Флутамид синоним

Состав

Таблетка содержит 250 мг активного вещества флутамида.

Дополнительные компоненты: крахмальный гликолат натрия, маннитол, МКЦ, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, очищенная вода, лаурилсульфат натрия, повидон К30.

Форма выпуска

Флутамид выпускается в таблетированном виде.

В пачке из картона находится 4 блистера (по 21 таблетке в каждом) и инструкция от производителя.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное средство с выраженной противоопухолевой активностью. Действующее вещество имеет негормональную структуру. Механизм воздействия основан на конкурентном блокировании взаимодействия клеточных рецепторов с андрогенами.

Органами-мишенями для лекарственного препарата являются семенные пузырьки и простата. Медикамент не обладает антигестагенной, антиэстрогенной, эстрогенной и прогестагенной активностью. Действующее вещество ингибирует процесс захвата андрогена, а также препятствует его связыванию в клеточных ядрах тканей органов-мишеней.

Активное вещество препятствует воздействию тестостерона на уровне клеток, что является существенным дополнением к лекарственной «кастрации», которая вызывает медикаментами-агонистами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутамид достаточно быстро и практически полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Лекарственное средство метаболизируется в печёночной системе. Главный метаболит, поступающий в системный кровоток, 2-оксифлутамид является альфа-гидроксилированным производным, обладающим биологической активностью.

Максимальная концентрация регистрируется в плазме через 2 часа. Показатель связывания альфа-гидроксилированного метаболита с плазменными белками максимальный и составляет 92-94%, аналогичный показатель для активного вещества Флутамида — 94-96%.

Основной путь выведения — с мочой. С каловыми массами выводится только 4.2% активного метаболита через 72 часа. У пожилых лиц метаболиты выводятся через 8 часов (при достижении стабильной концентрации показатель возрастает до 9.5 часов), у молодых — через 6 часов.

Показания к применению

Флутамид назначают для лечения рака простаты с подтверждёнными метастазами, когда требуется подавление активности тестостерона:

• у пациентов с хирургической кастрацией;
• на начальном этапе лечения в комплексе с медикаментами-агонистами ГнРГ;
• при индивидуальной гиперчувствительности к другим типам гормонотерапии;
• пациентам, получающим агонисты ГнРГ, в качестве дополнительной терапии.

Противопоказания

• индивидуальная гиперчувствительность;
• выраженная патология печёночной системы.

Относительные противопоказания:

• гемоглобинопатия;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• склонность к тромбообразованию;
• снижение функциональной активности печёночной системы;
• состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (т.к. одним из метаболитов медикамента является метиланилиновое производное);
• курение;
• недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия Флутамида

Монотерапия Флутамидом

Эндокринная система:

• галакторея;
• подавление сперматогенеза;
• гинекомастия;
• боли в грудных железах;
• снижение либидо.

Пищеварительный тракт:

• некроз печени;
• желтуха;
• диарейный синдром;
• печёночная энцефалопатия;
• повышение аппетита;
• гепатит;
• холестатическая желтуха;
• транзиторное нарушение работы печёночной системы;
• диспепсия;
• запоры;
• рвота;
• повышение АЛТ, АСТ.

Нервная система:

• депрессивное настроение;
• головные боли по типу мигрени;
• тревожность;
• слабость;
• головокружения;
• нарушения зрительного восприятия.

Система кроветворения:

• метгемоглобинемия;
• тромбоцитопения;
• макроцитарная и гемолитическая анемии.

Кожные реакции:

• эпидермальный некролиз;
• кожный зуд;
• подкожные кровоизлияния;
• изъязвления кожных покровов;
• эритема;
• фотосенсибилизация.

Иные побочные действия:

• волчаночноподобный синдром;
• отёчность (пастозность голеней, стоп, пальцев ног и рук);
• боли за грудиной;
• жажда;
• повышение кровяного давления;
• окрас мочи в жёлто-зелёный, янтарный цвета.

Побочные действия при одновременном применении агонистов ГнРГ:

• гинекомастия;
• импотенция;
• приливы;
• гепатиты;
• нарушение аппетита;
• снижение либидо;
• некроз печени;
• печёночная недостаточность;
• лейкопения;
• нервно-мышечные расстройства (слабость, боль, покалывание в ногах, ступнях, кистях);
• артериальная гипертензия;
• тревожность;
• невроз;
• нарушения дыхания;
• нарушение оттока мочи;
• фотосенсибилизация;
• отёчность.

Инструкция по применению Флутамида (Способ и дозировка)

Таблетки 250 мг принимают внутрь трижды в день. Перерыв между приёмами 8 часов. При регистрации положительной динамики лечение продолжают до появления симптомов прогрессирования опухолевого процесса.

Инструкция по применению Флутамида одновременно с агонистами ГнРГ

Медикаменты могут применяться одновременно либо Флутамид назначают за 3 суток до начала лечения агонистами ГнРГ.

При необходимости проведения лучевой терапии медикамент назначается за 8 недель и принимается в течение всего курса лучевой терапии.

Передозировка

Клиническая картина отравления складывается из усиления выраженности побочных негативных реакций.

Лечение: если нет спонтанной рвоты и пациент в сознании, то рекомендуется провокация рвоты с целью удаления невсосавшейся части медикамента. Посиндромная терапия проводится под обязательным контролем работы жизненно важных органов.

Взаимодействие

Регистрируется усиление выраженности противосвёртывающего эффекта при одновременной терапии непрямыми антикоагулянтами.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

Производителем ограничен температурный режим хранения диапазоном 15-25 градусов.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Обязателен контроль АЛТ, АСТ и билирубина ежемесячно в первые 4 месяца терапии. При регистрации повышения показателей в 2-3 раза в сравнении с верхним пределом нормы (либо при появлении желтушности при отсутствии метастазов в печёночной системе) Флутамид отменяют.

Симптомы, при появлении которых пациенту требуется незамедлительно обратиться к лечащему урологу-онкологу:

• кожный зуд;
• гриппоподобное состояние;
• тяжесть в правом боку;
• тошнота;
• желтушность склер, кожных покровов;
• стойкое отсутствие аппетита;
• окрашивание мочи в тёмный цвет;
• рвота.

При необходимости назначения медикаментов с противосвёртывающей активностью требуется коррекция дозы под контролем показателя ПТИ.

Аналоги Флутамида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги:

• Флутакан;
• Нифтолид;
• Флутаплекс.

Отзывы о Флутамиде

Пациенты указывают на плохую переносимость препарата. Особенно тяжело приходится пациентам, страдающим заболеваниями печени. Но в тоже время, при аденоме простаты препарат позволяет избежать химиотерапии, которая приводит к необратимым изменениям здоровья.

В сети Интернет нередко встречаются отзывы женщин о Флутамиде, которые рассматривают его в одном ряду с комбинированными оральными контрацептивами. Однако стоит понимать, что Флутамид применяется только в онкологической практике и предназначен для лиц мужского пола.

Для женщин разработаны мягко действующие препараты, стимулирующие выработку женских гормонов и подавляющих активность тестостерона. Медикамент не может применяться и от прыщей, хотя и не исключается его положительное влияние на состояние кожи при акне. Препарат назначается строго по показаниям, описанным в соответствующем разделе.

Цена Флутамида, где купить

Стоимость препарата варьирует в зависимости от количества таблеток в упаковке, региона продажи и аптечной сети.

В среднем цена Флутамида 250 мг составляет 450 рублей за 20 штук.

Регистрационный номер:

П N011946/01-150509

Торговое название:

Флутамид Плива

Международное непатентованное название:

флутамид (flutamide)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество: флутамид 250 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Круглые, светло-желтые таблетки с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, антиандроген.

Код АТХ: L02ВВ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной «кастрации», вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Препарат полностью и быстро всасывается после приема внутрь, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, максимальная концентрация которого достигается через 2 часа, является биологически активным α-гидроксилированным производным (2-оксифлутамид). 94-96% флутамида и 92-94% α-гидроксилированного метаболита связывается с белками. Из организма препарат выводится преимущественно почками, приблизительно 4,2% выделяется с калом в течение 72 часов. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов (у больных пожилого возраста – 8 часов после однократного приема и 9,6 часов при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигается после четвертой дозы флутамида.

Показания к применению

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:
• в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
• в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
• у больных с хирургической кастрацией;
• лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными, или при непереносимости подобного лечения.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата.
— Выраженная печеночная недостаточность.
— Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

С острожностью: у больных со сниженной функцией печени, со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида – метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин).

Способ применения и дозы

Внутрь по 250 мг 3 раза в день каждые 8 часов. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флутамида Плива начинают за три дня до первого приема агониста ГнРГ.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: наиболее часто (10 % и выше), менее часто (от 1 до 10 %), редко (менее 1%).

При применении препарата в монотерапии

Наиболее часто: гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей. Эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы.
Менее часто: диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, бессонница, повышенная утомляемость, транзиторное нарушение функции печени, гепатит.
Редко: гепатит или желтуха (в том числе, холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной печеночной недостаточности при терапии флутамидом); подкожные кровоизлияния, опоясывающий лишай, кожный зуд, волчаночно-подобный синдром; анорексия, изжога, запор, диспепсия; снижение либидо, головная боль, «приливы» (ощущение жара, повышенная потливость), повышение артериального давления, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), тревога, депрессия и тромбоцитопения. При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза. Отмечены отдельные случаи развития гемолитической анемии, макроцитарной анемии, метгемоглобинемии, реакции повышенной светочувствительности (включая эритему, изъязвления кожи, буллезную сыпь, эпидермальный некролиз). Иногда у больных наблюдается изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

При лечении в комбинации с агонистами ГнРГ

Наиболее часто: «приливы» (ощущение жара, повышенная потливость), снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота, рвота. Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи (более выражена при применении в сочетании с флутамидом), такая же, как при монотерапии агонистами ГнРГ.
Менее часто: гинекомастия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, отсутствие аппетита, отеки, симптомы нейромышечных расстройств, затрудненное мочеиспускание, повышение артериального давления и побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, депрессия, спутанность сознания, тревога, невроз).
Редко: нарушение дыхания, печеночная недостаточность, гепатит, холестатическая желтуха, некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышенная светочувствительность, метгемоглобинемия.

Передозировка

При передозировке, если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями. Вследствие высокой степени связи с белками плазмы гемодиализ практически неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и флутамида, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.
Следует избегать одновременного назначения флутамида с другими гепатотоксичными препаратами, а также алкоголем.
На фоне одновременного приема теофиллина и флутамида отмечается повышение уровня теофиллина в крови, что возможно обусловлено наличием общего пути метаболизма у этих препаратов.

Особые указания

Лечение Флутамидом Плива следует проводить под контролем активности печеночных ферментов в сыворотке крови (1 раз в месяц в течение первых 4-х месяцев и далее регулярно).
В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи в отсутствие метастазов в печени применение Флутамида Плива следует прекратить.
Больные должны получить рекомендацию незамедлительно, обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтушность кожных покровов или склер, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы.
У пациентов, не подвергавшихся хирургической или медикаментозной кастрации, в процессе длительного лечения следует проводить анализ сперматогенеза. Прием флутамида может приводить к повышению уровня тестостерона и эстрадиола в крови, в связи с этим возможна задержка жидкости в организме. Особое внимание следует уделять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, также склонным к образованиям отеков.

Форма выпуска

Таблетки по 250 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 10 блистеров (100 таблеток) с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б.
Хранить при температуре не выше 25° С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Владелец РУ:

Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия

Произведено:

Роттендорф Фарма ГмбХ
Остенфельдер штрассе 51-61, 59320 Эннигерло, Германия

Адрес для приема претензий:

119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1.

Флутамид, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарственный препарат Флутамид предназначен для лечения рака предстательной железы с метастазами. Его выписывают, если ранее мужчина не проходил лечение данного заболевания или проводимая гормональная терапия оказалась неэффективной.

Производитель

Лекарство изготавливают фармацевтические компании Nu-Pharm Inc (Канада), ЗАО «Вектор-Медика» (Россия), ЗАО «Биотэк МФПДК» (Россия), «Интермед» (Индия), ООО «Озон» (Россия), «Синдан-Фарма С.К.С.р.Л» (Румыния), «Орион Корпорейшн» (Финляндия).

Страна происхождения

Россия, Канада, Индия, Румыния, Финляндия.

Группа препаратов

Медикамент относится к фармакологическим категориям «Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов», «Андрогены, антиандрогены». Код АТХ: L02BB01.

Действующее вещество

В основе лекарства активное вещество флутамид (Flutamide). Его брутто-формула C11H11F3N2O3. Представляет собой антиандроген нестероидной природы.

Формы выпуска

Приобрести Флутамид в аптеке можно в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской — с обеих. Могут быть от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета.

Упаковка

10 штук — упаковки ячейковые контурные (1/2/3/4/5/10) — пачки картонные.

20 штук — упаковки ячейковые контурные (1/2/3/4/5/10) — пачки картонные.

10/20/30/50/100 штук — банка (1) — коробка картонная.

Состав

В состав препарата, помимо активного вещества, вошли вспомогательные компоненты:

• лактозы моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• крахмал кукурузный;
• повидон К25;
• натрия лаурилсульфат;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный.

Дозировка

Лекарство принимают по одной таблетке 250 мг трижды в сутки. Длительность и частота использования медикамента определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Показания к применению

В инструкции указано, что Флутамид назначают при проведении паллиативного лечения рака предстательной железы с метастазами при отсутствии предшествующей терапии или неэффективной гормонотерапии.

Передозировка

В случае применения повышенных доз медикамента могут усугубляться побочные эффекты.

В ходе клинических исследований больным назначали по 1500 мг/сут на протяжении до 36 недель. При этом выраженные негативные побочные эффекты зафиксированы не были. Чаще всего развивались:

• гинекомастия;
• незначительное повышение АСТ;
• болезненность грудных желез.

Не установлено, какие дозы средства могут угрожать здоровью и жизни человека.

В случае передозировки лекарством Флутамид диализ не помогает, так как активное соединение медикамента быстро связывается с белками плазмы крови. Если отсутствует спонтанная рвота, ее нужно вызвать. Больной должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Противопоказания

В официальном описании указаны такие противопоказания к приему препарата, как индивидуальная непереносимость любого из компонентов, входящих в состав, тяжелые патологии почек, печени, щитовидной железы. Детям лекарство также противопоказано.

Побочные действия

У некоторых больных во время лечения рака предстательной железы проявляются негативные побочные эффекты. Так, препарат Флутамид способен обуславливать нарушения в функционировании:

• Эндокринной системы: гинекомастия и/или галакторея, редко — снижение либидо, подавление сперматогенеза.
• Пищеварительной системы: тошнота, рвота, приобретение желтого оттенка кожными покровами, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
• Водно-электролитного обмена: отеки, задержка жидкости в организме.
• Центральной нервной системы: бессонница, высокая утомляемость, головные боли, головокружения, слабость, снижение остроты зрения, тревога, депрессия.

Также во время лекарственного курса могут беспокоить головные боли, симптомы волчаночноподобного синдрома, сбои в работе почек, тромбоэмболия, подкожные кровоизлияния.

Способ применения

Внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Медицинское лекарство Флутамид не предназначено для использования у женщин.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой антиандроген нестероидной структуры. Он делает невозможной деятельность андрогеновых рецепторов клеток-мишеней и не позволяет развиваться биологическим эффектам эндогенных андрогенов. Как следствие, происходит нарушение репликации клеток опухоли.

Средство обуславливает уменьшение размеров и плотности предстательной железы и не дает развиваться метастатическому процессу. При этом оно не проявляет эстрогенных, антиэстрогенных, гестагенных и антигестагенных свойств.

Синонимы

В аптеке представлены следующие аналоги средства:

• Флуцином;
• Фругил;
• Флутамид Плива.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Флутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и сразу начинает оказывать лечебное действие. С белками плазмы препарат связывается на 94–96%. При многократном использовании таблеток в суточной дозировке 750 мг равновесная концентрация действующего вещества и его активного метаболита достигается после приема четвертой дозы.

Состав метаболизируется с образованием активного метаболита гидроксифлутамида и пяти других продуктов распада. Из организма выводится вместе с мочой. 4,2% дозы выводятся вместе с калом в течение трех суток. Период полувыведения гидроксифлутамида — 6 часов.

У лиц преклонного возраста T1/2 более длительный — 8 часов после однократного введения и 9,6 часов после достижения равновесной концентрации.

Взаимодействие с другими препаратами

Предположительно, возможно нежелательное лекарственное взаимодействие средства с парацетамолом, опиоидными анальгетиками и нестероидными противовоспалительными.

Лекарственная форма

Твердая дозированная — таблетки для приема внутрь, покрытые пленочной оболочкой.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке при температуре окружающей среды от 15 до 25 °С. На коробку с медикаментом не должны попадать прямые солнечные лучи. Нельзя, чтобы к препарату имели доступ дети.

Срок годности

Лекарство годно на протяжении 3 лет. По окончании срока годности его необходимо утилизировать.

Особые условия

Использовать лекарство можно только при наличии медицинских показаний и строго по назначению врача. Во время медикаментозного курса необходимо контролировать функционирование почек и печени.

Средство уменьшает число сперматозоидов у мужчин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами: не влияет, но нужно соблюдать осторожность. Если самочувствие после приема очередной дозы препарата ухудшится, следует отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Условия отпуска из аптек

Заказать Флутамид в аптеке можно только при условии наличия рецепта.