Химическое название
2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид
Химические свойства
Вещество синтезируют в виде белого или кремового порошка, трудно растворимого в спирте и воде. Фентоламин – наиболее распространенный неизбирательный альфа-адреноблокатор. В лекарствах средство присутствует в виде гидрохлорида фентоламина.
Вещество выпускают в виде таблеток. За рубежом лекарственное средство также продается в виде раствора для инъекционного введения.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое, сосудорасширяющее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство не избирательно воздействием на постсинаптические альфа-1-адренорецепторы и пресинаптические альфа-2-адренорецепторы.
Вещество блокирует передачу сосудосуживающих нервных импульсов, снимает спазм сосудов, расширяет артериолы и прекапилляры. Таким образом, улучшается кровоснабжение кожи, слизистой и мышц, снижается АД.
Имеются сведения, что фентоламин, как и прочие альфа-адреноблокаторы обладают способностью усиливать секрецию инсулина.
Показания к применению
Средство назначают:
- для профилактики и лечения гипертонических кризов у пациентов с феохромоцитомой;
- при болезни Рейно;
- в качестве профилактического средства чтобы избежать некроза кожных покровов после введение норадреналина;
- при облитерирующем эндартериите;
- на начальных стадиях атеросклеротической гангрены;
- при акроцианозе;
- пациентам с пролежнями и вялозаживающими ранами;
- больным с трофическими язвами конечностей;
- при отморожениях.
Противопоказания
Лекарство нельзя использовать:
- при пониженном артериальном давлении;
- если у пациента инфаркт миокарда, или был в анамнезе;
- при кардиогенном шоке;
- лицам с ишемической болезнью сердца;
- при стенокардии;
- при аллергии на фентоламин.
Побочные действия
В связи с тем, что данное вещество обладает неизбирательным действием на альфа-адренорецепторы, то во время лечения могут наблюдаться:
- понижение артериального давления, тахикардия, сердечные аритмии, тромбоз или спазмирование церебральных артерий;
- стенокардия, ортостатическая гипотензия, редко – инфаркт миокарда;
- общая слабость, головные боли и головокружение;
- болезненные ощущения в районе желудка, тошнота, понос, рвота;
- при предрасположенности – язва желудка или 12-перстной кишки;
- отечность слизистой носа, болезненные ощущения в области сердца, гиперемия кожного покрова.
Фентоламин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Режим дозирования различный и устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Применение Фентоламина в виде таблеток
Гидрохлорид фентоламина принимают внутрь, после еды.
Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 0,05 грамма, 3-4 раза в сутки.
Детям назначают по 0,025 грамм препарата, 3-4 раза в день.
Максимальная суточная дозировка составляет 100 мг. В таком случае рекомендуется разделить ее на 3-5 приемов.
Продолжительность лечения средством от 3 недель до одного месяца.
Инъекции Фентоламина
Раствор для инъекций используют при гипертонических кризах, нарушениях в кровообращении по периферии, острой сердечной недостаточности, при повышенном артериальном давлении.
Есть данные об использовании внутривенных инъекций вещества. По 10 мг средства разводят в 20 мл раствора хлорида натрия. Средняя скорость введения около 1,3 мл в минуту струйно или 10 мг в час капельно.
Передозировка
При передозировке может возникнуть ортостатический коллапс.
Если это целесообразно, то рекомендуется произвести промывание желудка, дать пострадавшему энтеросорбенты, вызвать скорую медицинскую помощь.
Взаимодействие
При сочетании со средствами, понижающими АД, препарат усиливает их гипотензивное действие.
Сочетание вещества с антипсихотическими лекарствами или анксиолитиками, повышает их эффективность и понижает АД.
Особые указания
Лекарство обладает высокой эффективность при лечении гипертонических кризов, развивающихся в результате отмены клонидина при лечении неселективными ингибиторами МАО.
Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями почек, при пептической язве или гастрите, у пожилых пациентов.
Использование средства для проведения фармакологического теста для диагностики феохромоцитомы на данный момент ограничено.
При беременности и лактации
Если предполагаемая польза от приема лекарственного средства превышает потенциальный риск для здоровья плода, то использование вещества возможно после консультации с врачом.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание после начал лечения Фентоламином.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Регитин, Рогитин, Дибазин.
Отзывы о Фентоламине
Отзывов о применении лекарство мало. Его упоминание можно встретить на сайтах спортсменов и в качестве препарата для улучшения потенции. Препарат часто пытаются приобрести в Интернете.
Цена Фентоламина, где купить
Купить Фентоламин на территории Украины, Казахстана и России на данный момент невозможно, так как данное вещество не зарегистрировано в качестве лекарственного средства.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор, блокирует α1— и на α2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения левого желудочка. Увеличивает ударный объем крови и минутный объем крови; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических α2—адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических α2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой хронической сердечной недостаточности секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме «извращает» эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 54%. Почками выводится 70% дозы фентоламина и его метаболитов в течение первых 24 ч; остальные 30% выводятся через кишечник.
Показания активного вещества
ФЕНТОЛАМИН
Купирование и профилактика гипертонических кризов у больных с феохромоцитомой (в т.ч. до и во время хирургического вмешательства), профилактика некроза кожи после введения норадреналина.
Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, приступы стенокардии; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) — инфаркт миокарда.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) — обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Прочие: заложенность носа, гиперемия кожи, боли в грудной клетке.
Противопоказания к применению
Артериальная гипотензия, кардиогенный шок, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), ИБС, стенокардия, повышенная чувствительность к фентоламину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения фентоламина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, гастритом, при пептической язве, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, у лиц пожилого возраста.
Показана клиническая эффективность фентоламина при гипертонических кризах, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО.
В настоящее время фентоламин имеет ограниченное применение для проведения фармакологического теста с целью диагностики феохромоцитомы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, анксиолитиками усиливается гипотензивный эффект.
Фентоламин
Phentolamine
Аналоги (дженерики, синонимы)
Регитин, Дибазин, Рогитин
Действующее вещество
Фентоламин (Phentolamine)
Фармакологическая группа
Активные вещества, Альфа- адреноблокаторы
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Phentolamini 0,025 № 30
D.S.: Принимать внутрь по 1 таблетке 3 раза в день.
Россия:
Rp.: Tab. Phentolamini 0,025 № 30
D.S.: Принимать внутрь по 1 таблетке 3 раза в день.
Рецептурный бланк — 107-1/у
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.
Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ. Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой ХСН секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме «извращает» эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь (после еды), взрослым — 0.05 г Курс лечения препаратом — 3-4 нед.
Для детей:
детям — 0.025 г 3-4 раза в день; в более тяжелых случаях дозу взрослым увеличивают до 0.1 г 3-5 раз в день.
Показания
— заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения);
— диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.
Противопоказания
— гиперчувствительность
— артериальная гипотензия
— стенокардия и другие формы ИБС
— инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе
— церебральный атеросклероз
— почечная недостаточность
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.
- Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
- Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таблетки по 0,025 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл, содержащие 10 мг препарата.
Эта информация оказалась полезной?
Фентоламин
Phentolamine
Фармакологическое действие
Фентоламин — периферический вазодилататор, блокирует α1— и на α2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и тонус сосудов лёгких, уменьшает давление наполнения левого желудочка. Увеличивает ударный объём крови и минутный объём крови; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических α2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических α2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжёлой хронической сердечной недостаточности секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме «извращает» эффект адреналина (в том числе эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.
Фармакокинетика
Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы — 54 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) при внутривенном капельном введении 10 мг в течение 45 минут достигается через 30 минут. Период полувыведения (T½) при внутривенном введении короткий — 19 минут. Выводится в основном почками (70 %), в неизменённом виде (13 %) и в виде метаболитов, с фекалиями (30 %); в течение 3 дней выводится 79 % полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.
Показания
Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения. Феохромоцитома.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ишемической болезни сердца, инфаркт миокарда, в том числе в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.
С осторожностью
Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фентоламина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.
В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.
Применение у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения фентоламина в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли фентоламин в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции
Гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.
Передозировка
Симптомы
Снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, аритмии, коллапс; головная боль, повышенная возбудимость, нарушения зрения, повышенное потоотделение, рвота, диарея, гипогликемия.
Лечение
Непрерывное внутривенное введение норэпинефрина, плазмозаменителей; ноги пациента должны находиться в приподнятом положении (эпинефрин может вызвать дальнейшее снижение артериального давления). Избыточная кардиостимуляция — внутривенно медленное введение β-адреноблокаторов.
Взаимодействие
Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола.
При одновременном применении блокирует α-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжёлой артериальной гипотензии и тахикардии.
Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина.
Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность.
Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.
Особые указания
Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг артериального давления и частоты сердечных сокращений. У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения фентоламином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
C04AB01, G04BE05, V03AB36
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Фентоламин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Фентоламин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
фентоламин
- фентоламин
-
- фентоламин
-
сущ.
, кол-во синонимов: 3
Словарь синонимов ASIS.
.
2013.
.
Смотреть что такое «фентоламин» в других словарях:
-
Фентоламин — (Phentolaminum). 2 [N пара толил N (мета оксифенил) аминометил] имидазолина гидрохлорид. Производится в виде фентоламина … Википедия
-
ФЕНТОЛАМИН — ( Phentolaminum ). 2 [N пара толил N (мета оксифенил) аминометил] имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Регитин, Dibasin, Phentolamine, Regitine, Rogitine. Производится в виде фентоламина гидрохлорида (Рhentolamini hydrochloridum). Белый или слегка… … Словарь медицинских препаратов
-
ФЕНТОЛАМИН — {гидрохлорид 2 [N (4 толил) N (3 гидро ксифенил)аминометил]имидазолина, регитин}, мол. м. 317,81; бесцв. кристаллы; т. пл. 238 242 С; плохо раств. в воде и этаноле, хорошо в хлороформе и диэтиловом эфире. Получают р цией n толуидина с резорцином… … Химическая энциклопедия
-
ФЕНТОЛАМИН — (phentolamine) лекарственное вещество, которое расширяет кровеносные сосуды (см. Альфа блокатор); применяется для снижения повышенного кровяного давления у больных с феохромоцитомой, а также для лечения заболеваний, сопровождающихся нарушением… … Толковый словарь по медицине
-
Фентоламин (Phentolamine) — лекарственное вещество, которое расширяет кровеносные сосуды (см. Альфа блокатор); применяется для снижения повышенного кровяного давления у больных с феохромоцитомой, а также для лечения заболеваний, сопровождающихся нарушением кровообращения… … Медицинские термины
-
Phentolaminum — ФЕНТОЛАМИН ( Phentolaminum ). 2 [N пара толил N (мета оксифенил) аминометил] имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Регитин, Dibasin, Phentolamine, Regitine, Rogitine. Производится в виде фентоламина гидрохлорида (Рhentolamini hydrochloridum). Белый… … Словарь медицинских препаратов
-
Адреноблокирующие средства — I Адреноблокирующие средства (адрено [рецепторы] + англ. to block преграждать, задерживать; синнонимы: адреноблокаторы, адренолитики) лекарственные средства, устраняющие физиологические эффекты норадреналина, адреналина и синтетических… … Медицинская энциклопедия
-
КРИЗ ГИПЕРТЕНЗИВНЫЙ — мед. Гипертензивный криз (ГК) острое повышение АД с выраженными симптомами прогрессирующего повреждения ЦНС, ССС и почек. Тяжёлую артериальную гипертёнзию (АГ) определяют как повышение диастолического давления выше 115 мм рт.ст., при этом у… … Справочник по болезням
-
Артериальная гипертензия — Эту статью следует викифицировать. Пожалуйста, оформите её согласно правилам оформления статей … Википедия
-
альфа-адреноблокирующие средства — А. с., блокирующие альфа адренорецепторы (фентоламин, тропафен и др.) … Большой медицинский словарь