Гемфиброзил синонимы

гемфиброзил

Содержание

Структурная формула

Русское название

Гемфиброзил

Английское название

Gemfibrozil

Латинское название

Gemfibrozilum (род. Gemfibrozili)

Химическое название

5-(2,5-Диметилфенокси)-2,2-диметилпентановая кислота

Брутто формула

C₁₅H₂₂O₃

Фармакологическая группа вещества Гемфиброзил

Нозологическая классификация

Код CAS

25812-30-0

Фармакологическое действие

Фармакология

Нормализует липидный состав плазмы крови: уменьшает содержание триглицеридов, ЛПОНП, повышает — ЛПВП, в особенности ЛПВП₂ и ЛПВП₃, увеличивает — аполипопротеида AI и аполипопротеида AII. Ингибирует периферический липолиз, способствует выведению из печени свободных жирных кислот и блокирует включение длинноцепочечных ацилов во вновь синтезированные триглицериды (тем самым, снижая их синтез в печени), ускоряет оборот (удаление) холестерина из печени и стимулирует его выделение с калом. Хорошо всасывается при приеме внутрь. T_1/2 — 1,5 ч. Выводится, в основном, почками в виде метаболитов.

Применение вещества Гемфиброзил

Гиперлипидемия IIb, IV, V типов (по Frederikson D.S., 1967).

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функций печени и почек (включая первичный билиарный цирроз, желчнокаменную болезнь).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Гемфиброзил

Холелитиаз, головокружение, сонливость, парестезии, депрессия, головная боль, снижение либидо, импотенция, нарушение зрения, миалгия, миастения, рабдомиолиз, синовиты, артралгия, повышение уровней АСТ, АЛТ, креатинфосфокиназы, ЩФ, билирубина, лейкопения, анемия, гипоплазия костного мозга, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов (непрямых). Несовместим со статинами (ловастатин).

Способ применения и дозы

Внутрь. Суточную дозу 1200 мг делят на 2 части и принимают за 30 мин до утреннего и вечернего приемов пищи.

Принадлежность к ATX-классификации:
Фарм. Группа – фибраты
C10AB04

Химическое строение
ИЮПАК — 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid
Молекулярная масса — 250.333 г/моль,
Брутто-формула —  C₁₅H₂₂O₃
CAS — 25812-30-0
PubChem — CID 3463

Структурная формула:

 Химическое (рациональное) название: 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid. Белый кристаллический порошок. Нерастворимый в воде, плохо растворим в спирте.

Международное непатентованное название (МНН): Gemfibrozil

Торговое наименование: ЛОПИД^® (Lopid^®)

Синонимы: Dopur,  Gemfibrozil, Gevilon,  Hipolixan,  Ipolipid,  Lipigem,  Lipozid, Normolip, Regulip, Гевилон, Иполепид,  Нормолип,  Регулип и др.

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, белого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой по 600 мг по 30 и 100 таблеток в упаковке,
Капсулы по 300 мг по 30 капсул в упаковке.

Состав:
Для дозировки 600 мг, таблетки:
Активное вещество: 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid  (гемфиброзил 600мг),
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.

Для дозировки 300 мг, капсулы:
Активное вещество: 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid  (гемфиброзил 300мг),
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.

Упаковка: таблетки по 600 мг, по  30 и 100 табл. в упаковке.
                   капсулы по 0,3г, по 30 капсул в упаковке.

Клинико-Фармакологическая группа:  Гиполипидемическое средство

Фармакодинамика
Lopid^®  — гиполипидемическое средство, производное фиброевой кислоты.  Механизм действия препарата основан  на активации  липопротеидлипазы, а также способности повышать катаболизм триглицеридов (ТГ) в липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП) и ускорять переход холестерина из атерогенных ЛПОНП в антиатерогенные липопротеиды высокой плотности (ЛПВП), снижая при этом продукцию ЛПОНП.
Ускоряет кругооборот и удаление холестерина из печени, способствует выведению последнего с желчью. Уменьшает включение длинноцепочечных жирных кислот во вновь синтезированные триглицериды.
У больных гиперлипидемией смешанного типа тормозит периферический липолиз. Снижает экстракцию свободных жирных кислот в печени, что приводит к уменьшению образования ТГ и уменьшает уровень ТГ в плазме крови (до 30%),  вследствие понижения уровня ЛПОНП И ЛППП. Уменьшает (до 25%) уровень ЛПНП, одновременно увеличивая при этом уровень ЛПВП, обладающий антиатерогенным действием.
У больных с изолированной гиперлипидемией 4-го типа снижает уровень триглицеридов при одновременном увеличении уровня ЛПВП, особенно ЛПВП2 и ЛПВП3 фракций.  Данное действие  связано:
•    с активацией липолиза и образованием более мелких частиц липопротеидов, обогащенных триглицеридами, что приводит  к уменьшению доли циркулирующих мелких и относительно плотных атерогенных частиц липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
•    с  образованием  больших составных  молекул  ЛПВП, особенно апо А-1 и апо А-2 типов.
Потенцирует фибринолиз за счет прямого ингибирующего действия  на синтез  активатора плазминогена (PAI-1).
Благоприятно воздействует на торможение тромболитического каскада, что обуславливает его положительное влияние на исходы заболевания у больных с КБС.
При 5-летнем приеме снижает частоту внезапной смерти от возникновения нефатального  и фатального инфаркта миокарда.
Начало гиполипидэмического действия Lopid^® отмечается через 2-5 дней, Cmax- через 4 недели, с последующим ослаблением эффекта. Продолжительность действия после прекращения приема Lopid^® составляет 6-8 недель.
Комбинация Lopid^® с ловастатином, у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, не приводит к потенцированию эффекта ловастатина в отношении снижения уровня ЛПНП в плазме крови. Однако эта комбинация ассоциируется с увеличенным риском развития миопатии.  

Фармакокинетика
После приема внутрь Lopid^®  хорошо абсорбируется из ЖКТ, пик концентрации (Cmax) достигается в течение 1-2 ч.
Биодоступность гемфиброзила составляет 97%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на его биодоступность.
Lopid^®  метаболизируется с образованием 4 метаболитов. Период полураспада (Т½) составляет 1,5 часа при постоянном применении, после многократного приема – 1,3 часа.  
В плазме крови находится в не связанном с белками состоянии. Элиминация препарата осуществляется на 70% через почки и в виде конъюгатов гемфиброзила и его метаболитов. До 2% препарата выводится в неизменном виде. С калом экскретируется до 6% Lopid^® . При почечной недостаточности наблюдается кумулирование препарата. При нарушении функции печени биотрансформация гемфиброзила уменьшается.

Показания к применению
•    гиперлипопротеинемии IIb, IV и V типов,  не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой, особенно при наличии других факторов риска (развитие панкреатита);
•    вторичная гиперлипопротеинемия, обусловленная заболеваниями, трудно поддающимися терапии (сахарный диабет, подагра, гипотиреоз).

Противопоказания
Lopid^® не должен использоваться:
•    в детском возрасте;
•    у пациентов с гиперчувствительностью к  гемфиброзилу и любым вспомогательным  веществам, входящим в состав Lopid^®;
•    у пациентов, страдающих желчно-каменной болезнью;
•    у пациентов с хроническим холециститом в анамнезе;
•    у пациентов, страдающих алкоголизмом;
•    у пациентов с выраженными нарушениями функции почек;
•    у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
•    во время беременности;
•    в период кормления грудью;
•    у пациентов с гипопротеинемией;
•    у пациентов, принимающих  ловастатин.

Применение при беременности и лактации  
Lopid^® не назначается при беременности.  
В связи с этим, если Lopid^® назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с  врачом с тем, чтобы вовремя отменить препарат.
Период лактации
Поскольку установлено, что гемфиброзил способен накапливаться в грудном молоке,  Lopid^®  не следует давать до и во время  кормления грудью, в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Мутагенность
Lopid^®  не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.  

Тератогенность
Клинические испытания проводились на лабораторных животных. Использование Lopid^®  в обычной суточной дозе не выявило какого-либо тератогенного действия препарата на животных.

Влияние на репродукцию
Тесты, проведенные на животных (мышах), не выявили влияния Lopid^® на фертильность и наступление беременности.

С осторожностью
При почечной и печеночной недостаточности.
Нарушение функции почек  
Следует соблюдать осторожность при назначении Lopid^®  пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70 -80мл/мин).
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени Lopid^®  следует применять с особой осторожностью из-за возможного изменения  клиренса этого препарата.

Способ применения и дозы
Препарат хорошо переносится. Обычно назначают по 600 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 900 мг 1 раз (вечером). Максимальная суточная доза 1.5 г (больные с гипертриглицеридемией V типа).
Препарат следует принимать за 30 мин до еды не разжевывая, запивать водой. Курс лечения — несколько месяцев, при необходимости проводят повторные курсы.  
Лечение пожилых пациентов:
Применение Lopid^® у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием полиорганных изменений у пациентов данной группы, а также наличием сопутствующей терапии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата, при наличии максимального учета сопутствующей терапии, с низких начальных доз.  Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов  развитию побочных эффектов.
Лечение пациентов  с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность  развитию побочных эффектов, в связи с чем лечение Lopid^® необходимо начинать с учетом выраженности органных изменений и наличия сопутствующей терапии. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Побочное действие
Обычно Lopid^®   хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:
нервная система:
Lopid^®  может вызывать седативный эффект, сонливость, чувство усталости, спутанность сознания, головную боль, головокружение, мышечную слабость. Эти реакции обычно возникают вследствие применения высоких доз препарата или при длительном лечении Lopid^® и являются обратимыми.

  Опорно-двигательный аппарат: миастения, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Желудочно-кишечный тракт
Сухость во рту, запор или диарея, снижение аппетита, тошнота, иногда рвота, изжога, немотивированная боль в животе, метеоризм, гипербилирубинэмия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холелитиаз.

Органы кроветворения: лейкопения, анемия, гипоплазия костного мозга.

Мочеполовая система: снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит.

Прочие: гипокалиемия, алопеция, нарушение зрения, синовит, снижение потенции и либидо.

 Передозировка
В настоящее время отсутствуют сведения о передозировке данного препарата.  

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
• При одновременном применении с антацидами снижается абсорбция Lopid^® из ЖКТ.
• При одновременном применении Lopid^® и непрямых антикоагулянтов усиливаются эффекты непрямых антикоагулянтов.
• При одновременном применении Lopid^® и пероральных гипогликемических средств, производных сульфонилмочевины, происходит усиление активности производных сульфонилмочевины и, как следствие, – падение уровня глюкозы в крови.
• При одновременном применении Lopid^® с аторвастатином, ловастатином, симвастатином, церивастатином повышается риск развития тяжелой миопатии, особенно при одновременном применении с ловастатином или церивастатином.
• При одновременном применении Lopid^® и карбамазепина (Тигретол) описаны случаи повышения концентрации карбамазепина в плазме крови, что может привести к усилению его побочного действия.
• При одновременном приеме колестипола и Lopid^® абсорбция Lopid^® уменьшается.
• При одновременном применении Lopid^® с циклоспорином описаны случаи уменьшения абсорбции и концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания
В процессе лечения необходим систематический контроль за содержанием липидов в крови (при неэффективности лечения в течение 3 месяцев показана отмена препарата). В процессе лечения и после его окончания обязательно соблюдение специальной гипохолестериновой диеты.
При длительном лечении необходим систематический контроль картины периферической крови и показателей функции печени (при значительном отклонении функциональных «печеночных» проб от нормы лечение приостанавливают до их нормализации). В случае пропуска очередной дозы необходимо принять ее как можно скорее, но не удваивать, если наступило время следующей дозы. При обнаружении холелитиаза лечение прекращают.

Пациенты страдающие диабетом
У пациентов с диабетом второго типа и принимающих производные сульфонилмочевины, назначение Lopid^®  может вызвать снижение сахара в крови, в результате чего могут потребоваться  изменение разовых доз Lopid^®.

Пациенты принимающие антикоагулянтную терапию
При одновременном назначении Lopid^® пациентам, принимающим антикоагулянтную терапию, необходимо учитывать усиление  эффектов непрямых антикоагулянтов, вследствие увеличения их плазменного клиренса.

Мышечная система.
При появлении болей в мышцах во время лечения Lopid^®, следует исключить наличие миозита (включая определение КФК). В случае его обнаружения препарат отменяют.
Lopid^® может вызывать мышечную слабость. У пациентов, страдающих мышечной слабостью, нарушениями со стороны позвоночника, необходимо уменьшать терапевтические дозы Lopid^®. Пациентам с миастенией Lopid^®   противопоказан.

Применение Lopid^®  при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение Lopid^®  может вызвать увеличение  частоты  возникновения  побочных эффектов, в результате чего могут потребоваться  изменение разовых доз Lopid^®. При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать фунцию этих органов.

Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте у пациентов данной категории может наблюдаться  повышенная склонность к разнообразным отрицательным реакциям, развивающимся на почве полиорганной недостаточности, что может привести к необходимости коррекции доз Lopid^®.

Канцерогенность
В настоящее время нет убедительных доказательств канцерогенного действия Lopid^®. В то же время до настоящего времени отсутствуют большие независимые многоцентровые контролированные исследования по применению этого препарата.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из европейских аптек:
По рецепту.

Производитель, патентообладатель: PFIZER, Inc.

Смотреть что такое ГЕМФИБРОЗИЛ в других словарях: