Цефоперус — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-001874
Торговое наименование препарата
Цефоперус®
Международное непатентованное наименование
Цефоперазон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Один флакон содержит:
активное вещество: цефоперазон натрия (в пересчёте на цефоперазон) — 0,5 г, 1 г, 2 г
Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DD12
Фармакодинамика:
Цефоперус® — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра антибактериального действия.
Оказывает бактерицидное действие, обусловленное ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий. Активен in vitro в отношении большого числа клинически значимых микроорганизмов. Устойчив к действию многих бета-лактамаз.
К цефоперазону чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные — Staphylococcus aureus (штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S. faecium и S. durans);
грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella species (включая К. < pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii; Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitides, Yersinia enterocolitica;
анаэробные микроорганизмы — грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp и Veillonella spp.);
Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp);
Грамотрицательные палочки (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis и другие представители рода Bacteroides spp).
Цефоперазон также активен in vitro в отношении широкого спектра др. патогенов, однако,
клиническая значимость этого неизвестна: Salmonella и Shigella spp., Serratia liquefaciens, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp.; Eubacterium spp. и штаммы Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae; продуцирующие бета-лактамазы.
Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы — 82-93 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутримышечного (в/м) введения — 1-2 ч, после внутривенного (в/в) — в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения 1 г и 2 г — 65-75 и 97 мкг/мл соответственно; после однократного в/в введения 1, 2, 3 и 4 г Сmах -153, 252, 340 и 506 мкг/мл соответственно. Сmах в моче после в/м и в/в введения 2 г -1 и более 2,2 мг/мл соответственно.
Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинно-мозговая жидкость (СМЖ) (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яичек, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Объём распределения -0,14-2 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) — 1,6-2,4 ч, независимо от способа введения; 2,8-4,2 ч- при гемодиализе; 2,2 ч — у новорожденных и детей от 2 мес до 11 лет. Выводится с желчью — 70-80 %, почками — 20-30 % в неизмененном виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 -3-7 ч, выведение почками — 90 % и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью может кумулировать.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами: бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, перитонит, холецистит, холангит и прочие интраабдоминальные инфекции, сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей).
Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к цефоперазону, а также указания на аллергические реакции на цефалоспорины в анамнезе, период лактации.
С осторожностью:
Почечно-печёночная недостаточность, беременность, колит в анамнезе.
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
В/м и в/в (медленно струйно или капельно).
Препарат вводят глубоко в/м в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.
При в/в медленном струйном введении максимальная разовая доза — 2 г; продолжительность введения — не менее 3-5 мин. Продолжительность в/в капельного введения -15-60 мин.
Доза для взрослых — 2-4 г/сут, разделенная на 2 введения (каждые 12 ч). При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 8 г/сут, разделенная на 2 введения (каждые 12 ч). Осложнений при применении в суточной дозе 12-16 г, разделённой на 3 введения, не было выявлено. Лечение препаратом можно начинать до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.
При неосложненном гонококковом уретрите — однократно в/м в дозе 500 мг. Профилактика послеоперационных осложнений: по 1 г или 2 г в/в за 30-90 мин до начала операции, с последующим повторным введением каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), при операциях на открытом сердце или протезировании суставов профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.
Может потребоваться коррекция дозы в случае тяжелой выраженной обструкции желчевыводящих путей, тяжелого заболевания печени или при сопутствующем нарушении функции печени и почек. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г, при этом нет необходимости контролировать сывороточные концентрации.
Поскольку цефоперазон в основном выводится не через почки, то корректировки дозы при нарушении функции почек при применении в рекомендуемых дозах (2-4 г/сут) не требуется. Больным, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, или концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 3,5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г. При гемодиализе Т1/2 цефоперазона из сыворотки крови несколько уменьшается, поэтому препарат следует вводить после окончания сеанса диализа.
Рекомендуется проводить контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови (при условии, что суточная доза превышает 2 г) при сочетанном нарушении функции печени и почек, и при необходимости корректировать дозу.
Доза для детей — 50-200 мг/кг/сут, разделенная на равные части, вводимые каждые 8-12 ч. Максимальная доза — 12 г/сут. При в/в медленном струйном введении максимальная разовая доза — 50 мг/кг; продолжительность введения — не менее 3-5 мин. Новорожденные (в возрасте менее 8 дней) — 50-200 мг/кг/сут равными частями каждые 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, у взрослых и детей продолжительность терапии должна составлять не менее 10 дней. Для приготовления растворов для внутримышечного введения могут использоваться стерильная вода для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида (к 1 г цефоперазона добавляют 3 мл растворителя).
В случаях, если предполагается введение раствора в концентрации, которая превышает 250 мг/мл для приготовления раствора рекомендуется воспользоваться 0,5 % раствором лидокаина. Такой раствор можно приготовить, используя стерильную воду для инъекций и 2 % (20 мг/мл) раствор лидокаина, конечная концентрация лидокаина должна быть 0,5%. Рекомендуется двухэтапный способ растворения: сначала добавляют нужное количество стерильной воды для инъекций, взбалтывают до полного растворения порошка, после чего добавляют необходимое количество 2 % раствора лидокаина смешивают (см. таблицу):
|
Содержание цефоперазона во флаконе, г |
Конечная концентрация раствора цефоперазона во флаконе, мг/мл |
Объём стерильной воды, мл |
Объём 2 % раствора лидокаина, мл |
Объём конечного раствора, отбираемого для введения |
|
0,5 |
250 |
1,3 |
0,45 |
2,0 |
|
0,5 |
333 |
0,9 |
0,3 |
1,5 |
|
1 |
250 |
2,6 |
0,9 |
4,0 |
|
1 |
333 |
1,8 |
0,6 |
3,0 |
|
2 |
250 |
5,2 |
1,8 |
8,0 |
|
2 |
333 |
3,7 |
1,2 |
6,0 |
Для приготовления растворов для внутривенного введения могут использоваться следующие растворители:
— декстроза 5 %;
— 0,9 % раствор натрия хлорида;
— стерильная вода для инъекций.
Для капельного внутривенного введения препарат растворяют из расчета 5 мл стерильной
воды для инъекций на 1 г цефоперазона, полученный раствор добавляют к соответствующему раствору для внутривенного введения до концентрации 20-100 мг/мл. При использовании в качестве растворителя стерильной воды для инъекций, ее объем не должен превышать 20 мл.
При внутривенном медленном струйном введении препарат растворяют в соответствующем растворителе с конечной концентрацией 100 мг/мл и вводят медленно в течение не менее 3-5 мин.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: в т.ч. зуд кожи, макулопапулезная сыпь, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка; синдром Стивенса-Джонсона; анафилактоидные реакции (включая шок). Риск развития аллергических реакций повышен у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям (особенно на пенициллин) в анамнезе.
Местные реакции: болезненность (при в/м введении), флебит в месте в/в инъекции.
Со стороны органов пищеварения: диарея или послабление стула, тошнота, рвота, умеренное преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения (при длительном лечении), ложноположительная прямая проба Кумбса, снижение гемоглобина или гематокрита, эозинофилия и гипопротромбинемия, кровотечения.
Передозировка:
Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.
Лечение: симптоматическая седативная терапия. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом назначают в виде последовательного дробного в/в введения лекарственных средств (ЛС), с использованием 2 отдельных в/в катетеров.
При приеме алкоголя во время лечения или в течение 5 дней после применения цефоперазона возможно развитие дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся «приливами», повышенным потоотделением, головной болью и тахикардией. Пациентов следует предупреждать об опасности приема алкогольных напитков во время применения цефоперазона. Для пациентов, находящихся на пероральном или парентеральном искусственном питании, следует исключить растворы, содержащие алкоголь. Непрямые антикоагулянты, гепарин натрия, фибринолитические средства увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.
Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.
ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.
Особые указания:
Препарат может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.
Перед лечением необходимо собрать подробный аллергологический анамнез с целью выявления у пациента повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам и другим ЛС. Пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллину препарат необходимо назначать с осторожностью вследствие возможной перекрестной чувствительности. При возникновении аллергической реакции во время лечения применение цефоперазона следует прекратить и начать соответствующее лечение. Цефоперазон в значительной степени выводится с желчью. У пациентов с заболеваниями печени или обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 цефоперазона из плазмы крови обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается. Тем не менее, даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи достигаются «терапевтические» концентрации цефоперазона, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У некоторых пациентов лечение цефоперазоном может привести к дефициту витамина К в организме, что связано с подавлением кишечной флоры, синтезирующей этот витамин.
Наибольшему риску подвержены, пациенты с синдромом мальабсорбции (например, при муковисцидозе), а также пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании. У таких пациентов в период лечения следует контролировать протромбиновое время, и при необходимости назначать витамин К.
При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени и органов кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных и маленьких детей.
Clostrifium difficile ассоциированная диарея наблюдается на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая цефоперазон, и проявляется от легких форм диареи до тяжелого колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной микрофлоры толстой кишки, в результате чего наблюдается усиленный рост Clostrifium difficile, продуцирующей токсины А и В, которые и приводят к развитию Clostrifium difficile ассоциированной диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы Clostrifium difficile ведут к повышению заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой антибактериальной терапий. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии должны рассматриваться как подозрительные на развитие Clostrifium difficile ассоциированной диареи.
В период лечения возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче, при проведении исследования с использованием растворов Бенедикта или Фелинга.
При необходимости применения препарата у новорожденных, в т.ч. недоношенных, следует учитывать ожидаемые положительные эффекты терапии и возможный риск, связанный с лечением.
У новорожденных с ядерной желтухой цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови.
Стабильность приготовленных растворов зависит от их концентрации и характера растворителя. Срок хранения не должен превышать 24 ч при комнатной температуре, 5 дней — при хранении в холодильнике, при температуре от 2 до 8 °С З нед -при температуре от минус 10 до минус 20 °С. Растворы должны храниться в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или пластмассовых флаконах, предназначенных для хранения растворов для парентерального введения:
Оттаивание замороженного препарата должно происходить при комнатной температуре. Раствор не может подвергаться повторному замораживанию. После оттаивания неиспользованный раствор препарата подлежит уничтожению.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих особого внимания и быстрых реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1 г, 2 г.
Упаковка:
По 0,5 г, 1 г, 2 г цефоперазона в стеклянных флаконах вместимостью 10 мл, 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению в пачке из картона.
50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона для поставки в стационары.
Растворитель: — «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах по 5 мл; или
«Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %» в стеклянных ампулах по 5 мл;
1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной.
1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.
1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем, с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона.
5 флаконов препарата в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки с флаконами препарата и инструкцией по применению в пачке из картона.
1 контурная ячейковая упаковка с флаконами препарата, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами растворителя (по 5 ампул), инструкция по применению и скарификатор ампульный в пачке из картона.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Синтез»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В каждом флаконе препарата содержится цефоперазон натрия.
Форма выпуска
Порошок белого цвета, который служит для приготовления раствора.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого действия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Цефоперазон представляет собой антибиотик широкого действия. Это бактерицидное средство, влияние которого обусловлено угнетением синтеза клеточных стенок бактерий. Оно ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, препятствуя перекрестной сшивке пептидогликанов, которая нужна для прочности клеточной стенки.
Препарат воздействует на аэробные и анаэробные бактерии, а также Pseudomonas aeruginosa. Устойчив к влиянию многих бета-лактамаз.
Степень связи препарата с белками плазмы около 85%. Попадая в организм, он распределяется в тканях и жидкостях. Максимальная концентрация в желчи достигается через 1-2 часа. Способен проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком. Экскретируется с желчью. В течении дня до 30% принятой дозировки выделяется с мочой в неизменном виде.
Показания к применению
Лекарство применяется для лечения инфекций, которые спровоцированы стрептококками, гонококками, синегнойной палочкой, протеем, золотистым стафилококком, гемофильной палочкой, кишечной палочкой, клебсиеллой, энтеробактериями. Это могут быть:
- бактериальная септицемия;
- инфекции женских половых путей;
- инфекции дыхательных путей;
- воспаления тазовых органов;
- энтерококковые инфекции в случае полимикробной инфекции;
- инфекции кожных покровов;
- инфекции брюшной полости;
- инфекции мочевых путей, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa и Escherichia coli.
Данный антибиотик также может назначаться с целью профилактики осложнений после гинекологических, абдоминальных, ортопедических и сердечно-сосудистых операций.
Противопоказания
Нельзя применять лекарство при тяжелой почечной недостаточности, грудном вскармливании, беременности, а также негативной реакции на цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики.
Побочные действия
При приеме препарата возможны следующие негативные побочные действия:
- ЖКТ и печень: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, рвота, транзиторное повышение активности трансаминаз печени, гепатит;
- система кроветворения: изменения картины периферической крови (при долгом приеме препарата в высоких дозировках);
- мочевыделительная система: интерстициальный нефрит;
- местные реакции: флебит (в случае введения внутривенно), болезненность в месте укола (в случае внутримышечного введения);
- аллергия: сыпь, эозинофилия, кожный зуд;
- свертывающая система крови: гипопротромбинемия.
Из-за химиотерапевтического действия возможен кандидоз. В редких случаях при приеме средства сообщается о возникновении ангионевротического отека.
Инструкция по применению Цефоперазона (Способ и дозировка)
Приготовленный раствор вводится в/в или в/м. Необходимо исключить гиперчувствительность к антибиотику или Лидокаину посредством проведения кожной пробы.
Инструкция по применению Цефоперазона сообщает, что растворы из порошка готовят непосредственно перед инъекциями.
Дозировка для взрослых – 2-3 г в день. Суточную дозу распределяют на несколько раз. Инъекции делают с промежутком примерно в 12 часов. При тяжелых инфекциях допускается повысить дозировку до 8 г в день. Ее также распределяют на несколько инъекций, интервал между которыми – 12 часов.
Инструкция по применению Цефоперазона при неосложненном гонококковом уретрите вводят 500 мг препарата однократно внутримышечно.
С целью антибактериальной профилактики после операции показана доза в 1-2 г, которая вводится за 0,5-1,5 часа до операции. Такую дозировку можно повторять каждые 12 часов, но, как правило, не более суток. Если риск инфицирования повышен или оно может нанести слишком большой вред (к примеру, при операции на открытом сердце), применять препарат можно до 3 дней после операции.
Детям показаны дозировки 50-200 мг/кг, но не более 12 г в день. Новорожденным вводят до 300 мг/кг. Суточную дозу необходимо поделить на 2 приема. Инъекции делают каждые 12 часов.
При проблемах одновременно с функциями печени и почек максимальная дневная дозировка должна быть до 2 г.
При нарушении функции почек обычную дозировку можно не корректировать. Больным на гемодиализе прием лекарства назначается после диализа.
Препарат вводится в/м глубоко в большую ягодичную мышцу или переднюю часть бедра.
Для прерывистого введения 1 флакон растворяется в 20-100 мл стерильного раствора. Если используется вода для инъекций, ее должно быть не больше 20 мл. Препарат вводят от 15 минут до 1 часа.
При непрерывной инфузии каждый 1 г Цефоперазона растворяется в 5 мл стерильной воды. После этого средство добавляется к растворителю для внутривенного введения.
Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов при внутривенном введении – 2 г. Детям вводят не более 50 мг на 1 кг веса. Лекарство растворяется в растворителе, пока не будет достигнута концентрация 100 мг/мл. Препарат вводят около 4 минут.
Для приготовления раствора в/в порошок с лекарством растворяется, смешиваясь с растворителем. Это может быть 0,9% раствор NaCl, 5-10% раствор глюкозы, а также сочетание 5% раствора глюкозы с 0,2% и 0,9% раствором NaCl, растворами Normosol M и R. Порошок смешивается из расчета 2,8-5 мл/г Цефоперазона. Затем получившийся раствор разводится растворителем в таком же объеме с целью получения инфузионного раствора.
При приготовлении раствора для в/м можно применять воду для инъекций. Если предполагается, что концентрация раствора будет от 250 мг/мл, желательно использовать раствор Лидокаина 0,5%. В данном случае вода для инъекций смешивается с раствором Лидокаина 2%.
Передозировка
В случае передозировки возможно усиление побочных действий. Высокое содержание препарата в спинномозговой жидкости может спровоцировать неврологические симптомы.
При передозировке необходимо немедленно прекратить применение лекарства и обратиться к специалисту. Активное вещество препарата выводится при гемодиализе.
Взаимодействие
Лекарство ингибирует синтез витамина К. В связи с этим при сочетании со средствами, уменьшающими агрегацию тромбоцитов, повышается вероятность появления кровотечений. Кроме того, одновременное назначение с антикоагулянтами может привести к усилению антикоагулянтного действия.
Препарат также нельзя применять совместно с алкоголем и средствами, содержащими спирт. После последнего введения данного лекарственного средства следует подождать 5 дней, так как повышен риск появления дисульфирамоподобных реакций.
Возможны ложноположительные реакции мочи на глюкозу в случае проведения тестов с растворами Бенедикта или Фелинга.
Условия продажи
Лекарство продается по рецепту.
Условия хранения
Держать препарат нужно в темном месте, недоступном для маленьких детей. Оптимальная температура до 25°С
Срок годности
Два года. Нельзя использовать данное средство по истечении срока годности.
Аналоги Цефоперазона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Известны следующие аналоги Цефоперазона:
- Цефобид;
- Медоцеф;
- Мовопериз;
- Цеперон Дж;
- Операз;
- Цефоперабол;
- Цефоперус;
- Цефоперазон Натрия;
- Цефоперазон-Аджио;
- Дардум;
- Цефоперазон-Виал;
- Цефпар.
Все они имеют свои особенности действия и не должны использоваться без назначения специалиста.
Отзывы
Мнения о данном препарате довольно противоречивые. Во многих отзывах рассказывается, что Цефоперазон не помог. Тем не менее, сообщений о побочных эффектах при его применении практически нет. Среди положительных моментов специалисты и пациенты, которым назначалось это средство, отмечают доступную стоимость и отсутствие необходимости корректировать дозировку при нарушении работы почек.
Цена Цефоперазона, где купить
Оптовая цена Цефоперазона от 30 рублей. В розницу во многих аптеках средство предлагается по более высокой стоимости. В среднем цена Цефоперазона для розничных покупателей от 40 рублей.
Цефоперус® (Cefoperus) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цефоперус®
💊 Состав препарата Цефоперус®
✅ Применение препарата Цефоперус®
📅 Условия хранения Цефоперус®
⏳ Срок годности Цефоперус®
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт:
Цефоперазон-АКОС
Описание лекарственного препарата
Цефоперус®
(Cefoperus)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2020.08.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DD12
(Цефоперазон)
Лекарственные формы
| Цефоперус® |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1, 5 или 10 шт. рег. №: ЛС-001874 |
|
|
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г: фл. 1, 5 или 10 шт. рег. №: ЛС-001874 |
||
|
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1, 5 или 10 шт. рег. №: ЛС-001874 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефоперус®
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, кристаллический.
Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, другие штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., Bacteroides spp. /в т.ч. Bacteroides fragilis/, Prevotella spp.).
Фармакокинетика
Всасывание
Тmax после в/м введения — 1-2 ч, после в/в — в конце инфузии, Cmax после в/м введения препарата в дозе 1 г составляет 65-75 мкг/мл, в дозе 2 г — 97 мкг/мл; после однократного в/в введения в дозах 1 г, 2 г, 3 г и 4 г Cmax составляет 153 мкг/мл, 252 мкг/мл, 340 мкг/мл, 506 мкг/мл соответственно. Cmax в моче после в/м и в/в введения в дозе 2 г — 1000 мкг/мл и более 2200 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 82-93%. Достигает терапевтических концентраций в перитонеальной, асцитической жидкости и спиномозговой жидкости (при менингите), моче, желчи, стенке желчного пузыря, легких, мокроте, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости. Vd — 0.14-2 л/кг.
Выведение
Т1/2 — 1.6-2.4 ч, независимо от способа введения, 2.8-4.2 ч — при гемодиализе, 2.2 ч — у новорожденных и детей от 2 мес до 11 лет. Выводится с желчью — 70-80%, почками — 20-30% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 составляет 3-7 ч, выведение с мочой — 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью цефоперазон может кумулировать.
Показания препарата
Цефоперус®
- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей;
- абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит);
- сепсис;
- менингит;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей).
Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).
Взрослым препарат назначают в суточной дозе 2-4 г, 2 раза/сут. При тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 12 г/сут: по 2-4 г каждые 8 ч или по 3-6 г каждые 12 ч. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.
При неосложненном гонококковом уретрите — в/м в дозе 500 мг однократно.
Для профилактики послеоперационных осложнений — в/в, по 1 г или 2 г за 30-60 мин до начала операции, с повтором каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.
Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью назначают не более 2 г/сут. Пациентам со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, или содержанием сывороточного креатинина более 3.5 мг/мл — не более 4 г/сут.
При изолированной печеночной недостаточности не требуется снижения дозы, если пациент не получает максимальной дозы, т.к. компенсаторно возрастает почечная экскреция препарата до 90 % и более.
У детей суточные дозы составляют 50-200 мг/кг массы тела в 2 приема (каждые 12 ч) или больше, если необходимо. Новорожденным (менее 8 дней) препарат назначают каждые 12 ч.
Препарат в дозах до 300 мг/кг/сут применяется без осложнений у детей раннего возраста и детей с тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.
Правила приготовления и введения препарата
Для приготовления растворов для в/м введения могут использоваться следующие растворители: стерильная вода для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида, 0.5% раствор лидокаина гидрохлорида, которые добавляют к 1 г цефоперазона в объеме 3 мл. При в/м введении препарат вводится глубоко в ягодичную мышцу. Свежеприготовленные растворы цефоперазона хранят не более 24 ч при температуре от 5° до 25°С.
При струйной в/в инъекции максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей 50 мг/кг массы тела, при этом продолжительность введения должна быть не менее 3-5 мин. Раствор для в/в введения готовят ex tempore. В качестве растворителей могут использоваться 5% раствор декстрозы (глюкозы), 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера лактата, стерильная вода для инъекций.
Для капельного в/в введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10 до 30 мин и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны свертывающей системы: кровотечения (дефицит витамина К), гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени.
Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), положительная реакция Кумбса.
Местные реакции: при в/в введении — флебит; при в/м введении — болезненность в месте введения.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, колите (в т.ч. в анамнезе), беременности, в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует назначать препарат при беременности.
При назначении в периоде лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
При изолированной печеночной недостаточности не требуется снижения дозы, если пациент не получает максимальной дозы, т.к. компенсаторно возрастает почечная экскреция препарата до 90 % и более.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью назначают не более 2 г/сут. Пациентам со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, или содержанием сывороточного креатинина более 3.5 мг/мл — не более 4 г/сут.
Применение у детей
У детей суточные дозы составляют 50-200 мг/кг массы тела в 2 приема (каждые 12 ч) или больше, если необходимо. Новорожденным (менее 8 дней) препарат назначают каждые 12 ч.
Препарат в дозах до 300 мг/кг/сут применяется без осложнений у детей раннего возраста и детей с тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.
Особые указания
Цефоперус® может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.
Больным с повышенной чувствительностью к пенициллину препарат необходимо назначать с большой осторожностью.
В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек, может появиться необходимость в изменении режима дозирования.
Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.
В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.
Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, при муковисцидозе), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль протромбинового времени, при необходимости им показано назначение экзогенного витамина К.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие эпилептического припадка.
Лечение: седативная терапия с применением диазепама.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики при одновременном применении с Цефоперусом увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.
Аминогликозиды и «петлевые» диуретики при одновременном применении с Цефоперусом повышают нефротоксичность, особенно у лиц с почечной недостаточностью.
Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата Цефоперус® в крови и замедляют его выведение.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом назначают в виде последовательного дробного в/в введения препаратов, с использованием 2 отдельных в/в катетеров).
Условия хранения препарата Цефоперус®
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Цефоперус®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Медоцеф
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Мовопериз
(YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP, Китай)
Операз
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Цеперон ДЖ
(JODAS EXPOIM, Индия)
Церафазон
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Цефоперабол®
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия)
Цефоперазон
(КОМПАНИЯ ДЕКО, Россия)
Цефоперазон
(КРАСФАРМА, Россия)
Цефоперазон
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Цефоперазон-Аджио
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Все аналоги
ЦЕФОПЕРУС
Международное наименование (МНН):
Cefoperazone (Цефоперазон)
Код АТХ: J01DD
Цефалоспорины третьего поколения
отпускается по рецепту ф.107-1/у, обычный рецепт