Флушпирилен синоним

Флушпирилен

Полезное

Производные тиоксантена

1. Хлорпротиксен (Chlorprothixene). Синонимы: Труксал, Chlorprothixene hydrochloride, Taractan, Trictal, Truxal, Vetacalm и др. Обладает умеренно выраженными антипсихотическим, седативным и антидепрессивным эффектами, выраженной противорвотной активностью. Рекомендуется при лечении психотических состояний, сопровождающихся страхом, тревогой, агрессивностью или подавленностью, а также вялотекущей шизофрении  с неврозоподобной симптоматикой и психопатоподобными нарушениями поведения. Эффективен также при лечении острых алкогольных психозов. В небольших дозах используется при лечении неврозов, нарушений сна, кожного зуда, рвоты.

Назначается внутрь до еды и в/м. При лечении психозов средними дозами являются 200–400 мг препарата внутрь в 3–4 приёма, суточная доза может быть увеличена до 600–800 мг. Лечение начинают с приёма 25–50 мг, постепенно увеличивая суточную дозу на 25–50 мг. По достижении эффекта её постепенно снижают до поддерживающей — 25–100 мг в сутки.

В/м препарат назначают возбуждённым психотическим пациентам по 25–50 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг. По улучшении состояния пациента переходят на приём препарата внутрь. При неврозах, неврозоподобных и психопатоподобных состояниях препарат назначают внутрь по 5–10–15 мг 3–4 раза в день.

Экстрапирамидные нарушения развиваются редко. Иногда наблюдаются сонливость, тахикардия, гипотензия, сухость во рту. Возможны временная нейтропения, нарушения функции печени, повышенная чувствительность кожи к свету.

Противопоказания к назначению: отравление алкоголем, снотворными и наркотиками, склонность к коллапсу, эпилепсия, паркинсонизм, нарушения кроветворения, поражения печени.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 15 мг и 50 мг в упаковке по 50 штук; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл.

Производные бутирофенона

Синтезированы на основе масляной кислоты. Это галоперидол, трифлуперидол, дроперидол, бенперидол. Эти препараты обладают сильной антипсихотической активностью (обусловленной интенсивной блокадой Д-рецепторов, оказывают также адренолитическое действие), которая обычно сочетается с умеренным стимулирующим компонентом. Как правило, все они вызывают побочные экстрапирамидные явления (с преобладанием дискинезии), отчего одновременно с ними назначаются антипаркинсонические средства.

1. Галоперидол (Haloperidole). Cинонимы: Апо-галоперидол, Галопер, Галофен, Сенорм, Транкодол, Aloperedin, Haldol, Halophen, Serenace, Trancodol и др. Обладает высокой антипсихотической и противорвотной активностью, а также выраженным седативным эффектом, способен купировать психомоторное и маниакальное возбуждение. Не вызывает, в отличие от аминазина, вялости и апатии. Рекомендуется при лечении различных психозов с бредом, галлюцинациями и возбуждением, включая алкогольный делирий и ажитированную депрессию. В малых дозах (до 10 мг) применяется при лечении реактивных состояний и неврозов. Используется в соматической медицине (подготовка к операции, купирование болевого синдрома, рвоты разного генеза).

Назначается внутрь через полчаса после еды и в/м. Терапевтическую дозу при курсовом лечении обычно составляет 10–15 мг в сутки на 3 приёма. Эта доза может быть увеличена до 20–40 мг (резистентные к терапии случаи) и даже до 50–60 мг. Начальной является суточная доза 1,5–3 мг, в резистентных к лечению другими нейролептиками случаях — 4,5 мг.

Ежедневно дозу увеличивают на 0,5–2 мг, в резистентных случаях — на 2–4 мг до получения терапевтического эффекта. Средняя продолжительность курса лечения — 2–3 месяца. Снижают дозу медленно до поддерживающей — 0,5–5 мг в сутки. Детям в возрасте до 5 лет дают ј, от 6 до 15 лет — Ѕ дозы взрослых.

Для купирования психомоторного возбуждения вводится в/м в первые дни по 2–5 мг 2–3 раза в сутки, затем переходят на приём препарата внутрь. При рвоте взрослым назначается внутрь по 1,5–2 мг, как успокаивающее средство — по 0,5 мг.

Пролонг галоперидола — Галоперидол Деканоат, Haloperidol Decanoate — выпускается в ампулах по 1 мл (50 мг действующего вещества) в упаковке по 1 и 5 ампул. Вводится в/м. Показан к применению при лечении хронических психотических состояний преимущественно в амбулаторной практике.

Осложнения: 1. Экстрапирамидные расстройства в виде паркинсонизма, акатизии, дискинезии; устраняются одновременным назначением антипаркинсонических средств (циклодола, тропацина и др.). 2. В начале лечения могут возникать приступы двигательного возбуждения и судорожные сокращения различных мышечных групп; купируются в/м введением аминазина (50 мг) или кофеина. 3. Могут возникать страх и тревога (устраняются в/м введением 0,5% раствора седуксена, 2–4 мл), при передозировке возможна бессонница, а в первые дни — и некоторое снижение АД. 4. Возможны кожные реакции (токсидермия пузырчатого типа) и фотосенсибилизация кожи. При приёме препарата внутрь, особенно натощак, могут появиться тошнота и рвота.

Противопоказания к назначению: заболевания ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной недостаточностью, истерия. Следует соблюдать осторожность при сердечно-сосудистой патологии с явлениями декомпенсации, нарушениях сердечной проводимости, тяжёлых заболеваниях почек, при комбинированном применении галоперидола со снотворными и анальгетиками (особенно опиатами) в связи с резким усилением их действия. Имеются данные о возможном появлении симптомов несахарного диабета, а при длительной терапии — развитии лимфомоноцитоза.

Формы выпуска: таблетки по 1,5 мг и 5 мг в упаковке по 50 штук; 0,2% раствор во флаконах по 10 мл (10 капель содержат 1 мг препарата); 0,5% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 ампул.

2. Трифлуперидол (Trifluperidole). Синонимы: Триседил, Flumoperonum, Psicoperidol, Triperidol. Мощный антипсихотик, оказывает противосудорожное и сильное противорвотное действие. Рекомендуется при лечении острых, затяжных и хронических психозов    с бредом, галлюцинациями, возбуждением, депрессивно-бредовых состояний, алкогольных психозов, для купирования различных форм психомоторного возбуждения (кататонического, маниакального, депрессивного и др.).

Назначается внутрь после еды и в/м. Суточная доза при курсовом лечении составляет обычно 2–6 мг внутрь (в 2–4 приёма). Она может быть увеличена до 8 мг. Лечение начинают с 0,25–0,5 мг в сутки, повышая дозу каждые 2–3 дня на 0,25–0,5 мг. Курс лечения длится 2–3 месяца. Дозу снижают медленно, до поддерживающей — 0,25–1 мг. При хронических заболеваниях и в резистентных случаях лечение начинают с в/м введения 1,25–2,5 мг, спустя 7–10 дней переходят на приём препарата внутрь.

Детям в возрасте до 5 лет назначают ј, а в 5–15 лет — Ѕ дозы взрослого.

Купирование острого психоза и психомоторного возбуждения производится в/м введением 1,25–2,5 мг (иногда 5 мг) препарата.

Противопоказания к назначению и возможные осложнения те же, что и при лечении галоперидолом.

Формы выпуска: таблетки по 0,5 мг; 0,1% раствор для приёма внутрь во флаконах по 10 мл (в 1 мл содержится 1 мг препарата); 0,25% раствор в ампулах по 1 мл.

3. Дроперидол (Droperidole). Синонимы: Dehydrodenzperidol, Dridol, Droleptan, Inapsin, Sintodril и др. Обладает сильным, но кратковременным седативным действием (до 2–3 часов), а также противошоковым и противорвотным свойствами, понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. В психиатрии используется для купирования психомоторного возбуждения. Основное применение препарат нашёл в анестезиологической практике, при купировании гипертонических кризов, шока, боли, рвоты.

Назначается п/к, в/м и в/в. Для купирования психомоторного возбуждения в/в вводится 5–10 мл 0,25% раствора. Седативный эффект обычно обнаруживается через 2–5 минут, достигая максимума спустя 20–30 минут.

Противопоказания к применению: экстрапирамидные нарушения, приём гипотензивных препаратов, нарушения дыхания. Необходима осторожность, если пациент лечился инсулином и кортикостероидами, а также имеются нарушения проводимости сердечной мышцы, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации.

Форма выпуска: 0,25% раствор в ампулах по 5 и 10 мл.

4. Бенперидол (Benperidole). Синонимы: Anquil, Benzperidol, Concillium и др. По своим свойствам близок к галоперидолу, но при лечении психозов менее эффективен, чем он.

Формы выпуска: таблетки по 250 мг; 0,1% раствор в ампулах по 5 мл.

Производные  дифенилбутилпиперидина

Родственны бутирофенонам, в отличие от них оказывают пролонгированное действие.

Это флушпирилен, пимозид, пенфлюридол, луватрен.

1. Флушпирилен (Fluspirilene). Синонимы: ИМАП (интрамускулярный антипсихотик), Redeptin, Spirodiflamine. Сильный антипсихотик длительного действия. Рекомендуется при лечении различных психозов с бредом, обманами восприятия, возбуждением. Неплохо зарекомендовал себя в амбулаторной практике лечения хронических психических заболеваний.

Назначается в/м 1 раз в неделю. В стационаре в начале лечения суспензия препарата вводится в дозе 4–6 мг (2–3 мл), при необходимости (резистентность к нейролептикам, хронические формы болезни) — до 8–10 мг (4–5 мл). При положительном эффекте дозу в последующем постепенно понижают до поддерживающей недельной дозы 2–6 мг (1–3 мл). При продолжительной терапии через каждые 3–4 недели лечения делают недельный перерыв. В амбулаторных условиях препарат вводят по 2–6 мг 1 раз в неделю.

Осложнения. Могут быть экстрапирамидные расстройства; для их предупреждения одновременно назначают антипаркинсонические препараты. При длительном лечении возможны снижение массы тела, общая слабость, бессонница, депрессия. В день инъекции могут наблюдаться тошнота и ощущение усталости.

Противопоказания к применению: экстрапирамидные нарушения, депрессия, двигательные расстройства, первые три месяца беременности.

Форма выпуска: в ампулах по 2 мл с содержанием 4 мг препарата.

2. Пимозид (Pimozide). Синонимы: Орап (оральный антипсихотик), Antalon, Norofen, Opiran, Oralep, Pirium и др. Обладает выраженным антипсихотическим действием, близким к таковому галоперидола. Действие наступает спустя 2 часа, длится около 6 часов  и проходит через 24 часа. Используется при лечении галлюцинаторно-параноидных состояний, не сопровождающихся агрессивностью и возбуждением (седативным свойством препарат не обладает). Наиболее показан для амбулаторного лечения.

Назначается внутрь до еды 1 раз в день. Начальной является доза 1 мг. Средняя суточная доза составляет 5 мг (она может быть повышена до 8 мг).

Осложнения. Могут возникать экстрапирамидные нарушения, при этом назначают антипаркинсонические средства. В первые дни лечения возможно обострение агрессивности (если до этого пациент принимал нейролептики с седативным действием).

Препарат не следует назначать женщинам в первые три месяца беременности.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг в упаковке по 50 штук и по 4 мг в упаковке по 20 штук.

3. Пенфлюридол (Penfluridole). Синонимы: Семап, Fluridol, Longoran, Oraleptil и др. Близок к пимозиду, однако его действие сохраняется в течение недели. Показания к применению, противопоказания и осложнения в основном такие же, как при лечении пимозидом. 

Назначается внутрь до еды по 20–60 мг (иногда по 100 мг) один раз в 5–7 дней. Максимальная доза — 160 мг 1 раз в неделю.

Форма выпуска: таблетки по 20 мг в упаковке по 12 штук.

4. Луватрен (Luvatren). Синонимы: Moperone, Moperon hydrochloride. Антипсихотик, седативным свойством не обладает. Показан к применению при лечении острых и хронических состояний разного генеза, не сопровождающихся выраженным психомоторным возбуждением.

Назначается внутрь до еды 3 раза в сутки. Средняя терапевтическая доза — 10–15 мг/сут. При использовании таблеток-ретард — по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в неделю. Может вводиться в/м из расчёта 10–15 мг/сут.

Побочные явления: экстрапирамидные нарушения, дискинезии, аллергические реакции.

Противопоказания к применению: болезнь и синдром Паркинсона, сверхчувствительность.

Формы выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 100 штук; таблетки-ретард по 20 мг  в упаковке по 50 и 100 штук; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл.

К содержанию

Флуспирилен
Fluspirilenum
Химическое соединение
ИЮПАК	8-[4,4-bis(4-фторофенил)бутил]-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]декан-4-он
Брутто-формула	C₂₉H₃₁F₂N₃O
Молярная масса	475,573 г/моль
CAS	1841-19-6
PubChem	3396
DrugBank	04842
Классификация
Фармакол. группа	Антипсихотические средства
АТХ	N05AG01
Фармакокинетика
Метаболизм	в печени
Лекарственные формы
ампулы
Способ введения
внутримышечно
Другие названия
Флушпирилен

Флуспирилен (лат. Fluspirilenum, англ. Fluspirilene) — типичный нейролептик класса дифенилбутилпиперидинов. Разработан и испытан в 1963 году бельгийской компанией Janssen Pharmaceutica.

Синонимы: R6218^[1], ИМАП (интрамускулярный антипсихотик), флушпирилен, редептин, спиродифламин.

Общая информация

Флуспирилен — производное дифенилбутилпиперидина. Является активным нейролептическим средством, оказывающим выраженный антипсихотический эффект. По спектру фармакологического действия близок к галоперидолу. Эффективен при галлюцинациях, бреде, аутизме. Успокаивает также эмоциональное и психомоторное возбуждение.

Основной особенностью флуспирилена является его пролонгированное действие. После однократного внутримышечного введения в виде суспензии эффект продолжается в течение 1 недели.

Препарат применяют в первую очередь для поддерживающей терапии больных, страдающих хроническими психическими заболеваниями, после лечения в стационаре. Удобен для применения в амбулаторной практике вследствие отсутствия выраженного гипноседативного действия. Облегчает реадаптацию и реабилитацию больных. Можно применять флуспирилен и в условиях стационара при шизофрении и других психических заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, бредом, психомоторным возбуждением. Флуспирилен можно комбинировать с обычными (непролонгированными) нейролептическими препаратами, оказывающими психоседативное действие.

Способ применения и дозы

Вводят суспензию флуспирилена внутримышечно раз в неделю. В условиях стационара вводят сначала 4—6 мг (2—3 мл), а при необходимости повышают дозу до 8—10 мг (4—5 мл). По достижении оптимального эффекта дозу постепенно понижают до поддерживающей недельной дозы 2—6 мг (1—3 мл).

При продолжительном лечении можно через каждые 3—4 недели делать недельный перерыв.

В амбулаторных условиях вводят по 2—6 мг (1—3 мл) раз в неделю.

Побочные эффекты

При применении препарата могут развиваться экстрапирамидные расстройства^[2]; для их предупреждения рекомендуется в день введения флуспирилена и в следующие 2 дня применять антипаркинсонические средства. При длительном лечении флуспириленом возможны снижение массы тела, общая слабость, ухудшение сна, депрессия^[2]. В первый день после инъекции могут наблюдаться тошнота и ощущение усталости.

Не следует назначать флуспирилен женщинам в первые 3 месяца беременности.

Противопоказания

Препарат противопоказан при экстрапирамидных нарушениях, депрессии^[3], двигательных расстройствах, беременности^[3].

Физические свойства

Микрокристаллический порошок, нерастворимый в воде. Выпускается в виде суспензии в воде, содержащей в 1 мл 0,002 г (2 мг) препарата.

Форма выпуска

В ампулах по 2 мл с содержанием в 1 мл 0,002 г (2 мг) флуспирилена (4 мг в 1 ампуле). Перед инъекцией ампулу следует сильно встряхнуть (для гомогенизации взвеси).

Примечания

ФЛУШПИРИЛЕН

ФЛУШПИРИЛЕН (Fluspirilenum). 8-[4, 4-Бис-(пара-фторфенил)-бутил]- 1-фенил-1, 3, 8- триазаспиро-[4, 5]декан- 4-он.
Синонимы: Флуспирилен, Fluspirilene, Redeptin, Spirodiflamine, ИМАП (интрамускулярный антипсихотик).
Микрокристаллический порошок, нерастворимый в воде. Выпускается в виде суспензии в воде, содержащей в 1 мл 0, 002 г (2 мг) препарата.
Флушпирилен — производное дифенилбутилпиперидина. Является активным нейролептическим средством, оказывающим выраженный антипсихотический эффект. По спектру фармакологического действия близок к галоперидолу. Эффективен при галлюцинациях, бреде, аутизме. Успокаивает также эмоциональное и психомоторное возбуждение.
Основной особенностью флушпирилена является его пролонгированное действие. После однократного внутримышечного введения в виде суспензии эффект продолжается в течение 1 нед.
Препарат применяют в первую очередь для поддерживающей терапии больных, страдающих хроническими психическими заболеваниями, после лечения в стационаре. Удобен для применения в амбулаторной практике вследствие отсутствия выраженного гипноседативного действия. Облегчает реадаптацию и реабилитацию больных. Можно применять флушпирилен и в условиях стационара при шизофрении и других психических заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, бредом, психомоторным возбуждением. Флушпирилен можно комбинировать с обычными (непролонгированными) нейролептическими препаратами, оказывающими психоседативное действие.
Вводят суспензию флушпирилена внутримышечно раз в неделю. В условиях стационара вводят сначала 4 — 6 мг (2 — 3 мл), а при необходимости повышают дозу до 8 — 10 мг (4 — 5 мл). По достижении оптимального эффекта дозу постепенно понижают до поддерживающей недельной дозы 2 — 6 мг (1 — 3 мл).
При продолжительном лечении можно через каждые 3 — 4 нед делать недельный перерыв.
В амбулаторных условиях вводят по 2 -6 мг (1 -3 мл) раз в неделю.
При применении препарата могут развиваться экстрапирамидные расстройства; для их предупреждения рекомендуется в день введения флушпирилена и в следующие 2 дня применять антипаркинсонические средства. При длительном лечении флушпириленом возможны снижение массы тела, общая слабость, ухудшение сна, депрессия. В первый день после инъекции могут наблюдаться тошнота и ощущение усталости.
Препарат противопоказан при экстрапирамидных нарушениях, депрессии, двигательных расстройствах.
Не следует назначать флушпирилен женщинам в первые 3 мес беремонности.
Форма выпуска: в ампулах по 2 мл с содержанием в 1 мл 0, 002 г (2 мг) флушпирилена (4 мг в 1 ампуле). Перед инъекцией ампулу следует сильно встряхнуть (для гомогенизации взвеси).

ФЛЮОРЕСЦЕИННАТРИЙ →← ФЛУТАМИД

Смотреть что такое ФЛУШПИРИЛЕН в других словарях:

Флуспирилен
Fluspirilenum
Химическое соединение
ИЮПАК	8-[4,4-bis(4-фторофенил)бутил]-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]декан-4-он
Брутто-формула	C₂₉H₃₁F₂N₃O
Молярная масса	475,573 г/моль
CAS	1841-19-6
PubChem	3396
DrugBank	04842
Классификация
Фармакол. группа	Антипсихотические средства
АТХ	N05AG01
Фармакокинетика
Метаболизм	в печени
Лекарственные формы
ампулы
Способ введения
внутримышечно
Другие названия
Флушпирилен

Флуспирилен (лат. Fluspirilenum, англ. Fluspirilene) — типичный нейролептик класса дифенилбутилпиперидинов. Разработан и испытан в 1963 году бельгийской компанией Janssen Pharmaceutica.

Синонимы: R6218^[1], ИМАП (интрамускулярный антипсихотик), флушпирилен, редептин, спиродифламин.

Общая информация

Флуспирилен — производное дифенилбутилпиперидина. Является активным нейролептическим средством, оказывающим выраженный антипсихотический эффект. По спектру фармакологического действия близок к галоперидолу. Эффективен при галлюцинациях, бреде, аутизме. Успокаивает также эмоциональное и психомоторное возбуждение.

Основной особенностью флуспирилена является его пролонгированное действие. После однократного внутримышечного введения в виде суспензии эффект продолжается в течение 1 недели.

Препарат применяют в первую очередь для поддерживающей терапии больных, страдающих хроническими психическими заболеваниями, после лечения в стационаре. Удобен для применения в амбулаторной практике вследствие отсутствия выраженного гипноседативного действия. Облегчает реадаптацию и реабилитацию больных. Можно применять флуспирилен и в условиях стационара при шизофрении и других психических заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, бредом, психомоторным возбуждением. Флуспирилен можно комбинировать с обычными (непролонгированными) нейролептическими препаратами, оказывающими психоседативное действие.

Способ применения и дозы

Вводят суспензию флуспирилена внутримышечно раз в неделю. В условиях стационара вводят сначала 4—6 мг (2—3 мл), а при необходимости повышают дозу до 8—10 мг (4—5 мл). По достижении оптимального эффекта дозу постепенно понижают до поддерживающей недельной дозы 2—6 мг (1—3 мл).

При продолжительном лечении можно через каждые 3—4 недели делать недельный перерыв.

В амбулаторных условиях вводят по 2—6 мг (1—3 мл) раз в неделю.

Побочные эффекты

При применении препарата могут развиваться экстрапирамидные расстройства^[2]; для их предупреждения рекомендуется в день введения флуспирилена и в следующие 2 дня применять антипаркинсонические средства. При длительном лечении флуспириленом возможны снижение массы тела, общая слабость, ухудшение сна, депрессия^[2]. В первый день после инъекции могут наблюдаться тошнота и ощущение усталости.

Не следует назначать флуспирилен женщинам в первые 3 месяца беременности.

Противопоказания

Препарат противопоказан при экстрапирамидных нарушениях, депрессии^[3], двигательных расстройствах, беременности^[3].

Физические свойства

Микрокристаллический порошок, нерастворимый в воде. Выпускается в виде суспензии в воде, содержащей в 1 мл 0,002 г (2 мг) препарата.

Форма выпуска

В ампулах по 2 мл с содержанием в 1 мл 0,002 г (2 мг) флуспирилена (4 мг в 1 ампуле). Перед инъекцией ампулу следует сильно встряхнуть (для гомогенизации взвеси).

Примечания