Эманера аналоги💊 Аналоги препарата Эманера ✅ Более 223 аналогов Эманера Выбранный препарат Эманера капс. кишечнорастворимые 40 мг: 14 или 28 шт. Результаты поиска аналогов Полные аналоги: 13
Информация о групповых и нозологических аналогах предназначена Групповые и нозологические аналоги не являются полными аналогами препаратов, решение об их использовании может быть принято только специалистом при назначении терапии в отсутствие препаратов первой линии. Групповые аналоги: 105
Нозологические аналоги: 105
Классификация аналогов
Полные аналоги Эманера по формам выпуска
|
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Описание препарата Эманера® (капсулы кишечнорастворимые, 20 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 27.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
27.09.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы кишечнорастворимые | 1 капс. |
| ядро пеллет: | |
| активное вещество: | |
| эзомепразол магния | 20,645 мг |
| 41,29 мг | |
| (эквивалентно эзомепразолу — 20 или 40 мг) | |
| вспомогательные вещества: сахарная крупка (содержит сахарозу и патоку крахмальную) — 35,58/71,16 мг; повидон К30 — 7,5/15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,9/1,8 мг | |
| оболочка пеллет: Opadry II белый 85F28751 (поливиниловый спирт — 9,376/18,752 мг; титана диоксид (Е171) — 5,86/11,72 мг; макрогол 3000 — 4,735/9,47 мг; тальк — 3,469/6,938 мг) — 23,44/46,88 мг; магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) — 3/6 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); дисперсия 30%* — 127,49/254,98 мг; тальк — 11,925/23,85 мг; макрогол 6000 — 3,825/7,65 мг; титана диоксид (Е171) — 3,825/7,65 мг; полисорбат 80 — 1,72/3,44 мг | |
| пустые желатиновые капсулы | |
| корпус: краситель железа оксид красный (Е172) — 0,014/0,114 мг; титана диоксид (Е171) — 0,406/0,458 мг; желатин** — 28,38/45,028 мг | |
| крышечка: краситель железа оксид красный (Е172) — 0,01/0,076 мг; титана диоксид (Е171) — 0,271/0,305 мг; желатин** — 18,92/30,019 мг | |
| *дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0,7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2,3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов | |
| **содержит в среднем 14,5% воды (потеря в массе при высушивании) |
(содержит в среднем 14,5% воды (потеря в массе при высушивании)
Описание лекарственной формы
Капсулы, 20 мг: № 3. Корпус и крышечка светло-розового цвета.
Капсулы, 40 мг: № 1. Корпус и крышечка от розового до розового со слабоватым сероватым оттенком цвета.
Содержимое капсулы: пеллеты от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противоязвенное.
Фармакодинамика
Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия.
Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол — слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента H+/K+-ATФазы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Влияние на секрецию кислоты в желудке
Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6–7 ч после приема препарата).
У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся, в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно, составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут — 97%, 92% и 56%.
Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от AUC.
Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты
Заживление рефлюкс-эзофагита, при приёме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 нед и у 93% пациентов — через 8 нед терапии.
Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.
При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10–14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты
На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.
У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.
При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.
Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.
Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50 и 68% соответственно. Vss у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, что не имеет существенного клинического значения.
Метаболизм и выведение
Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени. Бóльшая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образование сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.
Общий плазменный клиренс после приема однократной дозы составляет примерно 17 и 9 л/ч — после многоразового приема. T1/2 составляет 1,3 ч при длительном приеме препарата 1 раз в сутки. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при первом прохождении через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами.
Эзомепразол не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80% принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Примерно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение плазменной Cmax при этом увеличивается примерно на 60%.
У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.
Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.
Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.
После повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения Cmax у детей в возрасте 12–18 лет и взрослых были одинаковы.
Показания
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов;
— симптоматическое лечение ГЭРБ;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
в составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;
пациенты, длительно принимающие НПВП:
— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска;
длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/в применения ЛС, понижающих секрецию желудочных желез);
синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.
Противопоказания
повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или компонентам препарата;
одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром (см. «Взаимодействие»);
наследственная непереносимость фруктозы;
синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы;
детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности) и старше 12 лет — по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Эманера при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.
В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода.
В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямое или опосредованное отрицательное воздействие на развитие эмбриона или плода; также не выявлено прямое или опосредованное отрицательное влияние на течение беременности, родов и постнатальный период новорожденного.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат Эманера в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Для пациентов с затрудненным глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 мин. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить.
Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжевывать или раздавливать.
Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд. Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
Взрослые и подростки старше 12 лет
ГЭРБ:
— Эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение): 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения эзомепразолом.
— Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз в сутки.
— Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4 нед терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эманера по требованию, т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов. Пациентам, принимающим НПВП, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме по требованию.
Взрослые пациенты
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:
— Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori (в состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят: Эманера 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг). Все препараты принимаются 2 раза в сутки 7–14 дней.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
— Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед.
— Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска: препарат Эманера 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.
Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения ЛС, понижающих секрецию желудочных желез): препарат Эманера 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед после начатой в/в профилактики повторных кровотечений.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция: начальная доза препарата Эманера 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 до 160 мг/сут. При необходимости применения препарата Эманера свыше 80 мг/сут, суточная доза делится на два приема.
Нарушение функции почек. Пациентам с нарушением функции почек изменения дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Нарушение функции печени. Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменения дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Введение препарата через назогастральный зонд
При назначении препарата через назогастральный зонд необходимо:
1. Открыть капсулу и высыпать содержимое капсулы в специальный шприц. Добавить в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
2. После добавления воды сразу же встряхнуть шприц до получения суспензии.
3. Убедиться, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5–10 мл растворенного препарата в зонд. После введения раствора вернуть шприц в прежнее положение и встряхнуть (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника).
6. Вновь опустить шприц наконечником вниз и ввести еще 5–10 мл раствора в зонд. Повторить процедуру, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до<1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — бессонница, головокружение, парестезии, сонливость; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных ферментов; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов: нечасто — дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения; редко — изменение вкуса.
Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Лабораторные данные: редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие тяжелой гипомагниемии.
Прочие: нечасто — периферические отеки; редко — потливость; очень редко — слабость (недомогание).
Взаимодействие
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов
Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рН. Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно антацидам и другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин.
Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).
Известно о взаимодействии омепразола с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизм и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Снижение кислотности желудочного сока на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. На фоне терапии омепразолом отмечается снижение концентрации в сыворотке крови некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир и нелфинавир). Поэтому одновременное применение не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC, Cmax и Cmin в плазме крови снизились примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола с саквинавиром повышается концентрация саквинавира в сыворотке крови.
Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, одновременное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Лекарственные препараты, метаболизирующиеся CYP2C19. Эзомепразол ингибирует CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.д., может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы.
Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера® в режиме по необходимости. Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат изофермента CYP2C19) на 45%.
Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг приводит к повышению концентрации фенитоина в плазме крови у пациентов с эпилепсией на 13%.
Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при его отмене.
При применении омепразола в дозе 40 мг увеличивается Cmax и AUC вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 и 41%, соответственно.
Время коагуляции при одновременном длительном приеме варфарина и эзомепразола в дозе 40 мг остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании одновременного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.
Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако Cmax при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не увеличивалось при добавлении эзомепразола.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
В клиническом исследовании изучали взаимодействие при применении клопидогрела (300 мг — нагрузочная доза, затем — 75 мг/сут) с омепразолом (80 мг) одномоментно, в одно и то же время в течение 5 дней. Активность тиолового метаболита (активного метаболита) клопидогрела была снижена на 46% (1-й день терапии) и 42% (5-й день терапии), при приеме клопидогрела и омепразола в одно время. При приеме клопидогрела и омепразола в одно время среднее подавление агрегации тромбоцитов (IPA) было уменьшено на 47% (в течение 24 ч терапии) и 30% (5-й день терапии).
По результатам другого исследования: омепразол при применении с клопидогрелом не одномоментно, в разное время, не оказывает ингибирующего действия на изофермент CYP2C19. В исследованиях были зарегистрированы противоречивые данные клинических проявлений взаимодействия с клопидогрелом по основным сердечно-сосудистым событиям.
При одновременном применении с такролимусом возможно увеличение сывороточных концентраций такролимуса.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3А4. При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) (ингибитор изофермента CYP3А4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.
Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP2C19 и CYP3А4, например вориконазола может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Обычно в таких ситуациях не требуется изменения дозы эзомепразола. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3А4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Передозировка
До настоящего времени случаи передозировки препарата Эманера не описаны. Прием внутрь эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Однократный прием внутрь 80 мг эзомепразола не сопровождался какими-либо симптомами. Специфический антидот не существует. Эзомепразол активно связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ малоэффективен.
Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Особые указания
При появлении тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку применение препарата Эманера может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, длительно (особенно более года) принимающие препарат Эманера должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Пациенты, принимающие препарат по требованию должны быть информированы о необходимости обращения к врачу при изменении характера симптомов.
Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при применении препарата в режиме по требованию, следует учитывать взаимодействия с другими лекарственными препаратами (см. «Взаимодействие»).
При применении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие кларитромицина при назначении тройной терапии пациентам, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся CYP3A4, такие как цизаприд.
Препарат Эманера содержит сахарозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами. Препарат Эманера не влияет на управление транспортными средствами и работу с другими техническими устройствами, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг, 40 мг. По 7 капс. в блистере из комбинированного материала ориентированного полиамида/алюминия/ПЭ + влагопоглотитель и алюминиевая фольга + ПЭ или из комбинированного материала ориентированного полиамида/алюминия/ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2, 4 блистера помещают в пачку картонную.
Производитель
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501, Ново место, Словения.
Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское ш., 5, корп. 1, эт. 22.
Тел.: (495) 981-10-95; факс (495) 981-10-91.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Эманера, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Формы выпуска и состав
Эманера выпускается в форме кишечнорастворимых капсул. Их содержимое представлено белыми пеллетами. Оттенок зависит от дозировки лекарственного средства.
Действующее вещество
Активным компонентом является эзомепразол. В составе препарата выделяют следующие вспомогательные компоненты:
- сахарная крупка;
- повидон К30;
- натрия лаурилсульфат;
- титана диоксид;
- макрогол 3000;
- тальк;
- магния гидроксикарбонат;
- сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
- полисорбат 80.
Упаковка
Препарат выпускается в блистерах. В упаковке содержится 14 или 28 капсул.
Фармакологическое действие
Действующее вещество Эманера является S-изомеромомепразола. Эзомепразол подавляет секрецию соляной кислоты в желудке. Это происходит благодаря направленному механизму действия. Действующее вещество ингибирует протоновый насос париетальных клеток. Эзомепразол – слабое основание. В кислой среде желудка вещество накапливается и превращается в активную форму. Далее происходит подавление действия фермента H+/K+-ATФазы. Эффект от приема препарата достигается спустя 1 час.
Фармакокинетика
Согласно описанию, эзомепразол быстро всасывается. Вещество неустойчиво в кислой среде, поэтому производится в виде кишечнорастворимых капсул. Максимальная концентрация препарата в организме достигается спустя 1 час после приема внутрь. Биодоступность составляет 65-90% в зависимости от дозы. Связь с белками плазмы равна 97%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-2 часа. Большая часть вещества выводится почками. Остальная экскретируется через кишечник.
Показания к применению
Среди показаний к применению выделяют:
- ГЭРБ;
- снижение риска развития заболеваний желудочно-кишечного тракта на фоне приема НПВС;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- эрозивный рефлюкс-эзофагит;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
- заболевания, ассоциированные с Helicobacterpylori;
- идиопатическая гиперсекреция.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата считаются:
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- непереносимость фруктозы;
- возраст меньше 12 лет;
- период лактации;
- почечная недостаточность;
- глюкозно-галактознаямальабсорбция;
- дефицит сахаразы-изомальтазы.
С осторожностью Эманера назначается во время беременности.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы:
- головная боль;
- головокружение;
- нарушение сна;
- сонливость;
- эмоциональная лабильность;
- депрессивное состояние.
- Со стороны дыхательной системы:
- бронхоспазм.
- Со стороны мочевыделительной системы:
- интерстициальный нефрит.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- боли в области живота;
- рвота;
- диарея;
- повышенное газообразование;
- чувство тошноты;
- повышение концентрации печеночных ферментов.
- Со стороны костно-мышечной системы:
- мышечная слабость;
- миалгия;
- артралгия.
- Со стороны репродуктивной системы:
- гинекомастия.
- Со стороны органов кроветворения:
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- агранулоцитоз;
- панцитопения.
- Со стороны органов чувств:
- снижение остроты зрения;
- изменение вкуса.
- Со стороны кожи:
- кожный зуд и сыпь;
- крапивница;
- дерматит;
- фотосенсибилизация;
- мультиформная экзема.
- Аллергические реакции:
- ангионевротический отек;
- анафилактический шок.
- Лабораторные данные:
- гипонатриемия;
- гипокалиемия;
- гипокальциемия.
- Прочее:
- повышенная потливость;
- периферические отеки;
- выраженная слабость.
Способ применения и дозировка
Капсулы принимаются внутрь. Их необходимо запивать небольшим количество жидкости. При наличии затруднений глотания содержимое капсул растворяется в половине стакана воды. Полученный раствор должен быть выпит в течение 30 минут. Дозировки зависят от заболевания:
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacterpylori: 20 мг 2 раза в день. Препарат принимается одновременно с антибактериальной терапией.
- Язвенная болезнь желудка, вызванная приемом НПВС: 20-40 г 1 раз в день. Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца.
- Синдром Золлингера – Эллисона: 40 мг 2 раза в день.
- Профилактика язвенной болезни на фоне приема НПВС: 20-40 мг 1 раз в день.
- Эрозивный рефлюксный эзофагит: 40 мг 1 раз в день. Курс лечения в среднем составляет 1 месяц.
- ГЭРБ: 20 мг 1 раз в день 1 месяц.
Передозировка
В настоящий момент случаев развития передозировки не зарегистрировано. Редко при употреблении дозировки 280 мг возникали следующие симптомы:
- выраженная слабость;
- нарушения работы желудочно-кишечного тракта.
В случаях развития вышеперечисленных симптомов рекомендуется отменить прием лекарства Эманера. Специфического антидота не существует. Показано проведение симптоматического лечения.
Взаимодействие с другими препаратами
- Эманера не рекомендуется назначать совместно с антиретровирусными препаратами. Это связано с нарушением их всасывания.
- Совместный прием с варфарином приводит к повышению индекса МНО.
- При одновременном применении с метотрексатом увеличивается его сывороточная концентрация.
- Изменение абсорбции происходит при назначении Эманера вместе с лекарствами, всасывание которых зависит от уровня рН.
- Совместное назначение с цизапридом приводит к увеличению периода полувыведения. При этом максимальная концентрация препарата не изменяется.
- Противоречивые данные зарегистрированы при одновременном приеме с клопидогрель.
Особые условия
- При подозрении на наличие злокачественных новообразований рекомендуется пройти обследование. Тревожными симптомами считаются частая рвота, снижение массы тела, стул с примесями крови. Эманера может снизить выраженность патологических симптомов. В связи с этим постановка диагноза может быть несвоевременной.
- Длительный прием препарата (более 12 месяцев) требует медицинского наблюдения.
- При изменении характера симптомов на фоне приема препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Согласно инструкции, Эманера может применяться во время беременности в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
В период лактации препарат противопоказан к назначению. Это связано с отсутствием достаточного количества клинических исследований, позволяющих считать препарат безопасным.
Влияние на способность управлять транспортом
Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортом при приеме рекомендованных дозировок. Во время лечения разрешается работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.
В детском возрасте
Препарат Эманера используется в педиатрической практике. Он назначается детям старше 12 лет для лечения ГЭРБ. В более раннем возрасте лекарственное средство не используется. Это связано с отсутствием клинических данных, подтверждающих его безопасность и эффективность.
Синонимы
Среди аналогов медикамента выделяют:
- Контролок;
- Омез;
- Нексиум;
- Барол;
- Эзолонг;
- Эзомепразол;
- Велоз;
- Эзокс.
Вышеперечисленные препараты имеют схожий механизм действия и показания для применения. Различия между ними заключаются в производителе, действующем вещества и цене.
Отзывы об Эманера свидетельствуют об эффективности препарата. Побочные действия возникают крайне редко. Отрицательные отзывы связаны, в основном, со стоимостью лекарства.
Условия отпуска из аптек
Приобрести Эманера в аптеке можно только по рецепту врача.
Условия хранения
Лекарство необходимо хранить в сухом, защищенном от света и детей месте при температуре не выше 25 градусов.
Срок годности
Срок годности препарата составляет 2 года с момента производства. Лекарство не рекомендуется использовать по истечении указанного времени.
Производитель
KRKA
Страна происхождения
Словения
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
ЛП 002047 — 110413
Торговое название препарата:
Эманера
Международное непатентованное название (МНН):
эзомепразол
Лекарственная форма:
капсулы кишечнорастворимые
Состав
1 капсула кишечнорастворимая содержит:
Ядро пеллет:
Активное вещество: 20 мг 40 мг
Эзомепразола магния 20,645 мг 41,290 мг
(что эквивалентно эзомепразолу 20,000 мг 40,000 мг)
Вспомогательные вещества:
Сахарная крупка 35,580 мг 71,160 мг
Повидон КЗО 7,500 мг 15,000 мг
Натрия лаурилсульфат 0,900 мг 1,800 мг
Оболочка пеллет:
Опадрай II Белый 85F28751 23,440 мг 46,880 мг
Магния гидроксикарбонат 3,000 мг 6,000 мг
(магния карбонат тяжелый)
Метакриловой кислоты и этил акрилата сополимер [1:1],
дисперсия 30 % 127,490 мг 254,980 мг
Тальк 11,925 мг 23,850 мг
Макрогол — 6000 3,825 мг 7,650 мг
Титана диоксид (Е 171) 3,825 мг 7,650 мг
Полисорбат- 80 1,720 мг 3,440 мг
Желатиновая капсула 48,000 мг 76,000 мг
Состав пустых желатиновых капсул:
Корпус:
Краситель железа оксид красный (Е 172) 0,014 мг 0,114 мг
Титана диоксид (Е 171) 0,406 мг 0,458 мг
Желатин*»* 28,380 мг 45,028 мг
Крышечка:
Краситель железа оксид красный (Е 172) 0,010 мг 0,076 мг
Титана диоксид (Е171) 0,271 мг 0,305 мг
Желатин**** 18,920 мг 30,019 мг
*Сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
**Опадрай II Белый 85F28751 представляет собой смесь:
Поливиниловый спирт 9,376 мг 18,752 мг
Титана диоксид (Е 171) 5,860 мг 11,720 мг
Макрогол — 3000 4,735 мг 9,470 мг
Тальк 3,469 мг 6,938 мг
***Дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфата (0,7 % из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат-80 (2,3 % из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
****Содержит в среднем 14,5 % воды (потеря в массе при высушивании).
Описание
Капсулы 20 мг:
Капсулы № 3. Корпус и колпачок капсулы светло — розового цвета.
Содержимое капсулы: пеллеты от белого до почти белого цвета.
Капсулы 40 мг:
Капсулы № 1. Корпус и колпачок капсулы розового цвета.
Содержимое капсулы: пеллеты от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
понижающее секрецию желудочных желез средство -протонного насоса ингибитор
Код ATX: А02ВС05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счёт специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол — слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+,К+-АТФ-азы.
Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Влияние на секрецию кислоты в желудке
Эффект развивается уже в течение 1 ч после приёма внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола.
При повторном приёме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приёма препарата).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4,0 сохранялся, в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4,0 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно, составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут — 97%, 92% и 56%.
Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от площади под кривой «концентрация-время».
Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты
Заживление рефлюкс-эзофагита, при приёме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов — через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.
При неосложнённой язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты
На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.
У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.
При длительном приёме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в норме.
Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.
Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.
Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых так же устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая максимальных концентраций в плазме крови примерно через 1-2 ч после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола один раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68%, соответственно. Объём распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови — 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения.
Метаболизм и выведение
Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома Р450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов.
Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.
Общий плазменный клиренс после приёма однократной дозы составляет примерно 17 л/ч и 9 л/ч — после многоразового приема. Период полувыведения (Тщ) составляет 1,3 ч при длительном приеме препарата один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) увеличивается при повторном приеме.
Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита. При однократном ежедневном приёме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке.
Почти 80 % принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Примерно у 2,9±1,5 % населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приёма эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Средние значения максимальных плазменных концентраций (Сmax) при этом увеличиваются примерно на 60%.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.
После однократного приёма 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приёме эзомепразола один раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.
Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжёлых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому, максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.
Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.
После повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения максимальной концентрации (ТСmax) у детей в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.
Показания к применению
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
- лечение эрозивного рефлюкс- эзофагита;
- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов;
- симптоматическое лечение ГЭРБ.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori,
- профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.
- Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
- заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
- Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез);
- Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в том числе идиопатическая гиперсекреция.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещённым бензимидазолам или другим компонентам препарата, детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Эманера возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.
В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода. В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода; так же не выявлено прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, родов и в постнатальный период новорожденного. Беременным женщинам следует назначать препарат только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат Эманера в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Для пациентов с затруднённым глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 мин. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить.
Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжёвывать или раздавливать.
Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд.
Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
Взрослые и подростки старше 12 лет
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
Эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение):
40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения эзомепразолом.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ:
20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эманера «по требованию», т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов. Пациентам, принимающим НПВП, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по требованию». Взрослые пациенты
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori
- Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП:
20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель. Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска:
препарат Эманера 20 мг или 40 мг 1 в сутки. - Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез):
препарат Эманера 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель после начатой внутривенно профилактики повторных кровотечений. - Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в том числе идиопатическая гиперсекреция:
начальная доза препарата Эманера 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 мг до 160 мг в сутки. При необходимости применения препарата Эманера свыше 80 мг в сутки, суточная доза делится на два приёма. Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек изменения дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность. Нарушение функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменения дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Введение препарата через назогастральный зонд При назначении препарата через назогастральный зонд:- Откройте капсулу и высыпьте содержимое капсулы в специальный шприц. Добавьте в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
- После добавления воды сразу же встряхните шприц до получения суспензии.
- Убедитесь, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
- Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
- Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд.
После введения раствора верните шприц в прежнее положение и встряхните (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника). - Вновь опустите шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл раствора в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не будет пуст.
- В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥1/10
часто от≥ 1/100 до нечасто от ≥1/1000 до редко от≥1/10000до очень редко от частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности. Со стороны нервной системы:
часто: головная боль;
нечасто: бессонница, головокружение, парестезии, сонливость;
редко: депрессия, возбуждение, замешательство;
очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение. Со стороны дыхательной системы:
редко: бронхоспазм; Со стороны пищеварительной системы:
часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота;
нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности «печеночных» ферментов;
редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит (с желтухой или без);
очень редко: печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе; Со стороны мочевыделителъной системы:
очень редко: интерстициальный нефрит; Со стороны репродуктивной системы:
очень редко: гинекомастия; Со стороны опорно-двигательного аппарата:
редко: артралгия, миалгия;
очень редко: мышечная слабость; Со стороны кожных покровов:
нечасто: дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
редко: алопеция, фотосенсибилизация;
очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; Со стороны органов кроветворения:
редко: лейкопения, тромбоцитопения;
очень редко: агранулоцитоз, панцитопения; Со стороны органов чувств:
нечасто: нечеткость зрения;
редко: изменение вкуса; Аллергические реакции:
редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок); Лабораторные данные:
редко: гипонатриемия. Прочие:
нечасто: периферические отеки;
редко: потливость;
очень редко: слабость (недомогание).Передозировка
До настоящего времени случаи передозировки препаратом Эманера не описаны. Прием внутрь эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Однократный прием внутрь 80 мг эзомепразола не сопровождался какими-либо симптомами. Специфического антидота не существует. Эзомепразол активно связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ малоэффективен. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов
Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рНСнижение уровня кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Как антациды и другие препараты, понижающее секрецию желудочных желез, эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) и некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC, Сmax и минимальная концентрация в плазме крови (Cmin) снизились примерно на 75%).
Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало это снижение экспозиции.
Ингибиторы протонного насоса, в т.ч. эзомепразол, не следует принимать одновременно с атазанавиром. Лекарственные препараты, метаболизирующиеся CYP2C19 Эзомепразол подавляет CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола.
Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.д., может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы.
Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера в режиме «по требованию». Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат CYP2C19) на 45%. Одновременное применение с 40 мг эзомепразола у пациентов с эпилепсией приводит к снижению концентрации фенитоина в плазме крови на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии и при его отмене. При применении 40 мг омепразола увеличивается Сmax и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно. Эзомепразол не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина. Время кровотечения при одновременном приеме варфарина и 40 мг эзомепразола остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (MHO). Рекомендуется контролировать MHO в тех случаях, когда на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина начинается или прекращается применение эзомепразола. Одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако Cmax при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не наростало при добавлении эзомепразола. Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола. Эзомепразол метаболизируется ферментами CYP2C19 и CYP3A4. При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) (ингибитор CYP3А4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4, например, вориконазол увеличивали AUC эзомепразола на 280%. Обычно в таких ситуациях не требуется изменения дозы эзомепразола, но у пациентов со значительными нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.Особые указания
При появлении тревожных симптомов (например, таких как значительная, спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку применение препарата Эманера может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, длительно (особенно, более года) принимающие препарат Эманера должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Пациенты, принимающие препарат «по требованию» должны быть информированы о необходимости обращения к врачу при изменении характера симптомов. Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при применении препарата в режиме «по требованию», следует учитывать взаимодействия с другими лекарственными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными препаратами»). При применении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие кларитромицина при назначении тройной терапии пациентам, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся CYP3A4, такие как цизаприд. Препарат Эманера содержит сахарозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы. Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами: препарат Эманера не влияет на управление транспортными средствами и работу с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг, 40 мг.
По 7 капсул в блистер из комбинированного материала ОПА/Ал/ПЭ + влагопоглатитель и алюминиевая фольга + ПЭ (ОРА/А1/РЕ+ dessicant and aluminium foil +PE) или из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевая фольга (OPA/A1/PVC foil and aluminium foil).
По 1, 2, 4 блистера помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.Условия хранения
При температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель:
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6,
8501 Ново место, Словения
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ: 123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13 , стр. 41 .
—
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori:
в состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят: Эманера 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки 7-14 дней.
Нексиум пеллеты и гранулы 10мг
Группа
Противоязвенные средства
Группа
Противоязвенные средства
Группа
Противоязвенные средства
Группа
Противоязвенные средства
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол-Белмед лиофилизат для инъекций 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол-Виал таблетки 20мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол-Виал таблетки 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол-ГЕН лиофилизат для инъекций 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол-СЗ капсулы 20мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол-СЗ капсулы 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол Канон лиофилизат для инъекций 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол Канон таблетки 20мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол Канон таблетки 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол ПСК лиофилизат для инъекций 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол таблетки 20мг
Группа
Противоязвенные средства
Эзомепразол таблетки 40мг
Группа
Противоязвенные средства
Группа
Противоязвенные средства