Химическое название
(+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-Амино-4-тиазолил)-4-карбоксикротонамидо]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Химические свойства
Вещество – антибиотик, относится к группе цефалоспоринов 3 поколения, бета-лактамов. К группе цефалоспоринов 3 поколения для перорального применения также относится вещество Цефиксим. Цефтибутен по своему действию несколько слабее его аналога.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактерицидное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество ингибирует выработку транспептидазы, нарушает процессы биологического синтеза клеточных стенок бактерий, что приводит к их гибели.
Средство устойчиво к плазмидным пенициллиназам и цефалоспоринам, но разрушается под действием цефалоспориназ, которые продуцируют бактерии Энтеробактер, Citrobacte и Bacteroides. Вещество не рекомендуется использовать для лечения инфекционных заболеваний, устойчивость к возбудителях которых обусловлена изменением проницаемости мембран или пенициллинсвязывающих белков.
Цефтибутен активен по отношению к большинству штаммов стрептококков, Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Клебсиэлла, индолположительному Proteus, Providencia, Enterobacter spp., Salmonella spp., P.mirabilis, E. Cloacae, Shigella spp.
Антибиотик проявляет антибактериальные свойства в лабораторных условиях, однако его эффективность в живом организме не доказана по отношению к: стрептококкам группы С и G, Brucella, Neisseria, Yersinia enterocolitica, Providencia stuartii, штаммам Citrobacter, Aeromonas hydrophilia, Providencia rettgeri, штаммам Morganella Serratiа. Вещество неэффективно в борьбе со стафилококками, Acinetobacter, энтерококками, Listeria, Pseudomonas spp., Bacteroides., анаэробными микроорганизмами, Flavobacterium.
Данное соединение плохо усваивается желудочно-кишечным трактом, прием пищи замедляет процесс. Фармакокинетические показатели линейно зависят от принятой дозы. Вещество не накапливается в организме. Степень связывания с белками плазмы составляет порядка 65%. Лекарство преодолевает гистогематические барьеры и обнаруживается в бронхах, внутреннем ухе, легочной ткани, трахеях.
Около 10% принятого лекарства превращается в цис-изомер. Период полувыведения составляет около суток, при этом большинство вещества выделяется с мочой и неизмененном виде и в виде метаболитов, 40% выводится с калом.
Наблюдаются искажения в фармакокинетике у лиц, страдающих от заболеваний почек и пожилых пациентов.
Показания к применению
Цефтибутен применяют:
- для лечения инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей (тонзиллит, скарлатина, фарингит, синусит, отит, бронхит, пневмония) если возможно использование пероральной формы лекарственного средства;
- при энтерите и гастроэнтерите у детей, вызванном чувствительной к действию данного вещества микрофлорой;
- при осложненных и не осложненных инфекциях мочевыводящих путей для взрослых и детей.
Противопоказания
Лекарство не рекомендуется назначать при аллергии на цефалоспорины или данное вещество, детям в возрасте до 6 месяцев.
Побочные действия
В процессе лечения антибиотиком могут проявиться следующие побочные реакции:
- зуд, высыпания на коже, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
- вагинит, кандидоз;
- тошнота, диарея, рвота, повышенное газообразование, сухость во рту, анорексия, гастрит, отрыжка, боли в области желудка, запор, холестаз;
- шум и звон в ушах, головные боли, сонливость, тремор, парестезии, нарушение режима сна, гиперкинезы, судороги, нарушение восприятия вкуса и запахов;
- почечная недостаточность, токсическая нефропатия;
- агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, апластическая анемия;
- повышенная вероятность кровотечений, гемолитическая анемия, гематурия;
- дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит;
- искажение результатов анализа на содержание сахара в крови, гиперкреатининемия, повышение уровня щавелевой кислоты и мочевины, гипербилирубинемия.
Цефтибутен, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препараты Цефтибутена назначают внутрь.
Продолжительность лечения и дозировка зависят от возбудителя. Как правило, курс лечения составляет от 5 до 10 дней.
Взрослым рекомендуется назначать по 400 мг препарата в сутки. Лекарственное средство принимают независимо от приема пищи.
Для лечения внебольничного воспаления легких используют по 200 мг препарата, 2 раза в сутки. Лучше всего соблюдать 12-часовые промежутки между приемами таблеток.
Если уровень креатинина достигает менее 50 мл в минуту, то суточную дозировку снижают в 2 раза. При клиренсе от 5 до 30 мл в минуту рекомендуется прием 100 мг средства.
Также существует схема, в которой можно снижать не дозировку, а кратность приема. При почечной недостаточности средней тяжести можно принимать по 400 мг средства, один раз в 2 дня или в 3 дня (в зависимости от уровня креатинина).
При прохождении гемодиализа таблетки принимают после каждого сеанса диализа, каждые 2-3 дня.
Лекарственную форму для детей, весом менее 45 кг (суспензия) назначают из расчета по 9 мг на кг веса ребенка в сутки. Максимальная суточная дозировка – 400 мг.
Для лечения острого бактериального энтерита, суточную дозу разделяют на 2 раза, по 4,5 мг на кг веса в каждый из приемов.
Передозировка
При передозировке наиболее вероятно развитие сильного психомоторного возбуждения, сопровождающего судорогами. У лекарственного средства нет специфического антидота, поэтому рекомендуется произвести промывание желудка и гемодиализ.
У взрослых, получивших до 2 грамм вещества, не наблюдалось каких-либо признаков передозировки.
Взаимодействие
Лекарство усиливает действие бактерицидных антибиотиков.
Сочетанный прием Цефтибутена с непрямыми антикоагулянтами приводит к подавлению микрофлоры кишечника и снижению ПТИ.
Нестероидные противовоспалительные средства замедляют процесс выведения цефалоспоринов, причем при этом в значительной мере повышается риск развития кровотечений.
При сочетании лекарственного средства с аминогликозидами, этакриновой кислотой, диуретиками, полимиксином В его плазменная концентрация увеличивается, усиливается токсическое действие на почки, удлиняется период полувыведения.
Биологическая доступность вещества снижается, если его сочетать с блокаторами гистаминовых н2-рецепторов (изменяется рН желудочного содержимого).
Препарат является антагонистом макролидных антибиотиков, тетрациклинов и хлорамфеникола.
При сочетании вещества с аминогликозидами повышается их нефротоксичность.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Хранить лекарство рекомендуется в месте, защищенном от действия прямых солнечных лучей, температурный режим – от 2 до 25 градусов по Цельсию.
Особые указания
Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении лекарства пациентам, у которых ранее наблюдалась аллергия на пенициллины. Доказано, что у 5% таких больных проявляется аллергия на цефалоспорины. При сочетанном использовании обоих групп антибиотиков часто возникали тяжелые аллергические реакции (анафилактический шок).
Лечение веществом может привести к развитию стойкой диареи, псевдомембранозного колита.
При беременности и лактации
Использование средства у беременных и кормящих женщин возможно только после консультации с лечащим врачом при угрозе жизни матери и невозможности применения других методов лечения и препаратов.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Цефтибутена)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Данное вещество находится в составе препарата Цедекс. Цефтибутен на территории СНГ не имеет других торговых названий.
Отзывы о Цефтибутене
Отзывы о лекарственном средстве хорошие. Наибольшую эффективность препарат имеет в отношении инфекционных заболеваний мочевыводящих путей у детей и инфекций дыхательных путей. Побочные реакции проявляются нечасто.
Цена на Цефтибутен, где купить
Приобрести препарат Цедекс, в составе которого есть Цефтибутен можно за 500-700 рублей, 5 капсул по 400 мг каждая. Вещество в виде оральной суспензии для приема внутрь стоит примерно 450 рублей, флакон 30 мл, 180 мг средства на 5 мл суспензии.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, проявляет активность in vitro (клиническая эффективность окончательно не установлена) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (группа C), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp.(в т.ч. Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.
Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. Пенициллин-резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae устойчивы к цефтибутену.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз, в т.ч. пенициллиназ, цефалоспориназ.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Пища замедляет всасывание. Все основные параметры фармакокинетики являются дозозависимыми. После однократного приема 400 мг кажущийся Vd – 0.21 л/кг, Cmax достигается через 2.6 ч и составляет 15 мкг/мл, AUC – 73.7 мкг/мл/ч, T1/2 – 2.4 ч, общий клиренс – 1.3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (после 7-дневного назначения в дозе 400 мг Cmax составляет 17.9 мкг/мл). Связь с белками плазмы – 65%, не зависит от концентрации препарата в плазме. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% от введенного количества превращается в транс-изомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер. Выводится в течение 24 ч 95% от введенной дозы (в т.ч. 60-70% — в неизмененном виде): 56% — почками, 39% — с желчью. У пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается, общий клиренс уменьшается пропорционально степени тяжести нарушения. У пациентов пожилого возраста средние значения Cmax, T1/2 и AUC выше, а почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов.
Показания активного вещества
ЦЕФТИБУТЕН
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтибутену микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (осложненные и неосложненные), энтериты и гастроэнтериты.
Режим дозирования
Принимают внутрь. Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 45 кг) составляет 200-400 мг; для детей в возрасте до 10 лет — 4.5-9 мг/кг. Частота приема и длительность лечения определяются индивидуально.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, лихорадка, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, звон в ушах, парестезии, сонливость, бессонница, извращение вкуса, гиперкинезы, судорожный синдром.
Со стороны половой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, персистирующая диарея, гастрит, рвота, отрыжка, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны системы свертывания крови: кровоточивость, гематурия, гемолитическая анемия.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны лабораторных показателей: ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение уровня мочевины и активности ЩФ.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, детский возраст до 6 месяцев.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 мес.
Особые указания
При нарушениях функции почек, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
С осторожностью применяют при наличии известной или предполагаемой аллергии к пенициллинам, а также у пациентов с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно с хроническим колитом.
Лекарственное взаимодействие
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке, удлиняют T1/2, усиливают нефротоксичность.
НПВС замедляют экскрецию цефалоспоринов, повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают биодоступность цефтибутена вследствие изменения внутрижелудочного рН.
При одновременном применении цефтибутен повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.
Цефтибутен усиливает нефротоксичность аминогликозидов.
Cedax®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Цедекс®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
активное вещество: цефтибутен (в виде цефтибутена дигидрата) — 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 134,0 мг, магния стеарат — 6,0 мг;
оболочка капсулы: натрия лаурилсульфат — 0,06 мг, титана диоксид — 3,30 мг, желатин — 97,0 мг. В состав вещества, склеивающего корпус и крышечку капсулы, входят: полисорбат-80 — 0,16 мг, желатин — 3,84 мг, вода очищенная — q.s. Надпись «400 mg» на оболочке капсулы нанесена чёрными фармацевтическими чернилами, в состав которых входят: шеллак (глазурь фармацевтическая), железа оксид чёрный (E172), этоксиэтанол, спирт SDA ЗА, лецитин, симетикон, вода очищенная.
Описание
Белого цвета непрозрачные твёрдые желатиновые капсулы № 0, имеющие на корпусе надпись чёрными фармацевтическими чернилами «400 mg». Содержимое — порошок от белого до светло-желтовато-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефтибутен, как и большинство других бета-лактамных антибиотиков, оказывает бактерицидный эффект, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.
Микробиология. Цефтибутен высоко устойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микроорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp., Morganella spp. и Serralia spp. Как и другие бета-лактамы, цефтибутен не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости мембраны или модификация пенициллин-связывающих белков (ПСБ) (например, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, составляющей ¼–½ минимальной подавляющей концентрации (МПК), и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.
Цефтибутен активен in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:
- грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллиноустойчивых штаммов);
- грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis (Branhamella), включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Morganella morganii.
Цефтибутен неактивен в отношении Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., Hafnia spp. Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides spp., Campylobacter spp., Yersinia spp. Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.
Фармакокинетика
При приёме внутрь цефтибутен практически полностью всасывается (90 %) и выводится в основном в неизменённом виде почками. После однократного приёма внутрь капсул по 400 мг время достижения максимальной концентрации в плазме равно 2–3 часам. Максимальная концентрация в плазме составляет 15–17 мкг/мл. Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62–64 %). Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), по-видимому, образуется путём прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении стафилококков, энтерококков, Acinetobacter spp., Bordetella, Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., Campylobacter spp. и Yersinia spp., Hafnia spp. Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10 % или менее от концентрации цефтибутена.
Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг) и варьирует от 75 % до 94 %.
Равновесные концентрации цефтибутена (при применении каждые 12 ч) в плазме достигаются после приёма пятой дозы.
Период полувыведения цефтибутена из плазмы составляет от 2 до 4 ч (в среднем 2,5 ч) и не зависит от дозы или схемы применения.
Одновременный приём пищи не влияет на эффективность препарата Цедекс® в капсулах.
Цефтибутен легко проникает в жидкости и ткани организма. В жидкости кожного пузыря, который был экспериментально индуцирован у здоровых добровольцев, получающих цефтибутен в суточной дозе 400 мг, концентрация цефтибутена была сопоставимой с таковой в плазме или превышала её (сравнивали площади под кривыми «концентрация–время» (AUC)). Цефтибутен определяется в жидкости среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна или превышает его концентрацию в плазме. Концентрации цефтибутена в ткани лёгких составляют примерно 40 % от концентраций в плазме. В назальном, трахеальном, бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и её клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 и 81 % от концентраций в плазме соответственно.
Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 ч после приёма 400 мг; максимальная концентрация в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 ч; через 20–24 ч после однократного приёма цефтибутена его концентрация в моче составляет 10,5 мкг/мл.
Данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при применении пероральных цефалоспоринов их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.
У лиц пожилого возраста равновесные концентрации цефтибутена (при применении каждые 12 ч) достигаются после приёма пятой дозы. Средняя AUC в этой группе несколько выше, чем у более молодых пациентов. При повторном применении цефтибутена у пожилых людей кумуляция была незначительной.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефтибутену микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит, тонзиллит и острый синусит у взрослых;
- острый средний отит у детей;
- инфекции нижних дыхательных путей у взрослых, включая обострение хронического бронхита;
- инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цефтибутену, цефалоспоринам или какому-либо компоненту препарата.
- Детский возраст до 12 лет и массой тела до 45 кг в связи с невозможностью правильного дозирования капсул препарата Цедекс® у детей младшего возраста.
С осторожностью
Назначают препарат пациентам:
- с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины;
- с осложнёнными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом, в анамнезе;
- со средней степенью и тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) и пациентам, находящимся на гемодиализе.
- с аллергическими реакциями, в том числе в анамнезе (кроме указанных в разделе «Противопоказания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Контролируемых исследований применения препарата у беременных не проводилось. Исследования на животных не выявили его повреждающего действия на течение беременности или родов, на эмбриональное или постнатальное развитие. Однако при назначении препарата Цедекс® беременным следует сопоставлять пользу для матери и риск для плода. Препарат Цедекс® не определяется в грудном молоке у кормящих женщин, однако применять препарат у женщин в период кормления грудью следует с осторожностью.
В период грудного вскармливания препарат Цедекс® применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь. Препарат Цедекс® в капсулах можно принимать независимо от еды. Длительность лечения препаратом Цедекс® обычно составляет от 5 до 10 дней. При лечении инфекций, вызванных Strepto coccus pyogenes, препарат Цедекс® в терапевтической дозе следует применять в течение не менее 10 дней.
Взрослые
Рекомендуемая доза препарата Цедекс® составляет 400 мг/сут. При лечении острого бактериального синусита, обострения хронического бронхита и инфекций мочевыводящих путей (острый и хронический пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит) препарат можно применять по 400 мг один раз в сутки. Продолжительность терапии составляет 5–10 дней в зависимости от степени тяжести и вида заболевания.
Взрослые пациенты с нарушенной функцией почек
При почечной недостаточности лёгкой степени фармакокинетика препарата Цедекс® существенно не меняется, поэтому изменение дозы требуется только при снижении клиренса креатинина менее 50 мл/мин. Препарат Цедекс® в дозе 400 мг можно применять каждые 48 ч (1 раз в 2 дня) при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин или каждые 96 ч (1 раз в 4 дня) при клиренсе креатинина 5–29 мл/мин. Пациентам, получающим лечение гемодиализом два или три раза в неделю, препарат Цедекс® можно применять по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.
Дети
Препарат Цедекс® капсулы можно применять детям с 12 лет и массой тела 45 кг и больше в дозе, рекомендуемой для взрослых.
При лечении фарингита, сопровождающегося или не сопровождающегося тонзиллитом, острого среднего отита и инфекций мочевы-водящих путей (острый и хронический пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит) препарат можно применять один раз в сутки.
Побочное действие
Наиболее частые побочные эффекты: тошнота, диарея и головная боль.
Нечастые: диспепсия, гастрит, рвота, боль в животе, головокружение и симптомы, схожие с таковыми при сывороточной болезни, изменение вкуса, заложенность носа, сыпь, сонливость.
Редкие: рост Clostridium difficile, сочетающийся с умеренной или выраженной диареей; изменения со стороны лабораторных показателей — снижение гемоглобина, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы (AЛT), аспартатаминотрансферазы (ACT) и лактатдегидрогеназы (ЛДГ) в сыворотке крови. Очень редкие: судороги.
При применении препарата Цедекс® возможны следующие побочные эффекты: кандидоз, вагинит, суперинфекция, удлинение протромбинового времени, увеличение международного нормализованного отношения (MHO), тромбоцитемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, нарушение свёртываемости крови, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, бронхоспазм, сыпь, крапивница, фоточувствительность, зуд, ангионевротический отёк, токсическая многоформная эритема, парестезии, афазия, психотические расстройства, анорексия, одышка, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, недержание кала, мелена; желтуха, дизурия, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, глюкозурия и кетонурия, усталость.
Побочные эффекты, свойственные всем цефалоспоринам
Инфекции и инвазии: суперинфекция;
нарушения иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, бронхоспазм, одышку, сыпь, крапивницу, реакции повышенной светочувствительности, зуд, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
желудочно-кишечные расстройства: выраженная диарея и колит, связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит;
изменение лабораторных показателей: редко — увеличение протромбинового времени и (MHO). Дисфункция почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, глюкозурия, кетонурия, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лекарственная лихорадка, холестаз.
Побочные эффекты у детей: диарея, рвота, боль в животе, жидкий стул, ажитация, анорексия, дегидратация, пеленочный дерматит, головокружение, диспепсия, лихорадка, головная боль, гематурия, гиперкинезия, возбуждение, бессонница, раздражительность, тошнота, зуд, сыпь, крапивница.
Также в пост-маркетинговой практике наблюдались следующие нежелательные реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаейлла).
Передозировка
При случайной передозировке препарата Цедекс® признаки токсичности отмечены небыли. Антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы препарата Цедекс® можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
У здоровых взрослых добровольцев, получавших препарат Цедекс® однократно в дозе до 2 г, серьёзных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В специальных исследованиях изучалось взаимодействие цефтибутена со следующими препаратами: антациды, содержащие алюминия и магния гидроокиси в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное внутривенное введение). Признаков значимого взаимодействия не выявлено. Влияние цефтибутена на концентрацию в плазме или фармакокинетику теофиллина при приёме внутрь неизвестно. Сведений о взаимодействии с другими средствами до настоящего времени не получено. Цефалоспорины, включая цефтибутен, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, особенно у пациентов, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. У пациентов, относящихся к группе риска, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина K.
Влияние на результаты лабораторных показателей
Влияния цефтибутена на результаты химических или лабораторных показателей не выявлено. При применении других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность цефтибутена вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 мкг/мл.
Особые указания
Длительное лечение антибиотиками широкого спектра действия может привести к развитию резистентности микроорганизмов к лекарственному препарату. При развитии судорог или анафилактической реакции необходимо отменить препарат и начать соответствующее лечение.
Рекомендуется проявлять крайнюю осторожность при применении препарата Цедекс® пациентами с аллергическими реакциями любого рода (например, сенной лихорадки и бронхиальной астмы), так как эти пациенты подвергаются повышенному риску тяжёлых реакций гиперчувствительности.
Примерно у 10 % пациентов с аллергией на пенициллин наблюдается перекрёстная реакция на цефалоспорины. У пациентов, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы реакции гиперчувствительности (анафилаксия); известны случаи перекрёстной гиперреактивности с развитием анафилаксии. В случае возникновения серьёзных анафилактических реакций показана неотложная терапия (например, эпинефрин, глюкокортикостероиды, внутривенное введение жидкости, обеспечение проходимости дыхательных путей, введение кислорода, антигистаминные средства, динамическое наблюдение).
При лечении антибиотиками широкого спектра действия типа препарата Цедекс» нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, нарушающие перистальтику кишечника.
Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжёлой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приёма любого антибиотика широкого спектра действия типа препарата Цедекс®.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Цедекс® капсулы 400 мг влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения, судорог, при появлении которых следует отказаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Капсулы 400 мг.
По 1 капсуле в пакетике из алюминиевой фольги, ламинированной полиэтиленом. По 5 пакетиков вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
МНН: цефтибутен — аналоги
Важно: аналоги содержат действующее вещество цефтибутен, но не являются эквивалентной заменой друг другу
Уточнить
Цедекс
Цедекс (цефтибутен): Антибиотик цефалоспорин. Капсулы, порошок для приготовления суспензии.
01 окт. 2011 г..
читать..
Научно-практический журнал
ПРАКТИКА ПЕДИАТРА
Подписаться »
Сайт является исключительно информационным.
Сайт не является товарным агрегатором согласно Федеральному закону №250-ФЗ (на сайте нет возможности заключения договора купли-продажи и/или оплаты товара), а также не является публичной офертой, определяемой положением статьи 437-2 гражданского кодекса РФ.
Сайт не занимается продажей или доставкой товаров, информация о которых размещена на его страницах.
© 1996-2023 ФАРМИНДЕКС.РФ, PHARMINDEX.RU, Информационно-издательский центр «ФАРМиндекс»
Справочная аптек Москвы, Санкт-Петербурга и городов России.