]». DailyMed. Genpharm Inc. March 2007. Archived from the original on 11 December 2019. Retrieved 9 November 2013.
  4. ^ a b c d e f «guanfacine (Rx) — Intuniv, Tenex». Medscape Reference. WebMD. Archived from the original on 18 May 2019. Retrieved 9 November 2013.
  5. ^ Hofer KN, Buck ML (2008). «New Treatment Options for Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD): Part II. Guanfacine». Pediatric Pharmacotherapy (14): 4. Archived from the original on 31 October 2015. Retrieved 30 July 2014.
  6. ^ Cruz MP (August 2010). «Guanfacine Extended-Release Tablets (Intuniv), a Nonstimulant Selective Alpha(2A)-Adrenergic Receptor Agonist For Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder». P & T. 35 (8): 448–451. PMC 2935643. PMID 20844694.
  7. ^ a b c d e f g «Guanfacine Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 4 January 2018. Retrieved 18 March 2019.
  8. ^ a b Boland RJ, Verduin ML, Sadock BJ (2023). Ruiz P (ed.). Kaplan & Sadock’s Concise Textbook of Clinical Psychiatry (5th ed.). Philadelphia. pp. 1811–1812. ISBN 978-1-9751-6748-6. OCLC 1264172789. Archived from the original on 8 February 2023. Retrieved 12 January 2023.
  9. ^ a b British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 349–350. ISBN 9780857113382.
  10. ^ «Patient Information. INTUNIV (in-TOO-niv) (guanfacine). Extended-Release Tablets» (PDF). FDA.gov. Archived (PDF) from the original on 13 October 2022. Retrieved 12 October 2022.
  11. ^ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Archived from the original on 12 February 2021. Retrieved 7 October 2022.
  12. ^ «Guanfacine — Drug Usage Statistics». ClinCalc. Archived from the original on 8 July 2020. Retrieved 7 October 2022.
  13. ^ a b Kornfield R, Watson S, Higashi AS, Conti RM, Dusetzina SB, Garfield CF, et al. (April 2013). «Effects of FDA advisories on the pharmacologic treatment of ADHD, 2004-2008». Psychiatric Services. 64 (4): 339–346. doi:10.1176/appi.ps.201200147. PMC 4023684. PMID 23318985.
  14. ^ Zito JM, Derivan AT, Kratochvil CJ, Safer DJ, Fegert JM, Greenhill LL (September 2008). «Off-label psychopharmacologic prescribing for children: history supports close clinical monitoring». Child and Adolescent Psychiatry and Mental Health. 2 (1): 24. doi:10.1186/1753-2000-2-24. PMC 2566553. PMID 18793403.
  15. ^ Morrow BA, George TP, Roth RH (November 2004). «Noradrenergic alpha-2 agonists have anxiolytic-like actions on stress-related behavior and mesoprefrontal dopamine biochemistry». Brain Research. 1027 (1–2): 173–178. doi:10.1016/j.brainres.2004.08.057. PMID 15494168. S2CID 7066842.
  16. ^ a b c Arnsten AF, Raskind MA, Taylor FB, Connor DF (January 2015). «The Effects of Stress Exposure on Prefrontal Cortex: Translating Basic Research into Successful Treatments for Post-Traumatic Stress Disorder». Neurobiology of Stress. 1: 89–99. doi:10.1016/j.ynstr.2014.10.002. PMC 4244027. PMID 25436222.
  17. ^ Kozaric-Kovacic D (August 2008). «Psychopharmacotherapy of posttraumatic stress disorder». Croatian Medical Journal. 49 (4): 459–475. doi:10.3325/cmj.2008.4.459. PMC 2525822. PMID 18716993.
  18. ^ Kaminer D, Seedat S, Stein DJ (June 2005). «Post-traumatic stress disorder in children». World Psychiatry. 4 (2): 121–125. PMC 1414752. PMID 16633528.
  19. ^ Jerie P (1980). «Clinical experience with guanfacine in long-term treatment of hypertension. Part II: adverse reactions to guanfacine». British Journal of Clinical Pharmacology. 10 (Suppl 1): 157S–164S. doi:10.1111/j.1365-2125.1980.tb04924.x. PMC 1430125. PMID 6994770.
  20. ^ a b c «Intuniv 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg prolonged-release tablets — Summary of Product Characteristics». UK Electronic Medicines Compendium. June 2017. Archived from the original on 15 January 2018. Retrieved 7 July 2017.
  21. ^ «Guanfacine | Side Effects, Dosage, Uses, and More». 11 November 2017. Archived from the original on 14 December 2018. Retrieved 14 December 2018.
  22. ^ a b Roth BL, Driscol J (12 January 2011). «PDSP Ki Database». Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Archived from the original on 8 November 2013. Retrieved 15 November 2013.
  23. ^ a b c Jasper JR, Lesnick JD, Chang LK, Yamanishi SS, Chang TK, Hsu SA, et al. (April 1998). «Ligand efficacy and potency at recombinant alpha2 adrenergic receptors: agonist-mediated [35S]GTPgammaS binding». Biochemical Pharmacology. 55 (7): 1035–1043. doi:10.1016/s0006-2952(97)00631-x. PMID 9605427.
  24. ^ a b c Uhlén S, Porter AC, Neubig RR (December 1994). «The novel alpha-2 adrenergic radioligand [3H]-MK912 is alpha-2C selective among human alpha-2A, alpha-2B and alpha-2C adrenoceptors». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 271 (3): 1558–1565. PMID 7996470.
  25. ^ Huang XP, Setola V, Yadav PN, Allen JA, Rogan SC, Hanson BJ, et al. (October 2009). «Parallel functional activity profiling reveals valvulopathogens are potent 5-hydroxytryptamine(2B) receptor agonists: implications for drug safety assessment». Molecular Pharmacology. 76 (4): 710–722. doi:10.1124/mol.109.058057. PMC 2769050. PMID 19570945.
  26. ^ Tardner, Paul (May 2023). «A Comprehensive Literature Review on Guanfacine as a Potential Treatment for Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD)». International Journal of Environmental Science and Technology.
  27. ^ van Zwieten PA, Timmermans PB (1983). «Centrally mediated hypotensive activity of B-HT 933 upon infusion via the cat’s vertebral artery». Pharmacology. 21 (5): 327–332. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb00311.x. PMC 1427667. PMID 7433512.
  28. ^ a b c Arnsten AF (October 2010). «The use of α-2A adrenergic agonists for the treatment of attention-deficit/hyperactivity disorder». Expert Review of Neurotherapeutics. 10 (10): 1595–1605. doi:10.1586/ern.10.133. PMC 3143019. PMID 20925474.
  29. ^ Wang M, Ramos BP, Paspalas CD, Shu Y, Simen A, Duque A, et al. (April 2007). «Alpha2A-adrenoceptors strengthen working memory networks by inhibiting cAMP-HCN channel signaling in prefrontal cortex». Cell. 129 (2): 397–410. doi:10.1016/j.cell.2007.03.015. PMID 17448997. S2CID 741677.
  30. ^ Arnsten AF, Jin LE (March 2012). «Guanfacine for the treatment of cognitive disorders: a century of discoveries at Yale». The Yale Journal of Biology and Medicine. 85 (1): 45–58. PMC 3313539. PMID 22461743.
  31. ^ Kiechel JR (1980). «Pharmacokinetics and metabolism of guanfacine in man: a review». British Journal of Clinical Pharmacology. 10 (Suppl 1): 25S–32S. doi:10.1111/j.1365-2125.1980.tb04901.x. PMC 1430131. PMID 6994775.
  32. ^ Kirch W, Köhler H, Braun W (1980). «Elimination of guanfacine in patients with normal and impaired renal function». British Journal of Clinical Pharmacology. 10 (Suppl 1): 33S–35S. doi:10.1111/j.1365-2125.1980.tb04902.x. PMC 1430110. PMID 6994776.
  33. ^ «European Medicines Agency: Intuniv». Europa (web portal). October 2015. Archived from the original on 16 August 2018. Retrieved 3 February 2016.
  34. ^ «New drugs listed on the PBS for rheumatoid arthritis, cystic fibrosis and ADHD». Royal Australian College of General Practitioners. Archived from the original on 11 September 2018. Retrieved 11 September 2018.
  35. ^ Connor DF, Grasso DJ, Slivinsky MD, Pearson GS, Banga A (May 2013). «An open-label study of guanfacine extended release for traumatic stress related symptoms in children and adolescents». Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology. 23 (4): 244–251. doi:10.1089/cap.2012.0119. PMC 3657282. PMID 23683139.
  36. ^ Belkin MR, Schwartz TL (2015). «Alpha-2 receptor agonists for the treatment of posttraumatic stress disorder». Drugs in Context. 4: 212286. doi:10.7573/dic.212286. PMC 4544272. PMID 26322115.
  37. ^ Srour M, Lespérance P, Richer F, Chouinard S (August 2008). «Psychopharmacology of tic disorders». Journal of the Canadian Academy of Child and Adolescent Psychiatry. 17 (3): 150–159. PMC 2527768. PMID 18769586.
  38. ^ Sofuoglu M, Sewell RA (April 2009). «Norepinephrine and stimulant addiction». Addiction Biology. 14 (2): 119–129. doi:10.1111/j.1369-1600.2008.00138.x. PMC 2657197. PMID 18811678.
  39. ^ McKee SA, Potenza MN, Kober H, Sofuoglu M, Arnsten AF, Picciotto MR, et al. (March 2015). «A translational investigation targeting stress-reactivity and prefrontal cognitive control with guanfacine for smoking cessation». Journal of Psychopharmacology. 29 (3): 300–311. doi:10.1177/0269881114562091. PMC 4376109. PMID 25516371.

External links[edit]

  • «Guanfacine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
Источник

Медицинская энциклопедия

Синонимы: Эстулик, Эустулик, Гуанфацин гидрохлорид, Гипертенсал, Тенекс. 

Выпускается в виде гидрохлорида. 

Фармакологическое действие. По химической структуре и механизму действия гуанфацин близок к клофелину. Подобно клофелину, он является стимулятором (агонистом) центральных альфа2-адренорецептором, уменьшает поток симпатических импульсов из центральной нервной системы. 

Показания к применению. Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления). 

Назначают гуанфацин как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство при различных формах гипертонической болезни и почечной гипертензии (подъеме артериального давления вследствие заболевания почек). 

Способ применения и дозы. Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения артериального давления). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях — до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. При необходимости можно одновременно назначать мочегонные средства. 

Препарат отменяют постепенно. 

Побочное действие. Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как для клофелина. 

Противопоказания. Не следует назначать в возрасте до 12 лет. 

Форма выпуска. Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук. 

Условия хранения. В защищенном от света месте. 

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Источник

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Стимулирует постсинаптические α2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции АД ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.

Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиоидной и алкогольной абстиненции.

Фармакокинетика

Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Cmax достигается в течение 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% — с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 — в среднем 17 ч (от 10 до 30 ч). 80% выводится почками (40% — в неизмененном виде).

Показания активного вещества
ГУАНФАЦИН

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии), в т.ч. первичная и вазоренальная.

Опиоидный абстинентный синдром.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Начальная доза — 0.5-1 мг 1 раз/сут на ночь. В случае необходимости дозу можно увеличить на 0.5-1 мг в неделю. Средняя эффективная доза составляет 2-3 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени суточную дозу следует уменьшить.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы); в отдельных случаях — потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.

Со стороны ЦНС: в отдельных случаях — сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморок, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревога, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит (сухость, зуд, жжение в глазах).

Прочие: потливость, заложенность носа, снижение потенции, снижение либидо.

Противопоказания к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, лактация, пожилой возраст, повышенная чувствительность к гуанфацину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью и под постоянным контролем врача применять у пациентов с хронической печеночной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

Противопоказан в пожилом возрасте.

Особые указания

С осторожностью и под постоянным контролем врача применять у пациентов с AV-блокадой II и III степени, депрессией в анамнезе, хронической печеночной недостаточностью, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при коронарной недостаточности, облитерирующих заболеваниях артерий, синусовой брадикардии.

После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).

Во время лечения следует постоянно с определенными интервалами контролировать АД. Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилинминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене гуанфацина могут повышаться. Содержание СТГ в плазме крови может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина концентрация СТГ нормализуется.

На фоне применения гуанфацина может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления поваренной соли). Следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Гуанфацин может вызывать уменьшение скорости психомоторных реакций пациента. В связи с этим не рекомендуется вождение автотранспорта и работа на потенциально опасном оборудовании в течение некоторого времени на начальной стадии лечения или в случае увеличения дозы (этот период зависит от индивидуальной реакции больного на лечение).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антагонистами α2-адренорецепторов (фентоламином, йохимбином) возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно чрезмерное снижение ЧСС.

При одновременном применении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, периферическими вазодилататорами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с нейролептиками возможно усиление седативного действия.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.

При одновременном применении с амитриптилином, имипрамином описан случай уменьшения антигипертензивного действия гуанфацина.

Гипотензивный эффект снижают НПВС (в результате подавления синтеза простагландинов в почках и задержки ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме).

Источник

Гуанфацин

Guanfacine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Гуанфацин (Guanfacinum)

Фармакологическая группа

Активные вещества, Альфа- адреномиметики

Рецепт

Международный:

Rp. «Guanfacine» 1 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S. По 1 таблетке на ночь

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат центрального действия. Стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу, снижает ОПСС (в состоянии покоя и при нагрузке), МОК и ЧСС. Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Прием однократной дозы вызывает стимуляцию секреции СТГ (при длительном применении такой эффект отсутствует). Действие после приема разовой дозы наступает через 8-12 ч и продолжается 24 ч. После приема многократных доз максимальный терапевтический эффект развивается через 1-3 мес.

Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая (80%). TCmax — 1-4 ч. Связь с белками плазмы — 70% (50% — с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — около 17 ч (диапазон — 10-30 ч) у молодых — 13-14 ч, связь с белками плазмы — 64%. Выводится почками — 80% (40% — в неизмененном виде). При помощи диализа выводится незначительное количество препарата (2.4%).

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Дозу устанавливают индивидуально. Назначают вначале 500 мкг или 1 мг 1 р/сут (на ночь). В случае необходимости дозу можно увеличить на 0,5-1 мг/нед. Максимальная суточная доза — 6 мг (обычно в 1 прием на ночь, реже — в 2 приема).
Через 2-7 сут после внезапного прекращения приема препарата возможно развитие синдрома отмены (в легкой форме). При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Показания

Артериальная гипертензия(в т.ч. гипертензия беременных), опиоидный абстинентный синдром.

Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, лактация, пожилой возраст, повышенная чувствительность к гуанфацину.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата у детей его не следует назначать в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств:сонливость/бессонница, головная боль, головокружение, необычная усталость или слабость, спутанность сознания, депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны органов ЖКТ:сухость во рту, тошнота или рвота, запор.

Прочие:повышенное потоотделение, заложенность носа, задержка жидкости; синдром, сходный с синдромом Рейно, аллергические реакции, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.

Эта информация оказалась полезной?

Источник

В упаковке: 20 таблеток 
Производитель: Эгис (страна: Венгрия)
Действующее вещество: Гуанфацин

Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Эстулик (Гуанфацин) 1мг. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Эстулик — гипотензивное средство, действующее на ствол мозга и подавляющее симпатичный тонус. Это уменьшает периферическое сопротивление, снижает артериальное давление.

Показанием к применению препарата Эстулик является гипертония, особенно эссенциальная и почечная.

Как правило, одного приема в день достаточно для достижения удовлетворительного падение артериального давления. Начальная доза составляет 0,5 мг перед сном. При необходимости дозу можно увеличить до 1 мг в сутки, как правило, в течение минимум 1 недели до снижения артериального давления. Обычно эффективная ежедневная доза — 2 мг (от 1 до 3 мг).

Противопоказанием к приему данного препарата является гиперчувствительность к его составу.

Прежде чем купить Эстулик (Гуанфацин) 1мг в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Форма выпуска 

Таблетки. 

Упаковка 

Два блистера по 10 таблеток. Картонная пачка. 

Фармакологическое действие 

Активное вещество таблеток Эстулик, гуанфацин, представляет собой антагониста альфа2-рецепторов. Обладая центральным типом деествия, вещество оказывает антигипертензивный эффект, снижая симпатическую активность рецепторов. 

Показания

Препарат назначается в качестве одного из компонентов комплексной терапии артериальной гипертензии. 

Противопоказания 

В перечне противопоказаний к назначению и употреблению препарата Эстулик значатся такие пункты:

  • индивидуальная непереносимость воздействия любого из компонентов таблеток;
  • младший детский возраст пациента;
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • артериальная гипотензия;
  • уже текущий курс приема антагонистов альфа2-адренорецепторов. 

Применение при беременности и кормлении грудью 

Не рекомендовано употребление таблеток Эстулик в период формирования плода, либо активной лактации. 

Особые указания 

Назначение препарата должно быть аргументированно соответствующим отношением пользы с риском. В особенности, если речь идет о пациентах с хроническими заболеваниями, недавно перенесенными критическими состояниями, оперативными вмешательствами и т. п. 

Отмена препарата должна осуществляться постепенным снижением дозы, чтобы избежать резкого скачка АД. 

Состав 

В составе таблетки указаны такие компоненты, как:

  • гуанфацин — активное действующее вещество;
  • стеариновая кислота
  • повидон;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат лактозы. 

Способ применения и дозы 

Важно понимать, что, в зависимости от индивидуальных показателей здоровья, дозировка и частота приема таблеток будет меняться. Потому так важно, чтобы курс лечения назначал опытный врач. 

Если говорить о стандартной схеме лечения, то начальная дозировка препарата составляет 0,5-1 мг. Затем, постепенно, через 2-3 недели приема, доза может вырасти до 2 и даже 3 мг гуанфацина. 

Препарат принимается разово, перед сном. В случае необходимости, при большой дозировке, количество потреблений можно увеличить до 2. 

Побочные действия 

К побочным реакциям, возникающим в организме при приеме таблеток Эстулик, относятся:

  • сухость в ротовой полости;
  • седативный эффект;
  • обмороки;
  • запоры;
  • брадикардия умеренной интенсивности;
  • сонливость;
  • нарушения в сознании;
  • нервозность;
  • состояние возбуждения;
  • тремор. 

Лекарственное взаимодействие 

Не стоит комбинировать гуанфацин с симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами, а также с барбитуратами и прочими индукторами ферментов. Помимо этого, сочетание таблеток с бета-адреноблокаторами может привести к возникновению брадикардии. Этанол, и лекарственные средства, угнетающие нервную систему, усиливают седативный эффект от гуанфацина. 

Одновременное применение с прочими антигипертензивными лекарственными средствами способно увеличить эффект обоих препаратов, включая токсическое влияние на организм. Сочетание же со снотворными, нейролептиками, седативными медикаментами, может стать причиной проявления аддиктивного седативного эффекта. 

Действующее вещество 

Гуанфацин. 

Лекарственная форма 

Таблетки для перорального употребления. 

Назначение 

Назначается пациентам разных возрастных групп. Отпускается при предъявлении рецепта. 

Показания

Антигипертонические лекарственные средства. 

Условия хранения

Таблетки должны быть надежно изолированы от попадания в детские руки. В месте хранения важно обеспечить сухой и прохладный, не выше уровня комнатной температуры, воздух.

Применение с алкоголем

С учетом специфики воздействия алкоголя на уровень давления, его употребление противопоказано в период терапии таблетками Эстулик. 

Источник

N-(Аминоиминометил)-2,6-дихлорбензолацетамид (в виде моногидрохлорида) .

Антигипертензивное средство. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических a2-адренорецепторов тормозных структур ствола головного мозга и снижением потока симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции артериального давления ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.

Фармакокинетика.
Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Cmax достигается в течение 1-4 часов. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% — с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 — в среднем 17 часов (от 10 до 30 часов). 80% выводится почками (40% — в неизмененном виде).

Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).

Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения артериального даапения). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях -до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. Препарат отменяют постепенно. При необходимости можно одновременно назначать мочегонные средства.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы); в отдельных случаях — потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.
Со стороны ЦНС: в отдельных случаях — сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморок, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревога, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит (сухость, зуд, жжение в глазах).
Прочие: потливость, заложенность носа, снижение потенции, снижение либидо.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, лактация, пожилой возраст, повышенная чувствительность к гуанфацину.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата у детей его не следует назначать в возрасте до 12 лет.

Гипотензивный эффект ослабляют антидепрессанты. Седативные свойства усиливают нейролептики в больших дозах.

Симптомы: нарушение сознания, коллапс.
Лечение: симптоматическое.

Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.

Список Б. В защищенном от света месте.

Гуанфацин гидрохлорид (Guanfacine hydrochloride), Эстулик (Estulic), Гипертензал (Hipertensal), Тенекс (Tenex)

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Описание препарата «Гуанфацин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 16543.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Грянулся синоним
  • Грянул гром синоним
  • Грязь слякоть синонимы
  • Грязь мусор синонимы
  • Грязь земля синоним