Химическое название
(+)-3-метокси-17-метил-(9α,13α,14α)-морфинан
Химические свойства
Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.
Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.
Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.
В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.
Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.
На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.
Фармакологическое действие
Подавляет активность кашлевого центра.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Декстрометорфана гидробромид после проникновения в системный кровоток воздействует непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозгу, снижая порог чувствительности центра к внешним раздражителям и предотвращая сухой кашель. При использовании вещества в терапевтических дозах, оно не обладает анальгезирующим, снотворным или наркотическим эффектами.
После приема внутрь лекарство начинает действовать в течение 10 минут – получаса. Продолжительность действия составляет от 5 до 9 часов (дети). В головном мозгу вещество также оказывает влияние на процессы обратного захвата серотонина и активизирует сигма рецепторы. Средство способно блокировать N-метил-D-аспартат каналы при использовании дозировок более 150 мг.
Абсолютная биологическая доступность средства составляет 11%. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени, с участием системы цитохрома Р450 (в основном CYP2D6, менее выражено CYP3A4 и CYP3A5). Выводятся метаболиты из плазмы крови с помощью почек в течение 1,4 — 4 часов.
Показания к применению
Декстрометорфан назначают для лечения сухого кашля различного происхождения в сочетании с прочими противопростудными и противокашлевыми препаратами.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- пациентам с аллергией на данное вещество;
- при бронхиальной астме;
- больным бронхитом;
- в сочетании с муколитическими лекарствами.
Осторожность рекомендуется соблюдать при печеночной недостаточности, беременным женщинам в первые 3 месяца.
Побочные действия
Обычно при использовании терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты не проявляются. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента могут проявиться: тошнота, слабость, сонливость и головокружение.
Декстрометорфан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и тяжести заболевания препарат могут назначить в различной дозировке.
Как правило, для взрослых и детей от 12 лет суточная дозировка = 60 мг. Лекарство распределяют на 4 приема в день. Для детей от 6 лет необходима коррекция дозировки (30 мг в сутки по 7,5 мг за один прием).
Передозировка
В зависимости от принятой дозы могут проявляться различные побочные реакции. Наблюдаются: сонливость или сильное психомоторное возбуждение, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, галлюцинации, непроизвольные движения мышцами, тошнота.
В качестве лечения показано: ИВЛ, симптоматическая терапия, введение налоксона в качестве антидота.
Взаимодействие
При сочетании препарата с ингибиторами МАО (селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) может возникнуть коллапс, головокружение, адренергический криз, рост артериального давления, возбуждение, тошнота, кровотечения внутричерепные, тремор и спазмы, вплоть до летаргии и комы.
Одновременный прием средства и трициклических антидепрессантов чреват развитием серотонинового синдрома и летального исхода.
Под действием средств, ингибирующих систему цитохрома Р450 (хинидина, амиодарона, флуоксетина и т.д.) может повыситься концентрация Декстрометорфана в крови, удлиниться время его действия на организм.
Вдыхание табачного дыма приводит к повышению секреции желез, что крайне нежелательно на фоне угнетения кашлевого рефлекса, происходящего под действием препарата.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Условия хранения стандартные, обычно зависят от лекарственной формы и производителя.
Детям
Вещество можно назначать детям от 6 лет. В таком возрасте необходимо скорректировать дозировку препарата. Для детей от 12 лет используется взрослая дозировка.
При беременности и лактации
Особую осторожность необходимо соблюдать женщинам в 1 триместре беременности.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вещество в комбинации с парацетамолом входит в состав препаратов: Падевикс, Гриппостад Гуд Найт, Фервекс от сухого кашля (+ аскорбиновая кислота), Гриппекс (+ псевдоэфедрин).
В сочетании с хлорфенамином, парацетамолом и псевдоэфедрином средство находится в лекарствах: Тайленол от простуды, Тайленол детский от простуды, Мульсинекс.
Также Декстрометорфан входит в состав капсул Тофф плюс (+ парацетамол + хлорфенамин + фенилэфрин), сиропа Гликодин (+ левоментол + терпингидрат), Алекс Плюс, Каффетин Колд, Терасил-Д, Туссин Плюс (гвайфенезин).
Отзывы
Отзывов об использовании средства по показаниям мало, однако, все положительные. При соблюдении терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты, как правило, не проявляются.
Цена Декстрометорфана, где купить
Купить таблетки Гриппекс можно примерно за 400 рублей упаковка по 12 таблеток. Стоимость сиропа от кашля Гликодин составляет 80-130 рублей, за флакон, емкостью 100 мл.
Алф. указатель:
1-9
A-Z
А
Б
В
Г
Д
Е
Ж
З
И
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ц
Ч
Щ
Э
Я
декстрометорфана гидробромид моногидрат
Синонимы:
(+)-3-метокси-N-метилморфинана гидробромид моногидрат
3-метокси-17-метилморфинана гидробромид моногидрат
DXM
гикорфан
деморфана гидробромид
ромиляр
Внешний вид:
бел. кристаллы
Брутто-формула (система Хилла): C18H28BrNO2
CAS №: 6700-34-1
Молекулярная масса (в а.е.м.): 370,35
Температура плавления (в °C): 122
Растворимость (в г/100 г или характеристика):
вода: 1,5 (25°C)
диэтиловый эфир: практически не растворим
хлороформ: растворим
этанол: 10
Вкус, запах, гигроскопичность:
вкус: горький
запах: без запаха
Метод получения 1.
(лабораторный синтез)
Источник информации: Рубцов М.В., Байчиков А.Г. «Синтетические химико-фармацевтические препараты» М. 1971 стр. 233
К нагретому до кипения раствору 39,3 г (0,14 моль) (+)-3-метокси-N-метилморфинана в 50 мл этилового спирта добавляют 40% раствор бромистоводородной кислоты до рН 1,0-2,0. Раствор обесцвечивают углем, доводят до кипения и фильтруют. К фильтрату после охлаждения до 20 С добавляют 39 мл дистиллированной воды. Смесь оставляют на 12 часов при 3-5 С. Выпавший осадок гидробромида (+)-3-метокси-N-метилморфинана отфильтровывают и промывают холодным 50%-ным спиртом.
Выход с использованием маточника 48,32 г (90% на (+)-3-метокси-N-метилморфинан).
Летальная доза (ЛД50, в мг/кг):
165 (мыши, )
Применение:
Входит в некоторые комплексные препараты (гликодин, туссин+) в качестве противокашлевого средства. По активности превосходит кодеин.
Дополнительная информация:
Входит в список III наркотических и психотропных веществ.
- http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/pim179.htm
- Бабаян Э.А., Гаевский А.В., Бардин Е.В. «Правовые аспекты оборота наркотических, психотропных, сильнодействующих, ядовитых веществ и прекурсоров» М.: МЦФЭР, 2000 стр. 146
- Рубцов М.В., Байчиков А.Г. «Синтетические химико-фармацевтические препараты» М. 1971
Источники информации:
Алф. указатель:
1-9
A-Z
А
Б
В
Г
Д
Е
Ж
З
И
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ц
Ч
Щ
Э
Я
Декстрометорфан – одно из уникальных веществ, которое используется для лечения кашля. Он может быть отдельным лекарством или входить в состав комплексного препарата, который будет максимально эффективно работать с воспалениями дыхательных путей. При этом вещество справляется с поставленными задачами и это далеко не единственное его преимущество. Однако, как известно, большинство особо действенных лекарств обладает особенностями применения или большим списком противопоказаний.
Показания
Многие средства от кашля более эффективны при влажном кашле, поэтому не так легко найти лекарство для сухого. Декстрометорфан показан при большинстве заболеваний (отличительной особенностью которых является сухой кашель), но влажный кашель этим препаратом не вылечить.
Так, среди заболеваний, при которых лекарство будет особенно эффективно, это:
- бронхиты любых видов;
- ларингиты;
- простудные заболевания с сухим кашлем;
- туберкулез легких;
- пневмонии;
- коклюш;
- трахеиты.
Препарат можно отнести к морфиноподобным, однако опиумного эффекта он не создает, не вызывает привыкания, сонливости. Благодаря этому лекарство назначается и взрослым, и детям. Стоит отметить, что оно не является болеутоляющим.
В состав, согласно описанию, помимо всего входит действующее вещество – декстрометорфан. Если быть более точными, то необходимо использование его соли – декстрометорфана гидробромид.
Препарат хорошо абсорбируется и всасывается, имеет низкую растворимость в воде. Большая часть достигает зоны поражения, на это ей нужно всего около 30 минут. Эффект продолжается примерно 6 часов, после чего вещества легко покидают организм, в основном благодаря работе почек.
Действие
Препарат целенаправленно воздействует на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге. Таким образом подавляется передача нервных импульсов по рефлекторной дуге. Поэтому декстрометорфан является эффективным противокашлевым средством центрального действия. Превышение терапевтических дозировок приводит к появлению других эффектов:
- Обезболивающего.
- Снотворного.
- Противосудорожного.
- Наркотического.
Некоторые из указанных эффектов даже находят свое применение в лечебных целях, что отражено в ряде исследований. Они обусловлены ингибированием обратного захвата серотонина и активацией сигма-рецепторов. Но основная сфера применения декстрометорфана все же связана с его противокашлевым действием.
Возможные ограничения
Декстрометорфан не применяется, если:
- У пациента есть непереносимость какого-либо вещества в составе лекарства.
- У пациента бронхит или бронхиальная астма.
- Врач уже назначил муколитики, с ними Декстрометорфан не применяется.
- Есть заболевания с влажным кашлем. Препарат будет задерживать мокроту и мешать ее формированию.
Если у пациента есть заболевания печени, Декстрометорфан назначается с осторожностью. Это же касается женщин на первом триместре беременности и кормящих мам. Детям медикамент назначается с 6 лет.
Декстрометорфан
Dextromethorphan
Декстрометорфан
— противокашлевый препарат, оптический изомер левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Применяется в качестве подавителя кашля.
Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия, не вызывает эффекта привыкания.
Начало действия — через 10–30 минут после приёма, продолжительность — в течение 5–6 часов у взрослых и до 6–9 часов — у детей.
Блокирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ1- и σ2-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.
Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в том числе возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.
Декстрометорфан после приёма внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа.
Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита — декстрорфана.
Сухой кашель (различной этиологии).
- Повышенная чувствительность;
- бронхиальная астма;
- бронхит;
- одновременный приём муколитических средств.
- Нарушение функции печени;
- I триместр беременности;
- влажный кашель.
Категория действия на плод по FDA — C.
При беременности (особенно в I триместре) декстрометорфан назначают с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения декстрометорфана.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 15 мг 4 раза в сутки, детям старше 6 лет — по 7.5 мг 4 раза в сутки.
Угнетение дыхания; спутанность сознания; снижение артериального давления, тахикардия; сонливость или головокружение; сильная тошнота или рвота, нервозность, гипертонус мышц, сильное необычное возбуждение, раздражительность или двигательное беспокойство, атаксия. При приёме 300 мг или более зарегистрированы случаи развития психоза, проявляющегося гиперактивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями.
Особенности применения
Употребляется после еды строго по указанной дозировке. Если время приема пропущено, принять препарат нужно как можно скорее. Но, если близится время следующего приема, делать этого не нужно. Двойная доза недопустима.
Курение и прием алкоголя во время лечения не разрешаются. Также лекарство вступает во взаимодействие с соками цитрусовых, поэтому стоит воздержаться от употребления клубники, лайма, лимона и других подобных фруктов и ягод.
Вещества, с которыми декстрометорфан не сочетается:
- фуразолидон;
- селегилин;
- прокарбазин.
Реакция, в которую они вступают друг с другом, может вызвать головокружения и шок, вплоть до комы. Список веществ, с которыми не сочетается декстрометорфан, велик, поэтому перед назначением препарата врач тщательно проверяет все анализы и сопутствующие заболевания пациента.
При беременности
При лечении детей
Этот лекарственный препарат применяется для лечения детей, однако, только с 6 лет. Для пациентов младше можно найти другие медикаменты, однако заниматься этим должен только специалист.
Также стоит отметить, что дозировки детей в разном возрасте (с 6 лет и до 12 лет) различаются, поэтому рассчитывать ее должен доктор. Дети также являются той группой пациентов, применение медикаментов которыми происходит под особым наблюдением лечащего врача. Обычно из-за риска аллергических реакций.
Химические свойства
Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.
Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.
Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.
В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.
Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.
На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.
Аналоги
У Декстрометорфана есть много аналогов, содержание его активного вещества в которых усиливает их действие. В числе таких препаратов:
- Падевикс и Гриппостад Гуд Найт. В их состав дополнительно входит парацетамол, который снимает боль, а также эффективно понижает температуру.
- В Гриппексе, помимо декстрометорфана, содержится псевдоэфедрин, который расширяет бронхи, снимает отек и заложенность носа.
- Фервекс имеет в составе аскорбиновую кислоту, которая помогает организму повысить сопротивляемость к заболеванию, укрепляет иммунитет. Здесь внимание обращено на Фервекс от сухого кашля.
- Парацетамол, псевдоэфедрин и дополнительно хлорфенамин вместе с декстрометорфаном находятся в лекарствах Мульсинекс и Тайленол, которые можно использовать как для взрослых, так и для детей. Хлорфенамин устраняет отек верхних дыхательных путей.
- Таблетки Тофф плюс, помимо этого вещества, содержат парацетамол, хлорфенамин и фенилэфрин. Последний снижает отек верхних дыхательных путей и облегчает дыхание.
- В сочетании с левоментолом и терпингидратом содержится в сиропах Гликодин. Первое вещество – антисептик и анестетик, вызывает кашель, второе – формирует мокроту и стимулирует ее отхождение. Вместе с левоментолом составляют удачную комбинацию.
-
Важно отметить, что каждый из этих препаратов имеет особенности применения и противопоказания, поэтому даже если они продаются без рецепта врача, консультация обязательна. Особенно если его планируют употреблять беременные женщины, кормящие мамы, дети или люди с тяжелыми заболеваниями. Стоит отметить, что одни и те же лекарства из списка выше могут иметь разные торговые названия из-за страны выпуска.
Препараты, содержащие декстрометорфан: обзор, показания к применению. Сиропы от кашля
В статье рассмотрим препараты, содержащие декстрометорфан.
Декстрометорфана гидробромид является лекарственным веществом, применяемым для терапии непродуктивного кашля. Воздействие этого компонента обусловлено тем, что он уменьшает порог чувствительности центров продолговатого мозга. Благодаря этому, импульсы, которые идут от рецепторов, не вызывают соответствующего рефлекса.
Лекарственные препараты, содержащие декстрометорфан, в отличие от противокашлевых медикаментов на основе кодеина и этилморфина, дыхательный центр, который располагается в продолговатом мозге, не угнетают.
О препаратах подробнее
Этот фармацевтический компонент входит в состав медицинских препаратов, которые применяются для терапии сухого кашля.
Это «Алекс плюс» наряду с «Гликодином», «Гриппексом», «Колдрекс найтом», «Туссином плюс» и другими. Именно содержащие декстрометорфан препараты успешно применяются в целях уменьшения сухого кашля.
Далее узнаем, в каких случаях подходят для лечения средства с этим веществом.
«Терасил-Д»
Это комбинированный препарат, чье действие обусловлено входящими в состав ингредиентами. К примеру, лекарство производит противокашлевый, сосудосуживающий и противоаллергический эффект. Противопоказаниями являются следующие состояния:
- Наличие индивидуальной чувствительности или непереносимости к ингредиентам.
- Развитие эпилепсии.
- Появление гипертиреоза.
- Возникновение бронхиальной астмы.
Препарат не подойдет также пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы. Его нельзя употреблять в детском возрасте до шести лет.
Дозировка будет следующая:
- Для взрослых – от 5 до 7,5 миллилитров сиропа четырехкратно в сутки.
- Подходящее количество для детей, которые старше шести лет, – 3,5 миллилитра сиропа. Также четырехкратно.
Принимается медикамент внутрь, запивается небольшим объемом воды.
«Туссин Плюс»
Согласно инструкции, «Туссин Плюс» целесообразно применять при заболеваниях дыхательных протоков, которые сопровождаются кашлем (симптоматическое лечение). Например, его используют при простудных недугах, а именно: в случае возникновения гриппа, трахеита, бронхита (в том числе осложненного бронхиальными эктазами), туберкулеза легких, пневмонии, муковисцидоза и так далее.
Противопоказаниями выступает гиперчувствительность наряду с тяжелыми органическими заболеваниями нервной системы, язвенной болезнью желудка и кишечника, кровотечениями из пищеварительной системы, продуктивным кашлем с обильным мокротным отхождением. Не используют рассматриваемое лекарство в детском возрасте до шести лет. C осторожностью применяют «Туссин Плюс» на фоне недостаточности почек и печени, бронхиальной астмы, беременности и в период лактации.
Курс лечения при этом следующий: детям от шести до двенадцати назначается по одной ложке каждые четыре часа. Внутрь препарат принимают не более пяти раз в сутки. Как правило, взрослым и деткам старше двенадцати прописывается по 10 миллилитров (что соответствует двум ложкам).
«Алекс плюс»
Этот медикамент целесообразно применять при острых и хронических заболеваниях системы дыхания, которые сопровождаются раздражающим сухим кашлем. Противопоказаниями служит гиперчувствительность наряду с бронхиальной астмой, беременностью, периодом лактации и грудным возрастом. C осторожностью средство прописывается, когда пациент страдает нарушением функций печени.
Дозировка и курс терапии следующий. Принимается средство внутрь. Взрослые пьют по 5 миллилитров четырехкратно. Дети от годика до трех – по рекомендации врача.
В более старшем возрасте маленьким пациентам назначают по половине ложки четырехкратно в день.
Стоит отметить, что этот препарат может усиливать воздействие противокашлевых наркотических медикаментов и прочих средств, которые угнетают нервную систему.
Лекарственный препарат «Фервекс»
Показаниями для данного фармацевтического лекарства служат сухой кашель у пациентов в сочетании с повышением температуры и болью при простудном заболевании. Его также целесообразно применять в процессе терапии симптомов, которые сопровождают грипп.
Противопоказаниями к употреблению «Фервекса» от сухого кашля считаются гиперчувствительность наряду с тяжелыми нарушениями функций печени, недостаточностью фосфатдегидрогеназы, а также проявляющаяся гемолитическая анемия и детский возраст.
Побочными действиями может стать тошнота в сочетании со снижением аппетита, изжогой, пищеварительным расстройством, рвотой, головокружением, чувством недомогания, аллергическими реакциями и так далее. Принимают рассматриваемый фармацевтический препарат внутрь, растворяя одну таблетку в 150 миллилитрах горячей воды, спустя каждые шесть-восемь часов, но не более четырех раз за день.
Таблетки «Тайленол»
“Тайленол” – это анальгетический препарат с ненаркотическим действием. Активным веществом лекарства оказывается воздействие на блоки боли, купирующее неприятные ощущения. Кроме этого, парацетамол имеет активное воздействие на очаги воспаления, эффективно убирая их. Лекарство на пищеварительную систему и водно-солевой обмен не влияет пагубным образом.
Таблетки “Тайленол” назначают к приему через 2 часа после еды – их нужно запивать водой. Разовой дозой будет 500 мг. Если случай тяжелый, то следует принять 1 г. У детей младше 12 лет доза должна быть не больше 500 мг. Пилюли пьют 4 раза в сутки, длительность терапии – 5-7 дней. При болезнях почек и печени дозировка сокращается.
В завершение темы стоит сказать, что, помимо подавления кашля, средства с декстрометорфаном применяют в медицине в целях диагностики и используют в самых разных случаях. Например, на фоне припадков либо в рамках терапии алкоголизма и ряда нейродегенеративных хронических заболеваний.
В особенности часто применяется данное средство при амиотрофическом боковом склерозе и других прионных заболеваниях.
Источник: https://FB.ru/article/463226/preparatyi-soderjaschie-dekstrometorfan-obzor-pokazaniya-k-primeneniyu-siropyi-ot-kashlya-glikodin-terasil-d-tussin-plyus
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).
Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.
Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
- состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).
Побочные реакции
Декстрометорфан может вызвать следующие побочные эффекты:
- Затрудненное дыхание.
- Снижение артериального давления.
- Учащенное сердцебиение, тахикардию.
- Ощущение тошноты и рвоты.
- Головокружение.
- Сонливость и слабость.
Стоит обратить внимание на воздействие Декстрометорфана на нервную систему. Потому что среди побочных реакций также возможны:
- нервозность и раздражительность, резкие перепады настроения;
- чрезмерная активность и перевозбуждение;
- слуховые и зрительные галлюцинации;
- судороги, гипертонус мышц;
- спутанность сознания, проблемы с адекватным восприятием себя и окружающей среды.
Описанные выше симптомы со стороны нервной системы редки и могут возникнуть чаще всего при передозировке. Обычно побочные эффекты ограничиваются небольшой слабостью и головной болью. При появлении любого из них нужно прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Лечение этих проявлений симптоматическое.
Декстрометорфан – действенное вещество, которое справляется с кашлем как самостоятельно, так и в составе комбинированных препаратов. Несмотря на допустимость препарата Декстрометорфан к применению даже детям, выписать его все равно может только доктор, из-за крайне необычных побочных реакций. Поэтому покупать и принимать Декстрометорфан, как и другие лекарства, без рекомендаций врача не рекомендуется. Это обычно приводит к опасным последствиям и ухудшению состояния пациента.
Источник: pulmohealth.com
Взаимодействие
При сочетании препарата с ингибиторами МАО (селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) может возникнуть коллапс, головокружение, адренергический криз, рост артериального давления, возбуждение, тошнота, кровотечения внутричерепные, тремор и спазмы, вплоть до летаргии и комы.
Одновременный прием средства и трициклических антидепрессантов чреват развитием серотонинового синдрома и летального исхода.
Под действием средств, ингибирующих систему цитохрома Р450 (хинидина, амиодарона, флуоксетина и т.д.) может повыситься концентрация Декстрометорфана в крови, удлиниться время его действия на организм.
Вдыхание табачного дыма приводит к повышению секреции желез, что крайне нежелательно на фоне угнетения кашлевого рефлекса, происходящего под действием препарата.
Последствия
Эффекты декстрометорфан были разделены на четыре плато. Первое плато ( от 1,5 до 2,5 мг на кг массы тела) описано как имеющая эйфорию, слуховые изменения, а также изменения в восприятии гравитации. Второе плато ( от 2,5 до 7,5 мг / кг) вызывает сильную эйфорию , яркое воображение, и закрытые глаза галлюцинации может возникнуть. Третье и четвертое плато (7,5 мг / кг и более) вызывает глубокие изменения в сознании, и пользователям часто сообщают вне тела опыта или временный психоз . Отбортовка (ускорение или замедление) сенсорного ввода также характерный эффект рекреационного использования.
Существует также заметная разница между декстрометорфан гидробромид, содержащейся в большинстве кашля подавляющих препаратов и декстрометорфан полистирексом, содержащаяся в препарате торговых маркой Delsym. Полистирекс представляет собой полимер , который связан с декстрометорфан , который требует больше времени для желудка , чтобы переварить его , как это требует, чтобы ионный обмен реакции проходить до его растворения в кровь. Из — за этого, декстрометорфан полистирекс значительно больше времени для поглощения, в результате чего более постепенного и более продолжительного эффекта , напоминающей таблетки высвобождения времени. Как кашель, версия полистирекса длится до 12 часов. Эта продолжительность также справедливо при использовании рекреационно.
В 1981 году была опубликована работа А. Госслин Подсчитано , что смертельная доза составляет от 50 до 500 мг / кг. Дозы достигает 15-20 мг / кг принимаются некоторыми пользователями отдыха. Предлагается одним кейса , что противоядие декстрометорфан передозировки налоксон , вводят внутривенно .
В дополнение к производству PCP-как психические эффекты, высокие дозы могут привести к ложно-положительный результат для PCP и опиаты в некоторых тестах наркотиков.
Международное наименование INN:
Rec.INN
Многокомпонентые препараты
торговые наименования многокомпонентых препаратов, в состав которых входит
активное вещество ДЕКСТРОМЕТОРФАН
| Название | Форма выпуска | Владелец рег. уд. | ||
|
Гликодин |
Сироп 10 мг+10 мг+3.75 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл, бутылки 50 мл или 100 мл рег. №: П N012064/01 |
ALEMBIC PHARMACEUTICALS (Индия) |
||
|
Гриппекс® |
Таб. 325 мг+30 мг+10 мг: 12 или 24 шт. рег. №: ЛС-000891 |
UNIPHARM (США) контакты: ЮНИФАРМ, Инк. (США) |
||
|
Каффетин® Колд |
Таб., покр. пленочной оболочкой: 10 шт. рег. №: ЛСР-006775/09 |
ALKALOID AD SKOPJE (Республика Северная Македония) |
||
|
Терасил-Д |
Сироп 10 мг+5 мг+2 мг/5 мл: фл. 60 мл или 100 мл в компл. с мерн. стаканчиком рег. №: ЛСР-003638/10 |
PLETHICO PHARMACEUTICALS (Индия) |
||
|
Тофф Плюс |
Капс.: 10 или 20 шт. рег. №: П N013449/01 |
PANACEA BIOTEC (Индия) |
Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ
| Название | Форма выпуска | Владелец рег. уд. | ||
|
Алекс Плюс |
Пастилки 2 мг+2 мг+750 мкг: 4 или 20 шт. рег. №: П N015088/01 |
GLENMARK PHARMACEUTICALS (Индия) Произведено: PROPHYLA BIOLOGICALS (Индия) |
||
|
Грипэнд |
Таб., покр. оболочкой, 325 мг+30 мг+10 мг: 6, 12, 24 или 60 шт. рег. №: ЛС-001710 |
US PHARMACIA (Польша) |
||
|
Зедекс |
Сироп: фл. 100 мл в компл. со стаканчиком рег. №: ЛП-001270 |
WOCKHARDT (Индия) |
||
|
Инфлюблок |
Порошок шипучий д/пригот. р-ра д/приема внутрь: пак. 2.8 г 10 шт. рег. №: ЛСР-006030/10 |
Pharmaceutical Works «POLPHARMA» (Польша) Произведено: Laboratorios ALCALA FARMA (Испания) |
||
|
Инфлюнет® ЭЙР Стоп Тос |
Таб. шипучие 7.5 мг+300 мг: 10 или 20 шт. рег. №: П N013598/01 |
АнвиЛаб (Россия) Произведено: VITALE-XD (Эстония) |
||
|
Колдрекс® Найт |
Сироп 500 мг+10 мг+7.5 мг/10 мл: фл. 100 мл или 160 мл в компл. с мерн. стаканчиком рег. №: П N015257/01 |
GlaxoSmithKline Consumer Healthcare (Великобритания) Произведено: WRAFTON Laboratories (Великобритания) |
||
|
Туссин Плюс |
Сироп 100 мг+10 мг/5 мл: фл. 118 мл в компл. с мерн. стаканчиком рег. №: П N015108/01 |
БАЙЕР (Россия) |
МНН: декстрометорфан — аналоги
Важно: аналоги содержат действующее вещество декстрометорфан, но не являются эквивалентной заменой друг другу
Уточнить
Инфлюнет ЭЙР Стоп Тос
Декстрометорфан + парацетамол. Орз и «простуды» симптомов средство устранения (анальгезирующее ненаркотическое средство+противокашлевое опиоидное средство). Таблетки шипучие 7,5 мг+300 мг. ТОО «Витале-ХД» (Эстония)
Каффетин Колд
Каффетин Колд (парацетамол+псевдоэфедрин+декстрометорфан+аскорбиновая кислота): Болеутоляющий, жаропонижающий комбинированный. Таблетки.
Тофф плюс
Тофф плюс (декстрометорфан+парацетамол+фенилэфрин+хлорфенамин): Средство для устранения симптомов орз и «простуды». Капсулы.
Гликодин
Декстрометорфан + терпингидрат + левоментол. Противокашлевое средство комбинированное (противокашлевое опиоидное средство+отхаркивающее средство). Сироп. Алембик Фармасьютикалс Лимитед (Индия)
Гликодин
Гликодин (декстрометорфан+терпингидрат+левоментол): Противокашлевое средство комбинированное. Сироп.
Гриппекс
Гриппекс (парацетамол+псевдоэфедрин+декстрометорфан): Болеутоляющий, жаропонижающий + противокашлевый. Таблетки.
Зедекс
Зедекс (бромгексин+декстрометорфан+аммония хлорид+ментол): Отхаркивающее средство. Сироп.
Колдрекс Найт
Колдрекс Найт (парацетамол+декстрометорфан+прометазин): Болеутоляющий, жаропонижающий + противокашлевый + антигистамин. Сироп.
Терасил — д
Терасил — д (декстрометорфан+фенилэфрин+хлорфенамин): Противокашлевое средство комбинированное. Сироп.
Сухой кашель – неприятный симптом. Он зачастую мучает в течение длительного периода времени и ухудшает общее состояние. В устранении сухого кашля может помочь декстрометорфан гидробромид. Сокращенное обозначение этого вещества – DXM (т. е. Dextromethorphan).
Как действует вещество
Декстрометорфан входит в группу противокашлевых компонентов. Применение препаратов с этим веществом показано при заболеваниях, сопровождающихся сухим кашлем (например, при туберкулезе легких, пневмонии, коклюше и др.).
Декстрометорфан после попадания в организм разносится по всем органам. В головном мозге DXM оказывает воздействие на кашлевой центр, угнетая его возбудимость. Благодаря этому подавляется мучительный кашель.
Что происходит в организме после приема
Декстрометорфан входит в состав лекарств, предназначенных для приема внутрь. При попадании в желудок вещество быстро всасывается. Примерно через 10–30 минут DXM начинает оказывать лечебное воздействие. Влияние декстрометорфана на организм длится в течение 5–6 часов у взрослых людей и в течение 6–9 часов у детей.
Терапевтические дозы DXM не приводят к снотворному, наркотическому, анальгезирующему эффекту. При приеме больших доз компонент начинает оказывать на организм человека такое влияние, которое схоже с воздействием диссоциативных и психоделических веществ.
Метаболизм вещества быстро и интенсивно протекает в печени. В ходе этого процесса образуется активный метаболит, называемый декстрорфаном. Вывод лекарства в основном осуществляется почками. С мочой из человеческого организма выходят деметилированные метаболиты и декстрометорфан в неизмененном виде.
В каких случаях DXM может причинить вред
Декстрометорфан гидробромид подвергался исследованиям. Результаты показали, что вещество в некоторых случаях нельзя применять. Противопоказания к применению:
- Бронхиальная астма. При данном заболевании DXM не применяется по той причине, что он может ухудшать выделение мокроты и повышать сопротивление дыхательных путей.
- Бронхит.
- Повышенная чувствительность к компонентам.
- Период приема муколитических препаратов.
Ни в коем случае нельзя при беременности и в период лактации экспериментировать с применением лекарств, имеющих в составе декстрометорфан. Этими препаратами можно нанести вред плоду или младенцу. DXM может назначаться только при крайней необходимости в таких случаях, когда ожидаемый эффект для матери выше потенциального риска для плода или грудного малыша.
Также у лекарств с DXM могут быть дополнительные противопоказания. Это зависит от состава медикаментов.
Что еще важно знать
Препараты с декстрометорфаном гидробромидом нужно с осторожностью применять при нарушении работы печени.
DXM может вызвать симптомы передозировки, поэтому нельзя пить лекарства с данным компонентом в дозах, превышающих рекомендуемые. Люди, которые принимали препараты в больших дозах, сталкивались с головокружением, возбуждением, нарушением сознания, угнетением дыхания, снижением артериального давления, тахикардией. При передозировке требуется помощь специалистов. Пациенты с вышеперечисленными признаками нуждаются в симптоматической терапии, искусственной вентиляции легких.
Декстрометорфан может вызывать побочные симптомы:
- со стороны желудочно-кишечного тракта – болевые ощущения в желудке, тошнота, рвота;
- со стороны нервной системы – головокружение, тяга ко сну.
Еще один возможный побочный симптом – это лекарственная зависимость. Однако она возникает в редких случаях. Причина формирования зависимости кроется в длительном приеме больших доз какого-либо лекарства с DXM.
При лечении кашля нередко люди забывают о приеме назначенного препарата с декстрометорфаном, а потом решают принять двойную дозу для лучшего эффекта. Подобное ни в коем случае нельзя делать. Удвоенная доза сказывается отрицательно на организме, приводит к передозировке.
В каких препаратах есть DXM
Список медикаментов, содержащих DXM, довольно большой. Вот перечень средств с декстрометорфаном гидробромидом (торговые названия и лекарственные формы):
- «Гликодин», «Колдрекс найт», «Терасил-Д», «Туссин плюс» – сиропы.
- «Гриппекс», «Каффетин колд», «Падевикс» – таблетки.
- «Тофф плюс» – капсулы.
- «Инфлюблок» – порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Рассмотрим некоторые медикаменты из этого списка – «Колдрекс найт» и «Туссин плюс». Но начнем с «Алекс плюс». Этого препарата нет в вышеуказанном списке, но многие люди помнят такой медикамент. Раньше он продавался в аптеках и назначался врачами для лечения острых и хронических заболеваний органов дыхания, протекающих с сухим раздражающим кашлем.
«Алекс плюс»
Несколько лет назад с целью лечения сухого кашля некоторые люди принимали препарат «Алекс плюс». У этого средства была одна лекарственная форма – пастилки. В состав входило 3 активных компонента – декстрометорфан гидробромид, терпингидрат, левоментол. Благодаря этим веществам препарат обладал противокашлевым, отхаркивающим и спазмолитическим действием.
«Алекс плюс» назначался в следующих дозах:
- Взрослым – от 2 до 5 пастилок 3 или 4 раза в день. Максимально допустимое количество пастилок – 20 шт. (за сутки).
- Детям в возрасте 4–6 лет – 1 пастилка 3 или 4 раза в день. Максимальное суточное количество пастилок – 4 шт.
- Детям в возрасте 7–12 лет – от 1 до 2 пастилок 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза – 8 пастилок.
Препарат считался довольно эффективным. Однако сейчас ощутить на себе его лечебное действие уже нельзя. Пастилки от кашля «Алекс плюс» не продаются больше в российских аптеках. Препарат исчез из-за окончания действия регистрационного удостоверения.
«Колдрекс найт»
«Колдрекс найт» – комбинированный препарат, который выпускается в форме сиропа. Он предназначен для борьбы с симптомами простуды, острых респираторных заболеваний. Изготовлено лекарство на основе 3 активных веществ – декстрометорфана, прометазина гидрохлорида и парацетамола. Декстрометорфан подавляет возникающий сухой кашель. Прометазин устраняет заложенность носа. Парацетамол снижает повышенную температуру. Также этот компонент оказывает анальгезирующее действие, избавляя от боли в суставах, мышцах и от головной боли.
Препарат принимают 1 раз в сутки на ночь, т. к. он ослабляет симптомы и в связи с этим улучшает сон. Разовые дозы установлены следующие:
- для взрослых (в том числе и для пожилых людей) – 20 мл;
- для детей 6–12 лет – 10 мл;
- для детей с 12 лет – 20 мл.
Данное лекарство от сухого кашля детям младше 6-летнего возраста не назначается. Также сироп противопоказан при заболеваниях почек, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, заболеваниях крови, эпилепсии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Данный препарат можно пить в течение 3 дней. При сохранении симптомов заболевания после столь короткого курса лечения следует прекратить прием сиропа и обратиться к врачу.
«Туссин плюс»
«Туссин плюс» – сироп от кашля с ароматом вишни. Это тоже комбинированный препарат, сочетающий в себе противокашлевое и отхаркивающее вещества. Противокашлевый компонент в сиропе – декстрометорфан гидробромид. Отхаркивающую функцию выполняет гвайнефезин. Он повышает активность реснитчатого эпителия, увеличивает секрецию жидких компонентов бронхиальной слизи.
Сироп «Туссин плюс» пьют с целью облегчения симптомов острых респираторных вирусных инфекций, гриппа, простудных заболеваний, протекающих с кашлем. Принимают лекарство после еды через каждые 4 часа. Разовые дозы:
- для взрослых – 2 ч. ложки;
- для детей 6–12 лет – 1 ч. ложка;
- для детей от 12 лет и старше – 2 ч. ложки.
Лекарство от сухого кашля детям младше 6 лет не подходит. Другие противопоказания – язва желудка и 12-перстной кишки, тяжелые органические болезни центральной нервной системы, наличие в анамнезе желудочного кровотечения, влажный кашель, при котором обильно отходит мокрота. Еще запрещено во время лечения сиропом принимать другие медикаменты, в составе которых есть декстрометорфан и/или гвайнефезин.
Взаимодействие декстрометорфана
Нежелательные последствия могут возникать при сочетании DXM с другими веществами:
- ряд побочных эффектов фиксируется при одновременном приеме декстрометорфана и ингибиторов МАО – возбуждение, головокружение, внутричерепное кровотечение, повышение артериального давления, кома и т. д.;
- серотониновый синдром и смерть возможны при сочетании DXM и трициклических антидепрессантов;
- при применении амиодарона, флуоксетина, хинидина может повышаться концентрация декстрометорфана в крови;
- табачный дым провоцирует повышение секреции желез на фоне подавления кашлевого рефлекса;
- хинидин усиливает и удлиняет воздействие DXM.
Дополнительно о лекарственном взаимодействии необходимо узнавать из инструкций препаратов, содержащих декстрометорфан. Например, «Колдрекс найт» нельзя сочетать с другими средствами против простуды и насморка, содержащими парацетамол. Запрещается также во время лечения этим сиропом принимать алкогольные напитки.
В заключение стоит отметить, что нежелательно самостоятельно применять препараты для лечения непродуктивного кашля. Их должен назначать врач в комплексе с дополнительными медикаментами, ведь нужно не только подавлять этот симптом, но и воздействовать на причину его возникновения, т. е. на имеющееся заболевание.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Декстрометорфан
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Декстрометорфан
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Декстрометорфан
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
Структурная формула
Русское название
Декстрометорфан
Английское название
Dextromethorphan
Латинское название
Dextromethorphanum (род. Dextromethorphani)
Химическое название
(9альфа,13альфа,14альфа)-3-Метокси-17-метилморфинан
Брутто формула
C18H25NO
Фармакологическая группа вещества Декстрометорфан
Нозологическая классификация
Код CAS
125-71-3
Фармакологическое действие
—
противокашлевое.
Фармакология
Угнетает возбудимость кашлевого центра и подавляет кашель, независимо от его происхождения. Не оказывает наркотического, болеутоляющего и снотворного действия. Обладает незначительным обстипационным эффектом.
Действие проявляется в течение 30 мин после приема и продолжается до 6 ч.
Декстрометорфан хорошо абсорбируется, характеризуется высокой биодоступностью. Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита – декстрорфана. Выводится в основном почками как в виде неизмененного декстрометорфана, так и в виде деметилированных метаболитов, в т.ч. декстрорфана.
Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в т.ч. возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.
Применение вещества Декстрометорфан
Сухой кашель (различной этиологии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма (т.к. декстрометорфан может привести к ухудшению выделения мокроты и повышению сопротивления дыхательных путей), бронхит, одновременный прием муколитических средств.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени, I триместр беременности, влажный кашель.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время I триместра беременности применение возможно с осторожностью (только после сопоставления потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для матери).
Неизвестно, проникает ли декстрометорфан в грудное молоко. До настоящего момента специфических проблем, связанных с применением во время беременности и в период кормления грудью не зарегистрировано.
Побочные действия вещества Декстрометорфан
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение; при приеме в очень высоких дозах – угнетение дыхания.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в желудке.
Прочие: при длительном применении в больших дозах – возникновение лекарственной зависимости (в редких случаях).
Взаимодействие
При одновременном применении с ЛС, вызывающими угнетение функций ЦНС, может усиливаться угнетение ЦНС. Сочетанное назначение декстрометорфана с ингибиторами МАО, в т. ч. фуразолидоном, прокарбазином и селегилином, может привести к следующим последствиям: адренергический криз, шок, головокружение, коллапс, кома, летаргия, возбуждение, гипертензия, гиперпирексия, кровоизлияние в мозг, вялость, тошнота, психоз, судороги мышц и дрожание. Хинидин, амиодарон, флуоксетин, ингибируя изофермент CYP2D6 цитохрома P450, могут снижать метаболизм декстрометорфана в печени и повышать его содержание в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания; спутанность сознания; снижение АД, тахикардия; сонливость или головокружение; сильная тошнота или рвота, нервозность, гипертонус мышц, сильное необычное возбуждение, раздражительность или двигательное беспокойство, атаксия. При приеме 300 мг или более зарегистрированы случаи развития психоза, проявляющегося гиперактивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями.
Лечение: ИВЛ, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, сироп можно добавлять в воду, молоко, чай. Взрослым и детям старше 12 лет — по 15 мг 4 раза в сутки, детям старше 6 лет — по 7,5 мг 4 раза в сутки, или по мере необходимости. Максимальная доза для взрослых – до 120 мг в сутки.
Меры предосторожности
Необходимо учитывать ожидаемый эффект и потенциальный риск при следующих состояниях: влажный кашель (подавление кашлевого рефлекса может вызвать задержку секрета), нарушение функции печени (возможно снижение метаболизма декстрометорфана).
Следует иметь в виду, что курение табака может вызвать повышение секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.
Если кашель сохраняется в течение 7 сут после начала лечения или сопровождается высокой температурой тела, постоянной головной болью или кожной сыпью, необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые указания
Во избежание возникновения лекарственной зависимости, не следует принимать большее количество ЛС, чем назначено врачом.
При пропуске дозы необходимо принять ее как можно скорее. Если близится время приема следующей дозы, пропущенную принимать не следует: удваивать дозу недопустимо.
Декстрометорфан – одно из уникальных веществ, которое используется для лечения кашля. Он может быть отдельным лекарством или входить в состав комплексного препарата, который будет максимально эффективно работать с воспалениями дыхательных путей. При этом вещество справляется с поставленными задачами и это далеко не единственное его преимущество. Однако, как известно, большинство особо действенных лекарств обладает особенностями применения или большим списком противопоказаний.
Показания
Многие средства от кашля более эффективны при влажном кашле, поэтому не так легко найти лекарство для сухого. Декстрометорфан показан при большинстве заболеваний (отличительной особенностью которых является сухой кашель), но влажный кашель этим препаратом не вылечить.
Так, среди заболеваний, при которых лекарство будет особенно эффективно, это:
- бронхиты любых видов;
- ларингиты;
- простудные заболевания с сухим кашлем;
- туберкулез легких;
- пневмонии;
- коклюш;
- трахеиты.
Препарат можно отнести к морфиноподобным, однако опиумного эффекта он не создает, не вызывает привыкания, сонливости. Благодаря этому лекарство назначается и взрослым, и детям. Стоит отметить, что оно не является болеутоляющим.
В состав, согласно описанию, помимо всего входит действующее вещество – декстрометорфан. Если быть более точными, то необходимо использование его соли – декстрометорфана гидробромид.
Препарат хорошо абсорбируется и всасывается, имеет низкую растворимость в воде. Большая часть достигает зоны поражения, на это ей нужно всего около 30 минут. Эффект продолжается примерно 6 часов, после чего вещества легко покидают организм, в основном благодаря работе почек.
Химические свойства
Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.
Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.
Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.
В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.
Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.
На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.
Возможные ограничения
Декстрометорфан не применяется, если:
- У пациента есть непереносимость какого-либо вещества в составе лекарства.
- У пациента бронхит или бронхиальная астма.
- Врач уже назначил муколитики, с ними Декстрометорфан не применяется.
- Есть заболевания с влажным кашлем. Препарат будет задерживать мокроту и мешать ее формированию.
Если у пациента есть заболевания печени, Декстрометорфан назначается с осторожностью. Это же касается женщин на первом триместре беременности и кормящих мам. Детям медикамент назначается с 6 лет.
Лекарственное взаимодействие
- бронхолитики, противомикробные средства, сердечные гликозиды: совместимы с гвайфенезином и декстрометорфаном;
- противокашлевые (в том числе содержащие кодеин), муколитические препараты: одновременное применение с гвайфенезином и декстрометорфаном не рекомендуется;
- лекарственные средства, являющиеся ингибиторами моноаминоксидазы (в том числе селегилин, прокарбазин, фуразолидон): совместное применение с Туссином плюс может вызвать головокружение, повышение артериального давления, возбуждение, сонливость, тремор, тошноту, спазмы, адренергический криз, кому, коллапс, внутричерепное кровотечение, гиперпирексию;
- флуоксетин, амиодарон, хинидин и другие ингибиторы системы цитохрома Р450: возможно повышение концентрации препарата в крови;
- табачный дым: может привести к увеличению секреции желез на фоне подавления кашлевого рефлекса.
Особенности применения
Употребляется после еды строго по указанной дозировке. Если время приема пропущено, принять препарат нужно как можно скорее. Но, если близится время следующего приема, делать этого не нужно. Двойная доза недопустима.
Курение и прием алкоголя во время лечения не разрешаются. Также лекарство вступает во взаимодействие с соками цитрусовых, поэтому стоит воздержаться от употребления клубники, лайма, лимона и других подобных фруктов и ягод.
Вещества, с которыми декстрометорфан не сочетается:
- фуразолидон;
- селегилин;
- прокарбазин.
Реакция, в которую они вступают друг с другом, может вызвать головокружения и шок, вплоть до комы. Список веществ, с которыми не сочетается декстрометорфан, велик, поэтому перед назначением препарата врач тщательно проверяет все анализы и сопутствующие заболевания пациента.
При беременности
При лечении детей
Этот лекарственный препарат применяется для лечения детей, однако, только с 6 лет. Для пациентов младше можно найти другие медикаменты, однако заниматься этим должен только специалист.
Также стоит отметить, что дозировки детей в разном возрасте (с 6 лет и до 12 лет) различаются, поэтому рассчитывать ее должен доктор. Дети также являются той группой пациентов, применение медикаментов которыми происходит под особым наблюдением лечащего врача. Обычно из-за риска аллергических реакций.
Действие препарата Декстрометорфан
Декстрометорфан —кодеиноподобный синтетический опиоид, который используется для симптоматической терапии кашля.
В отличие от других опиоидных препаратов, медикамент не оказывает прямого обезболивающего характера и поэтому приравнивается к другим опиатам по механизму действия.
Декстрометорфан вызывает диссоциативный и слабый эйфорический эффект, поэтому используется на рейв-вечеринках или в рекреационных целях.
Механизм действия
Наркотик декстрометорфан метаболизируется после приема внутрь до декстрофана, за счет чего и происходит наркотическое опьянение. При приеме в соответствии с предписаниями, указанными в инструкции по применению, декстрометорфан смягчает кашель и оказывает мягкое успокаивающее действие.
Интоксикация возникает только при передозировке препарата, симптомы которой варьируются от сонливости, головокружения, нарушения восприятия времени и двигательных нарушений до галлюцинаций. Согласно клиническим отчетам, потребители чаще всего ощущают «отделение эго от собственного тела» и эйфорию.
По своему механизму действия декстрометорфана значительно отличается от терапевтически используемых опиоидов и его энантиомера — левометорфана.
Фармакологически препарат больше не классифицируется как «опиат», поскольку не связывается с опиоидным рецептором.
Декстрометорфан действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторы — специфических белковых структур, которые участвуют в возбуждении нервных клеток. Эйфорический эффект связан со способностью препарата блокировать обратный захват дофамина и серотонина – нейромедиаторов, отвечающих за чувство радости и эйфории.
Декстрометорфан также используется в качестве наркотика, поскольку оказывает психоактивное действие в более высоких дозах. Психотропный эффект напоминает действие малых доз кетамина или даже ЛСД.
Регулярное употребление лекарственного средства часто приводит к психической, но не физической зависимости. Как и любое другое психотропное вещество, декстрометорфан применяется для индицирования психоза.
Декстрометорфан выпускается в форме таблеток, пилюль, сиропов и потребляется через рот. Редко таблетки измельчают и растворяют в жидкости. В малых дозах препарат оказывает противокашлевый эффект, который длится до 5 часов. При более высоких дозах вызывает диссоциацию, которая продолжается до 8 часов после употребления внутрь.
В низких дозах (около 1,5-2,5 мг на кг массы тела) препарат оказывает слабое стимулирующее действие: усиливает приятные ощущения от музыки или движений. При увеличении дозы возможен психотропный эффект, похожий на применение закиси азота или марихуаны. Из-за нарушений кратковременной памяти иногда возникают слабые галлюцинации.
При дозе около 7,5—15 мг на кг массы тела возможны галлюцинации, нарушения мышления, сенсорного восприятия окружающей среды и памяти. При дозе более 15 мг/кг массы тела эффект аналогичен неанестезирующей дозе кетамина, которая вызывает сильную диссоциацию.
Декстрометорфан в основном используется подростками в качестве рекреационного психотропного средства. Наиболее часто используемая дозировка на рейв-вечеринках — до 120 мг, при которой возникают эйфория, галлюцинации и диссоциация. Реже используется доза от 120 мг, которая характеризуется опытом «вне тела».
Краткосрочные побочные эффекты
В зависимости от дозировки, препарат вызывает приступы паники, полную потерю контроля над костно-мышечной системой, паранойю и сильные галлюцинации. Возможны более серьезные последствия передозировки — массивная артериальная гипертония, эпилептические припадки, конвульсии, сердечные аритмии, кома, повреждение головного мозга.
Декстрометорфан вызывает сильные нарушения желудочно-кишечного тракта: запор и метеоризм.
Также известно, что психотропное средства вызывает лезии Олни при внутривенном введении, хотя эффект был поставлено под сомнение из-за отсутствия доказательств.
Нейротоксические изменения, включая вакуолизацию, наблюдались в головном мозге крыс, которым вводили другие антагонисты NMDA, но не декстрометорфан.
Во многих задокументированных случаях вещество вызывало психическую зависимость у людей, которые использовали его для отдыха. Декстрометорфан не вызывает физическую зависимость, согласно мнению Всемирной организация здравоохранения (ВОЗ).
Долгосрочные последствия
Лекарственный препарат вызывает преимущественно психическую зависимость. Головокружение, высокое кровяное давление, тошнота и головная боль наблюдаются в течение двух недель после приема более высоких доз.
Поскольку декстрометорфан никогда не продается в чистом виде, передозировки вызывают другие неприятные и долгосрочные эффекты, которые зависят добавляемых веществ. Как и все лекарства, не рекомендуется комбинировать вещество с другими лекарствами, поскольку возможны серьезные побочные эффект, вплоть до летального исхода.
Симптомы передозировки:
- усталость
- головокружение
- угнетение дыхания
- тахикардия
- высокое или низкое артериальное давление
- затуманенное зрение, нистагм
- атаксия
- колики
- повышенный риск серотонинового синдрома
- волнение, беспокойство, раздражительность
- галлюцинации, психоз
Декстрометорфан — субстрат CYP2D6, а метаболит 3-метоксиморфинан является ингибитором CYP2D6. Препарат подвержен высокому метаболизму первого прохода в печени, поэтому алкоголь может усилить нежелательные эффекты. Одновременный прием серотонинергических препаратов (определенных антидепрессантов или «экстази») противопоказан из-за риска развития серотонинового синдрома.
Обезболивающие средства (ацетаминофен или аспирин), отхаркивающие препараты (гвайфенезин или антигистаминные препараты), алкоголь или другие седативные препараты усиливают психотропный эффект декстрометорфана.
Седативный эффект значительно усиливается при дополнительном приеме бензодиазепинов или барбитуратов и может привести к острой остановке дыхания и смерти. В высоких дозах можно ожидать серьезного повреждения органов — особенно печени. В более низких дозах наблюдаются более длительные проблемы с дыханием и бессонница.
Выводы
Декстрометорфан — психотропный препарат, который используется в рекреационных целях для получения эйфории и диссоциации. Лекарство не вызывает физическую зависимость, однако возможно сильное психологическое привыкание. Потенциально опасные последствия — повышение артериального давления, угнетение дыхания и остановка сердца.
“Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций.
Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте https://nasrf.ru/
Напоминаем, что мы против распространения, продажи и приема психоактивных веществ.
Незаконное производство, сбыт, пересылку наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов и незаконные сбыт и пересылку растений, содержащих наркотические средства / психотропные вещества карается в соответствии с законом 228.1 УК РФ.
Пропаганда наркотических средств, психотропных веществ или их прекурсоров, растений, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, и их частей, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, новых потенциально опасных психоактивных веществ карается в соответствии с законом КоАП РФ Статья 6.13.”
Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/deystvie-preparata-dekstrometorfan
Аналоги
У Декстрометорфана есть много аналогов, содержание его активного вещества в которых усиливает их действие. В числе таких препаратов:
- Падевикс и Гриппостад Гуд Найт. В их состав дополнительно входит парацетамол, который снимает боль, а также эффективно понижает температуру.
- В Гриппексе, помимо декстрометорфана, содержится псевдоэфедрин, который расширяет бронхи, снимает отек и заложенность носа.
- Фервекс имеет в составе аскорбиновую кислоту, которая помогает организму повысить сопротивляемость к заболеванию, укрепляет иммунитет. Здесь внимание обращено на Фервекс от сухого кашля.
- Парацетамол, псевдоэфедрин и дополнительно хлорфенамин вместе с декстрометорфаном находятся в лекарствах Мульсинекс и Тайленол, которые можно использовать как для взрослых, так и для детей. Хлорфенамин устраняет отек верхних дыхательных путей.
- Таблетки Тофф плюс, помимо этого вещества, содержат парацетамол, хлорфенамин и фенилэфрин. Последний снижает отек верхних дыхательных путей и облегчает дыхание.
- В сочетании с левоментолом и терпингидратом содержится в сиропах Гликодин. Первое вещество – антисептик и анестетик, вызывает кашель, второе – формирует мокроту и стимулирует ее отхождение. Вместе с левоментолом составляют удачную комбинацию.
-
Важно отметить, что каждый из этих препаратов имеет особенности применения и противопоказания, поэтому даже если они продаются без рецепта врача, консультация обязательна. Особенно если его планируют употреблять беременные женщины, кормящие мамы, дети или люди с тяжелыми заболеваниями. Стоит отметить, что одни и те же лекарства из списка выше могут иметь разные торговые названия из-за страны выпуска.
Взаимодействие
Декстрометорфан нельзя одновременно назначать с ингибиторами МАО (так как может привести к чрезмерному подавления дыхательного центра); с амиодароном (может стать причиной накопления декстрометорфан, повышая риск токсичности, из-за снижения метаболизма в печени; с антидепрессантами (пароксетин, флуоксетин). Декстрометорфан имеет склонность к повышать эффективность анальгезирующих опиоидов.
Препараты содержащие декстрометорфан
– Парацетамол ДМ. В его состав вошли декстрометорфан и парацетамол. Это комбинированное средство одновременно оказывает противокашлевое, жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее влияние. Назначается при ОРВИ и гриппе.
– Туссин Плюс. Это сироп, в состав которого вошли декстрометорфан и гвайфенезин. Такая комбинация оказывает противокашлевое, отхаркивающее и муколитическое действие. Обычно назначают при заболеваниях, которые сопровождаются кашлем.
– Фервекс. В него вошли: декстрометорфан, парацетамол и кислота аскорбиновая. Препарат эффективен в отношении сухого кашля, имеет жаропонижающий и анальгетический эффект. Назначается при ОРВИ и сухом кашле.
Декстрометорфан цена
В аптеках можно приобрести декстрометорфан без рецепта врача по вполне доступной цене. Как правило, многие отдают предпочтение комбинированным препаратам, в состав которых входит декстрометорфан (Туссин Плюс около 200 рублей…)
Источники
- https://www.medmoon.ru/medicina/dekstrometorfan.html
- https://pulmonologi.ru/kashel/dekstrometorfan-instruktsiya.html
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2440.htm
- https://medside.ru/dekstrometorfan
- https://kashelb.com/lekarstva-ot-kashlya/191-dekstrometorfan
Лекарственное взаимодействие
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременный длительный прием парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.
При одновременном применении псевдоэфедрина с другими симпатомиметиками возможно аддитивное действие и развитие токсических эффектов; с ингибиторами МАО — возможно развитие гипертонического криза (применять препарат можно не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО).
Пропранолол может усиливать прессорный эффект псевдоэфедрина; псевдоэфедрин может уменьшать гипотензивное действие резерпина, метилдопы, мекамиламина гидрохлорида и алкалоидов чемерицы.
Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови.
«Терасил-Д»
Это комбинированный препарат, чье действие обусловлено входящими в состав ингредиентами. К примеру, лекарство производит противокашлевый, сосудосуживающий и противоаллергический эффект. Противопоказаниями являются следующие состояния:
- Наличие индивидуальной чувствительности или непереносимости к ингредиентам.
- Развитие эпилепсии.
- Появление гипертиреоза.
- Возникновение бронхиальной астмы.
Препарат не подойдет также пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы. Его нельзя употреблять в детском возрасте до шести лет.
Дозировка будет следующая:
- Для взрослых – от 5 до 7,5 миллилитров сиропа четырехкратно в сутки.
- Подходящее количество для детей, которые старше шести лет, – 3,5 миллилитра сиропа. Также четырехкратно.
Принимается медикамент внутрь, запивается небольшим объемом воды.
«Алекс плюс»
Этот медикамент целесообразно применять при острых и хронических заболеваниях системы дыхания, которые сопровождаются раздражающим сухим кашлем. Противопоказаниями служит гиперчувствительность наряду с бронхиальной астмой, беременностью, периодом лактации и грудным возрастом. C осторожностью средство прописывается, когда пациент страдает нарушением функций печени.
Дозировка и курс терапии следующий. Принимается средство внутрь. Взрослые пьют по 5 миллилитров четырехкратно. Дети от годика до трех – по рекомендации врача. В более старшем возрасте маленьким пациентам назначают по половине ложки четырехкратно в день. Стоит отметить, что этот препарат может усиливать воздействие противокашлевых наркотических медикаментов и прочих средств, которые угнетают нервную систему.