Феноксиметилпенициллин синонимы

Состав

Одна упаковка порошка для приготовления суспензии содержит 37,5 мг или 75 мг действующего вещества феноксиметилпенициллина и вспомогательные компоненты: натрия бензоата — 3.125 мг / 6.25 мг, лимонной кислоты моногидрата — 5.25 мг / 10.5 мг, малинового ароматизатора — 0.313 мг / 0.625 мг, сахарозы (сахара) — 2500 мг / 5000 мг или до массы содержимого пакета.

В одной таблетке Феноксиметилпенициллина содержится 100 мг или 250 мг действующего вещества феноксиметилпенициллина в форме калиевой соли и вспомогательные компоненты: талька — 2.4 мг / 6 мг, стеарата кальция — 1.6 мг / 4 мг, картофельного крахмала — 32 мг / 80 мг, моногидрата лактозы (молочного сахара) — 160 мг / 400 мг или до массы таблетки.

Форма выпуска

Феноксиметилпенициллин — белый или почти белый порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, обладающий специфическим запахом. Выпускается в дозировке 37,5 или 75 мг — 2,5 г или 5 г пакеты соответственно. Лекарство помещают в термосвариваемые однодозовые пакеты из буфлена, материала комбинированного многослойного на основе фольги или в пакеты их упаковочной бумаги с полиэтиленовым покрытием.

Продается лекарство картонных пачках, по 30 штук, дозировкой 37,5 мг или 15 штук по 75 мг с инструкцией по применению и пластмассовым мерным стаканчиком (или без мерного стаканчика).

Препарат в таблетированной форме — круглые белые или почти белые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки дозировкой 100 мг без риски, 250 мг — с риской.

Фармакологическое действие

Противомикробное, антибактериальное, бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибактериальное средство из пенициллиновой группы обладает бактерицидным действием, подавляет процессы синтеза клеточной стенки. Проявляет активность по отношению к Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (групп A, C, G, H, L и M) и грамотрицательным коккам (Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis), к грамположительным и грамотрицательным палочкам Actinomyces bovis, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Leptospira spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Streptobacillus moniliformis, Haemophilus influenzae, Treponema spp. Не оказывает влияния на вирусы, штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, Rickettsia spp., Mycobacterium tuberculosis, большинство грамотрицательных бактерий и Entamoeba histolytica. Чувствительность к препарату проявляют только отдельные штаммы энтерококков (стрептококки группы D). Вещество кислотоустойчиво и разрушается под действием пенициллиназы.

Феноксиметилпенициллин хорошо всасывается в тонком кишечнике, степень абсорбции достигает 30-60%. При приеме пищи скорость незначительно снижается. Вещество связывается с белками плазмы крови на 60-80%, длительно циркулирует в крови и медленно проникает в ткани. Его высокие концентрации можно обнаружить в почках, этот показатель ниже для печени, кожи и стенок тонкой кишки, в жидких средах организма, особенно при наличии в них воспалительных процессов. Концентрации меньше определяются в костной ткани. Терапевтические концентрации в крови после приема внутрь достигаются в течение получаса и сохраняются на протяжении 3-6 часов.

Лекарство подвергается метаболизму в тканях печени — приблизительно 30-35%. Период полувыведения составляет 30-45 минут. Он больше у пожилых пациентов, новорожденных, при почечной недостаточности. Препарат выводится почками в неизмененном виде (24%), в форме метаболитов (35%), и порядка 30% в неизмененном виде через кишечник.

Препарат преодолевает плацентарный барьер и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

Средство назначается для лечения легких и средней тяжести инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами:

• стафилококковая инфекция кожи и подкожной клетчатки легкой степени;
• средний отит, инфекции дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae (группа А, С, G, Н, L и М);
• гингивит, фарингит Венсана, фузоспирохетоз легкой и средней степени тяжести;
• профилактика рецидивов ревматической лихорадки и малой крови;
• профилактика бактериального эндокардита у больных с врожденными пороками сердца, ревматизмом, другими приобретенными пороками сердца при экстракции зуба или тонзиллэктомии.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при повышенной чувствительности к компонентам препарата, в том числе к прочим беталактамным антибиотикам, карбапенемам, пенициллинам, цефалоспоринам;
• при тяжелом течении инфекции, пациентам с острой стадией тяжелой пневмонии;
• больным с заболеваниями пищеварительного тракта, которые сопровождаются диареей и рвотой;
• при афтозном фарингите и стоматите;
• больным с непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, лактазной недостаточностью;
• при гастропарезе, спазме кардии или усиленной моторике кишечника;
• детям в возрасте до 3 лет.

Если у пациента одно из перечисленных выше заболеваний, то перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Осторожность рекомендуется соблюдать при аллергических заболеваниях, бронхиальной астме, диатезах, сенной лихорадке, наличии аллергических реакций в анамнезе.

Побочные действия

Во время лечения Феноксиметилпенициллином могут проявиться побочные реакции:

• крапивница, ангионевротический отек, насморк, гиперемия кожи, конъюнктивит;
• лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения;
• рвота, тошнота, понос, стоматит, глоссит;
• в связи с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки: везикулезный хейлит, сухость слизистых оболочек, утрата аппетита, искажение вкуса;
• васкулит, интерстициальный нефрит, фарингит;
• редко проявляются: артралгия, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, псевдомембранозный энтероколит;
• крайне редко: анафилактический шок.

Если в процессе лечения любые из описанных выше побочных реакций усугубляются или возникают прочие побочные эффекты, об этом необходимо сообщить лечащему врачу.

Феноксиметилпенициллин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Порошок Феноксиметилпенициллин назначают внутрь, за 30-60 минут до еды, запивая большим количеством жидкости.

Приготовление суспензии

Порошок разводят в чистом стакане кипяченой охлажденной воды. В стакан высыпают содержимое одного пакета и хорошо перемешивают, пока не получат однородную суспензию.

После стакан рекомендуется промыть водой, высушить и хранить в сухом, чистом месте.

Приготовление суспензии:

Доза в пакете, мг	Количество воды, приливаемое в стаканчик, мл
37,5	2,5
75	5

Продолжительность лечения и дозировка зависит от инфекции и возраста пациента.

Детям от 5 лет и взрослым назначают:

• Для лечения инфекций дыхательных путей, скарлатины, легкой степени рожи, вызванных Streptococcus spp. — от 150 до 300 мг каждые 6-8 часов в течение 10 суток.
• Лечение инфекций дыхательных путей, среднего отита, вызванного Streptococcus pneumoniae — по 300-600 мг, один раз в 6 часов, пока не восстановится нормальная температура тела + еще 2 суток.
• При инфекции кожного покрова и подкожной клетчатки легкой степени, ассоциированной с Staphylococcus spp. — по 300-600 мг каждые 6-8 часов, в течение 7 суток.
• Для лечения фузоспирохетоза (гингивита и фарингита Венсана легкой и средней степени тяжести) — по 300-600 мг каждые 6-8 часов.
• В качестве профилактического средства рецидива ревматической лихорадки и малой хореи — по 150-300 мг, 2 раза в сутки, в течение продолжительного времени.

Детям 1-5 лет назначают по 150 мг каждые 6 часов. Для детей от 3 до 12 месяцев препарат назначается в дозировке 75 мг каждые 6 часов.

В качестве профилактического средства при бактериальном эндокардите у больных с врожденными ревматическими или прочими пороками сердца, подвергшимися хирургическому вмешательству (в том числе стоматологическому) назначают по 2 г препарата за 1 час до процедуры и 1 г через 6 часов после. Для детей весом менее 27 кг назначают 1 г за 14 часов до операции и 500 мг через 6 часов после.

Больным с тяжелой хронической почечной недостаточностью интервалы между приемом антибиотика увеличивают до 12 часов.

Инструкция на таблетки Феноксиметилпенициллин

Препарат назначают внутрь. Лекарство принимать за 30-60 минут до еды, запивают большим количеством воды.

Для взрослых и детей от 12 лет

При лечении скарлатины, рожи, вызванной Streptococcus spp. групп А, С, G, Н, L и М, других инфекций дыхательных путей назначают по 125-250 мг препарата каждые 6-8 часов.

При среднем отите, инфекциях, вызванных Streptococcus pneumonia назначают по 250-500 мг каждые 6 часов до восстановления нормальной температуры тела и дополнительно в течение 2 суток.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей, вызванных Staphylococcus spp. назначают по 250-500 мг каждые 6-8 часов.

При инфекциях ротовой полости и глотки, гингивите, бактериальном стоматите, фарингите Венсана, пародонтите, актиномикозе назначают по 250-500 мг препарата каждые 6-8 часов.

Дети от 3 до 6 лет

Препарат назначают по 15-30 мг на 1 кг веса (от 3 до 6 таблеток по 100 мг или 1-2 таблетки по 250 мг) в сутки. В среднем применяют по 100-125 мг (1 таблетка 100 мг или 4 таблетки 250 мг) 3 раза в сутки.

Дети от 6 до 12 лет

Суточная дозировка 10-20 мг на кг веса (3-8 таблеток по 100 мг или 1-3 таблетки по 250 мг) в среднем по 200-250 мг (2 таблетки 100 мг или 1 таблетка 250 мг) 3 раза в сутки.

Курс лечения обычно составляет от 5 до 7 суток. Для заболеваний, вызванных Streptococcus pneumoniae — не менее 10 суток.

Детям в возрасте до 3 лет лучше назначать Феноксиметилпенициллин в форме суспензии.

В качестве профилактического средства малой хореи или ревматической атаки назначают по 125-200 мг, 2 раза с сутки в течение продолжительного времени. Перед хирургическими вмешательствами (экстракция зуба, тонзиллэктомия) и в послеоперационном периоде дозировку рекомендуется удвоить.

Пациентам с печеночной недостаточностью дозировку препарат снижать не следует вследствие низкой токсичности препарата.

Передозировка

Основные симптомы передозировки: рвота, диарея, тошнота. При приеме большого количества препарата могут развиться судороги.

В качестве терапии препарат отменяют, промывают желудок, проводят симптоматическое лечение. Лекарство выводится при гемолитическом диализе. Специфического антидота у препарата нет.

Взаимодействие

Средство повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, уменьшая образование витамина К), снижает эффективность оральных контрацептивов, препаратов, в метаболизме которых образуется парааминобензойная кислота.

Во время лечения препаратом повышается риск кровотечений «прорыва» на фоне приема этинилэстрадиола.

Аминогликозиды, антациды, слабительные средства, глюкозамин и пища будут замедлять процесс всасывания препарата и снижать абсорбцию. Аскорбиновая кислота усиливает усвояемость лекарства.

При сочетанном приеме с антибиотиком усиливается действие бактерицидных антибиотиков — цефалоспоринов, Рифампицина, Ванкомицина, Циклосерина, аминогликозидов.

Антагонистами средства выступают бактериостатические антибиотики, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол, линкозамиды.

Препараты, снижающие канальцевую секрецию, нестероидные противовоспалительные средства, диуретики, Фенилбутазон, Аллопуринол — повышают концентрацию феноксиметилпенициллина в организме.

При сочетанном применении лекарства с Аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций (высыпаний на коже).

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Лекарство в форме порошка для приготовления суспензии хранить в сухом месте, защищенном от солнечных лучей при температуре от 15 до 25 °C. Держать вдали от детей.

Таблетки хранятся в сухом, темном месте, вдали от детей при температуре от 15 до 25 °С.

Срок годности

Порошок для приготовления суспензии годен в течение 2 лет.

Таблетки хранятся 4 года.

Особые указания

Повторное или длительное назначение препарата может привести в развитию суперинфекции. Возбудителями такой инфекции будут устойчивые к действию средства грибы или бактерии.

Если в процессе лечения или в первые 14 дней после его прекращения у пациента наблюдается тяжелая стойкая диарея, то необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита.

Лекарство нельзя применять для лечения артрита, тяжелой пневмонии, перикардита, эмпиемы, менингита, бактериемии.

При стрептококковой инфекции для полной элиминации возбудителя принимать лекарство нужно не менее 10 суток.

Осторожность следует проявлять больным сахарным диабетом. Учитывайте, что максимальная суточная доза препарата содержит 13,1 ХЕ.

Во время терапии с осторожностью управляют транспортными средствами, работают с механизмами, требующими особого внимания и скорости психомоторных реакций.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Оспен
• Стар-Пен

При беременности и лактации

Лекарство разрешено к приему во время беременности в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лактации грудное вскармливание прерывают.

Отзывы

Отзывы говорят о хорошей переносимости и высокой эффективности препарата при лечении инфекционных заболеваний.

Цена Феноксиметилпенициллина, где купить

Средняя цена на препарат составляет около 50 рублей за упаковку 10 таблеток дозировкой 250 мг.

Регистрационный номер: ЛС-000139

Торговое название: Феноксиметилпенициллин.

Международное непатентованное название: феноксиметилпенициллин.

Химическое название: [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6[(феноксиацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав

Активное вещество: феноксиметилпенициллин — 100 мг или 250 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактоза, тальк, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, пенициллин.

Код АТХ: [J01CE02].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство из группы пенициллинов, действует бактерицидно, подавляет синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis.
He действует на штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.
Кислотоустойчив; разрушается под действием пенициллиназы.
Фармакокинетика:

Устойчив в кислой среде. Абсорбция в тонком кишечнике — 30-60 %, связь с белками плазмы — 60-80 %, длительно циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокие концентрации определяются в почках, меньшие — в печени, стенке тонкой кишки, коже. Терапевтические концентрации в крови после приема внутрь достигаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч.
Метаболизируется в печени 30-35 %. Период полувыведения — 30-45 мин и удлиняется у новорожденных, пожилых пациентов, при почечной недосточности. Выводится в неизмененном виде (25 %) и в виде метаболитов (35 %), около 30 % -с каловыми массами.

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, ларингит, средний отит, синусит), полости рта (бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз), кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона, рожа, контагиозное импетиго, мигрирующая эритема, фурункулез, эризипелоид); гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз, дифтерия, воспаление лимфатических узлов (лимфаденит); профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, бактериального эндокардита, ревматической атаки, малой хореи.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам — пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), афтозный стоматит и фарингит, тяжелое течение инфекций, заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой и диареей.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 0,5-1 ч до еды, запивая обильным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 500-1000 мг (в 1 мг — 1610 ЕД) 3-4 раза в день.
При тяжелой хронической почечной недостаточности интервал между приемами увеличивают до 12 ч. Курс лечения — 5-7 дней; инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком — не менее 7-10 дней и в течение 3 дней после нормализации температуры тела.
Детям до 1 года — в суточной дозе 20-30 мг/кг; 1-6 лет — 15-30 мг/кг, 6-12 лет -10-20 мг/кг; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Детям младше 3 лет предпочтительно назначение в виде раствора или суспензии.
Для профилактики ревматических атак или малой хореи — 500 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым и детям с массой более 30 кг за 0,5-1 ч до операции назначают 2 г, затем по 0,5 г каждые 6 ч в течение 2 дней.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне редко — анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко псевдомембранозный энтероколит.
Прочее: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К); снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
Повышает риск развития кровотечений «прорыва» на фоне приема этинилэстрадиола.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота ее повышает.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды — синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные анальгетики и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Длительное или повторное назначение может вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются устойчивые бактерии или грибы.
Если во время лечения или в первые недели после его прекращения наблюдается тяжелая стойкая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит.

Форма выпуска

Таблетки по 100 мг и 250 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 3 контурной ячейковой упаковки в пачку из картона с приложением инструкции по применению.
200 или 250 контурных безъячейковых, 460 или 960 ячейковых упаковок (для таблеток дозировкой 250 мг или 100 мг соответственно) помещают в коробку из картона с приложением 5-10 инструкций по применению (для стационаров).

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Срок годности

4 года. Препарат использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Российская Федерация, 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7.

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

Феноксиметилпенициллин
Действующее вещество
›› Феноксиметилпенициллин* (Phenoxymethylpenicillin*)
Латинское название
Phenoxymethylpenicillin
АТХ:
›› J01CE02 Феноксиметилпенициллин
Фармакологическая группа: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› A38 Скарлатина
›› A46 Рожа
›› H66 Гнойный и неуточненный средний отит
›› I33 Острый и подострый эндокардит
›› I88 Неспецифический лимфаденит
›› J02 Острый фарингит
›› J03 Острый тонзиллит [ангина]
›› J18 Пневмония без уточнения возбудителя
›› J32 Хронический синусит
›› J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
›› L43 Лишай красный плоский
›› M79.0 Ревматизм неуточненный
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит феноксиметилпенициллина 250 мг ( в форме калиевой соли), в упаковке 20 и 1000 шт.; 5 мл приготовленного эликсира — 125 мг, во флаконах по 100 мл, в упаковке 1 и 20 шт. Суспензию готовят добавлением 100 мл кипяченой воды во флакон с 2500 мг феноксиметилпенициллина (в форме калиевой соли).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противомикробное, антибактериальное, бактерицидное.
Показания
Профилактика стрептококковых заболеваний (ревматический полиартрит); лечение легкой и средней тяжести инфекций: фарингит, тонзиллит, синусит, отит, бронхит, бронхопневмония, рожа, эризипелоид, erythema migrans, лимфаденит, лимфангит, скарлатина; профилактика эндокардита.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе.
Побочные действия
Диспептические расстройства (тошнота, рвота и диарея), аллергические реакции; тяжелые острые реакции гиперчувствительности (развиваются в течение 1–30 мин после приема препарата).
Взаимодействие
Пробенецид снижает экскрецию.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают по 1–3 таблетки 3 раза в день, при необходимости могут назначаться более высокие дозы.Например, подходящей стандартной дозой при стрептококковом тонзиллите является 2 таблетки по 250 мг 3 раза в день. Детям назначают по 20–50 мг/кг в день в 3 приема, что соответствует приблизительно следующим дозировкам: детям младше 1 года — по 125 мг 3 раза в день, детям от 1 года до 6 лет — по 250 мг 3 раза в день и детям 7–12 лет — по 250–500 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины. В среднем курс лечения 5–7 дней, при необходимости лечение может быть более длительным. При тонзиллите, вызванном пиогенными стрептококками, рекомендуется 10-дневный курс лечения. Препарат следует принимать между приемами пищи со стаканом воды.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
* * *
ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН ( Рhenoxymethylpenicillinum ). Синонимы: Вегациллин, Пенициллин-фау, Арореn, Аscillin, Вramcillin, Distасillin, Faucilline, Fenoxypen, Меropenin, Оracillinе, Оratren, Реncillin V, Рhenoсillin, Stabicillin, Vaucillin, V-Сilin, Vegacillin и др. Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота) является антибактериальным веществом; продуцируемым грибом Реnicillium notatum или различными микроорганизмами. Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде. В 1 мг содержит 1610 ЕД. По химическому строению, отличается от бензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной группы вместо бензильной; отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, что делает его пригодным для применения внутрь. Не разрушается кислотой желудочного сока; хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает высокую и более длительную концентрацию пенициллина в крови. Под действием пенициллиназы феноксиметилпенициллин разрушается. Применают феноксиметилпенициллин при лечении инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами. Назначают его главным образом при инфекциях средней тяжести. Препарат используют с профилактической целью при вспышках скарлатины, при ангине, после тонзиллэктомий, для профилактики ревматических атак, а также при дифтерийном носительстве. При гонорее феноксиметилпенициллин менее эффективен, чем препараты пенициллина, вводимые парентерально. Для лечения больных сифилисом (детей и взрослых) его используют в случаях, если затруднено применение препаратов пенициллина в виде инъекций, при этом препарат назначают внутрь в дозах, превышающих вдвое дозы пенициллина при парентеральном введении. Назначают феноксиметилпенициллин внутрь в виде таблеток или суспензии. Принимают за 1/2 — 1 ч до еды. Суточную дозу дают в 4 — 6 приемов. Средняя разовая доза для взрослых 0,25 г, суточная — 1,5 г и более. Детям в возрасте до 1 года назначают в суточной дозе 25 — 30 мг/кг, от 1 года до 6 лет — 15 — 30 мг/кг, от 6 до 12 лет — 10 — 20 мг/кг, старше 12 лет — 0,5 — 1,0 г. Суспензию феноксиметилпенициллина назначают главным образом детям. Готовят ее из порошка для суспензии . Во флакон, содержащий 1,24 г порошка, добавляют свежепрокипяченную охлажденную воду до объема 100 мл; при содержании во флаконе 0,62 или 0,31 г порошка добавляют воду соответственно до 50 или 25 мл. Содержимое флакона перемешивают до получения однородной взвеси. В 1 мл взвеси содержится 12,4 мг феноксиметилпенициллина (что соответствует по активности 2000 ЕД). Дозируют взвесь специально прилагаемой ложкой (или чайной ложкой) или пипеткой вместимостью 1 мл. Одна ложка (5 мл) содержит практически 60 мг, а 1 мл — 12 мг препарата. Срок годности готовой суспензии (хранят при температуре от + 4 до + 6 ‘С) не более 14 дней, при комнатной температуре — не более 8 дней. Длительность лечения феноксиметилпенициллином устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания. При тяжелых формах заболеваний рекомендуется начинать с вмутримышечного введения бензилпенициллина и затем назначать феноксиметилпенициллин внутрь. Так же как бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин может вызывать различные побочные явления, в том числе аллергические реакции, расстройства функций желудочно-кишечного тракта (понос, рвота) и др. П репарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину. Не следует назначать феноксиметилпенициллин при нарушениях всасывания из желудочно-кишечного тракта. Формы выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г; драже по 0,1 г; порошок для приготовления суспензии во флаконах, содержащих по 1,2; 0,6 и 0,3 г феноксиметилпенициллина в смеси с лимонной кислотой, натрия бензоатом, малиновой эссенцией, сахаром. Порошок белого цвета, сладкий на вкус, с запахом малины. Вместе с наполнителями в каждой банке (оранжевого стекла) содержится по 80; 40 и 20 г порошка. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Выпускаемый за рубежом препарат оспен (Ospen) [синоним: бимепен (Вi- mepen)] является производным феноксиметилпенициллина (бензатин-феноксиметилпенициллин). Всасывается при приеме внутрь медленнее, чем феноксиметилпенициллин, и обеспечивает более длительное и равномерное сохранение терапевтической концентрации в крови. Выпускается в виде таблеток и сиропа (оспен-750), предназначенного в основном для применения в педиатрической практике. В 5 мл сиропа (одна мерная ложка) содержится 750 000 ЕД бензатин-феноксиметилпенициллина. Назначают внутрь детям в возрасте от 1 года до 6 лет по 2,5 мл, от 6 до 12 лет — по 5 мл, детям старше 12 лет и взрослым — по 10 мл 3 раза в день.
Словарь медицинских препаратов.2005.
Синонимы:
оспен

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (ДЛЯ СУСПЕНЗИИ) →← ФЕНОБОЛИНА РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ В МАСЛЕ

Смотреть что такое ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН в других словарях:

From Wikipedia, the free encyclopedia

Phenoxymethylpenicillin

Clinical data
Trade names	Veetids, Apocillin,[1] others
Other names	penicillin phenoxymethyl, penicillin V, penicillin VK
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a685015
License data	US DailyMed: Penicillin_V
Routes of administration	By mouth
ATC code	J01CE02 (WHO)
Legal status
Legal status	In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability	60%
Protein binding	80%
Metabolism	liver
Elimination half-life	30–60 min
Excretion	kidney
Identifiers
IUPAC name 3,3-Dimethyl-7-oxo-6-(2-phenoxyacetamido)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
CAS Number	87-08-1  132-98-9 (potassium), 147-48-8 (anhydrous calcium), 73368-74-8 (calcium dihydrate)
PubChem CID	6869
DrugBank	DB00417
ChemSpider	6607
UNII	Z61I075U2W
KEGG	D05411
ChEBI	CHEBI:27446
ChEMBL	ChEMBL615
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3023429
ECHA InfoCard	100.001.566
Chemical and physical data
Formula	C16H18N2O5S
Molar mass	350.39 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
Melting point	120–128 °C (248–262 °F)
SMILES CC1([C@@H](N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)COC3=CC=CC=C3)C(=O)O)C
InChI InChI=1S/C16H18N2O5S/c1-16(2)12(15(21)22)18-13(20)11(14(18)24-16)17-10(19)8-23-9-6-4-3-5-7-9/h3-7,11-12,14H,8H2,1-2H3,(H,17,19)(H,21,22)/t11-,12+,14-/m1/s1  Key:BPLBGHOLXOTWMN-MBNYWOFBSA-N
(verify)

Phenoxymethylpenicillin, also known as penicillin V (PcV) and penicillin VK, is an antibiotic useful for the treatment of a number of bacterial infections.^[2] Specifically it is used for the treatment of strep throat, otitis media, and cellulitis.^[2] It is also used to prevent rheumatic fever and to prevent infections following removal of the spleen.^[2] It is given by mouth.^[2]

Side effects include diarrhea, nausea, and allergic reactions including anaphylaxis.^[2] It is not recommended in those with a history of penicillin allergy.^[2] It is relatively safe for use during pregnancy.^[3] It is in the penicillin and beta lactam family of medications.^[4] It usually results in bacterial death.^[4]

Phenoxymethylpenicillin was first made in 1948 by Eli Lilly.^[5]: 121 It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.^[6] It is available as a generic medication.^[4] In 2020, it was the 319th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 900 thousand prescriptions.^[7]

Medical uses[edit]

Specific uses for phenoxymethylpenicillin include:^[8][9]

• Infections caused by Streptococcus pyogenes
  • Tonsillitis
  • Pharyngitis
  • Skin infections
• Anthrax (mild uncomplicated infections)
• Lyme disease (early stage in pregnant women or young children)
• Rheumatic fever (primary and secondary prophylaxis)
• Streptococcal skin infections
• Spleen disorders (pneumococcal infection prophylaxis)
• Initial treatment for dental abscesses
• Moderate-to-severe gingivitis (with metronidazole)
• Avulsion injuries of teeth (as an alternative to tetracycline)
• Blood infection prophylaxis in children with sickle cell disease.

Penicillin V is sometimes used in the treatment of odontogenic infections.^{[citation needed]}

It is less active than benzylpenicillin (penicillin G) against Gram-negative bacteria.^[10][11] Phenoxymethylpenicillin has a range of antimicrobial activity against Gram-positive bacteria that is similar to that of benzylpenicillin and a similar mode of action, but it is substantially less active than benzylpenicillin against Gram-negative bacteria.^[10][11]

Phenoxymethylpenicillin is more acid-stable than benzylpenicillin, which allows it to be given orally.^{[citation needed]}

Phenoxymethylpenicillin is usually used only for the treatment of mild to moderate infections, and not for severe or deep-seated infections since absorption can be unpredictable. Except for the treatment or prevention of infection with Streptococcus pyogenes (which is uniformly sensitive to penicillin), therapy should be guided by bacteriological studies (including sensitivity tests) and by clinical response.^[12] People treated initially with parenteral benzylpenicillin may continue treatment with phenoxymethylpenicillin by mouth once a satisfactory response has been obtained.^[8]

It is not active against beta-lactamase-producing bacteria, which include many strains of Staphylococci.^[12]

Adverse effects[edit]

Phenoxymethylpenicillin is usually well tolerated but may occasionally cause transient nausea, vomiting, epigastric distress, diarrhea, constipation, acidic smell to urine and black hairy tongue. A previous hypersensitivity reaction to any penicillin is a contraindication.^[8][12]

Mechanism of action[edit]

The mechanism of phenoxymethylpenicillin is identical to that of all other penicillins. It exerts a bactericidal action against penicillin-sensitive microorganisms during the stage of active multiplication. It acts by inhibiting the biosynthesis of cell-wall peptidoglycan.^[13]

Compendial status[edit]

• British Pharmacopoeia^[14]

History[edit]

The Austrian pharmaceutical company, Biochemie, was founded in Kundl in July 1946 at the site of a derelict brewery, at the suggestion of a French officer, Michel Rambaud (a chemist), who was able to obtain a small amount of Penicillium start culture from France. Contamination of the fermentation tanks was a persistent problem and in 1951, the company biologist, Ernst Brandl, attempted to solve this by adding phenoxyethanol to the tanks as an anti-bacterial disinfectant. This resulted unexpectedly in an increase in penicillin production: but, the penicillin produced was not benzylpenicillin, but phenoxymethylpenicillin. Phenoxyethanol was fermented to phenoxyacetic acid^[15] in the tanks, which was then incorporated into penicillin via biosynthesis. Importantly, Brandl realised that phenoxymethylpenicillin is not destroyed by stomach acid and can therefore be given by mouth. Phenoxymethyl penicillin was originally discovered by Eli Lilly in 1948 as part of their efforts to study penicillin precursors, but was not further exploited, and there is no evidence that Lilly understood the significance of their discovery at the time.^{[5]: 119–121 [16]}

Biochemie is now part of Sandoz.

Names[edit]

There were four named penicillins at the time penicillin V was discovered (penicillins I, II, III, IV), however, Penicillin V was named «V» for Vertraulich (German for confidential);^[5]: 121 it was not named for the Roman numeral «5».
Penicillin VK is the potassium salt of penicillin V (K is the chemical symbol for potassium).^{[citation needed]}

References[edit]

External links[edit]

• «Penicillin V». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.