Химическое название
[6R-[6альфа,7бета(R)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-[[хлор-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде моногидрата)
Химические свойства
Данное вещество относится к группе антибиотиков цефалоспоринов второго поколения. Цефаклор используют преимущественно перорально. Выпускают лекарство в виде таблеток, суспензий, капсул.
Фармакологическое действие
Бактерицидное, антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антибиотик нарушает процессы синтеза пептидокликана в клеточной стенке бактерий, в результате чего они погибают. Вещество проявляет активность по отношению к штаммам Стафилококка (включая резистентные к пенициллину), стрептококкам, бета-гемолитическому стрептококку, Esherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae (кроме штаммов, устойчивых к пенициллину), Proteus mirabilis. Также до конца не установлена эффективность лечения заболеваний вызванных следующими микроорганизмами (не были проведены клинические испытания): Citrobacter diversus, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp., Moraxella catarrhalis, Peptococcus spp., Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus spp. К действию Цефаклора устойчивы: Pseudomonas spp., Enterococcus spp.(практически все штаммы), Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter spp., Proteus, Morganella morganii, Serratia spp., Providencia rettgeri.
После попадания в желудочно-кишечный тракт вещество хорошо усваивается и попадает в системный кровоток. Одновременный прием пищи увеличивает время, за которое средство достигает своей максимальной концентрации на 50-70%. Максимальная концентрация достигается от 30 минут до часа. Четверть дозы антибиотика связывается с белками плазмы. Вещество выделяется с грудным молоком. Не подвергается реакциям метаболизма.Период полувыведения составляет порядка 30 минут – часа.
Выводится антибиотик с мочой. У пациентов с больными почками период полувыведения значительно увеличивается. Полностью препарат эвакуируется из организма за 8 часов, преимущественно в неизмененном виде.
Показания к применению
Вещество назначают для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, инфекций нижних и верхних отделов дыхательных путей, органов ЛОР, кожи, мочевыводящих путей, мягких тканей.
Противопоказания
Средство противопоказано при аллергии на цефалоспорины или Цефаклор.
Побочные действия
Во время лечения препаратом могут развиться:
- нейтропения, гипопластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
- запор, несварение желудка, боли в области эпигастрия, повышение активности ферментов печени, гепатит, желтуха;
- тревожность, парестезии, спутанность сознания, астения, спонтанное двигательное возбуждение, нарушение режима сна, психоэмоциональное возбуждение;
- кожные аллергические реакции, зуд на половых органах, одышка, отек Квинке, аллергический конъюнктивит, обморок;
- кровотечения, головокружение, снижение аппетита, повышенное потоотделение;
- галлюцинации;
- нефрит, задержка мочи, вагинит, нарушения в работе почек;
- синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, эозинофилия, синдром Лайелла;
- развитие суперинфекций, гиперазотемия, гиперкреатининемия, кандидозы и микозы.
Цефаклор, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Режим приема и суточная дозировка определяются в индивидуальном порядке после консультации с врачом.
Капсулы и таблетки Цефаклор, как правило, назначают в дозировке 750 мг в сутки, распределенных на 3 приема.
Максимальное количество лекарства, которое можно принять в течение дня – 4 грамма.
Для детей в среднем используют по 20 мг на 1 кг веса, за 3 приема. Максимальная суточная дозировка – 40 мг на кг веса.
Курс лечения – не менее 7 дней. Максимально – 10 суток.
Перед приемом суспензии, ее необходимо приготовить из гранулятов, в соответствии с инструкцией внутри упаковки.
Передозировка
При передозировке чаще всего наблюдаются:
- тошнота, понос и рвота;
- усиление частоты проявления побочных реакций.
В качестве лечения назначают энтеросорбенты, обеспечивают необходимую вентиляцию и перфузию, контролируют показатели крови (сывороточные электролиты, газы).
Взаимодействие
Лекарство пробенецид снижает канальцевую секрецию Цефаклора, замедляя его выведения из организма.
Хлорамфеникол ослабляет антибактериальное действие препарата.
Сочетанный прием средства с фенилбутазоном повышает нагрузку на почки.
Метронидазол, Рифампицин, увеличивает эффективность антибиотика.
При одновременном назначении терифлуномида и Цефаклора следует соблюдать осторожность.
Лекарство нельзя сочетать с этакриновой кислотой, это повышает риск возникновения осложнений.
Данное вещество подавляет нормальную кишечную флору и снижает выработку в организме витамина К. В связи с этим при сочетании лекарства с салицилатами, нестероидными противовоспалительными средствами, сульфинпиразоном увеличивается риск возникновения кровотечений.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Таблетки и капсулы хранят в сухом, защищенном от детей месте, при температуре не выше 25 градусов.
Гранулят хранят от 15 до 30 градусов. Приготовленную суспензию можно держать в холодильнике в течение 14 дней, не допускать замораживания.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Во время лечения средством необходимо контролировать ПТИ.
Также препарат может спровоцировать ложноположительную реакцию мочи на глюкозу, результат теста Кумбса.
Осторожность необходимо соблюдать во время лечения пациентов с заболеваниями почек, с аллергией на пенициллины, при синдроме мальабсорбции.
Детям
Цефаклор для детей нужно использовать с осторожностью. Чаще всего применяют лекарство в виде эмульсии. Рекомендуемая дозировка описана выше.
При беременности и лактации
При беременности антибиотик назначают после консультации со специалистом.
Рекомендуется прекратить кормление грудью.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Цефаклора: Альфацет, Цефаклор Штада, Цефаклор, Цеклор.
Отзывы о Цефаклоре
Отзывы об использовании лекарств на основе Цефаклора положительные. Жалоб на побочные реакции практически нет. Препараты часто назначают для маленьких детей в виде суспензии. Родители эффективностью антибиотика довольны, отмечают, что он имеет приятный, сладковатый вкус.
Цена Цефаклора, где купить
На данный момент невозможно указать актуальную стоимость лекарства.
Цефаклор Штада (Cefaclor Stada) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цефаклор Штада
💊 Состав препарата Цефаклор Штада
✅ Применение препарата Цефаклор Штада
📅 Условия хранения Цефаклор Штада
⏳ Срок годности Цефаклор Штада
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Цефаклор Штада
(Cefaclor Stada)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.12.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Цефаклор Штада |
Гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. 100 мл 1 или 2 шт. рег. №: ЛСР-001056/08 |
|
|
Гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг/5 мл: фл. 100 мл 1 шт. в компл. с мерн. ложкой рег. №: П N011081/01 |
||
|
Капс. 500 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: П N011081 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефаклор Штада
Вспомогательные вещества: симетикон, крахмал кукурузный, метилцеллюлоза, натрия додецилсульфат, сахароза, ксантановая камедь, земляничный ароматизатор.
63.5 г — флаконы объемом 100 мл (1) в комплекте с мерной ложкой — пачки картонные.
63.5 г — флаконы объемом 100 мл (2) в комплекте с мерной ложкой — пачки картонные.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или белого с желтоватым оттенком цвета, однородные, с земляничным запахом; приготовленная суспензия белого или слабо-желтоватого цвета, с земляничным запахом.
Вспомогательные вещества: диметикон, ксантановая камедь, крахмал кукурузный, земляничный ароматизатор, натрия лаурилсульфат, метилцеллюлоза, сахароза.
63.5 г — флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с мерной ложкой — пачки картонные.
Вспомогательные вещества: диметикон, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Состав оболочки капсул: желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), индиготин (Е132).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения.
Как и все бета-лактамные антибиотики, цефаклор ингибирует биосинтез клеточной стенки размножающихся бактерий. Тип его действия — бактерицидный.
Как и все цефалоспорины I и II поколения, Цефаклор характеризуется лишь промежуточной резистентностью к β-лактамазам, но резистентен к пенициллиназам.
Считаются чувствительными к Цефаклору следующие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Heamophilus influenzae, включая резистентные к ампициллину штаммы, Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназообразующие штаммы, Bacteroides spp (за исключением fragilis), Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Propionibacterium, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.
Считаются резистентными к цефаклору следующие микроорганизмы: Listeria spp., Bordetella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Pseudomonas spp., Bacteroides fragilis, Campylobacter jejuni, большинство штаммов Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Serratia spp., Acinetobacter spp.
Фармакокинетика
От 75% до 92% дозы цефаклора всасывается, главным образом, из верхнего отдела тонкого кишечника. После однократного приема цефаклора натощак в дозе 250 мг, 500 мг и 1000 мг Cmax в плазме достигалась через 60 мин после приема и составляла, соответственно, около 7, 15 и 26 мг/л.
У детей, получавших цефаклор натощак в дозе 10 мг/кг и 15 мг/кг, Cmax в сыворотке составляла, соответственно, около 10.8 мг/л и 13.1 мг/л. После 10 дней приема цефаклор в организме не накапливался.
Хотя прием пищи и не влияет на степень всасывания (AUC), он снижает скорость всасывания, приводя к увеличению времени достижения Cmax и 30% снижению Cmax.
Через 4-6 ч после приема активный препарат, как правило, в плазме не обнаруживается.
Распределение
Цефаклор распределяется в различных тканях и физиологических жидкостях. Например, высокая концентрация достигается в предстательной железе и в желчи. Связывание с белками сыворотки составляет около 25%. Ниже приведены концентрации цефаклора в тканях и жидкостях организма человека через различные интервалы времени после приема.
Метаболизм и выведение
В растворе цефаклор химически нестабилен и распадается самопроизвольно в физиологических жидкостях, например, в моче. Поэтому степень истинного метаболического клиренса оценить сложно. Метаболизированный препарат, если и присутствует, то составляет очень незначительную долю продуктов распада цефаклора.
Выведение происходит, главным образом, через почки. За 8 ч после приема почками выводится 50-70% дозы в виде микробиологически активного препарата и до 30% дозы в виде неактивных продуктов распада.
92% дозы радиоактивно меченого цефаклора выводится почками и 4% через ЖКТ.
Средний T1/2 из ппазмы составляет 45 мин (29-60 мин). Он дозозависим, т.е. после однократного приема более высокой дозы (например, 500 мг или 1000 мг) T1/2 несколько длиннее, чем после однократного приема более низких доз.
T1/2 из сыворотки увеличен при нарушенной функции почек, но при приеме такими пациентами цефаклора 3 раза/сут препарат в организме не кумулируется. При анурии T1/2 цефаклора из сыворотки составляет до 3.5 ч. Цефаклор выводится при гемодиализе. Гемодиализ сокращает T1/2 из сыворотки на 25-30%. Видимый объем распределения составляет около 26 л. Почечный клиренс цефаклора находится в пределах 188-230 мл/мин, а общий клиренс — 370-455 мл/мин.
Результаты исследования фармакокинетики у детей и у взрослых практически не отличаются.
Показания препарата
Цефаклор Штада
Для лечения острых и хронических инфекций различной тяжести, вызванных чувствительными к цефаклору микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
- инфекции уха, горла и носа, например, воспаление среднего уха, синусит, тонзиллит и фарингит;
- инфекции почек и мочевыводящих путей, в т.ч. гонорея;
- инфекции кожи и мягких тканей.
Режим дозирования
Внутрь. Взрослым и детям старше 10 лет — по 0.25-0.5 г 3 раза/сут.
Капсулы рекомендуется запивать небольшим количеством воды.
Маленьким детям назначать в виде суспензии.
Детям до 1 месяца — доза не определена, от 1 месяца и старше — по 6.7-13.4 мг/кг каждые 8 ч или по 10-20 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 40 мг/кг, но не более 1 г/сут. Средняя продолжителднйогь лечения 7-10 дней. Не следует сокращать длительность приема препарата.
Приготовление суспензии для приема внутрь.
Во флакон с гранулами налить воды до метки и тщательно взболтать. После оседания пены долить воды до метки. Суспензия готова к употреблению.
В холодильнике (2°-8°С) приготовленная суспензия Цефаклор Штада хранится 14 дней.
Перед каждым использованием содержимое флакона тщательно взбалтывают.
Дозу отмеряют прилагаемой мерной ложкой.
Суспензию Цефаклор Штада можно принимать во время еды, это не влияет на всасывание препарата.
1 мерная ложка (5 мл) суспензии Цефаклор Штада 125 мг/5 мл содержит 125 мг цефаклора.
1 мерная ложка (5 мл) суспензии Цефаклор Штада 250 мг/5 мл содержит 250 мг цефаклора.
При заболеваниях почек изменения дозы Цефаклора Штада не требуется. При гемодиализе T1/2 препарата из сыворотки сокращается на 25-30%. При необходимости регулярного гемодиализа перед процедурой гемодиализа рекомендуется ударная доза от 250 мг до 1 г цефаклора. Между процедурами гемодиализа препарат применяют в вышеуказанных дозах.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, лихорадка, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, полиморфная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсия (диарея, тошнота, рвота, запоры), псевдомембранозный энтероколит, боль в животе, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны органов кроветворения: гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Лабораторные показатели: гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Прочие: кандидомикоз, суперинфекция, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
- детский возраст до 3 лет (капсулы);
- повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью: выраженные аллергические заболевания, бронхиальная астма в анамнезе; хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром; острые желудочно-кишечные заболевания, сопровождающиеся рвотой и диареей; сахарный диабет (наличие сахарозы); наследственная непереносимость фруктозы, недостаточность всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/-250 мг); беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефаклор выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.
При заболеваниях почек изменения дозы Цефаклора Штада не требуется. При гемодиализе T1/2 препарата из сыворотки сокращается на 25-30%. При необходимости регулярного гемодиализа перед процедурой гемодиализа рекомендуется ударная доза от 250 мг до 1 г цефаклора. Между процедурами гемодиализа препарат применяют в вышеуказанных дозах.
Применение у детей
Капсулы противопоказаны детям в возрасте до 3 лет.
Маленьким детям назначать в виде суспензии.
Детям до 1 месяца — доза не определена, от 1 месяца и старше — по 6.7-13.4 мг/кг каждые 8 ч или по 10-20 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 40 мг/кг, но не более 1 г/сут. Средняя продолжителднйогь лечения 7-10 дней. Не следует сокращать длительность приема препарата.
Особые указания
При пропуске дозы следует принять препарат как можно скорее. Если пропущено несколько доз, следует обратиться к врачу, чтобы как можно раньше выявить возможное ухудшение состояния больного.
Не следует досрочно прекращать прием препарата, т.к. возможен рецидив заболевания.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
При появлении реакций повышенной чувствительности прекращают прием препарата и проводят соответствующие неотложные мероприятия, такие как в/в введение норэпинефрина, антигистаминных препаратов или ГКС.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея
Лечение: активированный уголь, обеспечение необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на необходимом уровне газов крови, сывороточных электролитов. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов
Усиливает (взаимно) нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона.
Антибактериальный эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют хлорамфеникол, тетрациклины.
Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют степень всасывания препарата.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин, низатидин, роксатидин, фамотидин) не оказывают влияния на скорость и степень всасывания.
Блокаторы канальцевой секреции задерживают выведение цефаклора почками.
Условия хранения препарата Цефаклор Штада
Список Б.
Капсулы 0.5 г хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл хранить при температуре не выше 25°С. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике в течение 14 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Цефаклор Штада
Срок годности: капсулы — 3 года, гранулы — 3 года
Препарат не подлежит использованию по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
ЛСР-001056/08-260208
Торговое название: Цефаклор ШТАДА®
Международное непатентованное название:
Цефаклор
Химическое название: (6R, 7R)-7-[[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3-хлор-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2- карбоновой кислоты моногидрат
Лекарственная форма:
капсулы; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
Капсулы 0,5 г
Активное вещество:
1 капсула содержит 524,48 мг цефаклора моногидрата, что эквивалентно 500,00 мг цефаклора.
Вспомогательные вещества:
Диметикон, кукурузный крахмал, магния стеарат.
Оболочка капсулы (верхняя часть):
Желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е 171), индиготин (Е 132).
Оболочка капсулы (нижняя часть):
Желатин, вода очищенная, диоксид титана (Е 171).
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл
Активное вещество:
1 флакон (63,5 г гранул) для получения 100 мл суспензии содержит 2,6224 г цефаклора моногидрата, что соответствует 2,5 г цефаклора.
5 мл (1 мерная ложка) приготовленной суспензии содержат 131 мг цефаклора моногидрата, что соответствует 125 мг цефаклора.
Вспомогательные вещества:
Диметикон, ксантановая камедь, кукурузный крахмал, земляничный ароматизатор, натрия лаурилсульфат, метилцеллюлоза, сахароза.
5 мл (1 мерная ложка) приготовленной суспензии содержат 3 г сахарозы (углеводов), что соответствует 52 кДж или 12 ккал.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл
Активное вещество:
1 флакон (63,5 г гранул) для получения 100 мл суспензии содержит 5,049-5,547 г цефаклора моногидрата, что соответствует 5,0 г цефаклора.
5 мл (1 мерная ложка) приготовленной суспензии содержат 262 мг цефаклора моногидрата, что соответствует 250 мг цефаклора.
Вспомогательные вещества:
Диметикон, ксантановая камедь, кукурузный крахмал, земляничный ароматизатор, натрия лаурилсульфат, метилцеллюлоза, сахароза.
5 мл (1 мерная ложка) приготовленной суспензии содержат 3 г сахарозы (углеводов), что соответствует 52 кДж или 12 ккал.
Описание:
Твердые желатиновые капсулы (голубые непрозрачные/белые непрозрачные), размера «Oel» (23,8 мм, 0,68 мл) содержащие от белого до слабо желтоватого цвета порошок.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл
Белые или белые с желтоватым оттенком цвета однородные гранулы с земляничным запахом.
Суспензия:
Белая до слабо-желтоватого цвета суспензия с земляничным запахом.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл
Белые или белые с желтоватым оттенком цвета однородные гранулы с земляничным запахом.
Суспензия:
Белая или слабо-желтоватого цвета суспензия с земляничным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик, цефалоспорин
Фармакологические свойства
Цефалоспориновый антибиотик II поколения.
Как и все бета-лактамные антибиотики, цефаклор ингибирует биосинтез клеточной стенки размножающихся бактерий. Тип его действия — бактерицидный.
Как и все цефалоспорины первого и второго поколения, цефаклор характеризуется лишь промежуточной резистентностью к бета-лактамазам, но резистентен к пенициллиназам.
Считаются чувствительными к Цефаклору следующие грам-положительные и грам-отрицательные микроорганизмы:
Staphylococcus spp.,
Streptococcus pneumoniae,
Escherichia coli,
Proteus mirabilis,
Klebsiella spp,
Heamophilus influenzae, включая резистентные к ампициллину штаммы,
Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназообразующие штаммы,
Bacteroides spp (за исключением fragilis),
Moraxella catarrhalis,
Citrobacter diversus,
Propionibacterium,
Peptococcus spp,
Peptostreptococcus spp.
Считаются резистентными к цефаклору следующие микроорганизмы:
Listeria spp, Bordetella spp, Mycoplasma spp, Chlamydia spp, Энтерококки (Enterococcus faecalis и faecium), Pseudomonas spp, Bacteroides fragilis spp, Campylobacter jejuni, большинство штаммов Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Serratia, Acinetobacter.
Фармакокинетика
От 75% до 92% дозы цефаклора всасывается главным образом из верхнего отдела тонкого кишечника. После однократного приема цефаклора натощак в дозе 250 мг, 500 мг и 1000 мг максимальная концентрация в плазме достигалась через 60 минут после приема и составляла, соответственно, около 7, 15 и 26 мг/л.
У детей, получавших цефаклор натощак в дозе 10 мг/кг и 15 мг/кг, максимальная концентрация в сыворотке составляла, соответственно, около 10,8 мг/л и 13,1 мг/л. После 10 дней приема цефаклор в организме не накапливался.
Хотя прием пищи и не влияет на степень всасывания (площадь под кривой), он снижает скорость всасывания, приводя к увеличению времени достижения максимальной концентрации (tmax) и 30-процентному снижению максимальной концентрации (Сmах).
Через 4-6 часов после приема активный препарат, как правило, в плазме не обнаруживается.
Распределение:
Цефаклор распределяется в различных тканях и физиологических жидкостях. Например, высокая концентрация достигается в предстательной железе и в желчи. Связывание с белками сыворотки составляет около 25%. Ниже приведены концентрации цефаклора в тканях и жидкостях организма человека через различные интервалы времени после приема.
| Ткань / физиологическая жидкость | Доза (мг) | Концентрация (мкг/мл или мкг/г) |
| Мокрота | 500 и 3×500 | 0-3 |
| Миндалина | 500 и 3×500 | 6-8 |
| 1000 | 2,8 | |
| Интерстициальная жидкость | 500 | 0,625-1,7 |
| 1000 | 1,45-3,3 | |
| Гной | 500 | 0,4 |
| Кожа | 1000 | 2,8 |
| Фасция | 1000 | 1,5 |
| Трубчатая кость | 1000 | 1,9 |
| Предстательная железа | 500 | 0,24-1,94 |
| Желчь | 1000 | 5,9-12,1 |
| Молоко | 500 | 0,35-0,64 |
| Околоплодная жидкость | 500 | 1,3-3,63 |
Метаболизм и выведение:
В растворе цефаклор химически нестабилен и распадается самопроизвольно в физиологических жидкостях, например, в моче. Поэтому степень истинного метаболического клиренса оценить сложно. Метаболизированный препарат, если и присутствует, то составляет очень незначительную долю продуктов распада цефаклора.
Выведение происходит главным образом через почки. За 8 часов после приема почками выводится 50-70% дозы в виде микробиологически активного препарата и до 30% дозы в виде неактивных продуктов распада.
92% дозы радиоактивно меченого цефаклора выводится почками и 4% через желудочно-кишечный тракт.
Средний период полувыведения из плазмы составляет 45 минут (29-60 минут). Он дозозависим, т.е. после однократного приема более высокой дозы (например, 500 мг или 1000 мг) период полувыведения несколько длиннее, чем после однократного приема более низких доз. Период полувыведения из сыворотки увеличен при нарушенной функции почек, но при приеме такими пациентами цефаклора три раза в день препарат в организме не кумулируется. При анурии период полувыведения цефаклора из сыворотки составляет до 3,5 часов. Цефаклор выводится при гемодиализе. Гемодиализ сокращает период полувыведения из сыворотки на 25-30%. Видимый объем распределения составляет около 26 л. Почечный клиренс цефаклора находится в пределах 188-230 мл/мин, а общий клиренс — 370-455 мл/мин.
Результаты исследования фармакокинетики у детей и у взрослых практически не отличаются.
Показания к применению
Для лечения острых и хронических инфекций различной тяжести, вызванных чувствительными к цефаклору микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
- инфекции уха, горла и носа, например, воспаление среднего уха, синусит, тонзиллит и фарингит;
- инфекции почек и мочевыводящих путей, в т.ч. гонорея;
- инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам), детский возраст до 3-х лет (капсулы).
С осторожностью
Пациентам с выраженными аллергическими заболеваниями или бронхиальной астмой в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром, беременность, период лактации.
Применение при беременности и лактации
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефаклор выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 10 лет — по 0.25-0.5 г 3 раза в день; при гонорее — 3 г однократно. При необходимости доза может быть увеличена до 4 г/сут.
Детям до 1 мес — доза не определена, 1 мес и старше — по 6.7-13.4 мг/кг каждые 8 ч или по 10-20 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 40 мг/кг, но не выше 1-1.5 г/сут. Маленьким детям желательно назначать в виде суспензии.
Средняя продолжительность лечения — 7-10 дней.
Приготовление суспензии для приема внутрь
Во флакон с гранулами налить воды до метки и тщательно взболтать. После оседания пены долить воды до метки. Суспензия готова к употреблению.
В холодильнике (2-8°С) приготовленная суспензия Цефаклор ШТАДА® хранится 14 дней.
Перед каждым использованием содержимое флакона тщательно взбалтывают. Дозу отмеряют прилагаемой мерной ложкой.
Суспензию Цефаклор ШТАДА® можно принимать во время еды, это не влияет на всасывание препарата.
Для ориентировки могут служить следующие таблицы:
1 мерная ложка (5 мл) суспензии Цефаклор ШТАДА® 125мг/5мл содержит 125 мг цефаклора.
| Возраст ребенка | Обычная доза | Повышенная доза при тяжелых инфекциях и воспалении среднего уха | Пониженная доза при легких инфекциях |
| До 1 года | по 2,5 мл 3 раза в день | по 2,5 мл 4 раза в день | — |
| 1-2 года | по 5 мл 3 раза в день | по 5 мл 4 раза в день или по 10 мл 2 раза в день |
— |
| 3-5 лет | 10 мл утром, 5 мл днем, 10 мл вечером | по 10 мл 3 раза в день | — |
| 6-10 лет | по 10 мл 3 раза в день | по 10 мл 4 раза в день или по 20 мл 2 раза в день | по 10 мл 2 раза в день (утром и вечером) |
1 мерная ложка (5 мл) суспензии Цефаклор ШТАДА® 250мг/5мл содержит 250 мг цефаклора.
| Возраст ребенка | Обычная доза | Повышенная доза при тяжелых инфекциях и воспалении среднего уха | Пониженная доза при легких инфекциях |
| 1-2 года | по 2,5 мл 3 раза в день | по 2,5 мл 4 раза в день или по 5 мл2 раза в день |
— |
| 3-5 лет | 5 мл утром, 2,5 мл днем, 5 мл вечером | 5 мл 3 раза в день | — |
| 6-10 лет | 5 мл 3 раза в день | 5 мл 4 раза в день или по 10 мл 2 раза в день |
5 мл 2 раза в день (утром и вечером) |
Пациенты с заболеваниями почек
При заболеваниях почек изменения дозы Цефаклора ШТАДА® не требуется.
При гемодиализе период полувыведения препарата из сыворотки сокращается на 25-30%. При необходимости регулярного гемодиализа перед процедурой гемодиализа рекомендуется ударная доза от 250 мг до 1 г цефаклора. Между процедурами гемодиализа препарат применяют в вышеуказанных дозах.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсия (диарея, тошнота, рвота, запоры), псевдомембранозный энтероколит, боль в животе, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны органов кроветворения: гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Лабораторные показатели: гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.
Прочие: кандидамикоз, суперинфекция, повышенное потоотделение.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея
Лечение: активированный уголь, обеспечение необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на необходимом уровне газов крови, сывороточных электролитов.
Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов
Усиливает (взаимно) нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона.
Антибактериальный эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют хлорамфеникол, тетрациклины.
Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют степень всасывания препарата.
Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин, низатидин, роксатидин, фамотидин) не оказывают влияния на скорость и степень всасывания.
Блокаторы канальцевой секреции задерживают выведение цефаклора почками.
Особые указания
При пропуске дозы следует принять препарат как можно скорее. Если пропущено несколько доз, следует обратиться к врачу, чтобы как можно раньше выявить возможное ухудшение состояния больного.
Не следует досрочно прекращать прием препарата, т.к. возможен рецидив заболевания.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
При появлении реакций гиперчувствительности прекращают прием препарата и проводят соответствующие неотложные мероприятия, такие как внутривенное введение норэпинефрина, антигистаминных препаратов или глюкокортикостероидов.
Форма выпуска
Капсулы 0,5 г
Капсулы 0,5 г упаковывают по 10 штук в блистер.
1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению препарата помещают в картонную пачку.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл
По 63.5 г во флакон из темного стекла с меткой 100 мл, укупоренный завинчивающимся полипропиленовым колпачком.
1 флакон, мерная ложечка и инструкция по медицинскому применению препарата помещаются в картонную пачку.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл
По 63.5 г во флакон из темного стекла с белой риской и меткой 100 мл, укупоренный завинчивающимся полипропиленовым колпачком.
1 флакон, мерная ложечка и инструкция по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б.
Капсулы 0,5 г
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл
При температуре не выше 25°С. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике в течение 14 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Капсулы — 3 года.
Гранулы — 3 года
Препарат не подлежит использованию по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Капсулы 0,5 г
ШТАДА Арцнаймиттель АГ, произведено ПенЦеф Фарма ГмбХ Штадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фильбель, Германия
Гранулы 125мг/5 мл
ШТАДА Арцнаймиттель АГ,
Штадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фильбель, Германия
Гранулы 250мг/5 мл
ШТАДА Арцнаймиттель АГ, произведено Цимекс АГ/ЛТД (Химические+Фармацевтические продукты), Швейцария
Штадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фильбель, Германия
Маркетинг, дистрибуция и организация, принимающая претензии
ОАО «Нижфарм», 603950, РФ, Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, 7
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Цефаклор
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Цефаклор
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Цефаклор
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Цефаклор
Английское название
Cefaclor
Латинское название
Cefaclorum (род. Cefaclori)
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-[[хлор-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде моногидрата)
Брутто формула
C15H14ClN3O4S
Фармакологическая группа вещества Цефаклор
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
H66.9 Средний отит неуточненный
-
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
-
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
-
J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
-
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
-
M60.0 Инфекционные миозиты
-
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Код CAS
53994-73-3
Фармакологическое действие
—
антибактериальное, бактерицидное.
Характеристика
Антибиотик группы цефалоспоринов II поколения для перорального применения.
Фармакология
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. Цефаклор активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (включая коагулазонегативные и коагулазопозитивные, а также продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A (бета-гемолитический стрептококк); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Esherichia coli, Haemophilus influenzae (за исключением ампициллиноустойчивых штаммов, не продуцирующих бета-лактамазу), Klebsiella spp., Proteus mirabilis. Цефаклор демонстрировал in vitro МПК ≤8 мкг/мл в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов (эффективность и безопасность при лечении в клинических условиях инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не установлена): аэробные грамотрицательные — Citrobacter diversus, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; аэробные грамположительные — Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Следующие микроорганизмы устойчивы к цефаклору: Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, большинство штаммов Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, группа D стрептококков), Enterobacter spp., индолпозитивные штаммы Proteus, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается на 50–70%. Cmax после однократного приема капсул, суспензии в дозе 250, 500 и 1000 мг составляет 7, 13 и 23 мг/л соответственно и достигается в течение 0,5–1 ч. Tmax при приеме таблеток с регулируемым высвобождением — 2,5–2,7 ч. Связывание с белками плазмы — 25%. Vss — 0,35 л/кг. Небольшое количество обнаруживается в грудном молоке. Не метаболизируется. T1/2 из плазмы — 0,6–0,9 ч, у больных с нарушением выделительной функции почек T1/2 из плазмы пролонгирован, при полном отсутствии работы почек — до 2,3–2,8 ч. Выводится почками (60–85% в неизмененном виде в течение 8 ч).
Применение вещества Цефаклор
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями, — инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).
Ограничения к применению
Тяжелые аллергические заболевания, бронхиальная астма в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром, беременность, период лактации, грудной возраст (до 1 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует сопоставлять потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Цефаклор
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, запор, диспепсия (диарея, тошнота, рвота), псевдомембранозный колит, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия, вагинит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
Прочие: кандидамикоз, суперинфекция, повышенное потоотделение, гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
Взаимодействие
Эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют — левомицетин, тетрациклины. Усиливает нефротоксичность бутадиона, аминогликозидов, полимиксинов. Колестирамин уменьшает всасывание.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: активированный уголь для снижения степени абсорбции препарата из ЖКТ, обеспечение необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание содержания газов крови, сывороточных электролитов.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым — средняя суточная доза 750 мг в 3 приема, максимальная суточная доза — 4 г, детям — средняя суточная доза 20 мг/кг в 3 приема, максимальная суточная доза — 40 мг/кг. Продолжительность лечения — 7–10 дней.
Меры предосторожности
Следует иметь в виду, что пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.
Назначать с осторожностью при нарушениях функции почек, синдроме мальабсорбции.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. При добавлении к содержимому флакона воды, свободной от углерода диоксида (свежепрокипяченной и охлажденной воды), получается суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом апельсина. Допускается расслоение суспензии, которое устраняется при взбалтывании.
5 мл суспензии содержит в качестве действующего вещества 250 мг цефаклора. Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, натрия бензоат, динатрия эдетат, аспартам, апельсиновое масло, ароматизатор Ванилин РХ 1496 , сахар-песок.
Антибактериальные средства для системного применения. Прочие бета-лактамные антибиотики.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефаклору микроорганизмами: заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония), инфекции мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей; средний отит, синусит.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи.
Из порошка Цефаклор необходимо приготовить суспензию. Для этого вначале встряхнуть порошок во флаконе, далее добавить прокипяченную охлажденную до комнатной температуры питьевую воду до метки «60 мл» и интенсивно взболтать. После того, как осядет образовавшаяся пена, довести дополнительно объем суспензии водой до 60 мл, тщательно взболтать. Суспензия готова к употреблению.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности предполагаемого или установленного возбудителя:
взрослым и пациентам пожилого возраста при легких инфекциях, вызванных высокочувствительными к цефаклору микроорганизмами, — по 5 мл суспензии (250 мг цефаклора) каждые 8 часов;
взрослым и пациентам пожилого возраста при более тяжелых инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, — по 10 мл суспензии (500 мг цефаклора) каждые 8 часов;
Дети: обычная суточная доза составляет 20 (30) мг/кг массы тела, разделенная на 3 разовые дозы (каждые 8 часов).
В случае более тяжелых инфекций, отита, синусита и инфекций, вызванных менее чувствительными возбудителями, рекомендуемая общая суточная доза составляет 40 (50) мг/кг.
При бронхите и пневмонии: обычная дозировка составляет 20 мг/кг массы тела, разделенная на 3 разовые дозы (каждые 8 часов).
В случае острого среднего отита, фарингита, неосложненных инфекций мочевых путей: общую суточную дозу можно разделить на две разовые дозы (каждые 12 ч).
Максимальная суточная доза не должна быть выше 1 г.
Безопасность и эффективность цефаклора не были установлены для детей в возрасте до одного месяца.
| Схема дозирования суспензии 250 мг/5 мл (50 мг/мл) для детей: | ||
| Доза цефаклора в мг | Доза суспензии в млКратность приема | |
| 1-5 лет (9-18 кг)125,0 мг | 2,5 мл | 3 раза в день |
| Старше 5 лет250,0 мг | 5,0 мл | 3 раза в день |
Дозирующее устройство для суспензии Цефаклор 250 мг/5мл не позволяет применять лекарственное средство для детей до 1 года.
Максимальная суточная доза для взрослых — 80 мл суспензии (4 г цефаклора) в сутки.
Максимальная суточная доза для детей — 20 мл суспензии (1 г цефаклора) в сутки.
Курс лечения составляет 7-10 дней. Лечение продолжают в течение 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов инфекции. Продолжительность лечения инфекций, вызванных Р-гемолитическим стрептококком, должна составлять не менее 10 дней.
Пациенты с нарушением функции почек:
В случае нарушения функций почек легкой и средней степени тяжести, как правило, нет необходимости корректировать дозу. У пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек применять с осторожностью, под контролем лабораторных исследований.
Пациенты на гемодиализе:
При гемодиализе период полувыведения препарата из сыворотки крови уменьшается на 25- 30%. При необходимости регулярного гемодиализа рекомендуется ударная доза 250 мг-1 г цефаклора до гемодиализа и терапевтическая доза 250 мг-500 мг в качестве поддерживающей дозы между процедурами гемодиализа.
При пропуске очередной дозы следует принять препарат как можно скорее, не удваивать дозу для компенсации пропущенного приема. Пациент должен быть предупрежден о необходимости обращения к врачу при пропуске нескольких приемов препарата с целью коррекции терапии и выявления возможного ухудшения состояния.
Очень часто (>1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — обратимая нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая, обратимая тромбоцитопения, лимфоцитоз, лейкопения; частота неизвестна — эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, такие как кореподобные высыпания, зуд и крапивница, анафилактические реакции (у пациентов с аллергией к пенициллинам), лекарственная лихорадка, лимфаденопатия. Анафилактоидные реакции могут проявлятся одиночными симптомами, включая отек Квинке, астению, отеки (в том числе отек лица и конечностей), одышку, парестезии, обморок или расширение сосудов; частота не известна — сывороточная болезнь, мультиформная эритема, сыпь или другие кожные проявления.
Инфекции и инвазии: суперинфекции и развитие устойчивых к цефаклору микроорганизмов или грибков в случае долгосрочной терапии или многократного применения препарата.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; частота не известна — головокружение, сонливость, возбуждение, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, колит, тошнота, рвота, дискомфорт в животе; редко — колит псевдомембранозный.
Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы) в сыворотке крови, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — синдром Стивенса-Джонсона (мультиформная эритема), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Со стороны сосудов: транзиторное повышение артериального давления.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — обратимый интерстициальный нефрит, протеинурия, патологические изменения в анализах мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: генитальный зуд, вагинит и вагинальный кандидоз.
Нарушения психики: частота не известна — нервозность, спутанность сознания, бессонница, гипертония, обратимые гиперактивность и галлюцинации.
Лабораторные показатели: незначительное увеличение мочевины или креатинина в крови, положительный тест Кумбса.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.
— повышенная чувствительность к цефаклору, другим цефалоспориновым антибиотикам или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
— тяжелая реакция немедленной гиперчувствительности на любой другой бета-лактамный антибиотик;
— фенилкетонурия.
Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, диареей, болями в эпигастрии.
Цефаклор имеет низкую токсичность. Даже высокие дозы, вводимые в течение длительного времени, хорошо переносимы. Только в случае превышения дозы, которая более чем суточная доза, по крайней мере, в 5 раз следует вводить активированный уголь, вызывать рвоту или проводить промывание желудка.
Специфического антидота не существует. Об эффективности форсированного диуреза, перитонеального диализа или гемодиализа и гемоперфузии через активированный уголь нет никаких адекватных исследований, которые могли бы рекомендовать их применение. Рекомендуется поддерживающее и симптоматическое лечение.
Цефаклор, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К, поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Поэтому рекомендуется регулярный контроль протромбинового времени с коррекцией дозы при необходимости.
Пробенецид замедляет выведение цефаклора за счет снижения канальцевой секреции последнего.
Цефаклор не следует комбинировать с антибактериальными средствами бактериостатического действия, насколько это возможно (например, хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклины), так как эффект цефаклора может быть уменьшен.
Цефаклор усиливает нефротоксичность бутадиона, аминогликозидов, полимиксинов. Холестирамин уменьшает всасывание цефаклора.
Влияние на лабораторные диагностические тесты:
Применение цефаклора может привести к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче неферментативными методами. Поэтому, во время терапии цефаклором следует использовать ферментативные методы для определения глюкозы в моче.
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, заболеваниях ЖКТ (колит, неспецифический язвенный колит) в анамнезе.
Перед началом лечения цефаклором, необходимо выяснить, были ли реакции гиперчувствительности на цефаклор, цефалоспорины, пенициллины или другие лекарственные средства. Цефаклор следует использовать с осторожностью у пациентов, чувствительных к пенициллину, из-за возможной перекрестной гиперчувствительности, включая анафилаксию.
В случае возникновения аллергических реакций, применение цефаклора нужно прекратить и провести соответствующую терапию.
Цефаклор следует использовать с осторожностью у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. У пациентов с анурией период полувыведения цефаклора увеличен с 2,3 до 2,8 часов (по сравнению с 0,6-0,9 часами у здоровых лиц). Хотя у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, как правило, нет необходимости коррекции дозы, однако, из-за небольшого числа пациентов, получавших цефаклор в этих условиях, лекарственное средство следует применять с осторожностью.
Длительное использование цефаклора может привести к распространению резистентных микроорганизмов и возникновению суперинфекции, которые должны быть адекватно вылечены.
При использовании антибиотиков широкого спектра действия, в том числе цефалоспоринов, существует риск развития антибиотик-ассоциированной диареи, включая псевдомембранозный колит, от легкой до угрожающей жизни степени. При возникновении у пациента тяжелой упорной (кровавой) диареи во время антибиотикотерапии или в течение 10 недель после ее завершения, всегда следует предполагать развитие антибиотик-ассоциированного колита, который в большинстве случаев вызван Clostridium difficile. В случае подозрения или подтверждения данного диагноза необходимо начать надлежащее лечение. В этой ситуации противопоказано назначение препаратов, угнетающих перистальтику кишечника.
Пациенты, у которых развивается сыпь, подлежат тщательному наблюдению. Если поражения кожи прогрессирует, следует незамедлительно прекратить прием препарата.
Были отмечены единичные случаи развития аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла ( например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями, или сопровождающаяся поражением слизистых оболочек), которые имеют тяжелые кожные проявления. Если появились симптомы, указывающие на развитие синдрома Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями, или сопровождающаяся поражением слизистых оболочек) прием препарата необходимо немедленно прекратить.
Как и в случае применения других цефалоспориновых антибиотиков нельзя исключить развитие судорог.
При одновременном приеме других препаратов (например, оральных контрацептивов) их эффективность может быть изменена.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозе, т.е. по существу «свободно от натрия».
В состав препарата входит сахароза, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, сахаразной-изомальтазной недостаточностью. При длительном применении (2 недели и более) сахароза может вызывать повреждение зубов.
В состав лекарственного средства входит аспартам, поэтому его не следует принимать пациентам с фенилкетонурией.
В период применения цефаклора необходимо контролировать протромбиновое время и время кровотечения.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
Должны быть выполнены исследования выделенной микрофлоры на определение чувствительности к антибактериальным средствам.
Для уменьшения развития антибиотикорезистентности и поддержания эффективности цефаклора и других антибактериальных средств, цефаклор должен использоваться только для лечения инфекций, которые действительно или с высокой степенью вероятности вызваны чувствительными к цефаклору бактериями. Когда станет доступной информация о чувствительности миклофлоры, данную информацию следует учитывать при назначении или коррекции антибактериальной терапии. При отсутствии такой информации при эмпирическом выборе антибактериальной терапии могут использоваться местные эпидемиологические данные.
Беременность и лактация
Беременность
Цефаклор достигает эмбриона/плода, проходя через плаценту. Исследования на лабораторных животных показали отсутствие тератогенных эффектов и отрицательного воздействия цефаклора на фертильность. Однако контролируемые клинические исследования у беременных женщин не проводились.
Поэтому применение цефаклора при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Цефаклор переходит в грудное молоко. Небольшие количества цефаклора обнаружены в грудном молоке после приема разовой дозы 500 мг. Средние уровни около 0,2 мкг/мл или менее были выявлены не позднее чем через 5 часов. Следовые количества были обнаружены через 1 час.
Применение цефаклора во время вскармливания грудным молоком детей может привести к изменениям у них кишечной флоры с диареей и грибковой колонизацией, так что грудное вскармливание, возможно, придется прекратить. Возможность сенсибилизации также следует учитывать. В период лактации Цефаклор следует использовать с осторожностью, только после тщательной оценки пользы и риска.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с движущимися механизмами
В целом опыт применения цефаклора свидетельствует о том, что он не влияет на концентрацию внимания и психомоторные реакции. Однако редкие побочные эффекты, такие как гипотензия или головокружение, могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, поэтому после приема лекарственного средства пациенту рекомендуется воздержаться от этих видов деятельности до установления индивидуальной реакции на препарат.
По 20,0 г во флаконе пластмассовом из полиэтилентерефталата со стаканчиком дозирующим помещенные вместе с листком-вкладышем в пачку из картона.
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Срок годности указан на упаковке.
Данное лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.
Срок хранения приготовленной суспензии 10 дней при хранении при температуре 2°С-8°С.
Отпускается по рецепту врача.
Информация о производителе
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22, тел./факс: (017) 309 44 88, e-mail: .
.