Дапсон синонимы

Дапсон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004347

Торговое наименование препарата

Дапсон

Международное непатентованное наименование

Дапсон

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав ядра:

Действующее вещество: дапсон — 50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 138,0 мг; повидон К-25 — 8,0 мг; кросповидон — 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг; магния стеарат — 1,0 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской и гравировкой «Д» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство — сульфон

Код АТХ

J04BA

Фармакодинамика:

Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие.

Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, особенно эффективен против Mycobacterium leprae (минимальная эффективная концентрация находится в пределах нанограммов, поэтому лечебного эффекта при лепре удается добиться при дозе 25 мг в день), Plasmodium, Pneumocystis jirovecii.

Механизм действия предположительно имеет, по крайней мере 2 точки приложения: с одной стороны, образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо п-аминобензойной кислоты), а с другой стороны, происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. В результате этих процессов могут возникать нарушения функций других систем, например, дигидрофолатредуктазы, функция которой заключается в преобразовании неиспользуемой микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту.

Предположительно кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза — перекись водорода — галогенсодержащие соединения.

Были описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и наконец, угнетение связывания лейкотриена В₄ с его специфическими рецепторами.

Влияние на иммунную систему, очевидно, также является важным свойством дапсона, наряду с его анальгезирующим и противовоспалительном действием, выявленным в эксперименте.

Фармакокинетика:

Дапсон практически полностью всасывается (70-80%) после перорального приема. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-6 часов. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме крови достигает 1,7 мг/л при однократном приеме, 3,3 мг/л в равновесном состоянии и снижается до 0,7 мг/л через 24 часа. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Дапсон также может проникать во внутриклеточное пространство фагоцитов.

Период полувыведения дапсона относительно долгий, в среднем около 30 часов. Около 90% от введенной перорально дозы 100 мг полностью выводится через, примерно, 9 дней, но при длительном лечении дапсоном действующее вещество обнаруживается в организме в течение до 35 дней после введения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата в организме не происходит.

Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсона со стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками, в значительной степени в виде метаболитов, и на 10% кишечником.

Показания:

— Лепра — в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры.

— Герпетиформный дерматит Дюринга, буллезный пемфигоид (в комбинации с глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами или монотерапия при легком течении).

— В отдельных случаях — лечение васкулитов (в комплексной терапии).

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к дапсону или другим компонентам препарата, к сульфонамидам и сульфонам.

— Тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 70 г/л).

— Порфирия.

— Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

— Тяжелые заболевания печени.

— Детский возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В первые 4 месяца беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случае крайней необходимости с соблюдением особой осторожности.

Поскольку дапсон секретируется в грудное молоко, женщинам, принимающим препарат, следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь

Лучше всего принимать после еды, запивая большим количеством воды. Используется, как правило, в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).

Дозы и длительность применения

Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50-100 мг дапсона, т.е. 1-2 таблетки в день, 6 дней в неделю.

Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:

Лепра: средняя суточная доза составляет 50-100 мг (1 — 2 таблетки) в день. Прием препарата длительный в течение ряда лет.

Герпетиформный дерматит Дюринга: лечение следует начинать с 2 таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели. Затем доза может быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достижения эффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе — 50 мг. В отдельных случаях в течение короткого периода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день, хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона в день, чего можно достигнуть путем комбинации препарата с глюкокортикостероидами.

В случае если клиническая картина заболевания сопровождается симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта, назначение аглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата.

Продолжительность лечения при герпетиформном дерматите Дюринга — длительная, в течение многих лет. Длительность перерыва между курсами увеличивается при применении глюкокортикостероидов. Возможность и длительность перерывов определяются в зависимости от конкретного случая.

Буллезный пемфигоид — 100-150 мг/сут.

Васкулит — 50-150 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия и анемия, кожная сыпь, мультиформная эритема или эксфолиативный дерматит.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия (в том числе, моторная), головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.

Прочие: в начале лечения возможны головная боль, боль в животе и тошнота, рвота, панкреатит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминемия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфертильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.

Передозировка:

Симптомы интоксикации: диспноэ, тошнота и рвота, головная боль, цианоз, тахикардия, метгемоглобинемия, гемолиз, гематурия, почечная недостаточность, неврологические и психиатрические нарушения, потеря зрения и кома.

Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1,4 г привел к летальному исходу, а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона.

Терапия при передозировке

Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 20-40% раствора сорбитола).

Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточного количества жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи).

Лечениеметгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1 % 0,2 мл/кг внутривенно и/или витамина С (2 г/д). В случае выраженной передозировки показан ранний гемодиализ, вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО₂. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Дапсон увеличивает эффективность изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить дозы, особенно протионамида. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и снижает концентрацию дапсона в 7-10 раз.

При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.

Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (объем распределения, концентрация препарата в плазме и слюне).

Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.

Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.

Особые указания:

Если при приеме препарата наблюдается появление кожной сыпи, прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина, повышения концентрации метгемоглобина лечение дапсоном следует прервать. Концентрация метгемоглобина в крови 10 % и выше проявляется развитием цианоза. При концентрации метгемоглобина в крови 30 % и выше развивается поверхностное дыхание (в случае развития острой метгемоглобинемии).

Пациента необходимо проинформировать, что при появлении синеватой окраски губ и ногтей ему следует немедленно сообщить об этом врачу.

В особых случаях, если применение препарата у пациентов с тяжелой анемией необходимо по «жизненным» показаниям (например, при герпетиформном дерматите Дюринга), терапию необходимо проводить при строгом контроле показателей гемоглобина.

Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами маловероятно.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

По 500 или 1000 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемой крышкой из полиэтилена низкой плотности, входящей в комплект.

По 1 банке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России), 141402, Московская обл., г. Химки, Вашутинское шоссе, д.11, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Дапсон

Английское название

Dapsone

Латинское название

Dapsonum (род. Dapsoni)

Химическое название

4,4′-Сульфонилбис[бензоламин]

Брутто формула

C₁₂H₁₂N₂O₂S

Фармакологическая группа вещества Дапсон

Нозологическая классификация

Код CAS

80-08-0

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый или кремовато-белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле. Молекулярная масса 248,3.

Фармакология

Применение вещества Дапсон

Лепра (болезнь Гансена), герпетиформный дерматит Дюринга, туберкулез.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфамиламидам, нарушение функции печени, тяжелая анемия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы (возможно развитие гемолитической анемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Дапсон

Взаимодействие

Несовместим с барбитуратами. Рифампицин снижает уровень дапсона в 7–10 раз за счет стимуляции активности микросомальных ферментов печени (при одновременном применении для лечения лепры корректировка дозы дапсона не требуется, т. к. его концентрация остается выше МПК). Диданозин уменьшает всасывание, т.к. назначается с буфером, нейтрализующим кислотность желудочного сока. Препараты, вызывающие гемолиз (антагонисты фолиевой кислоты, в т. ч. пириметамин), усиливают риск токсических побочных эффектов. Триметоприм увеличивает концентрацию (взаимно). Препараты, вызывающие патологическое изменение картины крови, усиливают миелотоксическое действие. Аминобензоаты (ПАБК) снижают бактериостатический эффект в отношении микобактерий лепры.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Дапсон

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Дапсон	от 1628.00 до 1628.00

Состав

В 1 таблетке дапсона 50 мг.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг.

Фармакологическое действие

Антибактериальное, противолепрозное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противолепрозное средство. Механизм действия связан с ингибированием фолиевой кислоты в клетке возбудителя. Оказывает бактериостатическое действие в отношении возбудителя лепры и туберкулеза. Показана эффективность при субкорнеальном дерматозе, ревматоидном артрите, кольцевидной гранулеме, поражениях кожи при СКВ, буллезной сыпи и васкулите, гангренозной пиодермии, пневмоцистной пневмонии. Подавляет прогрессирование герпетиформного дерматита.

Применяется для профилактики малярии.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата 70-80%. Высокие концентрации обнаруживаются в печени, почках, мышцах и коже. Tmax — от 2 до 6 ч. Метаболизируется в печени в результате чего образуется метаболит, который путем деацетилирования снова переходит в дапсон. Связывание с белками 70-90%. T1/2 — 10-50 ч. Большая часть выводится почками.

Энтерогепатическая циркуляция активного вещества важна для поддержания концентраций в крови, что важно при длительном лечении.

Показания к применению

• лечение и профилактика лепры;
• лечение пневмоцистной пневмонии;
• лечение кожного лейшманиоза;
• профилактика малярии;
• профилактика токсоплазмоза.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• тяжелая анемия.

С осторожностью назначают при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

• гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия;
• тошнота, отсутствие аппетита, рвота;
• кожная сыпь, дерматит, эпидермальный некролиз;
• головная боль;
• гепатит.

Дапсон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования устанавливается врачом. Таблетки Дапсон при лечении лепры назначают в составе комбинированной терапии по 50-100 мг в сутки. Лечение проводится длительно. Максимальная суточная доза 300 мг.

При буллезных дерматитах — 50-100 мг 2 раза в день. Лечение проводят циклами по 5 дней с 2-дневными перерывами. Всего назначают 3-5 курсов. При неэффективности добавляют преднизолон в таблетках 10-20 мг в сутки.

При васкулите — 50-150 мг в сутки. При лечении нужно контролировать состояние периферической крови.

Гель Дапсон 5% применяется при лечении акне. Он дополняет арсенал топических средств для местного лечения. Наносится 2 раза в день. Перед применением очищают лицо, наносят небольшое количество на пораженные участки кожи и мягко втирают до полного впитывания. В Российскую федерацию не поставляется официально.

Передозировка

Проявляется тошнотой, рвотой, возбудимостью, выраженным цианозом, судорогами, метгемоглобинемией.

Лечение заключается в промывании желудка, назначении больших доз сорбентов и слабительных каждые 6 ч первые 2-3 суток. Доказано, что дозы активированного угля ускоряют период полувыведения на 50%. Показано в/в введение метиленового синего в тяжелом состоянии, в некритических ситуациях метиленовый синий принимают внутрь.

Взаимодействие

Уменьшение выделения и повышение концентрации в плазме отмечается при назначении с пробенецидом. Несовместим с барбитуратами. Триметоприм способствует увеличению концентрации активных конпонентов. Рифампицин снижает концентрацию в 7–10 раз.

Диданозин уменьшает всасывание. Антагонисты фолиевой кислоты и пириметамин усиливают токсические эффекты. Препараты, обладающие миелотоксическим действием, усиливают его при одновременном назначении. Аминобензоаты снижают эффект в отношении возбудителей лепры.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Дапсона

Таблетки Диафенилсульфон.

Отзывы о Дапсоне

Лекарство Дапсон в комбинации с глюкокортикостероидами применяется при лечении дерматомиозита и уртикарного васкулита в случае, когда терапия антигистаминными средствами и НПВС не дает эффекта. Отмечена высокая эффективность при эритематозе с буллезными высыпаниями. При ангионевротических отеках и системных заболеваниях соединительной ткани также эффективен этот препарат. Действующее вещество дапсон входит в комбинированный препарат Изопродиан, применяемый для лечения туберкулеза, в который еще входят изониазид и протионамид.

Пневмоцистная пневмония развивается у ВИЧ-инфицированных при снижении числа CD4+ T-лимфоцитов. В этом случае назначается этот препарат, стимулирующий Т-звено иммунитета. Он влияет на концентрацию IgG и IgА и содержание CD4+ лимфоцитов. При СПИДе проводят противорецидивный курс, когда показатель CD4-клеток достигает уровня 200 в 1 мкл.

Наиболее часто встречаются отзывы о применении данного препарата при дерматите Дюринга. Отмечается эффективность, но выраженная токсичность.

• «… От дерматита Дюринга принимаю его уже 2 года. Отмечаю снижение аппетита и появились явления гипогликемии».
• «… После приема появились проблемы с пищеварением, болит желудок и вздутие кишечника постоянно».

Побочными эффектами являются головная боль, анемия и агранулоцитоз. У больных при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы использование препарата может вызывать гемолиз. Токсическое влияние препарата уменьшает прием аскорбиновой кислоты, метилурацила, препаратов железа.

Цена Дапсона, где купить

В аптечной сети Москвы предлагается Дапсон Фатол 50 мг № 100 стоимостью 2990 руб.

Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия,
метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого
дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие,
кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз,
метгемоглобинемия и анемия, в тяжелых случаях — мультиформная
эритема или эксфолиативный дераматит.

Со стороны нервной системы: периферические нейропатии,
головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.

Прочие: в начале лечения возможны головные боли, боли в животе и
тошнота, рвота, панкреотит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия,
альбуминурия, гипоальбуминурия без протеинурии, нефротический
синдром, папиллярный некроз, инфиртильность у мужчин, системная
красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу,
обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.

В очень редких случаях возможны агранулоцитоз, периферическая
моторная нейропатия и гипоальбуминемия.