Фентанил синонимы и аналоги

Название Форма выпуска Владелец рег. уд.

Бупраксон

Таб. сублингвальные 0.216 мг+0.222 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-003748
от 21.07.16

Бупранал

Р-р д/инъекц. 0.3 мг/мл: 1 мл амп. 10 или 20 шт.

рег. №: Р N002817/01
от 20.09.11

Буторфанол

Р-р д/в/в и в/м введения 2 мг/1 мл: амп. 10 шт.

рег. №: ЛСР-001743/09
от 10.03.09

Буторфанол

Р-р д/в/м и в/в введения 2 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт.

рег. №: П N016247/01
от 25.02.10

Буторфанол

Р-р д/инъекц. 0.2%: амп. 1 мл 5 или 10 шт.

рег. №: Р N001327/01
от 10.03.09

Буторфанола тартрат

Р-р д/в/в и в/м введения 2 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт.

рег. №: ЛСР-002174/07
от 15.08.07

Буторфанола тартрат

Р-р д/в/м введения 2 мг/1 мл: шприц-тюбики 1 шт.

рег. №: П N014372/01
от 12.09.08

Залдиар^®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 325 мг+37.5 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: П N015588/01
от 25.03.09

Дата перерегистрации: 10.12.20

Фасовка и упаковка:

GRUNENTHAL

(Германия)

контакты:

ШТАДА

(Россия)

Инстанил^®

Спрей назальный дозированный 100 мкг/1 доза: фл. 1.8 мл, 2.9 мл и 5 мл с дозир. устройством

рег. №: ЛП-005682
от 30.07.19

Произведено:

TAKEDA

(Германия)

Инстанил^®

Спрей назальный дозированный 200 мкг/1 доза: фл. 1.8 мл, 2.9 мл и 5 мл с дозир. устройством

рег. №: ЛП-005682
от 30.07.19

Произведено:

TAKEDA

(Германия)

Инстанил^®

Спрей назальный дозированный 50 мкг/1 доза: фл. 1.8 мл, 2.9 мл и 5 мл с дозир. устройством

рег. №: ЛП-005682
от 30.07.19

Произведено:

TAKEDA

(Германия)

Морфин

Капли д/приема внутрь 20 мг/мл: 10 мл фл. 2 шт.

рег. №: ЛП-008285
от 23.06.22

Морфин

Р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 5, 100, 250 или 500 шт.

рег. №: Р N001645/01
от 11.03.09

Морфин

Р-р д/п/к введения 10 мг/1 мл: шприц-тюбики 20, 50 или 100 шт.

рег. №: Р N001645/02
от 17.09.09

Морфин

Р-р д/приема внутрь 2 мг/мл: 5 мл амп. 20 шт.

рег. №: ЛП-006023
от 13.01.20

---

Р-р д/приема внутрь 6 мг/мл: 5 мл амп. 20 шт.

рег. №: ЛП-006023
от 13.01.20

---

Р-р д/приема внутрь 20 мг/мл: 5 мл амп. 20 шт.

рег. №: ЛП-006023
от 13.01.20

Морфин

Таб., покр. пленочной оболочкой 10 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-005012
от 28.08.18

Морфин

Таб., покр. пленочной оболочкой 5 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-005012
от 28.08.18

Морфин лонг

Таб. с пролонгир. высвобождением 10 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-005473
от 17.04.19

Морфин лонг

Таб. с пролонгир. высвобождением 100 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-005473
от 17.04.19

Морфин лонг

Таб. с пролонгир. высвобождением 30 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-005473
от 17.04.19

Морфин лонг

Таб. с пролонгир. высвобождением 60 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-005473
от 17.04.19

Морфина сульфат

Капс. пролонгир. действия 10 мг: 10, 20 или 50 шт.

рег. №: ЛП-001833
от 13.09.12

Морфина сульфат

Капс. пролонгир. действия 100 мг: 10, 20 или 50 шт.

рег. №: ЛП-001833
от 13.09.12

Морфина сульфат

Капс. пролонгир. действия 30 мг: 10, 20 или 50 шт.

рег. №: ЛП-001833
от 13.09.12

Морфина сульфат

Капс. пролонгир. действия 60 мг: 10, 20 или 50 шт.

рег. №: ЛП-001833
от 13.09.12

МСТ Континус

Таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 60 или 2000 шт.

рег. №: П N014264/01
от 03.08.10

Налбуфин

Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт.

рег. №: Р N003470/01
от 18.02.10

Налбуфин

Р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 5 шт.

рег. №: ЛСР-000074
от 23.05.07

Налбуфин

Р-р д/инъекц. 20 мг/1 мл: амп. 5 шт.

рег. №: ЛСР-000074
от 23.05.07

Налбуфин Серб

Р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 5 шт.

рег. №: ЛС-000018
от 26.02.10

Налбуфин Серб

Р-р д/инъекц. 20 мг/2 мл: амп. 5 шт.

рег. №: ЛС-000018
от 26.02.10

Налбуфина гидрохлорид

Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/1 мл: амп.10 шт.

рег. №: ЛП-000437
от 28.02.11

Налбуфина гидрохлорид

Р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/1 мл: амп.10 шт.

рег. №: ЛП-000437
от 28.02.11

Палексия

Таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002631
от 22.09.14

---

Таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002631
от 22.09.14

---

Таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002631
от 22.09.14

---

Таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002631
от 22.09.14

---

Таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002631
от 22.09.14

контакты:

ШТАДА

(Россия)

Палексия

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002637
от 22.09.14

---

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 75 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002637
от 22.09.14

---

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002637
от 22.09.14

Парацетамол+Трамадол Органика

Таб., покр. пленочной оболочкой, 325 мг+37.5 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-006448
от 08.09.20

Промедол

Р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 5, 10, 100, 250 или 500 шт.

рег. №: Р N000368/01
от 27.10.11

Промедол

Р-р д/инъекц. 1% (10 мг/1 мл): амп. 5, 10, 100, 150, 200, 250 или 500 шт.

рег. №: Р N001833/01
от 11.09.12

---

Р-р д/инъекц. 2% (20 мг/1 мл): амп. 5, 10, 100, 150, 200, 250 или 500 шт.

рег. №: Р N001833/01
от 11.09.12

Промедол

Р-р д/инъекц. 20 мг/1 мл: амп. 5, 10, 100, 250 или 500 шт., шприц-тюбики 20 или 100 шт.

рег. №: Р N000368/01
от 27.10.11

Просидол

Таб. защечные 20 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: Р N001172/01
от 20.07.09

Дата перерегистрации: 08.08.22

Рамлепса^®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 325 мг+37.5 мг:10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-002103
от 17.06.13

Дата перерегистрации: 11.06.19

Рутрам^®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 325 мг+37.5 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-004781
от 03.04.18

Дата перерегистрации: 27.03.19

Таргин^®

Таб. с пролонгированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг+5 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-002880
от 25.02.15

Дата перерегистрации: 27.12.17

---

Таб. с пролонгированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 5 мг+10 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-002880
от 25.02.15

Дата перерегистрации: 27.12.17

---

Таб. с пролонгированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 10 мг+20 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-002880
от 25.02.15

Дата перерегистрации: 27.12.17

---

Таб. с пролонгированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 20 мг+40 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-002880
от 25.02.15

Дата перерегистрации: 27.12.17

Трамадол

Капс. 100 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-007645
от 29.11.21

Трамадол

Капс. 100 мг: блистеры по 5, 6, 7, 8 или 10 шт., контейнеры или флаконы по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛС-001884
от 20.12.11

Трамадол

Капс. 50 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-003520
от 23.03.16

Трамадол

Капс. 50 мг: 20 шт.

рег. №: П N012155/01
от 10.11.10

Трамадол

Капс. 50 мг: 20 шт.

рег. №: П N016053/02
от 03.11.09

Трамадол

Капс. 50 мг: блистеры по 5, 6, 7, 8 или 10 шт., флаконы или контейнеры по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛС-001884
от 20.12.11

Трамадол

Р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт.

рег. №: П N012716/01
от 22.10.09

Трамадол

Р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 5 шт.

рег. №: П N012155/02
от 27.06.11

Трамадол

Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 5 шт.

рег. №: П N016053/01
от 16.11.09

---

Р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 5 шт.

рег. №: П N016053/01
от 16.11.09

Трамадол

Р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 5, 10, 100, 500 или 1000 шт.

рег. №: Р N002951/01
от 31.10.08

Трамадол

Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 1 мл или 2 мл 5 или 10 шт.

рег. №: ЛП-(000621)-(РГ-RU )
от 09.03.22

Предыдущий рег. №: Р N001820/01

Трамадол

Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт.

рег. №: П N012716/01
от 22.10.09

Трамадол

Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 5 шт.

рег. №: П N012155/02
от 27.06.11

Трамадол

Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 5, 10, 100, 500 или 1000 шт.

рег. №: Р N002951/01
от 31.10.08

Трамадол

Таб. 100 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-(000419)-(РГ-RU )
от 10.11.21

Предыдущий рег. №: Р N001820/02

Трамадол

Таб. 100 мг: 10, 20, 40, 25000 или 50000 шт.

рег. №: ЛС-001076
от 29.07.10

Трамадол

Таб. 100 мг: блистеры по 10 шт., флаконы или контейнеры по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛС-002073
от 16.12.11

Трамадол

Таб. 50 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-(000247)-(РГ-RU )
от 25.05.21

Предыдущий рег. №: ЛП-004956

Трамадол

Таб. 50 мг: 10, 20, 30, 50 или 60 шт.

рег. №: ЛП-006134
от 10.03.20

---

Таб. 100 мг: 10, 20, 30, 50 или 60 шт.

рег. №: ЛП-006134
от 10.03.20

Трамадол

Таб. 50 мг: 10, 20, 40, 25000 или 50000 шт.

рег. №: ЛС-001076
от 29.07.10

Трамадол

Таб. 50 мг: контейнеры по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт., блистеры по 20 шт.

рег. №: ЛС-002073
от 16.12.11

Трамадол Авексима

Капс. 50 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-005723
от 14.08.19

Трамадол Авексима

Капс. 50 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-005711
от 09.08.19

Трамадол Авексима

Таб. 50 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-005696
от 07.08.19

Трамадол Калцекс

Р-р д/инъекций 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт.

рег. №: ЛП-005651
от 10.07.19

Дата перерегистрации: 29.06.20

Произведено, расфасовано и упаковано:

HBM PHARMA

(Словакия)

Выпускающий контроль качества:

KALCEX JSC

(Латвия)

Трамадол Ретард

Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт.

рег. №: П N011326/01
от 10.09.09

Трамадол ретард

Таб. с пролонгир. высвоб., покр. пленочной обол. 100 мг: 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-(000205)-(РГ-RU )
от 19.04.21

Предыдущий рег. №: ЛП-005459

---

Таб. с пролонгир. высвоб., покр. пленочной обол. 200 мг: 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-(000205)-(РГ-RU )
от 19.04.21

Предыдущий рег. №: ЛП-005459

Трамадол-ГР

Капс. 50 мг: 20 шт.

рег. №: Р N001543/02
от 21.10.08

Дата перерегистрации: 21.02.14

Трамадол-ГР

Р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 5 шт.

рег. №: Р N001543/03
от 21.10.08

Дата перерегистрации: 25.06.19

Трамадол-ГР

Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 5 шт.

рег. №: Р N001543/03
от 21.10.08

Дата перерегистрации: 25.06.19

Трамадол-Плетхико

Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 1 мл 5 или 10 шт.

рег. №: П N015374/01
от 11.08.09

Дата перерегистрации: 13.04.16

Трамадол-Плетхико

Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт.

рег. №: П N015374/01
от 11.08.09

Дата перерегистрации: 13.04.16

Трамаклосидол

Р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 1 или 5 шт.

рег. №: ЛСР-010620/08
от 26.12.08

Трамаклосидол

Таб. 50 мг: 20, 100 или 1000 шт.

рег. №: ЛСР-004414/09
от 04.06.09

Трамал

Суппозитории рект. 100 мг: 5 шт.

рег. №: Р N001543/01
от 19.12.08

Трамал Ретард

Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10 шт.

рег. №: П N014665/01
от 14.10.13

Трамал Ретард

Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 10 шт.

рег. №: П N014665/01
от 14.10.13

Трамал Ретард

Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 10 шт.

рег. №: П N014665/01
от 14.10.13

Трамолин

Р-р д/инъекц. 5% (100 мг/2 мл): амп. 5 или 10 шт.

рег. №: Р N001204/01-2002
от 04.07.08

Трамолин

Р-р д/инъекц. 5% (50 мг/1 мл): амп. 5 или 10 шт.

рег. №: Р N001204/01-2002
от 04.07.08

Фендивия™

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 12.5 мкг/ч: 5 шт.

рег. №: ЛСР-005232/09
от 30.06.09

Дата перерегистрации: 26.11.14

---

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 25 мкг/ч: 5 шт.

рег. №: ЛСР-005232/09
от 30.06.09

Дата перерегистрации: 26.11.14

---

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 50 мкг/ч: 5 шт.

рег. №: ЛСР-005232/09
от 30.06.09

Дата перерегистрации: 26.11.14

---

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 75 мкг/ч: 5 шт.

рег. №: ЛСР-005232/09
от 30.06.09

Дата перерегистрации: 26.11.14

---

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 100 мкг/ч: 5 шт.

рег. №: ЛСР-005232/09
от 30.06.09

Дата перерегистрации: 26.11.14

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество фентанил и ряд вспомогательных элементов: гидроксиэтилцеллюлоза и этилен-винил ацетатный сополимер.

Внешняя оболочка — полиэтилентерефталатная пленка. Резервуарный слой силиконовый, в состав входит диметикон (E900), слой адгезивный.

Микрорезервуары (пластыри) с фентанилом состоят из дипропиленгликоля и гипролозы (E463). Высвобождающая мембрана состоит из этилена и сополимера винилацетата. Кожно-адгезивный слой силиконовый с содержанием диметикона (E900). Наружная пленка, которая удаляется при нанесении на поверхность кожи, полиэфирная, покрытая фторсодержащим составом.

Форма выпуска

Препарат выпускается в дозированной мягкой лекарственной форме с содержанием активных и вспомогательных веществ, которая называется трансдермальная терапевтическая система, а также в форме раствора для инъекций.

Формы выпуска Фентанила:

• Раствор для инъекций — 50 мл, 50 мкг./мл.
• Трансдермальная терапевтическая система, площадь контактной поверхности — 4.2 см² / 8.4 см² / 16.8 см² / 25.2 см² / 33.6 см². Активное вещество высвобождается со скоростью 12.5 / 25 / 50 / 75 / 100 мкг/ч. На внешнюю поверхность пластыря нанесена маркировка коричневого цвета «Fentanyl 12.5 μg/hour» / «Fentanyl 25 μg/hour» / «Fentanyl 50 μg/hour» / «Fentanyl 75 μg/hour» / «Fentanyl 100 μg/hour». 1 ТТС содержит 1.38 мг / 2.75 мг / 5.5 мг / 8.25 мг / 11 мг активного вещества. В одной картонной упаковке содержатся термосвариваемые пакеты в количестве 5 штук.

Фармакологическое действие

Фентанил — это наркотический анальгетик. Доза 100 мкг (0,1 мг) (2 мл), приблизительно эквивалентна анальгетической активности 10 мг морфина или 75 мг меперидина.

Основные терапевтические действия — обезболивание и седация. При приеме препарата следует учитывать, что изменения в частоте дыхания и альвеолярной вентиляции легких могут продолжаться дольше, чем обезболивающее действие. С возрастанием дозы препарата происходит снижение легочного обмена. Большие дозы могут вызывать апноэ. Фентанил при приеме отличается меньшей рвотной активностью, чем морфин и меперидин.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Фармакокинетику можно описать как модель с тремя этапами:

• время распределения 1,7 минут;
• время перераспределения 13 минут;
• выведение полураспада 219 минут.

Объем распределения Фентанила — 4 л/кг. Связывающая способность белка плазмы уменьшается с увеличением ионизации лекарственного препарата. Изменения в рН может влиять на его распределение между плазмой и центральной нервной системой. Активное вещество накапливается в скелетных мышцах и жировых тканях, после чего медленно высвобождается в кровь. Фентанил в первую очередь трансформируется в печени, демонстрирует высокую частоту. Около 75% внутривенной дозы выводится с мочой в основном в виде метаболитов. Менее чем 10% выводится с мочой в неизменном виде. Примерно 9% дозы выводится с калом в виде метаболитов.

Препарат начинает активно действовать практически моментально после внутривенного введения. Тем не менее, максимальное обезболивающее действие отмечается в течение нескольких минут. Обычная продолжительность действия обезболивающего эффекта составляет от 30 минут до одного часа после введения внутривенно дозы до 100 мкг (0,1 мг) (2 мл). После внутримышечного введения, начало действия активного вещества наблюдается от семи до восьми минут, а продолжительность действия составляет около двух часов.

Показания к применению Фентанила

Фентанил назначается:

• для обезболивающего действия короткой продолжительности в качестве анестезии при премедикации, индукции и поддержания в послеоперационный период;
• для использования в качестве сильного обезболивающего средства, являющегося дополнительным при общей или местной анестезии;
• для сочетания с нейролептиками, такими как Дроперидол при премедикации, а также в качестве вспомогательного средства при общей и местной анестезии;
• для использования в качестве анестетика для пациентов с высоким уровнем риска, при проведении сложных операций, например, на сердце.

Также, показанием к применению Фентанила являются неврологические и ортопедические процедуры, где препарат используется в качестве вспомогательного обезболивающего.

Противопоказания

Фентанил противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к опиоидным препаратам;
• пациентам с бронхиальной астмой;
• пациентам с наркотической зависимостью;
• пациентам, страдающим от состояний, сопровождающихся угнетением дыхательного центра;
• при проведении акушерских операций;
• пациентам с дыхательной недостаточностью;
• пациентам с подозрением на кишечную непроходимость.

Побочные действия

Данное лекарственное средство в некоторых ситуациях способно спровоцировать проявление различных побочных реакций:

• развитие наркотической зависимости при чрезмерном использовании препарата;
• серьезные нарушения процессов дыхания;
• гипотензивные эффекты;
• брадикардия;
• кратковременная ригидность мышц;
• умеренная бронхоконстрикция.

Инструкция по применению Фентанила

В соответствии с инструкцией на Фентанил, препарат должны назначать только медицинские работники, которые хорошо осведомлены о правилах использования сильнодействующих опиоидов для лечения хронической боли.

Из-за риска угнетения дыхания, фентанил назначается только для использования у пациентов, которые хорошо переносят подобные препараты. При использовании данного препарата необходимо сократить до возможного минимума применение других анестетиков.

Примечание: пациенты считаются опиоидно устойчивыми, если ранее они принимали по меньшей мере 60 мг Морфина в день, 30 мг Оксикодона в день, 8 мг Гидроморфона ежедневно или другие опиоиды в течение недели или более длительного времени.

Назначать дозировки препарата для каждого пациента необходимо индивидуально, принимая во внимание предыдущую историю приема анальгетиков в процессе лечения и факторы риска пациентов к развитию наркотической зависимости.

При назначении любой дозы данного препарата специалист должен внимательно наблюдать за реакцией пациента, в частности за угнетением дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии, когда концентрации сыворотки от первоначального патча достигает максимума.

Дозировка

При подготовке к операции взрослого пациента: в/в — по 0,05–0,1 мг (в сочетании с 2,5–5 мг Дроперидола) примерно за пятнадцать минут до введения наркоза. Для хирургического наркоза: в/в — по 0,05–0,2 мг на протяжении каждого получаса.

При подготовке к операции детей: 0,002 мг/кг массы тела. Для хирургического наркоза: в/в — 0,01–0,15 мг/кг или в/м 0,15–0,25 мг/кг. Для поддержания хирургического наркоза: в/м — по 0,001–0,002 мг/кг.

Пластырь накладывается на 72 часа на плоскую поверхность кожи. При этом очень важно, чтобы поверхность кожи, куда накладывается пластырь была с минимальным волосяным покровом и не имела очевидных проявлений аллергического раздражения.

Особые указания

Фентанил в форме ТТС необходимо накладывать на неповрежденный, не раздраженный, и необлученный участок кожи с плоской поверхностью, например, на грудь, спину или предплечье. Маленьким детям и лицам с когнитивными нарушениями предпочтительно накладывать пластырь на верхнюю часть спины, чтобы снизить вероятность неправомерного удаления пластыря. Волосы на объекте приложения необходимо удалить до применения системы, причем использовать для этого бритву не рекомендуется. Участок кожи, куда будет приложен пластырь, должен быть очищен до его применения с помощью теплой воды без добавления моющих средств.

Применять Фентанил в форме ТТС необходимо незамедлительно после извлечения пластыря из запечатанного пакета. Нельзя использовать препарат, если его упаковка имеет признаки нарушения и разгерметизации.

Каждый пластырь из упаковки нужно менять в течение 72 часов. Для нанесения следующего пластыря необходимо использовать новый участок кожи. При возникновении проблем с адгезией края на пластыря можно наложить лейкопластырь для фиксации.

Категорически запрещается: использовать источники тепла, например, грелки или электрические одеяла, а также направлять на место фиксации пластыря нагревательные приборы и лампы для загара, загорать, принимать горячие ванны, гидромассажные ванны и водяные кровати с подогревом.

Передозировка

Острая передозировка препаратом может проявляться в виде:

• угнетения дыхания;
• сонливости;
• впадением в ступор или кому;
• спазма мышц;
• брадикардии;
• гипотонии.

В редких случаях передозировка Фентанилом может привести к летальному исходу.

Особые указания

Фентанил в Википедии. Применение в качестве отравляющего вещества

Помимо указанных лекарственных форм выпуска известны случаи, когда Фентанил использовался спецслужбами в форме газа для ликвидации террористов. При освобождении заложников, взятых в плен террористами во время мюзикла Норд-Ост спецслужбами был применен состав, в основу которого входили производные фентанила. В результате воздействия данного состава люди внутри здания почувствовали такие симптомы, как дезориентацию, тошноту, сильные позывы к рвоте и паралич дыхательных путей. По словам специалистов, летальный исход такой состав спровоцировать не может.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с антидепрессантами

Одновременное применение Фентанила с другими средствами, оказывающими воздействие на центральную нервную систему, в том числе седативными, снотворными, транквилизаторами, общими анестетиками, и опиоидами может увеличить риск нарушения функций дыхательной системы, глубокого седативного воздействия, комы и смерти. Когда применяется комбинированная терапия с любым из вышеуказанных препаратов дозу одного или необходимо уменьшить.

Ингибиторы CYP3A4

Ввиду того, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме фентанила, препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, могут привести к снижению клиренса фентанила, что повлечет за собой увеличение концентрации вещества в плазме и повысит длительность эффектов опиоидных препаратов. Эти эффекты могут быть более выраженными при сопутствующем использовании 3A4 ингибиторов.

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP450 3A4 могут вызвать метаболизм Фентанила, что может привести к повышенному клиренсу препарата, снижению концентрации вещества в плазме, отсутствию эффективности или, возможно, развитию синдрома отмены у пациента с последующей наркотической привязанностью к препарату.

Ингибиторы Моноаминоксидазы

Взаимодействие Фентанила с ингибиторами моноаминоксидазы в настоящее время еще плохо изучено, поэтому использование препаратов в комплексе строго противопоказано.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача. Специалист может выдать рецепт на латинском или русском языке.

Условия хранения

Хранить препарат можно при температуре не выше 25С по Цельсию. Место хранения должно быть защищено от попадания влаги и прямых солнечных лучей. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата — 2 года. Использовать лекарственное средство после истечения срока годности не рекомендуется.

Аналоги Фентанила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Долфорин – помимо активного вещества, в состав данной ТТС входит лауриловый спирт и акриловый полимер;
• Дюрогезик Матрикс – в состав препарата входит сополимер полиэтилентерефталата и этиленвинилацетата, полиакрилат и активное вещество;
• Луналдин – анальгетический наркотический препарат с содержанием фентанила;
• Фендивия – обезболивающий препарат, состав которого практически аналогичен описываемому лекарственному средству;
• Фентадол – ТТС с содержанием активного вещества фентанил.

Отзывы о Фентаниле

Отзывы о лекарственном препарате Фентанил разнохарактерны. В основном пациенты не могут адекватно оценить действие препарата ввиду тяжести заболеваний, при которых он показан. В целом специалисты оценивают Фентанил достаточно высоко, поскольку средство оказывает неоценимую помощь в лечении многих недугов, а также позволяет пациентам на время терапии и после ее проведения избавиться от боли.

Цена Фентанила

Цена данного лекарственного препарата достаточно высока, но обезболивающий эффект, который он оказывает, компенсирует стоимость. В некоторых аптеках купить раствор для в/в и в/м введения можно от 2 290 рублей.

Фентанил трансдермальная система — Московский эндокринный завод — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004366

Торговое наименование препарата

Фентанил

Международное непатентованное наименование

Фентанил

Лекарственная форма

трансдермальная терапевтическая система

Состав

Состав на 1 трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) площадью 5,25/10,5/21/31,5/42 см².

Действующее вещество: фентанил — 2,1/4,2/8,4/12,6/16,8 мг, соответствен­но, для дозировок 12,5/25/50/75/100 мкг/ч.

Вспомогательные вещества:

адгезивный слой — полиакрилат «Duro-Tak 87-4287» — 24,2/48,3/96,6/144,9/193,2 мг, соответственно, для дозировок 12,5/25/50/75/100 мкг/ч;

подложка

— сополимер полиэтилентерефталата и этиленвинилацетата — 273/54,6/109Д/163,8/218,4 мг, соответственно, для дозировок 12,5/25/50/75/100 мкг/ч;

защитная пленка

— полиэтилентерефталат силиконизированный 55,7/111,5/223,0/334,4/445,9 мг, соответственно, для дозировок 12,5/25/50/75/100 мкг/ч.

Описание

Полупрозрачный прямоугольный пластырь (ТТС) с закругленными углами, полупрозрачной подложкой, бесцветным адгезивным слоем и прозрачной удаляемой защитной пленкой.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгезирующее наркотическое средст¬во. Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации

Код АТХ

N01AH01

Фармакодинамика:

Фентанил — синтетический анальгетик, взаимодействующий преимуществен­но с µ-опиоидными рецепторами, повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности, нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к яд­рам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу.

Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболи­вающий и седативный. Минимальная эффективная обезболивающая концен­трация фентанила в плазме у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0,3-1,5 нг/мл. Общее время действия препарата — 72 часа.

Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускатель­ного канала, мочевого пузыря, сфинктера Одди), снижает перистальтику ки­шечника, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Практически не оказывает влияние на артериальное давление (АД), снижает почечный кровоток. В крови повышает содержание амилазы и липазы. Спо­собствует наступлению сна. Вызывает эйфорию.

Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгети­ческому действию имеет значительные индивидуальные различия.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) Фентанил обеспечивает по­стоянное системное высвобождение фентанила в течение 72 часов после ап­пликации. Фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью. Градиент концентрации между ТТС и низкими концентрациями в коже обес­печивает высвобождение фентанила. После аппликации препарата ТТС Фен­танил концентрация фентанила в плазме крови постепенно увеличивается в течение первых 12-24 часов и остается постоянной в течение оставшегося периода времени. Уровень концентрации фентанила в плазме крови пропор­ционален размеру ТТС.

К концу 72-часовой аппликации достигается равновесная концентрация фен­танила в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера.

Фармакокинетическая модель показывает, что концентрации фентанила в плазме может увеличиваться в среднем на 14 % (в пределах от 0 до 26 %), ес­ли новая ТТС наклеена через 24 часа по сравнению с наклеенной через 72 ча­са, как рекомендуется.

Распределение

Связывание фентанила с белками плазмы крови составляет около 84 %.

Метаболизм

Фентанил — это соединение с высоким клиренсом, которое быстро метаболизируется в печени, преимущественно ферментом CYP3A4. Основной метабо­лит, норфентанил, неактивен. При трансдермальном введении фентанил не метаболизируется в коже, что было определено в исследованиях на кератоцитах человека и в клинических испытаниях (92 % дозы фентанила (ТТС), в неизмененном виде поступало в кровоток).

Выведение

После удаления ТТС Фентанил концентрация фентанила в плазме крови по­степенно снижается, при этом период полувыведения составляет приблизи­тельно 17 (13-22) часов после 24- часовой аппликации ТТС. После 72- часовой аппликации ТТС период полувыведения составляет приблизительно 20-27 часов.

Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи объясняет более медленное исчезновение препарата из плазмы крови по сравнению с внутривенным вве­дением фентанила, когда период полувыведения составляет приблизительно 7 (3-12) часов.

Через 72 часа после внутривенного введения фентанила примерно 75 % дозы фентанила выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и менее 10 % в неизмененном виде. Около 9 % выводится с калом, в основном в виде ме­таболитов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Данные, полученные при исследованиях фентанила при внутривенном вве­дении, позволяют предположить, что у пожилых пациентов может снижаться клиренс и удлиняться период полувыведения препарата, а кроме того, такие пациенты могут быть более чувствительны к фентанилу, чем молодые паци­енты. В исследованиях препарата ТТС фентанил на здоровых добровольцах пожилого возраста установлено, что фармакокинетика фентанила у пожилых людей не отличается значительно от фармакокинетики у молодых здоровых людей, хотя у пожилых пик концентраций ниже и период полувыведения уд­линяется примерно до 34 часов.

Пожилых пациентов следует тщательно наблюдать для выявления симпто­мов токсичности фентанила и при необходимости снизить дозу препарата ТТС фентанил.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика однократной дозы 50 мкг/ч была изучена у пациентов с циррозом печени. Несмотря на то, что время достижения максимальной концентрации и период полувыведения не изменялись, средние значения максимальной концентрации и площади под кривой концентрация-время увеличились на 35 % и 73 % соответственно. Пациентов с печеночной недос­таточностью следует тщательно наблюдать для выявления симптомов ток­сичности фентанила и при необходимости снизить дозу препарата Фентанил ТТС.

Пациенты с почечной недостаточностью

Данные, полученные при исследованиях фентанила при внутривенном вве­дении на пациентах после трансплантации почки, позволяют предположить, что клиренс фентанила у данной группы пациентов может быть сниженным. Пациентов с почечной недостаточностью, принимающих ТТС Фентанил, следует тщательно наблюдать для выявления симптомов токсичности фента­нила и при необходимости снизить дозу препарата Фентанил ТТС.

Показания:

Выраженная хроническая боль, которая адекватно купируется только с по­мощью опиоидных анальгетиков.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к фентанилу или к адгезивным веществам, входящим в состав системы;

— угнетение дыхательного центра, в том числе острое угнетение дыхания;

— острая боль или послеоперационные боли, требующие короткого периода лечения;

— беременность и период лактации;

— диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами;

— токсическая диарея;

— раздраженная, облученная или поврежденная кожа в месте аппликации;

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

— При хронических заболеваниях легких;

— при внутричерепной гипертензии;

— при опухолях мозга;

— при черепно-мозговых травмах;

— при брадиаритмиях;

— при артериальной гипотензии;

— при почечной и печеночной недостаточности;

— у пациентов с печеночной или почечной коликой, в том числе в анамнезе;

— при желчнокаменной болезни;

— при гипотиреозе;

— у пожилых, истощенных и ослабленных пациентов (см. раздел «Особые указания»);

— при острых хирургических заболеваниях органов брюшной полости до ус­тановления диагноза;

— при общем тяжелом состоянии;

— при доброкачественной гипертрофии предстательной железы;

— при стриктурах мочеиспускательного канала;

— при лекарственной зависимости;

— при алкоголизме;

— при суицидальной наклонности;

— при гипертермии;

— при одновременном приеме инсулина, глюкокортикоидов, гипотензивных лекарственных средств и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Беременность и лактация:

Данных относительно применения препарата ТТС Фентанил у беременных женщин недостаточно.

При внутривенном введении для анестезии наблюдалось прохождение фен­танила через плаценту у беременных женщин. Отмечались случаи синдрома «отмены» у новорожденных детей, матери которых хронически применяли фентанил во время беременности.

Фентанил ТТС не следует применять при беременности за исключением слу­чаев острой необходимости. Не рекомендуется использовать Фентанил ТТС при родах, т.к. данный препарат противопоказан для снятия острой боли или послеоперационной боли. Более того, т. к. фентанил проникает через плацен­ту, он может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Фентанил выде­ляется с грудным молоком и может вызвать седацию/угнетение дыхания у детей. Следовательно, Фентанил ТТС не следует применять кормящим матерям.

Способ применения и дозы:

Доза препарата Фентанил ТТС подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и должна регулярно оцениваться после аппликации. Фентанил ТТС следует наносить на плоскую поверхность кожи туловища или верхних отделов рук. Для аппликации рекомендуется выбрать место с минимальным волосяным покровом. Перед аппликацией волосы на месте ап­пликации следует состричь (не сбривать!). Если перед аппликацией пластыря место аппликации необходимо вымыть, то это следует сделать с помощью чистой воды. Не следует использовать мыло, лосьоны, масла или другие средства, так как они могут вызвать раздражение кожи или изменить ее свой­ства. Перед аппликацией кожа должна быть абсолютно сухой. Перед приме­нением ТТС необходимо тщательно проверить на предмет повреждений. ТТС, поделенные на части, разрезанные или иным образом поврежденные, ни в каком случае не должны использоваться.

Фентанил ТТС следует наклеить сразу после извлечения из запаянного паке­та. Для извлечения ТТС из пакета сложите верхнюю часть пакетика вдоль надреза (обозначен стрелкой) и оторвите ее. Затем откройте пакет так, как открывают книгу. Защитная пленка имеет разрез посредине. Сложите ТТС пополам посредине и удалите каждую половину защитной пленки, не прика­саясь пальцами к липкому слою. ТТС необходимо плотно прижать ладонью на месте аппликации на 30 секунд. Следует убедиться, что пластырь плотно прилегает к коже, особенно по краям. После наклеивания ТТС вымойте руки чистой водой.

Фентанил ТТС рассчитана на непрерывное использование в течение 72 часов. Новая система может быть наклеена на другой участок кожи после удаления ранее наклеенного пластыря. На один и тот же участок кожи трансдермаль­ная система может быть наклеена только с интервалом в несколько дней.

Подбор начальной дозы

Начальная доза препарата Фентанил ТТС подбирается, исходя из предшест­вующего использования опиоидных анальгетиков. Рекомендуется назначать

Фентанил ТТС пациентам, демонстрирующим опиоидную толерантность. Также учитываются другие факторы: общее состояние пациента, в т.ч. раз­мер тела, возраст, степень истощения и степень опиоидной толерантности.

Пациенты, ранее принимавшие опиоиды

Для перехода от пероральных или парентеральных форм опиоидов к препа­рату Фентанил ТТС у пациентов с толерантностью к опиоидам необходимо руководствоваться «Переводом в эквивалентную обезболивающую дозу», представленным ниже. Дозировка может быть впоследствии уменьшена или увеличена при необходимости на 12,5 или 25 мкг/ч для достижения наи­меньшей дозы препарата Фентанил ТТС в зависимости от реакции и допол­нительных требований к обезболиванию.

Пациенты, ранее не принимавшие опиоиды

Опыт применения препарата Фентанил ТТС у пациентов, ранее не прини­мавших опиоиды, ограничен. В случаях, когда необходимо назначение пре­парата Фентанил ТТС пациентам, ранее не принимавшим опиоиды, рекомен­дуется начинать с малых доз опиоидов быстрого высвобождения (например, морфин, трамадол и кодеин), эквивалентных 25 мкг/ч препарата Фентанил ТТС. После этого пациенты могут быть переведены на дозу 25 мкг/ч препа­рата Фентанил ТТС. Дозировка может быть впоследствии уменьшена или увеличена при необходимости на 12,5 или 25 мкг/ч для достижения наи­меньшей дозы препарата Фентанил ТТС в зависимости от реакции и допол­нительных требований к обезболиванию (см. «Перевод в эквивалентную обезболивающую дозу»).

Перевод в эквивалентную обезболивающую дозу

— Рассчитать предшествующую 24-часовую потребность в анальгезии.

— Перевести это количество в эквивалентную пероральную дозу морфина при помощи Таблицы 1. «Все внутримышечные и пероральные дозы опиоидных анальгетиков, приведенных в данной таблице, эквивалентны по обез­боливающему эффекту 10 мг морфина в/м».

— Найти требующуюся для пациента дозу препарата Фентанил ТТС, эквивалентную 24-часовой дозе морфина, с помощью таблицы 2 или 3:

а) Таблица 2 применима для пациентов, требующих перевода с другого ре­жима введения опиоидов (отношение дозы перорального морфина к транс­дермальной форме фентанила примерно 150:1).

б) Таблица 3 применима для пациентов, находящихся на стабильной, хорошо переносимой опиоидной терапии (отношение дозы перорального морфина к трансдермальной форме фентанила примерно 100:1).

Таблица 1: Перевод в эквивалентную анальгезирующую дозу

Название препарата	Эквивалентная анальгезирующая доза, мг
в/м*	внутрь
Морфин	10	30 (при регулярном введе­нии)**
Омнопон	45	—
Гидроморфон	1,5	7,5
Метадон	10	20
Оксикодон	15	30
Леворфанол	2	4
Оксиморфон	1	10 (ректально)
Диаморфин	5	60
Петидин	75	—
Кодеин	130	200
Бупренорфин	0,4	0,8 (сублингвально)

* Данные пероральные дозы рекомендованы при переходе от парентерально­го к пероральному способу введения.

** Соотношение силы действия морфина при внутримышечном / перораль­ном способе введения, основано на клиническом опыте, полученном при ле­чении пациентов с хроническими болями.

Таблица 2: Рекомендованная начальная доза препарата Фентанил ТТС (в зависимости от суточной пероральной дозы морфина)

Пероральная 24-часовая доза морфина, мг/сут	Доза препарата Фентанил ТТС, мкг/ч
<135	25
135-224	50
225-314	75
315-404	100
405-494	125
495-584	150
585-674	175
675-764	200
765-854	225
855-944	250
945-1034	275
1035-1124	300

Таблица 3: Рекомендованная начальная доза препарата Фентанил ТТС на основе суточной пероральной дозы морфина (для пациентов, находя­щихся на стабильной, хорошо переносимой опиоидной терапии)

Пероральная 24-часовая доза морфина, мг/сут	Доза препарата Фентанил ТТС, мкг/ч
<44	12,5-25
45-89	25
90-149	50
150-209	75
210-269	100
270-329	125
330-389	150
390-449	175
450-509	200
510-569	225
570-629	250
630-689	275
690-749	300

Начальная оценка максимального обезболивающего эффекта Фентанил ТТС не может быть произведена менее чем через 24 часа после аппликации. Этот промежуток времени обусловлен постепенным повышением концентрации фентанила в сыворотке после аппликации.

Для успешного перехода с одного препарата на другой предыдущая обезбо­ливающая терапия должна отменяться постепенно после аппликации началь­ной дозы препарата Фентанил ТТС.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

Для подбора дозы используют Фентанил ТТС 12,5 мкг/ч. ТТС следует заме­нять новой каждые 72 часа. Доза подбирается, соблюдая баланс между дос­тижением необходимого обезболивания и переносимостью пациентом. Если после аппликации начальной дозы адекватное обезболивание не достигнуто, то через 3 дня доза может быть увеличена. Далее дозу можно увеличивать через каждые 3 дня.

В начале терапии у некоторых пациентов адекватная аналгезия может быть не достигнута в течение третьего дня аппликации ТТС при данном интервале дозирования, и в этом случае может потребоваться замена ТТС через 48 ча­сов, а не через 72 часа. При уменьшении длительности аппликации путем досрочного снятия ТТС концентрация фентанила в плазме может увеличи­ваться.

Обычно за один раз доза увеличивается на 12,5 мкг/ч или 25 мкг/ч, одна­ко, необходимо учитывать состояние пациента и потребность в дополнитель­ной анальгезии (пероральные дозы морфина 45 мг/сут и 90 мг/сут примерно эквивалентны дозам препарата Фентанил ТТС 12,5 мкг/ч и 25 мкг/ч, соот­ветственно).

Для достижения дозы более 100 мкг/ч могут одновременно использоваться несколько пластырей Фентанил ТТС.

При возникновении «прорывающихся» болей пациентам периодически могут требоваться дополнительные дозы анальгетиков короткого действия.

При использовании дозы препарата Фентанил ТТС, превышающей 300 мкг/ч, некоторым пациентам могут потребоваться дополнительные или альтерна­тивные способы введения наркотических анальгетиков.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам орга­нов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10) и нечастые (>1/1000, <1/100), ред­кие (>1/10000, <1/1000) и очень редкие (<1/10000, включая отдельные случаи).

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, головная боль; нечасто — гипоэстезия; очень редко — судороги (включая клонические судороги и большой эпилептический припадок), амнезия, спутан­ность сознания, потеря сознания.

Со стороны психики: очень часто — бессонница, часто — депрессия, тревож­ное состояние, спутанность сознания, галлюцинации; нечасто — дезориента­ция, эйфория; очень редко — ажитация.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; нечасто — миоз; очень редко — нечеткость зрения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — угнетение дыхания; очень редко — респираторный дистресс-синдром, апноэ, брадипноэ, гиповентиляция, диспноэ (см. раздел «Передозировка).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — запор, боли в области живота, диарея, сухость во рту; нечасто — частичная кишечная непроходимость; очень редко — кишечная непроходимость, диспепсия.

Нарушение метаболизма и питания: часто — анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): часто — сердцебиение; нечасто — цианоз; очень редко — тахикардия, брадикардия, повышение или снижение АД.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы; нечасто — подергивания мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — эритема; нечасто — дерматит (в т.ч. аллергический и контактный), экзема и др. нарушения кожи.

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто — задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность; очень ред­ко — анафилактический шок, анафилактические реакции.

Со стороны половой системы: нечасто — эректильная дисфункция, сексу­альная дисфункция.

Прочие: часто — усталость, озноб, недомогание, астения, периферические отеки; нечасто — местные реакции в месте аппликации (в т.ч. дерматит, экзема, гиперчувствительность), синдром «отмены»; гриппоподобные симпто­мы; очень редко — ощущение изменения температуры тела, пирексия.

Как для других наркотических анальгетиков, при повторном применении препарата Фентанил ТТС может развиваться физическая и психическая зави­симость и толерантность.

При переходе от ранее принимаемых наркотических анальгетиков к приме­нению препарата Фентанил ТТС или в случае внезапного прекращения тера­пии возможны симптомы, характерные для отмены наркотических анальге­тиков (тошнота, рвота, диарея, тревожное состояние, озноб).

Отмечались очень редкие случаи синдрома «отмены» у новорожденных де­тей, матери которых хронически применяли Фентанил ТТС во время беременности.

Передозировка:

Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение АД, брадикардия.

Лечение: удаление пластыря ТТС, физическая и вербальная стимуляция (па­циента надо «похлопывать» по щекам, звать по имени и т.д.), при необходи­мости — вспомогательная и искусственная вентиляция легких (ИВЛ). Внутри­венное введение специфического антагониста — налоксона в дозах от 0,4 мг до 2 мг; при отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют. Следует учитывать возможность развития синдрома «отмены» при введении налоксона больным с зависимостью к морфину или фентанилу; в таких слу­чаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно.

Симптоматическая и поддерживающая терапия: введение миорелаксантов, ИВЛ, при брадикардии — введение 0,5-1 мл 1 % раствора атропина, при сни­жении АД — восполнение объема циркулирующей крови. Исчезновение анальгетического эффекта может привести к развитию резкого болевого при­ступа и выбросу катехоламинов.

Взаимодействие:

Одновременное использование других препаратов, оказывающих угнетаю­щее действие на ЦНС, включая опиоиды, седативные и снотворные препара­ты, средства для общей анестезии, фенотиазины, транквилизаторы, цен­тральные миорелаксанты, антигистаминные препараты, обладающие седа­тивным эффектом, и алкогольные напитки, может повышать риск возникно­вения аддитивного супрессивного эффекта, гиповентиляцию легких, сниже­ние АД, чрезмерную седацию, кому или приводить к летальному исходу (прием любого из указанных препаратов одновременно с применением Фен­танил ТТС требует особого наблюдения за пациентом).

Одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 CYP3A4, может при­вести к увеличению концентрации фентанила в плазме. Следствием этого яв­ляется усиление или удлинение, как терапевтического действия, так и воз­можных побочных эффектов, развитие серьезного угнетения дыхания. В этих случаях следует тщательно контролировать состояние больного. Совместное применение трансдермальных форм фентанила с ингибиторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется, за исключением тщательного мониторирования пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Совместное применение препарата с индукторами изофермента CYP3A4 (на­пример, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) может при­вести к понижению концентрации фентанила в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта. Может потребоваться коррекция дозы трансдер­мального фентанила. После прекращения терапии индукторами изофермента CYP3A4, эффекты индуктора уменьшаются постепенно, что может вызвать повышение концентрации фентанила в плазме крови. Это, в свою очередь, может вызвать усиление или продление терапевтического эффекта и выра­женности побочных эффектов, что может привести к серьезному угнетению дыхания. В случае необходимости проводят тщательный мониторинг состоя­ния пациента и корректировку дозы препарата.

Фентанил усиливает эффект гипотензивных лекарственных средств. β-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск развития брадикардии.

Бупренорфин, налбуфин, пентазоцин, налоксон, налтрексон снижают анальгезирующий эффект фентанила и устраняют его угнетающее влияние на дыхательный центр.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; мио- релаксанты с м-холиноблокирующей активностью снижают риск развития брадикардии и снижения АД (особенно на фоне применения β-адреноблокаторов и других вазодилататоров) и могут увеличивать риск раз­вития тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие ваголитической активностью (в т.ч. сукцинилхолин) не снижают риск развития бра­дикардии и гипертензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и повышают риск развития тяжелых побочных эффектов со сторо­ны ссс.

Закись азота усиливает мышечную ригидность; эффект снижает бупренор­фин.

Необходимо уменьшить дозу фентанила при одновременном применении с инсулином, глюкокортикостероидами и гипотензивными препаратами.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Не рекомендуется совместное назначение фентанила с ингибиторами МАО. Отмечались серьезные и непредсказуемые взаимодействия с ингибиторами МАО, с усилением эффектов опиоидов или усилением серотонинергических эффектов. Поэтому не рекомендуется назначать Фентанил ТТС ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Серотонинергические препараты

Совместное применение фентанила с серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), инги­биторы МАО могут повысить риск возникновения серотонинового синдрома — потенциально угрожающего жизни состояния.

Особые указания:

Пациенты, у которых отмечались тяжелые побочные эффекты, должны нахо­диться под тщательным наблюдением не менее 24 часов (в зависимости от симптомов) после удаления Фентанил ТТС, так как концентрация фентанила в плазме снижается постепенно и ее 50 % снижение достигается в течение приблизительно 17 (13-22) часов.

Фентанил ТТС следует хранить в недоступных для детей местах как до, так и после использования.

Фентанил ТТС нельзя разрезать.

Применение у пациентов, ранее не принимавших опиоиды, не обладающих толерантностью к опиоидам

При применении Фентанил ТТС у пациентов, ранее не принимавших опиои­ды очень редко отмечались случаи значительного угнетения дыхания и/или смерти при применении в качестве начальной опиоидной терапии. Возмож­ность развития серьезной или угрожающей жизни гиповентиляции легких существует даже в случае применения минимальной дозы Фентанил ТТС в качестве начальной опиоидной терапии у пациентов, ранее не принимавших опиоиды. Рекомендуется назначать Фентанил ТТС пациентам, демонстри­рующим опиоидную толерантность.

Угнетение дыхания

Как и при использовании других наркотических анальгетиков, при примене­нии препарата Фентанил ТТС у некоторых пациентов может отмечаться зна­чительное угнетение дыхания. Пациентов следует тщательно обследовать для выявления подобных эффектов. Угнетение дыхания может продолжаться и после удаления ТТС. Степень угнетения дыхания увеличивается с повыше­нием дозы препарата Фентанил ТТС. Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, могут усиливать угнетение дыхания.

Хронические заболевания легких

Фентанил может вызывать ряд тяжелых побочных эффектов у пациентов с хроническими обструктивными и другими заболеваниями легких. У таких пациентов опиоиды могут снижать возбудимость дыхательного центра и уве­личивать сопротивление дыханию.

Повышение внутричерепного давления

Фентанил ТТС следует применять с осторожностью у пациентов, которые мо­гут быть особенно чувствительны к повышению содержания СО2. Такими па­циентами являются те, у которых отмечалось повышение внутричерепного давления, нарушения сознания или кома. Фентанил ТТС следует применять с осторожностью у пациентов с опухолью мозга.

Заболевания ССС

Фентанил может вызвать развитие брадикардии и, таким образом, его следует применять с осторожностью у пациентов с брадиаритмиями. Следует с осто­рожностью применять Фентанил ТТС у пациентов с артериальной гипотензией.

Печеночная недостаточность

Так как фентанил метаболизируется до неактивных метаболитов в печени, нарушение функции печени может привести к задержке выведения препара­та. Пациенты с печеночной недостаточностью, принимающие Фентанил ТТС, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления симптомов возможной токсичности фентанила, и при необходимости доза препарата Фентанил ТТС должна быть снижена. Опиоидные анальгетики могут повы­шать тонус гладкой мускулатуры ЖКТ и желчевыводящих путей.

Фентанил ТТС следует применять с осторожностью у пациентов с печеноч­ной коликой в анамнезе.

Почечная недостаточность

Менее 10 % фентанила выводится почками в неизменном виде, у фентанила нет известных активных метаболитов, которые выводились бы почками. Па­циенты с почечной недостаточностью, принимающие Фентанил ТТС, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления симптомов возмож­ной токсичности фентанила и при необходимости доза препарата Фентанил ТТС должна быть снижена.

Серотониновый синдром

Следует соблюдать осторожность при совместном применении Фентанил ТТС с препаратами, влияющими на серотонинергическую нейротрансмиттерную систему. Совместное применение с серотонинергическими препаратами, та­кими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также с препаратами, снижающими метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО) может привести к развитию потенциально угрожающего жизни серотонинового синдрома. Данный синдром может возникать при приеме рекомен­дованных доз.

Серотониновый синдром может включать психические нарушения (ажитация, галлюцинации, кома), вегетативные нарушения (тахикардия, колебания арте­риального давления, гипертермия), нервномышечные нарушения (гиперреф­лексия, нарушение координации, ригидность) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея).

При подозрении на развитие серотонинового синдрома терапию препаратом Фентанил ТТС следует отменить.

Взаимодействие с ингибиторами цитохрома CYP3A4

При совместном применении с ингибиторами цитохрома CYP3A4 (например, ритонавир, кетоконазол, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефадозон, верапамил, дилтиазем и амиодарон) возможно увели­чение концентрации фентанила в плазме. Следствием этого является усиле­ние или удлинение как терапевтического действия, так и возможных побоч­ных эффектов (угнетение дыхания). В этих случаях пациент должен нахо­диться под постоянным наблюдением врача.

Следовательно, совместное применение трансдермальных форм фентанила с ингибиторами цитохрома CYP3A4 не рекомендуется, за исключением слу­чаев, когда пациенты находятся под наблюдением врача. В случае появления симптомов угнетенного дыхания, доза препарата должна быть снижена.

Случайное воздействие ТТС

Случайное воздействие препарата Фентанил ТТС на кожу (особенно у детей) при тесном физическом контакте с пациентом, использующим ТТС, может привести к опиоидной передозировке. Пациенты должны быть предупрежде­ны, что при случайном воздействии на кожу человека, не принимающего препарат, ТТС должна быть немедленно удалена. При симптомах передози­ровки см. Раздел «Передозировка».

Применение у пожилых пациентов

Данные, полученные при исследованиях внутривенного введения фентанила, позволяют предположить, что у пожилых пациентов будет снижаться кли­ренс и удлиняться период полувыведения препарата, а кроме того, такие па­циенты могут быть более чувствительны к фентанилу, чем молодые пациен­ты. Пожилые пациенты, принимающие Фентанил ТТС должны находиться под постоянным наблюдением для выявления симптомов возможной пере­дозировки фентанила и при необходимости доза препарата Фентанил ТТС должна быть снижена.

Влияние на ЖКТ

Опиоиды повышают тонус и уменьшают пропульсивные сокращения гладкой мускулатуры ЖКТ. В результате увеличивается время желудочно-кишечного транзита, что может быть причиной запоров. Пациенты должны быть проин­формированы о мерах предотвращения запоров и профилактическом приме­нении слабительных средств. Дополнительные меры предосторожности сле­дует применять пациентам, страдающим хроническими запорами. Если при­сутствует или подозревается паралитическая кишечная непроходимость, ле­чение препаратом Фентанил ТТС должно быть прекращено.

Применение у истощенных и ослабленных пациентов

Поскольку у истощенных и ослабленных пациентов может снижаться кли­ренс и удлиняться период полувыведения препарата, истощенные и ослабленные пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления симптомов возможной передозировки, в этом случае доза препарата Фентанил ТТС должна быть снижена.

Лекарственная зависимость и возможность злоупотребления

При повторном введении опиоидов может развиться толерантность, а также физическая и психическая зависимость. Ятрогенная зависимость при приме­нении опиоидов отмечается редко.

Как и при применении других агонистов опиоидных рецепторов, возможны случаи злоупотребления фентанилом. Злоупотребление или преднамеренное использование препарата Фентанил ТТС не по назначению могут привести к передозировке и/или смерти. Пациенты, находящиеся в группе повышенного риска злоупотребления опиоидами, могут по-прежнему получать адекватную терапию наркотическими анальгетиками модифицированного высвобожде­ния, однако, должны находиться под тщательным наблюдением для выявле­ния возможных признаков использования не по назначению, злоупотребле­ния или возникновения зависимости.

Лихорадка/внешние источники тепла

Фармакокинетическая модель позволяет предположить, что концентрация фентанила в сыворотке крови может повышаться примерно на одну треть, если температура тела повышается до 40 °С. Следовательно, пациенты с ли­хорадкой должны находиться под постоянным наблюдением для выявления характерных для опиоидов побочных эффектов, и, при необходимости, по­следующей коррекции дозы. Отмечено увеличение высвобождения фентани­ла из ТТС при повышении температуры, в результате которого возможны пе­редозировка и смерть пациента. Исследование на здоровых добровольцах показало, что при нагревании наклеенной Фентанил ТТС наблюдалось уве­личение средних значений AUC на 120 % и С_mах на 61 %. Всем пациентам необходимо избегать прямого воздействия на место аппликации Фентанил ТТС внешних источников тепла, таких как нагревательные лампы, лампы для загара, интенсивные солнечные ванны, грелки, сауны, солярий, ванны с горя­чей водой и т.п.

Прекращение применения препарата

При необходимости прекращения применения Фентанил ТТС, замена данного препарата другими опиоидами должна проходить постепенно, начиная с низ­ких доз. Такой режим замены препаратов необходим по причине постепенно­го снижения концентрации фентанила после удаления ТТС, при этом сниже­ние концентрации фентанила на 50 % в сыворотке крови занимает 17 часов. Отмена опиоидной анальгезии всегда должна быть постепенной для того, чтобы предотвратить развитие синдрома «отмены».

Инструкция по утилизации Фентанил ТТС

Неиспользованные ТТС необходимо вернуть лечащему врачу для утилизации. Использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и самостоятельно утилизировать.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Фентанил ТТС может влиять на психические и/или физические функции, не­обходимые для выполнения потенциально опасной работы, такой как управ­ление транспортными средствами и работа с механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) со скоростью высвобож­дения 12,5/25/50/75/100 мкг/ч.

Упаковка:

По 1 ТТС в саше из комбинированного материала «Упласт».

По 5 саше вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В соответствии с правилами хранения наркотических средств, внесенных в список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

При температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей, как до, так и после использования.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД» (ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

This is a list of fentanyl analogues (sometimes referred to as Fentalogs),^[1][2][3] including both compounds developed by pharmaceutical companies for legitimate medical use, and those which have been sold as designer drugs and reported to national drug control agencies such as the DEA, or transnational agencies such as the EMCDDA and UNODC.^{[4][5][6][7][8][9][10]} This is not a comprehensive listing of fentanyl analogues, as more than 1400 compounds from this family have been described in the scientific and patent literature,^{[11][12][13][14][15]} but it includes all notable compounds that have reached late-stage human clinical trials, or which have been identified as having been sold as designer drugs, as well as representative examples of significant structural variations reported in the scientific and patent literature.

In the United States, the Drug Enforcement Administration placed the broadly defined class of «Fentanyl-Related Substances» on the list of Schedule I drugs in 2018, making it illegal to manufacture, distribute, or possess fentanyl analogs.^[16]

Chemical structures of various fentanyl analogues[edit]

Chemical structure	Common name	Chemical name	CAS number
	2,5-Dimethylfentanyl	N-[2,5-Dimethyl-1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]-N-phenylpropanamide	42045-97-6
	2,2′-Difluorofentanyl	N-(2-Fluorophenyl)-N-[1-(2-[2-fluorophenyl]ethyl)-4-piperidinyl]-propanamide	2748343-87-3
	3-Allylfentanyl	N-[(3S,4R)-1-Phenethyl-3-prop-2-enylpiperidin-4-yl]-N-phenylpropanamide	82208-84-2
	3-Fluorofentanyl (NFEPP)	N-(3-Fluoro-1-phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylpropionamide	1422952-84-8
	3-Furanylfentanyl (3FUF)	N-Phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]furan-3-carboxamide	101343-82-2
	3-Methylbutyrfentanyl	N-[3-Methyl-1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]-N-phenylbutanamide	97605-09-9
	3-Methylcrotonylfentanyl	N-Phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)-4-(3-methylpiperidin-1-yl)]-2-butenamide
	p-Methylcrotonylfentanyl	N-(4-methylphenyl)-N-[1-(2-phenylethyl)-4-(piperidin-1-yl)]-2-butenamide
	3-Methylfentanyl (3-MF)	N-(3-methyl-1-phenethyl-4-piperidyl)-N-phenyl-propanamide	42045-86-3
	3-Methylfuranylfentanyl[17] (3MFUF, TMFUF)	N-Phenyl-N-[3-methyl-1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]furan-2-carboxamide
	3-Methylthiofentanyl	N-{3-Methyl-1-[2-(2-thienyl)ethyl]piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamide	86052-04-2
	3-Phenylpropanoylfentanyl	N-Phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]-3-phenylpropanamide	79279-02-0
	4-Fluorobutyrfentanyl (4-FBF)	N-(4-Fluorophenyl)-N-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl]-butanamide	244195-31-1
	4-Chloroisobutyrylfentanyl (4-CIBF) [18]	2-Methyl-N-(4-chlorophenyl)-N-[1-(1-phenylpropan-2-yl)piperidin-4-yl]propanamide	244195-34-4
	4-Fluoroisobutyrfentanyl (4-FIBF)	N-(4-Fluorophenyl)-N-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl]-isobutanamide	244195-32-2
	4-Fluorofentanyl	N-(4-fluorophenyl)-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]propanamide	90736-23-5
	para-fluorofuranylfentanyl[19] (p-F-Fu-F)	N-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-N-(4-fluorophenyl)furan-2-carboxamide	1802489-71-9
	para-chlorofuranylfentanyl (p-Cl-Fu-F)	N-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-N-(4-chlorophenyl)furan-2-carboxamide
	ortho-methylfuranylfentanyl (o-Me-Fu-F)	N-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-N-(o-tolyl)furan-2-carboxamide	2309383-07-9
	ortho-methoxyfuranylfentanyl (o-MeO-Fu-F)	N-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-N-(2-methoxyphenyl)furan-2-carboxamide	101343-50-4
	ortho-isopropylfuranylfentanyl (o-iPr-Fu-F)	N-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-N-(2-isopropylphenyl)furan-2-carboxamide
	4-Phenylfentanyl	N-Phenyl-N-[4-phenyl-1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]propanamide	120448-97-7
	4-Methoxybutyrfentanyl	N-(4-Methoxyphenyl)-N-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl]-butanamide	2088842-68-4
	para-Hydroxy‐butyrylfentanyl [20]	N-(4-hydroxyphenyl)-N-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl]-butanamide
	4-Methylphenethylacetylfentanyl[21]	N-[1-[2-(4-Methylphenyl)ethyl]-4-piperidinyl]-N-phenylacetamide	1071703-95-1
	Acrylfentanyl	N-Phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]prop-2-enamide	82003-75-6
	α-Methylacetylfentanyl	N-Phenyl-N-[1-(1-phenylpropan-2-yl)-4-piperidyl]acetamide	101860-00-8
	α-Methylbutyrfentanyl	N-phenyl-N-[1-(1-phenylpropan-2-yl)-4-piperidyl]butanamide	244195-36-6
	α-Methylfentanyl (AMF)	N-phenyl-N-[1-(1-phenylpropan-2-yl)-4-piperidyl]propanamide	79704-88-4
	α-Methylthiofentanyl	N-Phenyl-N-[1-(1-thiophen-2-ylpropan-2-yl)-4-piperidyl]propanamide	103963-66-2
	α-Methyl-β-hydroxyfentanyl[22]	N-[1-(1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)piperidin-4-yl]-N-phenylpropanamide
	Acetylfentanyl	N-(1-Phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylacetamide	3258-84-2
	Alfentanyl	N-{1-[2-(4-ethyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)ethyl]-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamide	71195-58-9
	Benzodioxolefentanyl[23]	N-Phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]-2H-1,3-benzodioxole-5-carboxamide	2306823-01-6
	Benzoylfentanyl	N-(1-Phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylbenzamide	2309383-15-9
	Benzylfentanyl	N-(1-Benzylpiperidin-4-yl)-N-phenylpropanamide	1474-02-8
	BDBM50223545 (Berger Fentanyl) [24] [25]	1-[2-(2-phenylethyl)-3,4,4a,9b-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl]propan-1-one
	β-Hydroxyfentanyl	N-[1-(2-Hydroxy-2-phenylethyl)piperidin-4-yl]-N-phenylpropanamide	78995-10-5
	β-Hydroxythiofentanyl	N-{1-[2-Hydroxy-2-(thiophen-2-yl)ethyl]piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamide	1474-34-6
	β-Hydroxy-4-methylfentanyl	N-[1-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-4-methylpiperidin-4-yl]-N-phenylpropanamide
	β-Methylfentanyl	N-Phenyl-N-[1-(2-phenylpropyl)piperidin-4-yl]propanamide	79146-56-8
	Brorphine[26]	1-{1-[1-(4-bromophenyl)ethyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one	2244737-98-0
	Butyrfentanyl (Bu-F, BUF)	N-(1-(2-Phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylbutyramide	1169-70-6
	Brifentanyl	N-[(3R,4S)-1-[2-(4-Ethyl-5-oxotetrazol-1-yl)ethyl] -3-methylpiperidin-4-yl]-N-(2-fluorophenyl)-2-methoxyacetamide	101345-71-5
	Carfentanyl	Methyl 1-(2-phenylethyl)-4-[phenyl(propanoyl)amino]piperidine-4-carboxylate	59708-52-0
	Crotonylfentanyl	N-Phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl]-2-butenamide	760930-59-4
	Cyclopentylfentanyl	N-phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]cyclopentanecarboxamide	2088918-01-6
	Cyclobutylfentanyl [27]	N-[1-(2-Phenylethyl)piperidin-4-yl]-N-phenylcyclobutanecarboxamide	2306827-55-2
	Cyclopropylfentanyl	N-[1-(2-Phenylethyl)piperidin-4-yl]-N-phenylcyclopropanecarboxamide	1169-68-2
	EAZ-91-05	(quinuclidin-3-yl) 4-[phenyl(propanoyl)amino]-1-[2-(indol-3-yl)ethyl]piperidine-4-carboxylate
	Isobutyrylfentanyl	2-methyl-N-phenyl-N-[1-(1-phenylpropan-2-yl)piperidin-4-yl]propanamide	119618-70-1
	Isofentanyl	N-(1-Benzyl-3-methylpiperidin-4-yl)-N-phenylpropanamide	79278-40-3
	Homofentanyl (N-phenylpropylnorfentanyl) [28]	N-phenyl-N-[1-(3-phenylpropyl)piperidin-4-yl]propanamide	59708-54-2
	R-4173[29]	N-phenyl-N-{1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]piperidin-4-yl}propanamide	2413-90-3
	trans-phenylcyclopropyl-norfentanyl	1-(trans-2-Phenylcyclopropyl)-4-(N-propionylanilino)piperidine.	102504-49-4
	Fentanyl carbamate	ethyl N-phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]carbamate	1465-20-9
	Pyridylfentany[30]	N-phenyl-N-[1-(2-pyridin-4-ylethyl)piperidin-4-yl]propanamide	1443-41-0
	Furanylbenzylfentanyl	N-Phenyl-N-(1-benzylpiperidin-4-yl)furan-2-carboxamide	497240-21-8
	Furanylfentanyl (Fu-F, FUF)	N-Phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]furan-2-carboxamide	101345-66-8
	Furanylethylfentanyl (FUEF)	N-[1-[2-(2-furanyl)ethyl]-4-piperidinyl]-N-phenyl-propanamide	802544-02-1
	Fentanyl 4-methylene analogue (WO 2007/093603)	N-phenyl-N-{[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]methyl}propanamide	947139-57-3
	IQMF-4[31]	N-[1-(2-Phenylethyl)piperidin-4-yl]-N-(1-phenylpyrazol-3-yl)prop-2-enamide	497100-48-8
	Lofentanyl	methyl (3S,4R)-3-methyl-1-(2-phenylethyl)-4-[phenyl(propionyl)amino]piperidine-4-carboxylate	61380-40-3
	N-Methylnorcarfentanyl	methyl 1-methyl-4-(N-phenylpropanamido)piperidine-4-carboxylate	59708-50-8
	Methoxyacetylfentanyl (MAF)	2-Methoxy-N-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylacetamide	101345-67-9
	meta-fluorofentanyl	N-(3-Fluorophenyl)-N-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl]-propanamide	90736-22-4
	Mirfentanyl	N-[1-(2-Phenylethyl)piperidin-4-yl]-N-pyrazin-2-yl-2-furamide	117523-47-4
	MP102	N-cycloheptyl-1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxamide
	MP135[32]	N-[4-{[2-(3-fluorophenyl)ethyl]carboxamido}-1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]-N-benzylpropanamide	2677687-49-7
	N-(MDA)-fentanyl[33]	N-(1-(1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)propan-2-yl)piperidin-4-yl)-N-phenylpropionamide
	N-(2C-B)-fentanyl	N-(1-(2-(2,5-dimethoxy-4-bromophenyl)ethyl)piperidin-4-yl)-N-phenylpropionamide
	Ocfentanyl	N-(2-Fluorophenyl)-2-methoxy-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]acetamide	101343-69-5
	Ohmefentanyl	N-[1-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-3-methylpiperidin-4-yl]-N-phenylpropanamide	78995-14-9
	Ohmecarfentanil	methyl 1-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-3-methyl-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate
	4″-Fluoroohmefentanyl	methyl 1-[2-hydroxy-2-(4-fluorophenyl)ethyl]-3-methyl-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate
	Orthofluorofentanyl	N-(2-Fluorophenyl)-N-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl]-propanamide	910616-29-4
	ortho-Fluoroisobutyrylfentanyl	N-(2-Fluorophenyl)-N-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl]-2-methylpropanamide	2351142-33-9
	Parafluoroisobutyrylbenzylfentanyl	N-[(1-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-N-(4-fluorophenyl)-2-methylpropanamide
	4-Fluorocyclopropylbenzylfentanyl	N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropanecarboxamide	2344231-47-4
	Pyrrole-fentanyl [34]	N-[1-(2-Phenylethyl)piperidin-4-yl]-N-pyrrol-1-ylpropanamide
	R-30490	N-[4-(Methoxymethyl)-1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]-N-phenylpropanamide	60618-49-7
	Remifentanyl	methyl 1-(3-methoxy-3-oxopropyl)-4-(N-phenylpropanamido)piperidine-4-carboxylate	132875-61-7
	RR49 [35]	N-{1-[2-Fluoro-2-(2-fluorophenyl)ethyl]piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamide	2376328-79-7
	SR-16412 [36]	1-(1-benzylpiperidin-4-yl)-3H-indol-2-one	16223-24-8
	Secofentanyl[37]	N-phenyl-N-{4-[methyl(2-phenylethyl)amino]butan-2-yl}propanamide	253342-66-4
	Senecioylfentanyl [38]	N-phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl]-3-methylbut-2-enamide	2630378-28-6
	Sufentanil	N-[4-(Methoxymethyl)-1-(2-thiofuran-2-ylethyl)-4-piperidyl]-N-phenylpropanamide	56030-54-7
	Tetrahydrofuranylfentanyl	N-Phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]oxolane-2-carboxamide	2142571-01-3
	Tetramethylcyclopropylfentanyl[39]	2,2,3,3-Tetramethyl-N-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylcyclopropane-1-carboxamide	2309383-11-5
	Thenylfentanyl	N-phenyl-N-{[1-(thiophen-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]methyl}propanamide	117332-93-1
	Thiafentanil	methyl 4-(N-(2-methoxyacetyl)anilino)-1-(2-thiophen-2-ylethyl)piperidine-4-carboxylate	101345-60-2
	Thiofentanyl	N-phenyl-N-{1-[2-(2-thienyl)ethyl]piperidin-4-yl}propanamide	1165-22-6
	Trefentanyl	N-{1-[2-(4-ethyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-tetrazol-1-yl)ethyl]-4-phenylpiperidin-4-yl}-N-(2-fluorophenyl)propanamide	120656-93-1
	Trifluorofentanyl [40]	N-(3,4-difluorophenyl)-N-[1-(2-[4-fluorophenyl]ethyl)-4-piperidinyl]-propanamide
	Tropafentanyl (Tropane-Fentanyl)	N-phenyl-N-[8-(2-phenylethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]propanamide
	3,4-dichloro-4»-methoxyfentanyl	N-(3,4-dichlorophenyl)-N-[1-(2-[4-methoxyphenyl]ethyl)-4-piperidinyl]-propanamide	1161705-29-8
	Valerylfentanyl (VF)	N-(1-(2-Phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpentylamide	122882-90-0

Analogue controls[edit]

Several jurisdictions have implemented analogue law controls of fentanyl analogues in an attempt to pre-emptively ban novel derivatives before they appear on the market. One representative example is the New Zealand provisions enacted in 1988 in response to the first wave of fentanyl derivatives. This bans a set of structures as follows;

«Fentanyl analogues, in which the N-[1-(2-phenethyl)-4-piperidyl]aniline nucleus has additional radicals, either alone or in combination, attached as follows:

(a) an acetyl, propionyl, butenoyl or butanoyl radical, attached to the aniline nitrogen atom:

(b) 1 or more alkyl radicals, with up to 10 carbon atoms in total, attached to the ethyl moiety:

(c) any combination of up to 5 alkyl radicals and/or alkoxy radicals (each with up to 6 carbon atoms, including cyclic radicals) and/or halogen radicals, attached to each of the benzene rings.»^[41]

A more recent and somewhat broader example was introduced into US Federal legislation in 2018,^[42] covering the following structures;

«…fentanyl-related substances includes any substance not otherwise controlled in any schedule…that is structurally related to fentanyl by one or more of the following modifications:

1. Replacement of the phenyl portion of the phenethyl group by any monocycle, whether or not further substituted in or on the monocycle;
2. substitution in or on the phenethyl group with alkyl, alkenyl, alkoxyl, hydroxyl, halo, haloalkyl, amino or nitro groups;
3. substitution in or on the piperidine ring with alkyl, alkenyl, alkoxyl, ester, ether, hydroxyl, halo, haloalkyl, amino or nitro groups;
4. replacement of the aniline ring with any aromatic monocycle whether or not further substituted in or on the aromatic monocycle; and/or
5. replacement of the N-propionyl group by another acyl group.»^[43]

Organic chemistry[edit]

Because there are so many analogues of fentanyl, the naming for them tends to follow classical or IUPAC nomenclature conventions. This section is written to help illustrate the basic ring structure of fentanyl and what popular analogues reference on the carbon skeleton, helping a chemist working with fentanyl analogues quickly and consistently navigate the nomenclature system.

Part I

The synthesis of fentanyl and its analogues are illustrated in these skeletal diagrams. The synthesis of fentalogs is done by reacting the ring structure as a base, 4-ANPP also called 4-anilino-N-phenethylpiperidine and despropionylfentanyl. 4-ANPP acts as a base because of its two amine nitrogens, the secondary amine acts as a base to react with an organic acid which condenses into an amide. Depending on the organic acid used in the amide condensation, different analogues of fentanyl will be produced. To help align this phenomenon in the eyes of chemists, we have numerated the precursor 4-ANPP with a [0.], and then the reactions synthesizing fentanyl, acetylfentanyl, butyrylfentanyl, and benzoylfentanyl with a [1.], [2.], [3.], and [4.] respectively. To further aid in the chemical pedagogy we have aligned each number with a reaction number -> precursor -> product system that follows the following scheme:
EXAMPLE: reaction number -> precursor -> product [compound name] 1 -> α -> a [fentanyl] 2 -> β -> b [acetylfentanyl] 3 -> γ -> c [butyrylfentanyl] 4 -> δ -> d [benzoylfentanyl]

Using the above scheme, a chemist can quickly extrapolate the reactions necessary for other fentanyl analogues with more complex organic acids, such as cyclopropryl fentanyl or cyclopentyl fentanyl, or any other fentanyl analogue derived from a reaction of 4-ANPP with a novel organic acid.

Part II

The modifications covered in this diagram have to do with carbon skeleton modifications of the original fentanyl molecular structure.
These are organized into methyl acetate additions, which are most known for the fentanyl -> carfentanil conversion. Many analogues of great potency, such as ohmfentanyl and lofentanyl posses methyl acetate groups added to the 4-carbon (of the piperidine ring, in the para- position relative to the annular nitrogen). The methyl acetate is added here from the α-carbon of the acetate moiety as it is with ohm- and lofentanyl. The 4-carbon is not a chiral center in carfetnanil because of a lack of piperidinyl subsitutuents, but this same carbon is a chiral center in both ohm- and lofentanyl because both of those analogues have piperidinyl substituents.

The second group are organized into methyl additions, which are known for the fentanyl analogues such as α-methylfentanyl and cis-3-methylfentanyl. These analogues can posses a wide variety of modified pharmacological properties, including increased and decreased potency (receptor binding efficiency), increased or decreased half-life (metabolic binding efficiency) or other side effects on human physiology. Other substituents such as hydroxy, chloro, fluoro, and a wide variety of alkyl groups, are also substituted in place of these methylations to produce psychoactive analogues of fentanyl, but because they often use the same skeletal naming conventions as the simple methyl analogues, we did not reproduce them all in the image here.

Part III

The modifications described here cover alterations to the ring structure donated by the fentanyl precursor 4-ANPP. Although another series covered substitutions of hydrogen atoms on the original carbon ring structure, sometimes called functional group additions, this series focuses on the three main modifications to the phenethyl moiety. The first modifications is the removal of the phenthyl moeity from the piperidinyl nitrogen, depicted here as hydrolysis yielding phenethanol. This changes the parent skeletal name to norfentanyl.

The second and third modifications are the removal and addition of a methylene moiety internally in the ethyl chain within the greater phenethyl moiety. The removal of a methylene, which shortens the chain by one carbon length, creates the benzylfentanyl structure. The addition of a methylene, which lengthens the chain by one length, creates homofentanyl.

Part IV

The modifications covered in this diagram have to do with stereochemistry and the assignment of unique Cahn-Ingold-Prelog R/S assignments to complex analogues of fentanyl.
The stereochemistry of fentanyl analgoues can seem at first counter-intuitive, because of the complex and unique nature of the reasoning organic chemists must develop to internalize complex three dimensional geometries such as those needed to comprehend stereochemistry. Thankfully these images follow a simple procedure for organizing a potential analogue of fentanyl into the total number of unique stereoisomers, the number of true stereocenters on the molecule, and the number of Cahn-Ingold-Prelog R/S assignments that are appropriate for that analogue.

The procedure used in the analysis of stereochemistry in these series of images is the following:

1. First the image is drawn out.
2. Second asterisks are placed by potential stereocenters as indicators (*).
3. Third the pairs of each stereocenters R and S orientations are combined through all possible permutations of stereocenters.
4. Fourth the permutations are checked for super-imposability, indicating that they are varying around what is not a true stereocenter and therefore the permutations are truly the self-same stereoisomer.

This procedure will be used when making an assessment of the number of valid stereoisomers that an analogue of fentanyl will be predicted to have. Because the analogues of fentanyl are so large, and the moieities (sub-regions) of the molecule that are relevant to its chirality are so small, that we often reproduce the fentanyl analogue as a smaller, simpler molecule with the same number of, and dynamics between its, stereocenters. This saves significant space allowing us not to reproduce redundant material that consumes a lot of space on the image.

The first case studied here is fentanyl itself, or propionyl-4-anilino-N-phenethylpiperidine, the most well known of the fentanyl analogues and the eponymous molecule (namesake) for the whole chemical categorey. The only identified stereocenter is found at the 4-carbon, opposite the piperidine nitrogen but adjacent to the aniline nitrogen. This seems to be a stereocenter because of the apparent 4 unique substituents. We transfer this stereocenter to the equivalent molecule cyclohexanol, with an analogous apparent stereocenter. Once we draw out the potential stereoisomers, we see that the two structures are super-imposable in three dimensions, and therefore are the self-same molecule. For this reason fentanyl does not have R/S assignments.

The second case studied here is of 3-methylfentanyl. There are two potential stereocenters, at the 4-carbon and also at the 3-carbon, where there is additionally a methyl group. Now, we mark both 3 and 4 carbon as potential stereocenters with an asterisk (*), and see how many potential stereoisomers we can eliminate. We see that of the four permutations of stereoisomers, none are super-imposable in three dimensions, meaning each is a unique stereoisomer and that both potential stereocenters were true. This gives 4 potential R/S assignments, 1R3S, 1R3R, 1S3S, 1S3R. What is particularly interesting and quite a contrast from the previous example of cyclohexanol, is the stereocenter at C-4 is indeed a true stereocenter here, whereas in the pervious example of cyclohexanol as an analogy to fentanyl, the C-4 was not a true stereocenter. This changed because the modification of the C-3 carbon without an equivalent change on the C-2 carbon created an imbalance between two formerly identical substituents, creating a novel stereocenter where there was not one previously. This is why it is so important to follow the 4 steps in the above procedure every time, as «inherited procedural wisdom» may hold an organic chemist back in finding the true or correct answer.

Part V

The third case studied here is alpha-methylfentanyl. This group contains a substitution similar to the 3-methylfentanyl that was examined in the previous example on the previous image in this series (Fentanyl Synthesis p4.png), but it is on the phenethyl chain as opposed to being implanted on the piperidine ring. We then mark the two stereocenters, one on the C-4 carbon just as on fentanyl itself, and the other on the C-α (alpha carbon). To analogize these stereocenters we chose N-(1-hydroxyethyl)-4-hydroxypiperidine. When we draw out all potential stereoisomers, we see that the C-4 stereocenter is super-imposable, eliminating it as a true stereocenter. This leaves only 2 R/S assignments that follow the orientation of the stereocenter at the C-α (alpha carbon) position for the real α-methylfentanyl. These are labeled 7S and 7R, a reflection of the stereocenter in the piperidine derivative we used being at C-7 position. It is interesting that the C-4 stereocenter, which has no chiral activity in fentanyl (1st example), activiates it in 3-methylfentanyl with a on-the-ring addition, and loses it again in α-methylfentanyl with an off-the-ring addition.

The fourth case studied here is ohmfentanyl. Ohmfentanyl has 3 potential stereocenters, which are best analogized by another piperidine derivative: N-(1-hydroxyethyl)-3-methyl-4-hydroxypiperidine. This uses a similar structure to analogize the three potential stereocenters in ohmfentanyl, namely the 4-C, the 3-C, and the β-C (beta carbon). These three stereocenters are analogized in the C-4, C-3, and C-7 respectively. When we draw all potential stereoisomers out we see that they are not super-imposable in any combination of pairing, and therefore we have 8 unique stereoisomers and 3 true stereocenters. This yields 8 unique R/S assignment combinations which are outlined as captions under the stereoisomers of the analogous molecule.

These fundamentals are typically enough to help a chemists navigate the world of fentanyl analogues proficiently. Other substituents and substitutions generally follow the naming conventions outlined in this section. However, the presence of three six-membered rings which can each be independently substituted can easily lead to confusion, especially with the inconsistent use of prime notation.

For instance, 4-methylfentanyl, 4′-methylfentanyl and 4″-methylfentanyl are all known compounds, as are 3-methylthio-fentanyl and 3-methyl-thiofentanyl, all of which have varying potencies and pharmacokinetics.

Confusion between different positional isomers is especially significant in the case of fentanyls because of the huge variation in potency between different members of the class. The weakest compounds such as benzylfentanyl are around the same potency as codeine (i.e. approximately 1/10th the potency of morphine), while the strongest compounds such as carfentanil and ohmefentanil can be over 10,000x more potent than morphine, meaning there is a 100,000-fold variation in potency between the strongest and weakest fentanyl derivatives. This means that two positional isomers with the same molecular weight, which may be difficult to tell apart without detailed chemical analysis, may be hundreds or even thousands of times different in pharmacological potency. Also the wide variety of substitutions that have been used on the basic fentanyl structure, each of which can either reduce or increase the potency, can be unpredictable when used in combination, so it may be impossible to estimate the likely potency of newly discovered analogues until pharmacological testing has been carried out.

See also[edit]

• 25-NB
• Arylcyclohexylamine
• List of benzimidazole opioids
• List of phenyltropanes
• Structural scheduling of synthetic cannabinoids
• Substituted cathinone

References[edit]

External links[edit]

• «Fentanyl landscape | PiHKAL · info». isomerdesign.com.

• Фендивия

  2 предложения по цене от 4,132.⁰⁰ до 5,927.⁰⁰ руб

• Фендивия ТТС

  2 предложения по цене от 4,132.⁰⁰ до 5,927.⁰⁰ руб

• Промедол

  2 предложения по цене от 300.⁰⁰ до 392.⁰⁰ руб

• Морфина

  1 предложение по цене от 342.⁰⁰ до 342.⁰⁰ руб

• Эднок

  предложения не найдены

• Налбуфин-ЗН

  1 предложение по цене от 2,600.⁰⁰ до 2,600.⁰⁰ руб

• Трамадол

  47 предложений по цене от 61.⁰⁰ до 893.⁰⁰ руб

• Трамал

  9 предложений по цене от 88.⁰⁰ до 409.⁰⁰ руб

• Палексия

  20 предложений по цене от 634.⁰⁰ до 4,445.⁰⁰ руб

• Залдиар

  7 предложений по цене от 545.⁰⁰ до 1,460.⁰⁰ руб

Все аналоги Фентанил представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Метадон – синтетический наркотик длительного действия, относящийся к категории опиоидов. По химической структуре похож на морфий, героин, фентанил и кодеин. Препарат используется как лекарство для замещающей терапии от героиновой зависимости. В умеренных дозах под контролем нарколога метадон помогает снять ломку во время отмены героина, но при этом сам вызывает привыкание.

Аптечные аналоги

Метадон имеет следующие синонимы:

• Анадон;
• Амидон;
• Долофин;
• Фенадон;
• Гептадон.

Перечисленные препараты имеют одно и то же действующее вещество – гидрохлорид метадона, но выпускаются в разных странах. По сути, это одинаковые препараты, только зарегистрированные изготовителями под разными торговыми наименованиями. Принцип их действия на организм идентичен метадону.

Аптечные аналоги:

• Метадоз;
• Метадикт;
• Метадол;
• Метафин;
• Гидрохлорид Метадона Молтени.

Аналоги имеют такое же активное вещество, как и у метадона, но отличаются по составу – сопутствующими компонентами. Следовательно, действие на организм одинаковое.

Сравнение с другими наркотиками

К опийной группе относится две категории наркотиков:

• Природные (растительного происхождения) – опиаты;
• Синтетические – опиоиды.

Метадон относится ко второй категории. Есть смысл сравнения данного наркотического препарата с представителями опиоидной группы и с растительными опиатами.

Дезоморфин

Дезоморфин – полусинтетический наркотик, модификация морфина. Вызывает быстрое привыкание. Основу дезоморфина составляют:

• Кодеинсодержащие вещества;
• Бензин;
• Растворители;
• Химические жидкости;
• Йод;
• Фосфор.

Все компоненты при смешивании и употреблении несут смертельный риск для человека, поскольку наполняют организм токсинами и тяжелыми металлами.

Опасность дезоморфина по сравнению с метадоном:

• Сложность химического состава;
• Частота инъекций дезоморфина вредит состоянию сосудов и несет риск инфекционных заболеваний и заражения крови;
• Непродолжительное действие – уже через 2 часа после употребления прекращается наркотическое опьянение и наступает ломка;
• Высок риск передозировки – из-за быстрого окончания действия вещества наркоман стремится скорее ввести новую дозу, пока прежняя порция еще не переработалась в организме. С каждой дозой наркотик накапливается;
• Неизвестное качество приготовления – наркотик варят в кустарных условиях по разным рецептам, добавляя всевозможные компоненты, экспериментируя. В итоге готовый состав насыщается химикатами и токсинами. Это приводит не только к наркотическому опьянению, но и к опасным последствиям для здоровья.

Метадон отличается от дезоморфина более длительным периодом действия, меньшим риском передозировки и менее сомнительным составом. Но оба опийных наркотика вызывают сильное привыкание, а после отказа от приема – мучительную ломку.

Героин

И метадон, и героин относятся к синтетическим опиатам. Имеют схожую структуру и химический состав, но отличаются по следующим характеристикам:

• Влияние на психику. Психоактивное действие метадона слабее выражено, по сравнению с героином. Психологическое привыкание к обоим наркотикам приводит к постоянной тяге получить новую дозу препарата. Наркоманы, употреблявшие эти вещества систематически, страдают бессонницей, хронической усталостью, депрессиями и суицидальными наклонностями.
• Последствия героиновой и метадоновой наркомании одинаковы – нарушается работа центральной нервной системы, теряется память, падает зрение, снижается двигательная активность.
• Отказ от героина пережить сложнее, чем от метадона.
• Метадоновые наркоманы из-за более длительного воздействия сохраняют способность к поддержанию режима работы и отдыха, могут контактировать с другими людьми.
• Героиновую зависимость во многих клиниках замещают метадоном. Пройдя программу замены, зависимые лица теряют тягу к героину после метадонового лечения.
• Переход с внутривенного употребления героина на пероральный наркотик предупреждает риск заражения опасными инфекциями.
• Опасность внутривенного введения героина, по сравнению с метадоном, принимающимся орально, заключается в появлении флебитов, инфекций, заражения крови.

Оба наркотика практически одинаково влияют на важные органы человека. Они оказывают воздействие на:

• Миокард;
• Кишечник;
• Сосудистую ткань;
• Блокируют центры мозга.

Токсическое воздействие метадона сильнее, чем у героина. Устойчивая метадоновая зависимость чаще вызывает остановку дыхания и сердцебиения. Это связанно со способностью препарата накапливаться в организме. А токсический эффект героина связан не с действием самого опиата, а с примесями, которые содержит уличный наркотик.

Из статистических данных известно, что показатель смертности от метадоновой зависимости и передозировки самый высокий по сравнению с другими опиатами.

Морфин

Морфин – растительный алкалоид опиума, производящийся из макового сырья. Пройдя экстракцию, вещество превращается в белый порошок – наркотическое вещество, вызывающее устойчивую психическую и физическую зависимость. Смертельная доза составляет от 200 мг. Наркотик не имеет запаха, но обладает специфическим терпким вкусом. Если хранить его на свету, порошок становится желтым.

Морфин быстро развивает толерантность, систематические наркоманы могут его принимать в дозах, в 30 раз превышающих лечебные. Важно, что толерантность не абсолютная – есть предел, когда доза становится летальной. Способы употребления морфина:

• Оральный;
• Клизма;
• Вдыхание пара;
• Инъекционный – используется наркозависимыми чаще всего.

Действие морфина, как и метадона, угнетает центральную нервную систему: возбуждают и одновременно ослабляют ее функции. Так как морфин блокирует подачу болевых импульсов к центральной нервной системе, наркоман не способен правильно оценивать чувство боли.

При регулярном приеме морфина наблюдается следующая картина:

• Заторможенность реакции на возбудители;
• Сбивается дыхание, развиваются приступы сухого кашля;
• Нарушается работа пищеварительных органов, что сопровождается рвотой, диареей или запорами, болями в кишечнике;
• Кожа бледнеет, становится синюшной;
• Повышается потливость;
• Истощение организма, потеря веса;
• Передозировка приводит к потере сознания, иногда к остановке дыхания.

Из-за психической привязанности к морфину наркоман становится агрессивным, тревожным, нервным. Часто во время ломки наблюдаются психозы, бессонница или кошмарные сновидения. При отказе от лечения зависимости, как и в случае с метадоном, высок риск появления неизлечимых психических болезней.

Фентанил

Фентанил – опиоидный анальгетик. Препарат используется в медицине, в основном в анестезиологии. Выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Это синтетический наркотик, приводящий к опасным последствиям даже после первых доз. Наркоманы чаще всего используют инъекционный способ употребления.

При долговременном употреблении фентанила развивается устойчивая зависимость. Токсическое воздействие вещества более разнообразно, по сравнению с метадоном, так как по химическим свойствам препараты практически не похожи. Уличный вариант этого препарата известен как «белый китаец» — именно этот наркотик чаще всего приводит к летальному исходу от передозировки.

При долговременном употреблении наркотика в дозировке выше терапевтической нормы, развиваются такие заболевания:

• Язвы желудка и кишечника;
• Нарушение функции печени;
• Из-за гепатотоксичности препарата есть высокий риск цирроза;
• Болезни суставов, судороги в ногах и руках;
• Повреждение головного мозга;
• Заражение крови и инфекционные заболевания как следствие многократных инъекций в небезопасных условиях.

Фармакологическое воздействие фентанила на психику и организм такое же, как у героина и метадона, только в несколько десятков раз сильнее. Поэтому передозировка у фентаниловых наркоманов случается чаще, чем при приеме метадона.

Кодеин

Кодеин – наркотическое вещество, полусинтетический опиоид. По характеру воздействия имеет общие свойства с морфином. При частых и многократных употреблениях вызывает привыкание. Кодеин, по сравнению с метадоном, в меньшей степени угнетает дыхание. Наркоманы употребляют кодеин в таблетках, к примеру, кодтерпин – препарат от кашля. Способ приема, как и у метадона – пероральный. Длительность эффекта от приема кодеина больше, чем у метадона – до 6 часов.

По мере увеличения дозировки кодтерпина и времени его употребления у человека постепенно изменяется характер, снижаются интеллектуальные способности, наблюдается потеря памяти. Внешний вид также подвержен изменениям, поскольку у наркомана нет аппетита, происходит быстрая потеря веса. Последствия долгого приема схожи с признаками метадоновой зависимости:

• Проблемы с желудком, запоры;
• Бледная сухая кожа с желтоватым оттенком;
• Отечность на лице, синяки под глазами;
• Худощавость;
• Изменение сердечного ритма;
• Затрудненное мочеиспускание;
• Повышенная потливость;
• Появление ощущения холода даже в жаркую погоду;
• Судорожность конечностей.

В отличие от метадона, для достижения наркотического опьянения зависимые употребляют таблетки кодеина в огромных дозировках – около 30-40 штук в сутки.

Больше всего зависимости подвержены представители молодежи. Опасность кодеина в том, что он без рецепта продается в аптеках, а фармацевты даже не спрашивают возраста покупателей. Подростки, не рассчитав норму таблеток, часто подвергаются передозировке, сопровождающейся:

• Затруднением дыхания;
• Потерей сознания;
• Потоотделением;
• Снижением сердцебиения;
• Комой.

При сильной передозировке наблюдается паралич дыхательной системы с летальным исходом. В таком состоянии пациент живет не дольше 4 часов.

Если отказаться от употребления наркотика, наступает абстинентный синдром. Его признаки отличаются от метадоновой ломки:

• Учащаются приступы сухого кашля;
• Заложенность носа;
• Отечность конечностей;
• Зуд и покраснения на коже;
• Резкий озноб;
• Депрессия;
• Головокружение;
• Апатичное состояние.

Лечение зависимости от любого вида наркотика предполагает полный осмотр у нарколога, детоксикацию организма, чтобы вывести препараты и продукты их распада. В период отказа важно вернуть здоровое состояние жизненно важным органам и наладить работу систем. Полное избавление от наркомании может занять период от нескольких месяцев до нескольких лет.

Список литературы:

1. Уличный метадон.
2. Метадоновая заместительная терапия.
3. Осторожно: дезоморфин.
4. Википедия. Фентанил.

Информация на сайте Medum.ru – справочная. Содержимое сайта Medum.ru – инструкции, текст, графика, видео, изображения предназначены исключительно для справочных целей. Информация, размещённая на сайте Medum.ru не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Обязательно обращайтесь к медицинским специалистам и не откладывайте их поиск из-за того, что вы прочитали на сайте Medum.ru. Medum.ru не рекомендует и не одобряет какие-либо лекарственные средства, биологически активные добавки, гомеопатические средства, тесты, врачей, медицинские учреждения, аптеки, отзывы, мнения, комментарии и другую информацию упомянутую на сайте. Внешний вид препаратов (фото и видео) и инструкции могут отличаться от опубликованных и могут зависеть от производителя, упаковки, дозировки, форм выпуска. Обязательно консультируйтесь с медицинскими специалистами.

Medum.ru — справочник лекарственных препаратов. Всё о здоровье, отзывы, мнения, вопросы и ответы, а также другие полезные разделы и сервисы.

Все права защищены. 2016–2023 © ООО «Медум.ру» (Ltd. Medum.ru)

Медум® (Medum®)