Гиосцина бутилбромид синоним

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, которые отличаясь по механизму действия, снимают спазм и болевой синдром в различных органах (бронхи, желудочно-кишечный тракт, сосуды и др.).

Виды и список препаратов желудочно-кишечных спазмолитиков

Спазмолитики, в зависимости от механизма действия, делятся на две большие группы:

Миотропные спазмолитики

Механизм действия основан на снятии спазма путем непосредственного воздействия на гладкомышечные клетки. Препараты данной группы могут применяться в течение длительного времени.

Выделяют следующие миотропные спазмолитики, которые используются в гастроэнтерологии:

• Папаверина гидрохлорид (Папаверин). Механизм действия связан с блокированием фосфодиэстеразы – фермента, который участвует в транспорте ионов кальция в гладкомышечную клетку. Избыток кальция внутри клетки приводит к ее сокращению, при блокировании этого процесса происходит расслабление и снятие спазма. Препарат разрешен к применению у детей и беременных женщин. Широко применяется в гастроэнтерологической практике. Быстро снимает спазм и облегчает болевой синдром, но в 5 раз слабее дротаверина.
• Дротаверин (Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол). Папавериноподобный спазмолитик. По механизму действия не отличается от папаверина, но обладает более выраженным спазмолитическим эффектом, который по длительности превосходит действие папаверина. Не проникает в центральную нервную систему. Является универсальным спазмолитиком и обладает хорошей переносимостью. В терапевтических дозировках не вызывает побочные эффекты. Быстро проникает в ткани и органы и оказывает эффект не зависимо от причины, которая вызвала спазм. Входит в стандарты оказания медицинской помощи при болях в животе.
• Пинаверия бромид (Дицетел). Селективный блокатор кальциевых каналов. Препятствуя проникновению кальция в клетку, приводит к ее расслаблению. Используется преимущественно при снятии спазма в толстом кишечнике. При длительном приеме не вызывает гипотонии кишечника. В связи с низкой всасываемостью из кишечника не оказывает системное действие на организм и практически не вызывает побочные реакции. Клиническая эффективность и безопасность подтверждена многоцентровыми исследованиями. Не оказывает воздействие на сердечно-сосудистую систему.
• Отилоний бромид (Спазмомен). По механизму действия и фармакодинамике (распространение в организме, выведение, побочные эффекты) практически не отличается от Дицетела, но в России спрос на данный препарат не высок.
• Мебеверина гидрохлорид (Дюспаталин). Является блокатором натриевых каналов. Натрий участвует в сокращении мышечной клетки. При блоке натриевых каналов происходит ограничение его проникновения и подавление клеточного сокращения. Основное место действия – толстый и тонкий кишечник. Препарат не накапливается в организме, поэтому не требует коррекции терапевтической дозы у пациентов пожилого возраста. Хорошо зарекомендовал себя при лечении спастической боли у людей с синдромом раздраженного кишечника.

Нейротропные спазмолитики

Механизм действия препаратов из этой группы связан с блокированием проведения возбуждения от нервных окончаний или ганглиев к гладкомышечным клеткам внутренних органов.

Большинство препаратов относится к М-холиноблокаторам. Спазмолитический эффект связан с блокированием М-холинорецепторов в организме человека. Данные рецепторы отвечают за секрецию соляной кислоты в желудке, работу слюнных и потовых желез, повышают тонус гладкой мускулатуры в пищеварительном тракте, снижают частоту сердечных сокращений.

При их блокировании происходит расслабление мускулатуры желудочно-кишечного тракта, особенно верхних отделов (пищевод, сфинктер Одди, желудок, желчный пузырь).

М-холинорецепторы практически не встречаются в кишечнике, поэтому большинство препаратов этой группы не оказывает действие на боли в животе, вызванные заболеванием нижних отделов пищеварительного тракта, что ограничивает их применение.

Препараты:

• Атропина сульфат (Атропин). Является растительным алкалоидом ряда ядовитых растений (белена, дурман). Воздействует на М-холинорецепторы, расположенные на периферии и в центральной нервной системе. Оказывает действие на работу большого количества органов (пищеварительная система, дыхательная, сердечно-сосудистая, железы внутренней секреции, головной мозг, радужка глаза и др.). Применение ограничено частым развитием побочных реакций со стороны различных органов и систем. Имеет низкий размах терапевтических доз, что повышает риск передозировки.
• Платифиллина гидротартрат (Платифиллин). Растительный алкалоид крестовника. Слабее атропина в 5 раз по оказываемому действию на желудочно-кишечный тракт. В меньшей степени вызывает побочные эффекты по сравнению с атропином. Используется при оказании экстренной помощи для снятия болевого спазма.
• Гиосцин бутилбромид (Бускопан, Неоскопан). Один из самых изученных спазмолитиков, который обладает оптимальным соотношением эффективность-безопасность. Препарат оказывает действие на подтипы М-холинорецепторов, которые расположены в желудочно-кишечном тракте, поэтому не воздействует на центральную нервную систему, бронхи и сосуды. Спазмолитический эффект на желудочно-кишечный тракт в 44 раза сильнее эффекта дротаверина. Основное применение – спастические состояния верхних отделов пищеварительного тракта (пищевод, желудок). При приеме препарата редко может возникнуть сухость во рту, сонливость, увеличение частоты сердечных сокращений и другие атропиноподобные эффекты, которые не требуют специального лечения.
• Метацин. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке. Снижает тонус верхних отделов пищеварительного тракта. Вызывает атропиноподобные побочные эффекты (сухость во рту, паралич аккомодации и др.). Используется в основном для лечения язвенной болезни желудка в составе комплексной терапии.
• Хлорозил. Мало отличается от Метацина по фармакологическому действию и побочным проявлениям.

Спазмолитики для детей

В детском возрасте чаще встречаются функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта по типу спастической дискинезии. Спастическому состоянию подвергаются все отделы пищеварительной системы (желчный пузырь, кишечник, желудок и др.).

У детей для лечения таких состояний используются обе группы спазмолитиков, но учитываются возрастные ограничения и особенности детского организма в разных возрастных интервалах (незрелость некоторых ферментов печени до 12 лет, кислотность желудка в раннем возрасте и у детей старшего возраста и др.), препараты назначаются строго по показаниям.

• Дротаверин.
• Папаверин.
• Бускопан.
• Дюспаталин.
• Дицетел.

Показания для применения

Противопоказания

Абсолютные	Относительные
гиперчувствительность к любому компоненту препарата; паралитическая кишечная непроходимость для Бускопана; глаукома и увеличение предстательной железы для М-холиноблокаторов.	острая кишечная инфекция.

Натуральные спазмолитики

• Плантекс.
• Укропа пахучего плоды.
• Гастрокап.
• Плантацид.
• Фенхеля плоды.

Другие методы избавления от болей

К немедикаментозным методам снятия болевых спазмов относятся физиотерапевтические процедуры:

• Электрофорез с новокаином, платифиллином, атропином, папаверином.
• Парафинотерапия. Тепло приводит к уменьшению боли, расширению сосудов, расслаблению мышечных клеток.

Спазмолитики — список лекарственных средств

Спазмолитики — лекарственные средства для устранения болезненных ощущений, спровоцированных спазмами гладких мышц. Эти фармакологические препараты не только снижают выраженность симптоматики, но и используются в комплексной терапии различных заболеваний.

Чаще всего спазмолитики применяются в лечении патологий органов мочевыделительной и сердечнососудистой системы, а также желудочно-кишечного тракта. Производители выпускают препараты в виде инъекционных растворов, таблеток, капсул, драже, ректальных суппозиториев.

В рецептах народной медицины упоминаются травы, цветки и коренья, обладающие спазмолитическими свойствами.

Характерные особенности лекарственных средств

Мускулатура человека состоит из гладких и поперечнополосатых мышц. Сокращения последних контролирует центральная нервная системы. С помощью поперечнополосатых мышц человек сохраняет равновесие, двигается, меняет положение тела в пространстве. В основном они располагаются в конечностях, туловище шеи и голове. Гладкомышечная мускулатура находится в стенках:

• лимфатических сосудов;
• артерий;
• вен;
• капилляров.

Полые внутренние органы сокращаются благодаря наличию именно гладких мышечных оболочек. Они поддерживают тонус всех кровеносных сосудов, благодаря им продвигается пища по желудочно-кишечному тракту.

Если бы человек мог управлять гладкими мышцами, то не возникало бы проблем в различных системах его жизнедеятельности.

Но этот вид мускулатуры находится под контролем вегетативной системы, поэтому нарушения иннервации и другие расстройства приводят к возникновению спазмов.

Восстановить функциональную активность желудка, кишечника, желчного или мочевого пузыря помогают лекарственные средства. К ним относятся и спазмолитики, расслабляющие гладкую мускулатуру полых внутренних органов. В результате снижения тонуса мышечных волокон быстро купируются дискомфортные ощущения, спровоцированные спазмами.

Спастические боли — составная часть клинической картины многих заболеваний. Их лечение начинается с приема спазмолитиков, которые облегчают симптоматику, позволяют провести полноценную этиотропную и патогенетическую терапию.

Некоторые из этих препаратов (например, Дюспаталин) воздействуют только на гладкомышечную мускулатуру определенных внутренних органов. Такая избирательность помогает избежать осложнений и нежелательных последствий. Другие спазмолитики (Дротаверин) оказывают влияние на все гладкие мышцы в организме человека.

Это существенно ограничивает круг пациентов, в лечении которых могут быть использованы такие препараты.

Предупреждение: «Спазмолитики широкого спектра действия с осторожностью применяются в терапии беременных. Препараты оказывают воздействие на матку, что может стать причиной преждевременных родов. Женщины, вынашивающие ребенка, должны серьезно относиться к выбору таблеток даже от банальной головной боли».

Миотропные препараты

Под действием миотропных спазмолитиков изменяется ионный баланс в мембранах клеток в результате прямого воздействия на гладкомышечную мускулатуру.

Уменьшается сократительная деятельность клеток после запуска сложных биохимических реакций.

Спазмолитики этой группы способны расслаблять гладкие мышцы определенных внутренних органов, снижая выраженность болей и дискомфортных ощущений. К таким лекарственным средствам относятся:

• Папаверин;
• Бенциклан;
• Галидор;
• Дротаверин;
• Гимекромон;
• Нитроглицерин;
• Изосорбида динитрат;
• Бендазол;
• Гимекромон;
• Мебеверин.

Миотропные спазмолитики используются при нарушениях работы желудочно-кишечного тракта, менструальных болях, расстройствах пищеварения неврогенной этиологии. Они быстро снижают тонус гладкомышечной мускулатуры органов. Папаверина гидрохлорид нормализует внутреннюю проводимость сердечной мышцы.

Предупреждение: «Спазмолитики различных видов нельзя принимать без назначения врача. Препараты обладают различными противопоказаниями, в числе которых кишечные инфекции, болезнь Крона, детский возраст».

Нейротропные лекарственные средства

Нейротропные спазмолитики — это препараты, способные влиять на проведение импульсов в вегетативной нервной системе. Такие лекарственные средства оказывают не прямое, а опосредственное воздействие на гладкомышечную мускулатуру внутренних органов.

Они используются в терапии заболеваний дыхательных и желчевыводящих путей, органов мочевыделительной системы и пищеварительного тракта. Помимо лечебных, нейротропные препараты проявляют и спазмолитические свойства.

Наибольшей терапевтической эффективностью обладают следующие лекарственные средства:

• Дифацил;
• Бускопан;
• Скополамина арпенал;
• Гиосциамин;
• Платифиллин;
• Апрофен;
• Атропина сульфат;
• Ганглефен.

Нейротропные спазмолитики могут различаться механизмом воздействия на гладкомышечную мускулатуру. Одни препараты нормализуют иннервацию импульсов в центральную нервную систему благодаря своей способности оказывать влияние на рецепторы, расположенные в кровеносных сосудах. За счет такого механизма понижается активность эндокринных желез, учащается сердечный ритм, повышается секреция желудочного сока.

Вторая группа нейротропных спазмолитиков действует более избирательно. Они оказывают влияние непосредственно на рецепторы мочевого пузыря, мочеиспускательного канала, желудка, кишечника. Действующие вещества этих препаратов не проникают в гладкомышечные волокна внутренних органов других систем жизнедеятельности.

Нейромиотропные лекарственные средства

Этот вид спазмолитиков проявляет миотропные и нейротропные свойства.

Лекарственные средства относят в эту группу не только по химическому составу, но и по комплексному воздействию на гладкомышечную мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов.

Камилофин оказывает нейромиотропное действие благодаря своей структуре, а другие препараты содержат несколько ингредиентов с определенными спазмолитическими свойствами.

Комбинированные препараты

Для комбинированных, или комплексных, спазмолитиков характерно проявление нескольких терапевтических эффектов. Баралгин, Спазган, Спазмалгон оказывают обезболивающее и спазмолитическое действие.

Некоторые лекарственные средства помогают купировать воспалительный процесс и даже снизить повышенную температуру тела.

В результате состояние человека улучшается за счет устранения причины патологии и спровоцированной ей симптоматики.

Терапевтические свойства

Существует еще одна классификация спазмолитиков, при составлении которой учитывалось общее лечебное воздействие препаратов на организм человека.

Также таблетки и растворы для инъекций проявляют побочные эффекты, которые не позволяют применять их в терапии пациентов с хроническими заболеваниями. Например, некоторые спазмолитики способны снижать артериальное давление.

Их нельзя принимать для нормализации работы желудочно-кишечного тракта гипотоникам.

Обезболивающие

Эти лекарственные средства врачи рекомендуют пациентам, у которых диагностированы холецистит, панкреатит, желчные колики. Они эффективны при болезненных спазмах во время месячных. Благодаря способности расширять кровеносные сосуды обезболивающие спазмолитики применяются при таких патологиях:

• мигренях;
• артериальной гипертензии;
• нарушениях кровоснабжения головного мозга.

Некоторые спазмолитики устраняют боли в сердце, другие воздействуют на гладкие мышцы, расположенные в бронхах. В эту группу входят лекарственные средства (Дюспаталин), которые используются в терапии заболеваний органов пищеварения. Они не только снижают выраженность болей после еды, но и помогают нормализовать работу желудочно-кишечного тракта.

Сосудорасширяющие

В группу миотропных спазмолитиков входят лекарственные средства с сосудорасширяющим действием, которое возникает из-за расслабления гладких мышц полых внутренних органов и кровеносных сосудов.

Препараты используются в первую очередь для устранения болевого синдрома.

Миотропные спазмолитики используются не только для лечения органов различных системы жизнедеятельности, но и качестве профилактического средства для предупреждения рецидивов хронических патологий.

Эуфиллин проявляет не только свойства спазмолитика, но и способен расширять кровеносные сосуды. Этот препарат часто применяется в инъекционной лекарственной форме для снижения стойкого венозного или внутричерепного давления. Эуфиллин не используется для лечения пациентов с коронарной недостаточностью, так как один из его побочных эффектов — тахикардия.

Гипотензивные

Никотиновая кислота, Фенобарбитал и Папаверина гидрохлорид применяются комплексно для купирования спазмов кровеносных сосудов, расположенных в головном мозге и снижения артериального давления.

Использование спазмолитиков в терапии гипертоников наиболее актуально при атеросклерозе. Дротаверин хотя и незначительно, но понижает артериальное давление.

Это лекарственное средство не воздействует на причину патологии, но хорошо устраняет ее основной симптом — головную боль.

Рекомендация: «Если боли в органах пищеварения, голове, внизу живота возникают чаще 2-3 раз в месяц, то не стоит заглушать их спазмолитиками. Необходимо записаться на консультацию к врачу для проведения обследования и установления причины дискомфортных ощущений».

Спазмолитики – список препаратов

Большинство всех возникающих болей связано со спастическим сокращением гладкой мускулатуры внутренних органов. Для устранения этого неприятного симптома предназначены спазмолитики – список препаратов данной группы насчитывает около полутора тысяч медикаментов. Некоторые из них базируются на природных составляющих, основой других являются искусственные химические соединения.

Классификация перечня препаратов-спазмолитиков

Обычно рассматриваемые лекарственные средства делятся на 2 большие подгруппы в соответствии с их механизмом действия:

1. Миотропные. Такие спазмолитики изменяют течение биохимических процессов в тканях и клетках непосредственно гладкой мускулатуры.
2. Нейротропные. Этот тип медикаментов воздействует на нервы, которые стимулируют гладкие мышцы внутренних органов, прерывая или приостанавливая процесс передачи импульсов, раздражения, возбуждения.

Миотропные препараты-спазмолитики

Представленная группа лекарств, как правило, в качестве активных ингредиентов включает:

• бенциклан;
• галидор;
• отилония бромид;
• дротаверин;
• гимекромон;
• папаверин;
• нитроглицерин;
• изосорбида динитрат;
• пинаверия бромид;
• бендазол;
• гимекромон;
• мебеверин.

На основе перечисленных действующих веществ выпускаются следующие наименования медикаментозных средств:

• Демидовский сироп;
• Спазмоцистенал;
• Ависан;
• Галидор;
• Дриптан;
• Энаблекс;
• Келлин;
• Новитропан;
• Бендазол;
• Веро-Дротаверин;
• Демидовский эликсир;
• экстракт марены красильной ;
• раствор Дибазола для инъекций;
• Дицетел;
• Спазоверин;
• дротаверина гидрохлорид;
• Плантекс;
• Дюспаталин;
• Алталекс;
• Но-шпа;
• Спазмовералгин Нео;
• Либракс;
• Марелин;
• Дроверин;
• Папаверин;
• бенциклана фумарат;
• Цистрин;
• мебеверина гидрохлорид;
• Тримедат;
• мятные таблетки;
• Спазмонет;
• листья мяты перечной ;
• Дротаверин;
• Ниаспам;
• Цистенал;
• Платифиллин;
• масло мяты перечной ;
• Спазмомен;
• настойка мяты перечной ;
• Нош-Бра;
• Оксибутин;
• пинаверия бромид;
• Пле-Спа;
• Спазмол;
• Никошпан;
• Спаковин;
• Дибазол;
• Спарекс;
• Триган;
• плоды фенхеля.

Приведенный список препаратов-спазмолитиков помогает при болях в желчном пузыре, печени, желудке, почечных и кишечных коликах, предменструальном синдроме и других спастических сокращениях внутренних органов.

Наиболее эффективным базовым ингредиентом рассматриваемой подгруппы спазмолитиков является сульфат атропина. Он представляет собой токсин, блокирующий передачу импульсов в нервной системе, поэтому обладает выраженным и быстрым действием при болевом синдроме.

Также в качестве активных компонентов для производства нейротропных спазмолитиков используются вещества, похожие по механизму работы на сульфат атропина – М-холиноблокаторы:

• бускопан;
• гиосциламин;
• прифиний бромид;
• арпенал скополамин;
• гиосцина бутилбромид;
• платифиллин;
• апрофен метоциний;
• дифацил;
• ганглефен.

Список рекомендуемых аптечных наименований:

• Пирегексал;
• Вагос;
• Бускопан;
• Гастрил;
• Пирен;
• Метацин;
• Гастромен;
• Пирензепин;
• Детрузитол;
• Гастрозем;
• Мидриацил;
• Гастропин;
• Иправент;
• Пиренцепин;
• Гастроцепин;

• Мидрум;
• Гиосцин;
• Платифиллин;
• Оксивент;
• гиосциамина сульфат;
• Итроп;
• Но-Спазм;
• гидротартрат платифиллина.

Также осуществляется выпуск комбинированных медикаментов, которые устраняют спазм не только гладких мышц, но и кровеносных сосудов, а также проявляют обезболивающие свойства – Спазмалгон, Баралгин. Данные спазмолитики входят в список препаратов при головной боли, мигренях и других подобных патологиях.

Спазмолитические средства — химия

Спазмолитики – это препараты, оказывающие влияние на гладкомышечные клетки пищеварительного тракта, расслабляющие их. Сегодня они широко применяются для лечения боли в животе, поскольку эффективно облегчают ее и хорошо переносятся пациентами.

Ранее мы публиковали статью, рассказывающую об общих характеристиках лекарственных средств данной группы – механизмах их действия, показаниях и противопоказаниях к применению.

Здесь же предлагаем вашему вниманию краткую характеристику и торговые названия отдельных, наиболее часто использующихся спазмолитиков.

Атропина сульфат

Оказывает спазмолитическое и антисекреторное действие.

После приема per os (через рот) максимальный эффект развивается через полчаса, после введения в вену – спустя 2-4 минуты. Выводится почками.

Показания:

Применяют подкожно 2 раза в сутки или внутрь 2-3 раза в сутки.

На фоне лечения могут возникнуть такие побочные эффекты:

• снижение отделения пота;
• сухость во рту;
• расширение зрачка и паралич аккомодации;
• расстройства сна;
• расстройства памяти;
• повышение температуры тела;
• гиперемия кожи;
• жажда;
• светобоязнь;
• учащение биений сердца;
• атония кишечника;
• задержка мочи.

При передозировке атропина у пациента возникает головокружение, затрудняется речь и акт глотания, нарушаются сознание и ориентировка в пространстве. Он возбужден, возможны галлюцинации и ложные позывы к мочеиспусканию.

В такой ситуации больному необходимо провести форсированный диурез, ввести галантамин или прозерин.

Не применяется атропин, если у пациента диагностированы такие заболевания или состояния:

• повышенное внутриглазное давление (глаукома);
• тахикардия;
• недостаточность функций печени и почек;
• токсический мегаколон;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• НЯК;
• гипертрофия простаты;
• нарушения со стороны психической сферы (психозы);
• активная форма туберкулеза;
• работа, требующая внимания, в том числе, вождение автотранспортного средства;
• кахексия (истощение);
• беременность.

Платифиллина гидротартрат

Фармакологические эффекты и показания к применению аналогичны таковым атропина. Применяется путем подкожных инъекций 2-3 раза в день.

Побочные эффекты те же плюс:

• одышка;
• судороги;
• гипотония.

Противопоказания и побочные эффекты – как у атропина.

Метацин

1. Обладает спазмолитическим и антисекреторным эффектами.
2. Показания аналогичны таковым атропина.
3. Применяется внутрь, а также путем подкожных, внутримышечных и внутривенных инъекций.

Побочные эффекты:

• повышение внутриглазного давления;
• расширение зрачка;
• паралич аккомодации;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• жажда;
• сухость во рту;
• затруднения глотания;
• нарушения мочеиспускания;
• запоры.

Противопоказания:

• глаукома;
• фибрилляция предсердий;
• тахикардия;
• гипертрофия простаты;
• острая недостаточность функций почек и печени;
• гипотония органов пищеварительного тракта;
• нарушения мочеиспускания.

При беременности применяют в случае наличия показаний:

• угрозы преждевременных родов;
• стремительных родов.

Гиосцина бутилбромид

При приеме внутрь начинает действовать спустя полчаса, ректально (в форме суппозиториев) – через 10 минут. Действует в течение 6 часов.

Показания к применению:

• желчная колика;
• почечная колика;
• кишечная колика;
• ДЖВП по гиперкинетическому типу;
• холецистит;
• пилороспазм;
• ЯБЖ и ДПК в стадии обострения;
• болезненные менструации.

Применяют по 10-20 мг внутрь трижды в день либо по 1 суппозиторию в прямую кишку 3 раза в день.

Побочные эффекты:

• сухость кожных покровов;
• сухость во рту;
• увеличение ЧСС;
• сонливость;
• парез аккомодации;
• легкая задержка мочи;
• реакции индивидуальной гиперчувствительности.

Противопоказания:

• индивидуальная гиперчувствительность;
• миастения;
• глаукома;
• мегаколон.

При беременности применяют с осторожностью (особенно в первые 3 месяца), по строгим показаниям.

Безопасность гиосцина в период кормления грудью на сегодняшний день не доказана, однако и данных о развитии у ребенка нежелательных эффектов на фоне приема матерью этого препарата также нет.

Усиливает эффекты антигистаминных препаратов и три циклических антидепрессантов. Применение вместе с метоклопрамидом и другими препаратами данной группы приводит к ослаблению эффектов обоих лекарственных средств.

В аптечной сети известен под названием Бускопан.

Мебеверин

Оказывает спазмолитическое действие преимущественно на гладкомышечные клетки нижних отделов пищеварительного тракта.

Показания:

• синдром раздраженного кишечника;
• функциональная диспепсия;
• функциональные расстройства со стороны желчных путей;
• органические заболевания ЖКТ, симптомом которых является спазм гладкой мускулатуры.

Разовая доза составляет 0.2-0.4 г, кратность приема – 2 раза в сутки.

На фоне лечения у некоторых пациентов развиваются побочные эффекты:

• головная боль;
• головокружение;
• рассеянность, снижение концентрации внимания;
• расстройства стула в виде запора или диареи;
• сыпь на коже.

Симптомом передозировки препарата является психическое возбуждение.

Противопоказания:

• порфирия;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• работа, требующая внимания, в том числе, управление машинами и механизмами.

Торговые названия:

• Дюспаталин;
• Меверин;
• Спарекс;
• Ниаспам;
• Дютан.

Пинаверия бромид

Показания аналогичны таковым мебеверина.

Принимают по 0.05-0.1 г трижды в сутки.

На фоне лечения у пациентов иногда возникают тошнота и рвота.

Не применяют при повышенной чувствительности к компонентам препарата. С осторожностью – при глаукоме. Также противопоказан при беременности и детям.

В аптеках представлен как Дицетел.

Отилония бромид

Показания и побочные действия – как у пинаверия.

Стандартная дозировка – по 0.04 г внутрь 2-3 раза в день.

Не применяют в случае аллергии к действующему веществу и при глаукоме. При беременности применяют в случае строгих показаний.

Торговое название данного лекарственного средства в России – Спазмомен.

Нитроглицерин

Применяется при дисфункции сфинктера Одди для устранения приступов острой боли, а также при планируемой ЭРХПГ с целью профилактики развития ее осложнения – панкреатита.

Принимают однократно под язык по 0.0005-0.01 г во время приступа болей или с целью профилактики повышения давления внутри протоков.

Побочные эффекты следующие:

• головокружение;
• головная боль;
• сердцебиение;
• снижение артериального давления вплоть до коллапса;
• ортостатическая гипотензия;
• ишемия миокарда;
• метгемоглобинемия.

Симптомами передозировки являются головокружение и головная боль, тошнота, рвота, сердцебиение, снижение артериального и повышение внутричерепного давления, одышка, цианоз.

Чтобы устранить передозировку, больного переводят в положение лежа на спине с ногами выше головы, промывают ему желудок, вводят растворы плазмозаменителей, проводят ингаляцию кислорода, а при развитии метгемоглобинемии – в вену вводят раствор метиленового синего.

Противопоказан этот препарат при таких состояниях и заболеваниях:

• повышенная чувствительность к нему;
• низкое артериальное давление;
• высокое внутричерепное давление;
• внутримозговое кровоизлияние;
• ишемия головного мозга;
• отек легких;
• стенок аортального клапана 3-4 степени;
• глаукома (закрытоугольная форма).

При беременности и в период лактации применяют исключительно по строгим показаниям, осторожно.

Торговые названия:

• Изо-мик;
• Нитро-мик;
• Нитро поль инфуз;
• Нит-рет;
• Сустак и другие.

Дротаверин

При приеме внутрь практически полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 2 часа. В центральную нервную систему не проникает, на вегетативную – не воздействует. Его спазмолитическое действие – быстрое и выраженное.

Воздействует преимущественно на гладкомышечные клетки органов пищеварительного тракта. Применяется при всех заболеваниях этих органов, сопровождающихся болевым синдромом. Может применяться длительное время – это обеспечит долговременный эффект.

Может быть назначен пациенту внутрь (по 40-240 мг в сутки за 1-3 приема), подкожно, внутримышечно или внутривенно (в той же дозе).

На фоне лечения некоторые больные отмечают появление головокружения, ощущения жара, тошноты, нарушения ритма сердечной деятельности, потливости, снижения артериального давления.

Передозировка дротаверина может привести к серьезным атриовентрикулярным блокадам, остановке сердца и дыхания.

Противопоказано это лекарственное средства при:

• повышенной чувствительность пациента к нему;
• глаукоме;
• тяжелой недостаточности функций почек, сердца или печени;
• тяжелой АВ-блокаде.

С осторожностью применяется у пациентов с выраженным атеросклерозом венечных артерий и аденомой простаты.

При одновременном приеме усиливает эффекты других спазмолитиков.

Торговые названия:

• Но-шпа;
• Спазмол;
• Спазмонет;
• Нош-бра;
• Но-шпалгин.

Папаверин

Оказывает спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.

Показания к применению аналогичны таковым дротаверина.

Может быть назначен пациенту для приема внутрь, подкожно, внутримышечно, внутривенно либо ректально (в прямую кишку).

Побочные эффекты:

• сердечные аритмии (желудочковая экстрасистолия, АВ-блокада);
• снижение артериального давления;
• нарушение функций печени;
• запоры;
• сонливость;
• изменение в анализе крови (повышение уровня эозинофилов);
• двоение в глазах.

При передозировке папаверина у больного может возникнуть слабость, сонливость, двоение в глазах, снизиться артериальное давление.

Устраняют эти симптомы путем промывания желудка и введения препаратов, повышающих давление. Также можно предложить пациенту выпить молоко (как антидот) и принять активированный уголь.

Противопоказаниями к терапии папаверином являются:

• повышенная чувствительность к действующему веществу;
• атриовентрикулярная блокада;
• повышенное внутриглазное давление (глаукома);
• печеночная недостаточность;
• возраст до 6 месяцев и пожилой.

Эффективность папаверина снижается у курящих пациентов. Сам же он снижает эффект такого препарата, как метилдопа.

В аптеках представлен под названием Папаверин и в комбинациях с другими лекарственными средствами – «Папазол», «Андипал» (обычно эти препараты принимают с целью снижения артериального давления, однако сегодня они уже не распространены).

Бенциклан

Оказывает спазмолитическое и антисекреторное действие.

Применяется при нарушениях двигательной активности ЖКТ на фоне функциональных расстройств и органических заболеваний, а также облегчает тенезмы (схваткообразные боли в животе, сопровождающиеся ложным позывом на дефекацию).

Назначают его, как правило, по 0.1-0.2 г внутрь 1-2 раза в день, по 0.05 г дважды в сутки – внутримышечно либо по 0.05-0.1 г 1-2 раза в сутки внутривенно, но вводят медленно, предварительно разведя препарат физраствором.

Противопоказаниями являются:

• индивидуальная гиперчувствительность;
• тяжелая недостаточность функций печени, почек, органов дыхания;
• пароксизмальная тахикардия.

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат пациентам, склонным к обморокам, либо страдающим гиперплазией простаты.

Побочные эффекты:

• головная боль и головокружение;
• слабость;
• расстройства сна;
• сухость во рту;
• галлюцинации;
• увеличение ЧСС;
• тремор (дрожание);
• снижение уровня лейкоцитов в крови;
• нарушение функций печени.

Потенцирует эффект средств для наркоза и седативных препаратов.

В заключение хотим обратить внимание читателя на то, что информация в данной статье предназначена исключительно с целью ознакомления. Самолечение недопустимо! При появлении у вас болей в области живота, пожалуйста, не пытайтесь избавиться от них самостоятельно! Чтобы установить причину и получить адекватные назначения, обратитесь к врачу.

Миотропные препараты-спазмолитики: механизм действия — Сердечкин

В лечении практически каждого заболевания пищеварительного тракта есть место спазмолитикам – группе лекарственных препаратов, снижающих двигательную активность гладкой мускулатуры, расслабляющих эти клетки.

О видах, механизмах действия этих средств, а также о показаниях, противопоказаниях и особенностях применения мы расскажем в нашей статье, а во второй ее части перечислим спазмолитики, которые сегодня применяются наиболее широко.

Классификация

В зависимости от механизма действия все спазмолитики, воздействующие на гладкую мускулатуру ЖКТ, делят на 2 большие группы: нейротропные и миотропные.

Нейротропные спазмолитики подавляют передачу нервного импульса к клеткам гладкой мускулатуры. К ним относятся:

• м-холиноблокаторы центрального и периферического действия (еще их называют атропиноподобными) – атропин, платифиллин, препараты белладонны (красавки);
• м-холиноблокаторы периферического действия – прифиния бромид, гиосцина бутилбромид, метоциния бромид;
• холиноблокаторы центрального действия (дифацил, апрофен, ганглефен и другие).

Миотропные спазмолитики действуют на сами клетки гладкой мускулатуры, не влияя на нервные синапсы и проведение импульса. К ним относят такие препараты:

• неселективные антагонисты Са2+-каналов – пинаверия и отилония бромид;
• блокаторы сопряженных с ацетилхолиновым рецептором Na+-каналов – мебеверин;
• аналоги холецистокинина – гимекромон;
• донаторы оксида азота (нитраты) – изосорбида динитрат и нитроглицерин;
• ингибиторы фосфодиэстеразы – дротаверин, папаверин, бенциклан.

Механизм сокращения гладкомышечных клеток: основы физиологии

Этот и следующий разделы предназначены для любознательных читателей, которых интересует не только название и доза препарата при конкретном заболевании, а и механизмы, происходящие в нашем организме под его действием. Остальным же, в принципе, можно их пропустить и сразу приступить к разделу «Показания».

Любой процесс в нашем организме обусловлен рядом следующих друг за другом физиологических реакций. Это же касается и процесса сокращения ГМК.

Главную роль в стимуляции сокращения клеток гладких мышц играет вещество, которое называется «ацетилхолин». На поверхности клеток гладкой мускулатуры расположены несколько видов рецепторов, каждый из которых выполняет строго определенную функцию.

Так, ацетилхолин взаимодействует с мускариновыми рецепторами 3 типа, что приводит к открытию расположенных в мембране клетки кальциевых каналов и приток ионов Са2+ внутрь клетки, в цитоплазму.

Эти ионы вступают во взаимодействие с особым белком, который также имеется в цитоплазме – кальмодулином (его функция – связывание кальция) и активируют фермент – киназу легких цепей миозина (белок, который составляет основу гладкомышечных клеток).

Последняя активизирует миозин, делая возможным взаимодействие его с белком актином (он также находится в гладкомышечной клетке). Эти 2 белка формируют друг с другом связи и будто бы сдвигаются, приближаются друг к другу – клетка сокращается.

Именно так происходит процесс сокращения ГМК в норме.

Механизм действия и эффекты спазмолитиков

Основной эффект лекарственных средств данной группы – спазмолитический – основан на вмешательстве их компонентов в механизмы сокращения клеток гладкой мускулатуры, составляющих, как правило, средний слой стенок органов пищеварительного тракта.

• М-холиноблокаторы блокируют мускариновые рецепторы 3 типа, которые локализуются на поверхности клеток гладких мышц, и 1 типа, расположенные в вегетативных нервных узлах. Проведение нервного импульса через эти рецепторы блокируется, потенциал действия не возникает, гладкомышечные клетки расслабляются. Воздействие на м1-холинорецепторы сопровождается также антисекреторным действием.
• Холиноблокаторы центрального действия помимо основных, указанных выше, обладают также и седативным эффектом.
• Для сокращения гладкомышечной клетки необходимо, чтобы в нее в достаточном количестве вошли ионы натрия и кальция. Блокада натриевых каналов, которую осуществляет мебеверин, приводит к тому, что взаимодействие ацетилхолина с мускариновым холинорецептором 3 типа не сопровождается вхождением в клетку ионов натрия, а затем и кальция – процесс сокращения нарушается.
• Блокаторы кальциевых каналов приводят к нарушению процессов вхождения ионов кальция в цитоплазму ГМК, что нарушает цепь реакций, необходимых для ее сокращения.
• Ингибиторы фосфодиэстеразы воздействуют на одноименный фермент, что в результате приводит, опять же, к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме и снижению сократительной способности этой клетки. Кроме того, эти лекарственные средства воздействуют на кальмодулин, снижая его активность.
• Нитраты (донаторы оксида азота) вступают во взаимодействие с особыми рецепторами, образуя вещества, синтезирующие внутри ГМК циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Последний приводит к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме клетки и, как следствие, к расслаблению ее.
• Аналоги холецистокинина воздействуют избирательно на сфинктеры желчного пузыря и Одди, расслабляя их, и тем самым, обеспечивая отток желчи из пузыря в двенадцатиперстную кишку, снижение в желчных путях давления. На другие отделы пищеварительного тракта эти препараты влияния не оказывают.

Показания

• Основная цель приема лекарственных средств данной группы – устранение висцеральной боли в животе – той, которая обусловлена спазмом (резким сокращением) клеток гладких мышц полых органов пищеварительного тракта.
• При механической обструкции просвета полого органа (например, желчного протока) возникает интенсивная боль в животе, облегчить которую помогут спазмолитики.

Этот самый спазм считается универсальной реакцией, возникающей в ответ на патологический процесс (зачастую – воспалительный) в органе. Кроме того, он развивается при закупорке просвета органа – механической обструкции.

Расслабление гладкомышечной клетки приводит к снижению тонуса стенки пораженного органа и давления в его просвете, что сопровождается уменьшением боли, нормализацией оттока из органа содержимого (например, желчи из желчевыводящих путей), улучшением кровоснабжения его стенки.

Практически при любого рода боли в животе спазмолитики применяются, как препараты первой линии лечения (конечно, не самостоятельно, а в комплексе с другими лекарственными средствами, в частности, с обволакивающими).

Если применение препаратов группы НПВС (анальгина, диклофенака) чревато, так сказать, «стиранием» симптомов острой хирургической патологии (их категорически нельзя принимать при симптомах острого живота), то спазмолитики не несут такой угрозы, поэтому применяются и в этих ситуациях.

Нейротропные спазмолитики воздействуют не только на м3-, но и на м1— холинорецепторы, что приводит к снижению секреции клетками пищеварительных ферментов. Их применение предпочтительно в клинических ситуациях, в которых антисекреторный эффект необходим для улучшения состояния больного (например, при остром панкреатите).

Помимо гастроэнтерологии спазмолитики получили широкое применение и в других отраслях медицины, особенно в урологии и гинекологии – их успешно используют для устранения спазмов гладкой мускулатуры мочевого пузыря и других отделов мочевыводящих путей, а также матки.

Противопоказания

В некоторых случаях применение спазмолитиков нежелательно и даже грозит ухудшением состояния человека. Противопоказаниями являются:

• индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• мегаколон любой природы;
• тяжелые ОКИ, с выраженным синдромом интоксикации;
• хронические воспалительные заболевания кишечника (в частности, НЯК и болезнь Крона) в активной стадии;
• псевдомембранозный колит.

Последние 3 заболевания опасны тем, что при умеренном и тяжелом их течении, лихорадке, выраженном синдроме интоксикации и так далее, применение спазмолитиков значительно повышает риск развития гипертрофии толстой кишки – патологии под названием «мегаколон». Это серьезное осложнение, резко снижающее качество жизни больного, в ряде случаев – несущее угрозу ей, требующее хирургического вмешательства.

Заключение

1. Мегаколон любой природы является противопоказанием к применению спазмолитиков.
2. Спазмолитики – это группа лекарственных средств, получивших широкое применение в гастроэнтерологии в качестве препаратов первой линии терапии абдоминальной боли (боли в животе).
3. Выделяют 2 группы этих препаратов – нейротропные и миотропные спазмолитики, каждая из которых включает в себя подгруппы, различные по механизму действия, но приводящие к одному результату – расслаблению гладкомышечной клетки и облегчению боли.
4. В данной статье мы коротко рассмотрели эти механизмы, а также поговорили об общих показаниях и противопоказаниях к применению спазмолитиков, а во второй ее части коротко рассмотрим основных представителей данной фармакологической группы.

Спазмолитики миотропного действия

Каждый человек хотя бы один раз в жизни сталкивался с одним из видов защитной реакции организма на негативные факторы внутренней и внешней среды — спастической болью. Она возникает вследствие сокращения гладкой мышечной ткани, присутствующей практически во всех жизненно-важных системах: пищеварительной, выделительной, опорно-двигательной и т.п.

Часто спастическая боль возникает при появлении опасной патологии, нарушениях работы нервной системы или гормональных изменениях у мужчин и женщин. Спазмом может быть поражена как одна мышца, так и несколько групп. Во время этого процесса сильно ограничивается приток крови к сжавшимся тканям. Это усиливает болевой синдром.

Для того чтобы избавиться от болезненного сокращения гладко-мышечных тканей врачи-специалисты назначают препараты целевого действия — спазмолитики.

Спазмолитики — это лекарственные средства, основной эффект которых — уменьшение количества и интенсивности спазмов и устранение боли, возникающей из-за них. Они являются препаратами первого выбора при абдоминальном болевом синдроме (боль в животе).

В зависимости от природы спастической реакции, на которую действуют эти препараты, спазмолитики подразделяются на следующие группы:

Основное действие спазмолитиков обеспечивает их способность влиять на процессы физиологического или патологического сокращения мышечных волокон. Обезболивающий эффект достигается именно благодаря снижению количества спастических сокращений. Особенно это заметно на внутренних органах, у которых гладкомышечная ткань выстилает стенки.

• Благодаря своему быстрому и длительному эффекту, а также сложному механизму действия, спазмолитические средства могут применяться в различных областях:
• Побочные эффекты, возникающие в процессе приема спазмолитиков, могут различаться в зависимости от природы самого лекарственного препарата, способа его введения и индивидуальной реакции организма.
• Можно выделить несколько общих последствий, которые могут оказать на организм спазмолитические лекарственные средства:

Для того чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов, необходимо принимать препарат строго по инструкции в дозах, рекомендованных врачом-специалистом. Во время приема спазмолитиков очень важно контролировать свое физическое состояние и обращаться к доктору в случае возникновения нежелательных реакций организма.

Отмену лечения спазмолитическими лекарственными препаратами производят в несколько этапов. Внезапное прекращение приемов может привести к выраженным побочным эффектам и синдрому отмены.