Химическое название
(R)-4-[1-гидрокси-2-(метиламино)этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)
Химические свойства
Эпинефрин — что это?
Один из важнейших нейромедиаторов, основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – адреналин. По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам. Эпинефрин – это синтетический адреналин.
В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин, оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы, активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.
Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы, усиливает гликогенолиз и глюконеогенез, ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.
Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.
Фармакологическое действие
Гипергликемическое, гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическое, противоаллергическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазу на клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальция и цАМФ. Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы повышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции норадреналина.
Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.
Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию аритмий, переходящей рефлекторной брадикардии.
Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии.
Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол. Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков, увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.
Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.
Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием, замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов, медиаторов воспаления. Также вещество повышает уровень лейкоцитов в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.
При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.
Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожного введения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеального и конъюнктивального использования. После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.
Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты, глюкуронидов, сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.
Показания к применению
Эпинефрина Гидрохлорид используют:
- для устранения аллергических реакций немедленного типа (отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы), которые развились в результате лекарственной аллергии, при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих аллергенов или укусах насекомых;
- при асистолии, в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
- для купирования приступа бронхиальной астмы;
- при бронхоспазме, возникшем во время использования наркоза;
- если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
- при артериальной гипотензии, которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при бактериемии, операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
- у пациентов с гипогликемией, вызванной передозировкой инсулина;
- при открытоугольной глаукоме, если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять внутриглазное давление;
- для остановки кровотечения;
- при лечении приапизма.
Противопоказания
Эпинефрин использовать нельзя:
- при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
- пациентам с повышенным артериальным давлением;
- при ИБС и тахиаритмии;
- лицам с фибрилляцией желудочков;
- беременным женщинам;
- при феохромоцитоме;
- во время лактации;
- при гипертрофической кардиомиопатии.
Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:
- пациентам с метаболическим ацидозом;
- при гиперкапнии;
- после холодовой травмы;
- при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и гипоксии;
- пациентам с легочной гипертензией;
- после инфаркта миокарда;
- при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
- пациентам с тиреотоксикозом;
- при окклюзионных заболеваниях сосудов;
- больным атеросклерозом или болезнью Бюргера;
- при диабетическом эндартериите;
- пациентам с болезнью Рейно;
- при церебральном атеросклерозе;
- больным сахарным диабетом или закрытоугольной глаукомой;
- пациентам с болезнью Паркинсона;
- при повышенной судорожной активности;
- если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии (циклопропан, Фторотан, хлороформ);
- при гипертрофии предстательной железы;
- пожилым пациентам;
- детям.
Побочные действия
После введения препарата могут развиться:
- стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, повышение или понижение артериального давления;
- желудочковая аритмия, боль в груди, сердечная аритмия (высокие дозировки средства);
- тревога, тремор, головные боли, головокружение;
- реже обычного — ощущение усталости, чувство жара или холода, нервозность;
- бессонница, самопроизвольные сокращения мышц, возбуждение НС, провалы в памяти, дезориентация, паника и агрессия, паранойя, расстройства, схожие с шизофренией (редко);
- рвота, проблемы с мочеиспусканием, боль во время мочеиспускания, тошнота;
- высыпания на коже аллергического характера, бронхоспазм, отек Квинке, многоформная эритема;
- потливость, гипокалиемия – редко;
- судороги, стойкая и сильная эрекция, стягивание мышц.
Во время внутримышечной инъекции в месте введения препарата может возникнуть боль и жжение.
Эпинефрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Чаще всего лекарственное средство назначают подкожно или внутримышечно. Реже его вводят капельно внутривенно.
Эпинефрин, инструкция по применению
В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно, капельно. Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.
При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре натрия хлорида. При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл. Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.
Для купирования приступа бронхиальной астмы рекомендуется подкожно ввести 0,3-0,5 мг разбавленный или неразбавленный р-р Эпинефрина. Если это необходимо, спустя 20 минут можно ввести дополнительную дозу (до 3 раз). Также показаны внутривенные инъекции препарата по 0,1-0,25 мг в растворе с хлоридом натрия, концентрацией 0,1 мг на 1 мл.
Чтобы продлить срок действия местного обезболивающего назначают 5 мкг на мл. В качестве спинномозговой анестезии используют по 0,2-0,4 мг препарата.
Для остановки кровотечения вещество используют местно. На область кровотечения кладут тампон, смоченный раствором препарата.
При асистолии назначают внутрисердечные инъекции Эпинефрина, разбавленного 0,9% р-ом натрия хлорида в соотношении 0,5 мг вещества на 10 мл растворителя. Во время проведения реанимации используют внутривенные инъекции лекарства в разбавленном виде, каждые 3-5 минут. При эндотрахеальной инстилляции оптимальная дозировка определяется врачом, она должна быть в 2-2,5 раза больше, чем дозировка при внутривенной инъекции.
При асистолии у новорожденных детей лекарство медленно внутривенно вводят по 10-30 мкг на кг веса ребенка. Кратность инъекций – каждые 3-5 минут. Если ребенку более 1 месяца, используют более высокие дозировки средства. Также можно вводить препарат эндотрахеально.
Для устранения анафилактического шока у детей вещество используют подкожно или внутримышечно по 10 мг на кг веса ребенка. Максимальная дозировка – 0,3 мг. При необходимости лекарство можно вводить каждые 15 минут, не чаще, чем 3 раза.
При бронхоспазме у детей применяют до 0,3 мг средства подкожно. Инъекции можно повторять каждые 15 минут до 4 раз.
Лечение открытоугольной глаукомы осуществляют путем закапывания одной капли 1-2% раствора Эпинефрина в пораженный глаз, 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.
Передозировка
При передозировке проявляются: сильное повышение артериального давления, бради- и тахикардия, фибрилляция желудочков или предсердий, бледность кожи, холодный пот, головная боль, тошнота и рвота, метаболический ацидоз. Может развиться инфаркт миокарда, кровоизлияние в мозг (особенно в преклонном возрасте), отек легких. В крайнем случае — летальный исход.
В качестве лечения показано прекратить инфузию или инъекцию препарата, производить симптоматическую терапию, направленную на поддержание работы ССС и нормализацию АД. Также вводят альфа-адреноблокаторы (например, фентоламин), бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Взаимодействие
Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов – антагонисты данного вещества.
При сочетании вещества с алкалоидами спорыньи усиливается вазоконстрикторный эффект от приема медикаментов, в крайнем случае может развиться гангрена и выраженная ишемия.
Прессорный эффект от приема лекарства потенцируется под действием неселективных бета-адреноблокаторов.
При сочетании с лекарствами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, астемизолол, терфенадин), лекарство способствует еще большему увеличению продолжительности интервала QT.
Крайне не рекомендуется сочетать препарат с сердечными гликозидами, хинидином, допамином, хлороформом, галотаном, метоксифлураном, энфлураном, трициклическими антидепрессантами, изофлураном, кокаином в связи с повышенным риском развития сердечной аритмии.
Совместный прием Эпинефрина с симпатомиметиками увеличивает нагрузку на сердце, может привести к возникновению побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лекарство снижает эффективность антигипертензивных средств (например, диуретиков).
Эффект от приема Эпинефрина усиливается под действием ингибиторов МАО, м-холиноблокаторов, гормонов щитовидной железы, резерпина, ганглиоблокаторов, октадина.
Вещество ослабляет действие инсулина, гипогликемических средств, холиномиметиков, опиоидных обезболивающих, нейролептиков, миорелаксантов, снотворных средств.
Особые указания
Вещество не рекомендуется использовать после инфаркта миокарда, так оно может спровоцировать ишемию.
Во время инфузии необходимо использовать измерительное приспособление, чтобы регулировать скорость введения вещества. Лучше всего, если инфузия будет производиться в крупную вену, желательно центральную.
Внутрисердечное введение препарата рекомендуется производить только в экстренном случае, если другие способы введения недоступны, так как увеличивается риск возникновения пневмоторакса и тампонады сердца.
Во время лечения препаратом рекомендовано периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови, измерять артериальное давление, диурез, производить ЭКГ, мониторинг центрального венозного давления.
При эндотрахеальном использовании всасывание и достижение максимальной концентрации вещества в плазме может иметь непредсказуемый характер.
Введение средства в шоковом состоянии не заменяет утраченный объем циркулирующей крови, все еще необходимо производить переливание крови или плазмы, вводить пациенту кровезамещающие жидкости или солевые растворы.
Крайне не рекомендуется длительная терапия Эпинефрином, так как это может привести к развитию гангрены или некроза.
Также лекарство нельзя использовать для коррекции АД во время родов, может развиться атония матки и кровотечение, произойти задержка второй стадии родов.
При длительном использовании снижать дозу необходимо постепенно, внезапная отмена препарата может вызвать снижение АД.
Раствор легко разрушить с помощью щелочи или окислителя.
Если раствор стал коричневого оттенка или приобрел розовую окраску, на дне ампулы образовался осадок, то его необходимо утилизировать.
Детям
Лекарство можно использовать при остановке сердца у детей. Однако следует соблюдать особую осторожность во время подбора дозировки.
Пожилым
Лекарство с осторожностью используют у пожилых пациентов.
При беременности и лактации
Не проводилось адекватных исследований под строгим контролем, на основании которых можно сделать вывод о безопасности использования препарата беременными женщинами.
Применение Эпинефрина на ранних сроках беременности, может привести к развитию уродств, аноксии и паховой грыжи у детей. Лекарство нельзя вводить беременным, если АД составляет более 130 на 80 мм.
В результате опытов на животных было выявлено, что при использовании доз в 25 раз превышающих рекомендуемые для человека лекарство обладает выраженным тератогенным эффектом.
Кормление грудью лучше всего прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Эпинефрина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Эпинефрина: Адреналин, Эпинефрина гидротартрат, Адреналина гидротартрата р-р 0,18% для инъекций, Адреналина-Гидрохлорид-Виал, Адреналина тартрат.
Артикаин и Эпинефрин сходят в состав препаратов: Альфакаин СП, Артикаин ИНИБСА, Артифрин, Примакаин с адреналином, Убистезин, Ультракаин Д-С, Брилокаин-адреналин, Цитокартин, Артикаин ДФ, Артикаин Перрель с адреналином, Септанест с адреналином.
Отзывы об Эпинефрине
Отзывов об Эпинефрине мало, так как лекарство чаще всего используют в условиях стационара и в экстренных случаях. Эпинефрин – незаменимое вещество, нередко помогающее сохранить жизнь пациенту. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это заявлено в инструкции.
Цена Эпинефрина, где купить
Цена Эпинефрина в ампулах в виде раствора для инъекций (1 мг/мл) – примерно 70 рублей за 5 ампул. Приобрести препарат можно в любой аптеке по рецепту врача.
МНН: эпинефрин — аналоги
Важно: аналоги содержат действующее вещество эпинефрин, но не являются эквивалентной заменой друг другу
Уточнить
Адреналин-СОЛОфарм
Эпинефрин. Α- и β-адреномиметик. Раствор для инъекций 1 мг/мл. ООО «Гротекс» (Россия)
Артикаин-ЭГЕН с адреналином
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство+альфа- и бета-адреномиметик. Раствор для инъекций (40 мг + 0,005 мг)/мл. ЗАО «ЭкоФармПлюс» (Россия)
Артикаин ДФ
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик. Раствор для инъекций 40 мг+0,010 мг/мл. ДФЛ Индустрия э Комерсио С.А. (Бразилия)
Артикаин ИНИБСА
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство + α- и β адреномиметик. Лабораториос Инибса С.А. (Испания)
Артикаин с адреналином
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство + α- и β — адреномиметик. ФКП «Армавирская биофабрика» (Россия)
Артикаин с адреналином форте
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик. ФКП «Армавирская биофабрика» (Россия)
Брилокаин-адреналин
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство+альфа- и бета-адреномиметик. ПАО «Брынцалов-А» (Россия)
Брилокаин-адреналин форте
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство + α- и β-адреномиметик. ПАО «Брынцалов-А» (Россия)
Маркаин Адреналин
Бупивакаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик. Раствор для инъекций 5 мг/мл + 5 мкг/мл. Ресифарм Монтс (Франция)
Норадреналин
Норэпинефрин. Альфа-адреномиметик. ФКП «Армавирская биофабрика» (Россия)
Норадреналин Каби
Норэпинефрин. Альфа-адреномиметик. Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл. Лабесфал Лабораториос Алмиро С.А. (Португалия)
Примакаин с адреналином
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство + α- и β адреномиметик. Раствор для инъекций 40 мг + 0,01 мг/мл и 40 мг + 0,005 мг/мл. Продуитс Дентаирес Пьер Ролланд (Франция)
Цертакаин
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство+альфа- и бета-адреномиметик. ООО «Гротекс» (Россия)
Альфакаин СП
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство + α- и β адреномиметик. Раствор для инъекций с (эпинефрином) 1: 100000. «Денсплай Франс С.А.С.» (Франция)
Артифрин
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство + α- и β адреномиметик. ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье» (Украина)
Артифрин форте
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство + α- и β адреномиметик. Раствор для инъекций (40 мг + 0,01 мг)/мл. ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье» (Украина)
Ораблок
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство + α- и β адреномиметик. Перрель С.п.А. (Италия)
Скандинибса форте
Используется для проведения инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, внутрикостной и внутрипульпарной анестезии в стоматологии
Убистезин
Убистезин (артикаин+эпинефрин): Анестетик местный + вазоконстриктор. Раствор для инъекций.
Убистезин форте
Артикаин + эпинефрин. Анестетик местный + вазоконстриктор. 3М Дойчланд ГмбХ (Германия)
Цитокартин
Артикаин + эпинефрин. Местноанестезирующее средство + α- и β адреномиметик. Раствор для инъекций (с эпинефрином) 40 мг+5мкг/мл, 40 мг+10мкг/мл. Космо С.п.А. (Италия)
ЭПИДЖЕКТ
Эпинефрин. Альфа- и бета-адреномиметик. Раствор для внутримышечного введения 0,3 мг/доза. МПФ Б.В. (Нидерланды)
Эпинефрин — аналоги
раствор для инъекций (ЭСКОМ НПК, ОАО, Российская Федерация) ЛП-008172.
Список аналогов
В списке аналогов
препарата Эпинефрин (раствор для инъекций, ЭСКОМ НПК, ОАО, Российская Федерация, ЛП-008172) представлено 7 названий лекарственных средств, содержащих действующее вещество эпинефрин.
- Лекарственные препараты
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о лекарственном препарате Эпинефрин:
- Отзывы
- Вопросы
Обратите внимание: применение любых аналогов лекарственного
препарата Эпинефрин необходимо согласовывать с лечащим врачом.
Выберите тип аналогов (синонимов), чтобы получить список препаратов.
Аналоги по действующему веществу — препараты, которые содержат одно и то же активное вещество, но выпускаются под разными торговыми наименованиями.
Для того чтобы подобрать полный аналог по действующему веществу, необходимо также выбрать дозировку и лекарственную форму.
Аналоги по фармгруппе — препараты, которые содержат разные действующие вещества, но относятся к одной фармакологической группе и применяются по одинаковым
показаниям.
Аналоги по АТХ — препараты, относящиеся к одному уровню АТХ-классификации.
Эпинефрин (Epinefrin)
💊 Состав препарата Эпинефрин
✅ Применение препарата Эпинефрин
Описание активных компонентов препарата
Эпинефрин
(Epinefrin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Эпинефрин |
Раствор д/инъекций 1 мг/мл рег. №: ЛП-008172 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эпинефрин
Раствор для инъекций
1 мл — ампулы (10 шт.) — пачки картонные — По рецепту
1 мл — ампулы (100 шт.) — пачки картонные — для стационаров
1 мл — ампулы (20 шт.) — пачки картонные — По рецепту
1 мл — ампулы (3 шт.) — пачки картонные — По рецепту
1 мл — ампулы (5 шт.) — пачки картонные — По рецепту
1 мл — ампулы (50 шт.) — пачки картонные — для стационаров
Фармакологическое действие
Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.
Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.
Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой — его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.
Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.
Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Фармакокинетика
Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.
Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.
Выделяется с грудным молоком.
Показания активных веществ препарата
Эпинефрин
Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.
Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.
Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).
Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).
Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).
Необходимость удлинения действия местных анестетиков.
Эпизоды полной AV-блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса)).
Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).
С целью остановки кровотечения.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют п/к, в/м, в/в капельно, местно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации.
Местно применяют для остановки кровотечений — используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, тик, головокружение, нервозность, чувство усталости, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.
Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эпинефрину; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, феохромоцитома, острая и хроническая артериальная недостаточность, гиперкалиемия, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), холодовая травма, органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома; детский и подростковый возраст до 18 лет (кроме состояний непосредственно угрожающих жизни); беременность, период грудного вскармливания; одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана).
Эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.
При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.
С осторожностью
Метаболический ацидоз, ИБС, артериальная гипертензия, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), сахарный диабет, гипертиреоз, давняя бронхиальная астма и эмфизема, церебральный атеросклероз, болезнь Паркинсона, тетраплегия, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы и/или трудности при мочеиспускании; пожилой возраст; парезы и параличи, повышение сухожильных рефлексов при травме спинного мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (кроме состояний непосредственно угрожающих жизни).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста. Резкое повышение АД при применении эпинефрина может приводить к развитию кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Особые указания
В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, минутного объема кровотока, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.
Чрезмерные дозы эпинефрина при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.
Эпинефрин увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.
Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
Применение эпинефрина для коррекции артериальной гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой артериальной гипотензии.
Резкое повышение АД при применении эпинефрина может приводить к развитию кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении эпинефрина, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении эпинефрина у данной категории лиц.
Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей.
Не рекомендуется введение эпинефрина в ягодичные мышцы.
Лекарственное взаимодействие
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.
Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.
Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих β-адреноблокаторы. В этом случае в/в применяют сальбутамол.
Одновременное применение эпинефрина с ингибиторами МАО (прокарбазин, селегилин, а также фуразолидон) может вызывать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии, рвоту; с нитратами — ослабление их терапевтического действия. С феноксибензамином — усиление антигипертензивного действия и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия.
Возможно удлинение интервала QT при одновременном применении эпинефрина со следующими препаратами: с антиаритмическими препаратами (такими как лидокаин, амиодарон, соталол), с антибиотиками (такими как эритромицин, левофлоксацин), с антигистаминными препаратами (такими как лоратадин, димедрол), с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами (такими как амитриптилин, имипрамин, сертралин, хлорпромазин), с нейролептиками (такими как галоперидол, рисперидон), с антагонистами допаминовых рецепторов (такими как домперидон), с противомалярийными препаратами (такими как хлорохин, мефлохин), с противогрибковыми препаратами (такими как кетоконазол, флуконазол), с антигипертензивными препаратами (такими как индапамид, эфедрин), может вызывать удлинение интервала QT.
Одновременное применение эпинефрина с диатриазиатами, йогаламовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов, с алкалоидами спорыньи может вызвать усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код