Эбрантил синонимы

Эбрантил аналоги

Эбрантил раствор — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛСР-001751/09

Торговое название:

Эбрантил^®

Международное непатентованное название (МНН):

урапидил

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (в пересчете на урапидил) 5,00 мг
Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль 100,00 мг
Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг
Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа-адреноблокатор.

Код ATX:

C02CA06

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эбрантил^® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил^® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил^® не вызывает. Эбрантил^® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.
Эбрантил^® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.
Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Механизм действия

Эбрантил^® имеет центральный и периферический механизмы действия.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).
Период распределения препарата составляет около 35 минут.
Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови – 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.
Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта); возраст до 18 лет, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

• пожилой возраст;
• нарушение функции печени и/или почек;
• гиповолемия;
• у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
• одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Способ применения и дозы

Эбрантил^® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа.

Гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.

1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил^® медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД). Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил^®.
2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил^® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).
Максимальное допустимое соотношение – 4 мг препарата Эбрантил^® на 1 мл раствора для инфузий.
Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:
Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) Эбрантил^® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Эбрантил^® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции.

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Схема дозирования

Примечания

• Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил^®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил^® следует соответственно скорректировать.
• При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Эбрантил^®, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены.
Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил^®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны психики:

очень редко: возбужденное состояние (чувство беспокойства).
Нарушения со стороны центральной нервной системы:

часто: головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко: заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота;
нечасто: рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто: повышенное потоотделение;
редко: аллергические реакции, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема;
не известно: ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

часто: протеинурия;
редко: нефропатия, нефротический синдром.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редко: приапизм.
Системные нарушения и нарушения в месте введения:

нечасто: повышенная утомляемость.
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях:

очень редко: тромбоцитопения*; нечасто: нарушение сердечного ритма.

*Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако, невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил^®, например, посредством иммуногематологических исследований.

Передозировка

Симптомы:

головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.
Лечение:

При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5-1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Особые указания

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.
Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.
Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил^®, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Дозировка препарата Эбрантил^® должна быть соответствующим образом снижена.
Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца.
У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.
Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил^®, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами

Препарат может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.
По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками.
По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской.
По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Такеда ГмбХ, Германия
Бик-Гульден-Штрассе 2, 78467 Констанц, Германия
Takeda GmbH, Germany
Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany

Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества:

Такеда ГмбХ, Германия
Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224 Зинген, Германия
Takeda GmbH, Germany
Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия
Ст.Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия
Takeda Austria GmbH, Austria
St.Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Такеда Фармасьютикалс»,
119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр.1.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гипертония представляет собой прямую угрозу человеческой жизни, поэтому к ее лечению необходимо подходить тщательно и только с помощью грамотного врача. Последствиями высокого давления являются различные поражения сосудов, сердечно-сосудистого аппарата, мозга и т. д. В этой статье мы расскажем о лекарственном средстве «Эбрантил». Аналоги также будут представлены.

Фармакологическое действие

Это синтетическое медикаментозное средство назначают при проведении комплексной терапии с целью снятия высокого давления при гипертонических кризах и тяжелых формах артериальной гипертензии. Препарат сбалансировано понижает систолическое и диастолическое артериальное давление, обладает способностью к снижению периферического сопротивления и не вызывает рефлекторную тахикардию.

Этот медикамент понижает пред- и постнагрузку на сердечную мышцу, повышает эффективность сердечных сокращений, тем самым, в отсутствие аритмии, усиливает пониженный минутный объем сердца. Лекарственный препарат может действовать как централизованно, так и периферически. Не оказывает влияния на углеводный обмен, уровень мочевой кислоты и не задерживает жидкость в организме. Какие аналоги «Эбрантила» существуют?

Состав и показания для применения

Основным действующим веществом лекарства является урапидил, в качестве вспомогательных компонентов использованы пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат и вода. Выпускается в разных формах: таблетки, капсулы, инъекционный раствор.

Раствор для инъекций предназначен для стабилизации артериального давления при гипертонии, а также во время оперативного вмешательства или после него. Таблетированный препарат выписывают пациентам, страдающим артериальной гипертензией для курсового длительного приема. На это указывает к средству «Эбрантил» инструкция. Аналоги могут понадобиться в том случае, если препарат не подходит.

Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость компонентов, которые входят в состав препарата. Также не рекомендуется назначение данного лекарственного средства пациентам, у которых галактоземия, нарушения абсорбции, глюкозо-лактозная недостаточность. Кроме того, «Эбрантил» не назначают при следующих патологиях: аортальный стеноз, открытый боталлов проток, артериовенозная фистула. Также данный препарат противопоказан пациентам с артериовенозным шунтом.

Рекомендовано с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста, а также имеющим в анамнезе: стеноз митрального клапана, заболевания перикарда, эмболию легочной артерии, хронический алкоголизм, снижение функции почек и печени. Не практикуют назначение этого медикамента одновременно с приемом циметидина. Применение данного лекарственного средства в педиатрии и для кормящих и беременных женщин запрещено, поскольку нет достаточных клинических данных о влиянии компонентов лекарственного средства на детский организм. Это подтверждает к препарату «Эбрантил» инструкция по применению. Аналоги можно приобрести в любой аптеке.

Способ применения и дозировка

Препарат, выпущенный в форме капсул или таблеток, принимают по одной таблетке (капсуле) во время приема пищи, запивая небольшим количеством чистой воды. Для того, чтобы иметь возможность постоянно контролировать уровень артериального давления, необходимо принимать лекарство через одинаковые временные промежутки. Дозировку, необходимую для проведения терапии, определяет только лечащий врач. Если целью лечения является постепенное снижение кровяного давления за какой-то определенный промежуток времени, обычно назначают прием урапидила по 30 мг два раза в день. Для более скорого лечебного эффекта рекомендуют увеличить объем лекарственного средства в два раза (60 мг) дважды в день. Максимально разрешенное количество лекарства в сутки – 180 мг. Пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек, необходимо скорректировать дозировку средства в сторону снижения. Капсулы и таблетки можно применять для длительного лечения.

Раствор для инъекций применяют внутривенно струйно. Также разрешено введение лекарственного раствора в виде длительной инфузии (пациент при этом находится в положении лежа). Приготовление инфузивного раствора осуществляют на основе 5%-ного раствора глюкозы и физраствора 0,9%. После прохождения курса внутривенного струйного введения при необходимости терапию можно продолжить приемом таблеток или введением лекарства капельно. В острой ситуации при наступлении гипертонического криза, как правило, назначают от 10 до 50 гр. лекарственного средства. Если нормализация кровяного давления не наступает, можно повторить прием препарата через 10-15 минут.

В качестве альтернативного способа снятия гипертонического криза и тяжелой артериальной гипертензии возможно введение «Эбрантила» с помощью длительной непрерывной инфузии. Максимально разрешенная скорость инфузионного введения составляет 2мг/мин. Для поддерживающего введения рекомендовано вводить медикамент со скоростью 9мг/час. Для контролируемого понижения кровяного давления во время хирургического вмешательства или после него рекомендовано медленное капельное введение или прием препарата путем непрерываемой инфузии при помощи перфузатора. Максимальная рекомендованная длительность приема парентеральной разновидности данного лекарственного средства должна составлять не более семи дней (после этого необходимо назначение пероральной формы медикамента или другого антигипертензивного препарата). К медикаменту «Эбрантил» аналоги рассмотрим ниже.

Передозировка

При завышении дозировки препарата возможны такие симптомы, как: головокружение, снижение скорости реакции и повышенная утомляемость. Если не скорректировать дозу лекарства, то возможно развитие таких состояний, как ортостатическая гипотензия и коллапс. Если произошла передозировка при приеме таблеток или капсул, то необходимо промыть желудок и назначить энтеросорбирующие средства. При значительном увеличении дозировки данного медикаментозного препарата вне зависимости от формы выпуска необходимо проводить мониторирование кровяного давления. При этом пациента рекомендуется положить на кушетку и приподнять ему нижние конечности. При сильном понижении уровня давления нужно ввести физиологический раствор хлорида натрия, чтобы увеличить объем циркулирующей крови. Если эти меры не дают результата, то применяют другие медикаментозные средства для повышения давления. Это подтверждает к средству «Эбрантил» инструкция.

По свидетельству специалистов, побочные эффекты развиваются крайне редко. В единичных случаях было отмечено развитие следующих симптомов: нарушение работы сердечно-сосудистого аппарата, учащенное сердцебиение, приступы стенокардии, проявления ортостатической гипотензии, сильное понижение кровяного давления, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистых оболочек ротовой полости, приступы диареи, рвота, тошнота. Сбои в работе центральной нервной системы могут выражаться: в нарушении сна, приступах беспричинной тревоги, головокружении, головных болях, повышенной утомляемости. Аллергическая реакция возможна в виде крапивницы, эритемы, анафилактического шока. Кроме того, могут быть и другие проявления в виде: частых позывов к мочеиспусканию, недержания мочи, затрудненного носового дыхания, периферических отеков. При появлении нежелательных эффектов необходимо обратиться к врачу, поскольку некоторые состояния требуют отмены препарата или замены его другим. В период беременности «Эбрантил» может быть назначен только под контролем врача, если присутствуют жизненные показания. Использование препарата несовместимо с естественным вскармливанием, необходимо переводить ребенка на искусственное кормление.

Условия хранения

Данный медикаментозный препарата хранят не более 2 лет, начиная с даты выпуска, в помещении, где температурный режим не превышает тридцати градусов по Цельсию.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивное действие данного лекарственного средства может быть усилено совместным приемом вазодилататоров или иных гипотензивных препаратов. Кроме того, усиленное воздействие на организм может наблюдаться при снижении объема жидкости (диарея, рвота), а также при принятии алкогольных напитков. При приеме циметидина количество действующего вещества урапидила в крови может возрасти на 15%. Не рекомендовано применять с ингибиторами АПФ, так как данными о таких комбинациях медицина в настоящее время не располагает.

Особые указания

Если ранее в лечении пациента использовались гипотензивные средства, то «Эбрантил» следует применять по истечении достаточного количества времени для того, чтобы он начал действовать. Соответственно, должна быть скорректирована и дозировка препарата. Необходимо также учитывать, что слишком интенсивное падение кровяного давления нередко вызывает брадикардию или остановку сердца. Пожилым пациентам необходимо применять с осторожностью и сначала вводить небольшие дозы, чтобы проверить чувствительность к данному препарату.

На фоне приема данного средства возможно развитие длительной эрекции. При сохранении эрекции более четырех часов необходимо обратиться к врачу за помощью, иначе такое состояние способно привести к повреждениям тканей члена и утрате потенции. Медикамент влияет на способность управлять автомобилем или на возможность работы с механизмами различного рода, поэтому нужно соблюдать осторожность.

«Эбрантил» — аналоги

К аналогам описываемого медикамента относятся препараты из группы альфа-адреноблокаторов с однотипным терапевтическим воздействием: «Артезин», «Доксазозин», «Теразозин», «Тонокардин», «Зоксон», «Камирен», «Пророкон», «Пирроксан», «Корнам» и «Доксазозин-Тева».

«Артезин»

Синонимы и аналоги «Эбрантила» должен подбирать врач.

«Артезин» является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов. Расширяет периферические сосуды, что приводит к уменьшению артериального давления. Улучшается уродинамика и уменьшается проявление доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Применяется в качестве симптоматического лечения.

«Тонокардин»

Это к средству «Эбрантил» аналог в таблетках. Лекарственный препарат из группы альфа-адреноблокаторов. На его фоне снижается тонус мышц сосудов, что приводит к тому, что уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление. Благодаря этому снижается риск ишемической болезни сердца. У тех людей, у которых давление нормальное, не происходит резкое его падение.

«Пророкон»

Аналог «Эбрантила» в капсулах.

Обладает гипотензивным, седативным, антиабстинентным, противозудным действием. Происходит блокировка постсинаптических альфа1- и пресинаптических альфа2-адренорецепторов. У него периферическое и центральное влияние.
Тонус гладкой мускулатуры сосудов снижается (особенно артериол и прекапилляров), в результате понижается ОПСС, АД. Улучшается кровоснабжение кожи, мышц, слизистых оболочек. Возбудимость диэнцефальных структур мозга подавляется, тонус симпатоадреналовой системы регулируется.

«Корнам»

К препарату «Эбрантил» аналоги в России найти несложно. «Корнам» является эффективным антигипертензивным средством, которое используется для лечения ряда заболеваний, связанных с повышением АД. Также излечивает нарушения мочеполовой функции у мужчин.

Отзывы пациентов

По свидетельству больных, принимавших «Эбрантил», он оказал на их самочувствие самое положительное влияние, без появления каких-либо побочных эффектов. Особенно отмечается, что предыдущие назначения других медикаментов такого стойкого терапевтического эффекта не оказывали.

В статье рассмотрена к препарату «Эбрантил» инструкция по применению. Отзывы и аналоги представлены.

Эбрантил, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Эбрантил — лекарственное средство, блокирующее альфа-1-адренорецепторы, что позволяет снизить артериальное давление при артериальной гипертензии тяжелой степени или гипертоническом кризе.

Производитель

Произведено:

• раствор для внутривенного введения — «Такеда Австрия ГмбХ», Австрия;
• пролонгированные капсулы — «Такеда ГмбХ», Германия.

Страна происхождения

Австрия, Германия.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Антигипертензивное средство. Альфа-адреноблокатор».

Действующее вещество

Главным действующим веществом является урапидил (Urapidilum). Он эффективно снижает пред- и постнагрузку на сердце, положительно влияет на сердечное сокращение и снижает минутный объем при отсутствии аритмии. Не оказывает влияния на обмен мочевой кислоты, углеводов, а также не задерживает жидкость в организме. С 2012 года урапидил входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Брутто-формула C20H29N5O3.

Код ATX: C02CA06

Формы выпуска

Производится в виде:

1) Капсул пролонгированного действия:

• 30 мг — твердые желатиновые капсулы №4 размера, корпус непрозрачный, крышечка желтого цвета с надписью черного цвета «Ebr 30». Внутри содержатся желтые гранулы;
• 60 мг — твердые желатиновые капсулы №2 с прозрачным светло-голубым корпусом и непрозрачной белой крышечкой. Содержат желтые гранулы.

Фасуются по 30, 50 или 100 штук в полиэтиленовый флакон с укупоренной винтовой крышкой с полостью, заполненной силикагелем и оборудованной кольцом-контролем первого вскрытия.

2) Раствор для в/в введения: прозрачный бесцветный р-р 5 мг/мл. Фасуется по 5 или 10 мл в прозрачные стеклянные ампулы, которые оснащены маркирующей полоской и точкой разлома.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит 1 флакон или 5 ампул, а также инструкцию с подробным описанием показаний к применению, режима дозирования, противопоказаний и др.

Состав

р-р для в/в введения
Основное вещество	1 мл, мг
Урапидила гидрохлорид (эквивалентно урапидилу)	5,47 (5)
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия гидрофосфата дигидрат; натрия дигидрофосфата дигидрат; вода для инъекций	100 0,42 2,22 до 1 мл
капсулы пролонгированного действия
Основное вещество	1 капс., мг
Урапидил	30/60
Вспомогательные вещества — сахарная крупка: сахароза; крахмал кукурузный; вода; сополимер метилметакрилата и метакриловой к-ты 1:2; тальк; диэтилфталат; фумаровая к-та; гипромеллоза; этилцеллюлоза; стеариновая к-та; фталат гипромеллозы; состав оболочки: желатин; диоксид титана; краситель железа оксид желтый; индигокармин; вода; Состав чернил (только для капсул 30 мг): шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, водный аммиак	62,43/124,86 80–91,5% 8,5–20% максимально 1,5% 0,62/1,24 1,18/2,35 0,06/0,12 8,88/17,77 11,28/22,55 1,75/3,51 0,47/0,95 0,72/1,43 32,707/53,33 1,2/0,504 0,293/0 0/0,031 5,8/9,135 не более 0,190

Дозировка

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом.

Пероральную форму назначают по 30 мг (1 капсула) 2 раза в день. Можно увеличить дозу до 120 мг в сутки при необходимости (2 капсулы по 30 мг или 1 капсулу с 60 мг урапидила дважды в день). Максимальная суточная доза — 180 мг на два приема.

У парентеральной формы режим дозирования отличается в зависимости от показаний к применению:

1) При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии:

a. 10–50 мг в/в медленно под контролем АД. Падение АД происходит спустя 5 мин после инфузии. Если эффекта не последовало/его выраженность недостаточна, можно повторить введение. В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузомата. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил. Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуется проводить инфузию с максимальной начальной скоростью 2 мг/мин.

b. Скорость капельного введения подбирается исходя из значения АД больного. 250 мг лекарства добавляют к 500 мл р-ра для инфузии (физраствор, 5/10% р-р декстрозы). Если используется перфузомат, то 100 мг Эбрантила вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физраствором или 5/10% глюкозы.

2) Управляемое снижение АД во время и/или после хирургического вмешательства — 25 мг внутривенно, через 2 минуты должно начаться снижение АД, после чего давление стабилизируют с помощью инфузии 6 мг в 1–2 минуты (дозу затем снижают). В случае отсутствия эффекта через 2 мин введение повторяют вновь. Если же и после этого АД не изменяется, то через 2 мин внутривенно медленно вводят 50 мг с ожиданием эффекта через 2 минуты, после чего опять производят стабилизацию АД. Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.

Показания к применению

Используется для лечения артериальной гипертензии (АГ) тяжелой степени. Инъекционная форма дополнительно назначается при гипертоническом кризе и рефрактерной АГ, а также при управляемой артериальной гипотензии во время и/или после хирургического вмешательства.

Передозировка

При передозировке возможны следующие симптомы: сильное падение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность сознания, коллапс. Лечение заключается в промывании желудка в течение первых 4 часов после передозировки, назначении активированного угля, после пациенту придается горизонтальное положение с возвышенным ножным концом и проводится инфузионная терапия для увеличения ОЦК. При неэффективности применяют вазоконстрикторы с контролем АД, в крайне редких случаях вводят 0,5–1 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физраствора.

Противопоказания

• непереносимость компонентов, входящих в состав;
• аортальный стеноз;
• открытый Боталлов проток;
• артериовенозная фистула (кроме неактивного диализного шунта);
• применение в педиатрической практике;
• беременность и период лактации;
• непереносимость фруктозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью при: нарушении функции печени, средней/тяжелой почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, стенозе аортального/митрального клапана, ТЭЛА, нарушении сократимости миокарда (из-за тампонады сердца, хронического перикардита), совместном приеме с циметидином/иАПФ, пожилом возрасте, гиповолемии.

Побочные действия

Известны следующие нежелательные явления:

• часто — тошнота, головная боль, головокружение, протеинурия;
• нечасто — тахи- или брадикардия, ощущение сердцебиения, сдавление/боль в груди (похожие на приступ стенокардии), ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, сухость слизистой рта, нарушение сна, повышенная утомляемость, аллергические реакции (зуд, сухость и покраснение кожных покровов, экзантема), заложенность носа, генерализованные отеки, потливость, нефропатия, нефротический синдром;
• очень редко — обратимое повышение АЛТ/АСТ, снижение уровня тромбоцитов, дисфория, приапизм, учащение мочеиспускания и случаев недержания мочи, нервное возбуждение;
• неизвестно — отек (в том числе Квинке), крапивница.

Способ применения

Капсулы принимают 2 раза в день (утром и вечером) одновременно с пищей, запивая небольшим количеством воды.

Парентеральную форму Эбрантила вводят в/в струйно или путем длительной инфузии, при этом пациент находится в горизонтальном положении. Можно вводить больше одного раза и сочетать с последующей капельной инфузией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не назначать препарат Эбрантил данной категории пациентов, так как нет достаточного клинического опыта применения.

Фармакологическое действие

Обладает центральным и периферическим механизмом действия: блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы и участвует в регуляции центрального механизма поддержания сосудистого тонуса, стимулируя серотониновые 5-НТ1А-рецепторы сосудодвигательного центра. Благодаря этому блокируется действие катехоламинов, рефлекторное увеличение тонуса СНС и снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Снижение САД и ДАД происходит без рефлекторной тахикардии. Одновременно с этим может стимулировать пресинаптические α2-адренорецепторы.

Синонимы

Известны следующие аналоги: Тахибен, Урапидил Дж, Урапидил-натив.

Фармакокинетика

После приема капсул из желудка всасывается около 80–90% от принятой дозы, урапидил связывается с белками крови на 80%, объем распределения (Vd) — 0,77 л/кг массы тела. Максимальная концентрация (Cmax) наступает через 4–6 ч после приема, период полувыведения (Т½) — около 4,7 ч. Метаболизм осуществляется в печени с образованием основного метаболита — гидроксилированное производное в четвертом положении бензольного кольца, не обладающее гипотензивным эффектом. Еще один метаболит (о-деметилированный) образуется в крайне малых количествах. Около 50–70% вещества (урапидила и метаболитов) выводится через почки, остальное — кишечником в виде метаболитов (n-гидроксилированного урапидила).

Раствор

После внутривенного введения 25 мг концентрация снижается в две фазы: в альфа-фазу снижается быстро, а в бета-фазу — медленно. Период распределения равняется 35 минутам, — 0,8 л/кг. Метаболизм и степень связывания с белками идентичны показателям, описанным выше. Т½ после в/в болюсного введения — 2,7 ч.

Некоторые особенности:

• у пациентов пожилого возраста и при наличии тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности снижается почечный клиренс и Vd, а Т½ увеличивается, может потребоваться коррекция дозы (в зависимости от уровня АД и лабораторных показателей);
• обладает способностью проникать через плацентарный и гематологический барьеры;
• относительная биодоступность капсул, по сравнению с жидкой формой для приема внутрь, составляет 92%

Взаимодействие с другими препаратами

α-адреноблокаторы, вазодилататоры, другие гипотензивные средства, снижение объема жидкости в организме (из-за продолжительной диареи/рвоты) или прием алкоголя могут усиливать гипотензивное действие урапидила.

Циметидин увеличивает концентрацию урапидила на 15%.

Применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется (нет достаточной информации о подобной комбинации).

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия 30/60 мг; раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 25 °С (капсулы)/30 °С (жидкая форма).

Срок годности

Составляет 2 года. Не использовать после его завершения.

Особые условия

Существует риск возникновения длительной эрекции и приапизма во время лечения α1-адреноблокаторами. Если эрекция длится около 4 часов, то необходимо срочно обратиться за медпомощью. Длительная и болезненная эрекция при отсутствии незамедлительной терапии приводит к повреждению тканей полового члена и неизлечимой потере потенции.

Во время терапии (особенно в начале, а также при повышении дозы/замене препарата или употреблении алкогольных напитков) следует соблюдать осторожность во время управления автомобилем, сложными механизмами или осуществления опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстрой реакции.

Нет клинического опыта применения в педиатрической практике.

Не назначать раствор Эбрантил до тех пор, пока не развились эффекты от гипотензивных средств, принимаемых ранее. В таком случае необходимо снизить дозировку.

Быстрое и сильное снижение артериального давления может привести к остановке сердца.

У пациентов пожилого возраста чувствительность урапидилу выше, поэтому препарат назначают с осторожностью, начинают с малых доз.

Пациентам, придерживающимся диеты с низким содержанием натрия, следует учитывать, что раствор для в/в введения содержит около 23 мг натрия в 5 мл препарата и 46 мг — в 10 мл.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Эбрантила в аптеке только с рецептом от лечащего врача.