Флуразепам синонимы

В последние годы стремительно набирает обороты аптечная наркомания. Среди наркозависимых людей средневозрастной группы много поклонников бензодиазепинов — психотропных средств, широко используемых в лечении различных заболеваний. В статье рассмотрим снотворный препарат «Флуразепам», его свойства, применение в медицине и в рекреационной среде, опасные последствия злоупотребления и как лечить зависимость от данного лекарства.

Общее описание

«Флуразепам» выпускается под разными торговыми названиями: «Флюзепам», «Далмадорм», «Далмане» и др. Это первый снотворный препарат из группы бензодиазепинов, поступивший на потребительский рынок. Форма выпуска — таблетки белого цвета. Принимается перорально. В комплектации идет инструкция с описанием действия, показаний и противопоказаний.

Лекарственное средство имеет следующие фармакологические свойства:

• седативное;
• снотворное;
• миорелаксантное;
• противосудорожное;
• анксиолитическое.

В медицинской практике применяется в лечении соматических, психических и неврологических расстройств. Показано при легкой и умеренной бессоннице. Обладает отличным противотревожным эффектом и широким терапевтическим индексом.

Принимается под контролем врача в строго определенной дозировке. При длительном приеме вызывает устойчивое привыкание и толерантность. Для исключения подобных осложнений специалисты советуют использовать «Флуразепам» коротким курсом.

Рекреационное применение

Снотворные таблетки «Флуразепам» включены в список опасных психотропных веществ, так как в случае бесконтрольного употребления оказывают наркотическое действие и вызывают небезопасные побочные эффекты.

Наркоманы принимают их ради расслабления и получения мнимого удовольствия. Также распространены случаи, когда зависимость развивается у людей, использовавших препарат по назначению доктора, но не соблюдавших сроки приема. Это типичная лекарственная зависимость, которая погубила многих нормальных пациентов. В группе риска находятся люди с генетической склонностью к быстрому привыканию к химическим веществам.

При использовании в высоких дозировках человек ощущает наркотический эффект эйфории, затупляется реакция на внешние раздражители. Когда действие угасает, возникает потребность повторить, развиваются тревожные признаки, утрачиваются физические силы и мотивация к активной жизни. Наркоман находится в подавленном состоянии и никак не может взбодриться.

Длительное злоупотребление влечет за собой опасные последствия для здоровья и жизни. У лекарственных «торчков», «сидящих» на бензодиазепинах, нередко возникают мысли о самоубийстве, суицидальные действия они могут совершить в состоянии абстиненции.

Как определить зависимость

Очень важно вовремя оказать медицинскую помощь наркозависимому человеку, систематически принимающему «Флуразепам» не по назначению. Определить патологическую аддикцию можно по характерным симптомам.

Как проявляется болезненное пристрастие:

• расширенные зрачки;
• бледность кожных покровов;
• сонное состояние;
• отсутствие реакции глаз на яркий свет;
• человек не может сконцентрироваться, «сфокусироваться» на чем-либо;
• рассеянное внимание;
• нечеткая, невнятная речь;
• стабильно пониженное артериальное давление;
• отечность;
• кожные высыпания неясной этиологии;
• нарушение пищеварения, часто беспокоят запоры, тошнота, рвота;
• затрудненное дыхание;
• ускоренный набор веса;
• отсутствие связи с реальностью.

Если у близкого человека часто наблюдаются характерные признаки, его стоит показать опытному врачу-наркологу. Специалист проведет осмотр и диагностику, что позволит установить точную причину недомогания и, если лекарственная наркозависимость подтвердится, подберет эффективный лечебный курс.

Последствия систематического приема

Каждому наркоману кажется, что он контролирует ситуацию и в любой момент может прекратить прием опасного психотропного вещества. Но на деле этого не происходит, что обусловлено развитием тяжелых абстинентных проявлений, возникающих при резкой отмене очередной дозы.

«Ломки» от «Флуразепам» весьма болезненны и проявляются следующими клиническими признаками:

• нестерпимая ломота в суставах, в теле;
• интенсивное потоотделение;
• судорожные припадки;
• усиленный ритм сердца, которое как будто вырвется из груди;
• выраженная слабость;
• депрессивность, раздражительность.

Неприятные ощущения сохраняются в течение продолжительного периода времени, в среднем, восстановление в домашних условиях занимает не менее месяца. Справиться с физическими симптомами очень тяжело, поэтому многие продолжают прием сильнодействующего лекарства или же переходят на другие психостимуляторы, которые также вызывают эйфорию и зависимость.

Остановить этот неблагоприятный процесс, ведущий к серьезным проблемам со здоровьем и сокращению срока жизни, можно только путем комплексного лечения наркозависимости в условиях стационара специализированного медучреждения.

Побочные эффекты

Бензодиазепин «Флуразепам» — отнюдь не безопасное средство. Помимо тяжелого лекарственного привыкания, оно может вызывать целый ряд «побочек», проявляющихся на физиологическом и психологическом уровне.

Нежелательные последствия:

• головокружения, головная боль;
• нарушение когнитивных функций;
• ухудшение зрения;
• кожная сыпь, зуд и другие аллергические реакции;
• сонливость днем и бессонница ночью, кошмарные сновидения;
• проблемы с концентрацией внимания;
• спутанность сознания;
• повышенная утомляемость;
• задержка мочеиспускания;
• гипотензия;
• мышечная слабость;
• эпилептические припадки;
• замедленные реакции на внешние раздражители;
• повышенная тревожность, нервозность;
• тяжелая депрессия;
• эмоциональное возбуждение и другие парадоксальные проявления;
• антероградная амнезия;
• дыхательная недостаточность;
• агранулоцитоз;
• лейкопения.

При выявлении подобных реакций прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Передозировка

Вследствие систематического употребления развивается толерантность к лекарству, поэтому наркозависимый постоянно повышает дозировку для получения эйфорических ощущений. В случае неправильного расчета вещества может случиться «передоз», критически опасное состояние для жизни.

Характерные признаки отравления:

• резкое понижение давления;
• общая гипотермия;
• спутанная речь;
• нарушение координации и моторики;
• сильная сонливость;
• гипотония мышц;
• атаксия;
• угнетение дыхания;
• сердечная недостаточность;
• коматозный статус.

В случае передозировки не исключен скоропостижный летальный исход, поэтому больному необходимо оказать экстренную медицинскую помощь. Находящимся рядом людям стоит вызвать бригаду наркологической службы (функционирует 247).

До приезда медиков следует провести такие манипуляции:

• стимулировать рвоту;
• сделать промывание желудка;
• дать принять сорбенты;
• обильное питье;
• не позволять человеку «отключиться», разговаривать с ним, если сознание утрачивается, похлопать ладошками по лицу, растереть уши;
• в случае остановки сердца или дыхания провести реанимационные действия.

По прибытии опытные доктора незамедлительно начнут лекарственную терапию, что позволит стабилизировать состояние пациента и предотвратить риски возникновения необратимых осложнений.

Как лечить зависимость от «Флуразепама»

Самостоятельно победить пристрастие к данному препарату очень тяжело и, как правило, удается только тем, кто еще находится на начальной стадии аптечной наркомании. Во всех остальных случаях показана госпитализация в наркологическую клинику, где проводится высокоэффективный лечебно-реабилитационный курс по индивидуально подобранной программе.

Первым делом выполняется диагностика и врачебный осмотр, что позволяет установить правильный диагноз и подобрать оптимальную терапию для конкретного пациента.

Стандартные процедуры в борьбе с наркозависимостью от бензодиазепинового снотворного:

• инфузионная детокс-терапия, капельное вливание физиологических и солевых растворов, ускоряющих вывод токсичных метаболитов;
• симптоматический, восстановительный курс, борьба с последствиями наркомании, общее укрепление организма;
• психотерапия, позволяющая избавить человека от психологического пристрастия к таблеткам;
• социальная реабилитация.

Всесторонний подход повышает шансы на стабильную ремиссию. При соблюдении всех врачебных назначений многим аптечным наркоманам удается полностью выздороветь, вернуться к абсолютной трезвости и независимости от наркотических лекарственных средств. Главное — вовремя предпринять меры для спасения близкого человека, «подсевшего» на психотропный медпрепарат «Флуразепам».

Литература:

1. Психотропные препараты: от теории к практике, Козловский В.Л.
2. Средство для лечения и профилактики симптомов зависимости, или невосприимчивости, или привыкания к лекарству группы бензодиазепинов, Зисапел Н.
3. Аптечная наркомания: причины и меры противодействия, Сейтакова Б.К.

Содержание:

1. Как используется во врачебной практике
2. Кому «Флуразепам» противопоказан
3. Наркотическое действие препарата
4. Как распознать зависимость от снотворного
5. К чему приводит лекарственная зависимость
6. Реально ли вылечить лекарственную зависимость самостоятельно
7. Почему «Флуразепам» опасен
8. Как избавиться от лекарственной зависимости

Среди снотворных лекарств есть немало таких, которые способны спровоцировать зависимость. Их врачи назначают только в крайних случаях. В аптеке «средства-наркотики» приобрести без рецепта невозможно. Один из таких препаратов — «Флуразепам». Это медикамент категории бензодиазепинов, который при неправильном применении вызывает привыкание.

Как используется во врачебной практике

Лекарственное средство назначают при проблемах со сном:

• сложностях при засыпании;
• частых ночных пробуждениях;
• слишком ранних пробуждениях;
• чрезмерно чутком сне.

Форма выпуска лекарственного средства — таблетки для перорального приема. В официальной инструкции указано, что их нужно пить в минимально эффективной дозе на протяжении не более десяти суток. Обычно взрослым доктора выписывают от 15 до 30 мг в день. Для лиц преклонного возраста максимальная доза ограничивается 15 мг.

Кому «Флуразепам» противопоказан

Учитывая специфические свойства препарата и возможные негативные последствия, возникающие из-за его употребления, врачи не назначают его:

• лицам моложе восемнадцати лет;
• алкозависимым;
• наркоманам;
• беременным и кормящим женщинам.

Также таблетки нельзя пить, если есть аллергия на любое из веществ, входящих в их состав. Пациенты с депрессией, нарушением дыхательной функции, болезнями печени и почек могут использовать «Флуразепам», но с осторожностью и под постоянным врачебным контролем.

Наркотическое действие препарата

Ощутив на себе наркотические эффекты «Флуразепама», некоторые люди уже не способны самостоятельно от него отказаться. Они ищут способы раздобыть рецептурное снотворное и продолжают пить его, чтобы испытывать эйфорию.

Обычно медикаментозная зависимость развивается, если человек использует таблетки долго или в высоких дозировках. Тогда у него возникает толерантность. Чтобы испытывать привычные ощущения, начинающий наркоман намеренно повышает суточную дозу. Вскоре и ее оказывается недостаточно.

Передозировка «Флуразепамом» очень опасна. Она приводит к:

• угнетению дыхательной функции, стремительной асфиксии;
• резкому снижению артериального давления;
• развитию коматозного состояния;
• нарушениям моторики, расстройству координации движений;
• остановке сердца.

Именно поэтому никогда и ни по какой причине нельзя повышать дозу «Флуразепама», назначенную доктором. Это может завершиться летальным исходом.

Как распознать зависимость от снотворного

Зависимые пытаются скрыть свое болезненное пристрастие к лекарству, поэтому родственники долгое время могут ни о чем не догадываться. То, что человек начал относиться к таблеткам, как к наркотику, можно заподозрить по следующим признакам:

• нечеткая речь;
• затрудненное дыхание;
• отечность;
• жалобы на запоры;
• кожные высыпания;
• тошнота, рвота;
• быстрый набор веса;
• стабильно пониженное артериальное давление.

Находясь в состоянии наркотической эйфории, зависимый слабо реагирует на происходящее вокруг. У него могут расширяться зрачки. При этом кожа становится неестественно бледной. Глаза перестают реагировать на яркий свет.

К чему приводит лекарственная зависимость

Длительный прием «Флуразепама» никогда не проходит бесследно. Человек становится подавленным, не может взбодриться. Таких в народе называют «сонными мухами». Он не способен ни на чем сфокусироваться, постоянно жалуется на свою жизнь. Такое состояние влечет за собой травмы, суицид.

В ряде случаев врачи обнаруживают:

• симптомы немотивированной агрессии;
• повышенную раздражительность, вспыльчивость;
• тяжело протекающую депрессию.

Важно, чтобы медицинская помощь была оказана больному как можно быстрее. В противном случае он потеряет свое собственное «Я», полностью перестанет интересоваться происходящим вокруг и когда-нибудь погибнет от передозировки.

Реально ли вылечить лекарственную зависимость самостоятельно

Без врачебной помощи преодолеть опасное заболевание могут лишь те люди, которые начали принимать препарат недавно. В таком случае абстинентный синдром будет у них слабо выраженным. Если мотивация на выздоровление является устойчивой, начинающий наркоман с высокой долей вероятности сможет самостоятельно вернуться к здоровому образу жизни.

На практике такое встречается редко. Это связано с тем, что почти все люди уверены в том, что контролируют ситуацию. Им кажется, что они смогут легко прекратить употребление «Флуразепама», как только искренне этого захотят. Когда же всерьез задумываются о том, что пора браться за ум, сталкиваются с болезненной «ломкой». Тогда приходят к пониманию того, что стали зависимыми.

Абстинентный синдром при лекарственной зависимости является очень болезненным. Для него характерны:

• ломота во всем теле;
• выраженная слабость;
• частые судороги;
• чувство, что сердце выпрыгивает из груди;
• сильное раздражение;
• усиленное потоотделение;
• галлюцинации.

Неприятные ощущения сохраняются около месяца. Это очень большой срок. Первые дни больной пытается держать себя в руках, но, когда понимает, что лучше ему не становится, начинает искать препарат. Некоторые, чтобы преодолеть «ломку», переходят на другие психостимуляторы. Тогда лекарственная наркозависимость сменяется обычной.

Почему «Флуразепам» опасен

Снотворное способно вызывать множество побочных эффектов:

• головокружения, головные боли;
• нервозность;
• нарушения когнитивных функций;
• депрессию;
• изменение вкусовых ощущений;
• ухудшение зрения;
• сбой сердечного ритма;
• сыпь, зуд;
• дыхательную недостаточность;
• синдром отмены.

Отнести его к безопасным медикаментам нельзя. Стоит сто раз подумать, прежде чем начать его прием. Только разовое использование под врачебным контролем является допустимым.

Как избавиться от лекарственной зависимости

Зависимому необходимо срочно обратиться в профильную наркологическую клинику. Если он сделает выбор в пользу частного медицинского центра, то избежит постановки на наркологический учет.

Нарколог проведет осмотр и составит эффективную программу лечения. В нее будут входить:

• Комплексная детоксикация и купирование абстиненции. С помощью капельниц врач выведет «Флуразепам» из организма больного и улучшит состав его крови. Параллельно введет медикаменты, которые устранят проявления «ломки». Благодаря этому зависимый перестанет думать о снотворном и сможет адекватно оценить свою болезнь.
• Фармакотерапия. Лекарство вызывает сердечные заболевания, может вредить печени и почкам. Чтобы понять, насколько серьезный урон оно нанесло здоровью, пациента просят сдать лабораторные анализы. Также ему могут назначить ЭКГ, УЗИ, МРТ. По результатам диагностики специалист составляет схему лечения.
• Психотерапия. Тяга к «Флуразепаму» формируется не только на физическом, но и на психологическом уровне. Поэтому к работе с больным обязательно подключают высококвалифицированного психотерапевта. Он обучает зависимого техникам самоконтроля, которые позволяют избежать срыва в будущем.

После такого комплексного лечения человек освобождается от болезненного пристрастия. Чтобы зависимость не вернулась, ему больше никогда нельзя употреблять «Флуразепам» и аналоги данного лекарства.

Литература:

1. Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — Санкт-Петербург: СпецЛит, 2009. — 62 с.
2. Козловский В. Л. Краткий справочник по психофармакологии, фармакотерапии и психической патологии. — Санкт-Петербург: СпецЛит, 2015. — 163 с.
3. Психотропные средства: отравление и пристрастие. Зобнин Юрий Васильевич, Савьюк Филипп — Сибирский медицинский журнал (Иркутск) — 2011 — №2.

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Флуразепам*
Латинское название: Flurazepam*

Химическое название.

7-Хлор-1-[2-(диэтиламино)этил]-5-(2-фторфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4- бензодиазепин-2-он (и в виде дигидрохлорида)

Характеристика.

Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Флуразепама гидрохлорид — бледно-желтое кристаллическое соединение, очень хорошо растворимо в спирте, хорошо растворимо в воде.

Фармакология.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы мозга, усиливает ГАМКергические межнейронные контакты.

Вызывает сон, по структуре близкий к физиологическому, сокращает период засыпания, уменьшает число пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Эффективен у пациентов с рекуррентной бессонницей; при нарушении привычек, способствующих наступлению сна, а также при острых или хронических клинических ситуациях для обеспечения отдыха во время сна. При изучении флуразепама в лаборатории сна было показано, что он эффективен по крайней мере в течение 28 ночей приема.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и быстро метаболизируется. После однократного приема C_max в плазме достигается через 30–60 мин. Связывание с белками крови — 97%. Биотрансформируется с образованием двух метаболитов: N₁-гидроксиэтилфлуразепам (определяется в крови в течение первых часов после приема 30 мг и не определяется через 24 ч) и N₁-дезалкилфлуразепам — основной метаболит, циркулирующий в крови, равновесная концентрация которого достигается через 7–10 дней после ежедневного приема и в 5–6 раз превосходит уровни концентрации, наблюдающиеся в первые 24 часа. Т_1/2 составляет 2,3 ч (флуразепам), 2–4 ч (N₁-гидроксиэтилфлуразепам), 30–100 ч (N₁-дезалкилфлуразепам). Выводится с мочой в виде конъюгата N₁-гидроксиэтилфлуразепама (22–55% дозы) и N₁-дезалкилфлуразепама (менее 1%). При постоянном приеме кумулирует в виде метаболитов.

Особенности фармакокинетики объясняют тот факт, что на вторую или третью ночь после начала лечения эффективность флуразепама повышается, а в течение одной-двух ночей после окончания приема время засыпания и общее время бодрствования может оставаться пониженным.

У новорожденных, чьи матери принимали флуразепам для лечения бессонницы (30 мг на ночь) в течение 10 дней перед родами, наблюдались гипотония, отсутствие активности в течение первых четырех дней жизни (при этом в крови новорожденных обнаруживался N₁-дезалкилфлуразепам).

Показания.

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, парадоксальная реакция на алкоголь и/или седативные препараты, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению.

Нарушение дыхания, приступы апноэ во сне, депрессивные состояния, нарушения функции печени и/или почек.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость в дневное время, слабость, атаксия, болтливость, тревожность, нарушение памяти и/или мышления, снижение концентрации внимания, нервозность, раздражительность, повышенная возбудимость, эйфория, депрессия, смазанная речь, спутанность сознания, галлюцинации, парадоксальные реакции (в т.ч. возбуждение, гиперактивность), нарушение зрения, жжение в глазах, изменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, гипотензия, лейкопения, гранулоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: изжога, спазмы в животе или желудке, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея или запор, сухость во рту или повышенное слюноотделение, анорексия.

Аллергические реакции: зуд, сыпь.

Прочие: дизурия, повышенное потоотделение, затрудненное дыхание; повышение уровня АСТ, АЛТ, билирубина.

Возможны лекарственная зависимость, синдром отмены (при длительном приеме) — см.«Меры предосторожности».

Взаимодействие.

При совместном применении флуразепама с ЛС со снотворным эффектом и средствами, угнетающими ЦНС, возможен аддитивный эффект.

Способ применения и дозы.

Внутрь (перед сном). Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, средняя доза для взрослых — 15–30 мг, пожилым и ослабленным больным — 15 мг. Длительность курса терапии составляет в среднем 7–10 дней.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, чрезмерный седативный эффект, нарушение сознания и кома.

Лечение: немедленное промывание желудка, поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При развитии возбуждения введение барбитуратов не рекомендуется. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности.

С осторожностью назначают при хроническом алкоголизме и расстройствах психики (повышен риск развития лекарственной зависимости), при депрессии (возможно усиление симптомов), нарушениях функции печени и почек, в пожилом возрасте и ослабленным пациентам (повышен риск передозировки и развития побочных эффектов со стороны ЦНС).

Возможно развитие лекарственной зависимости (при длительном приеме). В тех случаях, когда нарушения сна носят временный и непостоянный характер, достаточно назначения снотворного средства на короткий период. Использование снотворных средств в течение длительного срока не показано. В случае необходимости длительное назначение снотворного средства возможно только после соответствующей оценки состояния пациента.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно. При резком прекращении приема возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, дисфория, бессонница), наиболее часто появляющегося после приема в высоких дозах или после длительного лечения.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период лечения не следует принимать другие средства, угнетающие ЦНС. Недопустимо употребление алкогольных напитков во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания.

‘

From Wikipedia, the free encyclopedia

Clinical data
Trade names	Dalmane, Dalmadorm, Fluzepam
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682051
Pregnancy category	X (Contraindicated in pregnancy)
Routes of administration	By mouth
ATC code	N05CD01 (WHO)
Legal status
Legal status	CA: Schedule IV DE: Prescription only (Anlage III for higher doses) US: Schedule IV
Pharmacokinetic data
Bioavailability	83%
Metabolism	Liver
Metabolites	N-desalkylflurazepam (active metabolite)
Elimination half-life	2.3 hours N-desalkylflurazepam: 47–100 hours
Excretion	Kidney
Identifiers
IUPAC name 7-Chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS Number	17617-23-1
PubChem CID	3393
IUPHAR/BPS	7188
DrugBank	DB00690
ChemSpider	3276
UNII	IHP475989U
KEGG	D00329
ChEBI	CHEBI:5128
ChEMBL	ChEMBL968
PDB ligand	FL7 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1023071
ECHA InfoCard	100.037.795
Chemical and physical data
Formula	C21H23ClFN3O
Molar mass	387.88 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
Melting point	79.5 °C (175.1 °F)
SMILES FC1=CC=CC=C1C2=NCC(N(CCN(CC)CC)C3=C2C=C(C=C3)Cl)=O
InChI InChI=1S/C21H23ClFN3O/c1-3-25(4-2)11-12-26-19-10-9-15(22)13-17(19)21(24-14-20(26)27)16-7-5-6-8-18(16)23/h5-10,13H,3-4,11-12,14H2,1-2H3  Key:SAADBVWGJQAEFS-UHFFFAOYSA-N
(verify)

Flurazepam^[1] (marketed under the brand names Dalmane and Dalmadorm) is a drug which is a benzodiazepine derivative. It possesses anxiolytic, anticonvulsant, hypnotic, sedative and skeletal muscle relaxant properties. It produces a metabolite with a long half-life, which may stay in the bloodstream for days.^[2]
Flurazepam was patented in 1968 and came into medical use the same year.^[3] Flurazepam, developed by Roche Pharmaceuticals was one of the first benzo hypnotics (sleeping pills) to be marketed.^[4]

Medical uses[edit]

Flurazepam is officially indicated for mild to moderate insomnia and as such it is used for short-term treatment of patients with mild to moderate insomnia such as difficulty falling asleep, frequent awakening, early awakenings or a combination of each. Flurazepam is a long-acting benzodiazepine and is sometimes used in patients who have difficulty in maintaining sleep, though benzodiazepines with intermediate half-lives such as loprazolam, lormetazepam, and temazepam are also indicated for patients with difficulty maintaining sleep.

Flurazepam was temporarily unavailable in the United States when its sole producer, Mylan Pharmaceuticals, discontinued making it in January 2019.^{[citation needed]} In October 2019, the FDA informed pharmacies that they could expect to be resupplied by manufacturers in early to mid December 2019. As of this date, Flurazepam is now again available in the United States.

Side effects[edit]

The most common adverse effects are dizziness, drowsiness, light-headedness, and ataxia. Flurazepam has abuse potential and should never be used with alcoholic beverages or any other substance that can cause drowsiness. Addictive and possibly fatal results may occur. Flurazepam users should only take this drug strictly as prescribed, and should only be taken directly before the user plans on sleeping a full night. Next day drowsiness is common and may increase during the initial phase of treatment as accumulation occurs until steady-state plasma levels are attained.

A 2009 meta-analysis found a 44% higher rate of mild infections, such as pharyngitis or sinusitis, in people taking hypnotic drugs compared to those taking a placebo.^[5]

In September 2020, the U.S. Food and Drug Administration (FDA) required the boxed warning be updated for all benzodiazepine medicines to describe the risks of abuse, misuse, addiction, physical dependence, and withdrawal reactions consistently across all the medicines in the class.^[6]

Tolerance, dependence and withdrawal[edit]

A review paper found that long-term use of flurazepam is associated with drug tolerance, drug dependence, rebound insomnia and central nervous system (CNS) related adverse effects. Flurazepam is best used for a short time period and at the lowest possible dose to avoid complications associated with long-term use. Non-pharmacological treatment options however, were found to have sustained improvements in sleep quality.^[7] Flurazepam and other benzodiazepines such as fosazepam, and nitrazepam lost some of their effect after seven days administration in psychogeriatric patients.^[8] Flurazepam shares cross tolerance with barbiturates and barbiturates can easily be substituted by flurazepam in those who are habituated to barbiturate sedative hypnotics.^[9]

After discontinuation of flurazepam a rebound effect or benzodiazepine withdrawal syndrome may occur about four days after discontinuation of medication.^[10]

Contraindications and special caution[edit]

Benzodiazepines require special precaution if used in the elderly, during pregnancy, in children, alcohol- or drug-dependent individuals and individuals with comorbid psychiatric disorders.^[11]

Elderly[edit]

Flurazepam, similar to other benzodiazepines and nonbenzodiazepine hypnotic drugs causes impairments in body balance and standing steadiness in individuals who wake up at night or the next morning. Falls and hip fractures are frequently reported. The combination with alcohol increases these impairments. Partial, but incomplete tolerance develops to these impairments.^[12] An extensive review of the medical literature regarding the management of insomnia and the elderly found that there is considerable evidence of the effectiveness and durability of non-drug treatments for insomnia in adults of all ages and that these interventions are underutilized. Compared with the benzodiazepines including flurazepam, the nonbenzodiazepine sedative-hypnotics appeared to offer few, if any, significant clinical advantages in efficacy in elderly persons. Tolerability in elderly patients, however, is improved marginally in that benzodiazepines have moderately higher risks of falls, memory problems, and disinhibition («paradoxical agitation») when compared to non-benzodiazepine sedatives. It was found that newer agents with novel mechanisms of action and improved safety profiles, such as the melatonin agonists, hold promise for the management of chronic insomnia in elderly people. Chronic use of sedative-hypnotic drugs for the management of insomnia does not have an evidence base and has been discouraged due to concerns including potential adverse drug effects as cognitive impairment (anterograde amnesia), daytime sedation, motor incoordination, and increased risk of motor vehicle accidents and falls. In addition, the effectiveness and safety of long-term use of sedative hypnotics has been determined to be no better than placebo after 3 months of therapy and worse than placebo after 6 months of therapy.^[13][14]

Pharmacology[edit]

Flurazepam is a «classical» benzodiazepine; some other classical benzodiazepines include diazepam, clonazepam, oxazepam, lorazepam, nitrazepam, bromazepam, and clorazepate.^[15] Flurazepam generates an active metabolite, N-desalkylflurazepam, with a very long elimination half-life.^[2] Flurazepam could be therefore unsuitable as a sleeping medication for some individuals due to next-day sedation; however, this same effect may also provide next-day anxiety relief. Residual ‘hangover’ effects after nighttime administration of flurazepam, such as sleepiness, impaired psychomotor and cognitive functions, may persist into the next day, which may impair the ability of users to drive safely and increase risks of falls and hip fractures.^[16]

Flurazepam is lipophilic, is metabolized hepatically via oxidative pathways. The main pharmacological effect of flurazepam is to increase the effect of GABA at the GABA_A receptor via binding to the benzodiazepine site on the GABA_A receptor causing an increase influx of chloride ions into the GABA_A neuron.^[17][18]

Flurazepam is contraindicated in pregnancy. It is recommended to withdraw flurazepam during breast feeding, as flurazepam is excreted in breast milk.^[19]

Misuse[edit]

Flurazepam is a drug with potential for misuse. Two types of drug misuse can occur, either recreational misuse where the drug is taken to achieve a high, or when the drug is continued long term against medical advice.^[20]

Legal status[edit]

Flurazepam is a Schedule IV drug under the Convention on Psychotropic Substances.^[21]

See also[edit]

• Long-term effects of benzodiazepines

References[edit]

External links[edit]

• Rx-List – Flurazepam
• Inchem – Flurazepam