Циклобензаприн синонимы - Sinonimu.ru - синонимы к разным словам и выражениям

Релоприм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-№(000677)-(РГ-RU)

Листок-вкладыш – информация для пациента

Релоприм, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Релоприм, 7,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Релоприм, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: циклобензаприн

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз. Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.

Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша

Что из себя представляет препарат Релоприм и для чего его применяют.
О чем следует знать перед приемом препарата Релоприм.
Прием препарата Релоприм.
Возможные нежелательные реакции.
Хранение препарата Релоприм.
Содержимое упаковки и прочие сведения.

1. Что из себя представляет препарат Релоприм и для чего его применяют

Препарат Релоприм содержит действующее вещество циклобензаприн, который относится к группе препаратов, называемых – миорелаксанты центрального действия.

Показания к применению

Лечение болезненного патологически повышенного тонуса и спазма поперечнополосатой мускулатуры при дорсопатии, дорсалгии, цервикалгии, люмбалгии, торакалгии, ишиасе.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чем следует знать перед приемом препарата Релоприм

Противопоказания

Не принимайте препарат Релоприм:

если у Вас аллергия на циклобензаприн или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
если в настоящий момент Вы принимаете препараты из группы ингибиторов моноаминооксидазы (препараты для лечения депрессии и психических заболеваний) или закончили принимать их 14 дней назад;
если Вы находитесь в периоде восстановления после перенесенного острого инфаркта миокарда;
если у Вас диагностированы нарушения сердечного ритма и проводимости, включая блокады проводящей системы сердца;
если у Вас диагностирована застойная сердечная недостаточность;
если у Вас диагностирован гипертиреоз;
если Ваш возраст до 18 лет.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Релоприм проконсультируйтесь с лечащим врачом. Применять строго по назначению врача.

Ограничение применения

Циклобензаприн следует применять только в течение короткого периода (до 2-3 недель), поскольку достаточных доказательств эффективности при применении препарата в течение более длительного времени нет, и так как спазм скелетной мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в основном непродолжительный, а специфическая терапия в течение длительного периода редко является оправданной.

Не выявлено эффективности применения препарата циклобензаприна для лечения мышечного спазма, связанного с заболеваниями головного или спинного мозга, или с детским церебральным параличом.

Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если какой-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

Серотониновый синдром (редкая, но смертельно опасная реакция организма на прием больших доз лекарственных препаратов).

Развитие потенциально опасного для жизни состояния – серотонинового синдрома было зарегистрировано при применении циклобензаприна в комбинации со следующими препаратами:

препаратами для лечения тревожных расстройств и депрессии – селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин),
препаратами для лечения депрессии – селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (венлафлаксин, дулоксетин, милнаципран),
препаратами для лечения депрессии – трициклическими антидепрессантами (амитриптилин, кломипрамин, доксепин),
сильным обезболивающим препаратом трамадолом,
препаратом для лечения депрессии бупропионом,
сильным обезболивающим средством меперидином,
препаратом для лечения стенокардии и нарушений сердечного ритма верапамилом,
препаратами для лечения депрессии – ингибиторами моноаминооксидазы (моклобемид, пирлиндол, паргилин).

Сообщите Вашему врачу или работнику аптеки если Вы принимаете эти препараты.

Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например: спутанность сознания, ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением), галлюцинации), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (такие как повышенное потоотделение, тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений), лабильность АД (колебания АД), гипертермия), нервно-мышечные нарушения (в частности тремор (быстрые сокращения мышц туловища или конечностей непроизвольного характера), атаксия (нарушение согласованности движений различных мышц), гиперрефлексия (усиленная рефлекторная деятельность), клонус (ритмичное сокращение отдельных скелетных мышц или группы мышц), ригидность (скованность) мышц и/или желудочно-кишечные симптомы (например: тошнота, рвота, диарея).

Если развиваются указанные выше реакции, необходимо немедленно прекратить прием препарата и любых сопутствующих серотонинергических (взаимодействующих с серотониновыми рецепторами) агентов и начать симптоматическое лечение.

Если одновременное лечение препаратом циклобензаприна и другими серотонинергическими (взаимодействующими с серотониновыми рецепторами) препаратами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, особенно в начале лечения или при повышении дозы.

Эффекты, подобные возникающим при применении трициклических антидепрессантов (препаратов для лечения депрессии)

Циклобензаприн структурно подобен препаратам для лечения депрессии – трициклическим антидепрессантам, например амитриптилину и имипрамину. На фоне применения трициклических антидепрессантов сообщалось о случаях возникновения аритмии (нарушения сердечного ритма), синусовой тахикардии (увеличения частоты сердечных сокращений), увеличения времени проведения возбуждения в сердце, которые могут вызывать развитие инфаркта миокарда и инсульта.

Препарат циклобензаприна может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

Некоторые из более серьезных реакций со стороны центральной нервной системы, сопровождавших прием трициклических антидепрессантов, были отмечены в краткосрочных исследованиях при применении циклобензаприна при других показаниях, кроме спазма скелетной мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, и в основном в дозах, превышающих рекомендованные.

При возникновении клинически значимых симптомов со стороны центральной нервной системы применение препарата следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста

Концентрация циклобензаприна в плазме крови у лиц пожилого возраста увеличивается. Также у пациентов пожилого возраста может быть увеличен риск возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как галлюцинации и спутанность сознания и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые могут приводить к обморокам и другим последствиям, а также риск развития лекарственных взаимодействий и влияния препарата на сопутствующие заболевания.

В связи с этим циклобензаприн следует применять у пациентов пожилого возраста только в случае острой необходимости.

Пожилым пациентам следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Концентрация циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени увеличивается. Данные пациенты обычно более чувствительны к препаратам с потенциальным успокоительным эффектом, включая циклобензаприн.

Следует с осторожностью применять препарат Релоприм у пациентов с легким нарушением функции печени. Пациентам с лёгкими нарушениями функции печени следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В связи с недостаточностью данных о применении у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой степени не рекомендуется.

Атропиноподобное действие

Сообщите Вашему врачу или работнику аптеки если Вы имеете или имели:

задержку мочеиспускания,
закрытоугольную глаукому,
повышенное внутриглазное давление.

Также сообщите Вашему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете антихолинергические препараты (атропин, скополамин, прометазин).

Зависимость

Внезапная отмена препарата после длительного применения может в редких случаях вызывать тошноту, головную боль и недомогание. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии зависимости.

Дети и подростки

Препарат Релоприм не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет.

Другие препараты и препарат Релоприм

Сообщите Вашему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать любые другие лекарственные препараты:

трициклические антидепрессанты;
ингибиторы моноаминооксидазы;
алкоголь;
барбитураты и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему;
трамадол;
гуанетидин и аналогично действующие соединения.

Имеются сообщения о случаях развития серотонинового синдрома на фоне одновременного применения циклобензаприна и других препаратов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, трамадол, бупропион, меперидин, верапамил или ингибиторы моноаминооксидазы.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Применение препарата Релоприм противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Во время терапии препаратом Релоприм возможно возникновение таких нежелательных реакций как головокружение, утомляемость, сонливость, в связи с этим необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат Релоприм содержит лактозы моногидрат и натрий

Препарат Релоприм содержит лактозы моногидрат. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Препарат Релоприм содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, то есть по сути не содержит натрия.

3. Прием препарата Релоприм

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза:

5 мг каждые 8 часов, при необходимости Ваш лечащий врач может назначить увеличение дозировки до 7,5-10 мг каждые 8 часов.

Если у Вас есть нарушения функции печени и/или почек Ваш лечащий врач может назначить Вам иной режим дозирования, в зависимости от Вашего состояния.

Путь и (или) способ введения.

Внутрь.

Если Вы приняли препарата Релоприм больше, чем следовало

Немедленно обратитесь за консультацией к лечащему врачу и за медицинской помощью если Вы приняли препарата Релоприм больше, чем Вам назначил Ваш лечащий врач.

Наиболее распространенными симптомами передозировки циклобензаприна являются сонливость и учащение частоты сердечных сокращений (тахикардия). К менее частым проявлениям относятся ритмические, быстрые сокращения мышц туловища или конечностей непроизвольного характера (тремор), возбуждение, кома, нарушение согласованности движения различных мышц (атаксия), повышение артериального давления (артериальная гипертензия), невнятная речь, спутанность сознания, головокружение, тошнота, рвота и галлюцинации. К редким, но потенциально критическим проявлениям передозировки относятся остановка сердца, боль в груди, нарушение сердечного ритма (аритмия), тяжелое понижение артериального давления (тяжелая артериальная гипотензия), судороги и сравнительно редкое, но опасное для жизни расстройство, связанное с приёмом психотропных препаратов (злокачественный нейролептический синдром). Нарушения на ЭКГ являются клинически значимыми показателями передозировки циклобензаприна.

Если Вы забыли принять препарат Релоприм

Если Вы пропустите прием дозы, примите ее, как только Вы об этом вспомните. Если Вы об этом не вспомните до времени приема Вашей следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу и вернитесь к Вашему обычному графику приема. Не принимайте двойную дозу препарата.

Если Вы прекратили прием препарата Релоприм

Продолжайте принимать этот препарат столько, сколько назначит Ваш врач. Вы не должны прекращать прием этого препарата, не проконсультировавшись предварительно со своим врачом.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

4. Возможные нежелательные реакции

Описание нежелательных реакций

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Релоприм может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Релоприм и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одной из следующих серьезных нежелательных реакций:

Нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100

обморок,
психоз,
двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха (ажитация),
аномальные мысли и мечты,
галлюцинации,
судороги,
нарушение согласованности движения различных мышц (атаксия),
нарушение произношения (дизартрия),
ритмические, быстрые сокращения мышц туловища или конечностей непроизвольного характера (тремор),
резкое непроизвольное сокращение мышц (конвульсии),
непроизвольные сокращения мышц и повышенный тонус (гипертонус) мышц,
двойное зрение (диплопия),
желтуха,
тяжелые аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек),
отек лица,
отек языка,
увеличение частоты мочеиспусканий,
задержка мочи.

В порядке уменьшения частоты возникновения другие нежелательные реакции могут включать:

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10)

Сонливость, сухость во рту

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10)

Воспаление слизистой оболочки и лимфоидной ткани миндалин глотки (фарингит), инфекции верхних отделов дыхательных путей, раздражительность, беспокойство, головная боль, головокружение, боль в животе, забрасывание содержимого желудка обратно в пищевод (желудочно-пищеводный рефлюкс), запор, частый стул (диарея), тошнота, утомляемость.

Нечасто (могут возникать не более чему 1 человека из 100)

Дезориентация, бессонница, подавленность, серотониновый синдром, расстройство чувствительности (парестезия), нарушения вкуса, шум в ушах, учащение частоты сердечных сокращений (тахикардия), аритмия, сердцебиение, понижение артериального давления (гипотензия), расширение сосудов (вазодилатация), рвота, расстройство приема пищи (анорексия), боль в области живота, гастрит, жажда, вздутие живота, гепатит, холестаз, увеличение активности печеночного фермента (АлАТ), зуд, сыпь, крапивница, повышенное потоотделение, слабость в отдельных группах мышц, недомогание.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через . Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

5. Хранение препарата Релоприм

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Не принимайте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке и на каждом блистере после «Годен до…».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Не выбрасывайте (не выливайте) препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат Релоприм содержит

Релоприм, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 5 мг циклобензаприна (в виде гидрохлорида) в пересчете на 100% вещество.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20А250021 RED [гипромеллоза; гипролоза; титана диоксид; оксид железа красный].

Релоприм, 7,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 7,5 мг циклобензаприна (в виде гидрохлорида) в пересчете на 100% вещество.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20А250021 RED [гипромеллоза; гипролоза; титана диоксид; оксид железа красный].

Релоприм, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 10 мг циклобензаприна (в виде гидрохлорида) в пересчете на 100% вещество.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20А250021 RED [гипромеллоза; гипролоза; титана диоксид; оксид железа красный].

Внешний вид Релоприм и содержимое упаковки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Релоприм, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого с розоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Релоприм, 7,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Релоприм, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Упаковка

По 10 или 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

Российская Федерация
Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»)
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29

Представитель держателя регистрационного удостоверения

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий, следует обращаться к представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения:

Купить Релоприм в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Миорикс® (30 мг)

МНН: Циклобензаприн

Производитель: Адаре Фармасьютикалс, Инк.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Циклобензаприн

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121936

Информация о регистрации в РК:
11.12.2020 — 11.12.2030

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Миорикс®

Международное непатентованное название

Циклобензаприн

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 15 мг и 30 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: циклобензаприна гидрохлорид 15 мг и 30 мг

вспомогательные вещества: сахарная крупка, Opadry® Clear YS-1-7006, (патентованная смесь гипромеллозы и полиэтиленгликоля), этилцеллюлоза, диэтилфталат, ацетон, вода очищенная

оболочка капсулы 15 мг: железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), FD&C Blue № 2 алюминиевый лак (Е132), титана диоксид (Е 171), желатин, следы чернил TekPrint™ SB-6018 Blue*

оболочка капсулы 30 мг: FD&C Blue № 2, FD&C Blue № 1, FD&C Red № 40, FD&C Yellow № 6, титана диоксид (Е 171), желатин, следы чернил Opacode® White S-1-7085**

*состав красителя Opacode® White S-1-7085: Shellac Glaze-45% в спирте SD-45, титана диоксид ФСШ*, изопропиловый спирт ФСШ*, аммония гидроксид 28%, пропиленгликоль НФ*, n-бутиловый спирт НФ* и симетикон ФСШ*;

**состав красителя TekPrint™ SB-6018 Blue: Shellac НФ*, абсолютный спирт ФСШ*, изопропиловый спирт ФСШ*, бутиловый спирт НФ*, пропиленгликоль НФ*, сильный раствор аммиака НФ*, FD&C Blue № 2 алюминиевый лак ЯФ* (Е132).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с матовым корпусом оранжево-коричневого цвета, с надписью синего цвета «1002-15» и матовой крышечкой оранжево-коричневого цвета с надписью синего цвета «EUR». Содержимое капсул – сферические гранулы от белого до желтого цвета (для дозировки 15 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с матовым корпусом от синего до сине-зеленого цвета, с надписью белого цвета «1002-30» и матовой крышечкой от красного до красно-оранжевого цвета с надписью белого цвета «EUR».Содержимое капсул – сферические гранулы от белого до желтого цвета (для дозировки 30 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения костно-мышечной системы. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Циклобензаприн.

Код АТХ M03BX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Фармакокинетические параметры Миорикса®, Cmax, AUC0-168h и AUC0-∞, являются дозозависимыми и растут прямо пропорционально дозе принятого препарата. При однократном приеме препарата в дозах 15 и 30 мг максимальная концентрация циклобензаприна в плазме (Tmax) достигается через 7-8 ч.

Исследование влияния приема пищи, проведенное на здоровых взрослых добровольцах (n = 15) с применением однократной дозы препарата Миорикс® 30 мг, продемонстрировало статистически значимое увеличение биодоступности препарата Миорикс® 30 мг с приемом пищи по сравнению с приемом натощак. Наблюдалось 35% увеличение пиковой концентрации циклобензаприна в плазме (Cmax) и 20 % увеличение воздействия (AUC0-168ч и AUC0-∞) с приемом пищи. Однако не было выявлено никакого влияния на максимальную (Tmax), или на среднюю концентрацию циклобензаприна в плазме относительно профиля времени. Первые концентрации циклобензаприна в плазме появляются через 1,5 часа как с приемом с пищи, так и натощак.

В исследованиях многократного приема препарата Миорикс® 30 мг (в течение 7 дней один раз в день) было выявлено 2,5-кратное увеличение уровня циклобензаприна в плазме крови у здоровых лиц (n=35).

Метаболизм и экскреция

Циклобензаприн в значительной степени метаболизируется и экскретируется через почки в первую очередь в виде глюкуронидов. Цитохромы P-450 3A4, 1A2, в меньшей степени 2D6, участвуют в метаболизме посредством N-диметилирования (один из окислительных способов метаболизма циклобензаприна). Период полувыведения циклобензаприна 32 часа (диапазон 8-37 часов); общий клиренс после приема однократной дозы препарата Миорикс®0,7 л/мин.

Особые популяции

Пожилые

У пожилых пациентов возрастом более 65 лет не было существенных различий в фармакокинетических параметрах (Сmax или Tmax) по сравнению с более молодыми пациентами возрастом 18-45 лет, однако AUC циклобензаприна у пожилых людей в плазме увеличивается на 40% и период полувыведения циклобензаприна в плазме крови является более длинным (32 часа у 18-45 лет и до 50 часов у пожилых). Фармакокинетические показатели циклобензаприна после приема многократных доз препарата Миорикс® у пожилых не оценивались.

Нарушения со стороны печени

Данные исследований фармакокинетических показателей у пациентов с легкой и умеренной степенями тяжести печеночной дисфункции (по классификации Child Pugh) показали увеличение приблизительно в два раза AUC и Сmax по сравнению с показателями в здоровой контрольной группе. Фармакокинетика циклобензаприна у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Фармакодинамика

Циклобензаприн устраняет местный спазм скелетных мышц без прямого вмешательства в их функцию. Было показано, что циклобензаприн не эффективен при мышечных спазмах, обусловленных поражением центральной нервной системы. В моделировании на животных циклобензаприн уменьшал или устранял гиперактивность скелетных мышц. Исследования показали, что циклобензаприн не влияет на нервно-мышечные синапсы или непосредственно на скелетные мышцы. Эти исследования показывают, что циклобензаприн действует, в первую очередь, на уровне ствола головного мозга, и только вторичный эффект получается на уровне спинного мозга, хотя действие на последний может вносить вклад в общее релаксирующее действие препарата на скелетные мышцы. Эффектом циклобензаприна является уменьшение тонической соматической двигательной активности, влияющей как на гамма- (γ-), так и на альфа- (α-) моторные системы. Фармакологические исследования продемонстрировали схожесть эффектов циклобензаприна и структурно родственных трициклических антидепрессантов, включая антагонистический эффект по отношению к резерпину, потенцирование действия норэпинефрина, сильные периферические и центральные антихолинергические эффекты, а также седативный эффект.

Показания к применению

Миорикс® показан для устранение мышечного спазма, сопровождающегося острыми болевыми ощущениями со стороны опорно-двигательного аппарата, как дополнение к режиму ограниченной физической активности и лечебной физкультуры. Улучшение проявляется устранением мышечных спазмов и связанных с ними признаков и симптомов, а именно: боли, повышенной чувствительности и ограничения движения.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 15 мг один раз в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться доза 30 мг/сутки, принимаемая в виде одной капсулы (Миорикс® 30 мг) один раз в сутки, либо в виде двух капсул (Миорикс® 15 мг) один раз в сутки.

Рекомендуется принимать дозы приблизительно в одно и то же время дня.

Рекомендуется использовать препарат Миорикс® в течение коротких периодов времени (до 2 или 3 недель).

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные реакции (≥ 3%):

— сонливость

— головокружение

— усталость

— тошнота

— запоры

— диспепсия

Побочные реакции с частотой 1-3%:

— утомляемость

— сонливость

— астения

— неприятный вкус

— помутнение зрения

— головная боль

— нервозность

— спутанность сознания

Побочные реакции с частотой <1%

Общая симптоматика: обмороки, недомогание, боль в груди, отек.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия; аритмия; вазодилатация; сердцебиение; гипотензия; гипертензия; инфаркт миокарда; сердечные блокады; инсульт.

Пищеварительная система: рвота; анорексия; диарея; гастроинтестинальная боль; гастрит; жажда; метеоризм; отек языка; нарушение функции печени и редкие сообщения о гепатите, желтуха, холестаз; паралитическая кишечная непроходимость, обесцвечивание языка; стоматит; опухание околоушных желез.

Эндокринная система: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Гематологические и лимфатические нарушения: геморрагическая сыпь; подавление деятельности костного мозга; лейкопения; эозинофилия; тромбоцитопения.

Гиперчувствительность: анафилактический шок; ангионевротический отек; зуд; отек лица; крапивница; сыпь.

Со стороны иммунной системы, метаболизма и питания: повышение и понижение уровня сахара в крови, увеличение или потеря массы тела.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: местная слабость; миалгия.

Нервная система и психическое состояние: судороги, атаксия; головокружение; дизартрия; дрожание; гипертония; конвульсии; подергивание мышц; нарушение ориентировки; бессонница; подавленное настроение; ненормальная чувствительность; тревога; возбуждение; психоз, патологическое мышление и сновидения; галлюцинации; эмоциональное возбуждение; парестезии; диплопия; серотониновый синдром; злокачественный нейролептический синдром; уменьшение или увеличение либидо; атипичная походка; бред; агрессивное поведение; паранойя; периферическая нейропатия; паралич Белла; нарушение ЭЭГ; экстрапирамидные симптомы.

Дыхательная система: одышка.

Кожа: потливость; фотосенсибилизация; алопеция.

Органы чувств: утрата вкусовой чувствительности; шум в ушах.

Урогенитальная система: частое мочеиспускание и/или задержка мочи; нарушенное мочеиспускание; растяжение мочевыводящих путей; импотенция; тестикулярные набухания; гинекомастия; увеличение груди; галакторея.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту данного препарата. Может проявляться в виде анафилактической реакции, крапивницы, опухания лица и/или языка или зуда. При подозрении на реакцию гиперчувствительности прекращают прием препарата Миорикс®
совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы (MAO) или применение в течение 14 дней после прекращения их приема
острая фаза инфаркта миокарда, аритмии, блокада проводящей системы сердца, нарушения проводимости или застойная сердечная недостаточность
гипертиреоидизм
детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Основываясь на структурной схожести с трициклическими антидепрессантами, препарат Миорикс® может иметь опасные для жизни взаимодействия с ингибиторами MAO, также может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других депрессантов ЦНС. Может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих трамадол, также может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и аналогичным образом действующих соединений.

Имелись случаи серотонинового синдрома, во время комбинированного применения циклобензаприна и других лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, трамадол, бупропион, тримеперидин, верапамил или ингибиторы MAO.

Особые указания

Препарат Миорикс® не эффективен в лечении спастичности, связанной с церебральными заболеваниями мозга.

Серотониновый синдром

Имелись случаи потенциально опасные для жизни серотонинового синдрома при применении циклобензаприна в комбинации с другими лекарственными средствами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI), трициклические антидепрессанты (TЦA), трамадол, бупропион, тримеперидин, верапамил или ингибиторы MAO. Симптомы серотонинового синдрома могут включать в себя изменения психического состояния (например: спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации), нестабильность вегетативной нервной системы (например: диафорез, тахикардия, нестабильность кровяного давление, гипертермия), нервномышечные отклонения (например: тремор, атаксия, гиперрефлексия, клонические судороги, ригидность мышц) и/или желудочно-кишечные симптомы (например: тошнота, рвота, диарея). При развитии представленных выше реакции лечение препаратом Миорикс® и любыми сопутствующим серотонинергическим средствами должно быть немедленно прекращено, и должно быть инициировано симптоматическое лечение. Если сопутствующее лечение препаратом Миорикс® и другими серотонинергическими средствами клинически оправдано, то рекомендуется тщательное наблюдение, особенно во время начала лечения или увеличения дозы препарата.

Аналогичные эффекты трициклическим антидепрессантам

Циклобензаприн структурно родственен трициклическим антидепрессантам, например, амитриптилину и имипрамину. Имелись сообщения о том, что трициклические антидепрессанты вызывают аритмии, синусовую тахикардию, увеличение времени проведения импульса, приводящие к инфаркту миокарда и инсульту. Препарат Миорикс® может усиливать эффекты алкоголя, барбитуратов и других депрессантов центральной нервной системы.

При развитий клинический значимых симптомов на ЦНС, следует рассмотреть прекращение лечения препаратом Миорикс®.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Вследствие 40% увеличения уровня циклобензаприна в плазме, и 56% увеличения периода полувыведения у пожилых пациентов, по сравнению с более молодыми пациентами, использовать препарат Миорикс® у пожилых людей не рекомендуется.

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Вследствие двукратного увеличения уровней циклобензаприна в плазме и из-за ограниченной возможности изменения доз препарата, использование препарата Миорикс® у пациентов с легкими, умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.

Атропиноподобное действие

В связи с наличием атропиноподобного действия препарат Миорикс® следует с осторожностью использовать у пациентов, у которых есть в анамнезе задержка мочи, закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление и у пациентов, принимающих антихолинергические препараты.

Беременность и лактация

Беременность — категория B: нет адекватных и надлежащим образом контролируемых исследований препарата на беременных женщинах. В связи с этим применение при беременности возможно, только когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Неизвестно, экскретируется ли данный препарат в молоко человека. Поскольку циклобензаприн близкородственен трициклическим антидепрессантам, некоторые из которых, как известно, экскретируются в молоко человека, то при приеме препарата кормящими женщинами следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: самыми распространенными эффектами, связанными с передозировкой циклобензаприном, являются сонливость и тахикардия. Менее частые проявления включают в себя: тремор, волнение, кому, атаксию, гипертензию, неразборчивую речь, спутанность сознания, головокружение, тошноту, рвоту и галлюцинации. Редкими, но потенциально важными проявлениями передозировки являются остановка сердца, боль в груди, сердечные аритмии, тяжелая гипотензия, судороги и злокачественный нейролептический синдром. Изменения электрокардиограммы, в частности комплекса QRS, являются клинически значимыми показателями токсичности циклобензаприна.

Лечение:

Удаление из желудочно-кишечного тракта

Всем пациентам с подозрением на передозировку препаратом Миорикс® нужно провести промывание желудка большим объемом воды с последующим приемом активированного угля. Если сознание нарушено, то перед промыванием желудка дыхательные пути должны быть защищены и вызывание рвоты противопоказано.

Сердечно-сосудистая система

Максимальная длительность комплекса QRS 0,10 секунд может быть наилучшим показателем тяжести передозировки. Для пациентов с аритмиями и/или расширенным QRS должны быть введены внутривенным путем щелочные растворы с pH 7,45-7,55 (натрия гидрокарбонат) а также проведена гипервентиляция. pH выше 7,60 или pCO2 ниже 20 мм ртутного столба нежелательны. Аритмии, которые не отвечают на лечение натрия гидрокарбонатом/ гипервентиляцией, могут быть чувствительны к лидокаину, бретилию или фенитоину. Противоаритмические средства, например схинидин, дизопирамид и прокаинамид (средства типа 1A и 1C), обычно противопоказаны.

ЦНС

У пациентов с подавленной ЦНС рекомендована ранняя интубация из-за возможности резкого ухудшения состояния. Судороги следует контролировать бензодиазепинами, или, если они неэффективны, другими противосудорожными средствами (например, фенобарбиталом, фенитоином). Физостигмин не рекомендован, за исключением случаев лечения угрожающих жизни симптоматики, которая не отвечала на другое лечение, и только после подробной консультации с токсикологическим центром.

Последующее наблюдение за психическим состоянием

Поскольку состояние передозировки часто является преднамеренным явлением, пациенты могут попытаться покончить с собой другими средствами на этапе восстановления. Вследствие этого может потребоваться направление к психиатру.

Лечение детей

Принципы лечения передозировки детей и взрослых одинаковы. Врачу настоятельно рекомендуется связаться с местным токсикологическим центром по поводу специфического педиатрического лечения.

Форма выпуска и упаковка

По 14 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Адаре Фармасьютикалс, Инк., Вандалия, штат Огайо, США

Владелец регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Констанц, Германия

Упаковщик

Такеда Фарма Сп.з о.о, Лышковице, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты: DSO-KZ@takeda.com

950515831477976326_ru.doc	39.66 кб
543116561477977571_kz.doc	48.66 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Релоприм (Reloprim) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Релоприм

💊 Состав препарата Релоприм

✅ Применение препарата Релоприм

📅 Условия хранения Релоприм

⏳ Срок годности Релоприм

Описание лекарственного препарата
Релоприм
(Reloprim)

Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.

Дата обновления: 2022.10.01

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Контакты для обращений

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

АКРИХИН АО
(Россия)

Код ATX:

M03BX08

(Циклобензаприн)

Лекарственные формы

Релоприм

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-(000677)-(РГ-RU)
от 11.04.22
— Действующее

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-(000677)-(РГ-RU)
от 11.04.22
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Релоприм

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета с розоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20A250021 RED [гипромеллоза, гипролоза, титана диоксид, железа оксид красный].

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Циклобензаприн устраняет спазм скелетных мышц локального происхождения, не влияя на функцию мышц.

Не выявлено эффективности циклобензаприна при мышечных спазмах, возникших вследствие заболевания ЦНС. На моделях животных циклобензаприн уменьшает или устраняет гиперактивность скелетных мышц. Согласно доклиническим исследованиям циклобензаприн не влияет на нервно-мышечный синапс или непосредственно на скелетные мышцы. Такие исследования показывают, что циклобензаприн действует на ЦНС преимущественно на уровне ствола головного мозга, а не на уровне спинного мозга, хотя дополнительное влияние на последний может способствовать общей способности циклобензаприна вызвать релаксацию скелетных мышц.

Опыт показывает, что результатом действия циклобензаприна является снижение тонизирующей соматической двигательной активности вследствие влияния как на гамма (γ), так и на альфа (α) мотонейроны. Фармакологические доклинические исследования продемонстрировали сходство между эффектами циклобензаприна и структурно родственных трициклических антидепрессантов, в т.ч. антагонизм к резерпину, потенцирование действия норадреналина, выраженные периферические и центральные антихолинергические эффекты, а также седативный эффект. Циклобензаприн приводит к увеличению (от легкой до умеренной степени) ЧСС у животных.

Клиническая эффективность и безопасность

В ряде исследований показано превосходство циклобензаприна по показателям уменьшения боли в спине и шее, уменьшения болезненности мышц, выраженности спазма, увеличения амплитуды движений и ежедневной активности по сравнению с плацебо.

В ходе 2 рандомизированных двойных-слепых плацебо-контролируемых исследований циклобензаприн показал большую эффективность по сравнению с плацебо. Всего было рандомизировано 1405 пациентов с болью в спине и шее. Пациенты принимали либо циклобензаприн в дозе 2.5, 5 и 10 мг 3 раза в день либо плацебо на протяжении 7 дней.

У пациентов, принимавших циклобензаприн в дозе 5 и 10 мг, были достигнуты более высокие показатели по всем точкам эффективности: общее впечатление пациента от терапии, польза от лечения и уменьшение боли. На 7-ой день значительно большее количество пациентов, принимавших циклобензаприн во всех исследованных дозах, отметили уменьшение боли по сравнению с плацебо. Исследователи отмечали хорошую переносимость циклобензаприна. Сонливость и сухость во рту являлись наиболее частыми побочными эффектами, были выражены умеренно и зависели от дозы.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

Фармакокинетика

Всасывание

Средняя величина биодоступности циклобензаприна при приеме внутрь варьирует от 33% до 55%. Максимальная концентрация (C_max) циклобензаприна в плазме крови при пероральном введении составляет 5-35 нг/мл спустя 4 ч после приема, причем доза препарата (5, 10 или 20 мг) практически не влияет на C_max.

Распределение

Циклобензаприн имеет высокую степень связывания с белками плазмы.

Циклобензаприн характеризуется большим объемом распределения и участвует в энтерогепатической циркуляции.

Метаболизм

Циклобензаприн подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень после всасывания в кишечнике и метаболизируется в значительной степени. Изоферменты цитохрома P450 — P2А, 2D6, в меньшей степени 3А4, участвуют в метаболизме посредством N-диметилирования, являющимся одним из окислительных способов метаболизма циклобензаприна.

Выведение

Около 10–20% препарата экскретируется почками в виде глюкуронидов. При пероральном приеме выведение через почки происходит в большей степени, чем при внутривенном и внутримышечном введении. В моче определяется лишь незначительное количество неизмененного циклобензаприна.

Циклобензаприн выводится довольно медленно, эффективный период полувыведения составляет 18 ч (диапазон от 8 до 37 ч; n=18); клиренс из плазмы составляет 0.7 л/мин.

Несмотря на продолжительный эффективный период полувыведения, продолжительность фармакологического действия составляет 4-6 часов, однако у некоторых пациентов может длиться значительно дольше. При дозе циклобензаприна 10 мг и более достижение эффективной терапевтической концентрации происходит значительно быстрее, чем при дозе 5 мг.

При приеме 3 раза в день препарат аккумулируется, достигая равновесного состояния в течение 3-4 дней, с концентрацией в плазме крови примерно в четыре раза превышающей концентрацию после приема однократной дозы.

Линейность (нелинейность)

Циклобензаприн демонстрирует линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 2.5 мг до 10 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Было проведено исследование по изучению фармакокинетики циклобензаприна у 12 пожилых добровольцев мужского и женского пола в возрасте 65-79 лет. Все добровольцы принимали циклобензаприн в дозе 5 мг перорально в виде таблеток 3 раза в день в течение 7 дней. На 8-й день была принята последняя доза. Результаты сравнивались с результатами молодых добровольцев. Стационарная концентрация циклобензаприна у пожилых добровольцев после приема циклобензаприна в дозе 5 мг 3 раза в день была в 2 раза выше, чем у молодых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции печени. В исследовании фармакокинетики участвовали 16 добровольцев мужского и женского пола в возрасте 41–67 лет с умеренной печеночной недостаточностью, связанной с алкоголизмом и оцененной по шкале Чайлда-Пью от 5 до 8 баллов. Все добровольцы принимали циклобензаприн в дозе 5 мг перорально в виде таблеток 3 раза в день в течение 7 дней. На 8-й день была принята одна последняя доза. Стационарная концентрация циклобензаприна у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью после приема циклобензаприна в дозе 5 мг 3 раза в день была в 2 раза выше по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. T_1/2у данной группы составил в среднем 46.2 ч (по сравнению с T_1/2=18 ч у здоровых молодых добровольцев).

Дети. Данные отсутствуют.

Показания препарата

Релоприм

Лечение болезненного патологически повышенного тонуса и спазма поперечно-полосатой мускулатуры у взрослых старше 18 лет при следующих состояниях:

дорсопатия;
дорсалгия;
цервикалгия;
люмбалгия;
торакалгия;
ишиас.

Режим дозирования

Взрослым (18 лет – 64 года) назначают по 5 мг каждые 8 ч, при необходимости можно увеличить дозу до 7.5-10 мг каждые 8 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Пожилым пациентам следует начинать принимать препарат с дозы 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

Применение препаратов циклобензаприна у пациентов с нарушением функции почек не изучалось.

Пациенты с нарушением функции печени

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с легким нарушением функции печени, начиная с дозы 5 мг в день с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.

В связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности применения циклобензаприна у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.

Данные о безопасности и эффективности применения циклобензаприна у детей и подростков в возрасте младше 18 лет отсутствуют.

Способ применения — внутрь.

Если пациент забыл принять препарат Релоприм

В случае пропуска приема препарата, пациент должен принять назначенную дозу, как только вспомнит об этом. Если наступило время приема следующей дозы, то следует принять препарат, не удваивая дозу и вернуться к обычному графику приема.

Длительность приема устанавливает врач. Пациент не должен самостоятельно без назначения врача прекращать прием препарата.

Побочное действие

Наиболее типичными (частота ≥ 3% при приеме препарата циклобензаприна 5 мг) побочными реакциями, зарегистрированными при проведении клинических исследований циклобензаприна в дозировке 5 и 10 мг, являлись сонливость, сухость во рту, утомляемость, головная боль.

Побочные реакции, зарегистрированные у 1-3% пациентов: боль в животе, желудочно-пищеводный рефлюкс, запор, диарея, тошнота, головокружение, раздражительность, ухудшение умственной деятельности, беспокойство, инфекция верхних дыхательных путей и фарингит.

Нежелательные реакции перечислены ниже по классам систем органов и частоте возникновения. Частота возникновения определяется как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000-<1/100); редко (≥1/10000-<1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Частота нежелательных реакций, выявленных в клинических исследованиях циклобензаприна немедленного высвобождения и по литературным данным

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к циклобензаприну или к любому из вспомогательных веществ;
одновременное применение с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены;
у детей и подростков до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
период восстановления после перенесенного острого инфаркта миокарда;
нарушения сердечного ритма и проводимости, включая блокады проводящей системы сердца;
застойная сердечная недостаточность;
гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Адекватные и хорошо контролируемые исследования препарата циклобензаприна с участием беременных не проводились. Применение в период беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Нет данных об экскреции препарата в грудное молоко. Поскольку циклобензаприн структурно подобен трициклическим антидепрессантам, многие из которых, как известно, экскретируются в грудное молоко, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

При введении в дозах, до 10 раз превышающих рекомендуемую дозу у человека циклобензаприн не оказывал отрицательного воздействия на фертильность и репродуктивный потенциал самцов и самок крыс.

Применение при нарушениях функции печени

Концентрация циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени увеличивается. Данные пациенты обычно более чувствительны к препаратам с потенциальным седативным эффектом, включая циклобензаприн. Следует с осторожностью применять препарат циклобензаприна у пациентов с легким нарушением функции печени. Пациентам с легкими нарушениями функции печени следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В связи с недостаточностью данных о применении у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой степени не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста возможно повышение риска возникновения побочных реакций со стороны ЦНС, таких как галлюцинации и спутанность сознания и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые могут приводить к обморокам и другим последствиям, а также риск развития лекарственного взаимодействия и влияния препарата на сопутствующие заболевания. В связи с этим циклобензаприн следует применять у пациентов пожилого возраста только в случае острой необходимости. Пожилым пациентам следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.

Особые указания

Ограничение применения

Циклобензаприн следует применять только в течение короткого периода (до 2-3 недель), поскольку достаточных доказательств эффективности при применении препарата в течение более длительного времени нет, и поскольку патологический тонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в основном непродолжительный, а специфическая терапия в течение длительного периода редко является оправданной.

Серотониновый синдром

Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома было зарегистрировано при применении циклобензаприна в комбинации со следующими препаратами: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами, трамадолом, бупропионом, меперидином, верапамилом или ингибиторами МАО.

Одновременное применение препарата циклобензаприна с ингибиторами МАО противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например, спутанность сознания, ажитация, галлюцинации), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (такие как повышенное потоотделение, тахикардия, лабильность АД, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (в частности тремор, атаксия, гиперрефлексия, клонус, ригидность мышц) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Если развиваются указанные выше реакции, необходимо немедленно прекратить прием препарата и любых сопутствующих серотонинергических веществ и начать симптоматическое лечение. Если одновременное лечение препаратом циклобензаприна и другими серотонинергическими препаратами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, особенно в начале лечения или при повышении дозы.

Эффекты, подобные возникающим при применении трициклических антидепрессантов

Циклобензаприн структурно подобен трициклическим антидепрессантам, например амитриптилину и имипрамину. На фоне применения трициклических антидепрессантов сообщалось о случаях возникновения аритмии, синусовой тахикардии, увеличения времени проведения возбуждения в сердце, которые могут вызывать развитие инфаркта миокарда и инсульта (см. раздел «Противопоказания»).

Препарат Релоприм может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих ЦНС.

Некоторые из более серьезных реакций со стороны ЦНС, сопровождавших прием трициклических антидепрессантов, были отмечены в краткосрочных исследованиях при применении циклобензаприна при других показаниях, кроме патологического тонуса и спазма поперечно-полосатой мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, и в основном в дозах, превышающих рекомендованные. При возникновении клинически значимых симптомов со стороны ЦНС применение препарата следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста

Концентрация циклобензаприна в плазме крови у пациентов пожилого возраста увеличивается (см. раздел «Фармакокинетика»). Также у пациентов пожилого возраста может быть увеличен риск возникновения побочных реакций со стороны ЦНС, таких как галлюцинации и спутанность сознания и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые могут приводить к обморокам и другим последствиям, а также риск развития лекарственного взаимодействия и влияния препарата на сопутствующие заболевания. В связи с этим циклобензаприн следует применять у пациентов пожилого возраста только в случае острой необходимости. Пожилым пациентам следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Концентрация циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени увеличивается (см. раздел «Фармакокинетика»). Данные пациенты обычно более чувствительны к препаратам с потенциальным седативным эффектом, включая циклобензаприн. Следует с осторожностью применять препарат циклобензаприна у пациентов с легким нарушением функции печени. Пациентам с легкими нарушениями функции печени следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В связи с недостаточностью данных о применении у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой степени не рекомендуется.

Атропиноподобное действие

Из-за наличия атропиноподобного действия препарат циклобензаприна следует с осторожностью применять у пациентов с задержкой мочеиспускания в анамнезе, закрытоугольной глаукомой, повышенным внутриглазным давлением и пациентам, принимающим антихолинергические препараты.

Зависимость

Дети

Циклобензаприн не следует применять в педиатрической практике т.к. клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Препарат Релоприм содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, т.е., по сути, не содержит натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с риском возникновения таких нежелательных реакций как головокружение, утомляемость, сонливость, в период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы

Наиболее распространенными симптомами передозировки являются сонливость, тахикардия. К менее частым проявлениям относятся тремор, возбуждение, кома, атаксия, артериальная гипертензия, невнятная речь, спутанность сознания, головокружение, тошнота, рвота и галлюцинации. К редким, но потенциально критическим проявлениям передозировки относятся остановка сердца, боль в груди, аритмия, тяжелая артериальная гипотензия, судороги и злокачественный нейролептический синдром. Нарушения на ЭКГ, особенно изменения высоты или ширины комплекса QRS, являются клинически значимыми показателями передозировки циклобензаприна. Другие потенциальные последствия передозировки включают любые из признаков, указанных в разделе «Побочное действие».

При умышленной передозировке циклобензаприна часто встречается его применение с несколькими лекарственными средствами, а также с алкоголем. После передозировки циклобензаприна симптомы отравления могут развиваться быстро, поэтому как можно скорее необходимо начинать мониторинг состояния пациента в условиях стационара. Передозировка препарата циклобензаприн редко может приводить к летальному исходу.

Другие потенциальные последствия передозировки включают любые из признаков, указанных в разделе «Побочное действие».

Лечение

Общее

Для предупреждения возникновения редких, но потенциально критических проявлений, описанных выше, необходимо провести ЭКГ и немедленно начать мониторинг сердечной деятельности. Следует также обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, обеспечить в/в доступ и начать промывание желудка. Также необходимо наблюдение для выявления признаков угнетения ЦНС или дыхания, гипотонии, сердечной аритмии и/или блокады сердечной проводимости, судорог. Если в любое время в течение этого периода возникнут признаки отравления, потребуется более длительное наблюдение. При определении тактики лечения не следует ориентироваться на концентрацию препарата в крови. Диализ, вероятно, неэффективен из-за низкой концентрации препарата в плазме крови.

Деконтаминация ЖКТ

Всем пациентам, у которых подозревается передозировка препаратом циклобензаприна, необходимо проводить деконтаминацию ЖКТ. Она должна включать промывание желудка большими объемами жидкости с последующим применением активированного угля. Если сознание спутано, следует обеспечить проходимость дыхательных путей до промывания желудка, вызывание рвоты противопоказано.

Сердечно-сосудистая система

Максимальная продолжительность QRS в стандартных отведениях ≥0.10 с может быть лучшим индикатором тяжести передозировки. Подщелачивание сыворотки крови до уровня pH 7.45-7.55 путем в/в введения бикарбоната натрия и гипервентиляции (в случае необходимости) следует проводить у пациентов с аритмией и/или расширением комплекса QRS. Уровень рН >7.60 или рCО₂ <20 мм рт. ст. нежелателен. Аритмии, которые не реагируют на терапию бикарбонатом натрия/гипервентиляцию, могут отвечать на лечение лидокаином, бретилием или фенитоином. Антиаритмические препараты класса 1А и 1С (например, хинидин, дизопирамид и прокаинамид) обычно противопоказаны.

ЦНС

Пациентам с депрессией ЦНС рекомендуется ранняя интубация из-за возможности резкого ухудшения состояния. Судороги следует контролировать с помощью бензодиазепинов или в случае неэффективности последних с помощью других противосудорожных препаратов (например, фенобарбитала, фенитоина). Физостигмин не рекомендуется, за исключением лечения симптомов, угрожающих жизни и невосприимчивых к другим методам лечения, и только при условии стационарного лечения.

Психиатрическое наблюдение

Поскольку передозировка часто является преднамеренной, на этапе восстановления пациенты могут повторять попытки самоубийства с помощью других средств. Для таких пациентов может быть целесообразной консультация психиатра.

Лекарственное взаимодействие

Благодаря своей структурной схожести с трициклическими антидепрессантами препарат циклобензаприна может может обуславливать опасные для жизни взаимодействия с ингибиторами МАО (см. раздел «Противопоказания»), усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих ЦНС, повышать риск возникновения судорожных припадков у пациентов, применяющих трамадол, или блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих соединений.

Условия хранения препарата Релоприм

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата Релоприм

Срок годности — 2 года.

Условия реализации

Препарат отпускают по рецепту.

Контакты для обращений

АКРИХИН АО
(Россия)

142450 Московская обл., г.о. Богородский,
г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29
Тел./факс: +7 (495) 702-95-03
E-mail: info@akrikhin.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Внимание!

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Циклобензаприн
(Cyclobenzaprinum)

Содержание

Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Циклобензаприн
Код CAS
Фармакологическое действие
Торговые названия с действующим веществом Циклобензаприн

Русское название

Циклобензаприн

Английское название

Cyclobenzaprine

Латинское название

Cyclobenzaprinum (род. Cyclobenzaprini)

Химическое название

N,N-диметилl-3-(2-трицикло[9.4.0.0^3,8]пентадека-1(15),3,5,7,9,11,13-гептаэнилиден)пропан-1-амин

Брутто формула

C₂₀H₂₁N

Фармакологическая группа вещества Циклобензаприн

Код CAS

303-53-7

Фармакологическое действие

—

миорелаксирующее.

Торговые названия с действующим веществом Циклобензаприн

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Релоприм	от 515.00 до 576.00

Внимание!

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.

Источник

Сайт издательства «Медиа Сфера»
содержит материалы, предназначенные исключительно для работников здравоохранения. Закрывая это сообщение, Вы подтверждаете, что являетесь дипломированным медицинским работником или студентом медицинского образовательного учреждения.

ФГАОУ ВО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России (Сеченовский Университет)

SPIN РИНЦ: 6438-3370
Scopus AuthorID:
7004210424
ORCID:
0000-0002-8255-5645

Амелин А.В.

ФГБОУ ВО «Первый Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова» Минздрава России

SPIN РИНЦ: 2402-7452
Scopus AuthorID:
7007120162
ORCID:
0000-0001-6437-232X

Ахмадеева Л.Р.

ФГБОУ ВО «Башкирский государственный медицинский университет» Минздрава России

Баранцевич Е.Р.

Быков Ю.Н.

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Иркутский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации

Воробьева О.В.

ORCID:
0000-0001-5070-926X

Волкова Л.И.

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования Уральский государственный медицинский университет Министерства здравоохранения Российской Федерации

Давыдов О.С.

ФГБНУ «Научно-исследовательский институт общей патологии и патофизиологии» Минобрнауки России

Данилов А.Б.

Девликамова Ф.И.

Казанская государственная медицинская академия — филиал ФГБОУ ДПО «Российская медицинская академия непрерывного профессионального образования» Минздрава России

Доронина О.В.

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Новосибирский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации

Искра Д.А.

ФГБОУ ВО «Санкт-Петербургский государственный педиатрический медицинский университет» Минздрава России

Р КамчатновП.

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования “Российский национальный исследовательский медицинский университет имени Н.И. Пирогова” Министерства здравоохранения Российской Федерации

Каракулова Ю.В.

ФГБОУ ВО «Пермский государственный медицинский университет им. акад. Е.А. Вагнера» Минздрава России

ResearcherID:
D-2553-2018
ORCID:
0000-0002-7536-2060

Кукушкин М.Л.

ФГБНУ «Научно-исследовательский институт общей патологии и патофизиологии»

Курушина О.В.

ФГБОУ ВО «Волгоградский государственный медицинский университет» Минздрава России

ORCID:
0000-0003-4364-0123

Е ПоверенноваИ.

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Самарский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации

Рачин А.П.

ФГБУ «Национальный медицинский исследовательский центр реабилитации и курортологии» Минздрава России

Чурюканов М.В.

ФГАОУ ВО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России (Сеченовский университет);
ФГБНУ «Российский научный центр хирургии им. акад. Б.В. Петровского» Минобрнауки России

Широков В.А.

ФБУН «Екатеринбургский медицинский научный центр профилактики и охраны здоровья рабочих промпредприятий» Роспотребнадзора

Якупов Э.З.

ООО «Научно-исследовательский медицинский комплекс «Ваше Здоровье»;
ФГБОУ ВО «Казанский государственный медицинский университет» Минздрава России

Циклобензаприн: новые возможности фармакотерапии боли в спине. Заключение Совета экспертов

Авторы:

Как цитировать:

Яхно Н.Н., Амелин А.В., Ахмадеева Л.Р., Баранцевич Е.Р., Быков Ю.Н., Воробьева О.В., Волкова Л.И., Давыдов О.С., Данилов А.Б., Девликамова Ф.И., Доронина О.В., Искра Д.А., Р Камчатнов П., Каракулова Ю.В., Кукушкин М.Л., Курушина О.В., Парфенов В.А., Е Повереннова И., Рачин А.П., Чурюканов М.В., Широков В.А., Якупов Э.З. Циклобензаприн: новые возможности фармакотерапии боли в спине. Заключение Совета экспертов. Российский журнал боли.
2023;21(1):88‑94.
Yakhno NN, Amelin AV, Akhmadeeva LR, Barantsevich YR, Bykov YuN, Vorob’eva OV, Volkova LI, Davydov OS, Danilov AB, Devlikamova FI, Doronina OV, Iskra DA, Kamchatnov PR, Karakulova YuV, Kukushkin ML, Kurushina OV, Parfenov VA, Poverennova IE, Rachin AP, Churyukanov MV, Shirokov VA, Yakupov EZ. Cyclobenzaprine: new option for pharmacological therapy of back pain. Expert panel opinion. Russian Journal of Pain. 2023;21(1):88‑94. (In Russ.)
https://doi.org/10.17116/pain20232101188

Читать метаданные

Циклобензаприн: новые возможности фармакотерапии боли в спине. Заключение Совета экспертов.

Авторы:

Яхно Н.Н.

SPIN РИНЦ: 6438-3370
Scopus AuthorID:
7004210424
ORCID:
0000-0002-8255-5645

Амелин А.В.

SPIN РИНЦ: 2402-7452
Scopus AuthorID:
7007120162
ORCID:
0000-0001-6437-232X

Ахмадеева Л.Р.

ФГБОУ ВО «Башкирский государственный медицинский университет» Минздрава России

Баранцевич Е.Р.

Быков Ю.Н.

Воробьева О.В.

ORCID:
0000-0001-5070-926X

Волкова Л.И.

Давыдов О.С.

ФГБНУ «Научно-исследовательский институт общей патологии и патофизиологии» Минобрнауки России

Данилов А.Б.

Девликамова Ф.И.

Доронина О.В.

Искра Д.А.

ФГБОУ ВО «Санкт-Петербургский государственный педиатрический медицинский университет» Минздрава России

Р КамчатновП.

Каракулова Ю.В.

ФГБОУ ВО «Пермский государственный медицинский университет им. акад. Е.А. Вагнера» Минздрава России

ResearcherID:
D-2553-2018
ORCID:
0000-0002-7536-2060

Кукушкин М.Л.

ФГБНУ «Научно-исследовательский институт общей патологии и патофизиологии»

Курушина О.В.

ФГБОУ ВО «Волгоградский государственный медицинский университет» Минздрава России

ORCID:
0000-0003-4364-0123

Е ПоверенноваИ.

Рачин А.П.

ФГБУ «Национальный медицинский исследовательский центр реабилитации и курортологии» Минздрава России

Чурюканов М.В.

Широков В.А.

Якупов Э.З.

Дата поступления:

10.01.2023

Дата принятия в печать:

15.01.2023

Список литературы:

Парфенов В.А., Яхно Н.Н., Кукушкин М.Л., Чурюканов М.В., Давыдов О.С., Головачева В.А., Исайкин А.И., Ачкасов Е.Е., Евзиков Г.Ю., Каратеев А.Е., Хабиров Ф.А., Широков В.А. Острая неспецифическая (скелетно-мышечная) поясничная боль. Рекомендации Российского общества по изучению боли. Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2018;10(2):4-11. https://doi.org/10.14412/2074-2711-2018-2-4-11
Парфенов В.А., Яхно Н.Н., Давыдов О.С., Кукушкин М.Л., Чурюканов М.В., Головачева В.А., Исайкин А.И., Ачкасов Е.Е., Евзиков Г.Ю., Каратеев А.Е., Хабиров Ф.А., Широков В.А., Якупов Э.З. Хроническая неспецифическая (скелетно-мышечная) поясничная боль. Рекомендации Российского общества по изучению боли (РОИБ). Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2019;11(2S):7-16. Parfenov V.A., Yakhno N.N., Davydov O.S., Kukushkin M.L., Churyukanov M.V., Golovacheva V.A., Isaikin A.I., Achkasov E.E., Evzikov G.Yu., Karateev A.E., Khabirov F.A., Shirokov V.A., Yakupov E.Z. Chronic nonspecific (musculoskeletal) low back pain. Guidelines of the Russian Society for the Study of Pain (RSSP). Neurology, Neuropsychiatry, Psychosomatics. 2019;11(2S):7-16.
WHO factsheet Musculoskeletal health 14.07.2022. https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/musculoskeletal-conditions
Hartvigsen J, Hancock MJ, Kongsted A, Louw Q, Ferreira ML, Genevay S, Hoy D, Karppinen J, Pransky G, Sieper J, Smeets RJ, Underwood M; Lancet Low Back Pain Series Working Group. What low back pain is and why we need to pay attention. Lancet. 2018;391(10137):2356-2367. Epub 2018 Mar 21. PMID: 29573870. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(18)30480-X
Meucci RD, Fassa AG, Muller N, Faria X. Prevalence of chronic low back pain: systematic review. Rev Saúde Pública. 2015;49(73):1-10. https://doi.org/10.1590/S0034-8910.2015049005874
Shmagel A, Foley R, Ibrahim H. Epidemiology of chronic low back pain in US adults: National Health and Nutrition Examination Survey 2009—2010. Anna Arthritis Care Res. 2017;68(11):1688-1694. https://doi.org/10.1002/acr.22890
Здравоохранение в России. 2021. Статистический сборник. М.: Росстат; 2021. [Интернет]. https://rosstat.gov.ru/storage/mediabank/Zdravoohran-2021.pdf.
Эрдес Ш.Ф. Неспецифическая боль в нижней части спины. Клинические рекомендации для участковых терапевтов и врачей общей практики. М. 2008;70.
Каратеев А.Е. Болезни костно-мышечной системы в практике 2102 врачей разных специальностей: структура патологии и мнение специалистов об эффективности НПВП (предварительные данные эпидемиологического исследования КОРОНА-2). Consilium medicum. 2013;15(9):95-100.
Общероссийская общественная организация «Ассоциация врачей общей практики РФ». Хроническая боль в спине. Клинические рекомендации. 2014. (painrussia.ru).
Насонов Е.Л., Яхно Н.Н., Каратеев А.Е. и др. Общие принципы лечения скелетно-мышечной боли: междисциплинарный консенсус. Научно-практическая ревматология. 2016;54(3):247-265.
Arendt-Nielsen L, Morlion B, Perrot S, Dahan A, Dickenson A, Kress HG, Wells C, Bouhassira D, Mohr Drewes A. Assessment and manifestation of central sensitisation across different chronic pain conditions. Eur J Pain. 2018;22(2):216-241. https://doi.org/10.1002/ejp.1140
Chen G, Zhang YQ, Qadri YJ, Serhan CN, Ji RR. Microglia in pain: detrimental and protective roles in pathogenesis and resolution of pain. Neuron. 2018;100(6):1292-1311. https://doi.org/10.1016/j.neuron.2018.11.009
Подчуфарова Е.В., Яхно Н.Н. Боль в спине. М. 2010;368.
Парфенов В.А., Исайкин А.И. Боли в поясничной области. М. 2018;200.
Urits I, Burshtein A, Sharma M, et al. Low Back Pain, a Comprehensive Review: Pathophysiology, Diagnosis, and Treatment. Current Pain and Headache Reports. 2019;23:23.
Клинические рекомендации «Диагностика и лечение скелетно-мышечных (неспецифических) болей в нижней части спины». Российское межрегиональное общество по изучению боли 2021 г. https://painrussia.ru/publications/reference-materials-and-guides/%D0%91%D0%A1_%D0%A0%D0%9E%D0%98%D0%91_2020.pdf
Qaseem A, Wilt TJ, McLean RM, Forciea MA; Clinical Guidelines Committee of the American College of Physicians, Denberg TD, Barry MJ, Boyd C, Chow RD, Fitterman N, Harris RP, Humphrey LL, Vijan S. Noninvasive Treatments for Acute, Subacute, and Chronic Low Back Pain: A Clinical Practice Guideline from the American College of Physicians. Ann Intern Med. 2017;166(7):514-530. Epub 2017 Feb 14. PMID: 28192789. https://doi.org/10.7326/M16-2367
van Tulder M, Becker A, Bekkering T, Breen A, del Real MT, Hutchinson A, Koes B, Laerum E, Malmivaara A; COST B13 Working Group on Guidelines for the Management of Acute Low Back Pain in Primary Care. Chapter 3. European guidelines for the management of acute nonspecific low back pain in primary care. Eur Spine J. 2006;15(suppl 2):169-191. PMID: 16550447; PMCID: PMC3454540. https://doi.org/10.1007/s00586-006-1071-2
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата «Баклосан», регистрационное удостоверение П N014785/01 от 06.11.09.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата «Сирдалуд» регистрационное удостоверение П N012947/01 от 03.08.10.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата «Мидокалм» регистрационное удостоверение Р N002409/01 от 09.10.08.
Общая характеристика лекарственного препарата «Релоприм», регистрационное удостоверение ЛП-№(000677)-(РГ-RU) от 11.04.22.
Label FLEXERIL (CYCLOBENZAPRINE HCL) TABLETS. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/017821s051lbl.pdf
De Lee JC, Rockwood CA. Skeletal muscle spasm and a review of muscle relaxants. Current Therapeutic Research. 1980;27(1):64-74.
Kobayashi H, Hasegawa Y, Ono H. Cyclobenzaprine, a centrally acting muscle relaxant, acts on descending serotonergic systems. European Journal of Pharmacology. 1996;311(1):29-35. https://doi.org/10.1016/0014-2999(96)00402-5
Harvey PJ, Li X, Li Y, Bennett DJ. 5-HT2 receptor activation facilitates a persistent sodium current and repetitive firing in spinal motoneurons of rats with and without chronic spinal cord injury. J Neurophysiol. 2006;96(3):1158-1170. Epub 2006 May 17. PMID: 16707714; PMCID: PMC5726401. https://doi.org/10.1152/jn.01088.2005
Fauss GNK, Hudson KE, Grau JW. Role of Descending Serotonergic Fibers in the Development of Pathophysiology after Spinal Cord Injury (SCI): Contribution to Chronic Pain, Spasticity, and Autonomic Dysreflexia. Biology (Basel). 2022;11(2):234. PMID: 35205100; PMCID: PMC8869318. https://doi.org/10.3390/biology11020234
Murray KC, Stephens MJ, Ballou EW, Heckman CJ, Bennett DJ. Motoneuron excitability and muscle spasms are regulated by 5-HT2B and 5-HT2C receptor activity. J Neurophysiol. 2011;105(2):731-748. Epub 2010 Oct 27. PMID: 20980537; PMCID: PMC3059173. https://doi.org/10.1152/jn.00774.2010
Perrier JF. Modulation of motoneuron activity by serotonin. Dan Med J. 2016;63(2):B5204. PMID: 26836802.
Kalinina NA, Zaitsev AV, Vesselkin NP. Different Effects of 5-HT1 and 5-HT2 Receptor Agonists on Excitability Modulation of Motoneurons in Frog Spinal Cord. J Evol Biochem Phys. 2019;55:284-292. https://doi.org/10.1134/S0022093019040045
Mestres J, Seifert SA, Oprea TI. Linking pharmacology to clinical reports: cyclobenzaprine and its possible association with serotonin syndrome. Clin Pharmacol Ther. 2011;90(5):662-665. Epub 2011 Oct 5. PMID: 21975349; PMCID: PMC3809033. https://doi.org/10.1038/clpt.2011.177
Cimolai N. Cyclobenzaprine: a new look at an old pharmacological agent. Expert Review of Clinical Pharmacology. 2009;2(3):255-263. https://doi.org/10.1586/ecp.09.5
Gorea E, Davenne D, Lanfumey L, Chastanet M, Joëlle A. Regulation of noradrenergic coerulean neuronal firing mediated by 5-HT2 receptors: Involvement of the prepositus hypoglossal nucleus. Neuropharmacology. 1991;30:12:Part A:1309-1318.
Haddjeri N, et al. Modulation of the ®ring activity of noradrenergic neurones in the rat locus coeruleus by the 5-hydroxtryptamine system. British Journal of Pharmacology. 1997;120:865-875.
Giovannitti JA Jr, Thoms SM, Crawford JJ. Alpha-2 adrenergic receptor agonists: a review of current clinical applications. Anesth Prog. 2015;62(1):31-39. PMID: 25849473; PMCID: PMC4389556. https://doi.org/10.2344/0003-3006-62.1.31
Bonnet F. Mécanisme de l’effet analgésique des agonistes alpha 2 adrénergiques [Mechanisms of the analgesic effect of alpha 2 adrenergic agonists]. Cah Anesthesiol. 1994;42(6):723-725. French. PMID: 7767720.
Кузнецова Л.В. и др. Влияние циклобензаприна на острую боль у крыс самцов линии Вистар. Российский журнал боли. 2022;20:2:11-15. https://doi.org/10.17116/pain20222002111
Кузнецова Л.В., Карпова М.Н., Клишина Н.Ю., Кукушкин М.Л. Влияние циклобензаприна на динамику развития нейропатического болевого синдрома у самцов крыс линии Вистар. Российский журнал боли. 2022;20(3):5-9. https://doi.org/10.17116/pain2022200315
Van Toulder MW, Touray T, Furlan AD, Solway S, Bouter LM. Muscle relaxants for non-specific low-back pain (Review). Cochrane Database of Systematic Reviews. 2003;4:CD004252.
Browning R, Jackson JL, O’Malley PG. Cyclobenzaprine and Back Pain: A Meta-analysis. Arch Intern Med. 2001;161(13):1613-1620. https://doi.org/10.1001/archinte.161.13.1613
Отчет о результатах клинического исследования RND071700 Простое слепое плацебо-контролируемое многоцентровое рандомизированное исследование эффективности, безопасности, переносимости и фармакокинетики препарата Циклобензаприн, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг (АО «АКРИХИН», Россия) в терапии пациентов с патологически повышенным тонусом и спазмом поперечнополосатой мускулатуры на фоне неспецифической боли в шее и нижней части спины. 13.04.2020
Bennett RM, Gatter RA, Campbell SM, Andrews RP, Clark SR, Scarola JA. A comparison of cyclobenzaprine and placebo in the management of fibrositis. A double-blind controlled study. Arthritis Rheum. 1988;31(12):1535-1542. PMID: 3058130. https://doi.org/10.1002/art.1780311210
Sullivan G, Kelley M, Iserson A, Peters P, Peters A, Flint C, Gendreau J, Harris H, Vaughn B, Lederman S. Efficacy and Safety of TNX-102 SL (Sublingual Cyclobenzaprine) for the Treatment of Fibromyalgia in the RELIEF Study: Positive Results of a Phase 3 Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Multicenter Trial Presented at the American Society of Clinical Psychopharmacology (ASCP) 2021 Annual Meeting Virtual Conference, June 01-04, 2021; Virtual Poster Session I, Wednesday, June 2, 11:00AM-Noon EDT.
Macfarlane GJ, Kronisch C, Dean LE, Atzeni F, Häuser W, Fluß E, Choy E, Kosek E, Amris K, Branco J, Dincer F, Leino-Arjas P, Longley K, Mc-Carthy GM, Makri S, Perrot S, Sarzi-Puttini P, Taylor A, Jones GT. EU-LAR revised recommendations for the management of fibromyalgia. Ann Rheum Dis. 2017;76(2):318-328. Epub 2016 July 4. PMID: 27377815. https://doi.org/10.1136/annrheumdis-2016-209724

Общие вопросы боли в спине

Неспецифическая боль в спине (НБС), или скелетно-мышечная боль (СМБ) в спине, представляет наиболее частую (до 90%) причину как острых [1], так и хронических болей в спине [2]. Согласно недавним данным ВОЗ, НБС и болью в шее страдают 570 и 222 млн человек в мире соответственно, что делает их ведущими причинами временной нетрудоспособности среди заболеваний костно-мышечной системы [3]. Согласно данным J. Hartvigsen и соавт., медианная распространенность НБС в течение 1 года составляет 37% мирового населения. Наиболее широко боль в спине распространена в странах с высоким доходом по сравнению со странами с низким и средним доходом [4]. Отмечено, что у 13—20% пациентов НБС принимает хроническое течение, что значительно снижает качество жизни пациентов и увеличивает экономическое бремя страдания, а рецидивы НБС наблюдаются в течение года у 1 из 3 пациентов [5, 6].

По данным Росстата, на 2020 г. в России было зафиксировано 17,6 млн жителей с болезнями костно-мышечной системы и соединительной ткани (XIII класс МКБ-10), в том числе 3,7 млн жителей с диагнозом, установленным впервые в жизни [7]. Пациенты, страдающие СМБ, составляют значительную долю лиц, обращающихся к врачам различных медицинских специальностей. Так, по данным опроса, проведенного в поликлиниках Москвы, из 1300 пациентов 24,9% обратились в связи с болью в спине [8]. В России и странах СНГ на приеме ревматолога эти пациенты составляют свыше 90%, невролога — 54,2%, травматолога — 60,0%, врача общей практики — 34,3% [9]. В России боль в спине занимает второе место по количеству дней нетрудоспособности среди всех болезней [10].

В качестве анатомической причины НБС выделяют поражение фасеточных суставов, дисфункцию или поражение крестцово-подвздошного сочленения, протрузию или экструзию межпозвонкового диска, миофасциальный или мышечно-тонический синдром, при этом во многих случаях имеется сочетание нескольких причин, и у большинства больных имеется миофасциальный синдром [11]. Выяснение конкретной анатомической причины боли не всегда возможно и чаще всего не является целесообразным в клинической практике при острой НБС, потому что требует существенной дополнительной нагрузки на систему здравоохранения, подготовленных специалистов и не влияет на исход заболевания, который в большинстве случаев благоприятен [1, 2, 11].

НБС определяется как дорсалгия, при локализации в шее как цервикалгия (боль в шее), в грудном отделе как торакалгия, в пояснице как люмбалгия, СМБ в виде миофасциального синдрома отмечается и у многих пациентов с дискогенной радикулопатией, или ишиасом [11]. Значительная роль в патогенезе НБС отводится мышечному спазму [9]. Дисфункция ноцицептивной и антиноцицептивной систем, которая развивается как результат периферической и центральной сенситизации, является важным фактором хронизации СМБ [12, 13].Эмоциональные расстройства (депрессия и тревога) и личностные особенности способствуют развитию хронической НБС [3, 11, 14, 15].

Подходы к терапии НБС внедрены в российскую и международную клиническую практику и закреплены в ряде согласительных документов.Так, под эгидой Российского межрегионального общества по изучению боли (РОИБ) разработаны междисциплинарный консенсус «Общие принципы лечения скелетно-мышечной боли» (2016 г.) и клинические рекомендации «Диагностика и лечение скелетно-мышечных (неспецифических) болей в нижней части спины» (2021 г.) [16, 17]. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются препаратами первой линии терапии НБС. В соответствии с клиническими рекомендациями 2021 г. НПВП и миорелаксанты центрального действия рекомендованы всем пациентам с острой НБС. Учитывая эффективность миорелаксантов для лечения НБС, рекомендация назначения миорелаксантов наряду с НПВП в первой линии терапии является оправданной.

Аналогичных позиций придерживаются Американская коллегия терапевтов, которая рекомендует НПВП и миорелаксанты центрального действия для лечения острой боли в спине, и Европейская рабочая группа по разработке рекомендаций по лечению острой НБС, которая говорит об использовании НПВП в качестве средств первой линии терапии и миорелаксантов в качестве препаратов второй линии [18, 19]. Российский междисциплинарный консенсус определяет также целевые показатели эффективности терапии СМБ: минимально значимым «ответом» считается уменьшение боли ≥20% от исходного уровня, хорошим «ответом» — уменьшение боли на ≥50% [16].

Миорелаксанты при лечении боли в спине

До недавнего времени миорелаксанты центрального действия в России были представлены 3 препаратами: баклофеном, тизанидином и толперизоном. Баклофен — производное гамма-аминомасляной кислоты, показан для лечения спастичности на фоне органических поражений центральной нервной системы (ЦНС) и не показан для лечения НБС, требует титрации дозы, а также имеет ряд побочных эффектов [20]. Тизанидин — агонист α₂-адренорецепторов, показан для лечения мышечного спазма при НБС и боли в шее, а также для лечения спастичности при органических поражениях ЦНС. Тизанидин обладает узким терапевтическим диапазоном, требует тщательного подбора дозы и может вызывать ряд побочных реакций, таких как снижение артериального давления и синдром «отмены» [21]. Толперизон обеспечивает дозозависимую блокаду потенциалзависимых натриевых каналов ноцицептивных нейронов, уменьшая амплитуду и частоту потенциалов действия. Продемонстрирован ингибирующий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы, что позволяет предполагать, что толперизон может также подавлять высвобождение нейромедиаторов. Толперизон показан для лечения спастичности на фоне инсульта и для лечения миофасциального болевого синдрома (в том числе мышечного спазма при дорсопатиях) [22].

В 2022 г. в России для лечения болезненного патологически повышенного тонуса и спазма поперечнополосатой мускулатуры при дорсопатии, дорсалгии, цервикалгии, люмбалгии, торакалгии, ишиасе у взрослых и подростков в возрасте 15—18 лет зарегистрирован и выпущен в обращение лекарственный препарат Релоприм (МНН — циклобензаприн) [23]. Циклобензаприн был впервые одобрен в США в 1977 г. для краткосрочного (до 2—3 нед) применения в комплексной терапии мышечного спазма, связанного с острым скелетно-мышечным болевым синдромом, и прочно вошел в клиническую практику в США и некоторых странах Южной Европы [24].

Циклобензаприн структурно схож с амитриптилином и изначально разрабатывался как антидепрессант, однако в существенно больших дозах, чем сейчас используются в качестве миорелаксанта [25]. В отличие от других миорелаксантов центрального действия, циклобензаприн блокирует тоническое возбуждение α-мотонейронов, продуцируемое серотонинергическими нисходящими нейронами. Блокада 5-HT2-рецепторов является основным механизмом действия циклобензаприна как миорелаксанта [26].

Серотониновые рецепторы 5-HT2-подтипа, расположенные на телах и дендритах мотонейронов спинного мозга, опосредуют возбуждающее влияние нисходящей стволовой серотонинергической иннервации, а серотониновые рецепторы 5-HT1-типа — тормозные [27—31].

Циклобензаприн является неселективным антагонистом всего 5-HT2-подтипа серотониновых рецепторов, с аффинностью к 5-HT2A-, 5-HT2B- и 5-HT2C-рецептору 29, 154 и 57 нМ соответственно. Помимо этого, циклобензаприн может выступать в роли ингибитора обратного захвата серотонина и норадреналина с аффинностью к соответствующим белкам-переносчикам SERT и NET 108 и 36 нМ соответственно [32].

Циклобензаприн выступает одновременно в роли прямого конкурентного антагониста 5-HT2- и непрямого агониста 5-HT1-рецептора, снижая возбудимость мотонейронов спинного мозга в моно- и полисинаптических рефлексах. Показано, что циклобензаприн снижает тоническую активность как гамма (γ)-, так и альфа (α)-мотонейрона [33]. Таким образом, циклобензаприн устраняет локальный спазм скелетных мышц, возникающий в том числе в сочетании с болевым синдромом, не влияя на функцию мышц.

Циклобензаприн при лечении боли в спине

Показано, что блокада 5-HT2-рецепторов в стволе головного мозга повышает частоту разряда норадренергических нейронов голубого пятна [34, 35]. Нисходящие проекции голубого пятна устанавливают синаптические контакты на телах нейронов дорсального рога и посредством активации α2-адренорецепторов снижают высвобождение субстанции P [36, 37]. Таким образом, синергизм между блокадой 5-HT2-рецепторов и ингибированием захвата норадреналина определяет анальгетический потенциал циклобензаприна, продемонстрированный в эксперименте на животных [38, 39]. Было показано, что циклобензаприн в дозах, эквивалентных используемым у человека, обладает выраженной анальгетической активностью в моделях как острой боли с температурными раздражителями, так и нейропатической боли (перевязка седалищного нерва). В последнем случае было также показано, что циклобензаприн эффективно влияет на механизмы центральной сенситизации, предотвращая как острую, так и хроническую стресс-индуцированную гипералгезию. Таким образом, механизмы действия циклобензаприна обеспечивают миорелаксирующий эффект в отношении мышц с избыточно повышенным тонусом без влияния на функцию мышц, прямую анальгетическую активность, а также предотвращение центральной сенситизации.

В Кокрейновском обзоре результатов рандомизированных клинических исследований применения миорелаксантов при НБС M. Van Toulder и соавт. (2003) проанализированы данные 30 исследований. Было показано, что применение миорелаксантов, в том числе циклобензаприна, приводит к быстрому уменьшению боли у пациентов с острой болью в спине. Не было установлено, превосходят ли миорелаксанты по эффективности простые анальгетики или НПВП, ввиду отсутствия прямых сравнительных исследований этих препаратов [40].

По результатам метаанализа R. Browning и соавт. (2001) пациенты с болью в спине, получавшие циклобензаприн, почти в 5 раз чаще сообщали об улучшении симптомов к 14-му дню по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Величина эффекта была умеренной в отношении всех 5 оцениваемых показателей (локальная боль, мышечный спазм, болезненность при пальпации, диапазон движений и повседневная активность). Эффективность лечения по этим 5 симптомам была наибольшей в первые несколько дней лечения и снижалась после 1-й недели, поэтому циклобензаприн рекомендован для краткосрочного (до 2—3 нед) использования [41].

Российское регистрационное плацебо-контролируемое исследование циклобензаприна проводилось в группе из 240 пациентов с патологически повышенным тонусом и спазмом поперечнополосатой мускулатуры на фоне неспецифической боли в шее и нижней части спины. Пациентам назначался циклобензаприн в дозе 10 мг/сут или плацебо в течение 14 дней (рандомизация проводилась в соотношении 1:1), пациенты в режиме «по требованию» могли принимать НПВП — Ибупрофен в дозе до 1200 мг/сут. Показано, что доля пациентов с ответом на терапию циклобензаприном к концу 1-й недели лечения составила 56,7%, а к концу 2-й недели — 90%. Для сравнения в группе плацебо этот показатель составил 10 и 20% соответственно. Доля пациентов с самооценкой эффективности лечения по 5-балльной шкале как «Отлично», «Очень хорошо» и «Хорошо» к концу 1-й и 2-й недель в группе циклобензаприна составила 93,3 и 96,7% соответственно. В группе плацебо этот показатель составил 55 и 62,5% соответственно. В группе пациентов, получавших терапию циклобензаприном, отмечалась значительно меньшая, по сравнению с группой плацебо, потребность в приеме ибупрофена. Во всех случаях различия между циклобензаприном и плацебо были статистически значимы (p<0,0001). По аналогии с этим объективная оценка эффективности лечения, проводимая врачом-исследователем по 5-балльной шкале (оцененная как «Заметное улучшение» и «Умеренное улучшение»), в группе циклобензаприна к концу 2-й и 3-й недель составила 86,6 и 95% соответственно. В группе плацебо этот показатель составил 27,5 и 50% соответственно. Во всех случаях различия между циклобензаприном и плацебо также были статистически значимы (p<0,0001). В результате внутригрупповых сравнений выраженности болевого синдрома по опроснику Освестри отмечено снижение этого показателя с 36,54±9,91 баллов (День 0) до 3,88±5,89 баллов (День 14). Оценка выраженности боли по шкале Освестри в рамках исследования позволяет утверждать, что клинический ответ на лечение циклобензаприном соответствовал критериям «хорошего» клинического ответа (снижение оценки боли ≥50%). При оценке выраженности клинических симптомов заболевания (мышечного спазма, болезненности, ограничений в движении и повседневной активности) врачом-исследователем до начала лечения циклобензаприном и в конце 2-й недели терапии также отмечались значимые различия, что подтверждает положительную динамику исследуемых показателей при проведении терапии исследуемым препаратом. Во всех случаях различия между циклобензаприном и плацебо были статистически значимыми (p<0,0001) [42].

В ряде рандомизированных клинических исследований изучалась возможность применения циклобензаприна при фибромиалгии в дозах от 10 до 40 мг/сут. Эффективность циклобензаприна оценивали в ходе 12-недельного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования с участием 120 пациентов. Среди пациентов, получавших плацебо, из-за недостаточной эффективности 52% выбыли из исследования. Для сравнения, в группе циклобензаприна этот показатель составлял 16%. Показатель выбывания из-за побочных реакций был одинаковым в обеих группах. Пациенты, принимавшие циклобензаприн, отмечали значительное снижение интенсивности боли и улучшение качества сна. Кроме того, наблюдалась тенденция к уменьшению усталости, однако не отмечалось влияния на утреннюю скованность. Регресс симптомов фибромиалгии характеризовался значительным снижением общего количества болезненных точек и напряженности мышц [43]. Эти результаты были подтверждены в недавнем клиническом исследовании (2021 г.) применения циклобензаприна в дозах от 2,8 до 5,6 мг у 503 пациентов с фибромиалгией: в результате лечения также отмечено снижение выраженности боли и улучшение качества сна, а также улучшение функциональной активности пациентов [44]. Циклобензаприн с умеренным уровнем доказательности был включен в рекомендации Европейского альянса ассоциаций ревматологов (EULAR) по лечению фибромиалгии [45].

Циклобензаприн в силу структурного сходства с трициклическими антидепрессантами может вызывать редкое, но тяжелое осложнение — серотониновый синдром, поэтому одновременный прием циклобензаприна с ингибиторами моноаминооксидаз (МАО) противопоказан, осторожность следует соблюдать при одновременном приеме с препаратами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклических антидепрессантов, трамадолом, бупропионом, меперидином, верапамилом.

Наиболее типичными (частота ≥3% при приеме препарата циклобензаприна 5 мг и более) побочными реакциями, зарегистрированными при проведении клинических исследований циклобензаприна в дозировке 5 и 10 мг, являлись сонливость, сухость во рту, утомляемость, головная боль.

Частота развития нежелательных реакций носит дозозависимый характер. Частота развития сонливости на фоне применения циклобензаприна в дозе 5 мг 3 раза в день значительно снижалась по сравнению с приемом циклобензаприна в дозе 10 мг 3 раза в день. Частота нежелательных реакций в пострегистрационном исследовании применения циклобензаприна была значительно ниже частоты нежелательных реакций, зарегистрированной в рамках клинических исследований. Риск возникновения побочных реакций может быть увеличен у пациентов пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью. Данным группам пациентов следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы [23, 24].

Таким образом, циклобензаприн является миорелаксантом центрального действия и широко применяется в мире для лечения НБС (дорсалгия, цервикалгия, торакалгия, люмбалгия), а также при дискогенной радикулопатии (ишиасе), сопровождающейся миофасциальным синдромом. Циклобензаприн имеет длительную историю применения в целом ряде стран, обширную доказательную базу клинической эффективности и хорошую переносимость. Миорелаксирующее действие циклобензаприна дополняется его собственным анальгетическим действием, связанным с потенцированием норадренергической нейротрансмиссии на уровне ствола головного мозга. Циклобензаприн способен влиять на механизмы центральной сенситизации, что важно для предотвращения хронизации боли. Обоснованно включение препаратов циклобензаприна в очередной пересмотр клинических рекомендаций по лечению НБС российских профессиональных ассоциаций.

Заключение

1. НБС представляет основную (до 90%) часть случаев болей в спине. Она может быть вызвана поражением фасеточных суставов, дисфункцией крестцово-подвздошного сочленения, экструзией межповонкового диска, миофасциальным синдромом, при этом во многих случаях имеется сочетание нескольких причин и у большинства больных имеется миофасциальный синдром, в патогенезе которого предполагается мышечный спазм.

2. Выяснение конкретной анатомической причины боли не всегда возможно, и это не рекомендуется в клинической практике при острой НБС, потому что не влияет на исход заболевания, который в большинстве случаев благоприятный.

3. Миорелаксанты центрального действия включены в зарубежные и отечественные клинические рекомендации по диагностике и лечению НБС.

4. Перечень миорелаксантов центрального действия для приема внутрь в России до недавнего времени был представлен тремя препаратами: баклофеном, тизанидином и толперизоном.

5. В 2022 г. в России зарегистрирован и выпущен в обращение лекарственный препарат Релоприм (МНН — Циклобензаприн). Циклобензаприн действует на уровне ствола мозга, эффективно снижая гиперактивность тонической скелетной мускулатуры и активность возбуждающих нейромедиаторов, вызывая снижение активности α- и γ-мотонейронов. Циклобензаприн обладает собственной анальгетической активностью за счет активации нисходящего ингибирующего влияния норадренергической и серотонинергической систем мозга на нейроны ноцицептивной системы спинного мозга. Циклобензаприн не действует непосредственно на скелетные мышцы или нервно-мышечные синапсы, что обеспечивает сохранение нормальной функции мышц и способствует поддержанию активности пациента, облегчает его реабилитацию и предотвращает хронизацию боли.

6. Циклобензаприн является одним из наиболее хорошо изученных миорелаксантов (в мировой научной литературе имеются описания более 20 рандомизированных клинических исследований циклобензаприна) и включен в ряд зарубежных клинических рекомендаций по лечению НБС. Циклобензаприн имеет благоприятный профиль безопасности, побочные реакции носят дозозависимый характер, а наиболее частыми являются сонливость, сухость во рту, головная боль, утомляемость.

7. Применение циклобензаприна может быть рекомендовано в комплексной терапии болевого синдрома наряду с НПВП или в режиме монотерапии при непереносимости или противопоказаниях к назначению НПВП у пациентов с НБС для уменьшения выраженности и продолжительности боли, ускорения реабилитации и профилактики хронизации боли.

8. Обоснованно включение циклобензаприна в очередной пересмотр клинических рекомендаций российских профессиональных ассоциаций по лечению НБС (дорсалгия, цервикалгия, торакалгия, любалгия), а также при дискогенной радикулопатии (ишиасе), сопровождающейся миофасциальным синдромом.

Источник

Релоприм — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Листок-вкладыш – информация для пациента

Релоприм, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Релоприм, 7,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Релоприм, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Содержание листка-вкладыша

1. Что из себя представляет препарат Релоприм и для чего его применяют

2. О чем следует знать перед приемом препарата Релоприм

3. Прием препарата Релоприм

4. Возможные нежелательные реакции

5. Хранение препарата Релоприм

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Комментарии

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Релоприм (Reloprim) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Релоприм

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата Релоприм

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Релоприм

Срок годности препарата Релоприм

Условия реализации

Контакты для обращений

АКРИХИН АО (Россия)

Внимание!

Циклобензаприн (Cyclobenzaprinum)

Содержание

Русское название

Английское название

Латинское название

Химическое название

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Циклобензаприн

Код CAS

Фармакологическое действие

Торговые названия с действующим веществом Циклобензаприн

Внимание!

Общие вопросы боли в спине

Миорелаксанты при лечении боли в спине

Циклобензаприн при лечении боли в спине

Заключение

Релоприм, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Релоприм, 7,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Релоприм, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Релоприм

Показания препарата

Релоприм

АКРИХИН АО
(Россия)

Циклобензаприн
(Cyclobenzaprinum)