Этионамид (Ethionamide)
💊 Состав препарата Этионамид
✅ Применение препарата Этионамид
Описание активных компонентов препарата
Этионамид
(Ethionamide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Этионамид |
Таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 20, 30, 50, 100 или 150 шт. рег. №: ЛП-007318 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Этионамид
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядра таблетки желтого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, магния стеарат — 5.5 мг, повидон (К-30) — 5 мг.
Готовая пленочная оболочка желтого цвета WINCOAT WT-AQ-4005 YELLOW: 7.5 мг (гидроскипропилметилцеллюлоза — 3.5 мг; титана диоксид — 1.5 мг; тальк — 1.35 мг; полиэтиленгликоль — 1 мг; краситель железа оксид желтый — 0.15 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки — пачки картонные.
100 шт. — банки — пачки картонные.
150 шт. — банки — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis.
Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь этионамид быстро всасывается из ЖКТ. При дозе 250 мг Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет около 2 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, через интактные мозговые оболочки. В спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, эквивалентных сывороточным.
Метаболизируется в печени с образованием активного сульфоксидного метаболита и неактивных метаболитов. Выводится с желчью 70-80%, с мочой — 20-30% (менее 1% — в неизмененном виде).
Показания активных веществ препарата
Этионамид
Туберкулез легких (в случае непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных препаратов).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 250 мг/сут, через 5 дней дозу увеличивают до 500 мг/сут, еще через 5 дней — до 0.75-1 г/сут.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1 г.
Детям назначают в дозах из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи.
Со стороны нервной системы: полиневропатия, головная боль, головокружение, нарушение концентрации внимания, расстройства психики, неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, гипотиреоз, гинекомастия; редко — нарушение менструального цикла, импотенция, гипотиреоз.
Прочие: аллергические реакции, пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны ЦНС, слабость, тахикардия, нарушения со стороны костного мозга.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к этионамиду; печеночная недостаточность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный колит, острый гепатит, цирроз печени, хронический алкоголизм; беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Сахарный диабет, эпилепсия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности, остром гепатите, циррозе печени.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и схемах.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов в возрасте старше 60 лет требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
Перед началом терапии следует исследовать in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.
Этионамид применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Нецелесообразно применение этионамида в комбинации с протионамидом, т.к. у микобактерий туберкулеза существует перекрестная резистентность к этим средствам.
Перед применением этионамида и через каждые 2-4 недели лечения необходимо контролировать активность трансаминаз печени. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно контроль функции печени.
Гепатотоксичность этионамида зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Следует избегать совместного приема препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.
Во время приема этионамида назначают пиридоксин для предупреждения развития периферического неврита.
У пациентов в возрасте старше 60 лет и пациентов с массой тела менее 50 кг требуется коррекция режима дозирования.
Употребление алкоголя на фоне применения этионамида приводит к угнетению ЦНС.
Лекарственное взаимодействие
При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
При одновременном применении этионамида и циклосерина повышается риск возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).
Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, оказывающих действие на ЦНС, таких как изониазид или циклосерин, а также одновременное употребление алкоголя, может привести к усилению побочных эффектов со стороны ЦНС.
При одновременном применении этионамида и пероральных гипогликемических препаратов усиливается гипогликемическое действие последних.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Этионамид
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Этионамид
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Этионамид
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Этионамид
Структурная формула
Русское название
Этионамид
Английское название
Ethionamide
Латинское название
Aethionamidum (род. Aethionamidi)
Химическое название
2-Этил-4-пиридинкарботиоамид
Брутто формула
C8H10N2S
Фармакологическая группа вещества Этионамид
Нозологическая классификация
Код CAS
536-33-4
Фармакологическое действие
—
противотуберкулезное.
Характеристика
Тиоамид, производное изоникотиновой кислоты. Противотуберкулезный препарат II ряда. Желтый кристаллический порошок со слабым или умеренным запахом серы. Не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде и эфире; трудно растворим в этиловом и метиловом спирте, пропиленгликоле; растворим в ацетоне, дихлорэтане; свободно растворим в пиридине. Молекулярная масса 166,25.
Фармакология
Антагонист никотиновой кислоты. Подавляет синтез пептидов и миколевых кислот микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие. Более активен в кислой среде. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. на штаммы, устойчивые к изониазиду и стрептомицину). В высоких концентрациях действует на Mycobacterium leprae и некоторые атипичные микобактерии (Mycobacterium avium). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам. В процессе лечения быстро возникает устойчивость микроорганизмов, бактериостатическая активность снижается. Отмечается полная перекрестная резистентность к протионамиду, частичная — к тиоацетазону.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность около 100%. Cmax после однократного приема в дозе 500 мг составляет 2,2 мкг/мл и достигается через 1,8 ч. Связывание с белками плазмы низкое (10%). Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, включая печень, почки, селезенку, спинно-мозговую жидкость. Объем распределения — 2,8 л/кг. Концентрации в органах и спинно-мозговой жидкости почти равны концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного сульфоксида и неактивных метаболитов. Т1/2 составляет 2–3 ч. С мочой экскретируется 1% неизмененного этионамида, до 5% — в виде активных и остальная часть — в виде неактивных метаболитов.
Применение вещества Этионамид
Туберкулез (легочный и внелегочный, в случае непереносимости или неэффективности противотуберкулезных ЛС I ряда, в т.ч. в составе комплексной туберкулостатической терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к изониазиду, пиразинамиду, никотиновой кислоте и другим схожим по химической структуре ЛС, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения, хронический алкоголизм, почечная недостаточность, возраст до 14 лет.
Ограничения к применению
Сахарный диабет, эпилепсия, заболевания печени вне обострения (возрастает риск гепатотоксичности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. Этионамид проходит через плаценту. В экспериментальных исследованиях на животных (кролики, крысы) продемонстрированы тератогенные эффекты при дозах, превышающих рекомендованные для человека.
На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли этионамид в грудное молоко).
Побочные действия вещества Этионамид
Со стороны нервной системы и органов чувств: неврологические и психические нарушения — головная боль, парестезия, судороги, снижение концентрации внимания, спутанность сознания, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, возбуждение, психоз, периферический неврит, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, металлический привкус во рту, стоматит, гиперсаливация, отрыжка с тухлым запахом, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, метеоризм, нарушение функции печени (гепатотоксичность вплоть до развития гепатита).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение кроветворения (тромбоцитопения).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Прочие: гинекомастия, дисменорея, импотенция, гипотиреоидизм, эпизоды гипогликемии у больных сахарным диабетом, гиповитаминоз B6, снижение массы тела, артралгия, фотосенсибилизация.
Взаимодействие
При использовании одновременно с другими противотуберкулезными средствами проявляется синергизм по отношению к главному действию. При одновременном приеме с циклосерином повышается риск развития нейротоксических эффектов, в частности судорог (особенно у больных, имеющих неврологические заболевания в анамнезе), с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом — риск гепатотоксичности. Усиливает токсический эффект алкоголя.
Способ применения и дозы
Внутрь, через 30 мин после еды, запивая молоком или апельсиновым соком. Взрослым: по 250 мг 3–4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 1,0 г; больным старше 60 лет, при массе тела менее 50 кг — по 250 мг 2 раза в сутки. Детям старше 14 лет: суточная доза — из расчета 10–20 мг/кг/сут, но не более 750 мг/сут. Длительность курса лечения — 1–2 года.
Меры предосторожности
Перед лечением необходимо исследование ЖКТ и функции печени, а также определение чувствительности выделенного штамма микобактерий. Во время лечения следует каждые 2–4 нед контролировать уровень активности печеночных трансаминаз, проводить офтальмологическое обследование, пациентам с сахарным диабетом — регулярно определять уровень гликемии.
При совместном применении с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени. Совместное применение с протионамидом нецелесообразно из-за наличия перекрестной резистентности микобактерий туберкулеза к этим ЛС. Следует избегать одновременного применения с ЛС, обладающими гепатотоксическим действием.
Для предупреждения побочного действия этионамид следует сочетать с никотинамидом (по 0,1 г 2–3 раза в сутки) и витамином В6 (1–2 мл 5% раствора в/м).
На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.
Торговые названия с действующим веществом Этионамид
этионамид
- этионамид
-
- этионамид
-
сущ.
, кол-во синонимов: 2
Словарь синонимов ASIS.
.
2013.
.
Смотреть что такое «этионамид» в других словарях:
-
ЭТИОНАМИД — Действующее вещество ›› Этионамид* (Ethionamide*) Латинское название Ethionamid АТХ: ›› J04AD03 Этионамид Фармакологическая группа: Другие синтетические антибактериальные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A15 A19 Туберкулез Состав … Словарь медицинских препаратов
-
Этионамид — (Ethionamide[1]) … Википедия
-
ЭТИОНАМИД — (ethionamide) лекарственное вещество; применяется для лечения туберкулеза (обычно в сочетании с другими лекарственными препаратами). Назначается внутрь или в суппозиториях. Основными побочными эффектами являются: потеря аппетита, тошнота и рвота … Толковый словарь по медицине
-
Этионамид (Ethionamide) — лекарственное вещество; применяется для лечения туберкулеза (обычно в сочетании с другими лекарственными препаратами). Назначается внутрь или в суппозиториях. Основными побочными эффектами являются: потеря аппетита, тошнота и рвота. Торговое… … Медицинские термины
-
Ethionamidum — ЭТИОНАМИД ( Ethionamidum ). Тиоамид a этилизоникотиновой кислоты, или 2 этил 4 тиокарбамоил 4 пиридин. Синонимы: Тионид, Трекатор, Amidazin, Athioniamid, Ethionamide, Ethio niamide, Etionizina, Iridozin, 1314 TH, Nizotin, Rigenicid, Thianid,… … Словарь медицинских препаратов
-
Противотуберкулёзные средства — I Противотуберкулёзные средства лекарственные препараты для этиотропного лечения и профилактики туберкулеза, терапевтический эффект которых связан с антибактериальным (преимущественно бактериостатическим) действием. К противотуберкулезным… … Медицинская энциклопедия
-
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА — лек. в ва, применяемые для лечения и профилактики туберкулеза. Включают синтетические П. с. и антибиотики. К первой группе относят, в частности, изониазид (I), этионамид (II), протионамид (III), пиразинамид (IV), n аминосалицило вую к ту (ПАСК,… … Химическая энциклопедия
-
Противотуберкулёзные препараты — Противотуберкулёзные препараты препараты активные по отношению к палочке Коха (лат. Mycobactérium tuberculósis). Согласно международной анатомо терапевтическо химической классификации (рус. АТХ, англ. ATC), имеют код J04A[1]. По… … Википедия
-
Несовмести́мость лека́рственных средств — ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия
-
Противолепро́зные сре́дства — химиотерапевтические средства, применяемые для специфической терапии и профилактики лепры. В качестве П. с. используют некоторые синтетические химиотерапевтические препараты и антибиотики, обладающие активностью в отношении микобактерий лепры. В… … Медицинская энциклопедия
Этид — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N015296/01
Торговое наименование препарата
Этид
Международное непатентованное наименование
Этионамид
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Состав
активное вещество: этионамида USP — 250 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, дигидрат, кукурузный крахмал, желатин, натрия бензоат, магния стеарат, тальк, микрокристаллическая целлюлоза,
Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза Е5, гидроксипропилметилцеллюлоза Е15, полиэгиленгликоль, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый.
Описание
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа
противотуберкулёзное средство
Код АТХ
J04AD
Фармакодинамика:
Противотуберкулезный препарат II ряда действует бактериостатически (подавляет синтез пептидов микобактерий). Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза при внутриклеточном и внеклеточном расположении (в т.ч. рефрактерные и атипичные формы). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения бактериостатическая активность препарата снижается.
Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая. Время достижения максимальный концентрации в крови (Тcmах) — 1-3 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в спиномозговую жидкость. Метаболизируется в печени. Выведение с желчью — 70-80%, почками — 20-30% (менее 1% — в неизмененном виде).
Показания:
Этид применяется для лечения всех форм туберкулеза, в том числе, при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости в том числе в составе комплексной туберкулостатической терапии.
Противопоказания:
Этид нельзя применять при индивидуальной гиперчувствительности к этионамиду, а т.ж. к другим компонентам препарата, во время беременности и лактации, печеночной недостаточности, остром гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенном колите, остром гепатите, циррозе печени, хроническом алкоголизме.
С осторожностью:
сахарный диабет, эпилепсия.
Беременность и лактация:
противопоказано
Способ применения и дозы:
Принимают препарат внутрь после еды. Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при х орошей переносимости — по 0,5 г 2 раза в сутки. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки). Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Побочные эффекты:
Побочные действия Этида проявляются со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, кожи, эндокринной и нервной системы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.
Часто во время лечения отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны центральной нервной системы.
Иногда отмечаются нарушения со стороны эндокринной системы. Наряду с развитием гипогликемии (снижение глюкозы в крови менее 50 мг%) у больных сахарным диабетом, описано развитие гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин).
Редко отмечается нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).
Этид может иногда вызывать нарушения со стороны периферической и центральной нервной систем. В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии. Прием Этида может вызвать головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики. Редко — неврит зрительного нерва, тахикардия. Одновременный прием других противотуберкулёзных препаратов действующих на ЦНС, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Тот же эффект может оказать одновременный прием алкоголя. В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.
Взаимодействие:
При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации Этида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом. Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).
Одновременный прием алкоголя приводит к угнетению центральной нервной системы. В определенных случаях при приеме Этида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических препаратов, применяемых для приёма внутрь.
Особые указания:
Перед лечением Этидом и каждые 2-4 нед необходимо контролировать активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.
Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к препарату.
Совместное применение с протионамидом нецелесообразно, т.к. у микобактерий туберкулеза имеется перекрестная резистентность к этим препаратам.
Следует избегать совместного приема препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.
Во время лечения Этидом необходимо назначать пиридоксин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Форма выпуска/дозировка:
По 10 таблеток в алюминиевых стрипах.
Упаковка:
По 5 стрипов в картонной коробке с инструкцией по применению. По 100 таблеток в пакете из полиэтилена в пластиковом контейнере с инструкцией по применению. По 500 таблеток в пакете из полиэтилена в пластиковом контейнере с инструкцией по применению.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности:
3 года.
Не применять позже срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Люпин Лтд, , Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Люпин Лтд
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Этид
МНН: Этионамид
Производитель: Люпин Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ethionamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011180
Информация о регистрации в РК:
05.05.2014 — 05.05.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Этид
Международное непатентованное название
Этионамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — этионамид 250 мг,
вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат, повидон К-90, натрия крахмала гликолят, крахмал кукурузный, пропиленгликоль, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза (метоцел E 5 LVP), гипромеллоза (метоцел E 15 LVP), полиэтиленгликоль 4000, тальк, титана диоксид (Е 171), железа(III) оксид желтый (Е 172).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулёзные препараты. Производные тиокарбамида. Этионамид
Код АТХ J04AD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь этионамид быстро всасывается. При дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа и составляет около 2 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, через интактные мозговые оболочки. В спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, эквивалентных сывороточным.
Интенсивно метаболизируется в печени. В организме частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. Выведение с желчью – 70-80%, почками – 20-30%, менее 1% в неизменном виде.
Фармакодинамика
Противотуберкулёзный препарат, действует бактериостатически (подавляет синтез белков микобактерий). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулёзного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность препарата снижается.
Показания к применению
— все формы резистентного туберкулеза в составе комплексной антибактериальной терапии, в режимах химиотерапии 2-й линии при лечении мультирезистентного туберкулеза только в комбинации с другими эффективными препаратами, и только тогда, когда лечение изониазидом, рифампицином или другими препаратами первой линии неэффективно.
Способ применения и дозы
Препарат назначают больным туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ ТБ) в следующих дозах (ежедневный прием по IV режиму) при интенсивной (в течение 6 месяцев лечения) и поддерживающей фазах (12 — 18 месяцев):
Рекомендуемые суточные дозы (мг) противотуберкулезных препаратов
для взрослых*
|
Название препарата |
Вес (кг) |
|||
|
<33 кг |
33-49 кг |
50-70 кг |
>70кг |
|
|
Этионамид (Eto) |
15-20 мг/кг |
500 |
750 |
1000 |
Рекомендуемые суточные дозы (мг/кг) противотуберкулезных
препаратов для детей*
|
Препарат |
Суточная доза, мг/кг/сут. |
Частота приема |
Максимальная суточная доза |
|
Этионамид |
15-20 |
2 раза в день |
1 г |
*-Приказ МЗ РК № 218 от 25 апреля 2011 года
Лекарство лучше принимать с пищей для минимизации раздражения желудка. Детям от 15-20 мг/кг в сутки 2 раза в день. Максимальная суточная доза 1 г.
В связи с тем, что этионамид почти полностью метаболизируется в печени, не рекомендуется использование препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Очень малое количество этионамида выводится через почки, поэтому нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Продолжительность противотуберкулезной терапии зависит от выбранной схемы лечения, клинического и рентгенологического ответа пациента, результатов микроскопии мазка мокроты, чувствительности микобактерий туберкулеза, выделенных от больного или другого подозрительного источника.
Если лечение прерывается, схема лечения должна быть продлена на более длительный период завершения терапии в зависимости, от продолжительности перерыва, времени лечения до перерыва (рано или поздно) и состоянии больного.
Побочные действия
Часто
— стоматит, гиперсаливация, боли в эпигастрии, запор, диарея, сухость и/или металлический вкус во рту, тошнота, рвота
Нечасто
— депрессия, психоз, беспокойство, галлюцинации, сонливость, бессонница
— гинекомастия, гипогликемия, гипотиреоз
Редко
-
дисменорея, импотенция
-
нарушение функции печени, дистрофия печени, повышение АЛТ, АСТ, билирубина, гепатит с или без желтухи, анорексия, потеря массы тела
-
тахикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия
-
головная боль, парестезия, судороги, спутанность сознания, снижение концентрации внимания, слабость, головокружение
-
периферический неврит, неврит зрительного нерва, светобоязнь, диплопия, нечеткость зрения, энцефалопатия
-
угнетение кроветворения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
-
гиповитаминоз В6, фотосенсибилизация, акне, артралгия
-
аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, лихорадка, эксфолиативный дерматит
-
пеллагроподобный синдром
Противопоказания
-
индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата
-
тяжелые нарушения функции печени
-
острый гастрит, язвенная болезнь желудка, колит
-
сахарный диабет
-
беременность, период лактации
-
эпилепсия
-
детский возраст до 14 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими противотуберкулёзными препаратами следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект противотуберкулёзных препаратов. При комбинации рифампицина и этионамида может развиться гепатит. При сочетании с изониазидом значительно повышаются плазменные концентрации последнего. Одновременный прием с циклосерином повышает риск возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения). При применении с пероральными гипогликемическими препаратами усиливается гипогликемическое действие последних. Совместный прием с препаратами парааминосалициловой кислоты может привести к развитию гипотиреоза.
В некоторых случаях при приёме Этида следует снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических препаратов.
Особые указания
С осторожностью применяют Этид при депрессии и других психических заболеваниях. Перед началом терапии следует исследовать in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Micobacterium tuberculosis к этионамиду. Этид применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
Перед применением Этида и через каждые 2-4 недели лечения необходимо контролировать активность трансаминаз печени, проводить офтальмологическое обследование. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно контроль функции печени. Следует избегать одновременного приема препаратов, оказывающих гепатотоксическое действие. При развитии симптомов повреждения печеночной паренхимы, таких как желтуха, с выраженными общими симптомами заболевания, повышение уровня сывороточных трансаминаз в течение длительного периода времени (6-8 недель), прием препарата следует прекратить. Совместное применение с протионамидом нецелесообразно из-за наличия перекрестной резистентности микобактерий туберкулеза к этим лекарственным средствам.
С осторожностью применяют Этид у больных с гипотиреозом и реакцией гиперчувствительности. Во время лечения избегать приема алкоголя.
Специальные предупреждения и меры предосторожности
Развитие устойчивости
Использование одного только этионамида в лечении туберкулеза приводит к быстрому развитию устойчивости. Поэтому, важно назначение другого подходящего противотуберкулезного препарата или препаратов, выбор должен быть сделан на основании результатов определения чувствительности. Тем не менее, терапия может быть начата до получения результатов чувствительности, по усмотрению врача.
Гепатотоксичность
Токсический гепатит, желтуха, острый некроз печени, а также умеренное повышение печеночных трансаминаз, билирубина и щелочной фосфатазы с или без желтухи, были описаны во время лечения этионамидом. Тесты базовых функций печени должны быть получены до начала терапии, и показатели сывороточных трансаминаз должны контролироваться каждые 2-4 недели во время терапии. Если уровень трансаминаз превышает в пять раз ВГН (высшая граница нормы), с или без симптомов, или ВГН в три раза с желтухой и / или симптомами гепатита, прием этионамида и других потенциально гепатотоксических совместно вводимых лекарственных средств должен быть временно прекращен, пока не будут устранены причины лабораторных отклонений. Эти препараты затем могут быть повторно введены последовательно, чтобы определить, какой препарат (или препараты) является (являются) причиной гепатотоксичности.
Повышенный риск гепатотоксичности установлен у пациентов с сахарным диабетом.
Неврологические эффекты
Психические расстройства, энцефалопатия, неврит периферических нервов и зрительного нерва, а также пеллагроподобный синдром были установлены при приеме этионамида. В некоторых случаях эти симптомы улучшились после приема никотинамида и пиридоксина.
Глюкоза крови
С лечением этионамидом связаны симптомы гипогликемии, уровень глюкозы в крови должен быть определен до- и периодически на протяжении терапии этионамидом. Контроль уровня глюкозы крови при сахарном диабете затрудняется во время лечения этионамидом.
Гипотиреоз
Рекомендуется периодический контроль функции щитовидной железы при гипотиреозе, с или без зоба.
Аллергические реакции
Этионамид может вызвать тяжелые аллергические реакции гиперчувствительности с сыпью и лихорадкой. В этом случае прием этионамида должен быть прекращен.
Поскольку этионамид может вызвать нарушения зрения, рекомендуется офтальмоскопия до- и периодически во время лечения этионамидом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия во время приёма препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий препарата.
Лечение симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурные безьячейковые упаковки из фольги алюминиевой.
По 5 контурных безьячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Люпин ЛТД
159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист), Мумбай 400098 ИНДИЯ
Владелец регистрационного удостоверения
Люпин ЛТД, Мумбай 400 098, ИНДИЯ
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании Люпин ЛТД в Республике Казахстан
г. Алматы, ул. Джангельдина 31 БЦ «Жар — Су» офис 419
Тел – 8(727) 278 59 73, факс: 7 (727) 386 28 38
E.mail: lupinkz@yandex.ru
| 014077331477976722_ru.doc | 68 кб |
| 127009181477977877_kz.doc | 82 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники